BAC 50

Alkildimetilbenzilamonyum klorür (ADBAC) olarak da bilinen benzalkonyum klorür (BZK, BKC, BAK, BAC) bir tür katyonik yüzey aktif maddedir. Kuaterner amonyum bileşiği olarak sınıflandırılan organik bir tuzdur. ADBAC'lerin üç ana kullanım kategorisi vardır: bir biyosit, bir katyonik yüzey aktif madde ve bir faz transfer maddesi olarak. ADBAC'ler, alkil grubunun çeşitli çift sayılı alkil zinciri uzunluklarına sahip olduğu bir alkilbenzildimetilamonyum klorür karışımıdır.

Çözünürlük ve fiziksel özellikler
Saflığa bağlı olarak, benzalkonyum klorür renksizden soluk sarıya (saf olmayan) kadar değişir. Benzalkonyum klorür, etanol ve aseton içinde kolaylıkla çözünür. Suda çözünme yavaş. Sulu çözeltiler nötr ila hafif alkali olmalıdır. Çözeltiler sallandığında köpürür. Konsantre solüsyonların acı bir tadı ve hafif badem kokusu vardır.

Standart konsantreler% 50 ve% 80 w / w solüsyonlar olarak üretilir ve BAC 50, BKC 50, BC50, BC80, BAC50, BAC80 vb. Ticari isimler altında satılır.% 50 solüsyon tamamen sulu iken daha konsantre solüsyonlar Düşük sıcaklık koşullarında viskozitede artış veya jel oluşumunu önlemek için reoloji değiştiricilerin (alkoller, polietilen glikoller, vb.) dahil edilmesini gerektirir.

Katyonik yüzey aktif madde
Benzalkonyum klorür ayrıca, gözyaşı filminin lipit fazını çözen ve ilaç penetrasyonunu artıran, onu yararlı bir eksipiyan yapan, ancak göz yüzeyine zarar verme riski taşıyan yüzey aktif madde özelliklerine sahiptir.

Çamaşır deterjanları ve bakımları
Tekstil için yumuşatıcılar
Faz transfer ajanı
Ana madde: Faz transfer katalizi
Benzalkonyum klorür, ilaçlar dahil organik bileşiklerin sentezinde önemli bir teknoloji olan faz transfer katalizinin temel dayanağıdır.

Biyoaktif ajanlar
Özellikle antimikrobiyal aktivitesi nedeniyle benzalkonyum klorür, birçok tüketici ürününde aktif bir bileşendir:

Koruyucu olarak göz, kulak ve burun damlaları veya spreyler gibi farmasötik ürünler
El dezenfektanları, ıslak mendiller, şampuanlar, sabunlar, deodorantlar ve kozmetikler gibi kişisel bakım ürünleri
Bactine gibi cilt antiseptikleri ve yara yıkama spreyleri.
Biyosit olarak boğaz pastilleri ve gargaralar
Spermisit kremler
Lysol ve Dettol antibakteriyel sprey ve mendiller gibi dezenfektan olarak zemin ve sert yüzeyler için temizleyiciler.
Yollardan, çatı kiremitlerinden, yüzme havuzlarından, duvarcılıktan vb. Yosun, yosun, likenlerin temizlenmesi için yosun öldürücüler
Benzalkonyum klorür, cerrahi dezenfeksiyonda aktif bir bileşen olarak dahil olmak üzere birçok tüketici dışı işlem ve üründe de kullanılmaktadır. Kapsamlı bir kullanım listesi endüstriyel uygulamaları içerir. Etanol bazlı antiseptikler veya hidrojen peroksit antiseptik ile paylaşılmayan benzalkonyum klorürün bir avantajı, çatlamış cilde uygulandığında yanma hissine neden olmamasıdır. [Kaynak belirtilmeli] Ancak uzun süreli veya tekrarlanan cilt teması dermatite neden olabilir.

COVID-19 salgını sırasında, zaman zaman aktif bileşenler olarak etanol veya izopropanol içeren el temizleyici kıtlığı olmuştur. FDA, benzalkonyum klorürün sağlık personeli el losyonlarının formülasyonunda alternatif olarak kullanıma uygun olduğunu belirtmiştir. Bununla birlikte, FDA kuralına atıfta bulunarak, CDC, etanol veya izopropanole aktif bileşenler olarak önerilen bir alternatifi olmadığını belirtir ve "mevcut kanıtlar, benzalkonyum klorürün belirli bakteri ve virüslere karşı her ikisinden de daha az güvenilir aktiviteye sahip olduğunu gösterir. alkoller.

İlaç
Benzalkonyum klorür, göz damlalarında sıklıkla kullanılan bir koruyucudur; tipik konsantrasyonlar% 0,004 ila% 0,01 arasındadır. Daha güçlü konsantrasyonlar yakıcı olabilir ve kornea endotelinde geri dönüşü olmayan hasara neden olabilir.

Literatürde kontakt lens kullanımında benzalkonyum klorür solüsyonlarının kullanımından kaçınılması tartışılmaktadır.

Rusya ve Çin'de benzalkonyum klorür doğum kontrol hapı olarak kullanılmaktadır. Tabletler vajinal yolla yerleştirilir veya bir jel uygulanır, bu da lokal sperm öldürücü kontrasepsiyonla sonuçlanır. Başarısız bir yöntem değildir ve tahrişe neden olabilir.

Arıcılık
Arıcılıkta kuluçka çürük hastalıklarının tedavisinde kullanılır.

Yan etkiler
Tarihsel olarak benzalkonyum klorür, oftalmik preparatlarda koruyucu olarak her yerde bulunmasına rağmen, tüketici talebiyle bağlantılı olarak oküler toksisitesi ve tahriş edici özellikleri, ilaç şirketlerinin koruyucu içermeyen preparatların üretimini artırmasına veya benzalkonyum klorürü daha az koruyucu maddelerle değiştirmesine yol açmıştır. zararlı.

Kitlesel olarak pazarlanan birçok inhaler ve nazal sprey formülasyonu, siliyer hareketi, mukosiliyer klirensi, nazal mukozal histolojiyi, insan nötrofil fonksiyonunu ve lokal enflamasyona karşı lökosit yanıtını olumsuz etkileyebileceğine dair önemli kanıtlara rağmen koruyucu olarak benzalkonyum klorür içerir. Bazı çalışmalar, nazal spreylerde% 0.1 veya altındaki konsantrasyonlarda benzalkonyum klorür kullanımı ile ilaca bağlı rinit arasında bir ilişki bulamamasına rağmen, [20] nazal spreylerde benzalkonyum klorürden kaçınılmasını önermiştir. Amerika Birleşik Devletleri'nde, benzalkonyum klorür içermeyen nazal steroid preparatları arasında budesonid, triamsinolon asetonid, deksametazon ve Beconase ve Vancenase aerosol inhalerleri bulunur.

Benzalkonyum klorür, tipik olarak kullanılan konsantrasyonlarda orta kulak dokuları için tahriş edicidir. İç kulak toksisitesi gösterilmiştir.

Benzalkonyum klorüre mesleki maruziyet astım gelişimi ile ilişkilendirilmiştir. 2011 yılında, farklı aktif bileşenlere dayalı el dezenfektanlarının okul çocukları arasında virüs bulaşmasını önlemedeki etkinliğini değerlendirmek için tasarlanan büyük bir klinik çalışma, benzalkonyuma dayalı dezenfektanları hariç tutmak için yeniden tasarlandı. güvenlik endişeleri nedeniyle klorür.

Benzalkonyum klorür, 1940'lardan beri bir farmasötik koruyucu ve antimikrobiyal olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. İlk çalışmalar benzalkonyum klorürün aşındırıcı ve tahriş edici özelliklerini doğrulamış olsa da, benzalkonyum klorürün olumsuz etkilerine ve buna bağlı hastalık durumlarına ilişkin araştırmalar yalnızca son 30 yılda ortaya çıktı.

Benzalkonyum klorür bir insan cildi ve ciddi göz tahriş edicidir. Şüpheli bir solunum yolu toksik maddesi, immünotoksik, gastrointestinal toksik ve nörotoksiktir.

Tüketici kullanımı için benzalkonyum klorür formülasyonları seyreltik solüsyonlardır. Konsantre solüsyonlar insanlar için toksiktir, ciltte ve mukozada aşınmaya / tahrişe neden olur ve dahili olarak yeterli hacimde alındığında ölüme neden olur. % 0,1, sağlam ciltte birincil tahrişe neden olmayan veya bir hassaslaştırıcı görevi gören maksimum benzalkonyum klorür konsantrasyonudur.

Benzalkonyum klorür ile zehirlenme literatürde bilinmektedir. 78 yaşındaki bir erkekte% 10 benzalkonyum klorürün 8.1 ons (240 ml) 'ye kadar ölümcül yutulmasını detaylandıran bir 2014 vaka çalışması, aynı zamanda, benzalkonyum klorür yutulmasıyla ilgili halihazırda yayınlanan vaka raporlarının bir özetini de içermektedir. Vakaların çoğu kapların içerikleri ile ilgili kafa karışıklığından kaynaklanırken, bir vaka iki bebeğin zehirlenmesinin nedeni olarak eczane benzalkonyum klorürün yanlış seyreltilmesini göstermektedir. [33] 2018'de bir Japon hemşire tutuklandı ve Yokohama'daki bir hastanede yaklaşık 20 hastayı intravenöz damla torbalarına benzalkonyum klorür enjekte ederek zehirlediğini itiraf etti.

Evcil hayvanlarda benzalkonyum klorür zehirlenmesi, etken madde olarak benzalkonyum klorür kullanılarak dezenfektanlarla temizlenen yüzeylerle doğrudan temas sonucunda ortaya çıkmıştır.

Biyolojik aktivite
En büyük biyosidal aktivite, C12 dodesil ve C14 miristil alkil türevleriyle ilişkilidir. Bakterisidal / mikrobisidal etki mekanizmasının, moleküller arası etkileşimlerin bozulmasına bağlı olduğu düşünülmektedir. Bu, hücresel geçirgenlik kontrollerini tehlikeye atan ve hücresel içeriklerin sızmasına neden olan hücresel membran lipid çift katmanlarının ayrılmasına neden olabilir. bakteri hücresi içindeki biyomoleküler kompleksler de ayrışmaya uğrayabilir. Çok çeşitli solunum ve metabolik hücresel aktiviteleri hassas bir şekilde kontrol eden enzimler, özellikle deaktivasyona karşı hassastır. Bu tür oldukça spesifik biyokimyasal sistemlerdeki kritik moleküller arası etkileşimler ve üçüncül yapılar, katyonik yüzey aktif maddeler tarafından kolaylıkla bozulabilir.

Benzalkonyum klorür çözeltileri, orta derecede uzun etki süresi olan hızlı etkili biyosidal maddelerdir. Bakterilere ve bazı virüslere, mantarlara ve protozoalara karşı etkilidirler. Bakteriyel sporların dirençli olduğu kabul edilir. Solüsyonlar konsantrasyonlarına göre bakteriostatik veya bakterisidaldir. Gram pozitif bakteriler genellikle gram negatif bakterilerden daha hassastır. Aktivitesi sürfaktan konsantrasyonuna ve ayrıca muamele anındaki bakteri konsantrasyonuna (aşı) bağlıdır. PH'dan büyük ölçüde etkilenmez, ancak daha yüksek sıcaklıklarda ve uzun süreli maruziyet sürelerinde önemli ölçüde artar.

FDA protokolünü kullanan bir 1998 çalışmasında, aktif bileşen olarak benzalkonyum klorür içeren alkolsüz bir dezenfektan FDA performans standartlarını karşılarken, popüler bir alkol bazlı dezenfektan olan Purell bunu yapmadı. Önde gelen ABD geliştiricisi, üreticisi ve dörtlü amonyum bileşiklerine dayanan topikal antimikrobiyal ilaç pazarlamacısı tarafından üstlenilen ve rapor edilen çalışma, kendi benzalkonyum klorür bazlı dezenfektanlarının tekrarlanan kullanımdan sonra alkol bazlı el dezenfektanlarından daha iyi performans gösterdiğini buldu.

Mevcut alkolsüz el dezenfektanlarında benzalkonyum klorürün kalitesindeki ve etkinliğindeki gelişmeler, gram negatif bakterilerle ilgili CDC endişelerini giderdi; önde gelen ürünler, gram negatife karşı eşit olsa da daha etkili, özellikle Yeni Delhi metalo-beta-laktamaz 1 ve antibiyotiğe dirençli bakteriler.

Çeşitli kuaterner amonyum türevleri ile harmanlanmış benzalkonyum kullanan daha yeni formülasyonlar, biyosidal spektrumu genişletmek ve benzalkonyum bazlı dezenfeksiyon ürünlerinin etkinliğini arttırmak için kullanılabilir. Virucide 100 gibi dezenfektanlar, hepatit ve HIV gibi tipik sağlık bakımı enfeksiyon tehlikelerine karşı. Uygun eksipiyanların kullanılması ayrıca spektrumu, performansı ve temizliği büyük ölçüde artırabilir ve kullanım koşulları altında deaktivasyonu önleyebilir. Formülasyon ayrıca organik ve inorganik kontaminasyon varlığında benzalkonyum çözeltilerinin deaktivasyonunu en aza indirmeye yardımcı olabilir.

Bozulma

Fenton prosesi (H2O2 / Fe2 +) ile BAC'nin biyolojik bozunma yolları
Benzalkonyum klorür bozunması, benzil klorür, alkil dimetil amin, dimetil amin, uzun zincirli alkan ve amonyak üreten ardışık debenzilasyon, dealkilasyon ve demetilasyon aşamalarını takip eder. Ara ürünler, ana ve küçük ürünler daha sonra CO2, H2O, NH3 ve Cl– olarak ayrıştırılabilir. BAC'nin biyolojik olarak parçalanmasının ilk adımı, alkil zincirinin, diyagramda gösterildiği gibi kuaterner azottan bölünmesi veya ayrılmasıdır. Bu, karbon merkezli bir radikale yol açan bir hidroksil radikali kullanılarak, hidrojenin alkil zincirinden çıkarılmasıyla yapılır. Bu, ilk ara ürün olarak benzil dimetil amin ve ana ürün olarak dodekanal ile sonuçlanır.