Быстрый Поиска

ПРОДУКТЫ

АБАКАВИР

Абакавир = Зиаген

НОМЕР КАС: 188062-50-2

МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ВЕС: 670,74


Абакавир, продаваемый под торговой маркой Ziagen, представляет собой лекарство, используемое для профилактики и лечения ВИЧ / СПИДа.
Подобно другим ингибиторам обратной транскриптазы (НИОТ) аналогов нуклеозидных аналогов, абакавир используется вместе с другими лекарствами от ВИЧ и не рекомендуется сам по себе.
Абакавир принимают внутрь в виде таблеток или раствора и могут применяться у детей старше трех месяцев.
Абакавир представляет собой аналог гуанозина, ингибитор нуклеозидной обратной транскриптазы.
Этот агент снижает вирусную нагрузку ВИЧ, замедляет или предотвращает повреждение иммунной системы и снижает риск развития СПИДа.
Абакавир обычно хорошо переносится.
Общие побочные эффекты включают рвоту, проблемы со сном, лихорадку и чувство усталости.
Более серьезные побочные эффекты включают гиперчувствительность, повреждение печени и лактоацидоз.
Генетическое тестирование может указать, подвержен ли человек более высокому риску развития гиперчувствительности.
Симптомы гиперчувствительности включают сыпь, рвоту и одышку.
Абакавир относится к классу препаратов НИОТ, которые блокируют обратную транскриптазу, фермент, необходимый для репликации вируса ВИЧ.
В классе НИОТ абакавир представляет собой карбоциклический нуклеозид.

Абакавир был запатентован в 1988 году и одобрен для использования в США в 1998 году.
Абакавир включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Абакавир доступен как универсальный препарат.
Обычно абакавир используется вместе с другими лекарствами от ВИЧ, такими как абакавир / ламивудин / зидовудин, абакавир / долутегравир / ламивудин и абакавир / ламивудин.
Комбинация абакавир / ламивудин также является важным лекарством.
Сульфат абакавира представляет собой аналог нуклеозидов и ингибитор обратной транскриптазы, который используется в сочетании с другими агентами в терапии инфекции вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД).
Абакавир - редкая причина клинически очевидного поражения печени, вызванного лекарственными препаратами.

Абакавир представляет собой 2,6-диаминопурин, который представляет собой (1S) -циклопент-2-ен-1-илметанол, в котором водород про-R в 4-положении замещен 2-амино-6- (циклопропиламино) -9H -пурин-9-ил группа.
Нуклеозидный аналог ингибитора обратной транскриптазы (НИОТ) с антиретровирусной активностью в отношении ВИЧ, он используется (особенно в виде сульфата) с другими антиретровирусными препаратами в комбинированной терапии ВИЧ-инфекции.
Абакавир играет роль ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ-1, противовирусного препарата и лекарственного аллергена.
Абакавир - это лекарство, отпускаемое по рецепту, одобренное Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев и старше.
Абакавир всегда используется в сочетании с другими лекарствами от ВИЧ.
Для получения дополнительной информации об использовании абакавира у людей с ВИЧ, пожалуйста, обратитесь к Руководству по использованию антиретровирусных препаратов у взрослых и подростков, живущих с ВИЧ.
Абакавир (ABC) - мощный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ) аналог нуклеозидов, используемый для лечения ВИЧ и СПИДа.
Химически это синтетический карбоциклический нуклеозид и энантиомер с 1S, 4R абсолютной конфигурацией циклопентенового кольца.
In vivo сульфат абакавира диссоциирует до своего свободного основания, абакавира.

Абакавир представляет собой нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ) с активностью против вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1).
Абакавир фосфорилируется до активных метаболитов, которые конкурируют за включение в вирусную ДНК.
Они конкурентно ингибируют фермент обратной транскриптазы ВИЧ и действуют как терминатор цепи синтеза ДНК.
Концентрация препарата, необходимая для 50-процентной репликации вируса (EC50), варьировала от 3,7 до 5,8 мкМ (1 мкМ = 0,28 мкг / мл) и от 0,07 до 1,0 мкМ против ВИЧ-1IIIB и ВИЧ-1BaL, соответственно, и составляла 0,26 ± 0,18 мкМ против 8 клинических изолятов.
Абакавир обладал синергической активностью в культуре клеток в сочетании с нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (НИОТ) зидовудином, ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) невирапином и ингибитором протеазы (ИП) ампренавиром; и аддитивная активность в сочетании с НИОТ диданозином, эмтрицитабином, ламивудином, ставудином, тенофовиром и залцитабином.
Абакавир - это противовирусное лекарство, которое предотвращает размножение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) в вашем организме.

Абакавир используется для лечения ВИЧ, вируса, который может вызвать синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД). абакавир предназначен для взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев. Абакавир не является лекарством от ВИЧ или СПИДа.
Абакавир также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.
Абакавир - это пероральный препарат, который используется для лечения инфекций, вызванных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
Абакавир относится к классу препаратов, называемых ингибиторами обратной транскриптазы, который также включает залцитабин (Hivid), зидовудин (Retrovir), диданозин (Videx), ламивудин (Epivir), эмтрицитабин (Emtriva) и ставудин (Zerit).
Во время заражения ВИЧ вирус ВИЧ размножается в клетках организма.
Затем вновь образованные вирусы высвобождаются из клеток и распространяются по телу, где заражают другие клетки.
Таким образом, инфекция постоянно распространяется на новые, неинфицированные клетки, которые постоянно вырабатываются организмом, а ВИЧ-инфекция сохраняется.
При производстве новых вирусов вирус ВИЧ должен производить новую ДНК для каждого вируса.
Обратная транскриптаза - это фермент, который вирус использует для формирования этой новой ДНК.
В частности, абакавир превращается в организме в свою активную форму (карбовиртрифосфат).
Эта активная форма похожа на соединение (дезоксигуанозинтрифосфат), химическое вещество, которое требуется вирусу ВИЧ для создания новой ДНК.
Обратная транскриптаза использует карбовиртрифосфат вместо дезоксигуанозинтрифосфата для создания ДНК, и именно карбовиртрифосфат препятствует работе обратной транскриптазы.

Абакавир не убивает существующий вирус ВИЧ и не является лекарством от ВИЧ. FDA одобрило абакавир в декабре 1998 года.
Абакавир - это разновидность антиретровирусных препаратов, называемых аналогами нуклеозидов («ядерное оружие»).
Наиболее частые побочные эффекты абакавира могут включать головную боль, тошноту, рвоту, неожиданную усталость и потерю аппетита.
Абакавир обычно принимают в дозе 600 мг в день независимо от приема пищи.
Абакавир, продаваемый под торговой маркой Ziagen, представляет собой разновидность антиретровирусного (анти-ВИЧ) препарата, называемого аналогом нуклеозидов или «ядерной бомбой».
Абакавир используется в сочетании с другими антиретровирусными препаратами для лечения (но не лечения) ВИЧ.

Абакавир - аналог гуанозинового нуклеозида, обладающий высокой активностью против ВИЧ. Однако на этапе премаркетинга разработки лекарств появилось множество сообщений о синдроме гиперчувствительности, связанном с абакавиром, что привело к значительной заболеваемости.
Редкие сообщения о смертности были связаны с неспособностью распознать этот клинический синдром как лекарственную гиперчувствительность.
ZIAGEN - это лекарство от ВИЧ-1 (вируса иммунодефицита человека типа 1), отпускаемое по рецепту, которое используется вместе с другими антиретровирусными препаратами для лечения инфекции ВИЧ-1.
ВИЧ-1 - это вирус, вызывающий синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД).
Абакавир - это лекарство, используемое для лечения ВИЧ.
Абакавир продается под торговой маркой Ziagen, но также доступны и его дженерики.
Абакавир принимают в сочетании с другими антиретровирусными препаратами.
Обычная доза абакавира для взрослых составляет 600 мг в день.
Вы можете принимать две таблетки по 300 мг один раз в день или одну таблетку по 300 мг два раза в день.

Абакавир также выпускается в виде комбинированных таблеток. Несколько компаний производят таблетки, содержащие абакавир и другое лекарство, ламивудин, в одной таблетке.
Абакавир также доступен в виде комбинированных таблеток с ламивудином и долутегравиром, которые продаются как Triumeq.
Сульфат абакавира относится к классу лекарств от вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), называемых нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, с антиретровирусной активностью против ВИЧ.
Вторичные фармацевтические стандарты для применения при контроле качества предоставляют фармацевтическим лабораториям и производителям удобную и экономичную альтернативу разработке внутренних рабочих стандартов.
Абакавир (ABC) проявляет сильную противовирусную активность in vitro против ВИЧ-1 дикого типа (IC50 4,0 мкМ, клетки МТ-4).
Абакавир индуцирует хромосомные DSB и тем самым убивает клетки ATL, но не клетки, не инфицированные HTLV-1.
Как только абакавир включается в клетки, он фосфорилируется в уникальном ступенчатом анаболизме, превращаясь в трифосфатный аналог гуанина карбовир (CBV), а затем включается в хромосомную ДНК хозяина репликативными ДНК-полимеразами, что приводит к преждевременному прекращению репликации ДНК, коллапсу вилка репликации и формирование DSB.

Абакавир вызывает остановку S / G2-фазы и апоптоз в клетках ED-40515 (-), но не в клетках Jurkat.
In vivo абакавир эффективно подавляет рост ксенотрансплантатов клеток ATL у мышей NOD / SCID [2]. У взрослых абакавир быстро всасывается после перорального приема, пиковые концентрации наблюдаются через 0,63–1 час после приема.
Абсолютная биодоступность абакавира составляет примерно 83%. Фармакокинетика абакавира линейна и пропорциональна дозе в диапазоне 300-1200 мг / день.
Кажущийся объем распределения абакавира после внутривенного введения составляет приблизительно 0,86 ± 0,15 л / кг, что позволяет предположить, что абакавир распространяется во внесосудистые пространства.
Связывание с белками плазмы составляет около 50% и не зависит от концентрации абакавира в плазме. Абакавир широко метаболизируется в печени; менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой.
Абакавир в основном метаболизируется двумя путями: уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза и алкогольдегидрогеназа, что приводит к образованию неактивного метаболита глюкуронида и неактивного метаболита карбоксилата.
Период полувыведения абакавира составляет примерно 1,5 часа. Противовирусный эффект абакавира обусловлен его внутриклеточным анаболитом, карбовиртрифосфатом (CBV-TP).
Абакавир не метаболизируется в значительной степени ферментами цитохрома P450 (CYP) и не ингибирует эти ферменты.

Абакавир (Ziagen) - это антиретровирусный препарат первого выбора (АРВ), используемый в сочетании с другими АРВ-препаратами для лечения ВИЧ.
Перед приемом абакавира необходимо пройти генетический тест, поскольку он может вызвать серьезную аллергическую реакцию.
Абакавир (Зиаген) - это препарат, используемый в составе антиретровирусной терапии (АРТ).
Абакавир производится компанией ViiV Healthcare. FDA одобрило абакавир в конце 1998 года.
Общие версии были одобрены PEPFAR.
Абакавир лечит инфекцию, вызванную вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
Не пропускайте дозы и не заканчивайте абакавир, так как это может усложнить лечение вируса.
Абакавир - это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Абакавир принадлежит к группе препаратов, называемых ингибиторами обратной транскриптазы нуклеозидных аналогов (НИОТ).
Абакавир предотвращает размножение вируса.
Это лекарство выпускается в таблетированной и жидкой формах и обычно принимается один или два раза в день.
Общие побочные эффекты абакавира включают тошноту, рвоту, усталость и головные боли.
Абакавир - это лекарство, называемое ингибитором обратной транскриптазы нуклеозидного аналога или ядерной бомбой.
Эти препараты блокируют фермент обратной транскриптазы. Этот фермент превращает генетический материал (РНК) ВИЧ в форму ДНК.
Это должно произойти до того, как генетический код ВИЧ будет вставлен в собственные генетические коды инфицированной клетки.
Абакавир - это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).
Абакавир всегда используется с другими лекарствами от ВИЧ.

Абакавир является ингибитором обратной транскриптазы нуклеозидного аналога вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).
Препарат абакавир, который действует как ингибитор обратной транскриптазы, предотвращает репликацию вируса, предотвращая копирование генетического материала вируса.
Этот агент снижает вирусную нагрузку ВИЧ, задерживает или предотвращает повреждение иммунной системы и снижает риск развития СПИДа.
ВИЧ образован от инициалов слов «вирус иммунодефицита человека» на английском языке и является вирусом, вызывающим среди людей инфекцию, известную как болезнь СПИДа.
Абакавир - активный ингредиент препарата, применяемого для лечения вируса ВИЧ.
По химической классификации абакавир - аналог нуклеозида.
Молекулярная формула C14H18N6O, молекулярная масса 286 339 г / моль.
Абакавир - одобренный нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, используемый для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека 1 (ВИЧ-1) в сочетании с другими антиретровирусными препаратами.

Приверженность к антиретровирусной терапии является одним из главных факторов, определяющих благоприятные исходы лечения ВИЧ, и необходима для уменьшения возникновения лекарственной устойчивости.
В этом упражнении рассматриваются показания, дозы, противопоказания и побочные эффекты абакавира и подчеркивается важность межпрофессионального командного подхода к уходу за пациентами с ВИЧ.
Абакавир - антиретровирусное лекарство. Он используется при заражении вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
Это замедляет развитие ВИЧ-инфекции, но не является лекарством. ВИЧ разрушает клетки организма, называемые Т-лимфоцитами CD4.
Эти клетки являются разновидностью белых кровяных телец и важны, потому что они участвуют в защите вашего тела от инфекции.
Если не лечить, ВИЧ-инфекция ослабляет вашу иммунную систему, и ваше тело не может защитить себя от бактерий, вирусов и других микробов.
Абакавир замедляет развитие ВИЧ-инфекции, уменьшая количество вируса в организме.
Абакавир делает это, останавливая копирование (репликацию) вируса.

Абакавир - это общее название препарата, используемого для лечения людей с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
Хотя он не излечивает заболевание, он помогает справиться с симптомами и распространением вируса.
Абакавир выпускается в виде жидкости или таблеток, часто принимаемых вместе с другими лекарствами.
Препарат интенсивно метаболизируется путем ступенчатого фосфорилирования до 5'-моно-, ди- и трифосфата.
Абакавир хорошо всасывается (> 75%) и проникает в ЦНС.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Препарат не проявляет каких-либо клинически значимых межлекарственных взаимодействий.

Сообщалось, что абакавир вызывает опасные для жизни реакции гиперчувствительности.
В основном абакавир используется в комбинации с другими ингибиторами нуклеозидной ОТ.
FDA США недавно одобрило комбинированный препарат, состоящий из 300 мг ABC, 150 мг 3TC и 300 мг ZDV (Trizivar).
Было показано, что эта комбинация превосходит другие комбинации в снижении вирусной нагрузки, а также в улучшении количества клеток CD4.
Препарат является нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (НИОТ).
Хотя он не уничтожает уже существующие образцы вирусов, он помогает предотвратить его размножение.
Это помогает замедлить распространение по телу.
Количество вируса, присутствующего в организме, называется вирусной нагрузкой, и чем ниже это число, тем сильнее иммунная система и тем меньше подверженность заболеваниям, связанным с ВИЧ.
В редких случаях абакавир назначают людям, которые знают, что они подвержены риску или были подвержены заражению ВИЧ. Это включает его предоставление беременным женщинам, чтобы предотвратить передачу ВИЧ нерожденному ребенку.
Абакавир является компонентом нескольких фирменных препаратов, которые назначают взрослым, страдающим этим заболеванием, и тем, кто находится в группе риска.
Однако абакавир не является надежным лекарством, полностью предотвращающим развитие заболеваний, связанных с болезнью.
Принимающие его лекарства и вспомогательные средства могут по-прежнему передавать вирус другим людям через физический контакт или совместное использование игл.

Абакавир не является редкостью для правильного приема абакавира для облегчения симптомов болезни, но медицинские работники будут продолжать его прописывать и вводить, потому что вирус все еще находится в системе.
Обычно лучше всего принимать лекарства в одно и то же время каждый день.
Абакавир также не редкость для людей, страдающих аллергией на абакавир.
Обычно эта аллергия проявляется в виде побочных эффектов, включая расстройство желудочно-кишечного тракта; усталость; сыпь; затрудненное дыхание; и симптомы простуды, такие как лихорадка и боль в горле.
Если человек, принимающий абакавир, пропускает несколько доз, а затем начинает принимать его снова, возможно, у его тела может развиться аллергия, которой не было при первоначальном лечении.
Медицинский работник может изменять дозу на протяжении всего курса лечения, поэтому многие будут запрашивать ее у человека, принимающего лекарство, во время регулярных медицинских осмотров.
Абакавир вам назначит врач-специалист.

Абакавир принадлежит к группе антиретровирусных препаратов, известных как нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ).
Абакавир назначается вместе с рядом других антиретровирусных препаратов в составе комбинированной терапии.
Одновременный прием трех или более антиретровирусных препаратов более эффективен, чем прием одного.
Некоторые бренды абакавира содержат одно или несколько других антиретровирусных препаратов. Эти комбинированные бренды помогают сократить общее количество таблеток, которые вам нужно принимать каждый день.
Комбинация различных лекарств снижает риск того, что вирус станет устойчивым к какому-либо отдельному лекарству.
Абакавир жизненно важен для приема антиретровирусных лекарств точно в соответствии с предписаниями, чтобы поддерживать успех и помочь предотвратить развитие устойчивости вируса к лекарствам.
Эти лекарства обычно принимают пожизненно.


ИСПОЛЬЗУЕТ:

Абакавир используется вместе с другими лекарствами для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).
Абакавир относится к классу лекарств, называемых ингибиторами обратной транскриптазы нуклеозидов (НИОТ).
Абакавир снижает количество ВИЧ в крови.
Хотя абакавир не лечит ВИЧ, он может снизить вероятность развития синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) и заболеваний, связанных с ВИЧ, таких как серьезные инфекции или рак.
Прием этих лекарств вместе с практикой более безопасного секса и внесением других изменений в образ жизни может снизить риск передачи (распространения) вируса ВИЧ другим людям.
Абакавир выпускается в виде таблеток и раствора (жидкости) для приема внутрь.

Абакавир обычно принимают один или два раза в день во время еды или без нее.
Принимайте абакавир каждый день примерно в одно и то же время.
Тщательно следуйте инструкциям на этикетке рецепта и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете.
Принимайте абакавир точно так, как указано. Не принимайте больше или меньше и не принимайте чаще, чем предписано вашим доктором.
Абакавир помогает контролировать ВИЧ-инфекцию, но не лечит ее.
Продолжайте принимать абакавир, даже если чувствуете себя хорошо.
Не прекращайте прием абакавира, не посоветовавшись с врачом.
Если вы перестанете принимать абакавир или пропустите прием, ваше состояние может стать более трудным для лечения или у вас может возникнуть аллергическая реакция при возобновлении приема лекарства.
Не заканчивайте лекарства. Когда ваш запас абакавира начинает заканчиваться, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

Абакавир также используется в сочетании с другими противовирусными препаратами для предотвращения ВИЧ-инфекции у людей, которые им подвергались.
Поговорите со своим врачом о возможных рисках использования этого лекарства для вашего состояния.
Абакавир используется в сочетании с несколькими другими антиретровирусными препаратами, обычно включая препараты из разных классов, такие как ингибиторы протеазы и / или неядерные (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).
Подобные комбинации называются антиретровирусной терапией или АРТ.
Дополнительную информацию об АРТ см. В «Руководстве по лечению ВИЧ» CATIE.
Для многих людей с ВИЧ использование АРТ привело к увеличению количества лимфоцитов CD4 + и снижению количества ВИЧ в крови (вирусной нагрузки).
Эти положительные эффекты помогают снизить риск развития опасной для жизни инфекции.
Ни абакавир, ни другие антиретровирусные препараты не являются лекарством от ВИЧ.


МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки и раствор для приема внутрь абакавира в сочетании с другими антиретровирусными средствами показаны для лечения инфекции ВИЧ-1.
Абакавир всегда следует использовать в сочетании с другими антиретровирусными препаратами.
Абакавир не следует добавлять в качестве единственного агента, когда схемы антиретровирусной терапии меняются из-за потери вирусологического ответа.


ЗАЯВЛЕНИЕ:

Эти вторичные стандарты квалифицируются как сертифицированные стандартные образцы.
Они подходят для использования в нескольких аналитических приложениях, включая, помимо прочего, фармацевтическое тестирование выпуска, разработку фармацевтических методов для качественного и количественного анализа, тестирование контроля качества продуктов питания и напитков и другие требования к калибровке.
Сульфат абакавира можно использовать в качестве фармацевтического эталона для количественного определения аналита в фармацевтических препаратах с использованием методики высокоэффективной жидкостной хроматографии и спектрофотометрической методики.


ПОКАЗАНИЯ:

Абакавир - это одобренный FDA препарат, используемый для лечения инфекции ВИЧ-1 в сочетании с другими антиретровирусными препаратами.
Как и другие нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ), абакавир обычно используется в комбинации с другими лекарствами от ВИЧ.
Абакавир не рекомендуется использовать сам по себе.
Абакавир можно принимать внутрь в виде таблеток или раствора, и это вариант лечения для пациентов старше трех месяцев.
Обычно абакавир отпускается вместе с другими лекарствами от ВИЧ, такими как абакавир / ламивудин / зидовудин, абакавир / долутегравир / ламивудин и абакавир / ламивудин.


КАК РАБОТАЕТ АБАКАВИР:

Когда ВИЧ заражает клетку, он берет на себя управление этой клеткой.
Затем ВИЧ заставляет клетку производить гораздо больше копий вируса.
Для создания этих копий клетка использует белки, называемые ферментами.
Когда активность этих ферментов снижается, производство ВИЧ замедляется.
Абакавир относится к классу антиретровирусных препаратов, называемых аналогами нуклеозидов.
Абакавир взаимодействует с ферментом, называемым обратной транскриптазой (RT), который используется ВИЧ-инфицированными клетками для создания новых вирусов.
Поскольку абакавир подавляет или снижает активность этого фермента, этот препарат заставляет ВИЧ-инфицированные клетки производить меньше вирусов.

Абакавир относится к классу препаратов, известных как ингибиторы обратной транскриптазы нуклеозидов (НИОТ).
Ваш врач назначит абакавир как часть вашего лечения от ВИЧ вместе с антиретровирусными препаратами из другого класса лекарств.
Абакавир важно принимать все лекарства в соответствии с предписаниями, каждый день.
Каждый класс наркотиков работает против ВИЧ по-своему.
Цель лечения ВИЧ - снизить уровень ВИЧ в вашем организме (вирусная нагрузка).
В идеале ваша вирусная нагрузка должна стать настолько низкой, чтобы ее нельзя было обнаружить - обычно менее 50 копий вируса на мл крови.
Лечение от ВИЧ и неопределяемая вирусная нагрузка защищает вашу иммунную систему и предотвращает передачу ВИЧ.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

Абакавир - нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы.
В этом классе это, в частности, карбоциклический 2'-дезоксигуанозин, также известный как аналог гуанозина.
После перорального приема сульфат абакавира быстро всасывается и достигает пиковых концентраций от 0,63 до 1 часа с абсолютной биодоступностью около 83%.
Абакавир демонстрирует линейную фармакокинетику и пропорциональность дозе в диапазоне от 300 до 1200 мг / день.
Прием абакавира с пищей не оказал какого-либо клинически значимого эффекта на воздействие препарата, и его можно безопасно проглатывать как в присутствии, так и в отсутствие пищи.
Объем введения родительским путем составляет около 0,86 +/- 0,15 л / кг.
Связывание с белками плазмы составляет около 50% и имеет независимую зависимость от концентрации препарата в плазме.
Печень выполняет большую часть метаболизма абакавира.

Оставшиеся 2% биодоступного соединения выводятся с мочой в неизмененном виде.
Два основных метаболических пути известны как уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза, а путь алкогольдегидрогеназы вызывает абакавир в печени.
В результате ферментативного метаболизма образуется неактивный метаболит глюкуронида (361W94, примерно 36% дозы выводится с мочой) и дополнительный неактивный метаболит карбоксилата (2269W93, около 30% дозы выделяется с мочой) - остальные 15% дозы заканчиваются. в моче в виде второстепенных метаболитов, которые составляют менее 2% от количества, принимаемого перорально.
Выведение с калом составляет около 16% от первоначальной дозы.
CYP450 метаболизм абакавира не играет существенной роли в абакавире, и в рекомендуемых дозах метадона, зидовудина и ламивудина не существует наблюдаемых лекарственных взаимодействий, влияющих на принятие клинических решений.
Кроме того, не наблюдается взаимодействия с этанолом.
Противовирусный эффект абакавира обусловлен его внутриклеточным анаболитом, карбовир-трифосфатом, который препятствует работе вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы ВИЧ (обратной транскриптазы), что приводит к ингибированию репликации вируса.
Этот внутриклеточный анаболит имеет длительный период полувыведения, превышающий 20 часов, что позволяет принимать его один раз в день.


АДМИНИСТРАЦИЯ:

Абакавир назначается в дозе 300 мг два раза в сутки или 600 мг один раз в сутки.
Абакавир также доступен в составе нескольких таблеток, приготовленных совместно.
Эти различные совместные препараты являются частью комбинаций лекарственных средств нуклеозид / нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ).
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозировки не рекомендуется, а абакавир хорошо переносится пациентами, которым другие антиретровирусные препараты с почечной патологией может принести пользу.
Рекомендуется корректировать дозу при печеночной недостаточности.
Легкое нарушение функции печени, обозначенное как класс А по шкале Чайлд-Пью, рекомендуется принимать по 200 мг два раза в день в виде раствора для приема внутрь.
Противопоказания к применению абакавира включают умеренную и тяжелую печеночную недостаточность, класс B или C по шкале Чайлд-Пью из-за отсутствия доказательств безопасности.


ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Общие побочные реакции включают тошноту, головную боль, усталость, рвоту, диарею, потерю аппетита и проблемы со сном.
Редкие, но серьезные побочные эффекты включают реакцию гиперчувствительности, такую ​​как сыпь, повышенный уровень АСТ и АЛТ, депрессия, беспокойство, лихорадка / озноб, URI, лактоацидоз, гипертриглицеридемия и липодистрофия.
Людям с заболеваниями печени следует с осторожностью применять абакавир, поскольку он может усугубить их состояние. Признаки проблем с печенью включают тошноту и рвоту, боль в животе, темную мочу, пожелтение кожи и пожелтение белков глаз.
Использование нуклеозидных препаратов, таких как абакавир, очень редко может вызвать лактоацидоз.
Признаки лактоацидоза включают быстрое или нерегулярное сердцебиение, необычную мышечную боль, усталость, затрудненное дыхание и боль в животе с тошнотой и рвотой.

Абакавир также может привести к воспалительному синдрому восстановления иммунитета, изменению жировых отложений, а также к повышенному риску сердечного приступа.
Устойчивость к абакавиру развилась в лабораторных вариантах ВИЧ, которые также устойчивы к другим ВИЧ-специфическим антиретровирусным препаратам, таким как ламивудин, диданозин и залцитабин.
Штаммы ВИЧ, устойчивые к ингибиторам протеазы, вряд ли будут устойчивы к абакавиру.
Абакавир противопоказан к применению у детей младше трех месяцев.
Мало что известно о последствиях передозировки Абакавира.
Пострадавших от передозировки следует доставить в отделение неотложной помощи больницы для лечения.

ТОКСИЧНОСТЬ:

У крыс и мышей наблюдалась некоторая дегенерация миокарда.
Наиболее частыми побочными реакциями, по крайней мере, средней интенсивности (частота ≥10%) в клинических испытаниях ВИЧ-1 у взрослых, были тошнота, головная боль, недомогание и утомляемость, тошнота и рвота, а также нарушения сна / сна.
Серьезные реакции гиперчувствительности были связаны с абакавиром, который был тесно связан с наличием аллеля HLA-B * 57: 01.
Эта реакция проявляется у пациентов в течение первых 6 недель лечения.
Пациенты должны быть проверены на наличие этого аллеля в соответствии с рекомендациями Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).


МЕСТО ХРАНЕНИЯ:

Храните это лекарство в контейнере, в котором оно было, плотно закрытым и в недоступном для детей месте.
Храните его при комнатной температуре, вдали от тепла и влаги (не в ванной).
Храните жидкие лекарства при комнатной температуре или в холодильнике.
Не мерзни.
Важно хранить все лекарства в недоступном для детей месте, поскольку многие контейнеры (например, еженедельные контейнеры для таблеток и глазные капли, кремы, пластыри и ингаляторы) не являются недоступными для детей, и маленькие дети могут легко их открыть.
Чтобы защитить маленьких детей от отравления, всегда закрывайте защитные колпачки и немедленно кладите лекарство в безопасное место - то, которое находится вверху и подальше, вне их видимости и досягаемости.


СИНОНИМ:

136470-78-5
Зиаген
UNII-WR2TIP26VS
1592U89
(1S, 4R) -4- [2-амино-6- (циклопропиламино) -9H-пурин-9-ил] -2-циклопентен-1-метанол
ЧЕБИ: 421707
WR2TIP26VS
[(1S, 4R) -4- [2-амино-6- (циклопропиламино) пурин-9-ил] циклопент-2-ен-1-ил] метанол


НАЗВАНИЕ ИЮПАК:

(1S, 4R) -4- [2-АМИНО-6- (ЦИКЛОПРОПИЛАМИНО) -9H-ПУРИН-9-YL] -2-ЦИКЛОПЕНТЕН-1-МЕТАНОЛ
(1S, 4R) -4- [2-амино-6- (циклопропиламино) -9H-пурин-9-ил] -2-циклопентен-1-метанол
2-Циклопентен-1-метанол, 4- (2-амино-6- (циклопропиламино) -9H-пурин-9-ил) -, (1S, 4R) -


 

  • Поделиться !
БЮЛЛЕТЕНЬ