CHOLÉCALCIFEROL

NUMÉRO CAS : 67-97-0

NUMÉRO CE : 200-673-2

FORMULE MOLÉCULAIRE : C27H44O

POIDS MOLÉCULAIRE : 384,64

Le cholécalciférol agit comme un précurseur d'hormone puisqu'il nécessite deux étapes de métabolisme : d'abord au 25-hydroxycholécalciférol ; puis au 1?, 25-dihydroxycholécalciférol.
Une unité (U.S.P. ou internationale) est définie comme l'activité de 0,025 µg de vitamine D3 contenue dans l'étalon de référence USP de vitamine D.

Le cholécalciférol provient soit de l'alimentation, soit de l'exposition de la peau aux rayons ultraviolets.
L'administration orale de vitamine D3 est facilement absorbée et stockée dans le tissu adipeux.

Le cholécalciférol est fabriqué dans la peau après une exposition aux rayons UVB.
Le cholécalciférol est converti dans le foie en calcifédiol (25-hydroxyvitamine D) qui est ensuite converti dans le rein en calcitriol (1,25-dihydroxyvitamine D).
L'une des actions du cholécalciférol est d'augmenter l'absorption du calcium par les intestins.

Le cholécalciférol se trouve dans les aliments tels que le poisson, le foie de bœuf, les œufs et le fromage. Certains aliments tels que le lait, les jus de fruits, le yaourt et la margarine peuvent également contenir du cholécalciférol dans certains pays, dont les États-Unis.
Le cholécalciférol peut être pris comme complément alimentaire oral pour prévenir une carence en vitamine D ou comme médicament pour traiter les maladies associées, notamment le rachitisme.

Le cholécalciférol est également utilisé pour l'hypophosphatémie familiale, l'hypoparathyroïdie qui provoque une hypocalcémie et le syndrome de Fanconi.
Les suppléments de cholécalciférol peuvent ne pas être efficaces chez les personnes atteintes d'une maladie rénale grave. Des doses excessives chez l'homme peuvent entraîner des vomissements, de la constipation, de la faiblesse et de la confusion. Les autres risques incluent les calculs rénaux. Des doses supérieures à 40 000 UI (1 000 µg) par jour sont généralement nécessaires avant que l'hypercalcémie ne se produise. Les doses normales, 800-2000 UI par jour, sont sans danger pendant la grossesse.
Le cholécalciférol a été décrit pour la première fois en 1936.

Le cholécalciférol figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé. En 2019, c'était le 84e médicament le plus prescrit aux États-Unis, avec plus de 9 millions d'ordonnances.
Le cholécalciférol est disponible sous forme de médicament générique et en vente libre.

Le cholécalciférol est également utilisé à des doses beaucoup plus élevées pour tuer les rongeurs
Le cholécalciférol est une forme de vitamine D qui est naturellement synthétisée dans la peau et fonctionne comme une pro-hormone, étant convertie en calcitriol.
Ceci est important pour maintenir les niveaux de calcium et favoriser la santé et le développement des os.

Le cholécalciférol peut être pris comme complément alimentaire pour prévenir ou traiter une carence en vitamine D. Un gramme correspond à 40 000 000 (40x106) UI, de manière équivalente 1 UI correspond à 0,025 µg.
Le cholécalciférol peut être produit dans la peau à partir de la lumière émise par les lampes UV dans les lits de bronzage, qui produisent principalement des ultraviolets dans le spectre UVA, mais produisent généralement 4 à 10 % des émissions UV totales sous forme d'UVB. Les niveaux dans le sang sont plus élevés dans les utilisations fréquentes des salons de bronzage.

Le cholécalciférol et toutes les formes de vitamine D sont par définition des "vitamines" peuvent être contestées, puisque la définition des vitamines inclut que la substance ne peut pas être synthétisée par l'organisme et doit être ingérée. Le cholécalciférol est synthétisé par l'organisme lors de l'exposition aux rayons UVB.
Le cholécalciférol est l'une des deux principales formes de vitamine D. C'est ce que votre corps synthétise naturellement dans votre peau lors de l'exposition au soleil et c'est aussi un supplément préparé commercialement à base de lanoline extraite du lavage de la laine d'agneau. (Remarque : cette forme de vitamine D est considérée comme acceptable pour les végétariens car les animaux ne sont pas tués, mais les végétaliens devraient trouver des sources alternatives de vitamine D - plus d'informations ci-dessous.)
Cholécalciférol - Qui, comme mentionné ci-dessus, se forme naturellement dans la peau lorsqu'il est exposé au soleil, est présent en quantités importantes dans certains poissons et œufs, et est également fabriqué commercialement à partir de lanoline lavée à partir de laine d'agneau. (De nouvelles alternatives végétaliennes fabriquées à partir de lichen sont également devenues récemment disponibles et Honest explore cela comme une option pour nos formules.)

Le cholécalciférol est environ trois fois plus puissant que la vitamine D2
Le cholécalciférol se lie également beaucoup plus efficacement aux récepteurs protéiques de votre corps. Cela aide à maintenir les niveaux dans votre système circulatoire et à augmenter plus efficacement les concentrations sanguines pour une santé optimale.
Le cholécalciférol est plus biodisponible, ce qui signifie qu'il est converti et absorbé plus rapidement et plus efficacement par votre corps. Certaines sources disent qu'elle est jusqu'à 500% plus rapide que la vitamine D2.

Le cholécalciférol est un produit chimique important pour les chercheurs et les consommateurs.
Le cholécalciférol a un certain nombre d'utilisations en tant que vitamine D3 dans la production et la création de suppléments de santé, ainsi que dans la recherche sur la repousse des os et les pesticides contre les rongeurs. Mais avant de décider de prendre un supplément quotidien de vitamine D3 ou de faire des recherches sur le cholécalciférol, familiarisez-vous avec les spécificités de ce composé.

Le cholécalciférol est naturellement créé dans les tissus animaux. Le rayonnement ultraviolet B de la lumière du soleil commence la production de cholécalciférol en stimulant le 7-déhydrocholestérol épidermique.
Le cholécalciférol ressemble plus à une hormone qu'à une vitamine, ce qui est généralement nécessaire dans un régime car il ne peut pas être synthétisé ailleurs dans le corps. Il est structurellement similaire aux stéroïdes comme la testostérone, le cortisol et le cholestérol, bien qu'il s'agisse d'un sécostéroïde.

Le cholécalciférol a été homologué pour utilisation comme rodenticide.
Le cholécalciférol était un ingrédient majeur de ces pesticides fabriqués par le fabricant néerlandais Phillips-Dunphar et Bell Laboratories, basé au Wisconsin, a expliqué l'Agence de protection de l'environnement dans un rapport.

Le cholécalciférol a été utilisé principalement contre les rats bruns, les rats noirs et les souris domestiques. Lorsqu'elle a été approuvée pour cet usage, sa toxicologie sur l'homme ou l'environnement n'avait pas fait l'objet de recherches approfondies.
Le cholécalciférol est le plus couramment utilisé par les consommateurs et les chercheurs en médecine pour les os et la santé globale.

Le colécalciférol est un supplément de vitamine D. Il est prescrit si vous avez un faible taux de vitamine D.
Le cholécalciférol est important pour l'absorption du calcium de votre estomac et pour le fonctionnement du calcium dans votre corps.
Le colécalciférol est également disponible à une dose plus faible en association avec l'alendronate, et est appelé comprimés d'acide alendronique/colécalciférol. Ces comprimés sont pris une fois par semaine pour l'ostéoporose.

Les capsules de gélatine molle de colécalciférol contiennent de l'huile de soja. Certains médicaments contenant de l'huile de soja peuvent provoquer une réaction allergique chez les patients allergiques aux arachides ou au soja. Si vous avez une allergie aux arachides ou au soja, assurez-vous que votre médecin ou votre pharmacien est au courant et demandez-leur de vérifier vos médicaments.
Le cholécalciférol se lie aux récepteurs de la vitamine D et module l'expression des gènes. Cela conduit à une augmentation des concentrations sériques de calcium en augmentant l'absorption intestinale du phosphore et du calcium, en favorisant la réabsorption tubulaire rénale distale du calcium et en augmentant la résorption ostéoclastique.
Le cholécalciférol (vitamine D3) est un stéroïde liposoluble qui est synthétisé dans la peau en présence de lumière ultraviolette ou obtenu à partir de l'alimentation.

Le cholécalciférol est connu sous le nom de vitamine D3 pour des raisons historiques. La structure chimique de la vitamine D2 a été élaborée plus tôt que celle de la D3 en raison de la disponibilité de l'ergostérol, un stérol dérivé du champignon. La lumière UV convertit l'ergostérol en ergocalciférol, un analogue du cholécalciférol.
Le cholécalciférol est connu sous le nom de vitamine D2 et équivaut à la vitamine D3 pour prévenir le rachitisme. Une unité internationale de vitamine D = 0,025 µg ; 400 UI ou 10 µg d'ergostérol irradié sont généralement ajoutés par litre de lait. La RDA américaine (apport nutritionnel recommandé) pour la vitamine D est de 400 UI jour-1.

La toxicose du cholécalciférol (vitamine D3) chez les chiens et les chats s'est produite par ingestion de rodenticides contenant du cholécalciférol comme ingrédient actif. L'effet de l'ingestion de grandes quantités de cholécalciférol est d'augmenter les concentrations de calcium dans le sang en augmentant la résorption osseuse et le transport intestinal (Dorman 1990). L'hypercalcémie due à l'ingestion de cholécalciférol entraîne une calcification métastatique des tissus dans tout le corps, en particulier dans l'estomac, les tubules rénaux et les vaisseaux sanguins.
Après absorption intestinale, le cholécalciférol est transporté vers le foie, où il est métabolisé en 25-hydroxycholécalciférol par une réaction dépendante du NADPH.
Le cholécalciférol est produit physiologiquement chez l'homme et d'autres animaux. La forme active de la vitamine D3 est le 1,25-dihydroxycholécalciférol

Le cholécalciférol est chimiquement étroitement lié aux hormones stéroïdes classiques.
Le cholécalciférol peut être produit photochimiquement par la lumière solaire à partir d'un précurseur, le 7-déhydrocholestérol, présent dans la peau ou obtenu par voie alimentaire. La vitamine D3 est connue pour être métabolisée en une famille de plus de 30 métabolites filles.
Le cholécalciférol est connu sous le nom de vitamine D3 pour des raisons historiques. La structure chimique de la vitamine D2 a été élaborée plus tôt que celle de la D3 en raison de la disponibilité de l'ergostérol, un stérol dérivé du champignon. La lumière UV convertit l'ergostérol en ergocalciférol, un analogue du cholécalciférol.

Le cholécalciférol est un composant important du métabolisme du calcium et du phosphate, assurant, avec la PTH et le FGF23, des concentrations sériques adéquates de ces deux analytes pour une fonction cellulaire et une minéralisation osseuse optimales.
Le cholécalciférol (vitamine D3) est la forme mammifère de la vitamine D. Il est normalement produit dans la peau par l'action de la lumière UV sur son précurseur, le 7-déhydrocholestérol. Des quantités essentielles de la vitamine sont obtenues ainsi ou à partir de sources alimentaires telles que les huiles de poisson.

UTILISATIONS DU CHOLÉCALCIFEROL :

Le cholécalciférol (vitamine D3) est utilisé comme complément alimentaire lorsque la quantité de vitamine D dans l'alimentation n'est pas suffisante. Les personnes les plus à risque de carence en vitamine D sont les personnes âgées, les nourrissons allaités, les personnes à la peau foncée, les personnes obèses et celles dont l'exposition au soleil est limitée ou les maladies gastro-intestinales (GI ; affectant l'estomac ou les intestins) telles que la maladie de Crohn ou la maladie cœliaque.
Le cholécalciférol est également utilisé avec le calcium pour prévenir et traiter les maladies osseuses telles que le rachitisme (ramollissement et affaiblissement des os chez les enfants causés par un manque de vitamine D), l'ostéomalacie (ramollissement et affaiblissement des os chez les adultes causés par un manque de vitamine D), et l'ostéoporose (une condition dans laquelle les os deviennent minces et faibles et se cassent facilement).

Le cholécalciférol (vitamine D3) appartient à une classe de médicaments appelés analogues de la vitamine D.
Le cholécalciférol est nécessaire à l'organisme pour la santé des os, des muscles, des nerfs et pour soutenir le système immunitaire.

Le cholécalciférol est également utilisé en aidant le corps à utiliser davantage le calcium présent dans les aliments ou les suppléments.
Le cholécalciférol est utilisé comme complément alimentaire chez les personnes qui ne consomment pas suffisamment de vitamine D dans leur alimentation pour maintenir une santé adéquate.

Le cholécalciférol peut également être utilisé à des fins non mentionnées dans ce guide de médicament.
Le cholécalciférol se trouve plus fréquemment chez les personnes vivant dans les latitudes septentrionales ou pour d'autres raisons de manque d'exposition régulière au soleil, notamment le fait d'être confiné à la maison, fragile, âgé, obèse, ayant la peau plus foncée ou portant des vêtements qui couvrent la majeure partie de la peau.

Le cholécalciférol (vitamine D3) se présente sous forme de gélule, de gélule, de gel à croquer (gomme), de comprimé et de gouttes liquides à prendre par voie orale.
Le cholécalciférol est généralement pris une ou deux fois par jour selon la préparation, votre âge et vos conditions médicales.

Le cholécalciférol est disponible sans ordonnance, mais votre médecin peut vous prescrire du cholécalciférol pour traiter certaines affections. Consultez votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre un supplément de cholécalciférol (vitamine D).
Utilisez le cholécalciférol à peu près à la même heure chaque jour. Suivez attentivement les instructions sur l'étiquette de votre produit ou les instructions du médecin et demandez à votre médecin ou à votre pharmacien de vous expliquer toute partie que vous ne comprenez pas.
Utilisez le cholécalciférol exactement comme indiqué. N'en prenez pas plus ou moins ou plus souvent que recommandé par votre médecin.

Les suppléments de cholécalciférol sont disponibles seuls et en association avec des vitamines et en association avec des médicaments. Il existe des rapports contradictoires concernant l'efficacité relative du cholécalciférol (D3) par rapport à l'ergocalciférol (D2), certaines études suggérant une efficacité moindre de D2, et d'autres ne montrant aucune différence .
Des gouttes liquides de cholécalciférol peuvent être ajoutées à la nourriture ou à la boisson de votre enfant.

Il existe des différences dans l'absorption, la liaison et l'inactivation des deux formes, avec des preuves favorisant généralement le cholécalciférol pour augmenter les taux sanguins, bien que des recherches supplémentaires soient nécessaires.
Une utilisation beaucoup moins courante de la thérapie au cholécalciférol dans le rachitisme utilise une seule dose importante et a été appelée thérapie stoss. Le traitement est administré soit par voie orale, soit par injection intramusculaire de 300 000 UI (7 500 µg) à 500 000 UI (12 500 µg = 12,5 mg), en une seule prise, ou parfois en deux à quatre prises. L'innocuité de doses aussi importantes suscite des inquiétudes.

Le cholécalciférol est utilisé comme complément alimentaire chez les personnes qui ne consomment pas suffisamment de vitamine D dans leur alimentation pour maintenir une santé adéquate.
Le cholécalciférol peut également être utilisé à des fins non mentionnées dans ce guide de médicament

Lors de l'utilisation du cholécalciférol, vous aurez besoin de tests sanguins fréquents. Vous pouvez également avoir besoin de radiographies.
Le cholécalciférol est également utilisé à des doses beaucoup plus élevées pour tuer les rongeurs
Le cholécalciférol est une forme de vitamine D qui est naturellement synthétisée dans la peau et fonctionne comme une pro-hormone, étant convertie en calcitriol.

Ceci est important pour maintenir les niveaux de calcium et favoriser la santé et le développement des os.
Le cholécalciférol est également utilisé pour l'hypophosphatémie familiale, l'hypoparathyroïdie qui provoque une hypocalcémie et le syndrome de Fanconi.

APPLICATION DU CHOLÉCALCIFEROL :

-Le cholécalciférol aide votre corps à absorber le calcium.

-Le cholécalciférol est utilisé comme complément alimentaire chez les personnes qui ne consomment pas suffisamment de vitamine D dans leur alimentation pour maintenir une santé adéquate.

-Le cholécalciférol n'est pas indiqué dans ce guide de médicament.

-De faibles niveaux de cholécalciférol sont plus fréquents chez les personnes vivant dans les latitudes nordiques, ou avec d'autres raisons pour un manque d'exposition régulière au soleil, y compris le fait d'être confiné à la maison, fragile, âgé, obèse, ayant la peau plus foncée ou portant des vêtements qui couvrent la plupart des peau.

PROPRIÉTÉS DU CHOLÉCALCIFEROL :

-Niveau de qualité : 200

-Source biologique : synthétique (organique)

-Dosage : ? 98 % (HPLC)

-Forme : poudre

-Application(s) : HPLC ; qui convient

-Couleur : blanc à blanc cassé

-Point de fusion : 83-86 °C (lit.)

-Température de stockage : 2-8°C

-Point d'ébullition : 496,4°C

-Solubilité : Insoluble

ACTIONS DU CHOLÉCALCIFEROL :

Une carence en cholécalciférol est souvent observée dans les maladies rénales chroniques.
Le cholécalciférol agit par l'intermédiaire d'un récepteur membre de la superfamille des facteurs de transcription dépendants du ligand. Module la prolifération et la différenciation des cellules normales et cancéreuses.

A des effets antiprolifératifs et antimétastatiques sur les cellules cancéreuses du sein, du côlon et de la prostate.
Les récepteurs activés du cholécalciférol dans l'intestin et les os maintiennent l'absorption du calcium et l'homéostasie.

Une méta-analyse de 2007 a conclu qu'un apport quotidien de 1000 à 2000 UI par jour de vitamine D3 pourrait réduire l'incidence du cancer colorectal avec un risque minime. Une étude de 2008 publiée dans Cancer Research a également montré l'ajout de cholécalciférol (avec du calcium) au régime alimentaire de certaines souris nourries avec un régime similaire en contenu nutritionnel à un nouveau régime occidental avec 1000 UI de cholécalciférol par jour a empêché le développement du cancer du côlon.
Chez l'homme, avec 400 UI par jour, il n'y avait aucun effet des suppléments de cholécalciférol sur le risque de cancer colorectal.
Les suppléments ne sont pas recommandés pour la prévention du cancer car les effets du cholécalciférol sont très faibles. Bien qu'il existe des corrélations entre de faibles taux de cholécalciférol sérique et des taux plus élevés de divers cancers, sclérose en plaques, tuberculose, maladies cardiaques et niveaux n'est pas bénéfique. On pense que la tuberculose peut entraîner des niveaux inférieurs. Cependant, il n'est pas tout à fait clair comment les deux sont liés.

CONSERVATION ET STABILITÉ DU CHOLÉCALCIFEROL :

Le cholécalciférol C9756 est conditionné sous argon. S'il est conservé non ouvert à 2-8°C et à l'abri de la lumière
Le CHOLÉCALCIFEROL doit être stable pendant au moins trois ans. Les portions non utilisées doivent être stockées sous azote ou argon.
La détérioration est négligeable après un an de conservation dans des ampoules ambrées sous vide à la température du réfrigérateur. Il est oxydé et inactivé par l'air humide en quelques jours.

LA SYNTHÈSE ET L'ACTYVATYON DU CHOLÉCALCIFEROL :

 
-Le cholécalciférol est synthétisé dans la peau à partir du 7-déhydrocholestérol sous l'action de la lumière ultraviolette B (UVB). Il atteint un équilibre après quelques minutes en fonction de l'intensité des UVB de la lumière solaire - déterminée par la latitude, la saison, la couverture nuageuse et l'altitude - et de l'âge et du degré de pigmentation de la peau.

-L'hydroxylation dans le réticulum endoplasmique des hépatocytes hépatiques du cholécalciférol en calciférol (25-hydroxycholécalciférol) par la 25-hydroxylase est faiblement régulée, voire inexistante, et les taux sanguins de cette molécule reflètent en grande partie la quantité de cholécalciférol produite dans la peau combinée à toute vitamine D2 ou D3 ingéré.

-L'hydroxylation dans les reins du calcifediol en calcitriol par la 1-alpha-hydroxylase est étroitement régulée : elle est stimulée par l'hormone parathyroïdienne et sert de point de contrôle majeur dans la production de l'hormone circulante active calcitriol (1,25-dihydroxyvitamine D3).

AVANTAGES:

-Le cholécalciférol aide à réguler et à permettre l'absorption des nutriments minéraux comme le calcium et le phosphore. Il aide également à réguler la pression artérielle et la glycémie.
Le cholécalciférol est impliqué dans la régulation des hormones liées au stress, et il a été démontré que des niveaux optimaux aident à réduire des conditions telles que le trouble affectif saisonnier (TAS), la dépression et l'anxiété.
Le cholécalciférol agit comme un macrophage dans votre circulation sanguine - de grandes cellules spécialisées qui font partie de votre système immunitaire et attaquent les agents pathogènes étrangers. Non seulement il aide à se défendre contre des choses comme le rhume et la grippe, mais il a également été démontré qu'il aide à prévenir le cancer.

MÉCANISME D'ACTION :

En soi, le cholécalciférol est inactif.
Le cholécalciférol est converti en sa forme active par deux hydroxylations : la première dans le foie, par le CYP2R1 ou le CYP27A1, pour former le 25-hydroxycholécalciférol (calcifédiol, 25-OH vitamine D3). La seconde hydroxylation se produit principalement dans le rein par l'action du CYP27B1 pour convertir la 25-OH vitamine D3 en 1,25-dihydroxycholécalciférol (calcitriol, 1,25-(OH)2vitamine D3).
Tous ces métabolites sont liés dans le sang à la protéine de liaison à la vitamine D. L'action du calcitriol est médiée par le récepteur de la vitamine D, un récepteur nucléaire qui régule la synthèse de centaines de protéines et est présent dans pratiquement toutes les cellules du corps.

SYNONYMES :

-Calciol
-(+)-Vitamine D3
-7-Déhydrocholestérol activé
-Activé 7-déhydrocholestérol
-(1S,Z)-3-((E)-2-((1R,7AR)-7a-méthyl-1-((R)-6-méthylheptan-2-yl)hexahydro-1H-indène-4( 2H)-ylidène)éthylidène)-4-méthylènecyclohexanol
-(S)-4-Méthylène-3-{2-[(R)-7a-(R)-méthyl-1-((R)-5-méthyl-1-méthyl-hexyl)-octahydro-indène-( 4E)-ylidène]-éthylidène}-cyclohexanol
-(1S,3Z)-3-{2-[(1R,4E,7aR)-7a-méthyl-1-[(2R)-6-méthylheptan-2-yl]-octahydro-1H-indén-4-ylidène ]éthylidène}-4-méthylidènecyclohexan-1-ol
-(1S,3Z)-3-[(2E)-2-[(1R,7aR)-7a-méthyl-1-[(2R)-6-méthylheptan-2-yl]-2,3,3a,5 ,6,7-hexahydro-1H-indén-4-ylidène]éthylidène]-4-méthylidènecyclohexan-1-ol