Kolekalsiferol, ultraviyole ışığa maruz kalındığında cilt tarafından üretilen veya besinlerle alınan bir steroid hormondur.
Kolekalsiferolün aktif formu olan 1,25-dihidroksikolekalsiferol (kalsitriol), kan kalsiyum ve fosfor düzeylerinin korunmasında ve kemik mineralizasyonunda önemli rol oynar.
CAS Numarası: 67-97-0
AB Numarası: 215-797-2
IUPAC Adı: (1S,3Z)-3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-7a-metil-1-[(2R)-6-metilheptan-2-il]-2,3,3a,5,6,7-hekzahidro-1H-inden-4-iliden]etiliden]-4-metilidensiklohekzan-1-ol
Moleküler Formül: C27H44O
Diğer isimler: Kolekalsiferol, Vitamin D3, 67-97-0, Kalsiol, Kolekalsiferol, Oleovitamin D3, Arachitol, Ricketon, Trivitan, Deparal, Vigorsan, Aktifleştirilmiş 7-dehidrokolesterol, Kolekalsiferol, Delsterol, Ebivit, Quintox, Kolekalsiferol, (+)-Vitamin D3, D3-Vicotrat, D3-Vigantol, vitamin d-3, Vi-de-3-hidrosol, NEO Dohyfral D3, Vitinc Dan-Dee-3, Kolekalsiferol, 1406-16-2, Kolekalsiferol, D3, Vi-De3, Duphafral D3 1000, FeraCol, MFCD00078131, CC, CHEBI:28940, (1S,3Z)-3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-7a-metil-1-[(2R)-6-metilheptan-2-il]-2,3,3a,5,6,7-hekzahidro-1H-inden-4-iliden]etiliden]-4-metilidensiklohekzan-1-ol, NSC 375571, 9,10-Sekokolest-5,7,10(19)-trien-3-beta-ol, 7-Dehidrokolesterol aktive edilmiş, Mikro-dee, 7-Dehidrokolesterol, Aktive edilmiş, VidDe-3-hidrosol, D3 vitamini çözeltisi, NSC-375571, Kolekalsiferol (INN), Kolekalsiferol [INN], NCGC00159331-02, Rampage, (3beta,5Z,7E)-9,10-sekokolesta-5,7,10(19)-trien-3-ol, (5Z,7E)-(3S)-9,10-seko-5,7,10(19)-kolestatrien-3-ol, (5Z,7E)-(3S)-9,10-sekokolesta-5,7,10(19)-trien-3-ol, DSSTox_CID_6294, DSSTox_RID_78090, DSSTox_GSID_26294, Provitina, D3 Vitamini (Kolekalsiferol), UNII-1C6V77QF41, 22350-41-0, D3 Vitamini, %99, kristal, 9,10-Seco(5Z,7E)-5,7,10(19)-kolestatrien-3beta-ol, Kolekalsiferolo, (3S,5Z,7E)-9,10-sekokolesta-5,7,10(19)-trien-3-ol, Kolekalsiferolo [DCIT], 9,10-Secocholesta-5(Z),7(E),10(19)-trien-3(.beta.)-ol, Vigantol Yağı, (5e)-kolekalsiferol, Kolekalsiferol D3, (1S,3Z)-3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(1R)-1,5-dimetilhekzil]-7a-metil-2,3,3a,5,6,7-hekzahidro-1H-inden-4-iliden]etiliden]-4-metilen-siklohekzanol, (S,Z)-3-(2-((1R,3aS,7aR,E)-7a-metil-1-((R)-6-metilheptan-2-il)oktahidro-4H-inden-4-iliden)etiliden)-4-metilensiklohekzan-1-ol, Siklohekzanol, 3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(1R)-1,5-dimetilhekzil]oktahidro-7a-metil-4H-inden-4-iliden]etiliden]-4-metilen-, (1S,3Z)-, Kolekalsiferolum [INN-Latince], Vitamin D 3, 7-Dehidrokolesterol, aktive edilmiş, Işınlanmış 7-dehidrokolesterol, CCRIS 5813, CCRIS 6286, HSDB 820, 7-Dehidrokolesterol, ışınlanmış, Vitamin D3 emülsifiye edilebilir, EINECS 200-673-2, EINECS 215-797-2, EPA Pestisit Kimyasal Kodu 202901, Vitamin D3; Kolekalsiferol, 1C6V77QF41, Devaron, Videkhol, NSC375571, Granuvit D3, Delta-D, DP-R206, CAS-67-97-0, Prestwick_63, Kolekalsiferol D3, Sikloheksanol, 3-((2E)-2-((1R,3aS,7aR)-1-((1R)-1,5-dimetilhekzil)oktahidro-7a-metil-4H-inden-4-iliden)etiliden)-4-metilen-, (1S,3Z)-, Kolekalsiferol [USP:BAN:JAN:ISO], ()-Vitamin D3, 9,10-Seco(5Z,7E)-5,7,10(19)-kolestatrien-3-ol, Delta-D (TN), 9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-trien-3-ol, (3beta,5Z,7E)-, Prestwick3_000429, bmse000507, UPCMLD-DP152, SCHEMBL3126, CHEMBL1042, BSPBio_000418, Kolekalsiferol; 67-97-0, Kolekalsiferol (JP17/USP), BPBio1_000460, MEGxm0_000458, DTXSID6026294, UPCMLD-DP152:001, ACon1_001997, HMS2096E20, D vitamini analiz sistemi uygunluğu, Kolekalsiferol, >=%98 (HPLC), 9,10-Secocholestra-5,7,10(19)-trien-3-ol, (3beta,5Z,7E)-, Kolekalsiferol, analitik standart, ZINC4474460, Tox21_111578, Tox21_202546, BDBM50030475, LMST03020001, s4063, AKOS015950641, AC-8884, CCG-268466, CS-1179, DB00169, SMP1_000068, AK R215 BİLEŞENİ KOLEKALSİFEROL, AK-R215 BİLEŞENİ KOLEKALSİFEROL, NCGC00091072-01, NCGC00159331-04, NCGC00260095-01, BS-42465, HY-15398, K119, Asetonitrilde 10 mikrogram/mL D3 Vitamini, 9,10-sekokolesta-5,7,10-trien-3-ol, Kolekalsiferol (D3), analitik standart, 3412-EP2314590A1, 3412-EP2316832A1, 3412-EP2316833A1, 7058-EP2305662A1, C05443, D00188, 86554-EP2270000A1, 86554-EP2272827A1, 86554-EP2289483A1, 86554-EP2305640A2, 86554-EP2305684A1, 9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-trien-3-ol, Kolekalsiferol, USP test spesifikasyonlarını karşılar, 078V131, 9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-trien-3?-ol, Q139347, (5E,7E)-9,10-Secocholesta-5,7,10-trien-3-ol, Q-201931, 3-beta,Z,7E-9,10-Secocholestr-5,7,10(19)-trien-3-ol, D3 vitamini çözeltisi, etanolde 100 mug/mL, %97 (CP), (3beta,Z,7E)-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-trien-3-ol, 9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-trien-3-ol, (3b,5Z,7E)-, Kolekalsiferol, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, Kolekalsiferol, İngiliz Farmakopesi (BP) Referans Standardı, Kolekalsiferol, Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi (USP) Referans Standardı, Sistem uygunluğu için kolekalsiferol, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, Vitamin D3 çözeltisi, etanolde 1 mg/mL, 1 mL'lik ampul, sertifikalı referans materyali, (1S,3Z)-3-[(2E)-2-[7a-Metil-1-(6-metilheptan-2-il)-2,3,3a,5,6,7-hekzahidro-1H-inden-4-iliden]etiliden]-4-metilidensiklohekzan-1-ol, Kolekalsiferol (Vitamin D3), Farmasötik İkincil Standart; Sertifikalı Referans Materyal
Kolekalsiferolün aktive edilmiş formu D vitamini reseptörlerine bağlanarak gen ekspresyonunu düzenler.
Bu durum, bağırsaktan fosfor ve kalsiyum emilimini artırarak, kalsiyumun distal renal tübüler reabsorbsiyonunu teşvik ederek ve osteoklastik rezorpsiyonunu artırarak serum kalsiyum konsantrasyonlarında artışa yol açar.
D vitamini, genel olarak deride bulunan 7-dehidrokolesterolün, güneş ışığında bulunan ultraviyole ışınlarıyla etkileşime girmesiyle oluşan bir sekosteroiddir.
Vitamin D'nin hem endojen formu olan (7-dehidrokolesterol dönüşümü sonucu oluşan) D3 vitamini (kolekalsiferol) hem de bitkisel kaynaklı formu olan D2 vitamini (ergokalsiferol) başlıca vitamin D formları olarak kabul edilir ve günlük alım için çeşitli gıdalarda bulunur.
Ergokalsiferol yapısal olarak kolekalsiferolden farklıdır; çünkü C22 ve C23 arasında çift bağa sahiptir ve C24'te ek bir metil grubu vardır.
Son olarak ergokalsiferolün farmakolojik etkisi kolekalsiferolden daha az olduğundan tıbbi kullanımda tercih edilen ajan D3 vitaminidir.
Çeşitli metabolik fonksiyonların, transkripsiyon regülasyonunu ve kemik metabolizmasının sürdürülmesi için kalsiyum ve fosfor düzeylerinin sağlıklı fizyolojik aralıkta tutulması amacıyla vücutta uygun D vitamini düzeylerinin korunması gerekir.
Ancak kolekalsiferolün kanser, otoimmün bozukluklar, kardiyovasküler hastalıklar ve D vitamini eksikliğiyle ilişkili olabilecek diğer tıbbi rahatsızlıklarda da belirli roller oynayıp oynamadığını belirlemek için çalışmalar devam etmektedir.
Kolekalsiferol, 3. pozisyondaki pro-S hidrojeninin bir hidroksi grubu ile değiştirildiği (5Z,7E)-9,10-sekokolesta-5,7,10(19)-trien olan bir hidroksi seko-steroiddir.
Kolekalsiferol, D3 vitamininin inaktif formudur ve karaciğerde kalsidiole (25-hidroksivitamin D3) hidroksilasyonuyla oluşur, bu da daha sonra böbrekte daha fazla hidroksilasyona uğrayarak aktif hormon olan kalsitriole (1,25-dihidroksivitamin D3) dönüşür.
Kolekalsiferolün insan metaboliti ve geroprotektör rolü vardır.
Kolekalsiferol bir seko-kolestan, bir hidroksi seko-steroid, D3 vitaminlerinin bir üyesi, sekonder bir alkol ve bir steroid hormondur.
Kolekalsiferol, iki aşamalı metabolizma gerektirdiğinden hormon öncüsü görevi görür: ilk olarak 25-hidroksikolekalsiferole; ardından 1α, 25-dihidroksikolekalsiferole dönüşür.
Bir birim (USP veya uluslararası), USP vitamin D referans standardında bulunan 0,025 μg vitamin D3'ün aktivitesi olarak tanımlanmaktadır.
Kolekalsiferol, ya beslenme yoluyla ya da cildin ultraviyole ışınlarına maruz kalmasıyla alınır.
D3 vitamini oral yoldan alındığında kolayca emilir ve yağ dokusunda depolanır.
Kronik böbrek hastalığında D vitamini eksikliği sıklıkla görülür.
D vitamini, ligand bağımlı transkripsiyon faktörü süper ailesinin bir üyesi olan bir reseptör aracılığıyla etki eder.
Hem normal hem de kanser hücrelerinin çoğalmasını ve farklılaşmasını düzenler.
Kolekalsiferolün meme, kolon ve prostat kanseri hücreleri üzerinde antiproliferatif ve antimetastatik etkileri vardır.
Bağırsak ve kemiklerdeki aktif D vitamini reseptörleri kalsiyum emilimini ve homeostazını sağlar.
Kolekalsiferol, D vitamini eksikliğinde reçete edilen bir besin takviyesi olan D3 vitamini takviyesidir.
Kolekalsiferol süt veya suda eritilerek veya hekimin önerdiği şekilde düzenli olarak tüketilir.
Granül formülasyonun kandaki kalsiyum seviyesini normal seviyede tutma özelliği ile raşitizm ve kemik rahatsızlıkları riskini azalttığı bilinmektedir.
Kolekalsiferolün aynı zamanda vücuttaki kalsiyum emilimini artırdığı da bilinmektedir.
Bu takviyenin ailesel hipofosfatemi ve hipoparatiroidizmde oldukça etkili olduğu düşünülmektedir.
Kolekalsiferolün kimyasal formülü C24H44O olup mol kütlesi 384.64'tür ve normal dozlarda gebelikte kullanımının güvenli olduğu düşünülmektedir.
Kolekalsiferol bir D vitamini takviyesidir.
D vitamini seviyeniz düşükse kolekalsiferol reçete edilir.
D vitamini, kalsiyumun midenizden emilmesi ve vücudunuzdaki kalsiyumun işlevi için önemlidir.
Erime Noktası: 183 ila 185 °F
Buhar Basıncı: 25 °C'de 2,4X10-9 mm Hg (tahmini)
Fiziksel Tanımı: D3 vitamini ince renksiz kristaller halinde görülür.
Vitamin d3 emülsifiye edilebilir krem renkli bir tozdur.
Suda çözünmez.
Hafif D vitamini eksikliği semptomlara neden olmayabilir, ancak genel ağrılara ve sızılara neden olabilir.
Devam eden D vitamini eksikliği, zayıf, kırılgan kemikler ve osteoporoz riskinizi artırabilir.
Kolekalsiferol, vücudunuzun besinlerden daha fazla kalsiyum emmesine yardımcı olur.
Kolekalsiferol, D3 vitamini ve kolekalsiferol olarak da bilinen, cilt tarafından üretilen, bazı besinlerde bulunan ve besin takviyesi olarak alınan bir D vitamini türüdür.
D vitamini, yalnızca birkaç besinde doğal olarak bulunan yağda çözünen bir besindir.
D vitamini doğada bulunması zor olmasına rağmen, besin değerini artırmak amacıyla sıklıkla gıda ürünlerine eklenir.
D vitamini ayrıca gıda takviyesi veya hap olarak da mevcuttur.
Kolekalsiferol, D3 vitamini ve kolekalsiferol olarak da bilinen, cildin güneş ışığına maruz kalmasıyla oluşan bir D vitamini türüdür; ayrıca bazı besinlerde bulunur ve gıda takviyesi olarak da alınabilir.
Kolekalsiferol, UVB ışınlarına maruz kalmanın ardından ciltte üretilir.
Kolekalsiferol karaciğerde kalsifediole (25-hidroksivitamin D) dönüşür ve daha sonra böbrekte kalsitriole (1,25-dihidroksivitamin D) dönüşür.
Kolekalsiferolün etkilerinden biri de bağırsaklar tarafından kalsiyum emilimini artırmaktır.
Kolekalsiferol bazı balıklar, dana karaciğeri, yumurta ve peynir gibi besinlerde bulunur.
ABD de dahil olmak üzere bazı ülkelerde süt, meyve suyu, yoğurt ve margarin gibi bazı gıdalara da kolekalsiferol eklenebilir.
Kolekalsiferol, D vitamini eksikliğini önlemek için oral gıda takviyesi olarak veya raşitizm gibi ilişkili hastalıkları tedavi etmek için ilaç olarak alınabilir.
Kolekalsiferol ayrıca ailesel hipofosfatemi, düşük kan kalsiyumuna neden olan hipoparatiroidizm ve Fanconi sendromunda da kullanılır.
Şiddetli böbrek rahatsızlığı olan kişilerde D vitamini takviyeleri etkili olmayabilir.
İnsanlarda aşırı dozda alındığında kusma, kabızlık, halsizlik ve kafa karışıklığı gibi belirtiler görülebilir.
Diğer riskler arasında böbrek taşı da yer alıyor.
Yüksek kan kalsiyumu oluşmadan önce genellikle günde 40.000 IU'dan (1.000 μg) daha büyük dozlara ihtiyaç duyulur.
Gebelikte günlük 800-2000 IU normal dozlar güvenlidir.
Kolekalsiferol ilk olarak 1936 yılında tanımlanmıştır.
Kolekalsiferol, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
2019 yılında, Kolekalsiferol, 9 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 84. ilaçtı.
Kolekalsiferol, ciltte doğal olarak sentezlenen ve kalsitriole dönüşerek prohormon görevi gören bir D vitamini türüdür.
Bu, kalsiyum seviyelerinin korunması ve kemik sağlığı ve gelişiminin desteklenmesi açısından önemlidir.
İlaç olarak kolekalsiferol, D vitamini eksikliğini önlemek veya tedavi etmek amacıyla besin takviyesi olarak alınabilir.
1 gram 40.000.000 (40x106) IU'dur, eşdeğer olarak 1 IU 0,025 µg'dır.
D vitamini (kolekalsiferol ve/veya ergokalsiferol) için diyet referans alım değerleri belirlenmiştir ve öneriler ülkeye göre değişmektedir:
ABD'de: 1 ile 70 yaş arasındaki tüm bireyler (erkekler, kadınlar, hamile/emziren kadınlar) için 15 µg/gün (günde 600 IU).
70 yaş üstü tüm bireylerde 20 µg/gün (günde 800 IU) önerilmektedir.
AB'de: 20 µg/gün (günde 800 IU)
Fransa'da: 25 µg/gün (günde 1000 IU)
Düşük D vitamini seviyelerine genellikle kuzey enlemlerinde yaşayan kişilerde ve evden çıkamayan, zayıf, yaşlı, obez, koyu tenli veya cildin çoğunu kapatan giysiler giyen kişilerde rastlanır.
Bu grup insanlara takviyeler önerilir.
Tıp Enstitüsü 2010 yılında günlük maksimum D vitamini alımını 4.000 IU olarak önermiş, en düşük gözlenen yan etki seviyesinin en az 12 hafta boyunca günlük 40.000 IU olduğunu ve 7 yıldan uzun süre günlük alım sonrasında 10.000 IU'nun üzerinde tek bir toksisite vakası olduğunu tespit etmiştir; bu toksisite vakası, diğer araştırmacıların D vitamini alımı önerilerinde bulunurken dikkate alınması gereken güvenilir bir vaka olarak tartışmalarına yol açan koşullarda meydana gelmiştir.
Şiddetli D vitamini eksikliği olan hastalarda yükleme dozu ile tedaviye ihtiyaç duyulur; yükleme dozunun büyüklüğü gerçek serum 25-hidroksi-vitamin D düzeyi ve vücut ağırlığına göre hesaplanabilir.
Kolekalsiferol kendi başına inaktiftir.
Kolekalsiferol, iki hidroksilasyonla aktif formuna dönüştürülür: ilki karaciğerde, CYP2R1 veya CYP27A1 tarafından, 25-hidroksikolekalsiferol (kalsifediol, 25-OH vitamin D3) oluşumudur.
İkinci hidroksilasyon esas olarak böbrekte, 25-OH vitamin D3'ü 1,25-dihidroksikolekalsiferole (kalsitriol, 1,25-(OH)2vitamin D3) dönüştüren CYP27B1'in etkisiyle gerçekleşir.
Tüm bu metabolitler kanda D vitamini bağlayıcı proteine bağlanır.
Kalsitriolün etkisi, vücuttaki hemen hemen her hücrede bulunan ve yüzlerce proteinin sentezini düzenleyen bir nükleer reseptör olan D vitamini reseptörü aracılığıyla gerçekleşir.
7-Dehidrokolesterol kolekalsiferolün öncüsüdür.
Cildin epidermal tabakasında 7-dehidrokolesterol, 290-315 nm dalga boylarındaki UVB ışığı sonucu elektrosiklik reaksiyona girer ve pik sentezi 295-300 nm arasında gerçekleşir.
Bu, konrotatori bir yolla vitamin öncüsü B halkasının açılmasıyla previtamin D3'ün (pre-kolekalsiferol) oluşmasına neden olur.
UV ışığından bağımsız bir süreçte, pre-kolekalsiferol daha sonra antarafasiyal sigmatropik yeniden düzenlenmeye uğrar ve sonunda izomerleşerek D3 vitamini oluşturur.
Aktif UVB dalga boyları güneş ışığında mevcuttur ve güneşin şiddetine bağlı olarak cildin orta düzeyde maruz kalmasıyla yeterli miktarda kolekalsiferol üretilebilir.
Günün saati, mevsim ve yükseklik güneşin gücünü etkiler; kirlilik, bulut örtüsü veya cam UVB maruziyetinin miktarını azaltır.
Haftada iki kez ortalama 5-30 dakika yüz, kol ve bacaklara güneş ışığı uygulanması yeterli olabilir, ancak cilt ne kadar koyuysa ve güneş ışığı ne kadar zayıfsa o kadar fazla süre güneşe maruz kalmak gerekir.
UV ışınlarına maruz kalarak D vitamini aşırı dozuna maruz kalmak mümkün değildir; cilt, vitaminin üretildiği kadar hızlı bir şekilde bozulduğu bir dengeye ulaşır.
Kolekalsiferol, bronzlaşma yataklarındaki UV lambalarının yaydığı ışıktan ciltte üretilebilir. Bu lambalar esas olarak UVA spektrumunda ultraviyole üretir, ancak genellikle toplam UV emisyonlarının %4 ila %10'unu UVB olarak üretir.
Solaryuma sık gidenlerde kandaki düzeyleri daha yüksek oluyor.
Kolekalsiferol ve D vitamininin tüm formlarının tanım gereği "vitamin" olup olmadığı tartışmalıdır, çünkü vitamin tanımı, maddenin vücut tarafından sentezlenemediği ve yutulması gerektiğini içerir.
Kolekalsiferol, UVB ışınlarına maruz kalma sırasında vücut tarafından sentezlenir.
D3 vitamininin sentez ve aktivasyonunda üç basamak şu şekilde düzenlenir:
Kolekalsiferol, ultraviyole B (UVB) ışığının etkisi altında deride 7-dehidrokolesterolden sentezlenir.
Kolekalsiferol, güneş ışığındaki UVB'nin yoğunluğuna (enlem, mevsim, bulut örtüsü ve rakıma göre belirlenir) ve yaşa ve cildin pigmentasyon derecesine bağlı olarak birkaç dakika içinde bir dengeye ulaşır.
Karaciğer hepatositlerinin endoplazmik retikulumunda kolekalsiferolün 25-hidroksilaz tarafından kalsifediole (25-hidroksikolekalsiferol) hidroksilasyonu gevşek bir şekilde düzenlenir veya hiç düzenlenmez ve bu molekülün kan seviyeleri büyük ölçüde deride üretilen kolekalsiferolün alınan herhangi bir D2 veya D3 vitaminiyle birleşmesinden kaynaklanan miktarı yansıtır.
Böbreklerde kalsifediolün 1-alfa-hidroksilaz tarafından kalsitriole hidroksilasyonu sıkı bir şekilde düzenlenir: paratiroid hormonu tarafından uyarılır ve aktif dolaşım hormonu kalsitriolün (1,25-dihidroksivitamin D3) üretiminde başlıca kontrol noktası olarak görev yapar.
D vitamini (ergokalsiferol-D2, kolekalsiferol-D3, alfakalsidol) vücudunuzun kalsiyum ve fosforu emmesine yardımcı olan yağda çözünen bir vitamindir.
Güçlü kemikler oluşturmak ve korumak için doğru miktarda D vitamini, kalsiyum ve fosfora sahip olmak önemlidir.
D vitamini kemik hastalıklarının (raşitizm, osteomalazi gibi) tedavisinde ve önlenmesinde kullanılır.
D vitamini, cildin güneş ışığına maruz kalmasıyla vücut tarafından üretilir.
Güneş kremi, koruyucu giysiler, güneş ışığına sınırlı maruz kalma, koyu ten rengi ve yaş, güneşten yeterli D vitamini almayı engelleyebilir.
D vitamini kalsiyumla birlikte kemik erimesini (osteoporoz) tedavi etmek veya önlemek için kullanılır.
D vitamini ayrıca bazı bozukluklar (hipoparatiroidizm, psödohipoparatiroidizm, ailesel hipofosfatemi gibi) nedeniyle oluşan düşük kalsiyum veya fosfat düzeylerini tedavi etmek için diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.
Kolekalsiferol böbrek hastalıklarında kalsiyum düzeylerini normal tutmak ve normal kemik gelişimine olanak sağlamak için kullanılabilir.
Anne sütünde genellikle düşük seviyede D vitamini bulunduğundan emzirilen bebeklere D vitamini damlaları (veya diğer takviyeler) verilir.
Kolekalsiferol D3 vitaminidir.
D vitamini vücudunuzun kalsiyumu emmesine yardımcı olur.
Kolekalsiferol, yeterli sağlıklarını sürdürebilmek için beslenmelerinde yeterli D vitamini alamayan kişilerde besin takviyesi olarak kullanılır.
Diyetle alınan D vitamini miktarının yeterli olmadığı durumlarda gıda takviyesi olarak kolekalsiferol (D3 vitamini) kullanılır.
D vitamini eksikliğine yakalanma riski en yüksek olan kişiler; yaşlılar, emzirilen bebekler, koyu tenli kişiler, obez kişiler, sınırlı güneş ışığına maruz kalanlar veya Crohn hastalığı veya çölyak hastalığı gibi gastrointestinal hastalığı (GI; mide veya bağırsakları etkileyen) olan kişilerdir.
Kolekalsiferol (D3 vitamini) ayrıca, raşitizm (çocuklarda D vitamini eksikliğinden kaynaklanan kemiklerin yumuşaması ve zayıflaması), osteomalazi (yetişkinlerde D vitamini eksikliğinden kaynaklanan kemiklerin yumuşaması ve zayıflaması) ve osteoporoz (kemiklerin incelip zayıflaması ve kolayca kırılması durumu) gibi kemik hastalıklarının önlenmesi ve tedavisinde kalsiyumla birlikte kullanılır.
Kolekalsiferol (D3 vitamini), D vitamini analogları adı verilen bir ilaç sınıfındadır.
Kolekalsiferol, vücudun sağlıklı kemikler, kaslar, sinirler ve bağışıklık sistemini desteklemek için gereklidir.
Kolekalsiferol, vücudun gıdalarda veya takviyelerde bulunan kalsiyumun daha fazlasını kullanmasına yardımcı olarak çalışır.
D3 vitamini, kolekalsiferol olarak da bilinir, vücudunuzun kalsiyumu emmesine yardımcı olan bir takviyedir.
Kolekalsiferol genellikle D vitamini eksikliği veya raşitizm veya osteomalazi gibi ilgili rahatsızlıkları olan kişileri tedavi etmek için kullanılır.
Ekstra D vitaminine ihtiyaç duyabilecek bazı kişiler şunlardır:
Yaşlı yetişkinler
Emzirilen bebekler
Daha koyu tenli kişiler
Obez bireyler (veya mide baypas ameliyatı geçirmiş olanlar)
Kistik fibroz, Crohn hastalığı veya karaciğer hastalığı gibi rahatsızlıkları olan kişiler
D3 vitamini, diğer rahatsızlıkların tedavisi veya önlenmesi amacıyla farklı takviyeler veya ilaçlarla birlikte kullanılabilir.
D vitamini, genel olarak, deride bulunan 7-dehidrokolesterolün güneş ışığında yaygın olarak bulunan ultraviyole ışınlarla etkileşime girmesiyle deride oluşan bir sekosteroiddir 9. Hem D vitamininin endojen formu (7-dehidrokolesterol dönüşümünden kaynaklanan) D3 vitamini (kolekalsiferol) hem de bitki kaynaklı formu olan D2 vitamini (ergokalsiferol), D vitamininin ana formları olarak kabul edilir ve günlük alım için çeşitli gıda türlerinde bulunur.
Ergokalsiferol yapısal olarak kolekalsiferolden farklıdır; çünkü C22 ve C23 arasında çift bağa sahiptir ve C24'te ek bir metil grubu vardır.
Son olarak ergokalsiferolün farmakolojik etkisi kolekalsiferolden daha az olduğundan, tıbbi kullanımda tercih edilen ajan D3 vitaminidir.
Çeşitli metabolik fonksiyonların, transkripsiyon regülasyonunu ve kemik metabolizmasının sürdürülmesi için kalsiyum ve fosfor düzeylerinin sağlıklı fizyolojik aralıkta tutulması amacıyla vücutta uygun D vitamini düzeylerinin korunması gerekir.
Ancak kolekalsiferolün kanser, otoimmün bozukluklar, kardiyovasküler hastalıklar ve D vitamini eksikliğiyle ilişkili olabilecek diğer tıbbi rahatsızlıklarda da belirli roller oynayıp oynamadığını belirlemek için çalışmalar devam etmektedir.
Kolekalsiferol kullanımı, refrakter raşitizm (veya D vitamini dirençli raşitizm), hipoparatiroidizm ve ailesel hipofosfatemi gibi belirli tıbbi durumların tedavisinde endikedir 12,13.
Aynı zamanda, en yaygın kullanılan D vitamini formlarından biri olan kolekalsiferol, vücutta yeterli D vitamini seviyesini korumak veya D vitamini eksikliğini tedavi etmek için bireylerde takviye olarak sıklıkla kullanılmaktadır; ayrıca osteoporoz ve kronik böbrek hastalığı gibi D vitamini eksikliğiyle doğrudan veya dolaylı olarak ilişkili olabilecek çeşitli tıbbi rahatsızlıkları da tedavi etmektedir.
Çoğu birey, günlük aldığı besinlerle (yumurta, balık ve peynir gibi bazı besinlerde) ve güneş ışığına maruz kalma yoluyla cildinde gerçekleşen D3 vitamini öncüsü 7-dehidrokolesterolün doğal fotokimyasal dönüşümü yoluyla yeterli miktarda D vitamini üretir.
Öte yandan, D vitamini eksikliği sıklıkla yetersiz güneş ışığına maruz kalma, yetersiz besin alımı, endojen D vitamini reseptörü ile ilgili genetik bozukluklar veya hatta ciddi karaciğer veya böbrek hastalıklarının bir kombinasyonu sonucu ortaya çıkabilir.
Bu eksikliğin raşitizm veya osteomalazi gibi kemik mineralizasyonunun yetersizliğini, iskeletin kompanse edici demineralizasyonunun artmasını, bunun sonucunda kanda kalsiyum iyon konsantrasyonlarının azalmasını ve paratiroid hormonu üretimi ve salgılanmasında artışları yansıtan durumlara yol açtığı bilinmektedir.
Paratiroid hormonunun artışı iskelet kalsiyumunun mobilizasyonunu ve böbreklerden fosfor atılımını uyarır.
İskelet kalsiyumunun bu şekilde artan mobilizasyonu gözenekli kemik rahatsızlıklarına yol açar.
D3 vitamini normalde ciltte fotokimyasal süreçlerle doğal olarak üretilirken, hem kendisi hem de D2 vitamini çeşitli gıda ve ilaç kaynaklarında besin takviyesi olarak bulunabilmektedir.
D vitamininin başlıca biyolojik fonksiyonu, ince bağırsağın besinlerden bu mineralleri emme etkinliğini artırarak, kan dolaşımındaki serum kalsiyum ve fosfor düzeylerinin normal kalmasını sağlamaktır.
Karaciğerde D3 veya D2 vitamini hidroksilasyona uğrayarak 25-hidroksivitamin D'ye dönüşür ve son olarak böbrekte daha ileri hidroksilasyon yoluyla birincil aktif metabolit olan 1,25-dihidroksivitamin D'ye dönüşür.
Bu son metabolit, endojen D vitamini reseptörlerine bağlanır ve bu da çeşitli düzenleyici rollere yol açar - bunlar arasında kalsiyum dengesinin korunması, paratiroid hormonunun düzenlenmesi, kalsiyumun böbreklerden geri emiliminin teşvik edilmesi, kalsiyum ve fosforun bağırsaklardan emiliminin artması ve kemikten plazmaya kalsiyum ve fosforun mobilizasyonunun artması ve böylece kemikte ve plazmada her birinin dengeli seviyelerinin korunması yer alır.
Özellikle kalsitriol ince bağırsakta D vitamini reseptörleriyle etkileşerek bağırsaktan kalsiyum ve fosfor emilim etkinliğini sırasıyla yaklaşık %10-15’ten %30-40’a, %60’tan %80’e çıkarmaktadır.
Ayrıca kalsitriol, osteoblastlardaki D vitamini reseptörlerine bağlanarak nükleer faktör kB ligandı (veya RANKL) reseptör aktivatörünü uyarır; bu da daha sonra olgunlaşmamış preosteoklastlar üzerindeki nükleer faktör kB (NFkB) reseptör aktivatörü ile etkileşime girerek, bunların olgun kemik rezorbe eden osteoklastlara dönüşmesine neden olur.
Bu olgun osteoklastlar, kandaki kalsiyum ve fosfor düzeylerini korumak için kemikten kalsiyum ve fosforu uzaklaştırma işlevini görürler.
Kalsitriol ayrıca böbreklerde glomerüler filtrattan kalsiyumun geri emilimini de uyarır.
Ayrıca kalsitriolün nükleer D vitamini reseptörlerine bağlanması durumunda, bu bağlı kompleksin kendisinin retinoik asit X reseptörüne (RXR) bağlanarak DNA'daki D vitamini yanıt elemanları adı verilen spesifik nükleotid dizilerine bağlanan bir heterodimerik kompleks oluşturduğu düşünülmektedir.
Bağlandıklarında çeşitli transkripsiyon faktörleri bu komplekse bağlanır ve ilişkili genin aktivitesinin yukarı veya aşağı düzenlenmesine neden olur.
Genom boyunca çok sayıda geni kontrol etmek için dolaylı olarak etkilenen veya D vitamini yanıt elementlerine sahip 200 ila 2000 kadar gen olabileceği düşünülmektedir.
Kolekalsiferolün bu şekilde, D vitamini eksikliğine bağlı kanser riski, otoimmün bozukluklar ve kardiyovasküler hastalıklarla ilişkili gen transkripsiyonunu düzenlemede görev aldığı düşünülmektedir.
Aslında, kalsitriolün hücresel olgunlaşmayı ve apoptozu teşvik ederek ve anjiyogenezi inhibe ederek maligniteleri önleyebileceğini, köpük hücre oluşumunu inhibe ederek ve in vitro endotel koloni oluşturan hücrelerde anjiyogenezi teşvik ederek anti-inflamatuar etkiler gösterebileceğini, katelisidin gibi endojen antibiyotiklerin transkripsiyonunu artırarak bağışıklık reaksiyonlarını inhibe edebileceğini ve CD4+ T hücrelerinin aktivitesini ve farklılaşmasını düzenleyebileceğini ve bunun gibi çeşitli önerilen diğer eylemler arasında yer aldığını öne süren bazı araştırmalar vardır.
Yağ emilimi normal ise kolekalsiferol ince bağırsaktan kolayca emilir.
Ayrıca emilim için safraya da ihtiyaç vardır.
Özellikle son zamanlarda yapılan araştırmalar D vitamini emilimiyle ilgili bazı hususları belirlemiştir, örneğin;
kolekalsiferolün 25-hidroksivitamin D metaboliti kolekalsiferolün hidroksi olmayan formundan daha fazla emilir,
kolekalsiferolün birlikte alındığı yağ miktarının biyoyararlanımını büyük ölçüde etkilemediği görülmektedir ve
Yaşın D vitamini kolekalsiferolünü etkilemediği görülmektedir.
Kolekalsiferol için belgelenen protein bağlanması %50-80'dir.
Özellikle plazmada, D3 vitamini (diyetten veya deriden) karaciğerde üretilen D vitamini bağlayıcı proteine (DBP) bağlanarak karaciğere taşınır.
Sonuçta karaciğere ulaşan D3 vitamini formu 25-hidroksilleşmiş formdur ve bu 25-hidroksikolekalsiferol plazmada dolaşırken DBP'ye (α2-globulin) bağlanır.
Karaciğerde kolekalsiferol, vitamin D-25-hidroksilaz enzimi tarafından kalsifediole (25-hidroksikolekalsiferol) hidroksillenir.
Böbrekte kalsifediol daha sonra 1-alfa-hidroksilaz için bir substrat görevi görerek, D3 vitamininin biyolojik olarak aktif formu olan kalsitriol (1,25-dihidroksikolekalsiferol) üretir.
D vitamininin hayvanlarda sentezlenen yaygın formu kolekalsiferol (D3 vitamini), bitkilerdeki eşdeğer formu ise ergokalsiferoldür (D2 vitamini).
Kolekalsiferol, insan derisinin ultraviyole (UV) ışığına maruz kalması sonucu provitamin D'den üretilir.
Son zamanlarda cilt kanseri endişesiyle güneş ışınlarından kaçınılması nedeniyle D vitamini eksikliği yaygınlaşmış ve beslenme yoluyla alımı önem kazanmıştır.
D vitamininin en iyi doğal kaynakları balık ciğeri yağlarıdır ve gıdaların D vitamini ile zenginleştirilmesi yaygın bir uygulamadır.
D vitamini genellikle immünoassay veya UV veya kütle spektrometrik deteksiyonlu sıvı kromatografisi kullanılarak belirlenir.
Kolekalsiferol, iki aşamalı metabolizma gerektirdiğinden hormon öncüsü görevi görür: ilk olarak 25-hidroksikolekalsiferole; ardından 1α, 25-dihidroksikolekalsiferole dönüşür.
Bir birim (USP veya uluslararası), USP vitamin D referans standardında bulunan 0,025 μg vitamin D3'ün aktivitesi olarak tanımlanmaktadır.
Kolekalsiferol, ya beslenme yoluyla ya da cildin ultraviyole ışınlarına maruz kalmasıyla alınır.
D3 vitamini oral yoldan alındığında kolayca emilir ve yağ dokusunda depolanır.
Kronik böbrek hastalığında D vitamini eksikliği sıklıkla görülür.
D vitamini, ligand bağımlı transkripsiyon faktörü süper ailesinin bir üyesi olan bir reseptör aracılığıyla etki eder.
Hem normal hem de kanser hücrelerinin çoğalmasını ve farklılaşmasını düzenler.
Meme, kolon ve prostat kanseri hücreleri üzerinde antiproliferatif ve antimetastatik etkileri vardır.
Bağırsak ve kemiklerdeki aktif D vitamini reseptörleri kalsiyum emilimini ve homeostazını sağlar.
Kolekalsiferol, D3 vitamininin kimyasal adıdır.
Bir uluslararası ünite (IU) D3 vitamini 0,025 μg kolekalsiferole eşdeğerdir.
D3 vitamini beslenme amacıyla normal diyetle veya deri yoluyla ultraviyole ışığa maruz kalma yoluyla elde edilir.
Günlük D3 vitamini besin gereksinimi (çoğu tür için bu ihtiyaç D2 vitamini, ergokalsiferol ile de karşılanabilir).
Kolekalsiferol, D3 vitamini olarak da bilinen, yaygın olarak rodentisit olarak kullanılan bir D vitamini türüdür.
D3 vitamini bir sekosteroiddir ve yapısal olarak kolesterol, testosteron ve kortizol gibi diğer steroidlere benzer.
Kolekalsiferolün kimyasal formülü C27H44O olup, molekül ağırlığı 384.64'tür.
Ultraviyole ışığa maruz kalındığında cilt tarafından üretilen veya besinlerle alınan bir steroid hormondur.
Kolekalsiferolün aktif formu olan 1,25-dihidroksikolekalsiferol (kalsitriol), kan kalsiyum ve fosfor düzeylerinin korunmasında ve kemik mineralizasyonunda önemli rol oynar.
Kolekalsiferolün aktive edilmiş formu D vitamini reseptörlerine bağlanarak gen ekspresyonunu düzenler.
Bu durum, bağırsaktan fosfor ve kalsiyum emilimini artırarak, kalsiyumun distal renal tübüler reabsorbsiyonunu teşvik ederek ve osteoklastik rezorpsiyonunu artırarak serum kalsiyum konsantrasyonlarında artışa yol açar.
D3 Vitamini / Kolekalsiferolün Kullanımları
D vitamini ve kalsiyum eksikliğinin tedavisi ve önlenmesinde kullanılır.
Osteoporoz ve kemik bozukluklarının tedavisi ve önlenmesinde yardımcı olarak kullanılır.
Yaşlılarda, ameliyat sonrası ve büyüme çağındaki çocuklarda olduğu gibi vücudun D vitamini ihtiyacının yüksek olduğu durumlarda takviye olarak kullanılır.
Kolekalsiferol hem araştırmacılar hem de tüketiciler açısından önemli bir kimyasaldır.
Kolekalsiferolün, sağlık takviyelerinin üretimi ve oluşturulmasında, kemik yeniden geliştirme araştırmalarında ve kemirgen böcek ilaçlarında D3 vitamini olarak çeşitli kullanımları vardır.
Kolekalsiferol doğal olarak hayvansal dokularda üretilir.
Güneş ışığından gelen ultraviyole-B ışınları epidermal 7-dehidrokolesterolü uyararak kolekalsiferol üretimini başlatır.
Kolekalsiferol, sekosteroid olmasına rağmen yapısal olarak testosteron, kortizol ve kolesterol gibi steroidlere benzer.
Kimyasal olarak C27H44O veya (3S,5Z,7E)-9,10-Secocholesta-5,7,10-trien-3-ol olarak yazılan kolekalsiferol, kalsiol veya D3 vitamini olarak da bilinir.
Memeliler tarafından üretilmediği zaman kolekalsiferol, çeşitli yollarla karıştırılabilen katı bir reçinedir.
Kolekalsiferol, bir vitamin olarak genellikle jel kapsül formunda olup, suda, bitkisel yağlarda ve organik çözücülerde çözünür.
Kolekalsiferolün molekül ağırlığı 384.62 olup erime noktası 84-85 derece C arasındadır.
Kolekalsiferol, tüketiciler ve tıp araştırmacıları tarafından kemik ve genel sağlık için en sık kullanılan maddedir.
Düzenli tüketiciler kalsiyum emilimini ve vücuttaki işlevini artırmaya yardımcı olmak için D3 Vitaminini takviye olarak alırlar.
Bu vitamini alan kişiler genellikle D vitamini eksikliği ve bunun özellikle cilt ve kemikler üzerindeki olumsuz sağlık etkileriyle mücadele ediyor.
D vitamini sağlık için olmazsa olmazdır. Kemik sağlığının, sinir sisteminin ve bağışıklık sisteminin korunmasında önemli rol oynar.
İnsanlar D vitaminini güneş ışığından, yiyeceklerden veya takviyelerden alabilirler.
D vitamininin başlıca formları D2 ve D3 vitaminleridir ve ikisi de vücutta aynı görevi görür.
Bilim insanları hangisinin diğerinden daha iyi olduğundan emin değiller ancak bazı araştırmalar D3'ün vücuttaki D vitamini seviyelerini D2'den daha etkili bir şekilde yükselttiğini gösteriyor.
D2 vitamini bitkilerden gelirken, D3 vitamini insanlar da dahil olmak üzere hayvanlar tarafından üretilir.
Çok az gıdada doğal olarak D vitamini bulunur.
Bu nedenle üreticiler süt, meyve suyu ve tahıllar gibi gıdaları D vitamini ile zenginleştirebilirler.
Mantarlar D2 vitamininin iyi bir doğal kaynağıdır, yağlı balıklar ise D3 vitamininin iyi bir kaynağıdır.
Doğal olarak D3 vitamini açısından zengin olan besinler hayvansal kaynaklardan gelir.
Bunlar şunları içerebilirGüvenilir Kaynak:
Morina karaciğeri yağı: Bir yemek kaşığı yetişkin bir bireyin günlük D vitamini ihtiyacının %170'ini karşılar.
Alabalık: 3 ons (oz) pişmiş gökkuşağı alabalığı günlük D vitamini ihtiyacının %81'ini içerir.
Somon: 85 gr pişmiş sockeye somonu günlük D vitamini ihtiyacının %71'ini içerir.
Diğer yiyecekler D3 vitamini içerir, ancak daha az miktarda. Bunlar şunları içerebilir:
Sardalya: Yağını süzdükten sonra, bir kutu sardalyadan 2 tanesi yetişkin bir bireyin günlük D vitamini ihtiyacının %6'sını karşılayacaktır.
Yumurta: 1 büyük yumurta yetişkin günlük ihtiyacının %6’sını karşılar.
Dana ciğeri: 3 ons haşlanmış dana ciğeri, bir yetişkinin günlük D vitamini ihtiyacının %5'ini içerir.
Ton Balığı: 3 ons konserve ton balığı da yetişkin günlük ihtiyacının %5'ini karşılayacaktır.
Peynir: 30 gram çedar peyniri bir yetişkinin günlük D vitamini ihtiyacının %2'sini içerir.
Kolekalsiferol (D3 Vitamini), ergokalsiferolden (D2 Vitamini) çok daha güçlüdür ve etki süresi daha uzundur.
Kolekalsiferol (D3 Vitamini), D vitamini eksikliğini ve raşitizm de dahil olmak üzere ilişkili hastalıkları tedavi etmek ve önlemek için kullanılır.
Yağda eriyen vitamin, kalsiol veya D3 vitamini olarak da bilinir.
Kolekalsiferol, vücudun bağırsaklardan kalsiyum ve fosfatı emmesi ve bunları kemik ve dişlere dahil etmesi için gereklidir.
D3 vitamini eksikliğinde çocuklarda kemikler yumuşar ve deforme olur (= raşitizm).
Erişkinlerde kemiklerin ağrılı yumuşaması (= osteomalazi) ve hızlanmış osteoporoz (= kemik erimesi) riski vardır.
Bu nedenle kolekalsiferol çocukluk çağında kemik gelişimi, yetişkinlikte ise kemik stabilitesi ve dişlerin korunması için gereklidir.
Kolekalsiferolün büyük kısmı vücut tarafından üretilir ve besinlerle çok az miktarda alınır.
Kolekalsiferol yalnızca somon, ringa balığı ve yılan balığı gibi yağlı balıklar gibi birkaç besinde bulunur.
Dolayısıyla yerli üretimin önemi daha da artıyor.
Ancak vücudun kolekalsiferol üretebilmesi için güneşe, daha doğrusu onun UV-B ışınlarına ihtiyacı vardır.
Sadece bunlar deride inaktif öncülleri aktif kolekalsiferole dönüştürebilir.
Kolekalsiferol, kalsiyum ve fosfat metabolizmasının düzenlenmesinde merkezi rol oynayan aktif D vitamininin öncüsüdür.
Kolekalsiferol esas olarak D vitamini eksikliğini önlemek ve tedavi etmek için, kalsiyumla birlikte ise osteoporoz tedavisinde kullanılır.
D vitamininin vücutta bağışıklık sistemi, kas fonksiyonu ve hücre büyümesi gibi başka önemli işlevleri de vardır.
Kolekalsiferol karaciğer ve böbreklerde metabolize edilerek etkin madde olan kalsitriol oluşur.
İlaçlar genellikle ağızdan, daha az sıklıkla da kas içinden alınır.
Yaşa bağlı olarak genellikle 400-800 IU dozu kullanılır, ancak terapötik olarak çok daha yüksek dozlar da verilir.
D3 vitamini günlük, haftalık veya aylık olarak alınabilir.
Kolekalsiferol (C27H44O,M=384,6 g/mol) suda hemen hemen hiç çözünmeyen, yağlı yağlar ve etanolde çözünen beyaz kristaller halinde bulunur.
Madde havaya, ısıya ve ışığa duyarlıdır.
Örneğin, orta zincirli trigliseritler ilaçlar için çözücü olarak kullanılır.
Kolekalsiferol, steroidlerden elde edilen sekosteroidler grubuna aittir.