DICORANTIL

Dicorantil bir organoamonyum fosfattır.
Dicorantil, düzensiz kalp atışlarını tedavi etmek için kullanılan anti-aritmik maddeler olarak adlandırılan bir ilaç grubuna aittir.
Dicorantil hem oral hem de intravenöz formlarda mevcuttur ve düşük derecede toksisiteye sahiptir.

CAS Numarası: 3737-09-5
EC Numarası: 22059-60-5
Formül: C21H29N3O
Molar kütle: 339,483 g·mol−1

Disopiramid FOSFAT, 22059-60-5, Norpace, Disopiramid FOSFAT TUZU, Rythmodan, Norpace Cr, SC 7031 fosfat, Dirythmin sa, Diso-duriller, Disopiramid Fosfat, EINECS 244-756-1, SC 7031 (fosfat), NSC-756744, SC-13957, SC-7031 FOSFAT, CHEBI:4658, N6BOM1935W, 22059-60-5 (fosfat), SC 13957, Norpace (TN), 2-(1-(Amonyokarbonil)-3-(diizopropilamonyo)-1-fenilpropil )piridinyum fosfat, Disopiramid fosfat, 4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid fosfat, 4-[di(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-piridin -2-ilbutanamid;fosforik asit, alfa-(2-Diizopropilaminoetil)-alfa-fenil-2-piridinasetamid fosfat, (+-)-alfa-(2-(Diizopropilamino)etil)-alfa-fenil-2-piridinasetamid fosfat ( 1:1), 2-Piridinasetamid, alfa-(2-(bis(1-metiletil)amino)etil)-alfa-fenil-, fosfat, 2-Piridinasetamid, alfa-(2-(bis(1-metiletil)amino)amino )etil)-alfa-fenil-, fosfat (1:1), 2-Piridinasetamid, alfa-(2-(diizopropilamino)etil)-alfa-fenil-, fosfat, alfa-(2-(Diizopropilamino)etil)-alfa -fenil-2-piridinasetamid fosfat (1:1), 2-Piridinasetamid, alfa-(2-(bis(1-metiletil)amino)etil)-alfa-fenil-, (+-)-, fosfat (1:1) ), SR-01000003039, Disopiramid (fosfat), UNII-N6BOM1935W, SCHEMBL41810, MLS000028431, SPECTRUM1500261, C21H29N3O.H3O4P, CHEMBL1201020, HMS501I11, DTXSID30944685, Disopiramid fosfat (JAN/USP), HMS1920I14, HMS2094K15, HMS2234B16, HMS3259J21, HMS3261C04, HMS3369L05 , HMS3652M20, HMS3885J07, Pharmakon1600-01500261, Disopiramid FOSFAT [MI], XAA05960, Disopiramid FOSFAT [JAN], Tox21_500411, CCG-40209, Disopiramid FOSFAT [USAN], HY-12533A, NSC756744, Disopiramid FOSFAT [VANDF], AKOS040744844, Disopiramid FOSFAT [MART.], Disopiramid FOSFAT [USP-RS], Disopiramid FOSFAT [WHO-DD], LP00411, NC00683, NSC 756744, Disopiramid fosfat [USAN:BAN:JAN], NCGC00093836-01, NCGC00093836-02, NCGC00093836- 03 , NCGC00093836-04, NCGC00261096-01, SMR000058438, Disopiramid FOSFAT [TURUNCU KİTAP], LS-130131, Disopiramid FOSFAT [EP MONOGRAPH], Disopiramid fosfat [USAN:USP:BAN:JAN], EU-0100411, FT-063047 9, S4143 , SW196836-3, SW196836-4, Disopiramid FOSFAT [USP MONOGRAF], C07740, D 6035, D00637, SR-01000003039-2, SR-01000003039-6, Q27106430, 4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-( 2-piridil)butanamid, (R)-4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid fosfat, 4-[di(propan-2-il)amino]-2-fenil- 2-piridin-2-ilbutanamid, fosforik asit, 4-DİİZOPROPİLAMİNO-2-FENİL-2-(2-PİRİDİL)BÜTİRAMİT FOSFAT, Disopiramid fosfat, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, Disopiramid fosfat, Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi (USP) Referansı Standart, (+/-)-.ALPHA.-(2-(DİİZOPROPİLAMİNO)ETİL)-.ALFA.-FENİL-2-PİRİDİNASETAMİT FOSFAT (1:1), 2-PİRİDİNASETAMİT, .ALPHA.-(2-(BIS) (1-METİLETİL)AMİNO)ETİL)-.ALFA.-FENİL-, (+/-)-, FOSFAT (1:1), 223-110-2 [EINECS], 2-piridinasetamid, a-[2-[ bis(1-metiletil)amino]etil]-a-fenil-, 2-Piridinasetamid, a-(2-(bis(1-metiletil)amino)etil)-a-fenil-, 2-Piridinasetamid, a-[2 -[bis(1-metiletil)amino]etil]-a-fenil-[ACD/Dizin Adı], 3737-09-5 [RN], 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridinil) butanamid [Almanca] [ACD/IUPAC Adı], 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridinil)butanamid [ACD/IUPAC Adı], 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(2 -piridinil)butanamid [Fransızca] [ACD/IUPAC Adı], 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridil)butiramid, 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin-2- yl)butanamid, 4-(dipropan-2-ilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid, a-[2-(Diizopropilamino)etil]-a-fenil-2-piridinasetamid, a- [2-[Bis(1-metiletil)amino]etil]a-fenil-2-piridinasetamid, disopiramida [İspanyolca] [INN], Disopiramid [Fransızca] [INN], Disopiramid [BAN] [INN] [JAN] [JP15 ] [USAN] [Wiki], Disopiramid, (R)-, Disopiramid, (S)-, disopiramidum [Latince] [INN], Isorythm, Lispine, MFCD00057366 [MDL numarası], Norpace [Ticari adı], Rythmodan [Ticari adı ], α-[2-(DİİZOPROPİLAMİNO)ETİL]-α-FENİL-2-PİRİDİNASETAMİT, α-Diizopropilaminoetil-α-fenilpiridin-2-asetamid, дизопирамид [Rusça] [INN], 丙吡胺 [Çince] [INN] , Disopiramid serbest baz, NORPACE CR, Rythmodan-La, ξ-Disopiramid, [3737-09-5] [RN], 1309283-08-6 [RN], 2-Piridinasetamid, α-(2-(diizopropilamino)etil) -a-fenil-, 2-Piridinasetamid, a-[2-(diizopropilamino)etil]-a-fenil-, 2-Piridinasetamid, a-[2-[bis(1-metiletil)amino]etil]-a-fenil -, 3737-09-5 (serbest baz), 38236-46-3 [RN], 4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridil)butanamid, 4-(diizopropilamino)-2-fenil- 2-piridin-2-ilbutanamid, 4-[bis(metiletil)amino]-2-fenil-2-(2-piridil)butanamid, 4-[bis(propan-2-il)amino]-2-fenil-2 -(piridin-2-il)butanamid, 4-[bis(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanimidik asit, 4-[di(propan-2-il) )amino]-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid, 4-[di(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-piridin-2-ilbutanamid, 492056 [Beilstein], 4-Diizopropilamino-2-fenil-2-(2-piridil)-butiramid, 54687-36-4 [RN], 74464-83-8 [RN], 74464-84-9 [RN], BS-17145, DB00280 , Dicorantil, Disopiramida, Disopiramida [INN-İspanyolca], Disopiramid-d5, Disopiramidum, Disopiramidum [INN-Latin], MFCD00069254 [MDL numarası], n-desalkil Disopiramid, Norpace®, Ritmodan, Rythmodan P [Ticari adı], Rythmodan® , Searle 703, a-(2-(Diizopropilamino)etil)-a-fenil-2-piridinasetamid, a-(2-(Diizopropilamino)etil)-a-fenil-2-piridinasetamid, a-[2-[bis( 1-metiletil)amino]etil]-a-fenil-2-piridinasetamid, y-Diizopropilamino-a-fenil-a-(2-piridil)bütiramid, y-Diizopropilamino-a-fenil-a-(2-piridil)bütiramid , дизопирамид, 丙吡胺

Dicorantil ventriküler taşikardi tedavisinde kullanılan antiaritmik bir kimyasaldır.
Dicorantil bir sodyum kanal blokörüdür ve Sınıf 1a anti-aritmik ajan olarak sınıflandırılır.

Dicorantil ventriküler miyokard üzerinde negatif inotropik etkiye sahiptir ve kontraktiliteyi önemli ölçüde azaltır.
Dicorantil ayrıca birçok olumsuz yan etkiden sorumlu olan kalp üzerinde antikolinerjik bir etkiye sahiptir.
Dicorantil hem oral hem de intravenöz formlarda mevcuttur ve düşük derecede toksisiteye sahiptir.

Dicorantil, REACH Tüzüğü kapsamında kayıtlıdır ve yalnızca ara kullanım için Avrupa Ekonomik Bölgesi'nde üretilmekte ve/veya buraya ithal edilmektedir.
Dicorantil sanayi sitelerinde ve imalatta kullanılmaktadır.

Dicorantil bir organoamonyum fosfattır.

Dicorantil, kardiyak depresan özelliklere sahip bir sınıf la antiaritmik ajandır.
Dicorantil, aksiyon potansiyelinin 0. fazı sırasında kalp zarındaki hem sodyum hem de potasyum kanallarını bloke ederek Dicorantil etkilerini uygular.

Bu, AV düğümü boyunca impuls iletimini yavaşlatır ve atriyal ve ventriküler dokulardaki normal kalp hücrelerinin aksiyon potansiyelinin süresini uzatır.
Dicorantil, QT aralığını uzatır ve QRS kompleksinin genişlemesine neden olur.

Dicorantil ayrıca bazı antikolinerjik ve lokal anestezik özelliklere de sahiptir.
Dicorantil, supraventriküler taşikardi tedavisinde kullanılır.

Kalp üzerinde guanidininkine benzer bir depresan etkiye sahip bir sınıf I anti-aritmik ajan (kalp zarının depolarizasyonuna doğrudan müdahale eden ve böylece bir zar stabilize edici madde olarak hizmet eden).
Dicorantil ayrıca bazı antikolinerjik ve lokal anestezik özelliklere de sahiptir.

Dicorantil, düzensiz kalp atışlarını tedavi etmek için kullanılan anti-aritmik maddeler olarak adlandırılan bir ilaç grubuna aittir.
Düzensiz kalp atışı, kalbinizin düzensiz, çok hızlı veya çok yavaş attığı bir durumdur.
Dicorantil, kalp atış hızını yavaşlatmaya ve aritmileri (anormal kalp ritimleri) önlemeye yardımcı olur.

Dicorantil anti-aritmik maddeler içerir.
Dicorantil, kalpteki belirli elektrik sinyallerini bloke ederek düzensiz kalp atışlarını normal bir ritme getirmeye yardımcı olur.
Düzensiz kalp atışı tedavisi, kan pıhtılaşması, kalp krizi veya felç riskini azaltır.

Dicorantil doktor tarafından reçete edildiği şekilde alınmalıdır.
Doktorunuz, dozunuzu izlemek için tedavi sırasında EKG'leri ve kan basıncını izleyebilir.

Bazı insanlar bulanık veya çift görme, mide ağrısı, az veya hiç idrara çıkma ve düşük kan şekeri gibi yaygın yan etkiler yaşayabilir.
Dicorantil'in bu yan etkilerinin çoğu tıbbi müdahale gerektirmez ve zamanla kademeli olarak düzelir.
Ancak yan etkiler devam ederse lütfen doktorunuza danışınız.

Dicorantil'e veya diğer ilaçlara alerjiniz olduğu biliniyorsa lütfen doktorunuza söyleyiniz.
Dicorantil'in çocuklarda kullanılması önerilmez.
Hamile veya emziren kadınların Dicorantil almadan önce bir doktora danışmaları tavsiye edilir.

Dicorantil'i almadan önce, böbrek veya karaciğer hastalığınız, prostat büyümeniz, glokom (artmış göz tansiyonu) veya kanda düşük potasyum seviyeniz (hipokalemi) varsa doktorunuza söyleyiniz.
Halihazırda kalp atışınızı düzenlemek için başka ilaçlar alıyorsanız Dicorantil almayınız.

Dicorantil bulanık görme, baş dönmesi ve düşük kan basıncına neden olabileceğinden araç veya makine kullanmayınız.
Yaşlıysanız (65 yaş üstü), vücut ağırlığınız düşükse veya böbrek veya karaciğer problemleriniz varsa Dicorantil'i dikkatli kullanın.

Dicorantil belirli düzensiz kalp atışlarını tedavi etmek için kullanılır).
Dicorantil, antiaritmik ilaçlar adı verilen bir ilaç sınıfındadır.
Dicorantil, kalbinizi anormal aktiviteye karşı daha dirençli hale getirerek çalışır.

Sürekli Eğitim Etkinliği:
Dicorantil, ventriküler taşikardi/fibrilasyon gibi yaşamı tehdit edebilen veya atriyal fibrilasyon ve hipertrofik kardiyomiyopati gibi artan morbidite ve mortalite ile ilişkili kalp ritmi anormalliklerini tedavi etmek için kullanılan bir kimyasaldır.
Bu aktivite, endikasyonlar, etki mekanizması, uygulamalar, yan etkiler, kontrendikasyonlar, izleme ve toksisite dahil olmak üzere bu kimyasalın birkaç önemli yönünü gözden geçirmektedir.
Bu kimyasalın bu önemli bilgisi, meslekler arası sağlık ekibi sonuçlarını iyileştirebilir.

Hedefler:
Dicorantil'in etki mekanizmasını açıklayınız.
Dicorantil'in olası yan etkilerini tanımlayın.

Dicorantil'i antiaritmik bir kimyasal olarak kullanırken izlemenin önemini açıklar.
Bu kimyasalın faydalarını en üst düzeye çıkarmak ve Dicorantil yan etkilerini en aza indirmek için Dicorantil kullanırken bakım koordinasyonunu ve iletişimi geliştirmeye yönelik profesyonel ekip stratejilerini ana hatlarıyla belirtin.

Belirteçler:
1962'de, o zamanlar mevcut olan ana antiaritmik ajanlar olan kinidin ve prokainamid dışında yeni antiaritmik ilaçlara ihtiyaç duyuldu.
Dicorantil, yeni antiaritmik ajanların araştırma programı için sentezlenen 500'den fazla bileşik arasından seçilen ajandır.
Dicorantil'in kimyasal yapıları, Dicorantil'in antikolinerjik özelliğini açıklayan sentetik muskarinik antagonist cilaya benzer.

Dicorantil, daha iyi etkinlik ve olumlu yan etki profilleri sağlayan daha yeni ilaçların mevcudiyeti nedeniyle kalp ritmi anormallikleri için nadiren kullanılmasına rağmen atletlerde uyku kaynaklı veya atriyal fibrilasyon gibi vagal aracılı atriyal fibrilasyon için hala tercih edilen ilaçtır.
Dicorantil'in bu koşullarda etkinliği, parasempatik tonusu ortadan kaldıran Dicorantil antikolinerjik aktivitesine bağlıdır.

Dicorantil ayrıca koroner arter hastalığı olan bir hasta için üçüncü basamak antiaritmik bir ajandır.
Ayrıca, sol ventrikül hipertrofisi olan bir hastada torsade de pointes indükleyebilen bozulmuş depolarizasyon vardır.

Bu nedenle QT aralığını uzatan antiaritmiklerden kaçınılır, ancak sotalol veya amiodaron başarısız olursa veya uygun değilse Dicorantil bir alternatif olabilir.
Atriyal fibrilasyonu ve hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatisi (HOCM) olan bir hastada, Dicorantil sol ventrikül çıkış yolu (LVOT) gradyanını azaltabileceğinden (endikasyon dışı kullanım), amiodaron dışında tercih edilen ajan Dicorantil'dir.

Dicorantil'in obstrüktif kardiyomiyopatideki güvenliliği ve etkililiğine ilişkin çok merkezli bir çalışmanın verileri, Dicorantil'in 78 hastada (çalışma deneklerinin %66'sı) SVOT gradyanını 75+/- 33'ten 40+/-32 mmHg'ye önemli ölçüde düşürdüğünü göstermiştir (P<0.0001) ). göstermiştir. ) ve New York Heart Association fonksiyonel sınıfını (NYHA FC) 23+/-07'den 17+/-06'ya yükseltir (P<0.0001).
Dicorantil, dihidropiridin olmayan bir kalsiyum kanal blokörü veya beta bloker ile kombinasyon halinde kullanıldığında, HCOM hastalarında AF'nin tekrarını etkili bir şekilde önleyebilir.

Ventriküler erken vuru (VPB) veya erken ventriküler kompleksleri (PVC) olan hastalarda semptom yükü yüksek olabilir.
Dicorantil'in etkinliği ablasyondan daha az olmasına rağmen yapısal kalp hastalığı olmayan hastalarda kullanılabilir.
Ek olarak, randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir yıllık takip çalışmasına dayalı olarak, Dicorantil (n=44), plaseboya (n=46) kıyasla atriyal fibrilasyon için elektro kardiyoversiyondan sonra sinüs ritmini korumada etkiliydi ve bir aylık takipte önemli ölçüde farklıydı (%).

Dicorantil'in Kullanım Alanları:
Dicorantil, belirli ciddi (muhtemelen ölümcül) düzensiz kalp atışlarının (sürekli ventriküler taşikardi gibi) tedavisinde kullanılır.
Dicorantil, normal kalp ritmini eski haline getirmek ve düzenli, sabit bir kalp atışını sürdürmek için kullanılır.

Dicorantil, anti-aritmik bir ilaç olarak bilinir.
Dicorantil, kalpte düzensiz kalp atışına neden olabilecek belirli elektrik sinyallerini bloke ederek çalışır.
Düzensiz bir kalp atışını tedavi etmek kan pıhtılaşması riskini azaltabilir ve bu etki kalp krizi veya inme riskinizi azaltabilir.

Dicorantil'in Kullanımı:
Dicorantil, ağızdan almak için bir kapsül ve uzatılmış salımlı (uzun etkili) bir kapsül olarak gelir.
Dicorantil kapsülleri her 6 veya 8 saatte bir alınabilir.

Uzatılmış salımlı kapsül genellikle her 12 saatte bir alınır.
Reçete etiketinizdeki talimatları dikkatlice izleyin ve anlamadığınız herhangi bir kısmı doktorunuzdan veya eczacınızdan açıklamasını isteyin.

Dicorantil'i aynen anlatıldığı gibi alın.
Dicorantil'i doktorunuzun size verdiğinden daha fazla veya daha az almayın veya daha sık almayın.

Uzatılmış salımlı kapsülleri yutun; açmayın, ezmeyin veya çiğnemeyin.

Dicorantil, durumunuzu kontrol etmeye yardımcı olur ancak iyileştirmez.
Kendinizi iyi hissetseniz bile Dicorantil'i almaya devam edin.
Dicorantil'i doktorunuzla konuşmadan kesmeyiniz.

Dicorantil'in etki mekanizması:
Dicorantil'in Sınıf 1a aktivitesi, iletimi engellemek için sodyum kanallarını hedef aldığı için kinidininkine benzer.
Dicorantil, kardiyak aksiyon potansiyelinin Faz 0'ı sırasında kardiyak miyositin sodyum geçirgenliğindeki artışı baskılayarak içeri doğru sodyum akımını azaltır.

Bu, uyarım için artan bir eşik ve azalan bir yukarı vuruş hızı ile sonuçlanır.
Dicorantil hem QRS hem de P dalgası süresini uzatarak PR aralığını uzatır.

Dicorantil atriyumdan ventriküllere aksiyon potansiyeli yayılmasını yavaşlattığı için bu etki özellikle ventriküler taşikardi tedavisinde çok uygundur.
Dicorantil, beta veya alfa adrenerjik reseptörler için bloke edici bir ajan olarak hareket etmez, ancak ventriküler miyokard üzerinde önemli bir negatif inotropik etkiye sahiptir.
Sonuç olarak, Dicorantil kullanımı kinidin ile karşılaştırıldığında kasılma kuvvetini düşük dozlarda %42'ye kadar, yüksek dozlarda ise %100'e kadar azaltabilir.

Levililer, iskemik bir hakaretten sonra yeniden giriş yapan aritmilere karşı Dicorantil için olası bir ikincil etki modu önerdiler.
Dicorantil, enfarktüslü ve normal miyokard refrakter dönemleri arasındaki homojensizliği azaltır; refrakter dönemini uzatmanın yanı sıra.

Bu, yeniden giriş depolarizasyonu şansını azaltır, çünkü sinyallerin, uyarılamayan refrakter durumdaki dokuyla karşılaşma olasılığı daha yüksektir.
Bu, atriyal ve ventriküler fibrilasyon için olası bir tedavi sağlar, çünkü Dicorantil dokunun kalp pili kontrolünü SA ve AV düğümlerine geri getirir.

Dicorantil'in Farmakolojisi ve Biyokimyası:

MeSH Farmakolojik Sınıflandırması:

Anti-Aritmi Ajanları:
Kardiyak aritmilerin tedavisi veya önlenmesi için kullanılan ajanlardır.
Aksiyon potansiyelinin polarizasyon-repolarizasyon fazını, Dicorantil'in uyarılabilirliğini veya refrakterliğini veya impuls iletimini veya kardiyak liflerdeki membran yanıtını etkileyebilirler.
Anti-aritmi ajanları, etki mekanizmalarına göre genellikle dört ana gruba ayrılır: sodyum kanal blokajı, beta-adrenerjik blokaj, repolarizasyon uzaması veya kalsiyum kanal blokajı.

Obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati:
Hipertrofik kardiyomiyopati (HCM), genel popülasyonda 1:500 kişide görülen en yaygın kalıtsal kalp hastalığıdır.
Dicorantil'in Amerika Birleşik Devletleri'nde hipertrofik kardiyomiyopatili 600.000 kişi olduğu tahmin edilmektedir.

HCM'nin en yaygın varyantı, ekokardiyografi ile kolayca teşhis edilen, mitral kapağın sistolik öne hareketi ve mitral-septal temas nedeniyle sol ventrikül (SV) intrakaviter obstrüksiyonu ile kendini gösterir.
Negatif inotropik ilaçlarla farmakolojik tedavi birinci basamak tedavidir.

Önce beta-blokerler kullanılır ve nefes darlığı, göğüs ağrısı ve egzersiz intoleransı semptomlarını düzeltirken, istirahat halindeki SlV intraventriküler basınç gradiyentlerini azaltmazlar ve sıklıkla semptomları kontrol etmede yetersiz kalırlar.
Pek çok araştırmacı ve klinisyen, Dicorantil'in kontrollü salımının, istirahat basınç gradyanlarını azaltmak ve semptomları iyileştirmek için mevcut en güçlü ajan olduğuna inanmaktadır.

Dicorantil 30 yılı aşkın bir süredir aktif olarak kullanılmaktadır.
Obstrüktif HCM için Dicorantil uygulamasının, 2020 American Heart Association/American College of Cardiology Foundation kılavuzlarında obstrüktif HCM tedavisi için bir IB tavsiyesi vardır.
Bir IB tedavi tavsiyesi, bir tedavinin önerildiğini ve yararlı ve faydalı olabileceğini belirtir.

Negatif inotroplar, LV ejeksiyon ivmesini ve mitral kapak üzerindeki hidrodinamik kuvvetleri azaltarak LV tıkanıklığını iyileştirir.
Dicorantil'in özel etkinliği, Dicorantil'in güçlü negatif inotropik etkilerinden kaynaklanmaktadır; Bire bir karşılaştırmada Dicorantil, gradyan azaltmada beta-bloker veya verapamile göre daha etkilidir.

Dicorantil çoğunlukla beta-blokaj ile birlikte uygulanır.
Beta blokajına dirençli hastalarda kullanıldığında, Dicorantil vakaların %60'ında etkilidir, cerrahi septal miyektomi gibi invaziv prosedürlerin gerekmediği ölçüde semptomları ve eğimi azaltır.

Dicorantil'in etkinliğine rağmen ABD'de kullanımını sınırlayan bir ana yan etkisi vardır, ancak Kanada, İngiltere ve Japonya'da daha geniş uygulama alanı bulmuştur.
Vagal blokaj tahmin edilebileceği gibi ağız kuruluğuna neden olur ve prostatizmi olan erkeklerde idrar retansiyonuna neden olabilir.
Teichman ve ark. Dicorantil ile kombinasyon halinde kullanılan piridostigminin, antiaritmik etkinlikten ödün vermeden vagolitik yan etkileri önemli ölçüde azalttığını göstermiştir.

Bu kombinasyonun ayrıca geniş bir hasta kohortunda obstrüktif HCM'de etkili ve güvenli olduğu gösterilmiştir.
Bazı klinisyenler, Dicorantil'e başlanan her hastaya piridostigmin sürekli salımını (ABD'de Mestinon Timespan olarak pazarlanmaktadır) reçete etmektedir.
Bu kombinasyon, obstrüktif HCM'de bir doz-yanıt korelasyonu olduğundan, daha yüksek dozlar daha düşük gradyanlar sağladığından, daha yüksek Dicorantil dozlarının kabulünü artırır.

Dicorantil ile ilgili başka bir endişe, Dicorantil tip 1 anti-aritmik etkilerinden ani ölüme neden olma varsayımsal potansiyeli olmuştur.
Bununla birlikte, çok merkezli bir kayıt ve iki yeni kohort kaydı, ani ölüm oranlarını hastalığın kendisinden gözlemlenenden daha düşük göstererek bu endişeyi büyük ölçüde azaltmıştır.

İlaçla ilgili bu endişeler, klinik perspektiften görülmelidir; Dicorantil genellikle cerrahi septal miyektomi (açık kalp ameliyatı) veya alkol septal ablasyonu (kontrollü kalp krizi).
Bu invaziv prosedürlerin her ikisi de morbidite ve mortalite riskine sahiptir.

Seçilmiş hastalar için, invaziv septal redüksiyona geçmeden önce oral Dicorantil denemesi makul bir yaklaşımdır.
Dicorantil'e yanıt veren hastalarda ilaca devam edilir.

Engelleyici semptomlar göstermeye devam edenler veya yan etkiler yaşayanlar derhal septal küçültme için sevk edilir.
Araştırmacılar, böyle kademeli bir strateji kullanarak, hayatta kalmanın, aynı yaştaki normal Birleşik Devletler popülasyonunda gözlemlenenden farklı olmadığını bildirdiler.

Ekstrakardiyak etkiler:
Atropin benzeri etkiler (antikolinerjik)
Kuru ağız
Kabızlık
Üriner retansiyon – Dicorantil semptomatik prostatizmi olan hastalara verilmemelidir.
Bulanık görüş
glokom
Döküntü
Agranülositoz

Ek olarak, Dicorantil gliklazid, insülin ve metforminin hipoglisemik etkisini artırabilir.

Dicorantil'in Metabolizması:
Dicorantil, muhtemelen artan insülin sekresyonuna bağlı olarak hipoglisemiye neden olabilir ve ayrıca geleneksel hipoglisemik ilaçların etkilerini artırabilir.
Bildirilen hipoglisemi vakalarının çoğu, metabolitin biriktiği böbrek yetmezliği olan hastalarda görüldüğünden, bu etki Dicorantil'in ana metaboliti mono-N-dealkilDicorantil'e bağlı olabilir.

Dicorantil ile tedavi edilmesi düşünülen altı denekte, akşam yemeğinden 13, 15, 17 ve 19 saat sonra, daha fazla yiyecek verilmeden, iki modifiye salımlı Dicorantil 150 tableti ilave edilerek veya uygulanmadan serum glukoz konsantrasyonları ölçüldü. mg akşam yemeği ile ve 12 saat sonra.
Dicorantil, tüm ölçüm zamanlarında serum glikoz konsantrasyonunu ortalama 0,54 mmol/l oranında önemli ölçüde azaltmıştır.
Serum glikoz konsantrasyonundaki düşüş, Dicorantil'in serum konsantrasyonu veya serum kreatinin konsantrasyonu ile ilişkili değildi; Dicorantil yaşlı hastalarda ve zayıf hastalarda daha fazlaydı.

Dicorantil alan tip 2 diabetes mellituslu 70 yaşındaki bir kadında da hipoglisemi bildirilmiştir.

Dicorantil'in klinik verileri:
Ticari isimler: Norpace
AHFS/Drugs.com: Monografi
MedlinePlus: a682408
Gebelik kategorisi: AU: B2
Uygulama yolları: Oral, intravenöz
ATC kodu: C01BA03 (KİM)

Hukuki durum:
Birleşik Krallık: POM (yalnızca reçeteyle)
ABD: ℞-yalnızca

Dicorantil'in farmakokinetik verileri:
Biyoyararlanım: Yüksek
Protein bağlama: %50 ila %65 (konsantrasyona bağlı)
Metabolizma: Hepatik (CYP3A4 aracılı)
Eliminasyon yarı ömrü: 6,7 saat (4 ila 10 saat aralığında)
Atılım: Böbrek (%80)

Dicorantil'in tanımlayıcıları:
IUPAC adı: (RS)-4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid
CAS Numarası: 3737-09-5
PubChem Müşteri Kimliği: 3114
IUPHAR/BPS: 7167
DrugBank: DB00280
ChemSpider: 3002
UNII: GFO928U8MQ
CHEBI: CHEBI:4657
ChEMBL: ChEMBL517
CompTox Panosu (EPA): DTXSID1045536
ECHA Bilgi Kartı: 100.021.010

Dicorantil'in Özellikleri:
Formül: C21H29N3O
Molar kütle: 339.483 g·mol-1
Erime noktası: 94,5 - 95 °C (202,1 - 203,0 °F)
SMILES: O=C(N)C(c1ncccc1)(c2ccccc2)CCN(C(C)C)C(C)C
InChI: InChI=1S/C21H29N3O/c1-16(2)24(17(3)4)15-13-21(20(22)25,18-10-6-5-7-11-18)19- 12-8-9-14-23-19/h5-12,14,16-17H,13,15H2,1-4H3,(H2,22,25)
Anahtar:UVTNFZQICZKOEM-UHFFFAOYSA-N

Moleküler Ağırlık: 437,5 g/mol
Hidrojen Bağ Bağışçısı Sayısı: 4
Hidrojen Bağ Alıcı Sayısı: 7
Döndürülebilir Bağ Sayısı: 8
Tam Kütle: 437.20795813 g/mol
Monoizotopik Kütle: 437.20795813 g/mol
Topolojik Polar Yüzey Alanı: 137Ų
Ağır Atom Sayısı: 30
Karmaşıklık: 459
İzotop Atom Sayısı: 0
Tanımlı Atom Stereomerkez Sayısı: 0
Tanımsız Atom Stereomerkez Sayısı: 1
Tanımlı Bond Stereomerkez Sayısı: 0
Tanımsız Bond Stereomerkez Sayısı: 0
Kovalent Bağlı Birim Sayısı: 2
Bileşik Kanonikleştirildi: Evet

Dicorantil'in İsimleri:

Düzenleyici işlem adları:

disopiramid
disopiramid

IUPAC isimleri:
4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-piridin-2-ilbutanamid
4-[bis(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid
disopiramid

Diğer tanımlayıcılar:
3737-09-5