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CAS : 9004-64-2
Formule moléculaire : C3H7O
Poids moléculaire : 59.08708
Aspect : poudre blanche
Qu'est-ce que E463 (L'hydroxypropylcellulose) ?
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est un dérivé de la cellulose.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée dans l'industrie comme excipient et comme ingrédient ophtalmique pour traiter la sécheresse oculaire et l'irritation causée par des larmes insuffisantes.
En tant qu'agent ophtalmique, E463 (L'hydroxypropylcellulose) agit pour stabiliser et épaissir les larmes et prolonge le temps de rupture du film lacrymal qui est généralement accéléré chez les patients souffrant de sécheresse oculaire.
Un produit de marque qui contient de E463 (L'hydroxypropylcellulose) est Lacrisert de Bausch & Lomb.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est également utilisée comme excipient (défini comme des substances autres que l'ingrédient actif inclus dans la forme galénique du produit pharmaceutique fini).
Selon Drug Topics, E463 (L'hydroxypropylcellulose) peut être utilisée comme liant pour comprimés, agent épaississant, agent augmentant la viscosité, agent d'enrobage et filmogène dans l'industrie pharmaceutique.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est un éther de cellulose dans lequel les groupes hydroxyle sont hydroxypropylés.
Il existe de nombreuses classes d'hydroxypropylcellulose qui diffèrent par leur viscosité. E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée comme agents d'enrobage, stabilisants, liants, etc.
Dans cette application, de E463 (L'hydroxypropylcellulose) de deux poids moléculaires différents a été analysée en utilisant OHpak SB-806M HQ, une colonne pour colonne SEC aqueuse.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) (HPC) est un dérivé de la cellulose présentant à la fois une solubilité dans l'eau et une solubilité organique.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée comme excipient et comme agent protecteur et lubrifiant ophtalmique topique.
Chimie
HPC est un éther de cellulose dans lequel certains des groupes hydroxyle dans les unités de glucose répétitives ont été hydroxypropylés formant des groupes -OCH2CH(OH)CH3 en utilisant de l'oxyde de propylène.
Le nombre moyen de groupes hydroxyle substitués par unité glucose est appelé degré de substitution (DS).
Une substitution complète donnerait un DS de 3. Étant donné que le groupe hydroxypropyle ajouté contient un groupe hydroxyle, celui-ci peut également être éthérifié lors de la préparation du HPC.
Lorsque cela se produit, le nombre de moles de groupes hydroxypropyle par cycle glucose, moles de substitution (MS), peut être supérieur à 3.
La cellulose étant très cristalline, le HPC doit avoir un MS d'environ 4 pour atteindre une bonne solubilité dans l'eau.
Le HPC a une combinaison de groupes hydrophobes et hydrophiles, de sorte que E463 (L'hydroxypropylcellulose) a une température de solution critique (LCST) inférieure à 45 ° C.
À des températures inférieures à la LCST, le HPC est facilement soluble dans l'eau ; au-dessus de la LCST, le HPC n'est pas soluble.
Le HPC forme des cristaux liquides et de nombreuses mésophases en fonction de sa concentration dans l'eau.
De telles mésophases comprennent isotrope, anisotrope, nématique et cholestérique.
Le dernier donne de nombreuses couleurs telles que le violet, le vert et le rouge.
Les usages
Lacrisert, fabriqué par Aton Pharma, est une formulation de HPC utilisée pour les larmes artificielles.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée pour traiter des conditions médicales caractérisées par une production insuffisante de larmes telles que la kératoconjonctivite sèche), des érosions cornéennes récurrentes, une diminution de la sensibilité cornéenne, une exposition et une kératite neuroparalytique.
Le HPC est également utilisé comme lubrifiant pour les yeux artificiels. Le HPC est utilisé comme épaississant, liant à faible teneur et comme stabilisant d'émulsion avec le numéro E E463.
Dans les produits pharmaceutiques, E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée comme liant dans les comprimés.
Le HPC est utilisé comme matrice de tamisage pour les séparations d'ADN par électrophorèse capillaire et micropuce.
Le HPC est l'ingrédient principal de Cellugel, qui est utilisé dans la conservation des livres.
Cellugel est décrit comme « un consolidant sûr et pénétrant pour les couvertures de livres en cuir affectées par la pourriture rouge » et est produit par Preservation Solutions.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) (HPC) est un dérivé de la cellulose qui donne lieu à des couleurs vives lorsqu'il se trouve dans la phase cristalline liquide de E463 (L'hydroxypropylcellulose) et réagit aux stimuli externes.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) présente l'avantage d'être biocompatible et comestible et, en tant que telle, est couramment utilisée comme agent épaississant dans les produits pharmaceutiques et les produits alimentaires (par exemple, E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée comme épaississant dans les sauces et les trempettes, ou comme stabilisant dans la crème fouettée) .
Dans l'eau, E463 (L'hydroxypropylcellulose) forme des cristaux liquides avec de nombreuses mésophases en fonction de la concentration.
Ces mésophases comprennent isotrope, anisotrope, nématique et cholestérique, cette dernière donnant de nombreuses couleurs telles que le violet, le vert et le rouge.
Les applications pharmaceutiques comprennent des traitements pour des conditions médicales telles que le syndrome de l'œil sec (kératoconjonctivite sèche), les érosions cornéennes récurrentes, la diminution de la sensibilité cornéenne, l'exposition et la kératite neuroparalytique.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est également utilisée comme liant dans les comprimés.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est également utilisée comme épaississant, liant et stabilisateur d'émulsion dans les aliments portant le numéro E E463.
Le HPC est utilisé comme matrice de support pour les séparations d'ADN par électrophorèse capillaire et micropuce.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est une gomme de cellulose non ionique soluble dans l'eau, obtenue à partir de la réaction de cellulose alcaline avec de l'oxyde de propylène à des températures et des pressions élevées.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est soluble dans l'eau au-dessous de 40 °C, est précipitée sous forme de floc entre 40 °C et 45 °C et est insoluble au-dessus de 45 °C.
la précipitation est réversible, la viscosité d'origine étant restaurée lors d'un refroidissement inférieur à 40°C et d'une agitation.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée dans les garnitures fouettées comme aide stabilisante et moussante; dans les enrobages alimentaires comestibles en tant que glaçure et barrière huile/oxygène ; et dans les aliments manufacturés comme liant.
le niveau d'utilisation typique est de 0,05 à 1,0 %.
Que signifie E463 (L'hydroxypropylcellulose) (HPC) ?
E463 (L'hydroxypropylcellulose) (HPC) est une substance chimique de formule chimique C3H7O qui est un éther de cellulose.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) se présente sous la forme d'une poudre blanche à crème claire.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est formée lorsque certains des groupes hydroxyles des unités glucose successives ont été hydroxypropylés.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est principalement utilisée comme constituant dans les produits pharmaceutiques, et des précautions doivent être prises pour éviter la corrosion des récipients de traitement pendant sa production.
La description
E463 (L'hydroxypropylcellulose) (HPC) est un dérivé de la cellulose soluble à la fois dans l'eau et dans les acides organiques.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est excellente pour piéger l'eau et prévenir la perte d'eau.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) peut être utilisée pour traiter les maladies associées à une production insuffisante de larmes telles que la kératoconjonctivite sèche, les érosions cornéennes récurrentes, la diminution de la sensibilité cornéenne et l'exposition et la kératite neuroparalytique.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est également utilisée comme lubrifiant des yeux artificiels.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) peut également être utilisée comme épaississant, stabilisant d'émulsion et liant.
De plus, E463 (L'hydroxypropylcellulose) peut être utilisée comme matrice de tamisage pour la séparation de l'ADN par électrophorèse capillaire et micropuce.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est également l'ingrédient principal du Cellugel, qui est utilisé dans la conservation des livres.
La description
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est un éther de cellulose contenant une substitution hydroxypropyle.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) se présente sous forme de poudre blanche.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est soluble dans l'eau et dans certains solvants organiques.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) peut contenir un agent antiagglomérant approprié.
Propriétés chimiques
Poudre ou granulés blancs ou blanc jaunâtre, hygroscopiques après séchage
Propriétés chimiques
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est une poudre blanche à légèrement jaune, inodore et insipide.
Auteur
Lacrisert,MSD,US,1981
Applications
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée dans la synthèse de supports de nanoparticules pour l'administration de médicaments.
Comme émulsifiant, stabilisant, aide au fouettage, colloïde protecteur, filmogène ou épaississant dans les aliments ; comme liant dans les céramiques et les émaux ; dans les cheveux et les cosmétiques
Les préparatifs; dans des récipients sous vide et des bouteilles moulées par soufflage ; comme agent de suspension dans la polymérisation du PVC.
Auxiliaire pharmaceutique (agent d'enrobage des comprimés).
Applications pharmaceutiques
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est largement utilisée dans les formulations pharmaceutiques orales et topiques.
Dans les produits oraux, E463 (L'hydroxypropylcellulose) est principalement utilisée dans la fabrication de comprimés comme liant, pelliculage et formateur de matrice à libération prolongée.
Des concentrations d'hydroxypropylcellulose de 2 à 6 % p/p peuvent être utilisées comme liant dans les procédés de granulation par voie humide ou de compression directe à sec.
Des concentrations de 15 à 35 % p/p d'hydroxypropylcellulose peuvent être utilisées pour produire des comprimés à libération prolongée de médicament.
La vitesse de libération d'un médicament augmente avec la diminution de la viscosité de E463 (L'hydroxypropylcellulose). L'ajout d'un tensioactif anionique augmente de manière similaire la viscosité de E463 (L'hydroxypropylcellulose) et diminue donc la vitesse de libération d'un médicament.
Des mélanges d'hydroxypropylcellulose et d'autres polymères cellulosiques ont été utilisés pour améliorer les caractéristiques de granulation humide et les caractéristiques de mise en comprimés, ainsi que pour obtenir un meilleur contrôle et une meilleure manipulation de la vitesse de libération du médicament.
En tant que technologie alternative à la granulation humide, la granulation à sec et la compression directe des formulations d'hydroxypropylcellulose présentent des caractéristiques de compression et d'écoulement acceptables pour une application dans des comprimés matriciels à libération prolongée.
Typiquement, une solution à 5 % p/p d'hydroxypropylcellulose peut être utilisée pour enrober les comprimés.
Des solutions aqueuses contenant de E463 (L'hydroxypropylcellulose) avec une quantité de méthylcellulose ou des solutions éthanoliques ont été utilisées. L'acide stéarique ou l'acide palmitique peuvent être ajoutés aux solutions éthanoliques d'hydroxypropylcellulose en tant que plastifiants.
Les préoccupations environnementales ont limité l'utilisation d'éthanol dans les solutions de pelliculage. Une hydroxypropylcellulose faiblement substituée est utilisée comme délitant pour comprimés ; voir Hydroxypropyl Cellulose, faiblement substitué.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est également utilisée dans les procédés de microencapsulation et comme agent épaississant. Dans les formulations topiques, E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée dans les timbres transdermiques et les préparations ophtalmiques.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est également utilisée dans les cosmétiques et dans les produits alimentaires comme émulsifiant et stabilisant.
Applications
Épaississant, liant et émulsifiant. E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée comme émulsifiant, stabilisant, aide à fouetter et épaississant.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est également utilisée comme liant dans les céramiques et les émaux, additif dans les produits capillaires et cosmétiques et les flacons moulés par soufflage.
De plus, E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée dans les solutions de mouillage des lentilles de contact, comme aide à la formulation et texturant pour les aliments.
De plus, E463 (L'hydroxypropylcellulose) sert de protecteur ophtalmique topique et de lubrifiant.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) agit comme un délitant et un liant dans les comprimés.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est également utilisée comme matrice de tamisage pour les séparations d'ADN par électrophorèse capillaire et micropuce.
Définition
Un éther de cellulose avec une substitution hydroxypropyle.
Méthodes de production
Une forme purifiée de cellulose est mise à réagir avec de l'hydroxyde de sodium pour produire une cellulose alcaline gonflée qui est chimiquement plus réactive que la cellulose non traitée.
La cellulose alcaline est ensuite mise à réagir avec de l'oxyde de propylène à température et pression élevées.
L'oxyde de propylène peut être substitué sur la cellulose par une liaison éther au niveau des trois hydroxyles réactifs présents sur chaque unité monomère anhydroglucose de la chaîne cellulosique.
L'éthérification a lieu de telle manière que les groupes substituants hydroxypropyle contiennent presque entièrement des hydroxyles secondaires.
L'hydroxyle secondaire présent dans la chaîne latérale est disponible pour une réaction ultérieure avec l'oxyde de propylène, et un « enchaînement » peut avoir lieu.
Il en résulte la formation de chaînes latérales contenant plus de 1 mole d'oxyde de propylène combiné.
Processus de fabrication
Charger:
Procédure:
Le butanol tertiaire, l'eau et l'hydroxyde de sodium ont été mélangés et le mélange a été refroidi à 20°C.
Les linters de coton purifiés ont été ajoutés au mélange et vieillis à 20°C pendant une heure tout en agitant.
L'excès de liquide a été séparé par filtration de la cellulose alcaline résultante de sorte que le gâteau de filtre de cellulose alcaline résultant pèse 3,08 parties.
Ce gâteau de filtre a été brisé et mis en suspension dans l'hexane, placé dans un récipient sous pression dont la pression a été augmentée à 100 psig avec de l'azote, puis la pression a été ventilée à 5 psig.
L'oxyde de propylène a été ajouté au récipient sous pression, puis la pression a été augmentée à 25 psig avec de l'azote.
La charge résultante a été chauffée à 85 °C en 30 minutes puis mise à réagir à cette température et à une pression de 25 psig pendant six heures.
La charge a été refroidie à 30°C. le récipient sous pression a été purgé et 0,14 partie d'acide acétique glacial a été ajoutée.
L'excès d'hexane a été séparé par filtration du produit d'hydroxypropylcellulose résultant, le produit a été purifié par lavage avec de l'eau chaude (85 °C à 95 °C) puis séché à 130 °C en utilisant un séchoir à tambour à deux rouleaux.
Fonction thérapeutique
Protecteur topique, Véhicule ophtalmique
Description générale
E463 (L'hydroxypropylcellulose) (HPC) est de nature biocompatible et présente une température de solution critique basse (LCST).
Il a été rapporté que E463 (L'hydroxypropylcellulose) était préparée en faisant réagir de la cellulose avec un alcali, produisant une cellulose alcaline qui réagissait consécutivement avec de l'oxyde de propylène.
Le HPC est soluble dans l'eau à une température inférieure à la température ambiante. La viscosité se comporte inversement à l'élévation de la température.
Pureté : 99%
Fond
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est un éther de cellulose dans lequel certains des groupes hydroxyle de la cellulose ont été hydroxypropylés pour former des groupes -OCH2CH(OH)CH3. Lacriser est une formulation d'hydroxypropylcellulose utilisée pour les larmes artificielles.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée pour traiter les syndromes caractérisés par une production insuffisante de larmes (kératoconjonctivite sèche), des érosions cornéennes récurrentes, une diminution de la sensibilité cornéenne, une exposition et une kératite neuroparalytique, et comme lubrifiant pour les yeux artificiels.
En tant qu'additif alimentaire, E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée comme épaississant et comme stabilisant d'émulsion.
La description
Un éther de cellulose avec une substitution de groupe fonctionnel hydroxypropyle.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) (HPC) est un polymère thermoplastique non ionique soluble dans l'eau ainsi que dans de nombreux solvants organiques.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée comme émulsifiant, stabilisant, épaississant et filmogène dans de nombreux types de solutions telles que les aliments, les cosmétiques, les décapants pour peinture, les peintures et les glaçures.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est également utilisée comme agent d'encollage pour le papier et comme consolidant pour le cuir. Alors que le HPC a une bonne stabilité photochimique, il a une mauvaise stabilité thermique et se décolore avec l'âge.
Bien que les produits à faible poids moléculaire, tels que Klucel® G, aient obtenu de meilleurs résultats que les produits à haut poids moléculaire, tels que Klucel® M, les tests indiquent que les polymères HPC ne doivent pas être envisagés à long terme.
Hydroxypropyle % 60-77
Perte au séchage (%) : 5,0
Réduire à l'allumage : ≤1,5
pH : 4,0-8,0
Viscosité : 150-400
Transmission : %70
Finesse des particules（20 commandes）≥ 99
Hydroxypropylcellulose
Industrie pharmaceutique en tant que liant et film, dans les cosmétiques, les revêtements, l'industrie de l'encre en tant qu'agent de film, dispersant, stabilisant, épaississant
Hydroxypropylcellulose Emballage
Emballage : 25 kg/tambour
Hydroxypropylcellulose Stockage
Propriétés calculées
Poids moléculaire : 192,30
XLogP3-AA 2.2
Nombre de donneurs de liaisons hydrogène 1
Nombre d'accepteurs de liaison hydrogène 2
Nombre de liaisons rotatives 3
Masse exacte 192.162648646
Masse monoisotopique 192.162648646
Superficie polaire topologique 29,3 Ų
Nombre d'atomes lourds 14
Charge formelle 0
Complexité 168 )
Nombre d'atomes d'isotopes 0
Nombre de stéréocentres d'atomes définis 0
Atom Stereocenter Count 1 non défini
Nombre de stéréocentres de liaison définie 0
Nombre de stéréocentres de liaison non définis 0
Nombre d'unités liées par covalence 1
Le composé est canonisé Oui C
Propriétés
Point de fusion : 371,06 °C
Densité 0,5 g/mL à 25 °C (lit.)
solubilité solvants organiques polaires : soluble
former de la poudre
couleur Blanc à crème clair
PHpH (20g/l, 25℃) : 5.0～7.5
Plage de pH5,0 - 8,5
Hydrosolubilité Soluble dans les solvants organiques polaires, dans l'eau à température ambiante.
Soluble dans l'eau, l'alcool méthylique, l'alcool éthylique et d'autres solvants organiques.
Merck 14 4841
Stabilité : Stable. Incompatible avec les agents oxydants forts. Combustible.
Substances ajoutées aux aliments (anciennement EAFUS) HYDROXYPROPYL CELLULOSE
Pharmacodynamique
E463 (L'hydroxypropylcellulose) (cellulose, éther 2-hydroxypropylique) est un dérivé de la cellulose présentant à la fois une solubilité dans l'eau et une solubilité organique.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) agit pour stabiliser et épaissir le film lacrymal précornéen et prolonger le temps de rupture du film lacrymal qui est généralement accéléré chez les patients souffrant de sécheresse oculaire.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) agit également pour lubrifier et protéger l'œil. E463 (L'hydroxypropylcellulose) réduit généralement les signes et les symptômes résultant des syndromes oculaires secs modérés à sévères, tels que l'hyperémie conjonctivale, la coloration cornéenne et conjonctivale avec le rose Bengale, l'exsudation, les démangeaisons, les brûlures, la sensation de corps étranger, le picotement, la photophobie, la sécheresse et la vision floue ou trouble .
La détérioration visuelle progressive qui se produit chez certains patients peut être retardée, arrêtée ou parfois inversée.
Mécanisme d'action
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est un dérivé de la cellulose soluble dans l'eau et les solvants organiques.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est particulièrement efficace pour piéger l'eau et produire un film qui sert de barrière à la perte d'eau.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) possède une bonne activité de surface mais ne gélifie pas car elle forme des spirales hélicoïdales ouvertes.
En général, E463 (L'hydroxypropylcellulose) est un épaississant soluble dans l'eau, un émulsifiant et un filmogène souvent utilisé dans l'enrobage des comprimés.
Absorption
Des études menées sur des rats nourris avec de E463 (L'hydroxypropylcellulose) marquée au 14C ont démontré que lorsqu'elle est administrée par voie orale, E463 (L'hydroxypropylcellulose) n'est pas absorbée par le tractus gastro-intestinal et est excrété quantitativement dans les fèces.
Volume de distribution
Indisponible
Liaison protéique
Rien
Métabolisme
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est une substance physiologiquement inerte.
Dans une étude sur des rats nourris avec de E463 (L'hydroxypropylcellulose) ou de la cellulose non modifiée à des niveaux allant jusqu'à 5 % de leur régime alimentaire, il a été constaté que les deux étaient biologiquement équivalents en ce sens qu'aucun n'était métabolisé.
Voie d'élimination
Des études menées chez des rats nourris avec de E463 (L'hydroxypropylcellulose) marquée au 14C ont démontré que lorsqu'elle est administrée par voie orale, E463 (L'hydroxypropylcellulose) n'est pas absorbée par le tractus gastro-intestinal et est excrété quantitativement dans les fèces.
Informations techniques
Information de sécurité
FDS et certificat d'analyse
Utilisation : La taille des particules est de 20 mesh avec une demande biologique en oxygène de 14 000 ppm
État physique :Solide
Solubilité :Soluble dans l'eau froide (et forme des gels à des concentrations élevées), l'éthanol, le méthanol et les solvants organiques polaires. Insoluble dans l'eau chaude (au-dessus de 40-45 °C).
pH :5,0 - 8,5
Conservation : A conserver à température ambiante
Point de fusion :100-150°C
Densité :0,5 g/cm3 à 25° C (lit.)
Propriétés chimiques et physiques
Densité 1,3±0,1 g/cm3
Point d'ébullition 891,2 ± 65,0 °C à 760 mmHg
Formule moléculaire C36H70O19
Poids moléculaire 806.930
Point d'éclair 492,8 ± 34,3 °C
Masse exacte 806.451111
LogP -1,24
Apparition de la poudre de caractères | Blanc à crème clair
Pression de vapeur 0,0±0,6 mmHg à 25°C
Indice de réfraction 1.532
Stabilité Stable. Incompatible avec les agents oxydants forts. Combustible.
Hydrosolubilité solvants organiques polaires : soluble
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est un poly(hydroxypropyl)éther de cellulose partiellement substitué.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) ne peut contenir plus de 0,60% de silice ou d'autres agents antiagglomérants appropriés.
Lorsqu'il est séché à 105 °C pendant 1 heure, il ne contient pas plus de 80,5 pour cent de groupes hydroxypropoxy.
Emballage et stockage— Stocker dans des conteneurs bien fermés.
Étiquetage— Étiquetez-le pour indiquer la viscosité dans une solution aqueuse de concentration et de température indiquées.
La viscosité indiquée peut se présenter sous la forme d'une plage englobant 50 % à 150 % de la valeur moyenne.
Viscosité 911— Déterminez la viscosité apparente à la concentration et à la température spécifiées sur l'étiquette avec un viscosimètre rotatif approprié (voir Étiquetage).
pH 791 : entre 5,0 et 8,0, en solution (1 pour 100).
Perte au séchage 731— Séchez-le à 105 pendant 3 heures : il ne perd pas plus de 5,0 % de son poids.
Résidu au feu 281— [Attention—Effectuer le mélange et le chauffage des mélanges contenant de l'acide fluorhydrique dans une hotte bien ventilée. ]
Procédez comme indiqué pour les résidus à l'allumage 281, en utilisant un creuset en platine si de la silice peut être présente.
Si plus de 0,2 % de résidu est trouvé et que de la silice est présente, humidifiez le résidu avec de l'eau et ajoutez environ 5 ml d'acide fluorhydrique, par petites portions.
Evaporer au bain de vapeur jusqu'à siccité et refroidir.
Ajouter environ 5 ml d'acide fluorhydrique et environ 0,5 ml d'acide sulfurique et évaporer à sec.
Augmenter lentement la température jusqu'à ce que tous les acides se soient volatilisés et s'enflammer à 1000 ± 25.
Refroidir dans un dessiccateur, et peser : la différence entre le poids final et le poids de la portion initialement enflammée représente le poids de silice, et le poids final n'est pas supérieur à 0,2% du poids de l'éprouvette prélevée pour l'allumage.
La description
E463 (L'hydroxypropylcellulose) (également hydroxypropylcellulose ou HPC) est un poly(hydroxypropyl)éther de cellulose partiellement substitué dans lequel les groupes hydroxyle sur le squelette de la cellulose sont hydroxypropylés pour former des groupes -OCH2CH(OH)CH3.
Le nombre moyen de groupes hydroxyle dans le cycle glucose substitué est appelé degré de substitution (DS).
Étant donné que le groupe hydroxypropyle ajouté contient un groupe hydroxyle, celui-ci peut également être éthérifié. Lorsque cela se produit, le nombre de moles de groupes hydroxypropyle par cycle glucose, ou moles de substitution (MS), peut être supérieur à 3.
En raison des niveaux élevés d'hydroxypropylation (~ 70%), le HPC est plus plastique et relativement hydrophobe par rapport aux autres éthers de cellulose solubles dans l'eau.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est entièrement soluble dans l'eau et les solvants organiques polaires, tels que le méthanol, l'éthanol, l'alcool isopropylique (IPA) et l'acétone.
La solubilité du HPC dans l'eau dépend de la température, il est facilement soluble à des températures inférieures au point de trouble (la température en dessous de laquelle le polymère commence à se séparer et deux phases apparaissent, devenant ainsi troubles), qui est d'environ 45°C.
Le HPC ne peut contenir plus de 0,6% de silice ou d'un autre agent anti-agglomérant approprié.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) se présente sous la forme d'une poudre blanche à légèrement jaune, inodore au milieu d'une poudre insipide.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est disponible dans le commerce dans un certain nombre de qualités différentes qui ont diverses viscosités en solution.
Applications dans les formulations pharmaceutiques
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée comme agent d'enrobage; agent émulsifiant; agent stabilisant; agent de suspension; reliure à comprimés; agent épaississant; agent augmentant la viscosité.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est largement utilisée dans les formulations pharmaceutiques orales et topiques.
Dans les produits oraux, E463 (L'hydroxypropylcellulose) est principalement utilisée dans la fabrication de comprimés en tant que liant, pelliculage et formateur de matrice à libération prolongée.
Des concentrations d'hydroxypropylcellulose de 2 à 6 % p/p peuvent être utilisées comme liant dans les procédés de granulation humide ou de compression directe de comprimés.
Des concentrations de 15 à 35 % p/p d'hydroxypropylcellulose peuvent être utilisées pour produire des comprimés à libération prolongée de médicament.
La vitesse de libération d'un médicament augmente avec la diminution de la viscosité de E463 (L'hydroxypropylcellulose).
L'ajout d'un tensioactif anionique augmente de manière similaire la viscosité de E463 (L'hydroxypropylcellulose) et diminue donc la vitesse de libération d'un médicament.
Des mélanges d'hydroxypropylcellulose et d'autres polymères cellulosiques peuvent être utilisés pour améliorer les caractéristiques de granulation humide et les propriétés de mise en comprimés, ainsi que pour obtenir un meilleur contrôle et une meilleure manipulation de la vitesse de libération du médicament.
En tant que technologie alternative à la granulation humide, la granulation à sec et la compression directe des formulations d'hydroxypropylcellulose présentent des caractéristiques de compression et d'écoulement acceptables pour une application dans des comprimés matriciels à libération prolongée.
Dans les pelliculages, typiquement, une solution à 5 % p/p d'hydroxypropylcellulose peut être utilisée pour pelliculer les comprimés.
Des solutions aqueuses contenant de E463 (L'hydroxypropylcellulose) conjointement avec une quantité de méthylcellulose peuvent être utilisées.
L'acide stéarique ou l'acide palmitique peuvent être ajoutés aux solutions éthanoliques d'hydroxypropylcellulose en tant que plastifiants.
Dans les formulations topiques, E463 (L'hydroxypropylcellulose) est utilisée dans les timbres transdermiques et les préparations ophtalmiques.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) est également utilisée dans les cosmétiques et dans les produits alimentaires comme émulsifiant et stabilisant.
Spécifications de la pharmacopée
Aspect Poudre blanche ou blanc jaunâtre
pH 5,0 – 8,5
Apparition de la solution +
Viscosité apparente ³75 et ≤ 140%
Silice ≤0,6%
Chlorures ≤0,5%
Métaux lourds ≤22h
Perte au séchage ≤7,0%
Cendres sulfatées ≤1,6%
Dosage (des groupes hydroxypropoxy) 50 – 80 %
Stabilité et conditions de stockage
La poudre d'hydroxypropylcellulose est un matériau stable, bien qu'il soit hygroscopique après séchage.
Les solutions aqueuses d'hydroxypropylcellulose sont stables à un pH de 6,0 à 8,0, la viscosité des solutions étant relativement peu affectée.
Cependant, à faible pH, les solutions aqueuses peuvent subir une hydrolyse acide, entraînant une scission de la chaîne et donc une diminution de la viscosité de la solution.
Le taux d'hydrolyse augmente avec l'augmentation de la température et de la concentration en ions hydrogène.
À pH élevé, l'oxydation alcaline catalysée peut dégrader le polymère et entraîner une diminution de la viscosité des solutions.
Cette dégradation peut se produire en raison de la présence d'oxygène dissous ou d'agents oxydants dans une solution.
L'augmentation de la température entraîne une diminution progressive de la viscosité des solutions aqueuses jusqu'à ce que la viscosité chute soudainement à environ 45 °C en raison de la solubilité limitée de E463 (L'hydroxypropylcellulose).
Cependant, ce processus est réversible et lors du refroidissement, la viscosité d'origine est restaurée.
Le haut niveau de substitution de E463 (L'hydroxypropylcellulose) améliore la résistance du polymère à la dégradation par les moisissures et les bactéries.
Cependant, les solutions aqueuses sont susceptibles de se dégrader dans des conditions sévères et une diminution de la viscosité peut se produire.
Certaines enzymes produites par action microbienne dégradent E463 (L'hydroxypropylcellulose) en solution.
Par conséquent, pour un stockage prolongé, un conservateur antimicrobien doit être ajouté aux solutions aqueuses.
Les solutions d'hydroxypropylcellulose dans des solvants organiques ne nécessitent généralement pas de conservateurs.
La lumière ultraviolette dégradera également E463 (L'hydroxypropylcellulose) et les solutions aqueuses peuvent donc diminuer légèrement en viscosité si elles sont exposées à la lumière pendant plusieurs mois.
Les solutions aqueuses d'hydroxypropylcellulose ont une stabilité optimale lorsque le pH est maintenu entre 6,0 et 8,0, et également lorsque la solution est protégée de la lumière, des battements et de l'action des micro-organismes.
E463 (L'hydroxypropylcellulose) en solution montre une certaine incompatibilité avec les dérivés phénoliques substitués, tels que le méthylparaben et le propylparaben.
La présence de polymères anioniques peut augmenter la viscosité des solutions d'hydroxypropylcellulose.
La compatibilité de E463 (L'hydroxypropylcellulose) avec les sels inorganiques varie en fonction du sel et de sa concentration.
L'équilibre des propriétés hydrophiles-lipophiles du polymère, qui sont requises pour la double solubilité, réduit sa capacité à s'hydrater avec de l'eau et il a donc tendance à être relargué en présence de concentrations élevées d'autres matières dissoutes.
La poudre d'hydroxypropylcellulose doit être conservée dans un récipient bien fermé dans un endroit frais et sec.
Noms alternatifs
4-(1-aminopropyl)-n,n,3-triméthylaniline
Hydroxypropylcellulose
Benzèneéthanamine, 4-(diméthylamino)-alpha,2-diméthyl-
FLA 336
EINECS 278-702-3
DTXSID90998705
FT-0697011
1934416-77-9
