Hızlı Arama
Feksofenadin HCl, kapsül veya tablet şeklinde gelen bir antihistaminik ilaçtır.
Feksofenadin HCl, kaşıntılı gözler, hapşırma ve kurdeşen gibi alerji semptomlarını tedavi eder ve önler.
Feksofenadin HCl, vücudunuzdaki histamini bloke ederek çalışır.
CAS Numarası: 138452-21-8
Moleküler Formül: C32H40ClNO4
Molekül Ağırlığı: 538.12
Eş anlamlılar: FEXOFENADINE HİDROKLORÜR, 153439-40-8, FEXOFENADINE HCL, Allegra Alerjisi, Allegra Kurdeşen, MDL 16,455A, Çocuk Allegra Kovanı, MDL-16455A, Çocuk Allegra Alerjisi, DTXSID5048716, 2S068B75ZU, DTXCID2028642, Benzenasetik asit, 4- (1-hidroksi-4- (4- (hidroksidifenilmetil) -1-piperidinil) butil)-alfa, alfa-dimetil-, hidroklorür, Alerjilik, Alerji Giderici, Çocuk Alerjisi, Wal-fex, temel bakım alerjisi, Fex-Alerji Giderici, Boyasız Wal Fex, Telfast 30, Curist Kurdeşen Rahatlama, Allegra Kurdeşen 24 saat, Telfast 120, Telfast 180, Dg Sağlık Aller Kolaylığı, 12 Saat Alerji Giderme, 24 Saat Alerji Giderme, Sağduyu Aller Kolaylığı, Alerji Giderici çocuklar, Çocuk Allegra Alerjisi, Allegra Alerjisi 24 saat, ALERJİ 24 SAAT, Değişim Seçimi Aller Kolaylığı, berkley jensen alerji rahatlaması, Kirkland Signature Aller Fex, Feksofenadin Hidroklorür Oral, Allegra Alerjisi, Seyahat BASIX, Crcle Feksofenadin Hidroklorür, Feksofenadin Hidroklorür 60 mg, Güneş İşareti Feksofenadin Hidroklorür, Feksofenadin Hidroklorür 180 mg, Boyasız Wal Fex çocuk alerjisi, Çocuk Feksofenadin Hidroklorür, yukarı ve yukarı uykulu olmayan alerji rahatlaması, FEKSOFENADIN HIDROKLORÜR KOVANI, FEKSOFENADIN HIDROKLORÜR ALERJISI, Çocuk Feksofenadin Hidroklorür Alerjisi, ÇOCUK FEKSOFENADİN HİDROKLORÜR ALERJİSİ, ÇOCUK FEKSOFENADİN HİDROKLORÜR ALERJİSİ, 2- (4- ((1RS) -1-Hidroksi-4- (4- (hidroksidifenilmetil) piperidin-1-il) butil) fenil) -2-metilpropanoik asit monohidroklorür, NSC169453, NSC78248, Allegra, 138452-21-8, 2- (4- (1-Hidroksi-4- (4- (hidroksidifenilmetil) piperidin-1-il) butil) fenil) -2-metilpropanoik asit hidroklorür, C32H40ClNO4, Feksofenadin (hidroklorür), MFCD00865710, Terfenadin karboksilat hidroklorür, Feksofenidin hidroklorür, 2- (4- {1-hidroksi-4- [4- (hidroksidifenilmetil) piperidin-1-il]butil}fenil)-2-metilpropanoik asit hidroklorür, 153439-40-8 (HCl), 2-[4-[1-hidroksi-4-[4-[hidroksi(difenil)metil]piperidin-1-il]butil]fenil]-2-metilpropanoik asit, hidroklorür, MDL 16455 hidroklorür, SMR000718798, CAS-153439-40-8, Terfenidin karboksilat hidroklorür, NCGC00015453-05, Altiva, UNII-2S068B75ZU, Karboksiterfenadin hidroklorür, Allegra Flash, SR-01000075889, Allegra OD, Feksofenadin hidroklorür [USAN], Feksofenadin hidroklorür, 2- [4- [(1RS)-1-hidroksi-4- [4- (hidroksidifenilmetil) piperidin-1-il] butil] fenil]-2-metilpropanoik asit hidroklorür, Allegra, MDL 16455A, Telfast, Telfast BD, Allegra (TN), Feksofenadin hidroklorür [USAN: USP], Fexofenadina cloridrato, Cloridrato de Fexofenadina, Clorhidrato de fexofenadina, Fexofenadine Hidroklorür?, Klorhidrat de feksofenadin, SCHEMBL40914, MLS001306422, MLS001332493, MLS001332494, Feksofenadin Safsızlık Standardı, SPECTRUM1504179, CHEBI: 5051, HY-B0801AR, orb1308540, orb1308541, CHEMBL1200618, HY-B0801A, MSK10596A, HMS5081H08, MDL 16455A, Pharmakon1600-01504179, Tox21_113125, NSC758678, s3208, Feksofenadin HCl - Bio-X ticari markası, AKOS015907422, Tox21_113125_1, AB07499, CCG-213275, CS-4483, Feksofenadin hidroklorür (JP18 / USP), FEKSOFENADIN HIDROKLORÜR [MI], FF23282, KS-1057, NC00724, NSC 758678, NSC-758678, Feksofenadin (hidroklorür) (Standart), FEKSOFENADIN HIDROKLORÜR [JAN], NCGC00015453-02, NCGC00015453-08, NCGC00092389-01, NCGC00095906-01, NCGC00095906-02, (+-)-p- (1-Hidroksi-4- (4- (hidroksidifenilmetil) piperidino) butil)-alfa-metilhidratropik asit hidroklorür, AC-24745, BF164454, FEKSOFENADIN HIDROKLORÜR [MART.], FEKSOFENADIN HIDROKLORÜR [VANDF], FEKSOFENADIN HIDROKLORÜR [USP-RS], Feksofenadin hidroklorür [WHO-DD], Feksofenadin hidroklorür, %>98 (HPLC), DB-043190, F0698, M-016455-O, SW199568-2, EN300-52502, BIM-0050472.0001, D00671, FEKSOFENADIN HIDROKLORÜR [TURUNCU KITAP], FEKSOFENADIN HIDROKLORÜR [EP MONOGRAFI], FEKSOFENADIN HIDROKLORÜR [USP SAFSIZLIĞI], FEKSOFENADIN HIDROKLORÜR [USP MONOGRAFI], SR-01000075889-6, ALLEGRA-D BILEŞENI FEKSOFENADIN HIDROKLORÜR, Q27255526, Asetonitrilde 100 mikrog/mL, Z754918912, Feksofenadin hidroklorür, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, Feksofenadin HCl, Farmasötik İkincil Standart, Sertifikalı Referans Malzemesi, Feksofenadin hidroklorür, Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi (USP) Referans Standardı, (+/-)-P-(1-HIDROKSI-4- (4- (HIDROKSIDIFENILMETIL) PIPERIDINO) BUTIL)-. ALFA.-METİLHİDRATROPİK ASİT, HİDROKLORÜR, 2- (4- {1-hidroksi-4- [4- (hidroksi-difenil-metil)-piperidin-1-il]-butil}-fenil) -2-metil-propiyonik asit, 2- [4- [1-hidroksi-4- [4- [hidroksi (difenil)metil] -1-piperidil]butil]fenil]-2-metil-propanoik asit, hidroklorür, 4-[(4-(hidroksidifenilmetil)-1-piperidinil]-1-hidroksibutil]-alfa,alfa-dimetilbenzenasetik asit hidroklorür, 4-[1-Hidroksi-4-[4- (hidroksidifenilmetil)-1-piperidinil]butil]-?,?- dimetilbenzenasetik asit hidroklorür, Karboksiterfenadin hidro klorür, Terfenadinekarboksilat hidroklorür, 4-[1-Hidroksi-4-[4- (hidroksidifenilmetil)-1-piperidinil]-a,a-dimetilbenzenasetik asit hidroklorür, Karboksiterfenadin hidro klorür, Terfenadinkarboksilat hidroklorür, 4-[4-[4-(Hidroksidifenilmetil)-1-pieridinil]-1-hidroksibutil]-alfa,alfa-dimetilbenzenasetik asit hidroklorür, 4-[4-[4-(hidroksidifenilmetil)-1-piperidinil]-1- hidroksibutil] -alfa, alfa-dimetilbenzenasetik asit hidroklorür, BENZENASETIK ASIT, 4- (1-HIDROKSI-4- (4- (HIDROKSIDIFENILMETIL) -1-PIPERIDINIL) BUTIL)-. ALFA.. ALFA.-DİMETİL-, HİDROKLORÜR, (+/-)-, Benzenasetik asit, 4-(1-hidroksi-4-(4-(hidroksidifenilmetil)-1-piperidinil)butil)-alfa,alfa-dimetil-, hidroklorür, (+-), terfenidin karboksilat hidroklorür, ALFA,ALFA-DIMETIL-4-[1-HIDROKSI-4-[4-(HIDROKSIDIFENILMETIL)-1-PIPERIDINIL]BUTIL]-BENZENASETIK ASIT HIDROKLORÜR, 2-[4-[1-hidroksi-4-[4-(hidroksi-difenil-metil)-1-piperidil]-butil]fenil]-2-metil-propanoik asit hidroklorür, FEXOFENADINE HCL, KARBOKSİTERFENADİN, TERFENADİNKARBOKSİLAT, Feksofendin Hcl, 2 - [4 - [1-hidroksi-4 - [4 - [hidroksi (difenil) metil] -1-piperidinil] butil] fenil] -2-metilpropanoik asit, (+) -4- (1-HIDROKSI-4- (4-HIDROKSIDIFENILMETIL) 1-PIPERIDINIL) -BUTIL) a, a- (DİMETİL BENZEN ASETİK ASİT HİDROKLORÜR
Feksofenadin HCl veya feksofenadin hidroklorür, hapşırma, burun akıntısı, kaşıntılı gözler ve burun tıkanıklığı gibi mevsimsel alerjik rinit semptomlarını hafifletmek ve ayrıca kalıcı kurdeşen ve kaşıntı ile karakterize kronik idiyopatik ürtikeri tedavi etmek için yaygın olarak kullanılan ikinci nesil bir antihistamindir.
Feksofenadin HCl, kan-beyin bariyerini önemli ölçüde geçmeden, vücuttaki tipik alerjik tepkilerden sorumlu olan periferik H1 histamin reseptörlerini seçici olarak bloke ederek çalışır ve bu da genellikle birinci nesil antihistaminiklerle ilişkili uyuşukluğa neden olma olasılığını azaltır.
Kimyasal olarak Feksofenadin HCl, farmasötik formülasyonlarda çözünürlüğünü ve stabilitesini artıran ve tablet, kapsül veya sıvı formda ağızdan alındığında etkili bir şekilde emilmesine izin veren feksofenadinin hidroklorür tuzudur.
Etki başlangıcı tipik olarak uygulamadan sonraki bir saat içindedir ve etkileri 24 saat sürebilir, bu da hastalar için günde bir kez dozlamayı uygun hale getirir.
Feksofenadin HCl'nin ayrıca ciddi yan etki insidansı düşük olan olumlu bir güvenlik profiline sahip olduğu düşünülmektedir, ancak bazı kişiler baş ağrısı, mide bulantısı veya yorgunluk gibi hafif reaksiyonlar yaşayabilir.
Sendane (terfenadin) metaboliti olan feksofenadin ABD'de piyasaya sürüldü.
Bir histamin H1 reseptör antagonisti olan Feksofenadin HCl, ilişkili yan etkiler olmaksızın ana bileşiğinden daha etkilidir.
Diğerlerinin yanı sıra Allegra markası altında satılan Feksofenadin HCl, alerjik rinit ve ürtiker gibi alerji semptomlarının tedavisinde kullanılan bir antihistaminik ilaçtır.
Terapötik olarak, Feksofenadin HCl seçici bir periferik H1 blokeridir.
İkinci nesil antihistaminik olarak sınıflandırılır, çünkü birinci nesil antihistaminiklere kıyasla kan-beyin bariyerini daha az geçebilir ve sedasyona neden olabilir.
Feksofenadin HCl 1979'da patentlendi ve 1996'da tıbbi kullanıma girdi.
Feksofenadin HCl, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Feksofenadin HCl, 2011 yılından beri jenerik formda üretilmektedir.
Feksofenadin HCl, 1 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 257. ilaçtı.
Feksofenadin HCl, vücudumuzda bulunan ancak merkezi sinir sistemimizde bulunmayan histamin-1 reseptörleri üzerinde seçici olarak çalışır - bunlara periferik histamin reseptörleri denir.
Bu reseptörler üzerinde etkili olduğu için, Feksofenadin HCl'nin bazı eski antihistaminiklere kıyasla uyuşukluğa neden olma olasılığı çok daha düşüktür.
Histamin, bir alerjene yanıt olarak mast hücreleri tarafından salınan bir kimyasaldır ve sulu gözler, burun akıntısı, hapşırma ve kaşıntı gibi birçok alerji semptomundan sorumludur.
Feksofenadin HCl, histamin reseptörlerine bağlanır ve histaminin bu reseptörler üzerinde bir etkiye sahip olmasını önler, bu da alerji semptomlarını azaltır.
Feksofenadin HCl, kırmızı, kaşıntılı gözler, hapşırma, burun akıntısı veya tıkanıklığı veya kurdeşen gibi alerji semptomlarını önler ve tedavi eder.
Feksofenadin HCl, alerjik reaksiyon sırasında vücut tarafından salınan bir madde olan histamini bloke ederek çalışır.
Antihistaminikler adı verilen bir ilaç grubuna aittir.
İlaç, Allegra, Telfast ve diğer bölgesel formülasyonlar dahil olmak üzere çeşitli marka isimleri altında yaygın olarak pazarlanmaktadır ve genellikle birçok ülkede alerji rahatlaması için reçetesiz olarak satılmaktadır.
İnsanlarda klinik kullanımına ek olarak, Feksofenadin HCl, alerji semptomlarından daha geniş semptomatik rahatlama sağlamak için dekonjestanlar gibi diğer ilaçlarla kombinasyon halinde incelenmiştir.
Minimal merkezi sinir sistemi penetrasyonu ve böbrek ve karaciğer eliminasyonu dahil olmak üzere farmakokinetik özellikleri, eski antihistaminiklere kıyasla etkinliğine ve azaltılmış yatıştırıcı etkilerine katkıda bulunur.
Feksofenadin HCl, çeşitli alerjik semptomların tedavisinde kullanılan reçetesiz satılan ikinci nesil bir antihistamindir.
Feksofenadin HCl, H1 reseptörü için seçicidir, hedef dışı yerlerde çok az aktivite taşır veya hiç aktivite göstermez ve kan-beyin bariyerini geçmez - bu, sedasyon gibi yan etkilere katkıda bulunan hedeflere kolayca bağlanan difenhidramin gibi önceki birinci nesil antihistaminiklerin aksine.
Feksofenadin HCl, terfenadinin ana aktif metabolitidir ve her iki enantiyomerin yaklaşık olarak eşdeğer antihistaminik aktivite gösterdiği rasemik bir karışım olarak uygulanır.
Feksofenadin HCl, ağırlıklı olarak alerjik semptomatolojiden sorumlu endojen bir bileşik olan histaminin etkilerini antagonize ederek alerji semptomlarını hafifletir.
Feksofenadinin nispeten uzun etki süresi (yaklaşık 24 saat)7 günde bir veya iki kez dozlamaya izin verir ve hızlı emilimi 1-3 saat içinde bir etki başlangıcına izin verir.
Feksofenadin HCl, emilimini bozabileceğinden meyve suyu ile birlikte alınmamalıdır.
H1 histamin reseptörü, aşırı duyarlılık ve alerjik reaksiyonlara aracılık etmekten sorumludur.
Bir alerjene maruz kalmak, mast hücrelerinin ve bazofillerin degranülasyonuna neden olur ve bu da daha sonra histamin ve diğer enflamatuar mediatörleri serbest bırakır.
Histamin, H1 reseptörlerine bağlanır ve aktive eder, bu da bazofillerden ve mast hücrelerinden interlökinler gibi pro-inflamatuar sitokinlerin daha fazla salınmasına neden olur.
Histamin bağlanmasının bu aşağı yönlü etkileri, kaşıntı, rinore ve sulu gözler gibi çok çeşitli alerjik semptomlardan sorumludur.
Feksofenadin HCl, oral uygulamadan sonra hızla emilir ve mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 33'tür.
Oral uygulamayı takiben Tmax yaklaşık 1-3 saattir.
Kararlı durum AUCss (0-12h) ve Cmaks günde iki kez 60 mg dozlamayı takiben sırasıyla 1367 ng / mL.h ve 299 ng / mL'dir.
Feksofenadin HCl, OATP taşıyıcılarının inhibisyonu nedeniyle meyve suları (örneğin elma, portakal, greyfurt) ile birlikte uygulandığında% >20 oranında azalır - bu nedenle, reçete bilgileri feksofenadinin sadece su ile uygulanmasını önerir.
Benzer şekilde, feksofenadinin yüksek yağlı bir yemekle birlikte uygulanmasının AUC ve Cmax'ı %>20 oranında azalttığı görülmektedir.%.
Feksofenadin HCl, ağız yoluyla almak için bir tablet ve bir süspansiyon (sıvı) olarak gelir.
Genellikle günde bir veya iki kez su ile alınır.
Feksofenadin HCl, portakal, greyfurt veya elma suyu gibi meyve suları ile birlikte alınmazsa daha iyi çalışır.
Feksofenadin her gün yaklaşık aynı saatte alınmalıdır.
Reçete etiketinizdeki talimatları dikkatlice takip edin ve anlamadığınız herhangi bir kısmı doktorunuzdan veya eczacınızdan açıklamasını istenmelidir.
Feksofenadini tam olarak belirtildiği gibi alın, daha fazla veya daha az almayın veya doktorunuz tarafından reçete edilenden daha sık almamalıdır.
depolama sıcaklığı: -20°C
çözünürlük: DMSO: 32 mg / mL, çözünür
Form: Katı
Renk: Beyaz
Feksofenadin HCl, seçici bir periferik H1 reseptör antagonistidir. Blokaj, H1 reseptörlerinin histamin tarafından aktivasyonunu engelleyerek alerjilerle ilişkili semptomların ortaya çıkmasını engeller.
Feksofenadin HCl kan-beyin bariyerini kolayca geçmez, bu nedenle bu bariyeri kolayca geçen diğer antihistaminiklere (yani, difenhidramin gibi birinci nesil antihistaminikler) kıyasla uyuşukluğa neden olma olasılığı daha düşüktür.
Genel olarak, feksofenadinin etkili olması yaklaşık bir saat sürer, ancak bu, dozaj formunun seçiminden ve bazı gıdaların varlığından etkilenebilir.
Feksofenadin HCl, burun akıntısı da dahil olmak üzere mevsimsel alerjik rinitin (''saman nezlesi'') alerji semptomlarını hafifletmek için kullanılır; Hapşırma; kırmızı, kaşıntılı veya sulu gözler; veya yetişkinlerde ve 2 yaş ve üstü çocuklarda burun, boğaz veya ağız çatısında kaşıntı için kullanılır.
Feksofenadin HCl ayrıca yetişkinlerde ve 6 aylık ve daha büyük çocuklarda kaşıntı ve döküntü dahil olmak üzere ürtiker semptomlarını (kurdeşen; cildin kırmızı, kaşıntılı kabarık bölgeleri) hafifletmek için kullanılır.
Feksofenadin HCl, antihistaminikler adı verilen bir ilaç sınıfındadır.
Vücutta alerji semptomlarına neden olan bir madde olan histaminin etkilerini bloke ederek çalışır.
Alerjik rinit tedavisi için, feksofenadin setirizin için benzer şekilde etkilidir, ancak setirizin ile daha az uyuşukluk ile ilişkilidir.
Feksofenadin HCl'nin ayrıca histamin kaynaklı kabarıklığı ve parlamayı loratadin veya desloratadin'den önemli ölçüde daha fazla inhibe ettiği gösterilmiştir, ancak levosetirizin den biraz daha az etkiliydi.
Günde 120 mg'ın üzerindeki dozlarda feksofenadin HCl'nin alerjik rinit tedavisinde ek etkinlik sağladığı görülmemektedir.
En sık görülen yan etkiler arasında baş ağrısı, sırt ve kas ağrısı, miyoz veya nokta atışı öğrencileri, mide bulantısı, uyuşukluk ve adet krampları bulunur.
Anksiyete ve uykusuzluk da nadiren bildirilmiştir.
Klinik çalışmalar sırasında gösterilen en yaygın yan etkiler 6 ila 11 yaş arası çocuklar için öksürük, üst solunum yolu enfeksiyonu, ateş ve orta kulak iltihabı ve 6 aydan 5 yaşına kadar olan çocuklar için yorgunluktur.
Feksofenadinin güvenlik profili oldukça olumludur, çünkü önerilen dozun 10 katı alındığında bile hiçbir kardiyovasküler veya yatıştırıcı etki gösterilmemiştir.
İnsanlar üzerinde yapılan araştırmalar, tek bir 800 mg dozdan, bir ay boyunca günde iki kez, 690 mg'lık bir doza kadar değişir ve plasebo ile karşılaştırıldığında klinik olarak anlamlı bir yan etki yoktur.
Fareler üzerinde yapılan testlerde, yetişkin bir insan için önerilen maksimum dozun 110 katı olan 5000 mg / kg vücut ağırlığında ölüm meydana gelmedi.
Doz aşımı meydana gelirse, destekleyici önlemler önerilir.
Teorik olarak, aşırı doz, olağan yan etkilerin abartılmasıyla tutarlı olarak baş dönmesi, ağız kuruluğu ve / veya uyuşukluk olarak ortaya çıkabilir.
Hemodiyaliz, feksofenadini kandan uzaklaştırmanın etkili bir yolu gibi görünmemektedir.
Feksofenadin alırken eritromisin veya ketokonazol almak, feksofenadinin plazma seviyelerini arttırır, ancak bu artış QT aralığını etkilemez.
Bu etkinin nedeni muhtemelen, özellikle p-glikoprotein (p-gp) içeren taşıma ile ilgili etkilerden kaynaklanmaktadır.
Hem eritromisin hem de ketokonazol, feksofenadinin bağırsaktan emilimini önlemede rol oynayan bir taşıyıcı protein olan p-gp'nin inhibitörleridir.
P-gp inhibe edildiğinde, Feksofenadin HCl vücut tarafından daha iyi emilebilir ve plazma konsantrasyonunu amaçlanandan daha fazla artırabilir.
Feksofenadin HCl, ilacın emilimini azaltabileceği için elma, portakal veya greyfurt suyu ile birlikte alınmamalıdır.
Bu nedenle su ile birlikte alınmalıdır.
Greyfurt suyu, Feksofenadin HCl'nin plazma konsantrasyonunu önemli ölçüde azaltabilir.
Eski antihistaminik ajan terfenadinin, ilgili karboksilik asit olan Feksofenadin HCl'ye metabolize olduğu bulundu.
Feksofenadin HCl'nin, hastalarda daha az advers reaksiyon verirken ebeveyninin tüm biyolojik aktivitesini koruduğu bulundu, bu nedenle terfenadin piyasada metaboliti ile değiştirildi.
Feksofenadin HCl ilk olarak 1993 yılında Massachusetts merkezli biyoteknoloji şirketi Sepracor tarafından sentezlendi ve daha sonra geliştirme haklarını Hoechst Marion Roussel'e (şimdi Sanofi-Aventis'in bir parçası) sattı ve daha sonra 1996 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylandı.
Albany Molecular Research Inc. (AMRI), Roussel ile birlikte feksofenadin HCl'nin ara ürünleri ve üretimi için patentleri elinde bulundurmaktadır.
Feksofenadin HCl, yetişkinlerde ve 12 yaş ve üstü çocuklarda mevsimsel ve çok yıllık alerjik rinit ile ilişkili semptomların giderilmesi için endikedir.
Etkili bir şekilde tedavi edilen semptomlar arasında hapşırma, rinore, göz yaşarması, kaşıntılı, kırmızı gözler ve kaşıntılı burun / damak / boğaz bulunur.
Feksofenadin HCl, sağlıkla ilgili yaşam kalitesini ve iş / aktivite verimliliğini artırır.
Feksofenadin HCl'nin Kullanım Alanları:
Feksofenadin HCl, yapısal olarak butirofenon sakinleştirici haloperidol ile ilişkili seçici, spesifik bir H1 antagonistidir.
Feksofenadin HCl, terfenadinin aktif karboksilik asit metabolitidir (artık Amerika Birleşik Devletleri'nde ticari olarak mevcut değildir).
Feksofenadin HCl, esas olarak periferik H1 reseptörlerine bağlanır, kan-beyin bariyerinin minimum geçişi ve dolayısıyla minimum yatıştırıcı etki ile kullanılır.
Feksofenadin HCl, ana ilacı olan terfenadinin kardiyotoksik etkilerinden yoksundur.
Bununla birlikte, önceden var olan kardiyovasküler riski olan en az bir duyarlı hastada artmış QT aralığı, senkop ve ventriküler aritmi ile ilişkilendirilmiştir.
Bugüne kadar, azol antifungalleri veya makrolid antibiyotiklerle birlikte uygulandığında feksofenadin ile önemli bir etkileşim gösterilmemiştir.
Mevsimsel alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtiker için endikedir.
Feksofenadin HCl, mevsimsel alerjik rinit ile ilişkili fiziksel semptomlardan kurtulmak ve kronik ürtiker de dahil olmak üzere kurdeşen tedavisi için kullanılır.
Feksofenadin HCl tedavi etmez, daha ziyade alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerin şiddetlenmesini önler ve bu durumlarla ilişkili semptomların şiddetini azaltır, tekrarlanan hapşırma, burun akıntısı, kaşıntılı gözler veya cilt ve genel vücut yorgunluğundan kurtulma sağlar.
2018 yılında yapılan bir incelemede, Feksofenadin HCl, levosetirizin, desloratadin ve setirizin ile birlikte, kalıtsal uzun QT sendromlu bireyler için güvenli bir ilaç olarak gösterildi.
Feksofenadin HCl, yetişkinlerde ve çocuklarda alerji semptomlarını (saman nezlesi dahil) tedavi etmek için kullanılabilen bir antihistamindir.
Feksofenadin HCl ayrıca yetişkinlerde ve en az 6 yaşında olan çocuklarda kronik idiyopatik ürtiker adı verilen bir durumun neden olduğu cilt kaşıntısını ve kurdeşenleri tedavi etmek için kullanılır.
Feksofenadin HCl öncelikle alerjik durumların, özellikle de hapşırma, burun akıntısı, burun tıkanıklığı, kaşıntılı veya sulu gözler ve polen, toz veya diğer alerjenlere maruz kalmanın neden olduğu genel tahriş gibi semptomları hafifletmeye yardımcı olduğu saman nezlesi olarak bilinen mevsimsel alerjik rinitin tedavisinde kullanılır.
Periferik H1 histamin reseptörlerini bloke ederek, bu alerjik semptomların şiddetini ve sıklığını azaltan histamin aracılı inflamatuar yanıtı önler ve hastalara günlük aktivitelerini kesintisiz sürdürmelerini sağlayan bir rahatlama sağlar.
Mevsimsel alerjilere ek olarak, Feksofenadin HCl, tanımlanabilir bir tetikleyici olmaksızın kalıcı kurdeşen, kızarıklık ve ciltte kaşıntı ile karakterize bir durum olan kronik idiyopatik ürtiker için yaygın olarak reçete edilir.
Antihistaminik etkisi, kurdeşen görünümünü baskılamaya yardımcı olur ve kaşıntı hissini azaltır, yaşam kalitesini iyileştirir ve hastaların daha rahat uyumasını ve işlev görmesini sağlar.
Feksofenadin HCl ikinci nesil bir antihistamin olduğundan, yatıştırıcı olmayan özellikleri nedeniyle her iki durumda da özellikle tercih edilir, yani kan-beyin bariyerini önemli ölçüde geçmez ve bu nedenle birçok birinci nesil antihistaminiklerin aksine uyuşukluğa neden olmaz veya zihinsel uyanıklığı bozmaz.
Feksofenadin HCl bazen burun tıkanıklığı veya sinüs basıncı dahil olmak üzere alerji semptomlarından daha geniş bir rahatlama sağlamak için dekonjestanlar gibi diğer ilaçlarla kombinasyon halinde de kullanılır.
Bu birincil kullanımların ötesinde, histaminin semptom gelişiminde merkezi bir rol oynadığı tıbbi gözetim altında bazı alerjik cilt bozukluklarında veya hafif ilaca bağlı alerjilerde zaman zaman etiket dışı kullanılmıştır.
Tabletler, ağızdan parçalanan tabletler veya çocuklar için süspansiyon gibi oral formülasyonlardaki çok yönlülüğü, güvenliği korurken tutarlı terapötik etkiler sağlayarak yetişkinler ve belirli bir yaşın üzerindeki çocuklar dahil olmak üzere farklı yaşlardaki hastalar için uygun hale getirir.
Feksofenadin HCl'nin kullanımları, mevsimsel alerjilerin ve kronik kurdeşenlerin tedavisinin ötesine uzanır, çünkü H1 histamin reseptörlerini seçici olarak bloke etme mekanizması, histamin salınımının semptomlara önemli bir katkıda bulunduğu herhangi bir durumda etkili olmasını sağlar.
Feksofenadin HCl bazen toz akarları, evcil hayvan kepeği veya küf gibi iç mekan alerjenlerine maruz kalma nedeniyle yıl boyunca ortaya çıkan çok yıllık alerjik rinit için reçete edilir ve hastaların iş veya okul performansını etkileyebilecek sedasyona neden olmadan sürekli burun tıkanıklığını, hapşırmayı ve kaşıntıyı azaltmasına yardımcı olur.
Pediatrik tıpta, Feksofenadin HCl, oral süspansiyonlar veya çiğnenebilir tabletler olarak formüle edilmiştir ve çocukların alerjik rinit ve kurdeşen semptomlarını güvenli bir şekilde yönetmesine olanak tanırken, genç hastalarda daha fazla endişe verici olan uyuşukluk riskini en aza indirir.
Feksofenadin HCl'nin yatıştırıcı olmayan doğası, onu araba kullanmak, makine kullanmak veya okula gitmek gibi günlük aktiviteler sırasında uyanık kalması gereken kişiler için özellikle uygun hale getirir, bu da genellikle uyuşukluğa neden olan birinci nesil antihistaminiklere göre önemli bir avantajdır.
Feksofenadin HCl'nin Güvenlik Profili:
Feksofenadin HCl'nin, özellikle birinci nesil antihistaminiklerle karşılaştırıldığında, genellikle ciddi yan etki riskinin düşük olduğu düşünülmektedir, ancak tüm ilaçlar gibi, yine de bazı yan etkilere neden olabilir ve belirli koşullar altında dikkatli kullanım gerektirir.
En sık bildirilen yan etkiler nispeten hafiftir ve baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, mide bulantısı ve ağız kuruluğunu içerir ve bunlar genellikle ilacı kesmeye gerek kalmadan düzelir.
Bazı kişiler, özellikle ilaç aç karnına alındığında, ishal veya mide rahatsızlığı gibi hafif gastrointestinal rahatsızlıklar da yaşayabilir.
Birçok eski antihistaminiklerin aksine, Feksofenadin HCl, kan-beyin bariyerini önemli ölçüde geçmediği için minimal yatıştırıcı etkilere sahiptir, ancak özellikle daha yüksek dozlarda veya alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanları ile kombine edildiğinde nadir görülen uyuşukluk veya uyku hali vakaları bildirilmiştir.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları, nadir olmakla birlikte, bazı hastalarda ortaya çıkabilir ve döküntü, kaşıntı, şişme veya çok nadir durumlarda, acil tıbbi müdahale gerektiren ciddi alerjik reaksiyonları (anafilaksi) içerebilir.
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar, Feksofenadin HCl'yi dikkatli ve tıbbi gözetim altında kullanmalıdır, çünkü değişen metabolizma veya atılım birikim ve yan etki riskini artırabilir.
İlaç etkileşimleri genellikle sınırlıdır, ancak alüminyum veya magnezyum içeren antasitlerle birlikte uygulama, Feksofenadin HCl'nin emilimini azaltabilir ve aynı anda alındığında etkinliğini azaltabilir.
Benzer şekilde, meyve suları, özellikle greyfurt, elma veya portakal suyu, ilacın emilimini biraz azaltabilir, bu da dozlama sırasında tüketilirse terapötik etkisini azaltabilir.
Doz aşımı nadirdir, ancak aşırı uyuşukluk, hızlı kalp atışı veya diğer kardiyovasküler semptomlara neden olabilir, ancak nispeten güvenli farmakolojik profili nedeniyle ciddi sonuçlar nadirdir.
