Penasetin, oda sıcaklığında beyaz, kokusuz, monoklinik prizmalar halinde bulunur.
Penasetin suda (soğuk suya göre sıcak suda daha fazla), alkolde, gliserolde ve asetonda çözünür ve benzen içinde az çözünür.
Penasetin, oksitleyici maddelere, iyota ve nitratlayıcı maddelere karşı kararsızdır.
CAS Numarası: 62-44-2
Moleküler Formül: C10H13NO2
Moleküler Ağırlık: 179,22
EINECS Numarası: 200-533-0
Eş anlamlılar: Penacetin, 62-44-2, N-(4-Etoksifenil)asetamid, Asetofenetidin, Asetofenetidin, Asetofenetin, Asetfenetidin, p-Asetofenetidid, Penacetin, Fenazetin, Penacetinum, Fenidina, Kalmin, Achrocidin, Codempiral, Contradol, Contradouleur, Fenacetina, Phenedina, p-Acetophenetidine, Pertonal, Phenidin, Phenin, p-Acetophenetide, 4-Etoksiasetanilid, Phenacet, Phenacitin, Pyraphen, Fenina, Acetamide N-(4-etoksifenil)-, p-Etoksiasetanilid, p-Acetphenetidin, Asetilfenetidin, para-Penacetin, N-Asetil-p-fenetidin, Aseto-4-fenetidin, Aset-p-fenalid, Para-asetfenidin, 1-Asetamido-4-etoksibenzen, Aseto-para-fenalid, para-Asetofenetid, Aseto-para-fenetid, p-Fenetidin N-asetil-, para-Asetofenetidin, para-Etoksiasetanilid, Asetamid N-(4-etoksifenol)-, N-Asetil-para-fenetidin, DTXSID1021116, Penacetin Erime Noktası Standardı, NSC-7651, ER0CTH01H9, CHEBI:8050, DTXCID001116, NSC7651, para Asetilfenetidin, 4-Etoksi Asetanilid, RefChem:6116, PARA-ASETOFENETİT, ACET-PARA-FENALİD, N-(4-etoksifenol)asetamid, N02BE03, 200-533-0, 695-035-7, 4'-Etoksiasetanilid, Commotional, Phenazetina, Tetracydin, Clistanol, Coriforte, Daprisal, Dasikon, Dolostop, Edrisal, Empiral, Emprazil, Epragen, Fortacyl, Gelonida, Gewodin, Helvagit, Hocophen, Melabon, Melaforte, Pamprin, Paramette, Paratodol, Phenodyne, Pyrroxate, Quadronal, Salgydal, Sanalgine, Saridon, Seranex, Sinedal, Sinutab, Stellacyl, Synalogos, Treupel, Veganine, Anapac, Fenia, Malex, Tacol, Viden, Xaril, Bromo seltzer, Kafa, Phenaphen plus, Robaxisal-ph, Citra-fort, Super Anahist, Dasin ch, Emprazil-C, Coryban-D, Paracetophenetidin, Hjorton'S powder, Acet-p-phenetidin, Thephorin AC, Buff-A-Comp, Fiorinal, Sinutabs, Acetanilide 4'-ethoxy-, Fenacetin [Çekçe], RCRA atık numarası U187, Fenacetin, N-Asetil-4-etoksianilin, Fenacetina [INN-İspanyolca], N-para-Etoksifenilasetamid, CCRIS 496, HSDB 3152, 4-(Asetilamino)fenetol, MFCD00009094, p-Ethoxianilid kyseliny octove, p-Ethoxianilid kyseliny octove [Çekçe], BRN 1869238, Asetik asit amid N-(4-etoksifenil)-, Penasetin (Standart), 1-Asetil-p-fenetidin, AI3-00783, 4-Etoksi-1-asetilaminobenzen, N-[4-(etiloksi)fenil]asetamid, CAS-62-44-2, NCGC00016281-06, Penasetin (p-Asetofenetidid), Penasetin [INN-Fransızca], Penacetinum [INN-Latince], 40674-52-0, SMR000752916, SR-01000787183, NSC 7651, EINECS 200-533-0, RCRA atık no. U187, UNII-ER0CTH01H9, Terracydin, Penacetin [USP:INN:JAN], N-(4-etoksifenil)-asetamid, Zactirin bileşiği, p-Asetofenetitid, Prestwick_862, Penacetin %97, 4-Etoksi-asetanilid, N-asetilfenetilamin, 4-Etoksi-asetanilid, ASA BİLEŞİMİ, Penacetin MP RS, Butigetik (Tuz/Karışım), Spectrum_000782, Asetanilid p-etoksi-, FENACETİN [MI], Penacetin (JAN/INN), N-Asetil-p-etoksianilin, FENACETİN [INN], FENACETİN [JAN], Prestwick0_000533, Prestwick1_000533, Prestwick2_000533, Prestwick3_000533, Spectrum2_001940, Spectrum3_001404, Spectrum4_000515, Spectrum5_001902, FENASETİN [HSDB], FENASETİN [IARC], p-Asetofenetidid (8CI), FENASETİN [VANDF], FENASETİN [HPUS], FENASETİN [MART.], WLN 2OR DMV1, FENASETİN [USP-RS], FENASETİN [WHO-DD], SCHEMBL23280, BSPBio_000545, BSPBio_003048, KBioGR_001089, KBioSS_001262, N-(4-etoksifenil)etanamid, MLS001304971, MLS002153862, MLS002303055, anilin N-asetil-4-etoksi-, CHEMBL16073, DivK1c_000580, PAC Bileşiği (Tuz/Karışım), SPECTRUM1500642, SPBio_001979, SPBio_002466, BPBio1_000601, GTPL7402, orb1310301, SCHEMBL1064813, SCHEMBL2326705, SCHEMBL5673568, HMS501M22, HY-B0476R, KBio1_000580, KBio2_001262, KBio2_003830, KBio2_006398, KBio3_002268, NINDS_000580, HMS1569L07, HMS1921M21, HMS2092E14, HMS2096L07, HMS2234P11, HMS3373I02, HMS3651N07, HMS3713L07, HMS3884H10, HMS5081P05, Pharmakon1600-01500642, HY-B0476, KCA90227, MSK10057, Penacetin >=98.0% (HPLC), Tox21_110347, Tox21_201926, Tox21_302895, BDBM50420191, CCG-39439, EBC-03426, NSC757401, STK011463, AKOS000370201, Penacetin 1.0 mg/ml Asetonitril içinde, Tox21_110347_1, DB03783, FA26860, NSC-757401, IDI1_000580, Asetamid N-(4-etoksifenil)- (9CI), NCGC00016281-01, NCGC00016281-02, NCGC00016281-03, NCGC00016281-04, NCGC00016281-05, NCGC00016281-07, NCGC00016281-08, NCGC00016281-11, NCGC00091376-01, NCGC00091376-02, NCGC00091376-03, NCGC00091376-04, NCGC00091376-05, NCGC00256345-01, NCGC00259475-01, AC-28909, AS-87619, SBI-0051571.P002, DB-054164, Penacetin Vetec reaktif sınıfı %98, AB00052135, Asetamid N-[4-(etoksi-1-13C)fenil]-, Cihaz Uygunluğu için Asetofenetidin RS, CS-0694917, NS00006373, P1669, S2577, ST45053771, SW196989-3, BIM-0051571.0001, C07591, D00569, D84419, EN300-178258, AB00052135_10, AB00052135_11, A833774, AE-848/04969036, F498499, Q419175, Penacetin (136 derece C) Erime Noktası Standardı, Penacetin (p-Asetofenetidid) 1 mg/ml Metanolde, SR-01000787183-2, SR-01000787183-3, BRD-K38323065-001-05-8, BRD-K38323065-001-09-0, BRD-K38323065-001-18-1, BRD-K38323065-001-19-9, Z27807932, Asetofenetidin Asetofenidin Asetilfenetidin Penasetin, Penasetin Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi Referans Standardı, Reagecon Erime Noktası Penasetin +133 ila +135 derece C Standardı, N-(4-Etoksifenil)asetamid Penasetin 4-Asetofenetidin 4'-Etoksiasetanilid, Penasetin Erime Noktası Standardı Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi Referans Standardı, InChI=1/C10H13NO2/c1-3-13-10-6-4-9(5-7-10)11-8(2)12/h4-7H3H2 1-2H3 (H11 12), N4E, Penacetin erime noktası standardı Farmasötik İkincil Standart Sertifikalı Referans Malzeme, ASETOPHENETIDIN; ASETOPHENETIDIN; ASET-P-FENETIDIN; ASETİL-P-FENETIDIN; 1-ASETİL-P-FENETIDIN; 4-ASETOPHENETIDID; 4-asetofenetidin; 4'-ETOKSİASETANİLİD
Penasetin, moleküler formülü C10H13NO2 olan kimyasal bir bileşiktir.
Penacetin, eskiden ağrıyı hafifletmek ve ateşi düşürmek için kullanılan bir ağrı kesici ve ateş düşürücü ilaçtır.
Yapısal olarak, Penacetin, benzen halkasına bağlı bir etoksi grubu içeren bir asetaminofen (parasetamol) molekülünden oluşur.
Bu etoksi grubu, Penacetin'i asetaminofenden ayıran özelliktir.
Fiziksel özellikler açısından Penacetin, genellikle hafif tatlı bir tada sahip, beyaz kristal yapılı bir katıdır.
Penasetin suda az çözünür, ancak alkol ve diğer organik çözücülerde daha çözünür.
Penasetin, asetanilid sınıfına ait sentetik bir organik bileşiktir ve tarihsel olarak ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak ağrıyı dindirmek ve ateşi düşürmek için kullanılmıştır.
Penasetin kimyasal olarak N-(4-etoksifenil)asetamid olarak bilinir ve düşük su çözünürlüğüne ve normal koşullar altında iyi bir stabiliteye sahip beyaz kristal bir katı olarak görünür.
Penasetin, esas olarak merkezi sinir sisteminde prostaglandin sentezini inhibe ederek etki gösterir; bu da ağrı kesici ve ateş düşürücü etkilerine katkıda bulunur.
Penasetin, 20. yüzyılın başlarında ve ortalarında, genellikle etkinliği artırmak için kafein veya aspirinle birlikte, kombine ağrı kesici formülasyonlarında yaygın olarak kullanılmıştır.
Zamanla, Penasetin'in vücutta parasetamol (asetaminofen)'e metabolize olduğu ve terapötik etkisinin büyük bir kısmından sorumlu olduğu keşfedildi.
Bu metabolik yol aynı zamanda uzun süreli veya yüksek dozda kullanımda biriken toksik ara ürünler de üretir.
Penasetin'in böbrek hasarı, methemoglobinemi ve idrar yolu kanseri riskinde artış gibi ciddi yan etkilerle bağlantılı olduğuna dair güçlü kanıtlar nedeniyle, birçok ülkede tıbbi kullanımı durdurulmuş veya yasaklanmıştır.
Penasetin, öncelikle farmasötik referans standardı, analitik reaktif veya toksikoloji ve farmakoloji çalışmalarında tarihsel bir bileşik olarak karşımıza çıkar.
Kanserojen potansiyeli nedeniyle, düzenleyici çerçevelerde tehlikeli atık olarak da sınıflandırılabilir.
Penasetin ağrı kesici ve ateş düşürücü ilaç olarak kullanılır.
Penacetin, hafif ila orta şiddetteki kas ağrılarının giderilmesinde tek başına veya aspirin ve kafein ile birlikte kullanılır.
Penasetin ayrıca saç açıcı preparatlarda hidrojen peroksit için stabilizatör olarak da kullanılmıştır.
Veteriner hekimliğinde Penacetin ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak kullanılır.
Penasetin, oda sıcaklığında beyaz, kokusuz, monoklinik prizmalar halinde bulunur.
Su, alkol, gliserol ve asetonda çözünür, benzen içinde ise az çözünür.
Penasetin, oksitleyici maddelere, iyota ve nitratlayıcı maddelere karşı kararsızdır.
Penasetin, 134–135 °C erime noktasına, 1,58 log Kow değerine, 25 °C'de 30 mg l-1 su çözünürlüğüne ve 25 °C'de 0,00316 mmHg buhar basıncına sahiptir.
Penasetin'in geçmişte ağrı kesici olarak kullanımı ve üretimi, çeşitli atık akışları yoluyla çevreye salınmasına olanak sağlamış olabilir.
Penasetin, havaya salındığında hem buhar hem de partikül halinde bulunur.
Buhar fazının, fotokimyasal olarak üretilen hidroksil radikalleriyle reaksiyona girerek 22 saatlik yarı ömürlü bir reaksiyonla kolayca bozunması beklenmektedir.
Ancak söz konusu faz, ıslak ve kuru çökelme reaksiyonları ile uzaklaştırılır.
Orta derecede hareketliliğe sahip olan penasetin, toprağa salındığında yeraltı suyuna sızarak çevreye girebilir.
Suya bırakıldığında, askıda kalan katı maddelere ve tortuya yapışmaz, ancak suda bulunan doğal oksitleyicilerle reaksiyona girmemesi ve 30 günden fazla bir yarı ömre sahip olması beklenir.
Penasetin'in tahmini biyokonsantrasyon faktörü 100'den azdır ve önemli ölçüde biyolojik birikim göstermesi beklenmemektedir.
Penasetin, asetanilid ailesine ait insan yapımı aromatik bir amid bileşiğidir ve modern tıpta kullanılan en eski sentetik ağrı kesici ilaçlardan biridir.
Penasetin, yapısal olarak para-sübstite anilid halkasına bağlı bir etoksi grubu ile karakterize edilir; bu da ona orta derecede lipofilik özellik ve düşük su çözünürlüğü kazandırır.
Saf haldeyken Penacetin, nispeten keskin bir erime noktasına sahip, beyazdan kirli beyaza kadar değişen kristal yapılı bir katıdır; bu özelliği onu farmasötik analizlerde kalibrasyon ve referans standardı olarak kullanışlı hale getirmiştir.
Penasetin, esas olarak beyindeki prostaglandin sentezini inhibe ederek merkezi sinir sisteminde etki gösterir ve ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiler sergiler.
Ağızdan alındıktan sonra, gastrointestinal sistemde emilir ve karaciğerde metabolize edilir; burada önemli bir kısmı, tedavi edici etkisinin çoğundan sorumlu olan bileşik olan parasetamol'e dönüştürülür.
Diğer metabolik yollar, kırmızı kan hücrelerinde ve böbrek dokularında oksidatif strese ve toksisiteye katkıda bulunan reaktif ara ürünler üretir.
Erime noktası: 133–136 °C (kaynak)
Kaynama noktası: 4 mmHg'de 132 °C
Yoğunluk: 1.1248 (yaklaşık tahmin)
Kırılma indisi: 1,5710
Parlama noktası: 2 °C
Saklama sıcaklığı: Kuru ve hava geçirmez bir şekilde, oda sıcaklığında muhafaza edilmelidir.
Çözünürlük: kloroformda (az), metanolde (az)
Şekil: toz
pKa: 2,2 (H₂O, belirsiz); 3,5 (sulu aseton, belirsiz)
Renk: beyaz
Suda çözünürlük: 0,076 g/100 mL
Hassas: higroskopik
Merck: 14,7204
BRN: 1869238
Stabilite: Kararlı; güçlü oksitleyici maddeler ve güçlü asitlerle uyumsuz.
Kozmetik içerik maddelerinin işlevleri: ışık dengeleyici
InChIKey: CPJSUEIXXCENMM-UHFFFAOYSA-N
LogP: 1.580
Penasetin esas olarak ateş düşürücü ve ağrı kesici olarak kullanılır; yavaş ve uzun süreli etkileriyle baş ağrısı, nevralji, eklem ağrısı ve ateşi tedavi eder, romatizma ve iltihaba karşı ise zayıf bir direnç gösterir.
Ancak toksik yan etkileri ve benzer ilaçların hızla gelişmesi nedeniyle artık tek başına kullanılmıyor, sadece diğer ilaçlarla birlikte hammadde olarak kullanılıyor.
Genellikle aspirin ve kafeinle birleştirilerek daha az toksik bir bileşik olan aspirin oluşturulur ve bu bileşik nezle tedavisinde kullanılır.
Yukarıdaki bileşiğe az miktarda klorfeniramin eklenerek klorfeniraminli soğuk algınlığı tabletleri yapılabilir; bu tabletler baş ağrısı, nevralji, romatizma vb. ile birlikte görülen soğuk algınlığının tedavisinde kullanılır.
Organik sentez için hammadde veya farmasötik ara madde olarak kullanılabilir.
Penasetin tek başına ateş düşürücü veya ağrı kesici etkiye sahip değildir. Vücutta asetaminofen ve parasetamol metabolize edilerek parçalanır ve ateş düşürücü ve ağrı kesici etkiler oluşur.
Penasetinlerin amonyak ve fenil ile ayrışması sadece ateş düşürücü ve ağrı kesici etkilerinin olmamasına değil, aynı zamanda yan etkilerinin de başlıca nedenlerinden biridir.
Son kullanma tarihi geçmiş veya atık ilaçların tuvalete atılması veya çöpe atılması uygunsuz ve çevre için muhtemelen tehlikelidir.
Evlerde bulunan süresi geçmiş veya atık ilaçlar, ıslak kedi kumu veya kahve telvesiyle karıştırılabilir, çift kat plastik poşete konulabilir ve çöpe atılabilir.
Daha büyük miktarlar için, ilgili DEA, EPA ve FDA düzenlemeleri dikkatlice göz önünde bulundurulmalıdır.
Mümkünse, ilacı uygun şekilde imha edilmesi için üreticiye iade edin; bu sırada malzemenin doğru şekilde etiketlenmesine ve güvenli bir şekilde paketlenmesine özen gösterin.
Alternatif olarak, atık ilaçlar etiketlenmeli, güvenli bir şekilde paketlenmeli ve lisanslı bir tıbbi atık yüklenicisi tarafından lisanslı bir tehlikeli veya zehirli atık depolama alanına veya yakma tesisine gömülerek bertaraf edilmek üzere taşınmalıdır.
Kabul edilebilir atık bertaraf yöntemleri konusunda bilgi almak için çevre düzenleme kurumlarına danışın.
Bu kirletici maddeyi içeren atık üretenler (≥100 kg/ay), depolama, taşıma, arıtma ve atık bertarafına ilişkin EPA düzenlemelerine uymak zorundadır.
Permanganat oksidasyonu, mikrodalga plazma işlemi, alkali hidroliz veya yakma.
Tarihsel olarak, Penasetin 19. yüzyılın sonlarından 20. yüzyılın ortalarına kadar yaygın olarak pazarlanmış ve bileşik ağrı kesicilerin yaygın bir bileşeni olmuştur.
Penasetin, güçlü ağrı kesici etkileri ve önceki salisilatlara kıyasla nispeten daha hafif mide-bağırsak tahrişine neden olması nedeniyle popülerlik kazandı.
Ancak uzun süreli ve yüksek dozda kullanım, özellikle böbrekleri etkileyen ve analjezik nefropati gibi durumlara yol açan kümülatif toksisiteyi ortaya çıkardı.
Toksikolojik olarak, Penasetin methemoglobinemi, hemolitik anemi ve kronik renal papiller nekroz ile ilişkilidir.
Epidemiyolojik çalışmalar ayrıca Penasetin maruziyeti ile böbrek pelvisi ve idrar kesesi kanserleri arasında açık bir ilişki olduğunu göstermiştir.
Bu bulgular nedeniyle Penasetin, insanlar için kanserojen olarak sınıflandırılmış ve tıbbi kullanımı dünya çapında yasaklanmış veya sıkı bir şekilde düzenlenmiştir.
Günümüzde Penasetin artık tedavi amaçlı bir ilaç olarak kullanılmamaktadır, ancak bilimsel ve endüstriyel bağlamlarda önemini korumaktadır.
Penasetin, genellikle farmasötik referans standardı, erime noktası kalibrasyon maddesi ve laboratuvar araştırmalarında analitik kontrol maddesi olarak kullanılır.
Ayrıca, Penasetin, tarihsel önemini ve bilinen sağlık risklerini yansıtacak şekilde, düzenleyici veri tabanlarında, toksikolojik taramalarda ve tehlikeli atık sınıflandırmalarında yer almaktadır.
Uzun süreli kullanım böbrek papilla nekrozuna ve interstisyel nefrite neden olabilir, hatta böbrek pelvis kanseri ve mesane kanserine yol açabilir.
Penasetin ayrıca hemoglobini methemoglobine dönüştürerek kanın oksijen taşıma kapasitesini azaltır ve siyanoza neden olur.
Ayrıca, Penasetin hemolize ve hemolitik anemiye neden olabilir ve retinaya toksiktir.
Uzun süreli kullanım bağımlılığa da yol açabilir.
Amerika, İngiltere, Almanya ve Japonya dahil olmak üzere birçok ülke Penasetin'i yasakladı veya ambalajında "uzun süreli kullanım veya yüksek dozlar için uygun değildir" ibaresinin yer almasını zorunlu kıldı.
Deneysel hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalardan elde edilen yeterli kanserojenlik kanıtına dayanarak, penasetin'in insanlarda kanserojen olması makul bir şekilde beklenmektedir.
Penasetin'in diyet yoluyla uygulanması, her iki cinsiyetteki fare ve sıçanlarda idrar yollarında benign ve malign tümörlere ve her iki cinsiyetteki sıçanlarda burun boşluğunda (adenokarsinom, skuamöz hücreli karsinom ve transisyonel hücreli karsinom) tümörlere neden olmuştur.
Kullanım alanları:
Penasetin, uzun yıllar boyunca hem insan hem de veteriner hekimliğinde ağrı kesici ve ateş düşürücü ilaç olarak kullanılmıştır.
Penasetin, 1887 yılında tedaviye dahil edilmiş ve ağrı kesici karışımlarında yaygın olarak kullanılmıştır. Ancak ağrı kesicilerin kötüye kullanımı nedeniyle böbrek hastalığına (nefropati) yol açtığı tespit edildikten sonra 1983 yılında ABD pazarından çekilmiştir.
Penasetin daha önce saç açıcı preparatlarda hidrojen peroksit için stabilizatör olarak da kullanılıyordu.
Penasetin, ağrı kesici ve ateş düşürücü ilaç olarak hem insan hem de veteriner hekimliğinde uzun yıllar kullanıldı; ancak ağrı kesicilerin kötüye kullanımı nedeniyle böbrek hastalığına (nefropati) yol açtığı tespit edilince piyasadan çekildi.
Penasetin daha önce saç açıcı preparatlarda hidrojen peroksit için stabilizatör olarak da kullanılıyordu.
APC tabletlerinin bileşenlerinden biri olan, aspirin ve kafein de içeren ağrı kesici karışım.
Penasetin'in insanlarda kanserojen olduğu makul bir şekilde tahmin edilmektedir; Penacetin içeren ağrı kesici karışımlar bilinen insan kanserojenleri listesinde yer almaktadır.
Penasetin, azot atomuna bağlı hidrojenlerden birinin 4-etoksifenil grubu ile değiştirildiği asetamidler sınıfına ait bir bileşiktir.
Narkotik olmayan bir ağrı kesici, periferik sinir sistemi ilacı ve siklooksijenaz 3 inhibitörü olarak rol oynar.
Penasetin, asetamidler grubuna ait aromatik bir eterdir.
İşlevsel olarak N-fenilasetamid, 4-etoksianilin ve parasetamol ile ilişkilidir.
Penasetin, tarihsel olarak hafif ve orta şiddetteki ağrı ve ateşi hafifletmek için ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak kullanılmıştır.
Penasetin, tedavi etkinliğini artırmak amacıyla kafein, aspirin veya kodein gibi maddelerle birlikte genellikle bileşik ağrı kesicilere dahil edilirdi.
Bu formülasyonlar baş ağrısı, nevralji, romatizmal ağrı ve grip kaynaklı ateş için yaygın olarak reçete ediliyordu.
Farmasötik bilimde, Penasetin, iyi tanımlanmış erime noktası ve kristal özellikleri nedeniyle referans standart olarak kullanılmaktadır.
Penasetin, erime noktası belirlemede kalibrasyon maddesi ve analitik kimya ve kalite kontrol laboratuvarlarında kontrol bileşiği olarak kullanılır.
Öngörülebilir termal davranışı, saflık analizini göstermek için eğitim laboratuvarlarında kullanılmasını faydalı hale getirir.
Penasetin ayrıca ilaç metabolizması ve analjezik nefropatiyi araştırmak için model bileşik olarak araştırma ve toksikoloji çalışmalarında da kullanılmaktadır.
Parasetamol'e metabolize olduğu için, metabolik yolların ve hepatotoksisite mekanizmalarının anlaşılmasında önemli rol oynamıştır.
Penasetin, sıklıkla toksikolojik tarama kütüphanelerine ve farmakokinetik çalışmalara dahil edilmektedir.
Endüstriyel ve düzenleyici bağlamlarda, Penasetin, yöntem doğrulaması ve analitik cihaz kalibrasyonu için sertifikalı referans materyali olarak kullanılmaktadır.
Penasetin, kromatografi, spektroskopi ve farmasötik testlerde doğruluk ve tekrarlanabilirliği doğrulamak için kullanılır.
Bu uygulamalar, tehlikeli madde sınıflandırması nedeniyle sıkı bir şekilde kontrol edilmektedir.
Penasetin artık tıbbi kullanım için onaylanmamış olsa da, adli ve çevresel analizlerde hâlâ karşımıza çıkabilir.
Penasetin, yasadışı ilaç sahteciliği, eski ilaç kalıntılarının kirlenmesi ve tehlikeli atıkların tanımlanmasıyla ilgili çalışmalarda analiz edilmektedir.
Veri tabanlarında yer alması, güvenlik, uyumluluk ve izleme uygulamalarındaki devam eden önemini yansıtmaktadır.
Penasetin, iltihap önleyici etkisi olmayan, zayıf ağrı kesici ve ateş düşürücü bir bileşiktir.
Penasetin, aspirin, kafein veya kodein gibi diğer bileşiklerle birlikte kullanılmış, ancak hematolojik ve nefrotoksik yan etkileri nedeniyle piyasadan çekilmiş ve daha az toksik olan parasetamol ile değiştirilmiştir.
Penasetin, akademik eğitim laboratuvarlarında yeniden kristalleştirme ve saflık değerlendirme tekniklerini göstermek için yaygın olarak kullanılan bir model bileşiktir.
Belirgin kristal yapısı, öğrencilerin erime noktası belirleme ve safsızlık analizi uygulamalarını yapmalarına olanak tanır.
Bu durum, onu lisans düzeyindeki organik ve farmasötik kimya derslerinde standart bir örnek madde haline getiriyor.
Analitik kimyada, Penasetin, HPLC ve GC gibi kromatografik yöntemlerin doğrulanması için test analitiği olarak kullanılır.
Penasetin, ayırma verimliliğini, dedektör tepkisini ve yöntem sağlamlığını değerlendirmek için sıklıkla kullanılır.
Fizikokimyasal özellikleri iyi belgelenmiş olduğundan, güvenilir bir referans bileşik görevi görmektedir.
Penasetin ayrıca IR, NMR ve UV-Vis analizi de dahil olmak üzere spektroskopi çalışmalarında da kullanılmaktadır.
İşlevsel grupları, yöntem gösterimi ve cihaz kalibrasyonu için net ve yorumlanabilir spektral sinyaller sağlar.
Bu özelliği sayesinde eğitim ve karşılaştırmalı spektral analiz için kullanışlıdır.
Farmakolojik araştırmalarda Penasetin, özellikle sitokrom P450 aktivitesi olmak üzere, enzim aracılı metabolizmayı incelemek için bir araştırma ilacı olarak kullanılmıştır.
Bunun parasetamol'e dönüştürülmesi, araştırmacıların metabolizma hızlarını ve bireyler arası değişkenliği incelemelerine olanak tanır.
Bu çalışmalar, ilaç biyotransformasyon mekanizmalarının daha geniş bir şekilde anlaşılmasına katkıda bulunmaktadır.
Toksikoloji ve risk değerlendirme araştırmalarında Penasetin, kronik toksisite ve kanserojenite çalışmalarında referans bileşik olarak kullanılmaktadır.
Deneysel modellerde doz-yanıt ilişkilerinin ve uzun vadeli maruz kalma sonuçlarının belirlenmesine yardımcı olur.
Bu tür veriler, modern ilaç güvenliği düzenlemelerinin şekillenmesinde kritik öneme sahip olmuştur.
Penasetin, adli bilimlerde madde tanımlama sırasında karşılaştırma standardı olarak da kullanılmaktadır.
Penasetin, ele geçirilen ilaç veya yasa dışı madde örneklerinde katkı maddesi veya kalıntı kirletici olarak bulunabilir.
Bu maddenin tanımlanması, adli tıp laboratuvarlarına formülasyon geçmişini ve kökenini izlemede yardımcı olur.
Güvenlik Profili:
Böbrek ve mesanede kanserojen tümörlere neden olduğu doğrulanmıştır.
Belirtilmemiş bir yolla insan vücuduna verilen zehir, intravenöz ve muhtemelen diğer yollarla verilen zehir.
Çeşitli yollarla orta derecede toksiktir; yutulması halinde insanlarda sistemik etkilere neden olur: siyanoz, karaciğer hasarı ve methemoglobinemi (karboksihemoglobinemi).
Deneysel teratojenik veriler ve diğer deneysel üreme etkileri.
Mutasyon verilerine göre kronik etkiler arasında kilo kaybı, uykusuzluk, nefes darlığı, halsizlik ve sıklıkla aplastik anemi yer almaktadır.
Isıtılarak ayrıştığında zehirli NOx gazları yayar.
Penasetin, hem akut hem de kronik maruz kalmayla ilişkili önemli risklerle karakterize edilen, iyi belgelenmiş bir güvenlik profiline sahiptir.
Kısa süreli kullanım, methemoglobinemi gibi yan etkilere yol açarak kandaki oksijen miktarını azaltabilir.
Belirtiler arasında, özellikle yüksek dozlarda, siyanoz, yorgunluk, baş dönmesi ve nefes darlığı yer alabilir.
Penasetine kronik veya tekrarlayan maruz kalma, özellikle analjezik nefropati ve renal papiller nekroz olmak üzere böbrek toksisitesi ile yakından ilişkilidir.
Uzun süreli kullanım, geri dönüşü olmayan böbrek hasarına, böbrek fonksiyonlarında azalmaya ve nihayetinde böbrek yetmezliğine yol açabilir.
Bu etkiler, ilacın dünya çapında tedavi amaçlı kullanımından çekilmesinin başlıca nedenlerinden biriydi.
Epidemiyolojik ve deneysel kanıtlara dayanarak penasetin insanlar için kanserojen olarak sınıflandırılmıştır.
Uzun süreli maruz kalma, böbrek pelvisi, üreter ve idrar kesesi kanserleri riskinin artmasıyla ilişkilidir.
Kanserojen potansiyeli nedeniyle Penasetin birçok ülkede düzenlemeye tabi tutulmakta veya yasaklanmakta ve tehlikeli madde olarak değerlendirilmektedir.
Hematolojik toksisite, güvenlik profilinin bir diğer önemli yönüdür.
Penasetin, özellikle glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan kişilerde hemolitik anemiye neden olabilir.
Metabolitlerinin neden olduğu oksidatif stres, kırmızı kan hücrelerinin hasar görmesine katkıda bulunur.