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La phénytoïne est un agent anticonvulsivant et un métabolite actif de la fosphénytoïne.
La phénytoïne est formée à partir de la fosphénytoïne par des phosphatases tissulaires.
La phénytoïne inhibe les canaux sodium voltage-dépendants neuronaux de manière dépendante de la tension.
Numéro CAS : 57-41-0
Formule moléculaire : C15H12N2O2
Poids moléculaire : 252,27
Numéro EINECS : 200-328-6
Synonymes : phénytoïne ; 5,5-DIPHÉNYLHYDANTOÏNE, 57-41-0 ; Diphénylhydantoïne, 5,5-diphénylimidazolide-2,4-dione, 4,5-Diphényl-4-imidazoline-2-one, 5,5-Diphényltétrahydroglyoxaline-4-1-une, 5,5-Diphénylhydantoïne-2-13C, 3-15N, PHÉNYTOÏNE, USP, Dantoinal ; Klinos Dantoinal ; Dantoinalklinus ; Dantoine
La phénytoïne réduit la fréquence de déclenchement neuronale et diminue l'amplitude des potentiels post-synaptiques excitateurs (EPSP) dans les tranches corticostriales de rat stimulées électriquement.
La phénytoïne protège contre les crises provoquées par l'électrochoc maximal (EM) chez la souris (ED50 = 10 mg/kg).
Des formulations contenant de la phénytoïne ont été utilisées dans le traitement des crises tonico-cloniques et du statut de l'épileptique.
La phénytoïne a un indice thérapeutique étroit et la relation entre la dose et le plasma.
La concentration de phénytoïne est non linéaire : de petites augmentations de dose chez certains patients peuvent entraîner une forte augmentation de la concentration plasmatique avec des effets indésirables toxiques aigus.
De même, quelques doses manquées ou une légère modification de l'absorption de la phénytoïne peuvent entraîner une modification marquée de la concentration plasmatique de phénytoïne.
La surveillance de la concentration plasmatique de phénytoïne améliore les ajustements de dosage.
La concentration plasmatique totale habituelle de phénytoïne pour une réponse optimale est de 0 à 20 mg/L (une interprétation attentive de la concentration plasmatique totale de phénytoïne est nécessaire pendant la grossesse, chez les personnes âgées et dans certains états pathologiques où la liaison aux protéines peut être réduite et où il peut être plus approprié de mesurer la concentration de phénytoïne en plasma libre).
La phénytoïne présente un profil comportemental globalement favorable, bien qu'elle ait parfois été associée à des effets négatifs sur l'humeur et des symptômes psychotiques (notamment à des doses plus élevées).
Le profil cognitif est plus problématique, surtout dans les domaines de l'attention et de la mémoire.
Les effets cognitifs indésirables associés à la phénytoïne sont souvent dépendants de la dose et peuvent être particulièrement évidents dans les fonctions motrices guidées visuellement.
La phénytoïne est un composé organique synthétique appartenant à la classe des composés hétérocycliques de l'hydantoïne et constitue l'un des médicaments anticonvulsivants les plus connus.
La phénytoïne est largement reconnue pour son utilisation dans la prise en charge de certains types de crises et est également connue sous le nom chimique de 5,5-diphénylhydantoïne.
La formule moléculaire de la phénytoïne est C₁₅H₁₂N₂O₂, et son poids moléculaire est d'environ 252,27 g/mol.
Son numéro de registre CAS est 57-41-0, couramment utilisé pour son identification dans les bases de données chimiques, pharmaceutiques et réglementaires.
Le nom IUPAC de la phénytoïne est 5,5-diphénylimidazolidine-2,4-dione.
La phénytoïne est également systématiquement décrite comme 5,5-diphényle-2,4-imidazolidinedione, reflétant les deux groupes carbonyles présents dans son cycle d'hydantoïne.
La phénytoïne contient un cycle d'imidazolidine à cinq membres avec deux atomes d'azote et deux groupes carbonyle.
Deux groupes phényle sont attachés au même atome de carbone à la position 5 de l'anneau hydantoïne, donnant à la molécule sa structure caractéristique de substitution diphényl.
La phénytoïne est communément connue sous plusieurs noms et synonymes historiques.
Celles-ci incluent la diphénylhydantoïne, la 5,5-diphénylhydantoïne, la DPH, la diphénine, la dilantine, la phénytoïne, la fenitoïne, la fenitoïne, l'hydantoïne et la 5,5-diphényl-2,4-imidazolidinedione.
La phénytoïne est structurellement apparentée à l'hydantoïne, un dérivé de l'urée cyclique à cinq membres.
L'ajout de deux groupes phényle à la position 5 modifie substantiellement les propriétés physicochimiques et biologiques de la structure mère de l'hydantoïne.
Sous sa forme pure, la phénytoïne est décrite comme une fine poudre cristalline blanche ou presque blanche.
La phénytoïne est généralement inodore ou presque inodore et a été qualifiée de peu de goût dans les références chimiques toxicologiques.
La phénytoïne a une solubilité dans l'eau relativement faible, ce qui est une caractéristique importante de la phénytoïne du point de vue de la formulation pharmaceutique.
La faible solubilité aqueuse a influencé le développement de différentes formes pharmaceutiques, y compris des préparations à base de sels de phénytoïne.
La structure chimique contient deux atomes d'azote et deux atomes d'oxygène, les atomes d'oxygène étant présents sous forme de groupes carbonyles.
Les deux anneaux phényles fournissent une portion hydrophobe importante de la molécule, tandis que l'anneau hydantoïne constitue le principal cadre fonctionnel contenant des hétératomes.
La phénytoïne est classée pharmacologiquement comme un anticonvulsivant ou antiépileptique.
Son activité thérapeutique est principalement associée à la suppression d'une activité électrique neuronale anormale à haute fréquence.
Le mécanisme moléculaire précis responsable de tous ses effets thérapeutiques n'a pas encore été complètement établi.
Cependant, les informations pharmaceutiques actuelles indiquent que la phénytoïne agit principalement par un blocage dépendant de la tension des canaux neuronaux en sodium, réduisant ainsi les décharges neuronales à haute fréquence soutenues.
Cette activité des canaux sodiques explique pourquoi la phénytoïne peut réduire la propagation d'une activité électrique anormale dans le système nerveux.
L'action pharmacologique des phénytoïnes diffère donc des effets sédatifs simples et est particulièrement pertinente pour le contrôle de l'activité neuronale épileptique.
La phénytoïne a une longue histoire dans le traitement de l'épilepsie et des troubles convulsifs.
Son introduction a représenté une avancée importante en pharmacothérapie anticonvulsivante car elle permettait un contrôle efficace des crises sans être principalement utilisée comme anesthésique général ou sédatif.
La phénytoïne peut être formulée sous forme de phénytoïne elle-même ou sous forme de sels pharmaceutiques tels que la phénytoïne sodique.
La phénytoïne sodique a été développée en partie pour répondre aux besoins de formulation et de solubilité associés au composé parent peu soluble dans l'eau.
La phénytoïne est disponible sous plusieurs formes pharmaceutiques, notamment en comprimés et gélules oraux ainsi que dans certaines préparations injectables.
Différentes formulations sont sélectionnées selon les circonstances cliniques et la voie d'administration requise.
La phénytoïne est également largement étudiée en chimie pharmaceutique car son comportement pharmacocinétique est inhabituel comparé à de nombreux médicaments conventionnels.
À des concentrations thérapeutiques, son métabolisme peut devenir non linéaire, ce qui signifie que de faibles variations d'exposition peuvent produire des variations disproportionnellement plus importantes de la concentration sanguine.
La phénytoïne est principalement métabolisée dans le foie, avec la 5-(p-hydroxyphényl)-5-phénylhydantoïne, communément abrégée en HPPH, identifiée comme son métabolite principal.
Cette voie métabolique est pertinente à la fois pour son activité pharmacologique et pour l'interprétation de ses concentrations lors du traitement clinique.
La phénytoïne a également été largement étudiée en lien avec les interactions médicamenteuses.
Son métabolisme et sa plage de concentration thérapeutique font que les interactions avec d'autres médicaments peuvent être particulièrement importantes dans la recherche pharmaceutique et clinique.
D'un point de vue chimique, la phénytoïne est donc à la fois un composé hétérocyclique bien défini et un ingrédient actif pharmaceutique important.
La combinaison de phénytoïnes, d'une structure diphénylhydantoïne, d'une faible solubilité aqueuse, d'un métabolisme distinctif et d'une activité des canaux sodiques dépendante de la tension, en a fait une place importante en chimie médicinale et en pharmacologie.
Le NIST enregistre de nombreuses informations chimiques sur la phénytoïne, incluant sa formule moléculaire, son poids moléculaire, son numéro CAS, ses informations structurales, le spectre de masse, le spectre ultraviolet/visible et les données chromatographiques en phase gazeuse.
Ces caractéristiques analytiques rendent la phénytoïne adaptée à l'identification et à la caractérisation dans les laboratoires pharmaceutiques et chimiques.
La phénytoïne est également historiquement associée à plusieurs marques pharmaceutiques, notamment la Dilantin et l'Épautine.
Ces noms apparaissent aux côtés de nombreux synonymes anciens dans les bases de données de référence chimique car la phénytoïne est utilisée à des fins médicinales depuis de nombreuses décennies.
La phénytoïne est un composé synthétique de 5,5-diphénylhydantoïne avec la formule C₁₅H₁₂N₂O₂ et le numéro CAS 57-41-0.
Sa principale importance réside dans son activité anticonvulsive établie, sa structure distinctive de l'hydantoïne, sa solubilité limitée dans l'eau, son métabolisme hépatique et son usage étendu dans la recherche pharmaceutique et la médecine.
Point de fusion : 293-295 °C (litt.)
Point d'ébullition : 395,45 °C (estimation approximative)
Densité : 1,1562 (estimation approximative)
Densité en vrac : 400-450 kg/m3
Indice de réfraction : 1,5906 (estimation)
Point d'enflammement : 11 °C
Température de stockage : 2-8 °C
Solubilité : DMSO : soluble
pKa : pKa 8,43 (H2O, t = 25, I = 0,025) (Incertain)
Forme : poudre
Couleur : Blanc à presque blanc
Source biologique : Lapin
Solubilité dans l'eau : <0,01 g/100 mL à 19 °C
Merck : 14 7322
BRN : 384532
Constante de la loi de Henry : 9,7 × 10⁵ mol/(m³Pa) à 25 °C, HSDB (2015)
Stabilité : Stable. Combustible. Incompatible avec des agents oxydants puissants, des bases solides.
InChI : 1S/C15H12N2O2/c18-13-15(17-14(19)16-13,11-7-3-1-4-8-11)12-9-5-2-6-10-12/h1-10H,(H2,16,17,18,19)
INChIKey : CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N
SOURIRES : O=C1NC(=O)C(N1)(c2ccccc2)c3ccccc3
La phénytoïne est un médicament antiépileptique (DEA) de première génération connu sous le nom de marque Epanutin (Pfizer, Tadworth) au Royaume-Uni et Dilantin (Pfizer, New York, NY) aux États-Unis.
Conseils sur la phénytoïne pour minimiser le risque lors du changement de produit de différents fabricants (y compris les produits génériques) : Il est conseillé aux médecins de s'assurer que leurs patients sont maintenus sur un produit spécifique d'un fabricant.
La phénytoïne est une hydantoïne substituée par 5,5-diphényle dans laquelle deux groupes phényle sont attachés au même atome de carbone du cycle imidazolidine-2,4-dione.
Cette disposition structurelle confère à la molécule un caractère relativement hydrophobe et contribue à sa solubilité limitée dans l'eau.
La phénytoïne possède la formule moléculaire C₁₅H₁₂N₂O₂ et a un poids moléculaire de 252,268 g/mol.
Le numéro de registre CAS de la phénytoïne est 57-41-0, tandis que son identifiant de composé PubChem est 1775.
La phénytoïne contient un anneau hétérocyclique à cinq membres avec deux atomes d'azote et deux groupes carbonyles.
Les deux fonctionnalités carbonyles sont caractéristiques du cadre de l'hydantoïne et contribuent aux propriétés de liaison hydrogène et acido-base de la phénytoïne.
La phénytoïne est également connue sous les noms de 5,5-diphénylhydantoïne, diphénylhydantoïne, DPH, 5,5-diphénylimidazolidine-2,4-dione et 5,5-diphényl-2,4-imidazolidinedion.
De nombreux noms pharmaceutiques historiques, dont Dilantin, Epanutin, Diphénine et Diphantoïne, sont également associés à la phénytoïne.
La phénytoïne pure est généralement décrite comme une fine poudre cristalline blanche ou presque blanche.
La phénytoïne est essentiellement inodore ou presque inodore et a été qualifiée dans la littérature de référence chimique comme insipide.
Les propriétés physico-chimiques de la phénytoïne sont importantes car le composé libre présente une faible solubilité aqueuse.
Cette caractéristique a influencé le développement de formulations alternatives, en particulier la phénytoïne sodique, utilisée lorsque la solubilité aqueuse est plus élevée.
La phénytoïne se comporte comme un composé faiblement acide en raison des hydrogènes d'imide associés à l'anneau hydantoïne.
Cette propriété permet la formation de sels tels que la phénytoïne sodique et est importante lorsqu'on considère la formulation pharmaceutique et le comportement de dissolution.
La solubilité limitée dans l'eau de la phénytoïne peut influencer son absorption et sa distribution après administration.
La phénytoïne explique également pourquoi différentes formulations pharmaceutiques peuvent présenter des caractéristiques de dissolution et d'absorption substantiellement différentes.
La phénytoïne est principalement reconnue pour son activité anticonvulsivante.
Son effet pharmacologique est supposé impliquer un blocage des canaux neuronaux sodium dépendants de la tension, ce qui réduit les décharges neuronales à haute fréquence soutenues.
Contrairement aux composés qui suppriment l'activité neuronale principalement par sédation généralisée, la phénytoïne agit particulièrement sur l'activité électrique associée à la disparition neuronale répétée.
Ce mécanisme est l'une des principales raisons de son rôle de longue date dans le traitement de troubles convulsifs spécifiques.
La phénytoïne est largement métabolisée dans le foie après administration.
Le métabolisme de la phénytoïne produit la 5-(p-hydroxyphényl)-5-phénylhydantoïne, communément appelée HPPH, qui est identifiée comme son principal métabolite dans les références pharmaceutiques.
Le métabolisme de la phénytoïne est particulièrement important car la phénytoïne démontre une pharmacocinétique limitée par la capacité ou non linéaire sur des plages de concentration cliniquement pertinentes.
À mesure que les enzymes métaboliques deviennent de plus en plus saturées, des augmentations relativement faibles de la dose peuvent entraîner des hausses disproportionnellement importantes des concentrations de médicaments circulants.
Ce comportement non linéaire fait de la phénytoïne un composé important dans la recherche pharmacocinétique.
La phénytoïne a été largement étudiée dans des études portant sur l'optimisation de la dose, les interactions médicamenteuses, l'activité enzymatique, le métabolisme et la surveillance thérapeutique des médicaments.
La phénytoïne est également un composé important dans les laboratoires de recherche analytique et pharmaceutique.
Sa structure moléculaire bien caractérisée, ses normes de référence établies et sa vaste littérature pharmacocinétique la rendent utile pour le développement de méthodes, l'identification, l'analyse des impuretés et les études de contrôle qualité pharmaceutique.
Les laboratoires d'analyse peuvent caractériser la phénytoïne en utilisant des techniques telles que la chromatographie liquide haute performance, la chromatographie liquide-spectrométrie de masse, la chromatographie en phase gazeuse après préparation appropriée, la spectroscopie UV-visible et la spectrométrie de masse.
Le NIST fournit des informations de référence pour la phénytoïne, incluant des données spectrales de masse, UV/visibles et chromatographiques.
La phénytoïne est également utilisée comme substance de référence dans les recherches sur le métabolisme pharmaceutique.
Les voies métaboliques de la phénytoïne ont été étudiées pour comprendre l'activité enzymatique hépatique et l'influence d'autres substances sur la biotransformation des médicaments.
Le comportement pharmacocinétique de la phénytoïne l'a rendue particulièrement précieuse pour la recherche sur les interactions médicamenteu-médicament.
Les modifications de l'activité enzymatique hépatique peuvent modifier les concentrations de phénytoïne, tandis que la phénytoïne elle-même peut influencer le métabolisme d'autres composés pharmaceutiques.
La phénytoïne est commercialisée à la fois en tant que composé libre et sous forme pharmaceutique basée sur son sel de sodium.
Cette distinction est importante car la phénytoïne et la phénytoïne sodique n'ont pas le même comportement physicochimique, notamment en ce qui concerne la solubilité aqueuse et la formulation.
Les différentes formes posologiques incluent les comprimés oraux, les comprimés à mâcher, les suspensions orales et les préparations injectables.
Le marquage pharmaceutique actuel décrit les formulations de phénytoïne avec des caractéristiques d'absorption différentes et souligne l'importance de maintenir des concentrations thérapeutiques appropriées.
La phénytoïne est également importante du point de vue du développement pharmaceutique car la composition de la formulation peut influencer sa dissolution et sa biodisponibilité.
Une faible solubilité aqueuse est donc un facteur important à considérer lors du développement de nouvelles formulations de phénytoïne, de méthodes analytiques ou de systèmes alternatifs de délivrance.
L'utilisation historique étendue de la phénytoïne a permis de générer un vaste corpus d'informations concernant son comportement chimique, sa pharmacologie, son métabolisme et ses caractéristiques analytiques.
Par conséquent, il reste un composé de référence important en sciences pharmaceutiques, même si de nouveaux agents anticonvulsivants sont également largement disponibles.
La phénytoïne est un dérivé de la diphénylhydantoïne bien caractérisé, combinant une structure hétérocyclique distinctive avec des propriétés pharmaceutiques importantes.
La phénytoïne à faible solubilité aqueuse, le métabolisme hépatique, la pharmacocinétique non linéaire et l'activité anticonvulsive établie en font une portée pertinente pour la fabrication pharmaceutique, la chimie analytique, la chimie médicinale et la recherche biomédicale.
Utilisations :
Réduit l'incidence des crises grand mal ; semble stabiliser les membranes excitables, peut-être par des effets sur les canaux Na+, K+ et Ca2+.
La phénytoïne a les mêmes effets principaux sur le cœur que la lidocaïne.
Son utilisation est essentiellement limitée, et elle est principalement utilisée uniquement comme substitut oral de la lidocaïne pour la tachycardie paroxystique, causée notamment par l'intoxication aux médicaments digitalis.
La phénytoïne a été utilisée pour le traitement par phénytoïne.
La phénytoïne a également été utilisée pour ralentir ou prévenir la migration des cellules mésoendodermes.
La phénytoïne est l'un des rares médicaments à présenter une cinétique d'ordre zéro (ou de saturation) dans son métabolisme. À faibles taux sanguins, le taux de métabolisme de la phénytoïne est proportionnel aux 1evels sanguins du médicament (c'est-à-dire la cinétique du premier ordre).
Cependant, à des niveaux sanguins élevés généralement nécessaires pour contrôler les crises, la capacité maximale des enzymes métabolisantes du médicament est souvent dépassée (c'est-à-dire que l'enzyme est saturée), et une augmentation supplémentaire de la dose de phénytoïne peut entraîner une augmentation disproportionnée de la concentration sanguine du médicament.
Comme les niveaux plasmatiques continuent d'augmenter dans une telle situation, les niveaux d'état stationnaire ne sont pas atteints, et une toxicité peut en résulter.
Le calcul des valeurs de demi-vie (t1/2) pour la phénytoïne est souvent sans importance, car la demi-vie apparente varie avec le taux sanguin du médicament.
La phénytoïne est principalement utilisée comme composé pharmaceutique antiépileptique et anticonvulsivant pour le contrôle des crises d'épilepsie.
La phénytoïne possède une longue histoire d'utilisation clinique et reste une option de traitement établie pour plusieurs types de troubles épileptiques.
Les préparations orales de phénytoïne sont utilisées pour la prise en charge des crises tonico-cloniques généralisées.
Ces formulations visent à réduire l'activité électrique anormale dans le cerveau et à prévenir les épisodes récurrents de crises.
La phénytoïne est également utilisée dans le traitement des crises partielles complexes, qui sont également décrites dans le marquage pharmaceutique comme des crises psychomotrices ou du lobe temporal.
Sa capacité à réduire les déclenchements neuronaux répétitifs le rend utile pour contrôler ces types de crises.
Une autre application importante est la prévention et le traitement des crises d'épilepsie associées à la neurochirurgie.
La phénytoïne peut être utilisée lorsque le contrôle des crises est nécessaire pendant ou après certaines procédures neurochirurgicales.
La phénytoïne parentérale sodique joue un rôle spécifique dans le traitement du caractère tonico-clonique généralisé de l'épileptique.
Comme l'administration intraveineuse peut rapidement fournir une exposition systémique aux médicaments, elle peut être utilisée lorsque la gestion urgente des crises est nécessaire et que l'administration orale n'est pas possible.
La phénytoïne sodique intraveineuse peut également être utilisée comme substitut à court terme à la phénytoïne orale lorsque l'administration orale ne peut être réalisée.
Cette application offre aux cliniciens une voie alternative tout en maintenant la thérapie anticonvulsivante.
La phénytoïne est disponible sous plusieurs formes pharmaceutiques, notamment en comprimés, comprimés à mâcher, capsules et formulations injectables.
La disponibilité de différentes formes permet d'intégrer la phénytoïne dans les stratégies de traitement selon les circonstances cliniques du patient et les exigences de la voie d'administration.
La phénytoïne est également importante dans la recherche sur les formulations pharmaceutiques.
Sa solubilité aqueuse relativement faible a encouragé la recherche sur les sels, les formulations alternatives, l'amélioration de la dissolution et les approches de délivrance de médicaments conçues pour améliorer la performance pharmaceutique.
La phénytoïne est largement utilisée en pharmacocinétique car son métabolisme dépendant de la concentration produit un comportement pharmacocinétique non linéaire.
Cela fait de la phénytoïne un composé modèle utile pour étudier les relations dose-concentration, le métabolisme des médicaments et la surveillance des médicaments thérapeutiques.
La phénytoïne est couramment étudiée dans les études de surveillance thérapeutique des médicaments, car maintenir des concentrations circulantes appropriées est important pour équilibrer le contrôle des crises et les effets indésirables liés à la concentration.
La mesure des concentrations sériques de phénytoïne peut aider à l'ajustement de la dose dans des situations cliniques appropriées.
Une autre application importante de la recherche concerne les études d'interaction médicamenteuse.
La phénytoïne présente des interactions cliniquement significatives avec de nombreux médicaments, ce qui en fait un composé précieux pour étudier l'induction enzymatique hépatique, les interactions métaboliques et les changements d'exposition aux médicaments.
La phénytoïne est également utilisée comme cible analytique dans les laboratoires de contrôle qualité pharmaceutique.
Des méthodes analytiques peuvent être développées pour identifier et quantifier la phénytoïne dans les produits pharmaceutiques, les échantillons biologiques, les milieux de dissolution et les études de développement de formulation.
En analyse pharmaceutique, la phénytoïne peut être étudiée à l'aide de techniques telles que la chromatographie liquide haute performance, la chromatographie liquide-spectrométrie de masse, la spectroscopie UV-visible et la spectrométrie de masse.
Ces applications soutiennent les tests d'identité, la détermination des essais, l'évaluation des impuretés, l'analyse pharmacocinétique et la recherche sur la formulation.
La phénytoïne est également utilisée en chimie médicinale et en recherche pharmaceutique comme anticonvulsivant représentatif à base d'hydantoïne.
Sa structure fournit une base utile pour étudier les relations entre la structure moléculaire, l'ionisation, la lipophilicité, l'activité pharmacologique et les propriétés anticonvulsivantes.
La phénytoïne et les composés d'hydantoïne apparentés ont également été étudiés dans des recherches portant sur les relations structure-activité.
De telles études peuvent aider les chercheurs à comprendre comment les modifications du cycle hydantoïne ou des substituants aromatiques influencent l'activité biologique et les propriétés physicochimiques.
La phénytoïne a des applications dans la recherche biomédicale et pharmacologique axée sur l'excitabilité neuronale et les canaux de sodium dépendants du voltage.
Son mécanisme établi de réduction de la décharge neuronale soutenue à haute fréquence en fait un composé de référence utile dans les études de pharmacologie des canaux ioniques neuronaux.
La phénytoïne est également pertinente pour la recherche sur le métabolisme et la biotransformation, car elle subit un métabolisme hépatique étendu et produit des métabolites identifiables tels que la 5-(p-hydroxyphényl)-5-phénylhydantoïne.
Ces caractéristiques le rendent utile pour étudier les voies métaboliques et la transformation de médicaments médiée par les enzymes.
En recherche toxicologique et en laboratoire clinique, la phénytoïne peut être étudiée comme composé modèle pour la toxicité dépendante de la concentration et l'évaluation par fenêtre thérapeutique.
Ces travaux peuvent concerner la relation entre les concentrations circulantes de médicaments, la liaison des protéines, le métabolisme et les effets pharmacologiques ou indésirables.
La phénytoïne sodique et les formulations injectables apparentées sont également pertinentes pour la pratique pharmaceutique d'urgence car la thérapie parentérale peut être utilisée lorsque un traitement anticonvulsivant rapide est nécessaire dans des circonstances cliniques spécifiques.
Cependant, la phénytoïne intraveineuse nécessite une administration et une surveillance attentives car une administration rapide peut provoquer des réactions cardiovasculaires graves.
La phénytoïne dépasse son rôle traditionnel d'anticonvulsivant et inclut la formulation pharmaceutique, la chimie analytique, la recherche pharmacocinétique, la surveillance des médicaments thérapeutiques, la chimie médicinale, les études du métabolisme, la toxicologie et la recherche neurologique.
Sa combinaison d'activité clinique établie, de chimie distinctive de l'hydantoïne, de solubilité aqueuse limitée et de pharmacocinétique bien caractérisée fait de la phénytoïne un composé important tant dans les applications pharmaceutiques que dans la recherche scientifique.
Profil de sécurité :
Lymphome cancérogène confirmé, maladie de Hodgkin, tumeurs de la peau et des appendices.
Données expérimentales cancérogènes et tumorigènes.
Un poison humain par ingestion.
Poison expérimental par ingestion, voie sous-cutanée, intraveineuse et intrapéritonéale.
Modérément toxique par une voie non spécifiée.
Effets expérimentaux tératogènes et reproducteurs.
Effets systémiques humains par ingestion : dermatite, modification de l'activité motrice (test spécifique), ataxie (perte de la coordination musculaire), modifications cérébrales dégénératives, encéphalite, hallucinations, perceptions déformées, irritabilité et jaunisse.
La phénytoïne doit être manipulée comme un produit chimique actif sur le plan pharmacologique et ne doit pas être traitée comme une poudre de laboratoire ordinaire.
Les informations de sécurité indiquent les risques potentiels liés à l'ingestion, à l'inhalation, à l'exposition cutanée et à une exposition prolongée, il est donc important de contrôler les contrôles en laboratoire appropriés lors de la manipulation de la substance.
L'exposition à la phénytoïne peut avoir des effets sur le système nerveux central, en particulier lorsque les concentrations systémiques deviennent excessives.
Les effets toxiques rapportés peuvent inclure le nystagmus, l'ataxie, la parole pâteuse, les nausées, les vomissements, la léthargie, la confusion et, en cas d'empoisonnement grave, le coma.
La gravité de la toxicité à la phénytoïne est fortement liée à la quantité de médicament absorbée et à la concentration résultante dans l'organisme.
Parce que la phénytoïne présente une pharmacocinétique non linéaire, des augmentations relativement faibles de l'exposition peuvent parfois entraîner des hausses disproportionnellement élevées des concentrations circulantes.
La phénytoïne peut provoquer des effets neurologiques indésirables même à des doses thérapeutiques chez les personnes sensibles.
Des vertiges, une altération de la coordination, des mouvements oculaires anormaux et des changements de vigilance mentale font partie des effets associés à une exposition excessive ou mal tolérée.
Une exposition prolongée à la phénytoïne en traitement peut également produire des effets indésirables caractéristiques.
Cela peut inclure un élargissement gingival, une neuropathie périphérique, des changements de coordination et d'autres effets neurologiques ou du tissu conjonctif selon la durée du traitement et la susceptibilité individuelle.
La phénytoïne peut provoquer des réactions d'hypersensibilité graves chez certaines personnes.
Les réactions cutanées peuvent aller de petites éruptions cutanées à des affections rares mais potentiellement mortelles, telles que le syndrome de Stevens–Johnson et la nécrolyse épidermique toxique.
Approvisionnement en phénytoïne :
Pour plus d'informations sur la phénytoïne, y compris les catégories de produits disponibles, les spécifications techniques, l'adéquation des applications et les options d'approvisionnement, veuillez contacter Ataman Kimya.
