Hızlı Arama
Fitol naftokinon, 1,4-naftokinonlar grubunun bir üyesidir.
Hem K3 hem de K4 vitaminleri, yenidoğanlarda hiperbilirubinemi ve kernikterise, ayrıca yenidoğanlarda ve glukoz-6-fosfat eksikliği olan hastalarda hemolize neden olabilir.
Aslında, Fitol naftokinonun K1 vitaminine göre tek avantajı, K1 vitamininin emilimi safra varlığını gerektirirken, K3 ve K4 vitaminlerinin emiliminin safra gerektirmemesidir, çünkü bunlar doğrudan bağırsaktan pasif bir işlemle emilirler.
CAS: 12001-79-5
MF: C31H46O2
MW: 450.7
EINECS: 234-408-7
Eş anlamlılar
vitamin K;VİTAMİN K;Synkavite;2-metil-3-[(E)-3,7,11,15-tetrametilheksadek-2-enil]naftalen-1,4-dion;VİTAMİN K1 USP23;Kanavit;Vitamin K maddeleri;C01628
Fitol naftokinon, kolestaz veya şiddetli pankreas disfonksiyonu olan hastalar için hafif bir avantaj sağlayabilir.
Bununla birlikte, sadece Fitol naftokinon, varfarin ve süpervarfarin antikoagülasyonu ile ilişkili kanama için uygun bir tedavidir.
Fitol naftokinon terapötik olarak kullanılmaz.
Fitol naftokinon antagonistleri, örneğin varfarin, K vitamini ve K vitamini 2,3-epoksitin döngüsel dönüşümüne müdahale ederek kan pıhtılaşması üzerinde etki gösterirler.
Fitol naftokinon, spesifik pıhtılaşma faktörlerinin (II, VII, IX ve X) ve protein C gibi antikoagülan proteinlerin N-terminal kısımlarındaki glutamik asit kalıntılarının translasyon sonrası karboksilasyonu için gerekli olan temel bir kofaktördür.
Bu γ-glutamil karboksilasyonu, kalsiyum iyonlarının şelasyonu yoluyla proteinlerin konformasyonel bir değişikliğe uğramasına neden olan yeni bir amino asit olan γ-karboksilglutamat ile sonuçlanır.
Bu üçüncül yapı değişikliği, dört fitol naftokinona bağımlı pıhtılaşma faktörünün aktive olmasını ve pıhtılaşma kaskadı aktivasyonu sırasında negatif yüklü fosfolipid membranlara bağlanmasını sağlar.
Fitol naftokinonun yarı ömrü oldukça kısadır; intravenöz yolla sadece 1,7 saat, oral yolla ise 3-5 saattir.
Oral yolla verildiğinde, Fitol naftokinon, safra tuzlarının varlığını gerektiren enerjiye bağımlı ve doyurulabilir bir işlemle ince bağırsağın proksimal kısmından doğrudan emilir.
Bu kinetik özellikler, daha büyük, tek günlük dozlar yerine bölünmüş dozlar halinde uygulanmasını desteklemektedir.
İlaç kaynaklı hipoprotrombinemisi olan yetişkinler için tipik başlangıç noktası, gerekirse 12 ila 48 saat sonra tekrarlanmak üzere oral yolla 2,5 ila 10 mg Fitol naftokinondur.
Uzun etkili süperwarfarin kemirgen öldürücülerin (örneğin, brodifacoum) yutulması durumlarında, tedavi haftalar veya aylar boyunca günde 125 mg olabilir.
Pratik açıdan bakıldığında, Fitol naftokinon 5 mg'lık tabletler halinde verildiğinden, süperwarfarin zehirlenmesi yaşayan hastaların her 6 saatte bir 10 ila 30 tablete ihtiyaç duymaları gerekebilir.
Fitol naftokinon, öncelikle yapraklı yeşil sebzelerden elde edilen ve ayrıca bağırsak mikrobiyotası tarafından sentezlenen yağda çözünen bir vitamindir.
Fitol naftokinonun etki mekanizması, kan pıhtılaşması için gerekli olan proteinler üzerindeki belirli glutamik asit kalıntılarının karboksilasyonunu katalize eden gama-glutamil karboksilaz enzimi için hayati bir kofaktör olarak işlev görmeyi içerir.
Bu modifikasyon, bu proteinlerin kalsiyum bağlama kapasitesini sağlayarak pıhtılaşma, kemik metabolizması ve vasküler biyoloji gibi temel fizyolojik süreçleri kolaylaştırır.
Fitol naftokinonun biyolojik sistemlerdeki uygulamaları geniştir.
Fitol naftokinon, protrombin ve faktör VII, IX ve X gibi pıhtılaşma faktörlerinin sentezine yardımcı olarak hemostatik dengenin korunmasında kritik öneme sahiptir.
Ayrıca, osteokalsin ve matriks Gla-proteini gibi fitol naftokinona bağımlı proteinler, sırasıyla kemik mineralizasyonunda ve vasküler kalsifikasyonun inhibisyonunda rol oynar.
Araştırmalar, fitol naftokinonun hücresel sinyalizasyon ve düzenlemedeki potansiyel rolleri de dahil olmak üzere daha geniş kapsamlı etkilerini keşfetmeye devam etmektedir; bu da kanser biyolojisi ve kronik hastalık yönetimi gibi alanlarda önem taşıyabilir.
Fitol naftokinon, vücuttaki çok sayıda proteinin (örneğin pıhtılaşma faktörleri, osteokalsin ve matriks-Gla proteini) işlevi için önemli olan yağda çözünen vitaminler grubudur.
Fitol naftokinon, 1,4-naftokinonların bir üyesidir.
Normal kan pıhtılaşması için gerekli olan bir lipit kofaktörüdür.
K vitamininin çeşitli formları tanımlanmıştır: Bitkilerden elde edilen fitol naftokinon (fitomenadion), bakterilerden elde edilen K2 vitamini (menakinon) ve sentetik naftokinon provitaminleri olan K3 vitamini (menadion).
Fitol naftokinon provitaminleri, vücutta alkilasyona uğradıktan sonra K vitamininin antifibrinolitik aktivitesini gösterir.
Yeşil yapraklı sebzeler, karaciğer, peynir, tereyağı ve yumurta sarısı iyi bir K vitamini kaynağıdır.
Fitol naftokinon Kimyasal Özellikleri
Erime noktası: −20 °C (literatür)
Yoğunluk: 25 °C'de 0,984 g/mL (literatür)
Kırılma indisi: n20/D 1,527 (literatür)
Fp: >230 °F
Depolama sıcaklığı: 2-8°C
Çözünürlük: DMSO'da çözünür
Form: Viskoz sıvı
Renk: Açık sarıdan sarıya
LogP: 10,305 (tahmini)
CAS Veritabanı Referansı: 12001-79-5
IARC: 3 (Cilt 76) 2000
EPA Madde Kayıt Sistemi: Fitol naftokinon (12001-79-5)
Fiziksel ve Kimyasal Özellikler
Beyaz veya sarımsı kristal toz.
Kokusuz veya asetik asit ile hafif kötü kokulu.
Erime noktası 112-114 °C.
Suda çözünmez.
Buzlu etanolde az çözünür.
Kaynar etanolde çözünür.
Kullanım Alanları
Fitol naftokinon, hemostatik bir ilaçtır.
Protrombin düşüklüğü hastalığı, fitol naftokinon eksikliği, yenidoğanlarda doğal kanama hastalığının önlenmesi ve tedavisi, dikumarin, salisilik asit ve diğer aşırı dozların neden olduğu kanamalarda kullanılır.
Fitol naftokinon, safra yollarında Ascaris lumbricoides ve benzeri parazitlerin neden olduğu anjina için etkilidir.
Oral kullanımda sıklıkla bulantı, kusma ve diğer gastrointestinal reaksiyonlara neden olan yan etkiler görülür.
Klinik Kullanım
Fitol naftokinon, terapötik olarak en sık kullanılan K vitamini formudur.
Fitol naftokinon, bebeklerde, hamile kadınlarda ve glukoz-6-fosfat eksikliği olan hastalarda güvenle kullanılabilir.
