Hızlı Arama
Sumatriptan Süksinat, 5-hidroksitriptamin agonistleri (aynı zamanda "triptanlar" olarak da bilinir) olarak bilinen bir ilaç sınıfına ait sentetik bir ilaçtır ve genellikle auralı veya aurasız küme ve migren baş ağrılarını (migren başlangıcından önce ortaya çıkan uyarı işaretleri) tedavi etmek için kullanılır.
Sumatriptan Süksinat, migren ve küme baş ağrılarının şiddetini ve bunlara eşlik eden ışık veya sese duyarlılık, mide bulantısı ve kusma gibi semptomları hafifletmede veya ortadan kaldırmada etkilidir.
Sumatriptan Süksinat gelecekteki migren/baş ağrılarını önlemeye veya migren sıklığını azaltmaya yardımcı olamaz ve diğer baş ağrısı tipleri için veya baş ağrısını önlemek için önerilmez.
CAS Numarası: 103628-48-4
Moleküler Formül: C18H27N3O6S
Moleküler Ağırlık: 413.48848
EINECS Numarası: 600-463-4
Eş anlamlılar:SUMATRIPTAN SÜKSİNAT, 103628-48-4, Sumavel DosePro, Alsuma, Onzetra Xsail, Imitrex Statdose, GR 43175C, Zembrace SymTouch, Sumatriptan Galpharm, Sumatriptan (süksinat olarak), GR-43175C, NSC-760362, CHEBI:64359, J8BDZ68989, DTXSID60145966, Zecuity, Migraitan, Imigran subject, Migraleve ultra, Migraine Pack, Imigran 50, RefChem:56077, sumatriptan süksinat tablet, DTXCID9068457, Sumatriptan Süksinat, MENTOLUM, BELLADONNA, IRIS VERSICOLOR, SANGUINARIA CANADENSIS, Micralgin, Migratan, Suminat, 1-(3-(2-(Dimetilamino)etil)-1H-indol-5-il)-N-metilmetansülfonamid süksinat, MFCD00902856, Sumatriptan süksinat [USAN], Sumatriptan (süksinat), C18H27N3O6S, GR 43175, sumatriptan hidrojen süksinat, 103628-48-4 (süksinat), mitrex, Migratriptan, Antibet, Arcoiran, Diletan, Imijekt, Novelian, Permicran, Sumadol, Sumatrin, Sumigrene, Sumitrex, Migmax, Imitrex (TN), 1-{3-[2-(dimetilamino)etil]-1h-indol-5-il}-n-metilmetansülfonamid süksinat, 1H-İndol-5-metansülfonamit, 3-(2-(dimetilamino)etil)-N-metil-, bütandioat (1:1), 3-[2-(DİMETİLAMİNO)ETİL]-N-METİL-1H-İNDOL-5-METANSÜLFONAMİT SÜKSİNAT, 3-[2-(Dimetilamino)etil]-N-metil-1H-indol-5-metansülfonamit, bütandioat (1:1), Zelrix, bütandioik asit;1-[3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il]-N-metilmetansülfonamit, SMR000469158, Imigrane, UNII-J8BDZ68989, Sumatriptan SDI, Zecutity (TN), 3-[2-(Dimetilamino)etil]-N-metil-1H-indol-5-metansülfonamid süksinat; Imigran; Imitrex, Sumatriptan Süksinat; GR 43175C; Sumatriptan süksinat (GR 43175C); Ph Eur Sumatriptan Safsızlık Karışımı; GR 43175X; Sumatriptan Safsızlık Tanımlama Çözeltisi 2 için Test Karışımı, Alsuma (TN), Sumave dosepro (TN), 3-(2-(Dimetilamino)etil)-N-metilindol-5-metansülfonamid süksinat (1:1), SCHEMBL41674, MLS001401405, MLS006011969, orb1310839, CHEMBL1201150, SCHEMBL29360288, HY-B0121R, Sumatriptan süksinat (JAN/USP), TO-303S, HMS2051H04, HMS2090G21, HMS2231K14, HMS3370G19, HMS3393H04, HMS3414A11, HMS3651E11, HMS3678A11, HMS3714G05, HMS3747O17, HMS3884K15, HMS5079K04, Pharmakon1600-01505372, SUMATRIPTAN SÜKSİNAT [MI], SUMATRIPTAN SÜKSİNAT [JAN], BCP05168, HY-B0121, Sumatriptan (süksinat) (Standart), AC-751, GW 102, HB1769, NSC760362, SN 308, SN-308, SUMATRIPTAN SÜKSİNAT [VANDF], SUMATRIPTAN SÜKSİNAT [MART.], 3-[2-(Dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il-N-metilmetansülfonamid Süksinat, AKOS015900409, SUMATRIPTAN SÜKSİNAT [USP-RS], SUMATRIPTAN SÜKSİNAT [WHO-DD], AB07670, CCG-100994, CS-1884, FD27976, KS-1116, NC00244, NSC 760362, BS164422, DA-78115, Sumatriptan süksinat - Bio-X ticari markası, SY067033, SUMATRIPTAN SÜKSİNAT [TURUNCU KİTAP], SUMATRIPTAN SÜKSİNAT [EP MONOGRAFİSİ], S0851, SUMATRIPTAN SÜKSİNAT [USP MONOGRAFİSİ], SW197624-3, D00676, EN300-122643, Sumatriptan süksinat, >=%98 (HPLC), katı, T71542, TREXIMET BİLEŞENİ SUMATRIPTAN SÜKSİNAT, 628S484, A800771, SR-01000763688, SR-01000763688-4, Q10374626, F0001-2411, Z1544404947, 3-(2-(Dimetilamino)etil)-N-metilindol-5-metansülfonamid süksinat, Sumatriptan süksinat, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, Sumatriptan süksinat, Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi (USP) Referans Standardı, 1-(3-(2-(Dimetilamino)etil)-1H-indol-5-il)-N-metilmetansülfonamid süksinat, 1-[3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il]-N-metil-metansülfonamit; süksinik asit, 1-{3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il}-N-metilmetansülfonamit bütanedioat, 1-{3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il}-N-metilmetansülfonamit; bütanedioik asit, bütanedioik asit; 1-[3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il]-N-metil-metansülfonamit, bütanedioik asit; 1-[3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il]-N-metil-metansülfonamit, N,N-dimetil-2-{5-[(metilsülfamoil)metil]-1H-indol-3-il}etanaminyum 3-karboksipropanoat, Sistem uygunluğu için Sumatriptan, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, 3-[2-(Dimetilamino)etil]-N-metil-1H-indol-5-metansülfonamit, Süksinat, Imigran, Imitrex,;Bütandioik asit, kompd. 3-2-(dimetilamino)etil-N-metil-1H-indol-5-metansülfonamid (1:1) ile; SUMATRIPTANSÜKSİNAT(1:1); 1-[3-(2-Dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-N-metil-metansülfonamid süksinat; Sumatriptan süksinat; SuMatriptan Süksinat, EP; Sumatriptan Süksinat (200 mg); SuMitrex
Sumatriptan Süksinat migren ağrısının başın içindeki genişlemiş kan damarlarından kaynaklandığı düşünülmektedir.
Sumatriptan süksinat, beyindeki serotonini etkileyerek kan damarlarının daralmasına neden olarak migren ağrılarını hafifletir. Bu ilacın deri altına enjeksiyonu diğer formülasyonlardan daha etkilidir.
Sumatriptan Süksinat, migren ve küme tipi baş ağrılarını tedavi etmek için özel olarak tasarlanmış triptan sınıfı ilaçlara ait sentetik bir farmasötik bileşiktir.
Kimyasal olarak sumatriptanın süksinat tuzu formudur ve oral, subkutan veya nazal uygulama için çözünürlüğünü ve stabilitesini artırır.
Sumatriptan Süksinat, beyindeki serotonin (5-HT1) reseptörlerini seçici olarak uyararak, genişlemiş kranial kan damarlarının daralmasına ve migren ağrısına katkıda bulunan proinflamatuar nöropeptitlerin salınımının engellenmesine neden olur.
Bu çift etkili etki, migrenin karakteristik özelliği olan yoğun baş ağrısı, mide bulantısı ve ışığa ve sese karşı hassasiyetin hafifletilmesine yardımcı olur.
Sumatriptan Süksinat, tabletler, burun spreyleri ve enjeksiyon solüsyonları dahil olmak üzere çeşitli dozaj formlarında mevcuttur ve semptomların şiddetine ve hasta tercihine bağlı olarak esneklik sağlar.
Etki başlangıcı nispeten hızlıdır, bu da akut migren ataklarının yönetimi için önemlidir ve genellikle migren ataklarının önlenmesinden ziyade sadece akut tedavi için reçete edilir.
Sumatriptan Süksinat, terapötik etkilerinin yanı sıra kimyasal stabiliteyi korumak, bozunmayı azaltmak ve hastalara tutarlı doz verilmesini sağlamak için özenle formüle edilmiştir.
Sumatriptan Süksinat, Imitrex marka adı altında satılan, migren ve küme baş ağrılarını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır.
Sumatriptan Süksinat ağızdan, burun içinden veya deri altına enjeksiyon yoluyla alınır.
Tedavi edici etkiler genellikle üç saat içinde ortaya çıkar.
İlaç serotonin 5-HT1B, 5-HT1D ve 5-HT1F reseptör agonizması gibi etki gösterir ve yaygın yan etkileri arasında göğüste basınç hissi, yorgunluk, kusma, karıncalanma ve baş dönmesi bulunur.
Ciddi yan etkiler arasında serotonin sendromu, kalp krizi, felç ve nöbetler sayılabilir. Aşırı kullanımda ise aşırı ilaç kullanımına bağlı baş ağrıları görülebilir.
Sumatriptan Süksinat'ın gebelik veya emzirme döneminde kullanımının güvenli olup olmadığı belirsizdir.
Etki mekanizması tam olarak açık değildir.
Sumatriptan Süksinat triptan sınıfı ilaçlardandır.
Sumatriptan Süksinat 1982 yılında patentlenmiş ve 1992 yılında tıbbi kullanıma uygun hale getirilmiştir.
Sumatriptan Süksinat Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Sumatriptan Süksinat jenerik ilaç olarak mevcuttur.
2023 yılında Sumatriptan Süksinat, 6 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 107.
Sumatriptan Süksinat ayrıca sumatriptan/naproksen kombinasyon ürünü olarak da mevcuttur.
Sumatriptan süksinat, migren için yeni bir tedavi olarak tanıtılan oldukça seçici bir 5HT1 benzeri reseptör agonistidir.
Sumatriptan Süksinat migren ve küme baş ağrısının akut tedavisinde endikedir.
Ağızdan alındığında önemli yan etkilerin olmadığı bildirilmektedir.
Bileşik, migren tedavisinde ergotamin ve diğer ajanların kullanımına kıyasla önemli bir ilerleme olarak görülüyor.
Sumatriptanın bir eşdeğer süksinik asitle reaksiyonu sonucu elde edilen bir süksinat tuzudur.
Vasküler 5-HT1 reseptör alt tipi için seçici agonist (muhtemelen 5-HT1D ailesinin bir üyesi).
Sumatriptan Süksinat, yetişkinlerde auralı veya aurasız migrenin akut tedavisinde kullanılır.
Sumatriptan Süksinat, akut migren baş ağrılarını tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır.
Sumatriptan Süksinat, beyin etrafındaki kan damarlarını daraltarak ve vücutta baş ağrısı, mide bulantısı, ışığa ve sese karşı hassasiyete neden olabilecek maddeleri azaltarak etki gösterir.
Sumatriptan Süksinat akut migreni tedavi eder, migreni önlemez veya migren ataklarının sayısını azaltmaz.
Sumatriptan Süksinat, migren ve bazen küme baş ağrılarını tedavi etmek için yaygın olarak kullanılan bir serotonin reseptör agonistidir.
Sumatriptan Süksinat triptanların ilki olup 1991 yılında Avrupa'da migren tedavisinde kullanılmak üzere piyasaya sürülmüştür.
Sumatriptan Süksinat'a 28 Aralık 1992'de FDA onayı verildi.
Erime noktası: 165-166°C
depolama sıcaklığı: -20°C
çözünürlük: H2O: >20mg/mL
form: katı
renk: beyazdan kirli beyaza
Merck: 14.8997
BCS Sınıfı: 3
InChIKey: PORMUFZNYQJOEI-UHFFFAOYSA-N
Sumatriptan Süksinat'ın kötüye kullanım potansiyeli düşüktür;[19] ancak aşırı kullanımı, ilaç aşırı kullanımına bağlı baş ağrısıyla ilişkilidir.
Ayrıca, uzun süreli sumatriptan kullanımı pronosiseptif etkilerle ilişkilidir ve allodiniye neden olur.
Ancak bu etkinin ilaç aşırı kullanımına bağlı baş ağrısıyla ilişkisi tartışmalıdır, çünkü hayvan modeli çalışmaları bu bozukluğun tipik sunumuyla tutarlı değildir.
Steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaç olan suprofen, 1983 yılında hafif ve orta şiddetteki ağrıların semptomatik tedavisinde ve primer dismenorede ağrı kesici olarak kullanılmak üzere piyasaya sürülmüştür.
1986 yılına gelindiğinde kullanımının bazen böbrek fonksiyonlarında azalma belirtileriyle birlikte görülen yan ağrısıyla ilişkili olduğu ortaya çıktı.
ABD Gıda ve İlaç Dairesi Artrit Danışma Komitesi, durumu gözden geçirmek üzere Aralık 1986'da toplandı ve suprofenin piyasadan çekilmesine karşı karar aldı.
Ancak Mayıs 1987'de Avrupa Topluluğu Tıbbi Ürünler Tescil Komitesi tüm pazarlama yetkilerinin askıya alınmasını önerdi.
Üretici daha sonra satışların ürünün ekonomik olarak artık sürdürülebilir olmayacağı noktaya kadar düştüğünü gerekçe göstererek dünya çapında satışını askıya alma kararı aldı.
Sumatriptan Süksinat, nörotransmitter serotonine (5-HT) yapısal olarak benzerdir ve serotonin 5-HT1B, 5-HT1D ve 5-HT1F reseptörlerinin agonisti olarak etki eder.
Sumatriptan Süksinat'ın birincil terapötik etkisi, muhtemelen 5-HT1D/1B reseptör agonisti etkisi yoluyla kalsitonin gen ilişkili peptid (CGRP) salınımının inhibisyonuna bağlıdır.
Bu durum, yakın zamanda geliştirilen CGRP hedefli ilaçların ve migrenin önleyici tedavisi için geliştirilen antikorların etkinliğiyle kanıtlanmıştır.
5-HT1D/1B reseptörlerinin agonizmasının CGRP salınımını nasıl engellediği tam olarak anlaşılamamıştır.
Sumatriptan Süksinatın trigeminal nosiseptif nöronların duyarlılığını artırarak migrende yaşanan ağrıya katkıda bulunduğu düşünülmektedir.
Sumatriptan Süksinat çeşitli formlarda uygulanır: tabletler, deri altı enjeksiyon ve burun spreyinde kullanılır.
Ağızdan alındığında (süksinat tuzu olarak) biyoyararlanımı düşüktür. Bunun bir kısmı, sistemik metabolizmaya bağlı olduğundan, bir kısmı hedef atardamarlara ulaşmadan önce midede ve kan dolaşımında parçalanır.
Sumatriptan Süksinat'ın kandaki konsantrasyonu (farmakokinetik) ile anti-migren etkisi (farmakodinamik) arasında basit ve doğrudan bir ilişki yoktur.
Bu paradoks, bir dereceye kadar, çeşitli sumatriptan formülasyonlarının mutlak ilaç miktarları yerine emilim oranlarının karşılaştırılmasıyla çözülmüştür.
Sumatriptan Süksinat nispeten hidrofilik bir moleküldür ve bu durum kan-beyin bariyerini geçme ve merkezi sinir sistemine girme yeteneğini sınırlayabilir.
Buna göre, erken hayvan çalışmalarında sumatriptanın santral penetrasyon belirtisinin olmadığı bulunmuştur.
Bu durum, zolmitriptan, naratriptan, rizatriptan ve eletriptan gibi daha lipofilik triptanların aksinedir.
Bu nedenlerden dolayı, uzun yıllar boyunca Sumatriptan Süksinat'ın merkezi etki gösterecek miktarda kan-beyin bariyerini geçemeyeceği düşünülmüştür.
Ancak daha sonra yapılan hayvan çalışmalarında Sumatriptan Süksinat'ın beyne girdiği ve merkezi aracılı etkilere yol açtığı bulunmuştur.
Hayvan deneylerinin yanı sıra klinik çalışmalarda sumatriptanın uyuşukluk, yorgunluk, düşünme güçlüğü ve baş dönmesi gibi merkezi sinir sistemi aracılı yan etkilere yol açtığı bulunmuştur.
Ayrıca, Sumatriptan Süksinat'ın insan uyuşturucu ayrımcılığı testlerinde belirgin şekilde psikoaktif olduğu, ilgisizlik, sedasyon ve hafif disfori gibi etkilere sahip olduğu bulunmuştur.
Sumatriptanın santral aracılı etkilerini destekleyen başka klinik bulgular da bulunmaktadır.
2010 yılında yapılan bir literatür taraması, Sumatriptan Süksinat'ın hem hayvanlarda hem de insanlarda az da olsa beyne girebildiğini, ancak bu küçük nüfuzun yine de farmakolojik etkilere neden olmak için yeterli olduğunu ortaya koymuştur.
Daha sonraki araştırmalarda migren atakları sırasında verilen Sumatriptan Süksinat'ın insanlarda beyin serotonin 5-HT1B reseptör bağlanmasını azalttığı ve buna karşılık gelen reseptör doluluğunun %16 olduğu bulunmuştur.
Ancak bu belirgin doluluk, migren atakları sırasında serotonin salınımının artmasından da kaynaklanıyor olabilir.
Reseptör antagonistlerinin aksine, sumatriptan gibi agonistlerin merkezi etki üretebilmek için sadece düşük oranda reseptör işgaline ihtiyaç duymaları dikkat çekicidir.
Sumatriptan Süksinat'ın bu bağlamda dikkat çekici olan yanı, Sumatriptan Süksinat ile olası etkileşimin, merkezi etkili opioidlerle etkileşime benzer olmasıdır.
Klinik bulguların yanı sıra, hayvanlar üzerinde yapılan diğer çalışmalarda sumatriptanın lipofilisitesinin düşük olmasına rağmen beyne hızla girdiği ve bunu benzodiazepin oksazepamdan daha hızlı yapabildiği bulunmuştur.
Sumatriptan Süksinat öncelikle monoamin oksidaz A tarafından indol-3-il-asetaldehite ve daha sonra da karşılık gelen karboksilik aside metabolize edilir.
Sumatriptan Süksinat, UDP-glukuronosiltransferaz tarafından glukuronik asitle konjugat haline dönüştürülür.
Diğer yollar ise N-oksit türevi veren sitokrom P450 izoenzimleri ve N-desmetil ve N,N-didesmetil formları aracılığıyla gerçekleşir (ikincisi monoamin oksidaz A ile aldehite dönüştürülebilir).
N-desmetil türevi aynı zamanda D-sistein ile de reaksiyona girebilir.
Sumatriptanın metabolitleri idrar ve safra yoluyla atılır, etkin maddenin yalnızca yaklaşık %3'ü değişmeden geri kazanılabilir.
Sumatriptan süksinat, bulantı, kusma ve ışığa (fotofobi) ve sese (fonofobi) karşı hassasiyet gibi migren ağrısını ve ilişkili semptomları hızla hafifletmedeki etkinliğiyle yaygın olarak bilinmektedir.
Sumatriptanın bir tuzu olan süksinat formu, sudaki çözünürlüğünü artırarak, ağızdan veya enjeksiyon yoluyla uygulandığında kan dolaşımına emilimini kolaylaştırır ve öngörülebilir farmakokinetik ve terapötik etkiler sağlar.
Sumatriptan uygulandığında seçici olarak beyindeki kranial kan damarları ve sinir uçlarında bulunan 5-HT1B ve 5-HT1D serotonin reseptörlerini hedef alır ve bu da vazokonstriksiyona ve migren ağrısını tetikleyecek olan nöropeptit salınımının inhibisyonuna yol açar.
Bu hedefli mekanizma, uygulama yoluna bağlı olarak genellikle 30 dakika ile iki saat arasında hızlı bir rahatlama sağlarken sistemik yan etkilerin sınırlandırılmasına yardımcı olur.
Sumatriptan süksinat, migren atağı sırasında mide bulantısı veya yutma güçlüğü yaşayabilecek hastalara yardımcı olmak için deri altı otomatik enjektörler, burun spreyleri ve ağızda dağılan tabletler gibi çeşitli uygulama sistemlerinde de formüle edilmiştir.
Sumatriptan Süksinat genellikle yetişkinlere reçete edilir ve kardiyovasküler rahatsızlığı olan hastalarda potansiyel kontrendikasyonlar nedeniyle tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır, çünkü vazokonstriktif etki kalp hastalığı, kontrolsüz hipertansiyonu veya felç öyküsü olan kişiler için risk oluşturabilir.
Ayrıca, triptanların uzun vadede aşırı miktarda alınması sonucu ortaya çıkabilen ilaç aşırı kullanımına bağlı baş ağrılarından kaçınmak için tekrarlayan kullanım izlenmelidir.
Sumatriptan Süksinat, hızlı etki başlangıcı, hedef reseptör aktivitesi ve uygulama biçimlerinin çok yönlülüğü nedeniyle migren tedavisinde oldukça değerli bir ilaçtır.
Kullanımlar:
Sumatriptan Süksinat, sırasıyla 9,3 ve 7,3 nM IC50 değerlerine sahip, 5-HT1B ve 5-HT1D reseptörlerine seçici afinitesi olan bir serotonin 5-hidroksitriptamin 1 (5-HT1) reseptör agonistidir.
Sumatriptan Süksinat'ın ayrıca 5-HT1F reseptörüne afinitesi vardır (IC50 = 17,8 nM).
Sumatriptan Süksinatın insan orta meningeal arterlerinde vazokonstriksiyona neden olduğu (EC50 = 89,9 nM) ve migrenle ilişkili vasküler inflamasyonu azalttığı gösterilmiştir.
Sumatriptan Süksinat, yetişkinlerde auralı veya aurasız migrenin akut tedavisinde; veya yetişkinlerde küme baş ağrısının akut tedavisinde endikedir.
Sumatriptan Süksinat migren ve küme baş ağrılarının sonlandırılmasında veya şiddetinin hafifletilmesinde etkilidir.
Enjekte edilen sumatriptan diğer formülasyonlardan daha etkilidir.
Oral Sumatriptan Süksinat, dural ponksiyon sonrası baş ağrısının tedavisinde de kullanılabilir.
Sumatriptan Süksinat, triptan sınıfına ait sentetik bir ilaçtır ve özellikle orta ila şiddetli baş ağrısı ile karakterize akut migren ataklarını tedavi etmek için geliştirilmiştir.
Bu ataklara sıklıkla mide bulantısı, kusma, ışığa karşı hassasiyet (fotofobi), sese karşı hassasiyet (fonofobi) ve bazı durumlarda aura olarak bilinen görme bozuklukları eşlik eder.
Sumatriptan Süksinat, ağırlıklı olarak kranial kan damarlarında ve trigeminal sinir uçlarında bulunan serotonin (5-hidroksitriptamin, 5-HT) 1B ve 1D reseptörlerine seçici olarak bağlanarak, genişlemiş intrakranial arterlerin vazokonstriksiyonuna ve vazoaktif nöropeptitlerin salınımının inhibisyonuna yol açarak inflamasyonu ve migren ağrısının nörojenik bileşenini azaltır.
İlaç, ağızdan alınan tabletler, ağızda dağılan tabletler, deri altı enjeksiyonlar ve burun spreyleri dahil olmak üzere birden fazla formda mevcuttur ve bu sayede hastalarda mide bulantısı veya kusma gibi ağızdan alınan ilaç alımını etkileyebilecek gastrointestinal semptomlar yaşansa bile hızlı emilim ve etkililik sağlar.
Sumatriptan süksinat genellikle migren semptomlarının başlangıcında uygulanır ve baş ağrısı tekrarlarsa minimum bir aradan sonra ikinci bir doz alınabilir, ancak duyarlı bireylerde kardiyovasküler komplikasyonlar da dahil olmak üzere olumsuz etkileri önlemek için toplam günlük doz önerilen sınırları aşmamalıdır.
Sumatriptan Süksinat, antikonvülsan özelliklere sahip seçici bir 5-HT1B/1D reseptör agonistidir (1,2).
Sumatriptan Süksinat migren tedavisinde kullanılır (2).
Sumatriptan süksinat, öncelikle yetişkinlerde auralı veya aurasız migren ataklarının akut tedavisinde kullanılır ve şiddetli, zonklayıcı baş ağrısının yanı sıra bulantı, kusma, fotofobi (ışığa karşı duyarlılık) ve fonofobi (sese karşı duyarlılık) gibi eşlik eden semptomların giderilmesini sağlar ve migrenlerin önlenmesi veya 18 yaşın altındaki hastalarda kullanılması amaçlanmamıştır.
Terapötik etkileri, serotonin 5-HT1B ve 5-HT1D reseptörlerinin seçici agonizması yoluyla elde edilir, bu da kranial vazokonstriksiyon, proinflamatuar nöropeptit salınımının inhibisyonu ve trigeminal sinir aktivitesinin baskılanmasıyla sonuçlanır; bunların tümü migren ataklarının şiddetini ve süresini azaltmaya katkıda bulunur.
İlaç, oral tabletler, ağızda dağılan tabletler, deri altı enjeksiyonlar ve burun içi spreyler dahil olmak üzere çoklu uygulama sistemlerinde formüle edilmiştir. Bu sayede migren atakları sırasında bulantı veya kusma yaşayan hastalarda bile hızlı emilim ve etkililik sağlanarak akut tedavide esneklik ve kolaylık sağlanır.
Sumatriptan süksinat bazen küme baş ağrılarını tedavi etmek için uzman rehberliğinde klinik uygulamada da kullanılır, ancak bu etiket dışı bir uygulamadır ve vazokonstriktif mekanizma nedeniyle kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda kullanımı dikkatle izlenmelidir.
Ayrıca, ilacın günlük veya önleyici kullanımı uygun değildir, çünkü aşırı kullanımı ilaç aşırı kullanımına bağlı baş ağrılarına yol açabilir, bu nedenle etkinliğin sürdürülmesi ve olası yan etkilerin en aza indirilmesi için reçete edilen doz programlarına dikkatli bir şekilde uyulması önemlidir.
Güvenlik Profili:
Sumatriptan süksinat, akut migren ataklarının tedavisinde etkili olmakla birlikte, kullanımdan önce ve kullanım sırasında dikkatlice değerlendirilmesi gereken çeşitli potansiyel tehlikeler ve güvenlik endişeleri taşımaktadır.
Birincil tehlikesi kardiyovasküler risktir: Sumatriptan, kranial ve sistemik kan damarlarında vazokonstriksiyona neden olur ve bu da özellikle kalp hastalığı, kontrolsüz hipertansiyon, periferik vasküler hastalık veya serebrovasküler hastalık öyküsü olan hastalarda miyokard enfarktüsü (kalp krizi), angina, aritmiler ve felç gibi ciddi kardiyovasküler olayları tetikleyebilir.
Diyabet, yüksek kolesterol, sigara kullanımı veya ailede kalp hastalığı öyküsü gibi risk faktörleri olan kişiler uygulama öncesinde değerlendirilmelidir.
Bir diğer önemli tehlike ise, Sumatriptan Süksinat'ın seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar), serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar), monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) veya diğer triptanlar gibi diğer serotoninerjik ilaçlarla eş zamanlı olarak alınması durumunda ortaya çıkabilen serotonin sendromudur.
Serotonin sendromu, ajitasyon, konfüzyon, hızlı kalp atışı, yüksek tansiyon, genişlemiş göz bebekleri, kaslarda sertlik, titreme ve ağır vakalarda nöbetler veya koma ile karakterize, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durumdur.
Yaygın ancak daha az ciddi tehlikeler arasında mide bulantısı, baş dönmesi, uyuşukluk, parestezi (karıncalanma hissi), kızarma ve göğüs, boyun veya çenede sıkışma veya basınç bulunur.
Bunlar genellikle geçici olsa da göğüs sıkışması daha ciddi kardiyovasküler olayların habercisi olabilir ve acil tıbbi müdahale gerektirir.
Nadiren döküntü, kaşıntı, şişlik, şiddetli baş dönmesi veya nefes almada zorluk gibi alerjik reaksiyonlar görülebilir ve bu tür reaksiyonlar acil tıbbi müdahale gerektirir.
