Быстрый Поиска
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин], также известный как квебрахин, представляет собой индольный алкалоид, полученный из коры африканского дерева Pausinystalia johimbe; также из коры неродственного южноамериканского дерева Aspidosperma quebracho-blanco.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] является антагонистом α2-адренорецепторов и использовался в различных исследовательских проектах.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] является ветеринарным препаратом, используемым для устранения седации у собак и оленей.
CAS: 146-48-5
MF: C21H26N2O3
MW: 354,44
EINECS: 205-672-0
Синонимы
;йохимбин;ЙОХИМБИН, C-;17альфа-гидроксийохимбан-16альфа-карбоновая кислота;17-альфа-гидрокси-йохимбан-16-альфа-карбоксилатный метиловый эфир;17-гидроксийохимбан-16-карбоновой кислоты метиловый эфир;17-гидроксийохимбан-16-карбоновой кислоты метиловый эфир;Афродин;Афросол;Йохимбин;146-48-5;Йохимбин;Квебрахин;Коринин;Квебрахин;АФРОДИН;Афросол;Йохимбиновая кислота метил эфир;(+)-Йохимбин;Актибин;Йохимбин;Йохимбинум;Йохимбан-16-карбоновая кислота, 17-гидрокси-, метиловый эфир, (16альфа,17альфа)-;EINECS 205-672-0;UNII-2Y49VWD90Q;BRN 0097276;2Y49VWD90Q;CCRIS 9415;17-гидроксийохимбан-16-карбоновой кислоты метиловый эфир;DTXSID9040130;CHEBI:10093;метил 17альфа-гидроксийохимбан-16альфа-карбоксилат;CHEMBL15245;17альфа-гидроксийохимбан-16альфа-карбоновой кислоты метил эфир;DTXCID7020130;метиловый эфир (16альфа,17альфа)-17-гидроксийохимбан-16-карбоновой кислоты;4-25-00-01237 (справочник Бейльштейна);метил (1S,15R,18S,19R,20S)-18-гидрокси-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-додекагидройохимбан-19-карбоксилат;метил (1S,15R,18S,19R,20S)-18-гидрокси-3,13-диазапентацикло[11.8.0.0^{2,10}.0^{4,9}.0^;{15,20}]хеникоза-2(10),4,6,8-тетраен-19-карбоксилат;CHEMBL537669;Йохимбин (DCF);CAS-146-48-5;метилгидрокси[?]карбоксилат;транс-Хинолизидин йохимбин;Кора йохимбе;SR-01000075297;Бенз[g]индоло[2,3-a]хинолизин, производное йохимбан-16-карбоновой кислоты;MFCD00005093;Amberlite CG 400;NSC19509;ЙОХИМБИН [MI];Prestwick0_000584;Prestwick1_000584;Prestwick2_000584;Prestwick3_000584;Йохимбан-16-альфа-карбоновая кислота, 17-альфа-гидрокси-, метиловый эфир;ЙОХИМБИН [VANDF];ЙОХИМБИН [HPUS];cid_6169;cid_8969;ЙОХИМБЕ ГИДРОХЛОРИД;ЙОХИМБИН [WHO-DD];Lopac0_001210;SCHEMBL33954;BSPBio_000428;BSPBio_001236;GTPL102;KBioGR_000576;KBioSS_00057;MLS000728591;SPBio_002647;BPBio1_000472;Йохимбол-16альфа-карбоновая кислота, метиловый эфир (6CI);BCBcMAP01_000032;KBio2_000576;KBio2_003144;KBio2_005712;KBio3_001031;KBio3_001032;Bio1_000455;Bio1_000944;Bio1_001433;Bio2_000458;Bio2_000938;HM S1362N17;HMS1792N17;HMS1990N17;HMS2089G19;HMS2234C18;Tox21_110019;BDBM50013515;BDBM50203564;AKOS015902024;Tox21_110019_1;Йохимбан-16-альфа-карбоновая кислота, 17-альфа-гидрокси-, метиловый эфир;Йохимбан-16альфа-карбоновая кислота, 17альфа-гидрокси-, метиловый эфир (8CI);CCG-205284;CS-5173;DB01392;GS-5751;SDCCGSBI-0051177.P002;IDI1_002213;MRF-0000020;SMP1_000320;NCGC00013260-01;NCGC00025018-05;NCGC0002501 8-06;NCGC00025018-07;NCGC00025018-10;NCGC00025018-11;NCGC00025018-16;NCGC00025018-17;NCGC00025018-24;NCGC00025018-29;HY-12715;SMR000470778;17a -гидрокси-16a-метоксикарбонил-йохимбан;NS00003970;C09256;D08685;H10057;EN300-19731915;Q412226;SR-01000075297-5;BRD-K35586044-001-02-6;BRD-K35586044-003-03-0;BRD-K35586044-003-11-3;BRD-K35586044-003-14-7;BRD-K35586044-003-15-4
17.АЛЬФА.-ГИДРОКСИЧЕСКИ-20-.АЛЬФА.-ЙОХИМБАН-16-.БЕТА.-КАРБОНОВАЯ КИСЛОТА, МЕТИЛОВЫЙ ЭФИР;Йохимбан-16-карбоновая кислота, 17-гидрокси-, метиловый эфир, (16альфа,17альфа)- (9CI)
(1R,2S,4aR,13bS,14aS)-2-гидрокси-1,2,3,4,4a,5,7,8,13,13b,14,14a-додекагидро-индол;[2'',3'':3,4]пиридо[1,2-b]изохинолин-1-карбоновой кислоты метиловый эфир гидрохлорид
103834-06-6;метил (1S,15R,18S,19R,20S)-18-гидрокси-3,13-диазапентацикло[11.8.0.0^{2,10}.0^{4,9}.0^{15,20}]хеникоса-2(10),4(9),5,7-тетраен-19-карбоксилат
Хотя экстракт коры йохимбе [йохимбин] действует как афродизиак у некоторых млекопитающих, он не действует на людей.
Экстракт коры йохимбе [йохимбин] назначался для лечения эректильной дисфункции, хотя его сообщаемые клинические преимущества были скромными, и он был в значительной степени вытеснен классом препаратов ингибиторов ФДЭ5.
Вещества, которые якобы являются экстрактами из дерева йохимбе, продавались как пищевые добавки для различных целей, но они содержат очень разные количества йохимбина, если таковые имеются; нет опубликованных научных данных, подтверждающих их эффективность.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] является конкурентным и селективным 2-блокатором.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] является индолалкиламиновым алкалоидом и содержится в коре дерева Pausinystalia yohimbe и в корне Rauwolfia.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] является индольным алкалоидом с активностью антагониста альфа2-адренорецепторов.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] вырабатывается Corynanthe johimbe и Rauwolfia serpentina.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] играет роль альфа-адренергического антагониста, серотонинергического антагониста и антагониста дофаминового рецептора D2.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] функционально связан с йохимбиновой кислотой.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] — это название вечнозеленого дерева, произрастающего в некоторых частях Центральной и Западной Африки.
Кора йохимбе содержит химическое вещество под названием экстракт коры йохимбе [Йохимбин], которое используется для изготовления лекарств. Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] — это форма йохимбина, которая является рецептурным препаратом в США.
В добавках с экстрактом коры йохимбе [Йохимбин] в качестве активного ингредиента часто указывается экстракт коры йохимбе или йохимбин.
Однако некоторые из этих продуктов могут не предоставлять точной информации о количестве йохимбина в добавке.
Кроме того, в некоторых добавках с экстрактом коры йохимбе [Йохимбин] в качестве активного ингредиента указывается гидрохлорид йохимбина.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] продукты, содержащие искусственный гидрохлорид йохимбина в качестве ингредиента, незаконны для продажи в качестве пищевой добавки в США. Порошок йохимбина
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] принимается внутрь для возбуждения сексуального возбуждения, при эректильной дисфункции (ЭД), сексуальных проблемах, вызванных лекарствами от депрессии, называемыми селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), и общих сексуальных проблемах как у мужчин, так и у женщин.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] также используется для повышения спортивной производительности, снижения веса, истощения, боли в груди, высокого кровяного давления, низкого кровяного давления, которое возникает при вставании, диабетической нервной боли и депрессии вместе с некоторыми другими лекарствами.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] является натуральным алкалоидом.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] был впервые извлечен из коры Corynanthe yohimbe, вида деревьев семейства Rubiaceae в Западной Африке.
Сообщалось, что экстракт коры йохимбе [Йохимбин] в высушенной коре Pausinystalia johimbe содержит более 6,1% смешанных алкалоидов, основным компонентом которых является йохимбин, что указывает на большие перспективы для развития.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] использовался в качестве афродизиака в Африке с древних времен.
В 1900 году экстракт коры йохимбе [Йохимбин] был применен Ковитом и Мюллером для лечения пациентов с импотенцией и паралитической нечувствительностью, вызванной неврастенией, и получил лечебный эффект.
С тех пор началось клиническое применение экстракта коры йохимбе [Йохимбин].
В настоящее время v является чистым растительным препаратом для лечения эректильной дисфункции с большим количеством подтверждений и применений.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] — индольный алкалоид с альфа2-адренорецепторной антагонистической активностью.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] вырабатывается Corynanthe johimbe и Rauwolfia serpentina.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] играет роль альфа-адренергического антагониста, серотонинергического антагониста и антагониста дофаминового рецептора D2.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] функционально связан с йохимбиновой кислотой.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] — альфа-2-адренорецепторный антагонист, который, как было показано, является мощным конкурентным антагонистом рецептора 5-HT.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] также показал низкую эффективность в качестве антагониста α7 никотинового ацетилхолинового рецептора и подавления двигательной активности in vivo.
У людей экстракт коры йохимбе [Йохимбин] повышает уровень катехоламинов в сыворотке крови, но не влияет на артериальное давление или частоту сердечных сокращений.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] показал дозозависимое подавление агрегации эритроцитов in vitro и подавление агрегации тромбоцитов in vitro и in vivo.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] также подавляет агрегацию тромбоцитов человека, вызванную коллагеном или тромбином.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] является конкурентным антагонистом серотонина на рецепторе 5HT, но он также имеет низкую эффективность как антагонист α7 никотинового ацетилхолинового рецептора и подавляет двигательную активность in vivo.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] Химические свойства
Температура плавления: 231-233 °C(лит.)
Альфа: D20 +50,9 до +62,2° (этанол); D20 +108° (пиридин); 20546 +129° (c = 0,5 в пиридине)
Точка кипения: 487,66°C (грубая оценка)
Плотность: 1,1640 (грубая оценка)
Показатель преломления: 1,6500 (оценка)
Температура хранения: Запечатанный в сухом месте, Комнатная температура
Растворимость: ТГФ; ДМСО; Хлороформ;
Форма: Твердая
pka: 14,39±0,40 (прогноз)
Цвет: бежевый
InChI: InChI=1S/C21H26N2O3/c1-26-21(25)19-15-10-17-20-14(13-4-2-3-5-16(13)22-20)8-9-23(17)11-12(15)6-7-18(19)24/h2-5,12,15,17-19,22,24H,6-11H2,1H3/t12-,15-,17-,18-,19+/m0/s1
InChIKey: BLGXFZZNTVWLAY-SCYLSFHTSA-N
LogP: 2,730
Ссылка на базу данных CAS: 146-48-5 (CAS DataBase Reference)
NIST Chemistry Reference: экстракт коры йохимбе [йохимбин] (146-48-5)
Внешний вид: белый порошок.
Растворимость: растворим в этаноле, хлороформе и горячем бензоле; слабо растворим в воде и эфире, обычно образует соль с соляной кислотой для повышения растворимости в воде.
Удельная вращательная способность (°): D22 +105° (в воде).
Точка плавления: 241–246?°C.
Блестящий, игольчатый алкалоид, растворим в спирте и эфире, очень слабо растворим в воде.
Применение
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] встречается в деревьях Corinanthe johimbeK. и Rubiaceae.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] также содержится в корнях Rauwolfia serpentina L. и Apocyanaceae.
Производные экстракта коры йохимбе [Йохимбин] используются в терапевтических целях в качестве адреноблокаторов.
Получают из листьев и коры Corynanthe johimbe.
Ранее использовавшийся в качестве афродизиака в ветеринарии, экстракт коры йохимбе [Йохимбин] действует в основном как антагонист α2-адренорецепторов.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] увеличивает частоту сердечных сокращений и артериальное давление в результате блокады α2-рецепторов в ЦНС.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] использовался экспериментально для лечения импотенции у мужчин.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] — это препарат, используемый в ветеринарии для устранения эффектов ксилазина у собак и оленей.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] используется в качестве исследовательского реагента.
В США экстракт коры йохимбе [Йохимбин] назначают, но в настоящее время редко, при эректильной дисфункции у мужчин.
Фармакология
Исследования показали, что йохимбин обладает обширным фармакологическим действием и был разработан для клинического лечения артериосклероза, ревматизма и других заболеваний.
Наиболее очевидное фармакологическое действие — лечение мужской сексуальной дисфункции.
Таблетки йохимбина были одобрены FDA и циркулируют на международных рынках.
Йохимбин может селективно блокировать пресинаптические альфа-2-рецепторы и способствовать высвобождению норадреналина.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] стимулирует большее выделение норадреналина окончаниями пещеристых нервов и уменьшает рефлюкс фаллической вены, что способствует застойной эрекции.
Небольшое количество нанесения может вызвать отек промежности и стимулировать центр эрекции в спинном мозге, что приводит к сексуальной гиперфункции.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] также оказывает психологический стимулирующий эффект и повышает либидо.
Как и другие типы адреноблокирующих препаратов, устойчивость экстракта коры йохимбе [Йохимбин] к адренергическому медиатору в кровообращении намного сильнее, чем к симпатическому нервному импульсу.
Опять же, как и толазолин, экстракт коры йохимбе [Йохимбин] проявляет небольшой эффект в сопротивлении адренергическому ответу в гладких мышцах глаза.
Этот препарат не блокирует частоту и инотропные эффекты адреналина на сердце млекопитающих.
Экстракт коры йохимбе [йохимбин] оказывает незначительное прямое воздействие на гладкие мышцы, а его воздействие на центральную нервную систему гораздо меньше, чем у алкалоидов спорыньи, поскольку йохимбин оказывает возбуждающе-паралитическое действие.
Этот препарат оказывает мочегонное действие, вероятно, из-за стимуляции гипоталамуса, что приводит к высвобождению гормона задней доли гипофиза.
Кроме того, экстракт коры йохимбе [йохимбин] оказывает значительный местный анестезирующий эффект.
Эффективность
Имеются неоднозначные данные об эффективности экстракта коры йохимбе [йохимбина], активного ингредиента йохимбе, для лечения тревожности, связанной с фобиями.
Некоторые исследования показывают, что экстракт коры йохимбе [йохимбин] не снижает тревожность при сочетании с терапией.
Однако другие исследования показывают, что экстракт коры йохимбе [йохимбин] уменьшает страх, связанный с определенными фобиями. Ранние исследования показывают, что ежедневный прием экстракта коры йохимбе [йохимбина], активного ингредиента йохимбе, в течение 10 дней не улучшает симптомы депрессии.
Есть доказательства того, что йохимбин, активный ингредиент йохимбе, может быть полезен при ЭД.
Некоторые травники предполагают, что экстракт коры йохимбе [йохимбин] на самом деле работает лучше, чем ингредиент йохимбин сам по себе.
Однако до сих пор кора йохимбе не была оценена в научных исследованиях.
Эффективность упражнений.
Ранние исследования показывают, что ежедневный прием экстракта коры йохимбе [йохимбина], активного ингредиента йохимбе, в течение 21 дня не улучшает эффективность упражнений или не наращивает мышечную массу у футболистов.
Головокружение (ортостатическая гипотензия).
Ранние исследования показывают, что прием однократной дозы экстракта коры йохимбе [йохимбина], активного ингредиента йохимбе, повышает артериальное давление у людей с головокружением из-за низкого артериального давления.
Однако другие ранние исследования показывают, что экстракт коры йохимбе [йохимбин] не улучшает артериальное давление.
Сексуальные проблемы, вызванные селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Во многих исследованиях есть данные о том, что йохимбин, активный ингредиент йохимбе, может улучшить сексуальные проблемы, связанные с этим классом лекарств, используемых для лечения депрессии.
Однако это преимущество не было описано специально для коры йохимбе.
Ранние исследования показывают, что прием экстракта коры йохимбе [йохимбина], активного ингредиента йохимбе, улучшает симптомы сухости во рту у людей, принимающих антидепрессанты.
Влияние коры йохимбе на сухость во рту неясно.
Побочные эффекты
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин], принимаемый внутрь, ВОЗМОЖНО НЕБЕЗОПАСЕН.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] был связан с сообщениями о серьезных побочных эффектах, включая нерегулярное или учащенное сердцебиение, почечную недостаточность, судороги, сердечный приступ и другие.
Основным действующим веществом йохимбе является препарат под названием йохимбин.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] считается рецептурным препаратом в Северной Америке.
Лекарство экстракт коры йохимбе [Йохимбин] можно безопасно использовать краткосрочно под наблюдением медицинского работника.
Однако экстракт коры йохимбе [Йохимбин] не подходит для неконтролируемого использования из-за потенциально серьезных побочных эффектов, которые он может вызвать.
Дети не должны принимать йохимбе.
Экстракт коры йохимбе [Йохимбин] ВОЗМОЖНО НЕБЕЗОПАСЕН для детей, поскольку дети, по-видимому, особенно чувствительны к вредному воздействию йохимбе.
При приеме внутрь в обычных дозах йохимбе и ингредиент йохимбин могут вызвать расстройство желудка, возбуждение, тремор, проблемы со сном, беспокойство или возбуждение, высокое кровяное давление, учащенное сердцебиение, головокружение, проблемы с желудком, слюнотечение, боль в пазухах, раздражительность, головную боль, частое мочеиспускание, вздутие живота, сыпь, тошноту и рвоту.
Прием высоких доз также может вызвать другие серьезные проблемы, включая затрудненное дыхание, паралич, очень низкое кровяное давление, проблемы с сердцем и смерть.
После приема однодневной дозы йохимбина один человек сообщил об аллергической реакции, включающей лихорадку; озноб; апатию; зудящую, шелушащуюся кожу; прогрессирующую почечную недостаточность; и симптомы, похожие на аутоиммунное заболевание под названием волчанка.
