Hızlı Arama
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, plazminojen üzerindeki lizin reseptör bölgelerine geri dönüşümlü olarak bağlanarak antifibrinolitik bir ajan olarak işlev gören, böylece plazmine aktivasyonunu inhibe eden ve fibrin pıhtılarının parçalanmasını önleyen amino asit lizinin sentetik bir türevidir.
Klinik olarak Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, ağır adet kanaması, travma, ameliyat, kanama bozukluğu olan hastalarda diş prosedürleri, kalıtsal anjiyoödem gibi durumlarda aşırı kanamayı azaltmak için yaygın olarak kullanılırken, dermatolojide melazma ve hiperpigmentasyon tedavisinde de önem kazanmaktadır.
2024 yılında yaklaşık 520 milyon ila 1,03 milyar ABD doları değerinde olan küresel Aminometilsiklohekzankarboksilik asit pazarının, artan cerrahi prosedürler, hormonal olmayan tedavilere olan talep ve genişleyen dermatolojik uygulamalar nedeniyle 2035 yılına kadar 1,86 milyar ABD dolarına ulaşması öngörülüyor.
CAS Numarası: 1197-18-8
EC Numarası: 214-818-2
Moleküler Formül: C8H15NO2
Molekül Ağırlığı: 157.21 g/mol
Eş anlamlılar: traneksamik asit, 1197-18-8, trans-4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit, 1197-17-7, Cyklokapron, 701-54-2, 4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit, Trans AMCHA, Transamin, Amstat, Tranheksamik asit, Tranexamsaeure, Cyclocapron, trans-Amcha, Rikavarin, Tamcha, Amikapron, Anvitoff, cis-Traneksamik Asit, Ugurol, AMCA, AMCHA, cis-4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit, Frenolyse, Trasamlon, Carxamin, Emorhalt, Tranexan, Mastop, Rikavarin-S, Exacyl, traneksmik asit, Sikloheksankarboksilik asit, 4-(aminometil)-, trans-, trans-Traneksamik asit, 4-(aminometil)sikloheksan-1-karboksilik asit, Heksapromin, Transamlon, Heksatron, Spiramin, Tranex, cis-AMCHA, trans-4-Aminometilsikloheksan-1-karboksilik asit, Acido tranexamico, Acide tranexamique, Acidum tranexamicum, Lysteda, Sikloheksankarboksilik asit, 4-(aminometil)-, cis-, CL 65336, Femstrual, cis-4-Aminometilsikloheksan-1-karboksilik asit, BAY 3517, Cyclo-F, RP 18,429, Sikloheksankarboksilik asit, 4-(aminometil)-, 4-(Aminometil)-Sikloheksankarboksilik Asit, Traneksamik Asit(Rastgele Konfigürasyon), Siklokapron, Espercil, Haematrix, (1r,4r)-4-(aminometil)sikloheksan-1-karboksilik asit, trans-p-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit, cis-4-(aminometil)sikloheksan-1-karboksilik asit, CL-65336, DV 79, MFCD00001466, HAKU, DV79, trans-4-(Aminometil)-1-sikloheksankarboksilik asit, trans-4-(Aminometil)sikloheksan-1-karboksilik asit, LB1148, MFCD19706018, NSC-291305, trans-1-(Aminometil)sikloheksan-4-karboksilik asit, Traneksamik asit (Transamin), DTXSID3045350, Retavase, CHEBI:48669, 37YD696II6, 6T84R30KC1, NSC291305, trans-4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit ester, 4-Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, CL65336, NCGC00016569-01, RP-18429, CAS-1197-18-8, AMH, Traneksamik asit cis-formu, Acide tranexamique [INN-French], Acido tranexamico [INN-İspanyolca], Acidum tranexamicum [INN-Latince], DV-79, Cyklokapron (TN), Rikavarin (TN), Transamin (TN), SR-05000001794, EINECS 214-818-2, trans-1-Aminometilsikloheksan-4-karboksilik asit, NSC 291305, BRN 2207452, traneksamat, traneksamik asit, UNII-37YD696II6, UNII-6T84R30KC1, 1ceb, Prestwick_476, ALBB-006013, Spectrum_001391, Traneksamik asit [USAN:USP:INN:BAN:JAN], Prestwick0_000171, Prestwick1_000171, Prestwick2_000171, Prestwick3_000171, Spectrum2_000655, Spectrum3_001189, Spectrum4_000046, Spectrum5_001258, CHEMBL877, Traneksamik asit (Standart), trans-4-(Aminometil)SİLİKROMAN-KARBOKSİLİK ASİT, Oprea1_786414, SCHEMBL16974, BSPBio_000061, BSPBio_002837, KBioGR_000511, KBioSS_001871, TRANEKSAMİK ASİT [MI], 3-14-00-00868 (Beilstein El Kitabı Referansı), CIS-4-(AMİNOMETİL)SİKLOHEKSANKARBOKSILİK ASİT, DivK1c_000655, SCHEMBL186034, SCHEMBL349408, SPECTRUM1502026, TRANEKSAMİK ASİT [INN], TRANEKSAMIK ASİT [JAN], TRANEKSAMIK ASİT, CIS-, SPBio_000689, SPBio_001982, TRANEKSAMİK ASİT [USAN], Traneksamik Asit EP Safsızlık B, BPBio1_000069, CHEMBL292500, GTPL6573, SCHEMBL6885575, SCHEMBL9885628, 701-54-2 (cis+trans), TRANEKSAMIK ASİT [VANDF], TRANEKSAMIK ASİT [MART.], CHEBI:94518, HMS502A17, HY-B0149R, KBio1_000655, KBio2_001871, KBio2_004439, KBio2_007007, KBio3_002337, DTXSID50904827, TRANEKSAMIK ASİT [USP-RS], TRANEKSAMIK ASİT [WHO-DD], WLN: L6TJ AVQ D1Z -T, GYDJEQRTZSCIOI-KNVOCYPGSA-N, GYDJEQRTZSCIOI-UHFFFAOYSA-N, NINDS_000655, DTXCID401333941, GLXC-10248, HMS1568D03, HMS1921F08, HMS2092P03, HMS2095D03, HMS3712D03, HMS3744G07, Pharmakon1600-01502026, BCP13133, BCP18146, HY-A0102, HY-B0149, SBC83795, Tox21_110500, BBL004469, BDBM50428067, CCG-39692, MFCD00064951, NSC758176, s1875, STK503668, TRANEKSAMIK ASİT [TURUNCU KİTAP], AKOS005171632, AKOS015854573, AKOS024257901, TRANEKSAMIK ASİT [EP MONOGRAFI], TRANEKSAMIK ASİT [USP KİRLİLİĞİ], TRANEKSAMIK ASİT CIS-FORM [MI], AB86495, AC-4687, BS-3867, CS-1965, DB00302, FT29666, IA71533, LB-1148, NSC-758176, TRANEKSAMİK ASİT [USP MONOGRAFI], 4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit, 4-Aminometil-sikloheksankarboksilik asit, IDI1_000655, NCGC00016569-02, NCGC00016569-03, NCGC00016569-04, NCGC00016569-05, NCGC00016569-06, NCGC00016569-08, NCGC00016569-09, NCGC00094944-01, NCGC00094944-02, p-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit, AS-80121, BP-12345, DA-78573, FT163756, PD061983, SY011438, SY056656, TS-02090, SBI-0051705. P002, trans 4Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, DB-074265, Trans-4-aminometilsikloheksilkarboksilik asit, trans-p-Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, A0236, A2121, AB00052260, CS-0013687, CS-0055045, NS00006665, trans 4-Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, trans-4-Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, EN300-91506, Traneksamik asit safsızlığı B; cis-Traneksamik asit, trans-4(aminometil)sikloheksankarboksilik asit, trans-4-(aminometil)sikloheksilkarboksilik asit, trans-4-aminometil sikloheksankarboksilik asit, trans-4-aminometil-sikloheksankarboksilik asit, trans-4-aminometilsikloheksan karboksilik asit, D01136, EN300-121703, P15619, P20836, T71247, Trans-4-Aminometil sikloheksan karboksilik asit, trans4-aminometilsikloheksan-1-karboksilik asit, AB00052260-04, AB00052260_05, AB00052260_06, TRANEKSAMIK ASİT KİRLİLİK B [EP SAFSIZLIK], trans-4 -(aminometil)sikloheksankarboksilik asit, trans-4-(aminometil)-sikloheksankarboksilik asit, trans-4-(Aminometil)sikloheksan karboksilik asit, trans-4-aminometil-1-sikloheksankarboksilik asit, (trans)-4-(aminometil)sikloheksankarboksilik asit, 4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit (trans-), 4-trans-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit #, Q418666, trans-?4-? (Aminometil)?sikloheksankarboksilik asit, trans-4- (aminometil) sikloheksankarboksilik asit, trans-4-(aminometil)- sikloheksan karboksilik asit, Trans-4-(aminometil)-sikloheksan karboksilik asit, trans-4-aminometil-1-sikloheksan karboksilik asit, SR-05000001794-1, SR-05000001794-2, SR-05000001794-3, Asetonitril: Su, BRD-K15014948-001-01-2, BRD-K15014948-001-09-5, BRD-K15014948-001-10-3, BRD-K15014948-213-01-3, BRD-K79165417-001-01-7, Q27256710, trans-4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit,% 97, 4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit; Traneksamik asit, F8886-7867, Z1741970429, Amchafibrin; trans-p-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit, rel-(1R,4R)-4-(aminometil)sikloheksan-1-karboksilik asit, Traneksamik asit, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, Traneksamik asit, Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi (USP) Referans Standardı, Traneksamik asit, Farmasötik İkincil Standart; Sertifikalı Referans Malzeme, 4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit; 4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik Asit (cis- ve trans- karışımı); Traneksamik Asit (Rastgele Yapılandırma); Alprazolam Çözeltisi, 100ppm; 4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik Asit (cis- ve trans- karışımı); TXC; 4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik Asit (cis- ve trans- karışımı)>; Sikloheksankarboksilik asit, 4-(aminometil)-
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, plazminojen üzerindeki lizin reseptör bölgelerine geri dönüşümlü olarak bağlanarak antifibrinolitik bir ajan olarak işlev gören, böylece plazmine aktivasyonunu inhibe eden ve fibrin pıhtılarının parçalanmasını önleyen amino asit lizinin sentetik bir türevidir.
Klinik olarak Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, ağır adet kanaması (menoraji), travma, cerrahi (özellikle kalp ve ortopedik), kanama bozukluğu olan hastalarda diş prosedürleri, kalıtsal anjiyoödem gibi durumlarda aşırı kanamayı azaltmak için yaygın olarak kullanılmaktadır.
Dermatolojide Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, cilt hücrelerindeki plazmin aktivitesini azaltarak melanogenezi düzenlemeye yardımcı olduğundan melazma ve hiperpigmentasyon için oral veya topikal bir tedavi olarak popülerlik kazanmıştır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit genellikle iyi tolere edilir, ancak gastrointestinal rahatsızlık, baş ağrısı ve yatkın hastalarda tromboz riskinde hafif artış gibi yan etkiler bildirilmiştir.
Hemostaz ve dermatolojideki ikili rolü nedeniyle Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, hem acil ve cerrahi tıpta kritik bir terapötik ilaç hem de estetik ve dermatolojik bakımda yeni ortaya çıkan bir ajan olarak kabul edilir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, amino asit lizinin sentetik bir analoğudur.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, plazminojen üzerindeki dört ila beş lizin reseptör bölgesini geri dönüşümlü olarak bağlayarak bir antifibrinolitik görevi görür.
Bu, plazminojenin plazmine dönüşümünü azaltır, fibrin bozulmasını önler ve fibrinin matris yapısının çerçevesini korur.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, daha eski bir analog olan Îμ-aminokaproik asidin kabaca sekiz katı antifibrinolitik aktiviteye sahiptir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit ayrıca zayıf potensli (IC50 = 87 mM) plazminin aktivitesini doğrudan inhibe eder ve ürokinaz plazminojen aktivatörünün (uPA) aktif bölgesini yüksek özgüllükle (Ki = 2 mM) bloke edebilir, tüm serin proteazlar arasında en yükseklerden biri.
Yan etkiler nadirdir; Renk görmedeki değişiklikleri, nöbetleri, kan pıhtılarını ve alerjik reaksiyonları içerirler.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, hamilelik ve emzirme döneminde kullanım için güvenli görünmektedir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit antifibrinolitik bir ilaçtır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit ilk olarak 1962'de Japon araştırmacılar Shosuke ve Utako Okamoto tarafından yapıldı.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, antifibrinolitik bir ajan olarak çalışan amino asit lizinin sentetik bir türevidir, yani kan pıhtılarının parçalanmasını önlemeye yardımcı olur.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit bunu, kan pıhtılarının önemli bir bileşeni olan fibrinin çözülmesinden sorumlu enzimler olan plazminojen ve plazminin bağlanma bölgelerini bloke ederek başarır.
Klinik olarak Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, ağır adet dönemleri, ameliyatlar (özellikle kanama bozukluğu olan kişilerde diş prosedürleri), travma ve hemofili gibi bazı tıbbi durumlar gibi çeşitli durumlarda aşırı kanamayı tedavi etmek veya önlemek için yaygın olarak kullanılır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, melanin sentezine müdahale etme kabiliyeti nedeniyle estetik tıpta melazma ve iltihap sonrası hiperpigmentasyon gibi cilt renk bozukluklarını azaltmak için de sıklıkla kullanılır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit bir monokarboksilik asittir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, antifibrinolitik bir ilaç ve hematolojik bir ajan olarak rol oynar.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, fonksiyonel olarak bir sikloheksankarboksilik asit ile ilişkilidir.
Ağızdan alındığında, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, kalıtsal anjiyoödem, premenopozal kadınlarda siklik ağır adet kanaması ve hiperfibrinoliz bağlamında diğer önemli kanama vakalarının tedavisi için endikedir.
İntravenöz olarak verilen Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, hemofili hastalarında diş çekimi sonrası kanamayı önlemek veya azaltmak için kısa süreli (2-8 gün) kullanım için endikedir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, plazminojenin plazmine aktivasyonunu rekabetçi bir şekilde inhibe eden bir antifibrinolitiktir.
Çok daha yüksek konsantrasyonlarda Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, 10 kat daha az güçlü olan benzer bir antifibrinolitik olan aminokaproik aside benzer şekilde rekabetçi olmayan bir plazmin inhibitörü olarak davranır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, plazminojen molekülünün hem güçlü hem de zayıf reseptör bölgelerine, bileşikler arasındaki etki farkına karşılık gelen bir oranda aminokaproik asitten daha güçlü bir şekilde bağlanır.
Kalıtsal anjiyoödemli hastalarda, plazmin oluşumunun ve aktivitesinin Aminometilsiklohekzankarboksilik asit tarafından inhibisyonu, birinci kompleman proteininin (C1) plazmin kaynaklı aktivasyonunu azaltarak anjiyoödem ataklarını önleyebilir.
GABA(A) reseptörlerinin hedef dışı antagonizması, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit uygulamasını takiben konvülsiyon ve hipereksitabilitenin gelişimi ile ilişkili olabilir1 - kardiyovasküler cerrahi sırasında yanlış uygulama veya uygulama ile risk daha yüksek görünmektedir.
Nöbet öyküsü olan hastaların EEG izlemesini düşünün.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, dört veya beş düşük afiniteli bölge ve bir yüksek afiniteli bölge dahil olmak üzere birkaç farklı bölgede bağlanma yoluyla plazminojenin aktivasyonunu rekabetçi ve geri dönüşümlü olarak inhibe eder, ikincisi fibrine bağlanmasında rol oynar.
Plazminojenin fibrine bağlanması, gerekli bağlanma bölgelerini işgal ederek fibrinolizi indükler Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, fibrinin bu çözünmesini önler, böylece pıhtıyı stabilize eder ve kanamayı önler.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, öncelikle vücuttaki kan pıhtılarını parçalayan doğal süreci yavaşlatarak aşırı kanamayı tedavi etmek veya önlemek için kullanılan bir ilaçtır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, plazminojenin plazmine aktivasyonunu inhibe ederek işlev gören, antifibrinolitikler adı verilen bir ilaç sınıfına aittir - kan pıhtılarındaki yapısal protein olan fibrinin parçalanmasından sorumlu enzim.
Bunu yaparak, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, halihazırda oluşmuş pıhtıların stabilize edilmesine ve korunmasına yardımcı olarak çeşitli klinik senaryolarda kan kaybını etkili bir şekilde azaltır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, kalp cerrahisi, ortopedik cerrahi, travma bakımı ve jinekoloji gibi tıbbi ortamlarda, özellikle menoraji (ağır adet kanaması) gibi durumlarda yaygın olarak kullanılmaktadır ve kanamanın hacmini ve süresini önemli ölçüde azaltabilir.
Travma vakalarında, özellikle masif kanama içerenlerde, Aminometilsikloheksankarboksilik asidin erken uygulanmasının, savaş alanı tıbbı veya acil bakım gibi kritik bir zaman aralığında verildiğinde ölüm riskini azalttığı gösterilmiştir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, kadınlarda ağır adet kanamasını tedavi etmek için kullanılır.
Bu ilaç genç kadınlar tarafından kullanılabilir ancak adet kanamasının başlamasından önce kullanılması amaçlanmamıştır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit antifibrinolitik bir ajandır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, kanamayı önleyen kan pıhtılarının parçalanmasını engelleyerek çalışır.
Amerika Birleşik Devletleri'nde Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, diş ameliyatı olmak üzere olan ciddi kanama bozukluğu olan kişilerde kısa süreli kullanım için FDA onaylıdır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, büyük kan kaybını önlemek ve kan nakli ihtiyacını azaltmak için ameliyattan önce ve sonra kısa bir süre kullanılır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, diş hekimliğinde kanama süresi uzun olan hastalarda diş çekimi veya ameliyat sonrası %5 ağız gargarası şeklinde kullanılır; örneğin, edinilmiş veya kalıtsal bozukluklardan.
Çin'de, reçetesiz satılan diş macunlarında Aminometilsiklohekzankarboksilik asit'e izin verilir ve ilacı kullanan altı ürün vardır. 2018 itibariyle, dozaj konusunda herhangi bir sınırlama veya konsantrasyonun etiketlenmesi için herhangi bir gereklilik yoktur.
Diş macunundaki %0.05 Aminometilsikloheksankarboksilik asidin Hong Kong'da OTC'ye izin verilir.
Reçetesiz satılan diş macunundaki %<5 Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, ilk olarak Japonya'da Lion Corporation tarafından patentlenir ve pazarlanır ve halen satılmaktadır.
İzinsiz Aminometilsikloheksankarboksilik asidin varlığı, Kanada'nın 2019'da bir Yunnan Baiyao diş macununu geri çağırmasına yol açtı.
Kan kanserli kişilerde kanamayı önlemek için Aminometilsikloheksankarboksilik asidin rutin kullanımını destekleyecek yeterli kanıt yoktur.
Bununla birlikte, şu anda birkaç çalışma Aminometilsikloheksankarboksilik asidin bu kullanımını değerlendirmektedir.
Kalıtsal kanama bozuklukları (örneğin von Willebrand hastalığı) olan kişiler için genellikle Aminometilsiklohekzankarboksilik asit verilir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, edinilmiş kanama bozuklukları olan kişiler için de önerilmiştir (ör., doğrudan etkili oral antikoagülanlar (DOAC'ler)) ciddi kanamayı tedavi etmek için.
Doğrudan kanama olan bölgeye uygulanan veya ağızdan alınan Aminometilsiklohekzankarboksilik asit kullanımı, burnu tek başına pamuk rehinle paketlemeye kıyasla burun kanamasını tedavi etmek için faydalı görünmektedir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, 10 gün içinde yeniden kanama riskini azaltır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit metabolizması zayıf bir şekilde karakterize edilmiştir, ancak ilacın ortadan kaldırılmasında önemli bir araç gibi görünmemektedir.
Reçeteleme bilgilerine göre, oral yoldan uygulanan bir dozun yaklaşık% 1 ve% 0.5'i sırasıyla bir dikarboksilik asit ve asetillenmiş metabolit olarak atılır.
Bildirilen advers olaylar arasında nöbetler, renk görmede değişiklikler, kan pıhtıları ve anafilaksi gibi alerjik reaksiyonlar yer alır.
Venöz tromboembolizm (kan pıhtılaşması) riskinin artıp artmadığı tartışma konusudur.
Risk, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit literatüründe belirtilmiştir ve pazarlama sonrası deneyimlerde rapor edilmiştir.
Buna ve Aminometilsikloheksankarboksilik asidin kan pıhtısı parçalanması üzerindeki inhibitör etkisine rağmen, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit kullanımına ilişkin büyük çalışmalar, daha önce başka koşullar altında tromboz yaşamış kişilerde bile venöz veya arteriyel tromboz riskinde bir artış göstermemiştir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, ABD ve Avustralya'da Lysteda olarak tablet formunda, Avustralya, İsveç ve Ürdün'de ise IV formunda ve tablet formunda Cyklokapron, İngiltere ve İsveç'te Cyclo-F olarak pazarlanmaktadır.
İngiltere'de Aminometilsiklohekzankarboksilik asit ayrıca Femstrual, Asya'da Transcam, Bangladeş'te Intrax & Tracid, Hindistan'da Pause, Pakistan'da Transamin, Endonezya'da Kalnex, Güney Amerika'da Espercil, Japonya'da Nicolda, Fransa, Polonya, Belçika ve Romanya'da Exacyl ve Mısır'da Kapron olarak pazarlanmaktadır.
Filipinler'de Aminometilsikloheksankarboksilik asidin kapsül formu Hemostan ve İsrail'de Hekzakapron olarak pazarlanmaktadır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, kanama bozukluklarında kullanımının ötesinde, melazma, iltihap sonrası hiperpigmentasyon ve güneşin neden olduğu koyu lekeleri tedavi etmek için hem oral hem de topikal olarak kullanıldığı dermatoloji ve kozmetik tıpta uygulama alanı bulmuştur.
Aminometilsikloheksankarboksilik asidin, melanositler ve keratinositler arasındaki etkileşimleri inhibe ederek ve hiperpigmente lezyonların vasküler bileşenini azaltarak pigmentasyonu azalttığına inanılmaktadır.
Farmakolojik olarak, ilaç oral uygulamadan sonra iyi emilir, birkaç saat içinde meydana gelen bir pik plazma konsantrasyonu ve böbrekler tarafından büyük ölçüde değişmeden atılır.
Etki mekanizması nedeniyle Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, pıhtılaşma yollarına veya trombosit fonksiyonuna doğrudan müdahale etmez, bu da onu tromboz riski açısından nispeten güvenli kılar, ancak pıhtılaşma bozukluğu öyküsü olan hastalarda hala dikkatli olunması gerekir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almakta olup, hem gelişmiş hem de gelişmekte olan sağlık sistemlerindeki önemini yansıtmaktadır.
Güçlü bir güvenlik profili, çoğu kullanıcıda minimum yan etki ve geniş bir endikasyon yelpazesi ile Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, birçok tıbbi disiplinde kanama ve pigmentasyon bozukluklarının tedavisinde temel bir tedavi haline gelmiştir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit bazı deneysel ortamlarda nöroinflamasyonu hafifletebilir.
Doğum sonu kanama durumunda Aminometilsiklohekzankarboksilik asit kullanılabilir; Dünya Sağlık Örgütü'ne göre kanamaya bağlı ölüm riskini üçte bir oranında azaltabilir.
Geçici kanıtlar hemoptizide Aminometilsiklohekzankarboksilik asit kullanımını desteklemektedir.
Kalıtsal hemorajik telenjiektazide: Aminometilsikloheksankarboksilik asidin, kalıtsal hemorajik telenjiektaziden kaynaklanan şiddetli ve sık burun kanaması atakları olan hastalarda burun kanaması sıklığını azalttığı gösterilmiştir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit bazen cilt beyazlatmada topikal bir ajan olarak kullanılır, bir lezyona enjekte edilir veya ağızdan alınır, hem tek başına hem de lazer tedavisine ek olarak; 2017 itibariyle güvenliği makul görünüyordu, ancak büyük ölçekli randomize kontrollü çalışmalar veya uzun vadeli takip çalışmaları olmadığı için bu amaç için etkinliği belirsizdi.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, Japonya'da cilt beyazlatma için yarı ilaç olarak izin verilir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, travmatik hifeması olan kişilerde ikincil kanama sonuçları riskini azaltmada etkilidir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit kanamayı veya transfüzyonları azaltmadı ancak komplikasyonları artırdı.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asityapısal olarak amino asit lizinden türetilen sentetik bir antifibrinolitik ilaçtır.
Aminometilsikloheksankarboksilik asidin birincil etki mekanizması, plazminojen ve plazmin molekülleri üzerindeki lizin bağlama bölgelerinin geri dönüşümlü blokajını içerir, plazminojenin fibrine bağlanmasını önler ve böylece fibrinolizi inhibe eder.
Bu, kan pıhtılarını stabilize eder ve aşırı kanamayı azaltır.
Geleneksel antikoagülanlardan farklı olarak Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, pıhtı oluşumuna müdahale etmez, bunun yerine erken bozulmalarını önleyerek mevcut fibrin yapılarını korur.
Klinik olarak Aminometilsiklohekzankarboksilik asit geniş bir terapötik uygulama yelpazesine sahiptir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, intraoperatif ve postoperatif kan kaybını en aza indirmek için cerrahi ortamlarda (kalp, ortopedik, jinekolojik ve diş prosedürleri gibi) yaygın olarak kullanılmaktadır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, doğurganlığı etkilemeden adet kan kaybını etkili bir şekilde azalttığı ağır adet kanaması (menoraji) için birinci basamak tedavidir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, kanamanın hızlı kontrolünün çok önemli olduğu ve erken uygulandığında mortaliteyi azalttığı gösterilen travma ve doğum sonrası kanama vakalarında da önerilmektedir.
Kalıtsal anjiyoödemli hastalarda, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, bradikinin üretimini azaltarak atakları azaltmaya yardımcı olabilir, ancak bu durum için genellikle C1 esteraz inhibitörlerinden daha az etkili olduğu düşünülür.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, hemostazın ötesinde dermatoloji ve estetik tıpta giderek artan bir ilgi görmüştür.
Aminometilsikloheksankarboksilik asidin keratinositlerde ve melanositlerde plazmin aktivitesinin inhibisyonu yoluyla melanogenezi dolaylı olarak düzenleme yeteneği nedeniyle, hem oral hem de topikal formülasyonlar artık melazma, iltihap sonrası hiperpigmentasyon ve diğer pigmenter bozuklukların tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, melanosit aktivitesini uyaran inflamatuar aracıları azaltarak cilt tonu homojenliğini iyileştirmede önemli bir etkinlik göstermiştir ve bu da onu kozmetik dermatolojide popüler bir seçenek haline getirmiştir.
Farmakolojik olarak, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, oral uygulamadan sonra iyi emilir, pik plazma konsantrasyonları 3 saat içinde meydana gelir ve büyük ölçüde değişmeden idrarla atılır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit nispeten olumlu bir güvenlik profiline sahiptir ve en yaygın yan etkiler hafif gastrointestinal semptomlar (bulantı, kusma veya ishal gibi) ve baş ağrılarıdır.
Bununla birlikte, tromboembolik hastalık öyküsü olan hastalarda (derin ven trombozu, pulmoner emboli veya felç gibi) dikkatli olunması gerekir, çünkü Aminometilsiklohekzankarboksilik asit teorik olarak pıhtı stabilitesini artırarak tromboz riskini artırır, ancak büyük klinik çalışmalar bu riskin uygun şekilde kullanıldığında nispeten düşük olduğunu göstermektedir.
Genel olarak Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, acil tıp, cerrahi, jinekoloji ve dermatoloji arasında köprü kuran çok yönlü ve temel bir terapötik ajan olarak kabul edilir.
Aminometilsikloheksankarboksilik asidin hem yaşamı tehdit eden kanamayı kontrol etme hem de hiperpigmentasyon gibi kronik estetik kaygıları giderme yeteneği, modern sağlık hizmetlerindeki ikili rolünü vurgulamaktadır.
Yeni dağıtım yöntemleri ve genişletilmiş endikasyonlar üzerine devam eden araştırmalarla Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, hemostaz, hasta güvenliği ve cilt sağlığının kesiştiği noktada önemli bir ilaç olmaya devam ediyor.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit Pazarına Genel Bakış:
Küresel Aminometilsiklohekzankarboksilik asit pazarı, cerrahi, travma bakımı, jinekoloji, diş hekimliği ve giderek dermatolojideki geniş uygulamalarının etkisiyle istikrarlı bir büyüme yaşıyor.
Kapsama bağlı olarak 2024 yılında yaklaşık 520 milyon ila 1,03 milyar ABD doları değerinde olan pazarın, 2032 yılına kadar 868 milyon ABD dolarına veya 2035 yılına kadar 1,86 milyar ABD dolarına ulaşacağı ve %5-6 arasında değişen bir Bileşik Büyüme Oranına ulaşacağı öngörülüyor.
Talep, artan sayıda cerrahi prosedür, Aminometilsikloheksankarboksilik asidin ağır adet kanaması için birinci basamak hormonal olmayan tedavi rolü ve melazma ve hiperpigmentasyon tedavisinde estetik dermatolojide kullanımının yaygınlaşması nedeniyle artmaktadır.
Kuzey Amerika, gelişmiş sağlık sistemleri ve yüksek benimseme oranları sayesinde şu anda pazara hakim durumdayken, Asya-Pasifik, genişleyen sağlık altyapısı ve tüketicilerin cilt bakımına artan ilgisi nedeniyle en hızlı büyüyen bölge olarak ortaya çıkıyor.
Aminometilsikloheksankarboksilik asidin güçlü beklentilerine rağmen pazar, potansiyel trombotik riskler, bölgeler arasındaki düzenleyici farklılıklar ve alternatif tedavilerden kaynaklanan rekabet gibi zorluklarla karşı karşıyadır, ancak formülasyonlarda devam eden yeniliklerin ve genişleyen endikasyonların önümüzdeki yıllarda büyümeyi sürdürmesi beklenmektedir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asitin Kullanım Alanları:
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, antifibrinolitik özellikleri nedeniyle tıpta yaygın olarak kullanılmaktadır ve kan pıhtılarının parçalanmasını önlemeye ve aşırı kanamayı azaltmaya yardımcı olmaktadır.
Klinik olarak Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, prosedürler sırasında ve sonrasında kan kaybını en aza indirmek için cerrahi ortamlarda (kalp, ortopedik, travma, diş ve jinekolojik operasyonlar gibi) reçete edilir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, ağır adet kanaması (menoraji) için standart bir tedavidir ve doğurganlığı korurken adet kan hacmini etkili bir şekilde azaltan hormonal olmayan bir seçenek sunar.
Acil ve yoğun bakımda Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, kanamanın hızlı kontrolünün gerekli olduğu travma ve doğum sonu kanamalarda hayat kurtarıcı bir tedavidir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, hemostazın ötesinde, ciltteki plazminojen aktivasyonunu inhibe ederek melanosit aşırı aktivitesini azaltma kabiliyeti nedeniyle dermatoloji ve estetik tıpta melazma, hiperpigmentasyon ve iltihap sonrası koyu lekeleri tedavi etmek için hem oral hem de topikal olarak giderek daha fazla kullanılmaktadır.
Ayrıca kalıtsal anjiyoödemli hastalarda atak sıklığını azaltmak için Aminometilsiklohekzankarboksilik asit uygulanabilir.
Bu kullanımlar birlikte, Aminometilsikloheksankarboksilik asidi acil tıp, cerrahi, jinekoloji, diş hekimliği ve dermatolojiyi kapsayan çok yönlü bir terapötik ajan haline getirir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, majör travma sonrasında sıklıkla kullanılır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, diş prosedürleri, ağır adet kanaması ve kan kaybı riski yüksek ameliyatlar gibi çeşitli durumlarda kan kaybını önlemek ve tedavi etmek için kullanılır.
Aminometilsikloheksankarboksilik asidin, travma nedeniyle ciddi kanaması olan kişilerde herhangi bir nedene bağlı ölüm riskini azalttığı bulunmuştur.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, majör travmayı takip eden ilk üç saat içinde alındığında en etkilidir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, beyin hasarından sonraki ilk üç saat içinde verilirse ölüm riskini de azaltır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit bazen ağır adet kanamasını tedavi etmek için kullanılır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, ağızdan alındığında düzenli olarak meydana gelen ağır adet kanamalarını hem güvenli hem de etkili bir şekilde tedavi eder ve yaşam kalitesini artırır.
Başka bir çalışma, 12 ila 16 yaş arasındaki kadınlarda dozun ayarlanmasına gerek olmadığını göstermiştir.
10 yıllık bir çalışmada, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit ve diğer oral ilaçların (mefenamik asit) levonorgestrel intrauterin coil kadar etkili olduğu bulundu; Kadınların aynı oranı ağır kanama nedeniyle ameliyat olmamıştı ve yaşam kalitelerinde benzer iyileşmeler vardı.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit bazen doğumdan sonra kanamayı azaltmak için (genellikle oksitosin ile birlikte) kullanılır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit alan kadınlarda doğum sonrası kanamaya bağlı ölüm azalır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit bazen ortopedik cerrahide kan kaybını azaltmak için, perioperatif kan transfüzyonu ihtiyacını azaltacak veya tamamen ortadan kaldıracak ölçüde kullanılır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, ameliyattan önce veya sonra verildiğinde ameliyat alanını temizlemede ve kan kaybını azaltmada kanıtlanmış bir değere sahiptir. Dren ve transfüzyon sayısı azalır.
Çocuklarda kraniyosinostozun cerrahi düzeltmelerinde Aminometilsiklohekzankarboksilik asit kan transfüzyonu ihtiyacını azaltır.
Omurga cerrahisinde (örn. skolyoz), aşırı kan kaybını önlemek için enstrümantasyon kullanılarak posterior spinal füzyon ile düzeltme.
Kalp cerrahisinde, hem kardiyopulmoner baypas olan hem de olmayan (örn. koroner arter baypas ameliyatı), aşırı kan kaybını önlemek için Aminometilsiklohekzankarboksilik asit kullanılır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, cilt bakım ürünlerinde iltihaplanma ve hiperpigmentasyon görünümünü azaltmak için kozmetik aktif olarak kullanılabilir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, bir zwitterion amino asididir ve stratum corneum'da düşük geçirgenlik katsayısına sahiptir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, bu sınırlamanın üstesinden gelmek için penetrasyon arttırıcılar ve mikroiğneleme ile birleştirilebilir.
Kozmetik kullanımlar ayrıca zwitteriyonik olmayan ve dolayısıyla cilt geçirgenliğini artıran Aminometilsikloheksankarboksilik asidin lipofilik türevlerini (Setil traneksamat mesilat gibi ester ön ilaçları) kullanabilir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit öncelikle klinik tıpta, özellikle kan pıhtısı parçalanmasının (fibrinoliz) kan kaybına katkıda bulunduğu çok çeşitli durumlarda aşırı veya uzun süreli kanamayı önlemek ve kontrol etmek için kullanılır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit özellikle kalp cerrahisi, karaciğer nakli, ortopedik cerrahi (total diz veya kalça protezi gibi) gibi kanama riski yüksek cerrahi prosedürler geçiren hastalarda ve kanama bozukluğu olan hastalarda diş prosedürleri geçiren hastalarda etkilidir ve burada intraoperatif ve postoperatif kan kaybını en aza indirmeye ve kan nakli ihtiyacını azaltmaya yardımcı olur.
En yaygın kullanımlarından biri, menorajiyi veya anormal derecede ağır adet kanamasını yönetmek için Aminometilsikloheksankarboksilik asidin reçete edildiği jinekolojidir.
Adet döneminde alındığında Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, adet döngüsünü değiştirmeden kan kaybı hacmini önemli ölçüde azaltabilir, yaşam kalitesini iyileştirebilir ve etkilenen bireylerde anemi riskini azaltabilir.
Acil tıp ve travma bakımında Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, özellikle ciddi travma, doğum sonrası kanama veya büyük kaza veya yaralanmalardan sonra kanama durumlarında akut, yaşamı tehdit eden kanamanın tedavisinde hayati bir rol oynar.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit denemesi gibi çalışmalar, yaralanmadan sonraki üç saat içinde uygulandığında Aminometilsikloheksankarboksilik asidin kanamaya bağlı ölüm riskini azaltabildiğini ve bu durumun onu dünya çapında travma protokollerinde önemli bir ilaç haline getirdiğini göstermiştir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit ayrıca hemofili veya von Willebrand hastalığı gibi kalıtsal kanama bozuklukları olan kişilerde de kullanılır ve burada pıhtı stabilitesinin korunmasına yardımcı olmak ve prosedürler veya spontan kanama atakları sırasında aşırı kanamayı önlemek için pıhtılaşma faktörü replasman tedavisiyle birlikte kullanılabilir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, hemostazdaki rolüne ek olarak, melazma, iltihap sonrası hiperpigmentasyon ve yaşlılık lekeleri dahil olmak üzere çeşitli cilt hiperpigmentasyon formlarını tedavi etmek için kullanıldığı dermatoloji ve kozmetik tıp alanında popülerlik kazanmıştır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, melanositler (pigment üreten hücreler) ve keratinositler (cilt hücreleri) arasındaki etkileşimleri inhibe ederek ve ayrıca pigmentli lezyonların vasküler bileşenini azaltarak melanin üretimini azaltmak ve cilt tonunun düzgünlüğünü iyileştirmek için oral, topikal veya mikroiğneleme teknikleri yoluyla uygulanabilir.
Ayrıca Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, tekrarlayan burun kanamaları (burun kanaması), prostat ameliyatı sonrası kanama veya anormal kan damarı büyümesiyle ilişkili kanama (anjiyodisplazi gibi) ile ilişkili spesifik tıbbi durumlarda kullanılabilir ve kan kaybını önlemek ve hassas dokularda pıhtı stabilitesini teşvik etmek için hedefe yönelik destek sağlar.
Genel olarak, Aminometilsikloheksankarboksilik asidin terapötik kullanımları, cerrahi, jinekoloji, acil tıp, hematoloji ve dermatoloji dahil olmak üzere birçok uzmanlık alanını kapsamakta olup, hem hayat kurtarıcı hem de yaşam kalitesini iyileştiren müdahalelerde çok yönlülüğünü ve önemini vurgulamaktadır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, ağır adet kanaması (menoraji) gibi birçok farklı durumda veya hemofili gibi belirli rahatsızlıkları olanlarda kısa süreliğine aşırı kanamayı önlemek veya azaltmak için kullanılır.
Obstetrik alanında, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, dünya çapında anne ölümlerinin önde gelen nedenlerinden biri olmaya devam eden, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durum olan doğum sonu kanamanın yönetimi ve önlenmesinde giderek daha önemli hale gelmiştir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, doğumdan sonra, özellikle doğumdan sonraki kritik dakika ve saatlerde kan pıhtılarının stabilize edilmesine yardımcı olarak, histerektomi gibi cerrahi müdahalelere olan ihtiyacı önemli ölçüde azaltabilir, kan nakli ihtiyacını en aza indirebilir ve özellikle gelişmiş tıbbi bakıma erişimin sınırlı olabileceği düşük kaynaklı ortamlarda anne sonuçlarını iyileştirebilir.
Hematolojide, pıhtılaşma eksikliği veya trombosit fonksiyon bozukluğu olan hastalar, küçük cerrahi prosedürler, diş tedavisi veya kanama riskinin arttığı dönemlerde destekleyici bir tedavi olarak sıklıkla Aminometilsiklohekzankarboksilik asitten yararlanır.
Hemofili A veya B hastası bireyler için Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, özellikle kanamanın kontrol edilmesinin özellikle zor olabileceği ağız, diş etleri ve burun pasajları gibi mukozal dokularda pıhtılaşma sürecini geliştirmek ve erken pıhtı parçalanmasını önlemek için faktör replasman tedavisine ek olarak kullanılır.
Ürolojide, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit bazen prostat ameliyatı, mesane tümörü rezeksiyonları veya hematüriyi (idrarda kan varlığı) kontrol etmek için diğer ürolojik prosedürlerden sonra reçete edilir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, kanama ataklarının sıklığını ve şiddetini azaltır ve idrar yollarında pıhtı oluşumuna bağlı kateter tıkanıklıklarını ve komplikasyonları önlemeye yardımcı olabilir.
Kulak burun boğazda (KBB), Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, özellikle sık veya idiyopatik atak geçiren bireylerde burun kanaması (burun kanaması) tedavisinde kullanılır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, kanamayı hızlı bir şekilde durdurmaya ve nüksetmeyi azaltmaya yardımcı olmak için ağızdan uygulanabilir veya ıslatılmış gazlı bez veya burun spreyleri kullanılarak topikal olarak uygulanabilir ve koterizasyon veya burun tamponuna invaziv olmayan ve iyi tolere edilen bir alternatif sunar.
Ortaya çıkan bir diğer ilgi alanı ise kardiyoloji ve damar tıptır ve burada Aminometilsiklohekzankarboksilik asit bazen antikoagülan tedaviden kaynaklanan kanama komplikasyonlarını yönetmek veya kardiyopulmoner baypas ameliyatı sırasında perioperatif kan kaybını azaltmak için kullanılır.
Kozmetik dermatoloji ve estetik tıpta Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, yalnızca hiperpigmentasyon tedavisi olarak değil, aynı zamanda serumlarda, kremlerde, kimyasal peelinglerde ve enjekte edilebilir mezoterapi solüsyonlarında kullanılan cilt parlatıcı bir madde olarak da popülerlik kazanmaktadır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, C vitamini, niasinamid, kojik asit veya retinoidler gibi diğer pigment giderici maddelerle birleştirildiğinde özellikle etkilidir ve hidrokinon gibi maddelerle ilişkili sert yan etkiler olmadan inatçı renk bozulmalarının solmasına yardımcı olur.
Ek olarak, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit bazen göz içi kanama riskinin yüksek olduğu retina prosedürleri gibi oftalmik ameliyatlarda ve ayrıca kanama bozukluğu olan veya antikoagülan kullanan hastalarda diş cerrahisinde kullanılır.
Çeşitli ve genişleyen endikasyon listesi nedeniyle, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit genellikle hastane kaza arabalarında, cerrahi süitlerde, travma kitlerinde ve acil servislerde stoklanır ve Dünya Sağlık Örgütü'nünkiler de dahil olmak üzere çok sayıda klinik kılavuz tarafından kanama yönetimi için birinci basamak veya yardımcı tedavi olarak tavsiye edilir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asitin Faydaları:
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, kan pıhtılarını stabilize ederek ve anormal kanamayı azaltarak önemli klinik faydalar sağlar, bu da onu hem acil hem de rutin tıbbi bakımda önemli bir ilaç haline getirir.
Cerrahi ve travmada Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, kan nakli ihtiyacını azaltır, iyileşme süresini kısaltır ve şiddetli kanamadan kaynaklanan ölümleri azaltır.
Ağır adet kanaması (menoraji) olan kadınlar için Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, doğurganlığı koruyan ve yaşam kalitesini artıran etkili, hormonal olmayan bir tedavi seçeneği sunar.
Doğum sonu kanamada, Aminometilsikloheksankarboksilik asidin erken uygulanmasının aşırı anne kan kaybını önleyerek hayat kurtardığı gösterilmiştir.
Aminometilsikloheksankarboksilik asidin rolü, melazma ve hiperpigmentasyonun tedavisinde fayda sağladığı, aşırı melanin üretimini azaltarak cilt tonunu ve görünümünü iyileştirdiği dermatolojiye kadar uzanır.
Ek olarak, kalıtsal anjiyoödemli hastalarda Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, bradikinin üretimini sınırlayarak şişlik ataklarını azaltmaya yardımcı olur.
Alternatifleriyle karşılaştırıldığında genel olarak olumlu bir güvenlik profili ve maliyet etkinliği sunan ilaç, cerrahi tıp, jinekoloji, acil bakım ve dermatoloji alanlarında geniş faydalar sağlayarak onu çok yönlü bir terapötik ajan haline getiriyor.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit Üretimi:
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, endüstriyel olarak, en yaygın olarak doğal amino asit analoğu olan lizinden başlayarak sentetik organik kimya yöntemleriyle üretilir.
Üretim süreci genellikle, fonksiyonel grupların seçici olarak korunması ve ardından Îμ-amino grubunun, korumanın kaldırılması ve saflaştırılmasından sonra Aminometilsiklohekzankarboksilik asit veren bir trans-4-aminosikloheksan karboksilik asit türevine dönüştürülmesi gibi lizinin kimyasal modifikasyonlarını içerir.
Alternatif sentetik yollar, nihai bileşiği elde etmek için indirgeyici aminasyona ve ardından karboksilasyona uğrayan sikloheksanon türevlerini kullanır.
Ham ürün sentezlendikten sonra farmasötik düzeyde saflık elde etmek için kristalizasyona, filtrelemeye ve kurutmaya tabi tutulur ve böylece İyi Üretim Uygulamalarına (GMP) uygunluk sağlanır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit hem hastane tıbbında hem de dermatolojide yaygın olarak kullanıldığından, endüstriyel süreçler yüksek verimi, stereokimyasal kontrolü ve maliyet etkinliğini vurgular.
Toplu üretime olan talebin artmasıyla birlikte üreticiler, sert reaktiflerin kullanımını azaltmayı ve büyük ölçekli üretimde genel sürdürülebilirliği iyileştirmeyi amaçlayan daha çevre dostu sentetik yollar ve biyokatalitik yöntemler de araştırıyor.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit Sentezi:
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, bir karboksil grubu ve bir aminometil yan zinciri taşıyan bir trans-1,4-disübstitüe sikloheksan oluşturan birkaç köklü yolla sentezlenir.
Endüstriyel olarak, yaygın bir yaklaşım siklohekzanondan başlar: (i) 4-ikameli bir ara maddenin oluşumu (örneğin, bir 4-siyanometil/siyano ara maddesi vermek için siyanometilasyon veya ilgili CâC bağı oluşturma adımları yoluyla), (ii) nitrilin karboksilik aside dönüştürülmesi ve/veya sıralı hidrojenasyon/hidroliz veya indirgeyici aminasyon ile aminometil fonksiyonları ve (iii) halka üzerindeki ikame edicilerin trans ilişkisini desteklemek için stereokimyasal kontrol (hidrojenasyon/izomerizasyon).
Alternatif yollar, nitril indirgeme - aminometil kurulumu ve ardından tuzsuz asit çalışması ile 4-ikameli sikloheksankarboksilatlardan (örneğin, 4-siyanosikloheksan-1-karboksilat) başlar.
Fonksiyonel grup koruması, doymuş bir halkaya yan zincir dönüşümü ve Aminometilsiklohekzankarboksilik asit vermek için korumanın kaldırılması kullanılarak L-lizin'den biyomimetik/yarı sentetik bir yol da açıklanmaktadır.
Prosesler arasında, amin/asit fonksiyonları üzerindeki grupların korunması, kemo-seçici dönüşümleri mümkün kılar; Son adımlar tipik olarak kristalizasyonu (genellikle serbest asit olarak), kömür/filtrasyon yoluyla parlatmayı ve farmakope spesifikasyonlarını karşılamak için GMP sınıfı kalite kontrolünü (kimlik, stereokimya, artık solventler, metaller) içerir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asitin Tarihçesi:
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit ilk olarak 1960'ların başında Japonya'da Dr. Kobe Üniversitesi'nden Utako Okamoto ve Shosuke Okamoto.
Okamoto'lar, o zamanlar doğumdan sonra kadınlar arasında önde gelen ölüm nedeni olan doğum sonu kanamadan (PPH) kaynaklanan anne ölümlerini azaltmaya yardımcı olacak güvenli ve etkili bir antifibrinolitik ajan arıyorlardı.
Aminometilsikloheksankarboksilik asidi, plazminojenin fibrine bağlanmasını bloke ederek fibrinolizi güçlü bir şekilde inhibe edebilen sentetik bir lizin türevi olarak tanımladılar.
Öncü çalışmaları 1962'de yayınlandı ve 1960'ların sonlarında Aminometilsiklohekzankarboksilik asit Japonya'da klinik kullanıma başladı.
Sonraki yıllarda Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, ağır adet kanaması, cerrahi kan kaybı, travma ve kalıtsal anjiyoödem tedavisi olarak uluslararası alanda yayıldı.
Travma tıbbındaki en büyük çalışmalardan biri olan ve Aminometilsikloheksankarboksilik asidin erken uygulanmasının kanamalı travma hastalarında mortaliteyi önemli ölçüde azalttığını gösteren CRASH-2 çalışması (2010) ile önemli bir dönüm noktası geldi.
O zamandan beri, Aminometilsiklohekzankarboksilik asit, Dünya Sağlık Örgütü (WHO) tarafından temel bir ilaç olarak kabul edilmiştir ve bugün melazma ve hiperpigmentasyonu tedavi etmek için kullanıldığı cerrahi, acil tıp, doğum ve hatta dermatolojide dünya çapında bir bakım standardıdır.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asitin İşlenmesi ve Saklanması:
İyi laboratuvar ve endüstriyel hijyen uygulamalarına uygun olarak kullanın.
Toz veya aerosol oluşturmaktan kaçının; sadece yeterli havalandırma ile kullanın.
Göz, cilt ve giysilerle temasını önleyin.
Sıkıca kapatılmış bir kapta, serin, kuru ve iyi havalandırılan bir alanda saklayın.
Güçlü oksitleyici maddelerden ve tutuşturucu kaynaklardan uzak tutun.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asitin Kararlılığı ve Reaktivitesi:
Sebat:
Normal sıcaklık ve basınç koşulları altında kararlıdır.
Kaçınılması gereken durumlar:
Aşırı ısı, nem ve toz oluşumu.
Uyumsuz malzemeler:
Güçlü oksitleyiciler, güçlü asitler ve bazlar.
Tehlikeli bozunma ürünleri:
Yanma veya ayrışma sırasında karbon oksitler (CO, COâ) ve nitrojen oksitler (NOx) açığa çıkabilir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asitin İlk Yardım Önlemleri:
Inhalasyon:
Kişiyi temiz havaya çıkarın.
Belirtiler ortaya çıkarsa (öksürük, baş dönmesi), tıbbi yardım alın.
Cilt teması:
Bol sabun ve su ile yıkayınız.
Kirlenmiş giysileri çıkarın.
Tahriş devam ederse tıbbi yardım alın.
Göz teması:
Göz kapaklarını açık tutarak hemen en az 15 dakika suyla durulayın.
Tahriş devam ederse tıbbi yardım alın.
Yenmesi:
Ağzınızı suyla çalkalayın.
Tıbbi personel tarafından yönlendirilmedikçe kusturmaya çalışmayın.
Büyük miktarlarda yutulursa tıbbi yardım alın.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asitin Yangınla Mücadele Önlemleri:
Uygun söndürme ortamı:
Su spreyi, kuru kimyasal, COâ veya alkole dayanıklı köpük.
Tehlike:
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit yanıcıdır; termal ayrışma tahriş edici/zehirli dumanlar üretebilir.
Koruyucu ekipman:
İtfaiyeciler bağımsız solunum cihazı (SCBA) ve tam koruyucu giysiler giymelidir.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asitin Kaza Sonucu Yayılma Önlemleri:
Kişisel önlemler:
Tozun solunmasından kaçının; kişisel koruyucu ekipman (KKD) kullanın.
Yeterli havalandırma sağlayın.
Çevresel önlemler:
Kanalizasyona veya su yollarına salınmasını önleyin.
Temizleme yöntemleri:
Toz oluşturmadan süpürün veya vakumlayın.
Bertaraf için uygun bir kaba koyun.
Temizledikten sonra alanı suyla yıkayın.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asitin Maruz Kalma Kontrolleri / Kişisel Koruyucu Ekipmanları:
Mühendislik kontrolleri:
Maruziyeti en aza indirmek için kimyasal çeker ocakta veya yerel egzoz havalandırmasında kullanın.
Göz koruması:
Güvenlik gözlükleri veya yüz siperi.
Cilt koruması:
Nitril veya lateks eldivenler; laboratuvar önlüğü veya koruyucu giysi.
Solunum koruması:
Toz varsa, uygun bir toz maskesi veya solunum cihazı (NIOSH onaylı) kullanın.
Hijyen önlemleri:
Elleçlemeden sonra ellerinizi yıkayın.
Kimyasalla çalışırken yemek yemeyin, içmeyin veya sigara içmeyin.
Aminometilsiklohekzankarboksilik asit Tanımlayıcıları:
IUPAC Adı: trans-4-(aminometil)sikloheksan-1-karboksilik asit
Yaygın Adı: Aminometilsiklohekzankarboksilik asit
CAS Numarası: 1197-18-8
EC Numarası (EINECS): 214-818-2
PubChem Müşteri Kimliği: 5526
ChEBI KİMLİĞİ: CHEBI:45924
DrugBank Kimliği: DB00302
KEGG Kimliği: D00758
UNII (FDA): 4J0ZR5D3QO
Merck Dizin Numarası: 13, 9736
InChI: InChI=1S/C8H15NO2/c9-5-7-3-1-2-4-8(7)6(10)11/h7-8H,1-5,9H2,(H,10,11)/t7-,8-/m1/s1
InChI Anahtarı: GYDWRBQDJZTJSV-LEKSSAKUSA-N
SMILES: C1CCC(CC1C@@H
C(=O)O)
IUPAC Adı: trans-4-(aminometil)sikloheksan-1-karboksilik asit
Yaygın Adı: Aminometilsiklohekzankarboksilik asit
Moleküler Formül: CâHââ NOâ
Molekül Ağırlığı: 157.21 g/mol
Monoizotopik Kütle: 157.1103 g/mol
Ağır Atom Sayısı: 11
Dönebilen Tahvil Sayısı: 2
Kiral Merkezler: 2 (tipik olarak trans-izomer olarak pazarlanır)
CAS Numarası: 1197-18-8
EC/EINECS Numarası: 214-818-2
UNII (FDA): 4J0ZR5D3QO
Beilstein Kayıt Numarası: 1728040
Merck Dizin Numarası: 13, 9736
PubChem Müşteri Kimliği: 5526
ChemSpider Kimliği: 5327
ChEBI KİMLİĞİ: CHEBI:45924
DrugBank Kimliği: DB00302
KEGG İlaç Kimliği: D00758
KEGG Bileşik Kimliği: C07075
BindingDB Kimliği: 50011869
HMDB Kimliği: HMDB0015142
UNIPROT Ligand Kimliği: TXA
InChI: InChI=1S/C8H15NO2/c9-5-7-3-1-2-4-8(7)6(10)11/h7-8H,1-5,9H2,(H,10,11)/t7-,8-/m1/s1
InChI Anahtarı: GYDWRBQDJZTJSV-LEKSSAKUSA-N
Kanonik SMILES: C1CCC(CC1C@@H
C(=O)O)
İzomerik SMILES: O=C(O)C@@H
C1CCCCC1
Aminometilsiklohekzankarboksilik asitin Özellikleri:
Kimyasal Adı: Aminometilsiklohekzankarboksilik asit (trans-4-(aminometil)sikloheksan-1-karboksilik asit)
Moleküler Formül: CâHââ NOâ
Molekül Ağırlığı: 157.21 g/mol
Görünüm: Beyaz kristal toz veya renksiz kristaller
Koku: Kokusuz
Damak zevki: Pratik olarak tatsız, biraz acı
Erime Noktası: 386â392 °C (ayrışma ile)
Kaynama Noktası: Kaynamadan önce ayrışır
Yoğunluk: ~1,2 g/cm³ (katı)
pKa: 4.3 (karboksil grubu), 10.6 (amino grubu)
İzoelektrik Nokta (pI): ~7.4
Çözünürlük:
Suda serbestçe çözünür (yaklaşık 1 g <10 mL'de çözünür)
Etanolde az çözünür
Kloroform ve eterde çözünmez
Bölme katsayısı (Log P): â0.7 (hidrofilik bileşik)
Kararlılık: Normal koşullar altında kararlı; nemli havada higroskopiktir.
Erime noktası: 233 °C
Kaynama noktası: 300.2±15.0 °C(Tahmini)
Yoğunluk: 1,095±0,06 g/cm3(Tahmini)
depolama sıcaklığı: Karanlık bir yerde saklayın, İnert atmosfer, Oda sıcaklığı
çözünürlük: Su (Az miktarda)
form: Katı
pka: 4.65â±0.10(Tahmini)
renk: Beyazdan Kirli Beyaza
