Быстрый Поиска

ПРОДУКТЫ

АТОМОКСЕТИН


EC / Номер списка: 617-427-9
Номер CAS: 83015-26-3


Атомоксетин, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Strattera, представляет собой лекарство, используемое для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
Атомоксетин можно использовать отдельно или вместе с психостимуляторами.
Использование атомоксетина рекомендуется только тем, кому исполнилось шесть лет.
Атомоксетин принимают внутрь.
Атомоксетин был одобрен для медицинского применения в США в 2002 году.
В 2018 году это было 162-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 3 миллионов рецептов.

Общие побочные эффекты атомоксетина включают боль в животе, потерю аппетита, тошноту, чувство усталости и головокружение.
Серьезные побочные эффекты могут включать ангионевротический отек, проблемы с печенью, инсульт, психоз, проблемы с сердцем, самоубийство и агрессию.
Отсутствуют данные о его безопасности при беременности; по состоянию на 2019 год его безопасность во время беременности и для использования во время грудного вскармливания не установлена.

Атомоксетин является ингибитором обратного захвата норадреналина и, как полагают, работает за счет увеличения уровней норадреналина и дофамина в головном мозге.


Как работает атомоксетин
Атомоксетин - ингибитор обратного захвата норадреналина.

Атомоксетин не является стимулятором центральной нервной системы, что отличает его от других методов лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
Вместо этого он делает больше норадреналина доступным в вашем мозгу.

Мы все еще не уверены, как именно действует атомоксетин, но это то, что мы знаем до сих пор:

Одно из химических веществ в мозге называется норадреналин (также известный как норадреналин).
Этот передатчик высвобождается из нервных окончаний и передает сообщения от одной нервной клетки к другой в головном мозге.
После отправки сообщения норадреналин восстанавливается нервными окончаниями в процессе рециркуляции. Атомоксетин - молекула, останавливающая этот процесс.
Это означает, что уровень активного норадреналина в головном мозге увеличивается.
Более высокий уровень норадреналина в мозге помогает сделать людей более бдительными и готовыми к действию.
Они чувствуют, что у них улучшилось самочувствие и появилось больше энергии.
Атомоксетин должен помочь увеличить продолжительность вашего внимания и концентрацию, а также помешать вам действовать импульсивно, не задумываясь.
За пределами мозга более высокие уровни норадреналина имеют другие эффекты в различных частях тела, включая сердце, кишечник и легкие.
Это может привести к нежелательным побочным эффектам.
Атомоксетин трудно предсказать, повлияет ли он на вас и как, поскольку каждый человек индивидуален.

Медицинское использование
Синдром дефицита внимания и гиперактивности
Атомоксетин разрешен к применению у детей, подростков и взрослых.
Однако его эффективность у детей до шести лет не изучалась.
Его основное преимущество перед стандартными стимуляторами для лечения СДВГ состоит в том, что он малоизвестен о потенциале злоупотребления.
Хотя было показано, что он значительно уменьшает симптомы невнимательности и гиперактивности, реакция была ниже, чем реакция на стимуляторы.
Кроме того, у 40% участников, получавших атомоксетин, наблюдались остаточные симптомы СДВГ.

Хотя его эффективность может быть меньше, чем у стимуляторов, есть некоторые свидетельства того, что его можно использовать в сочетании со стимуляторами.
Врачи могут назначить нестимуляторы, включая атомоксетин, если у человека наблюдаются неприятные побочные эффекты от стимуляторов; когда стимулятор оказался неэффективным; в сочетании со стимулятором для повышения эффективности; или когда есть опасения по поводу возможности злоупотребления психостимуляторами у пациента с расстройством, связанным с употреблением наркотиков.

В отличие от агонистов α2-адренорецепторов, таких как гуанфацин и клонидин, применение атомоксетина можно резко прекратить без заметных эффектов отмены.

Начальные терапевтические эффекты атомоксетина обычно проявляются через 1–4 недели.
Для полного терапевтического эффекта может потребоваться еще 2–4 недели.
Постепенно нарастающая реакция может происходить до 1 года или дольше.
Максимальная рекомендуемая общая суточная доза для детей и подростков старше 70 кг и взрослых составляет 100 мг.

Другое использование:
Атомоксетин можно использовать у людей с СДВГ и биполярным расстройством, хотя такое использование недостаточно изучено.
Некоторое преимущество было также замечено у людей с СДВГ и аутизмом.
Как и другие ингибиторы обратного захвата норадреналина, он, по-видимому, уменьшает симптомы тревоги и депрессии, хотя внимание сосредоточено в основном на конкретных группах пациентов, таких как пациенты с сопутствующим СДВГ или зависимостью от метамфетамина.

Противопоказания
Противопоказания включают:

Повышенная чувствительность к атомоксетину или любому из неактивных ингредиентов продукта.
Симптоматические сердечно-сосудистые заболевания, в том числе:
от умеренной до тяжелой артериальной гипертензии
-мерцательная аритмия
-предсердное трепетание
-вентрикулярная тахикардия
-мерцание желудочков
трепетание желудочков
-распространенный артериосклероз
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания
Феохромоцитома
Сопутствующее лечение ингибиторами моноаминоксидазы
Узкоугольная глаукома
Плохие метаболизаторы (из-за метаболизма атомоксетина CYP2D6)

Взаимодействия
Атомоксетин является субстратом для CYP2D6.
Было показано, что одновременное лечение ингибитором CYP2D6, таким как бупропион, флуоксетин или пароксетин, увеличивает содержание атомоксетина в плазме на 100% или более, а также увеличивает уровни N-десметилатомоксетина и снижает уровни 4-гидроксиатомоксетина в плазме в аналогичной степени.

Было обнаружено, что атомоксетин напрямую ингибирует калиевые токи hERG с IC50 6,3 мкМ, что может вызвать аритмию.
Сообщалось о удлинении интервала QT при приеме атомоксетина в терапевтических дозах и при передозировке; Рекомендуется, чтобы атомоксетин не использовался с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT, одновременно с ингибиторами CYP2D6, а также с осторожностью при применении при слабых метаболизаторах.

Другие заметные лекарственные взаимодействия включают:

Антигипертензивные средства, так как атомоксетин действует как непрямой симпатомиметик
Симпатомиметики непрямого действия, такие как псевдоэфедрин, ингибиторы обратного захвата норэпинефрина или ИМАО.
Симпатомиметики прямого действия, такие как фенилэфрин или другие агонисты α1-адренорецепторов, включая прессоры, такие как добутамин или изопреналин, и агонисты β2-адренорецепторов
Лекарства с высокой степенью связывания с белками плазмы: атомоксетин может вытеснить эти препараты из белков плазмы, что может усилить их неблагоприятные или токсические эффекты.
In vitro атомоксетин не влияет на связывание с белками плазмы аспирина, дезипрамина, диазепама, пароксетина, фенитоина или варфарина.

Фармакология
Фармакодинамика
Атомоксетин подавляет пресинаптический переносчик норэпинефрина (NET), предотвращая обратный захват норадреналина по всему мозгу вместе с ингибированием обратного захвата дофамина в определенных областях мозга, таких как префронтальная кора, где экспрессия переносчика дофамина (DAT) минимальна.


Фармакокинетика.
При пероральном приеме атомоксетин быстро и полностью абсорбируется.
Метаболизм первого прохождения через печень зависит от активности CYP2D6, в результате чего абсолютная биодоступность составляет 63% для экстенсивных метаболизаторов и 94% для слабых метаболизаторов.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа.
Если принимать во время еды, максимальная концентрация в плазме снижается на 10-40% и задерживает tmax на 3 часа.
Лекарства, влияющие на pH желудка, не влияют на биодоступность при приеме внутрь.

Атомоксетин имеет объем распределения 0,85 л / кг с ограниченным разделением на эритроциты.
Атомоксетин тесно связан с белками плазмы (98,7%), в основном с альбумином, а также с α1-кислотным гликопротеином (77%) и IgG (15%).
Его метаболит N-десметилатомоксетин связывается с белками плазмы на 99,1%, а 4-гидроксиатомоксетин - только на 66,6%.

Период полувыведения атомоксетина широко варьируется у разных людей, в среднем от 4,5 до 19 часов.
Поскольку атомоксетин метаболизируется CYP2D6, его воздействие может быть увеличено в 10 раз у слабых метаболизаторов CYP2D6.

Атомоксетин, N-десметилатомоксетин и 4-гидроксиатомоксетин практически не вызывают ингибирования CYP1A2 и CYP2C9, но ингибируют CYP2D6 в микросомах печени человека в концентрациях от 3,6 до 17 мкмоль / л.
Концентрации 4-гидроксиатомоксетина и N-десметилатомоксетина в плазме крови в стабильном состоянии составляют 1,0% и 5% от концентрации атомоксетина в случае интенсивных метаболизаторов CYP2D6 и на 5% и 45% от концентрации атомоксетина у пациентов с недостаточным метаболизмом CYP2D6.

Атомоксетин выводится с мочой в неизмененном виде в количестве <3% как у экстенсивных, так и у слабых метаболизаторов CYP2D6, при этом> 96% и 80% общей дозы выводится с мочой, соответственно.
Фракции, выделяемые с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетина и его глюкуронида, составляют 86% данной дозы у экстенсивных метаболизаторов и только 40% у слабых метаболизаторов.
Слабые метаболизаторы CYP2D6 выделяют большее количество второстепенных метаболитов, а именно N-десметилатомоксетина и 2-гидроксиметилатомоксетина и их конъюгатов.

Фармакогеномика
Было обнаружено, что взрослые китайцы, гомозиготные по гипоактивному аллелю CYP2D6 * 10, демонстрируют вдвое большую площадь под кривой (AUC) и в 1,5 раза более высокие максимальные концентрации в плазме по сравнению с активными метаболизаторами.

Аналогичным образом было обнаружено, что японские мужчины, гомозиготные по CYP2D6 * 10, имеют вдвое более высокие AUC по сравнению с активными метаболизаторами.

Химия
Атомоксетин, или (-) - метил [(3R) -3- (2-метилфенокси) -3-фенилпропиламин, представляет собой белый гранулированный порошок, хорошо растворимый в воде.

Обнаружение в биологических жидкостях
Атомоксетин может быть определен количественно в плазме, сыворотке или цельной крови, чтобы отличить интенсивный метаболизм от слабого у тех, кто получает лекарство терапевтически, для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для помощи в судебно-медицинском расследовании в случае смертельной передозировки.

История
Атомоксетин производится, продается и продается в Соединенных Штатах в виде гидрохлоридной соли (атомоксетин HCl) под торговой маркой Strattera компанией Eli Lilly and Company, компанией, подающей первоначальный патент и действующим владельцем патента США.
Изначально планировалось, что атомоксетин будет разработан как антидепрессант, но оказалось, что он недостаточно эффективен для лечения депрессии.
Однако было обнаружено, что атомоксетин эффективен при СДВГ и был одобрен FDA в 2002 году для лечения СДВГ.
Срок действия его патента истек в мае 2017 года.
12 августа 2010 года Lilly проиграла судебный процесс, оспаривающий ее патент на Strattera, что повысило вероятность более раннего выхода дженерика на рынок США.
1 сентября 2010 года Sun Pharmaceuticals объявила, что начнет производство дженерика в Соединенных Штатах. Однако на телефонной конференции 29 июля 2011 года председатель Sun Pharmaceuticals заявил, что «Лилли выиграла этот судебный процесс по апелляции, поэтому я думаю, что [генерик Strattera] отложен. . "

В 2017 году FDA одобрило производство дженериков атомоксетина четырьмя фармацевтическими компаниями.

Общество и культура
Торговые марки
В Индии атомоксетин продается под торговыми марками, включая Axetra, Axepta, Attera, Tomoxetin и Attentin.
В Австралии, Португалии, США, Канаде, Италии и Румынии атомоксетин продается под торговой маркой Strattera.
В Иране атомоксетин продается под торговыми марками, включая Stramox. В 2017 году в США была одобрена общая версия.


Атомоксетин - селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина, используемый в основном для терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности.
Атомоксетин был связан с низкой скоростью повышения уровня аминотрансферазы в сыворотке крови и с редкими случаями острого, клинически очевидного повреждения печени.

Атомоксетин является вторичным аминосоединением, имеющим метил и 3- (2-метилфенокси) -3-фенилпропан-1-ил.
Атомоксетин играет роль ингибитора адренергического захвата, антидепрессанта, ксенобиотика и загрязнителя окружающей среды.
Атомоксетин представляет собой ароматический эфир, вторичное аминосоединение и член толуолов.

Атомоксетин - это селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина (NE), используемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (ADHD).
Также известный как продаваемый продукт Strattera, атомоксетин используется с другими методами лечения (психологическими, образовательными, когнитивно-поведенческой терапией и т. Д.) Для улучшения неадекватных для развития симптомов, связанных с СДВГ, включая отвлекаемость, непродолжительное внимание, гиперактивность, эмоциональную лабильность и импульсивность.
Хотя основная патофизиология, которая вызывает СДВГ, остается неясной, данные свидетельствуют о том, что нарушение регуляции норадренергических и дофаминергических путей играет решающую роль в неоптимальном исполнительном функционировании в префронтальных областях мозга, которые участвуют в внимании и памяти.
Было показано, что атомоксетин специфически увеличивает NA и DA в префронтальной коре, но не в прилежащем ядре (NA) или полосатом теле.
Это полезно при лечении СДВГ, поскольку активация DA в подкорковой области NA и полосатом теле связана со многими побочными эффектами, связанными со стимуляторами, и увеличением потенциала злоупотребления, что является ограничивающим фактором, связанным с использованием стимулирующих препаратов, таких как [DB00422] , [DB01576] и [DB01255].
Поэтому считается, что использование нестимулирующих лекарств, таких как атомоксетин, дает клиническое преимущество перед использованием традиционных лекарств для лечения СДВГ.
Совсем недавно исследования с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) на макаках-резусах показали, что атомоксетин также связывается с переносчиком серотонина (SERT) и блокирует рецептор N-метил-d-аспартата (NMDA), что указывает на роль глутаматергической системы. в патофизиологии СДВГ.
Составы психостимуляторов пролонгированного действия (такие как [DB00422], [DB01576] и [DB01255]) обычно считаются наиболее эффективным средством первой линии для лечения СДВГ у взрослых и детей в соответствии с рекомендациями CADDRA (Canadian ADHD Resource Alliance).
Однако эти стимулирующие препараты ограничены дозозависимыми побочными эффектами и опасениями злоупотребления.
Многие содержат предупреждение о том, что стимуляторы ЦНС, включая продукты, содержащие метилфенидат и амфетамины, имеют высокий потенциал злоупотребления и зависимости.
В частности, повышенное содержание дофамина в ключевых областях, вызванное этими стимулирующими препаратами, связано с их усиливающими и вызывающими привыкание свойствами и даже усиливает эффективность и усиливающее действие других наркотиков, вызывающих злоупотребление, таких как амфетамины, делая людей, страдающих СДВГ, более восприимчивыми к их эффектам привыкания.
Опасения по поводу возможности злоупотребления стимулировали исследования лекарств с меньшим влиянием на DA и использование нестимулирующих лекарств от СДВГ, включая атомоксетин и.
Нестимулирующий ингибитор обратного захвата норэпинефрина / дофамина (обычно используемый для лечения депрессии и для прекращения курения) также оказался эффективным при лечении СДВГ.


ИДЕНТИФИКАЦИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ:
Атомоксетин, как Strattera, показан для лечения синдрома дефицита внимания / гиперактивности (СДВГ).


Фармакокинетика.
Атомоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и выводится в основном в результате метаболизма, при этом большая часть дозы выводится с мочой.
Атомоксетин метаболизируется в основном CYP2D6 до его основного активного метаболита, 4-гидроксиатомоксетина, который выводится в виде его глюкуронида.
Пиковые концентрации атомоксетина в плазме крови наблюдаются через 1-2 часа после перорального приема.
Значительные различия наблюдаются в периоде полувыведения между нормальными метаболизаторами, активными метаболизаторами и плохими метаболизаторами.
Период полувыведения атомоксетина составляет от 3 до 6 часов для нормальных и интенсивных метаболизаторов и от 17 до 21 часа для слабых метаболизаторов.
CYP2C19 - другой фермент, который в первую очередь отвечает за образование его второстепенного метаболита N-десметилатомоксетина.

Клиническое использование:
Атомоксетин используется в качестве безопасного и хорошо переносимого «нестимулирующего» лечения СДВГ у взрослых и детей, а также депрессии.
Среди детей и подростков в возрасте от 8 до 18 лет атомоксетин превосходил плацебо в снижении симптомов СДВГ и улучшении симптомов социального и семейного функционирования.
Пероральный атомоксетин продвигается как альтернатива традиционной терапии СДВГ метилфенидатом, декстроамфетамином и пемолином.
Атомоксетин также может быть заменой бупропиона или ТЦА.
Начало действия составляет примерно 7 дней.


Описание
Атомоксетин является первым нестимулирующим средством для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
Атомоксетин представляет собой R-стереоизомер рацемата томоксетина и является селективным и сильным ингибитором захвата норэпинефрина (Ki = 0,7–1,9 нМ), который лишен связывания с моноаминовым рецептором.
Атомоксетин также мало влияет на обратный захват дофамина и серотонина или ацетилхолина, гистамина H1, альфа1- или альфа1-адренергических или дофаминовых рецепторов.
Атомоксетин получают из рацемического 1-фенилбут-3-ен-1-ола посредством селективного ферментативного ацилирования, оставляя желаемый S-стереоизомер в виде спирта.
Этот спирт превращается по реакции Мицунобу с орто-крезолом в соответствующий эфир с изомерной R-конфигурацией.
На стадиях озонолиза и восстановления был получен конечный спирт, который мезилирован и замещен метиламином.
Его селективность в отношении норэпинефрина по сравнению с ингибированием дофамина была продемонстрирована доклинически in vivo.
В двухрычажном (два условия) исследовании дискриминирующего стимулирующего эффекта на беличьих обезьянах томоксетин и другие ингибиторы поглощения норадреналина заменяли кокаин в условиях тренировки с низкой дозой, тогда как ингибиторы поглощения дофамина заменяли кокаин в условиях как низких, так и высоких доз.
В клинических исследованиях СДВГ у подростков он значительно отличался от плацебо при дозировке 1,2 и 1,8 mpk / день.
В клиническом исследовании у взрослых с использованием шкалы CAARS доза 95 мг / день обеспечила улучшение общих показателей более чем на 30%.
Биодоступность атомоксетина при пероральном приеме составляет около 63%, он сильно связывается с белками (98%, в основном с альбумином) и имеет период полураспада около 5,2 часа.
Атомоксетин метаболизируется CYP2D6, что приводит к дифференцированному клиренсу для слабых метаболизаторов (период полураспада 19 часов с 10-кратным увеличением AUC) по сравнению с активными метаболизаторами.
Общая суточная доза для детей, подростков и взрослых составляет максимум 100 мг / сут.
Общие побочные эффекты у детей и взрослых включают тошноту, снижение аппетита и головокружение.
У взрослых также может быть бессонница.


Биологическая активность
Мощный и селективный ингибитор обратного захвата норадреналина (значения K i составляют 5, 77 и 1451 нМ для ингибирования связывания радиолиганда с человеческими NET, SERT и DAT соответственно).
Обладает минимальным сродством к ряду других рецепторов и переносчиков нейромедиаторов (K i> 1 мкМ). Антидепрессант.

Химический синтез
Заместитель 3-арилокси вводили с использованием хирального спирта либо по реакции Мицунобу, либо путем нуклеофильного ароматического замещения.
Из-за дороговизны и сложности крупномасштабной реакции Мицунобу в коммерческом процессе используется метод нуклеофильного ароматического замещения.
3-Хлорпропиофенон (37) асимметрично восстанавливали бораном и каталитическим количеством (S) -оксазаборолидина (8) в ТГФ при 0 ° C с получением хирального спирта 38 с выходом 99% и э.и. 94%.
Хиральный спирт дополнительно очищали перекристаллизацией до более чем 99% e.e. Последующая обработка хлорида 38 избытком диметиламина (40% в воде) в этаноле давала диметиламиновый спирт 39 с выходом 90%.
Затем спирт 39 подвергали нуклеофильному ароматическому замещению в присутствии NaH в ДМСО 1-фтор-2- (трет-бутилимино) бензолом (41), который был получен с высоким выходом из 2-фторбензальдегида (40).
Продукт замещения 42 получали с выходом 98%, и имин 42 впоследствии гидролизовали уксусной кислотой в воде при низкой температуре с получением соответствующего альдегида 43 с выходом 96%.
Боргидрид натрия использовали для восстановления альдегида 43 до спирта в холодном метаноле, а промежуточный спирт превращали в хлорид 44 с помощью тионилхлорида.
Затем хлорид 44 восстанавливали металлическим цинком в кислых условиях с получением метилового аддукта 45 с выходом 95% и э.и. 94%.
Наконец, фенилхлорформиат и триэтиламин использовали для превращения диметиламина 45 в монометиламин, который затем обрабатывали HCl в EtOAc при кипячении с обратным холодильником с получением гидрохлорида атомоксетина (IV) с выходом 98% и э.и. 99%. от 45.


Атомоксетин используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) как часть общего плана лечения, включая психологические, социальные и другие методы лечения.
Атомоксетин может помочь улучшить способность обращать внимание, концентрироваться, сохранять концентрацию и перестать ерзать.
Считается, что атомоксетин восстанавливает баланс определенных природных веществ (нейромедиаторов) в мозге.

Как использовать капсулу атомоксетина
Прочтите руководство по лекарствам, предоставленное вашим фармацевтом, перед тем, как начать использовать атомоксетин, и каждый раз, когда вы получаете добавку.
Если у вас есть вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Принимайте это лекарство с пищей или без нее по указанию врача, обычно 1-2 раза в день.
Первую дозу обычно принимают утром, когда вы просыпаетесь.
Если прописана вторая доза, принимайте ее по указанию врача, обычно ближе к вечеру / ранним вечером. Прием этого лекарства в конце дня может вызвать проблемы со сном (бессонницу).

Глотать капсулы целиком.
Не раздавливайте, не жуйте и не открывайте капсулы.
Если капсула случайно открылась или сломалась, избегайте контакта с порошком и как можно скорее смойте рассыпчатый порошок водой.
Если порошок попал в глаза, немедленно промойте их большим количеством воды и обратитесь к врачу.

Дозировка зависит от вашего состояния здоровья, реакции на лечение и других лекарств, которые вы можете принимать.
Обязательно сообщите своему врачу и фармацевту обо всех продуктах, которые вы используете (включая лекарства, отпускаемые по рецепту, лекарства, отпускаемые без рецепта, и растительные продукты).
Не увеличивайте дозу и не принимайте этот препарат чаще, чем указано в инструкции.

Регулярно используйте это лекарство, чтобы получить от него максимальную пользу.
Чтобы помочь вам запомнить, принимайте его в одно и то же время каждый день.

Сообщите врачу, если ваше состояние не улучшится или ухудшится.

Меры предосторожности
Прежде чем принимать атомоксетин, сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас на него аллергия; или если у вас есть другие аллергии.
Этот продукт может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы.
Поговорите с вашим фармацевт для получения более подробной информации.

Перед использованием этого лекарства расскажите своему врачу или фармацевту о своей истории болезни, особенно о: определенной проблеме с надпочечниками (феохромоцитома), проблемах с мочевым пузырем или простатой, глаукоме, проблемах с сердцем (таких как нерегулярное сердцебиение, сердечная недостаточность, предыдущий сердечный приступ, проблемы с сердцем структура), семейный анамнез проблем с сердцем (например, внезапная сердечная смерть, нерегулярное сердцебиение), высокое кровяное давление, заболевание печени, личный / семейный анамнез психических расстройств / расстройств настроения (таких как биполярное расстройство, депрессия, психоз, суицидальные мысли), инсульт .

Этот препарат может вызвать у вас головокружение или сонливость. Алкоголь или марихуана (каннабис) могут вызвать у вас головокружение или сонливость.
Не садитесь за руль, не используйте механизмы и не делайте ничего, что требует бдительности, пока вы не научитесь делать это безопасно.
Ограничьте употребление алкогольных напитков.
Поговорите со своим врачом, если вы употребляете марихуану (каннабис).

Перед операцией расскажите своему врачу или стоматологу обо всех продуктах, которые вы используете (включая рецептурные лекарства, лекарства, отпускаемые без рецепта, и растительные продукты).

При длительном применении этот препарат может повлиять на скорость роста, вес и окончательный рост взрослого ребенка.
Чтобы снизить риск, врач может порекомендовать время от времени ненадолго прекращать прием лекарства.
Регулярно проверяйте вес и рост ребенка и проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом для получения более подробной информации.

Во время беременности этот препарат следует использовать только в случае крайней необходимости.
Обсудите риски и преимущества с вашим врачом.

Атомоксетин неизвестен, если этот препарат попадает в грудное молоко.
Перед кормлением грудью проконсультируйтесь с врачом.


Почему это лекарственные препараты?
Атомоксетин используется как часть общей программы лечения для повышения способности обращать внимание и снижения импульсивности и гиперактивности у детей и взрослых с СДВГ.
Атомоксетин относится к классу лекарств, называемых селективными ингибиторами обратного захвата норэпинефрина.
Атомоксетин работает за счет повышения уровня норадреналина, естественного вещества в мозге, необходимого для контроля поведения.

Как следует использовать это лекарство?
Атомоксетин выпускается в виде капсулы для приема внутрь.
Атомоксетин обычно принимают один раз в день утром или два раза в день утром и поздно днем ​​или рано вечером. Атомоксетин можно принимать независимо от приема пищи.
Принимайте атомоксетин примерно в одно и то же время каждый день.
Тщательно следуйте инструкциям на этикетке рецепта и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете.
Принимайте атомоксетин точно в соответствии с указаниями. Не принимайте больше или меньше или чаще, чем предписано вашим доктором.

Глотать капсулы атомоксетина целиком; не открывайте, не жуйте и не раздавливайте их.
Если капсула случайно сломалась или открылась, сразу смойте рассыпчатый порошок водой.
Старайтесь не прикасаться к пудре и будьте особенно осторожны, чтобы пудра не попала в глаза.
Если присыпка попала в глаза, немедленно промойте их водой и обратитесь к врачу.

Ваш врач, вероятно, назначит вам низкую дозу атомоксетина и увеличит ее как минимум через 3 дня. Ваш врач может снова увеличить дозу через 2–4 недели.
Вы можете заметить улучшение своих симптомов в течение первой недели лечения, но может потребоваться до одного месяца, чтобы вы ощутили все преимущества атомоксетина.

Атомоксетин может помочь контролировать симптомы СДВГ, но не вылечит его.
Продолжайте принимать атомоксетин, даже если чувствуете себя хорошо. Не прекращайте прием атомоксетина, не посоветовавшись с врачом.

Другое использование этого лекарства
Это лекарство может быть назначено для других целей; обратитесь к своему врачу или фармацевту за дополнительной информацией.


Атомоксетин - это селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина (NE), используемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (ADHD).
Также известный как продаваемый продукт Strattera, атомоксетин используется с другими методами лечения (психологическими, образовательными, когнитивно-поведенческой терапией и т. Д.) Для улучшения неадекватных для развития симптомов, связанных с СДВГ, включая отвлекаемость, непродолжительное внимание, гиперактивность, эмоциональную лабильность и импульсивность.
Хотя основная патофизиология, которая вызывает СДВГ, остается неясной, данные свидетельствуют о том, что нарушение регуляции норадренергических и дофаминергических путей играет решающую роль в неоптимальном исполнительном функционировании в префронтальных областях мозга, которые участвуют в внимании и памяти.
Было показано, что атомоксетин специфически увеличивает NA и DA в префронтальной коре, но не в прилежащем ядре (NA) или полосатом теле.
Это полезно при лечении СДВГ, поскольку активация DA в подкорковой NA и полосатом теле связана со многими побочными эффектами, связанными со стимуляторами, и увеличением потенциала злоупотребления, что является ограничивающим фактором, связанным с использованием стимулирующих препаратов, таких как метилфенидат, декстроамфетамин. и Lisdexamfetamine.
Поэтому считается, что использование нестимулирующих лекарств, таких как атомоксетин, дает клиническое преимущество перед использованием традиционных лекарств для лечения СДВГ.
Совсем недавно исследования с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) на макаках-резусах показали, что атомоксетин также связывается с переносчиком серотонина (SERT) и блокирует рецептор N-метил-d-аспартата (NMDA), 10 что указывает на роль глутаматергической система в патофизиологии СДВГ.

Составы психостимуляторов длительного действия (таких как метилфенидат, декстроамфетамин и лиздексамфетамин), как правило, считаются наиболее эффективным средством первой линии для лечения СДВГ у взрослых и детей в соответствии с рекомендациями CADDRA (Canadian ADHD Resource Alliance).
Однако эти стимулирующие препараты ограничены дозозависимыми побочными эффектами и опасениями злоупотребления.
Многие содержат предупреждение о том, что стимуляторы ЦНС, включая продукты, содержащие метилфенидат и амфетамины, имеют высокий потенциал злоупотребления и зависимости.
В частности, повышенное содержание дофамина в ключевых областях, вызванное этими стимулирующими препаратами, связано с их усиливающими и вызывающими привыкание свойствами и даже усиливает эффективность и усиливающее действие других наркотиков, вызывающих злоупотребление, таких как амфетамины, делая людей, страдающих СДВГ, более восприимчивыми к их эффектам привыкания.
Опасения по поводу возможности злоупотребления стимулировали исследования лекарств с меньшим воздействием на DA и использование нестимулирующих лекарств от СДВГ, включая атомоксетин, модафинил и гуанфацин.
Нестимулирующий ингибитор обратного захвата норэпинефрина / дофамина бупропион (обычно используемый для лечения депрессии и для прекращения курения) также оказался эффективным при лечении СДВГ.

Что такое атомоксетин?
Атомоксетин используется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ).

Атомоксетин также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.


СИНОНИМЫ:
АТОМОКСЕТИН
Атомоксетин EP Примесь C HCl
(R) -N-метил-3-фенил-3- (п-толилокси) пропан-1-амин
(R) -N-метил-3-фенил-3- (п-толилокси) пропан-1-амин гидрохлорид
п-толилокси атомоксетина гидрохлорид
АТОМОКСЕТИН
АТОМОКСЕТИН HCL
АТОМОКСЕТИН ГИДРОХЛОРИД
МЕТИЛ- (3-ФЕНИЛ-3-О-ТОЛИЛОКСИ-ПРОПИЛ) -АМИНА ГИДРОХЛОРИД
(R) -N-МЕТИЛ-ГАММА- (2-МЕТИЛФЕНОКСИ) -БЕНЗЕНПРОПАНАМИН ГИДРОХЛОРИД
(r) -томоксетина гидрохлорид
ТОМОКСЕТИН ГИДРОХЛОРИД
Атомоксетин гидрохлорид
(R) -N-метил-гамма- (2-метилфенокси) -бензолпропанамин
(R) -N-Метил-g- (2-метилфенокси) бензолпропанамингидрохлорид
R-томексетин, гидрохлорид, (R) -N-метил- (2-метилфенокси) бензолпропанамин, гидрохлорид
(r) -n-метил-γ- (2-метилфенокси) бензолпропанамина гидрохлорид
АТОМОКСЕТИНГИДРОХЛОРИД (FORR & DONLY)
АТОМОКСИТИН
Атомексина гидрохлорид
(R) -N-Метил-3- (2-метилфенокси) -3-фенилпропиламин гидрохлорид
Метил - ((R) -3-фенил-3-о-толилоксипропил) -амина гидрохлорид
Атомоксетина гидрохлорид, 99%, селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина
(R) -N-МЕТИЛ-3-ФЕНИЛ-3- (О-ТОЛИЛОКСИ) ПРОПАН-1-АМИН HCL
Гидрохлорид атомоксетина, (R) -N-метил-γ- (2-метилфенокси) бензолпропанамина гидрохлорид
Атомокситин HCL
LY 139603
R-томексетина гидрохлорид
Страттера
(3R) -N-метил-3- (2-метилфенокси) -3-фенилпропан-1-аминогидрохлорид
(3R) -N-метил-3- (2-метилфенокси) -3-фенилпропан-1-аминогидрохлорид
метил - [(3R) -3- (2-метилфенокси) -3-фенилпропил] аминогидрохлорид
Бензолпропана Мин, N-метил-g- (2-метилфенокси) -, гидрохлорид (
(R) -N-Метил-3- (2-метилфенокси) -3-фенилпропиламина гидрохлорид (R) -томоксетин гидрохлорид
(R) -N-Метил-3-фенил-3- (о-толилокси) пропан-1-амин гидрохлорид
Бензолпропана Мин, N-метил-g- (2-метилфенокси) -, гидрохлорид (1: 1), (gR) -
(R) -N-Метил-3-фенил-3- (о-толилокси) пропан-1-амина гидрохлорид, 95 +%
LY 139603 HCl
Атомоксетина гидрохлорид (R) -Томоксетина гидрохлорид
(R) -атомоксетина гидрохлорид
Атомоксетин для идентификации примеси А
Раствор атомоксетина гидрохлорида
Атомоксетина гидрохлорид (125 мг)
Примесь гидрохлорида атомоксетина
Бензолпропанамин, N-метил-g- (2-метилфенокси) -, гидрохлорид, (R) -
Атомоксетина гидрохлорид IMP
Атазанавир HCl
Атомоксетина гидрохлорид CRS
Атомоксетина гидрохлорид>
(R) -атомоксетин HCl
Атомоксетина гидрохлорид USP / EP / BP
Примесь гидрохлорида томоксетина


 

  • Поделиться !
БЮЛЛЕТЕНЬ