ПРОДУКТЫ

АТОМОКСЕТИН

Атомоксетин, продаваемый под торговой маркой Strattera, в том числе и под другими названиями, является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина (sNRI), используемым для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и, в меньшей степени, синдрома когнитивной дезактивации (CDS).
Атомоксетин можно применять отдельно или вместе со стимулирующими препаратами.

Номер CAS: 83015-26-3
Номер ЕС: 617-427-9
Название ИЮПАК: (3R)-N-Метил-3-(2-метилфенокси)-3-фенилпропан-1-амин
Химическая формула: C17H21NO

Другие названия: Атомоксетин, 83015-26-3, Томоксетин, (-)-Томоксетин, Томоксетина, Томоксетинум, Страттера, Томоксетинум [латинский], Томоксетина [испанский], (3R)-N-метил-3-(2-метилфенокси)-3-фенилпропан-1-амин, (R)-Томоксетин, UNII-ASW034S0B8, ASW034S0B8, HSDB 7352, CHEBI:127342, метил[(3R)-3-(2-метилфенокси)-3-фенилпропил]амин, DTXSID9044297, AD109 КОМПОНЕНТ АТОМОКСЕТИН, AD-109 КОМПОНЕНТ АТОМОКСЕТИН, Томоксетинум (латинский), (R)-N-метил-3-фенил-3-(о-толилокси)пропан-1-амин, бензолпропанамин, N-метил-гамма-(2-метилфенокси)-, (гаммаR)-, A1LX4, Томоксетин [INN], Атомоксетин [INN], CHEMBL641, Атомоксетин [INN:BAN], atomoxetinum, Атомоксетина, Tocris-2011, Атомоксетин (USP/INN), ATOMOXETINE [MI], PST1 - Психостимуляторы, ATOMOXETINE [HSDB], ATOMOXETINE [VANDF], SCHEMBL34268, ATOMOXETINE [WHO-DD], (R)-N-метил-3-(2-метилфенокси)бензолпропанамин, GTPL7118, DTXCID7024297, N06BA09, VHGCDTVCOLNTBX-QGZVFWFLSA-N, AD313 КОМПОНЕНТ АТОМОКСЕТИН, BDBM50366567, PDSP1_000504, PDSP2_000502, AD-313 КОМПОНЕНТ АТОМОКСЕТИН, AKOS015961834, AC-5316, DB00289, NCGC00025345-01, AC-25548, HY-107370, NS00000414, D07473, AB00698501_08, EN300-17832026, N-метил-3-(3-(о-толилокси)фенил)пропан-1-амин, Q417240, Q-200658, BRD-K20141153-001-01-6, BRD-K20141153-003-03-8, BRD-K20141153-003-12-9, BRD-K20141153-003-13-7, 1027094-45-6

Атомоксетин, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Strattera, является лекарственным средством, используемым для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
Атомоксетин можно применять отдельно или вместе с психостимуляторами.
Применение атомоксетина рекомендуется только лицам старше шести лет.

Атомоксетин принимают внутрь.
Атомоксетин был одобрен для медицинского применения в США в 2002 году.
В 2018 году это был 162-й по частоте назначения препарат в Соединенных Штатах: было выписано более 3 миллионов рецептов.

Распространенные побочные эффекты атомоксетина включают боль в животе, потерю аппетита, тошноту, чувство усталости и головокружение.
Серьезные побочные эффекты могут включать ангионевротический отек, проблемы с печенью, инсульт, психоз, проблемы с сердцем, самоубийство и агрессию.
Данные о безопасности применения препарата во время беременности отсутствуют; по состоянию на 2019 год безопасность его применения во время беременности и грудного вскармливания не определена.

Атомоксетин — ингибитор обратного захвата норадреналина, предположительно, его действие основано на повышении уровня норадреналина и дофамина в мозге.
Как действует атомоксетин
Атомоксетин — ингибитор обратного захвата норадреналина.

Атомоксетин не является стимулятором центральной нервной системы, что отличает его от других методов лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
Вместо этого он увеличивает выработку норадреналина в мозге.
Мы до сих пор не уверены в том, как именно действует атомоксетин, но вот что нам известно на данный момент:

Одно из химических веществ в мозге называется норадреналин (также известный как норэпинефрин).
Этот передатчик выделяется нервными окончаниями для передачи сообщений от одной нервной клетки к другой в мозге.
После отправки сообщения норадреналин возвращается обратно в нервные окончания в процессе рециркуляции. Атомоксетин — это молекула, которая останавливает этот процесс.

Это означает, что уровень активного норадреналина в мозге повышается.
Более высокий уровень норадреналина в мозге помогает людям быть более внимательными и готовыми к действию.
Они чувствуют, что их самочувствие улучшилось, и у них появилось больше энергии.
Атомоксетин должен помочь вам повысить концентрацию внимания и концентрацию, а также предотвратить импульсивные необдуманные действия.

За пределами мозга более высокий уровень норадреналина оказывает и другие эффекты на различные части тела, включая сердце, кишечник и легкие.
Это может привести к нежелательным побочным эффектам.
Трудно предсказать, подействует ли атомоксетин на вас и как именно, поскольку каждый человек индивидуален.

Медицинское применение
Синдром дефицита внимания и гиперактивности
Атомоксетин одобрен для применения у детей, подростков и взрослых.
Однако его эффективность не изучалась у детей младше шести лет.
Его главное преимущество перед стандартными стимуляторами для лечения СДВГ заключается в том, что он имеет мало изученный потенциал злоупотребления.

Хотя было показано, что он значительно снижает симптомы невнимательности и гиперактивности, реакция была слабее, чем реакция на стимуляторы.
Кроме того, у 40% участников, принимавших атомоксетин, наблюдались остаточные симптомы СДВГ.

Хотя его эффективность может быть ниже, чем у стимулирующих препаратов, есть некоторые свидетельства того, что его можно использовать в сочетании со стимуляторами.
Врачи могут назначать нестимуляторы, включая атомоксетин, когда у человека возникают неприятные побочные эффекты от стимуляторов; когда стимулятор оказался неэффективным; в сочетании со стимулятором для повышения эффективности; или когда есть опасения относительно потенциала злоупотребления психостимуляторами у пациента с анамнезом расстройства, связанного с употреблением наркотиков.

В отличие от агонистов α2-адренорецепторов, таких как гуанфацин и клонидин, прием атомоксетина можно прекратить резко, не вызывая существенных последствий отмены.

Начальный терапевтический эффект атомоксетина обычно проявляется через 1–4 недели.
Для того чтобы увидеть полный терапевтический эффект, может потребоваться еще 2–4 недели.
Постепенно усиливающийся ответ может наблюдаться в течение 1 года и дольше.
Максимальная рекомендуемая общая суточная доза для детей и подростков весом более 70 кг и взрослых составляет 100 мг.

Другие применения:
Атомоксетин может применяться у пациентов с СДВГ и биполярным расстройством, хотя такое применение недостаточно изучено.
Определенная польза также была замечена у людей с СДВГ и аутизмом.
Как и другие ингибиторы обратного захвата норадреналина, он, по-видимому, уменьшает симптомы тревоги и депрессии, хотя внимание в основном сосредоточено на определенных группах пациентов, таких как пациенты с сопутствующим СДВГ или зависимостью от метамфетамина.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к атомоксетину или любому из неактивных ингредиентов продукта.
Симптоматические сердечно-сосудистые заболевания, в том числе:
умеренная или тяжелая гипертония
мерцательная аритмия
трепетание предсердий
желудочковая тахикардия
фибрилляция желудочков
трепетание желудочков
прогрессирующий артериосклероз

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания
Феохромоцитома
Сопутствующее лечение ингибиторами моноаминоксидазы
Узкоугольная глаукома
Медленные метаболизаторы (из-за метаболизма атомоксетина CYP2D6)

Взаимодействия
Атомоксетин является субстратом для CYP2D6.
Было показано, что одновременное лечение ингибитором CYP2D6, таким как бупропион, флуоксетин или пароксетин, приводит к повышению уровня атомоксетина в плазме на 100% и более, а также повышению уровня N-десметилатомоксетина и снижению уровня 4-гидроксиатомоксетина в плазме в аналогичной степени.

Было обнаружено, что атомоксетин напрямую ингибирует калиевые токи hERG с IC50 6,3 мкМ, что может вызвать аритмию.
Сообщалось об удлинении интервала QT при приеме атомоксетина в терапевтических дозах и при передозировке; предлагается не применять атомоксетин с другими препаратами, которые могут удлинять интервал QT, одновременно с ингибиторами CYP2D6, а также с осторожностью применять его у лиц с медленным метаболизмом.

Другие заметные лекарственные взаимодействия включают в себя:
Антигипертензивные средства, так как атомоксетин действует как непрямой симпатомиметик
Симпатомиметики непрямого действия, такие как псевдоэфедрин, ингибиторы обратного захвата норадреналина или ИМАО

Симпатомиметики прямого действия, такие как фенилэфрин или другие агонисты α1-адренорецепторов, включая прессоры, такие как добутамин или изопреналин, и агонисты β2-адренорецепторов
Препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы: атомоксетин может вытеснять эти препараты из белков плазмы, что может усилить их неблагоприятные или токсические эффекты.
In vitro атомоксетин не влияет на связывание аспирина, дезипрамина, диазепама, пароксетина, фенитоина или варфарина с белками плазмы.

Фармакология
Фармакодинамика
Атомоксетин ингибирует пресинаптический переносчик норадреналина (NET), предотвращая обратный захват норадреналина по всему мозгу, а также ингибируя обратный захват дофамина в определенных областях мозга, таких как префронтальная кора, где экспрессия переносчика дофамина (DAT) минимальна.

Фармакокинетика
При пероральном приеме атомоксетин быстро и полностью всасывается.
Пресистемный метаболизм в печени зависит от активности CYP2D6, что обеспечивает абсолютную биодоступность 63% для быстрых метаболизаторов и 94% для медленных метаболизаторов.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа.
При приеме с пищей максимальная концентрация в плазме снижается на 10–40 %, а tmax задерживается на 3 часа.
Препараты, влияющие на pH желудка, не оказывают влияния на пероральную биодоступность.

Объем распределения атомоксетина составляет 0,85 л/кг, при этом он ограниченно распределяется в эритроцитах.
Атомоксетин в высокой степени связывается с белками плазмы (98,7%), в основном с альбумином, а также с α1-кислым гликопротеином (77%) и IgG (15%).
Его метаболит N-десметилатомоксетин связывается с белками плазмы на 99,1%, тогда как 4-гидроксиатомоксетин связывается только на 66,6%.

Период полувыведения атомоксетина значительно варьируется у разных людей, в среднем от 4,5 до 19 часов.
Поскольку атомоксетин метаболизируется CYP2D6, воздействие может быть увеличено в 10 раз у лиц с медленным метаболизмом CYP2D6.

Атомоксетин, N-десметилатомоксетин и 4-гидроксиатомоксетин оказывают минимальное или нулевое ингибирование CYP1A2 и CYP2C9, но ингибируют CYP2D6 в микросомах печени человека в концентрациях от 3,6 до 17 мкмоль/л.
Концентрации 4-гидроксиатомоксетина и N-десметилатомоксетина в плазме в равновесном состоянии составляют 1,0% и 5% от концентрации атомоксетина у лиц с интенсивным метаболизмом CYP2D6 и 5% и 45% от концентрации атомоксетина у лиц с медленным метаболизмом CYP2D6.

Атомоксетин выводится в неизмененном виде с мочой в количестве <3% как у интенсивных, так и у медленных метаболизаторов CYP2D6, при этом >96% и 80% общей дозы выводится с мочой соответственно.
Фракции, выводимые с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетина и его глюкуронида, составляют 86% данной дозы у быстрых метаболизаторов, но только 40% у медленных метаболизаторов.
Медленные метаболизаторы CYP2D6 выделяют большее количество второстепенных метаболитов, а именно N-десметилатомоксетина и 2-гидроксиметилатомоксетина и их конъюгатов.

Фармакогеномика
Было обнаружено, что у взрослых китайцев, гомозиготных по гипоактивному аллелю CYP2D6*10, наблюдается в два раза более высокая площадь под кривой (AUC) и в 1,5 раза более высокая максимальная концентрация в плазме по сравнению с экстенсивными метаболизаторами.
Аналогичным образом было обнаружено, что у японских мужчин, гомозиготных по CYP2D6*10, AUC в два раза выше по сравнению с экстенсивными метаболизаторами.

Химия
Атомоксетин, или (−)-метил[(3R)-3-(2-метилфенокси)-3-фенилпропиламин, представляет собой белый гранулированный порошок, хорошо растворимый в воде.

Обнаружение в биологических жидкостях
Количественное определение атомоксетина в плазме, сыворотке или цельной крови можно проводить с целью различения лиц с быстрым и медленным метаболизмом у лиц, принимающих препарат в терапевтических целях, для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи в судебно-медицинском расследовании в случае смертельной передозировки.

История
Атомоксетин производится, выпускается на рынок и продается в Соединенных Штатах в виде гидрохлоридной соли (атомоксетина HCl) под торговой маркой Strattera компанией Eli Lilly and Company, первоначальной компанией, подавшей патентную заявку, и нынешним владельцем патента в США.
Первоначально атомоксетин планировалось разрабатывать как антидепрессант, но он оказался недостаточно эффективным для лечения депрессии.
Однако атомоксетин оказался эффективным средством при СДВГ и был одобрен FDA в 2002 году для лечения СДВГ.

Срок действия патента истек в мае 2017 года.
12 августа 2010 года компания Lilly проиграла судебный процесс, оспаривавший ее патент на Strattera, что увеличило вероятность более раннего выхода дженерика на рынок США.
1 сентября 2010 года компания Sun Pharmaceuticals объявила о начале производства дженерика в Соединенных Штатах. Однако на телефонной конференции 29 июля 2011 года председатель Sun Pharmaceutical заявил: «Lilly выиграла этот судебный процесс по апелляции, поэтому я думаю, что [дженерик Strattera] следует отложить».
В 2017 году FDA одобрило производство дженериков атомоксетина четырьмя фармацевтическими компаниями.

Общество и культура
Названия брендов
В Индии атомоксетин продается под торговыми марками Axetra, Axepta, Attera, Tomoxetin и Attentin.
В Австралии, Португалии, США, Канаде, Италии и Румынии атомоксетин продается под торговой маркой Strattera.
В Иране атомоксетин продается под торговыми марками, включая Stramox. В 2017 году дженерик был одобрен в Соединенных Штатах.

Атомоксетин — селективный ингибитор обратного захвата норадреналина, используемый в основном для терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности.
Атомоксетин был связан с низким уровнем повышения уровня аминотрансфераз в сыворотке крови и редкими случаями острого, клинически выраженного поражения печени.

Атомоксетин — вторичное аминосоединение, имеющее метильные и 3-(2-метилфенокси)-3-фенилпропан-1-ильные заместители.
Атомоксетин действует как ингибитор адренергического захвата, антидепрессант, ксенобиотик и загрязнитель окружающей среды.
Атомоксетин — ароматический эфир, вторичное аминосоединение и член ряда толуолов.

Атомоксетин — селективный ингибитор обратного захвата норадреналина (НЭ), используемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
Атомоксетин, также известный как продаваемый препарат Strattera, используется в сочетании с другими методами лечения (психологическими, образовательными, когнитивно-поведенческой терапией и т. д.) для улучшения несоответствующих развитию симптомов, связанных с СДВГ, включая отвлекаемость, кратковременное внимание, гиперактивность, эмоциональную лабильность и импульсивность.

Хотя основная патофизиология, вызывающая СДВГ, остается неясной, данные свидетельствуют о том, что нарушение регуляции норадренергических и дофаминергических путей играет решающую роль в неоптимальном функционировании исполнительных функций в префронтальных областях мозга, которые отвечают за внимание и память.

Было показано, что атомоксетин специфически увеличивает НА и ДА в префронтальной коре, но не в прилежащем ядре (НА) или полосатом теле.
Это полезно при лечении СДВГ, поскольку активация ДА в подкорковой НА и полосатом теле связана со многими побочными эффектами, связанными со стимуляторами, и увеличением потенциала злоупотребления, что является ограничивающим фактором, связанным с использованием стимулирующих препаратов, таких как [DB00422], [DB01576] и [DB01255].

Поэтому считается, что использование нестимулирующих препаратов, таких как атомоксетин, обеспечивает клиническое преимущество по сравнению с использованием традиционных лекарств для лечения СДВГ.
Совсем недавно исследования с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) на макаках-резусах показали, что атомоксетин также связывается с переносчиком серотонина (SERT) и блокирует рецептор N-метил-d-аспартата (NMDA), что указывает на роль глутаматергической системы в патофизиологии СДВГ.
Психостимуляторы длительного действия (такие как [DB00422], [DB01576] и [DB01255]) обычно считаются наиболее эффективными и первоочередными средствами лечения СДВГ у взрослых и детей в соответствии с рекомендациями CADDRA (Канадского альянса по ресурсам в области СДВГ).

Однако применение этих стимулирующих препаратов ограничено побочными эффектами, связанными с дозировкой, и риском злоупотребления.
Многие из них содержат предупреждение в черной рамке, в котором говорится, что стимуляторы ЦНС, включая продукты, содержащие метилфенидат, и амфетамины, имеют высокий потенциал злоупотребления и зависимости.
В частности, повышение уровня дофамина в ключевых областях, вызванное этими стимулирующими препаратами, связано с их подкрепляющими и вызывающими привыкание свойствами и даже усиливает действие других наркотических веществ, таких как амфетамины, делая людей, страдающих СДВГ, более восприимчивыми к их вызывающим привыкание эффектам.

Опасения по поводу возможности злоупотребления стимулировали исследования лекарственных препаратов с меньшим воздействием на ДА и использование нестимулирующих препаратов для лечения СДВГ, включая атомоксетин и.
Нестимулирующий ингибитор обратного захвата норадреналина/дофамина (обычно используемый для лечения депрессии и для отказа от курения) также показал свою эффективность при лечении СДВГ.

ИДЕНТИФИКАЦИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ:
Атомоксетин, как и Страттера, показан для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Фармакокинетика
Атомоксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и выводится в основном путем метаболизма, при этом большая часть дозы выводится с мочой.
Атомоксетин метаболизируется главным образом с помощью CYP2D6 до своего основного активного метаболита, 4-гидроксиатомоксетина, который выводится в виде глюкуронида.
Пиковые концентрации атомоксетина в плазме достигаются через 1–2 часа после перорального приема.
Значительные различия наблюдаются в периоде полувыведения между нормальными метаболизаторами, экстенсивными метаболизаторами и медленными метаболизаторами.
Период полувыведения атомоксетина составил от 3 до 6 часов у нормальных и интенсивных метаболизаторов и от 17 до 21 часа у медленных метаболизаторов.
CYP2C19 — другой фермент, в первую очередь отвечающий за образование его второстепенного метаболита N-десметилатомоксетина.

Клиническое применение:
Атомоксетин используется как безопасное и хорошо переносимое «нестимулирующее» средство для лечения СДВГ у взрослых и детей, а также депрессии.
Среди детей и подростков в возрасте от 8 до 18 лет атомоксетин превосходил плацебо в снижении симптомов СДВГ и улучшении симптомов социального и семейного функционирования.
Пероральный атомоксетин рекламируется как альтернатива традиционной терапии СДВГ с использованием метилфенидата, декстроамфетамина и пемолина.
Атомоксетин также может быть заменой бупропиона или ТЦА.
Начало действия составляет примерно 7 дней.

Описание
Атомоксетин — первый нестимулирующий препарат, выпущенный на рынок для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
Атомоксетин представляет собой R-стереоизомер рацемата томоксетина и является селективным и мощным ингибитором захвата норадреналина (Ki = 0,7–1,9 нМ), который не связывается с моноаминовыми рецепторами.
Атомоксетин также мало влияет на обратный захват дофамина и серотонина или ацетилхолина, гистаминовых H1, альфа1 или альфа1-адренергических или дофаминовых рецепторов.
Атомоксетин получают из рацемического 1-фенилбут-3-ен-1-ола путем селективного ферментативного ацилирования, в результате чего получается желаемый S-стереоизомер в виде спирта.

Этот спирт преобразуется посредством реакции Мицунобу с орто-крезолом в соответствующий эфир с изомерной R-конфигурацией.
В результате стадий озонолиза и восстановления образуется конечный спирт, который мезилируется и замещается метиламином.
Его селективность в отношении норадреналина относительно ингибирования дофамина была продемонстрирована in vivo в доклинических исследованиях.

В двухуровневом (двухусловном) исследовании эффекта дискриминационного стимула на беличьих обезьянах томоксетин и другие ингибиторы захвата норадреналина заменяли кокаин в условиях обучения с низкими дозами, тогда как ингибиторы захвата дофамина заменяли кокаин как в условиях обучения с низкими, так и в условиях обучения с высокими дозами.
В клинических исследованиях СДВГ у подростков препарат значительно отличался от плацебо при дозировке 1,2 и 1,8 мг/кг/день.

В клиническом исследовании с участием взрослых с использованием шкалы CAARS доза 95 мг/день обеспечивала более чем 30% улучшение общих баллов.
Биодоступность атомоксетина при приеме внутрь составляет около 63%, он хорошо связывается с белками (98%, в основном с альбумином) и имеет период полувыведения около 5,2 ч.

Атомоксетин метаболизируется с помощью CYP2D6, что приводит к различному клиренсу у медленных метаболизаторов (период полувыведения 19 ч с AUC в 10 раз выше) по сравнению с интенсивными метаболизаторами.
Общая суточная доза для детей, подростков и взрослых составляет максимум 100 мг/сут.
Распространенные побочные эффекты у детей и взрослых включают тошноту, снижение аппетита и головокружение.
У взрослых также может быть бессонница.

Биологическая активность
Мощный и селективный ингибитор обратного захвата норадреналина (значения Ki составляют 5, 77 и 1451 нМ для ингибирования связывания радиолиганда с человеческими NET, SERT и DAT соответственно).
Проявляет минимальное сродство к ряду других рецепторов и транспортеров нейротрансмиттеров (K i > 1 мкМ). Антидепрессант.

Химический Синтез
Заместитель 3-арилокси был введен с использованием хирального спирта либо по реакции Мицунобу, либо путем нуклеофильного ароматического замещения.
Из-за дороговизны и сложности проведения реакции Мицунобу в больших масштабах в коммерческом процессе используется метод нуклеофильного ароматического замещения.
3- Хлорпропиофенон (37) был асимметрично восстановлен бораном и каталитическим количеством (S)-оксазаборолидина (8) в ТГФ при 0°C с получением хирального спирта 38 с выходом 99% и 94% ee

Хиральный спирт был далее очищен перекристаллизацией до более чем 99% ee. Последующая обработка хлорида 38 избытком диметиламина (40% в воде) в этаноле дала диметиламиновый спирт 39 с выходом 90%.
Затем спирт 39 подвергали нуклеофильному ароматическому замещению в присутствии NaH в ДМСО с 1-фтор-2-(трет-бутилимино)бензолом (41), который был получен с высоким выходом из 2-фторбензальдегида (40).

Продукт замещения 42 был получен с выходом 98%, а имин 42 впоследствии был гидролизован уксусной кислотой в воде при низкой температуре с получением соответствующего альдегида 43 с выходом 96%.
Боргидрид натрия был использован для восстановления альдегида 43 до спирта в холодном метаноле, а промежуточный спирт был преобразован в хлорид 44 с помощью тионилхлорида.

Затем хлорид 44 восстанавливали металлическим цинком в кислых условиях, получая метиловый аддукт 45 с выходом 95% и 94% ee.
Наконец, фенилхлорформиат и триэтиламин были использованы для преобразования диметиламина 45 в монометиламин, который затем был обработан HCl в EtOAc при кипячении с обратным холодильником для получения гидрохлорида атомоксетина (IV) с выходом 98% и 99% ee из 45.

Атомоксетин используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) как часть общего плана лечения, включающего психологическое, социальное и другие виды лечения.
Атомоксетин может помочь повысить способность концентрировать внимание, сосредотачиваться, сохранять сосредоточенность и избавиться от беспокойства.
Считается, что атомоксетин действует путем восстановления баланса определенных природных веществ (нейротрансмиттеров) в мозге.

Как использовать капсулы Атомоксетин
Перед началом приема атомоксетина и каждый раз при повторном получении препарата прочтите руководство по применению препарата, предоставленное вашим фармацевтом.
Если у вас возникнут вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.

Принимайте это лекарство независимо от приема пищи в соответствии с рекомендациями врача, обычно 1–2 раза в день.
Первую дозу обычно принимают утром, сразу после пробуждения.
Если назначена вторая доза, принимайте ее по указанию врача, обычно в конце дня/ранним вечером. Прием этого лекарства в конце дня может вызвать проблемы со сном (бессонницу).

Капсулы следует глотать целиком.
Не раздавливайте, не разжевывайте и не открывайте капсулы.
Если капсула случайно открылась или сломалась, избегайте контакта с порошком и как можно скорее смойте рассыпанный порошок водой.
Если порошок попал в глаза, немедленно промойте их большим количеством воды и обратитесь к врачу.

Дозировка зависит от вашего состояния здоровья, реакции на лечение и других принимаемых вами препаратов.
Обязательно сообщите своему врачу и фармацевту обо всех используемых вами препаратах (включая рецептурные препараты, безрецептурные препараты и растительные препараты).
Не увеличивайте дозу и не принимайте этот препарат чаще, чем указано в инструкции.

Регулярно принимайте это лекарство, чтобы получить от него максимальную пользу.
Чтобы лучше запомнить, принимайте препарат в одно и то же время каждый день.
Сообщите врачу, если ваше состояние не улучшится или ухудшится.

Меры предосторожности
Перед приемом атомоксетина сообщите врачу или фармацевту, если у вас есть аллергия на этот препарат или какие-либо другие аллергии.
Данный продукт может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы.
Более подробную информацию можно получить у фармацевта.

Перед использованием этого лекарства расскажите своему врачу или фармацевту о своей истории болезни, особенно о: определенных проблемах с надпочечниками (феохромоцитома), проблемах с мочевым пузырем или предстательной железой, глаукоме, проблемах с сердцем (таких как нерегулярное сердцебиение, сердечная недостаточность, предыдущий сердечный приступ, проблемы со структурой сердца), семейном анамнезе проблем с сердцем (таких как внезапная сердечная смерть, нерегулярное сердцебиение), высоком кровяном давлении, заболеваниях печени, личном/семейном анамнезе психических/аффективных расстройств (таких как биполярное расстройство, депрессия, психоз, суицидальные мысли), инсульте.

Этот препарат может вызвать у вас головокружение или сонливость. Алкоголь или марихуана (каннабис) могут вызвать у вас еще большее головокружение или сонливость.
Не садитесь за руль, не пользуйтесь механизмами и не делайте ничего, что требует бдительности, пока не сможете делать это безопасно.
Ограничьте употребление алкогольных напитков.
Если вы употребляете марихуану (каннабис), проконсультируйтесь с врачом.

Перед операцией расскажите своему врачу или стоматологу обо всех принимаемых вами препаратах (включая рецептурные препараты, безрецептурные препараты и растительные препараты).

При длительном применении этот препарат может повлиять на темпы роста, вес и окончательный рост взрослого человека.
Чтобы снизить риск, врач может порекомендовать время от времени ненадолго прекращать прием препарата.
Регулярно проверяйте вес и рост ребенка и консультируйтесь с врачом или фармацевтом для получения более подробной информации.

Во время беременности этот препарат следует применять только в случае крайней необходимости.
Обсудите риски и преимущества со своим врачом.

Неизвестно, проникает ли атомоксетин в грудное молоко.
Перед кормлением грудью проконсультируйтесь с врачом.

Почему назначают это лекарство?
Атомоксетин используется как часть комплексной программы лечения для повышения способности концентрировать внимание и снижения импульсивности и гиперактивности у детей и взрослых с СДВГ.
Атомоксетин относится к классу препаратов, называемых селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина.
Атомоксетин действует за счет повышения уровня норадреналина — естественного вещества в мозге, необходимого для контроля поведения.

Как следует применять это лекарство?
Атомоксетин выпускается в форме капсул для приема внутрь.
Атомоксетин обычно принимают один раз в день утром или два раза в день утром и поздно днем или ранним вечером. Атомоксетин можно принимать с едой или без нее.
Принимайте атомоксетин примерно в одно и то же время каждый день.

Внимательно следуйте указаниям на этикетке рецепта и попросите врача или фармацевта объяснить вам любую непонятную часть.
Принимайте атомоксетин точно по назначению. Не принимайте больше или меньше или чаще, чем предписано врачом.

Капсулы атомоксетина следует глотать целиком; не вскрывайте, не разжевывайте и не измельчайте их.
Если капсула случайно разбилась или открылась, немедленно смойте рассыпчатый порошок водой.
Постарайтесь не прикасаться к порошку и будьте особенно осторожны, чтобы он не попал в глаза.
Если порошок попал вам в глаза, немедленно промойте их водой и обратитесь к врачу.

Ваш врач, вероятно, начнет с низкой дозы атомоксетина и увеличит дозу по крайней мере через 3 дня. Ваш врач может снова увеличить дозу через 2–4 недели.
Вы можете заметить улучшение симптомов в течение первой недели лечения, но может потребоваться до месяца, чтобы ощутить полный эффект от атомоксетина.

Атомоксетин может помочь контролировать симптомы СДВГ, но не вылечит это заболевание.
Продолжайте принимать атомоксетин, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не прекращайте прием атомоксетина, не посоветовавшись с врачом.

Другие применения этого лекарства
Это лекарство может быть назначено и для других целей; для получения более подробной информации обратитесь к врачу или фармацевту.
Атомоксетин — селективный ингибитор обратного захвата норадреналина (НЭ), используемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Атомоксетин, также известный как продаваемый препарат Strattera, используется в сочетании с другими методами лечения (психологическими, образовательными, когнитивно-поведенческой терапией и т. д.) для улучшения несоответствующих развитию симптомов, связанных с СДВГ, включая отвлекаемость, кратковременное внимание, гиперактивность, эмоциональную лабильность и импульсивность.

Это полезно при лечении СДВГ, поскольку активация ДА в подкорковом НА и полосатом теле связана со многими побочными эффектами, связанными со стимуляторами, и увеличением потенциала злоупотребления, что является ограничивающим фактором, связанным с использованием стимулирующих препаратов, таких как метилфенидат, декстроамфетамин и лиздексамфетамин.

Психостимуляторы длительного действия (такие как метилфенидат, декстроамфетамин и лиздексамфетамин) обычно считаются наиболее эффективными и первоочередными средствами лечения СДВГ у взрослых и детей в соответствии с рекомендациями CADDRA (Канадского альянса по ресурсам в области СДВГ).
Однако применение этих стимулирующих препаратов ограничено побочными эффектами, связанными с дозировкой, и риском злоупотребления.
Многие из них содержат предупреждение в черной рамке, в котором говорится, что стимуляторы ЦНС, включая продукты, содержащие метилфенидат, и амфетамины, имеют высокий потенциал злоупотребления и зависимости.

В частности, повышение уровня дофамина в ключевых областях, вызванное этими стимулирующими препаратами, связано с их подкрепляющими и вызывающими привыкание свойствами и даже усиливает действие других наркотических веществ, таких как амфетамины, делая людей, страдающих СДВГ, более восприимчивыми к их вызывающим привыкание эффектам.

Опасения по поводу возможности злоупотребления стимулировали исследования лекарственных препаратов с меньшим воздействием на ДА и использование нестимулирующих препаратов для лечения СДВГ, включая атомоксетин, модафинил и гуанфацин.
Нестимулирующий ингибитор обратного захвата норадреналина/дофамина бупропион (обычно используемый для лечения депрессии и для отказа от курения) также показал свою эффективность при лечении СДВГ.