Бензофенон-3

Бензофенон-3

cas: 131-57-7

СИНОНИМ: Оксибензон, Бензофенон-3; BP3; БЕНЗОФЕНОН-3; 2-гидрокси-4-метоксибензофенон; (2-гидрокси-4-метоксифенил) фенилметанон; оксибензон; 131-57-7; 2-ГИДРОКСИ-4-МЕТОКСИБЕНЗОФЕНОН; Бензофенон-3; 4-метокси-2-гидроксибензофенон; 2-бензоил-5-метоксифенол; (2-гидрокси-4-метоксифенил) (фенил) метанон; Оксибензон; Метанон, (2-гидрокси-4-метоксифенил) фенил-; Анувекс; Escalol 567; Chimassorb 90; Увинул 9; Advastab 45; Cyasorb UV 9; Оксибензона; Оксибензон; Солнцезащитный крем UV-15; Syntase 62; Увистат 24; Usaf cy-9; Увинул М40; Spectra-sorb UV 9; Бензофенон 3; Онгростаб HMB; Оксибензон; Оксибензона; Оксибензон; HMBP; Поглотитель света Cyasorb UV 9; (2-гидрокси-4-метоксифенил) фенилметанон; UF 3; UV 9; NSC-7778; Бензофенон, 2-гидрокси-4-метокси-; DuraScreen; (2-ГИДРОКСИ-4-МЕТОКСИФЕНИЛ) ФЕНИЛ-МЕТАНОН; (2-ГИДРОКСИ-4-МЕТОКСИФЕНИЛ) ФЕНИЛМЕТАНОН; 2-БЕНЗОИЛ-5-МЕТОКСИФЕНОЛ; 2-ГИДРОКСИ-4-МЕТОКСИБЕНЗОФЕНОН; 4-МЕТОКСИ-2-ГИДРОКСИБЕНЗОФЕНОН; ADVASTAB 45; AI3-23644; ANUVEX; B3; БЕНЗОФЕНОН; 2-ГИДРОКСИ-4-МЕТОКСИ-; БЕНЗОФЕНОН-3; BRN 1913145; CCRIS 1078; CHIMASSORB 90; CYASORB UV 9; ПОГЛОЩИТЕЛЬ СВЕТА CYASORB UV 9; ДЮРАСКРИН; EINECS 205-031-5; ESCALOL 567; HMBP; HSDB 4503; МЕТАНОН; (2-ГИДРОКСИ-4-МЕТОКСИФЕНИЛ) ФЕНИЛ-; МЕТАНОН; (2HYDROXY4METHOXYPHENYL) ФЕНИЛ; MOB; MOD; NCI-C60957; NSC 7778; ОНГРОСТАБ HMB; ОКСИБЕНЗОНА; ОКСИБЕНЗОН; ОКСИБЕНЗОН; ОКСИБЕНЗОН; ОКСИБЕНЗОН (БЕНЗОФЕНОН-3); ОКСИБЕНЗОН 6; ОКСИБЕНЗОН; СОЛАКИН; СПЕКТРА-СОРБ УФ 9; СОЛНЕЧНЫЙ ЭКРАН UV-15; SYNTASE 62; UF 3; USAF CY-9; UV 9; УВИНУЛ 9; УВИНУЛ М40; и UVISTAT 24; Светочувствительность, Фотоаллергия

Химическое название: 2-гидрокси-4-метокси-бензофенон.
Название INCI: BENZOPHENONE-3
Номер EINECS: 205-031-5
Номер CAS: 131-57-7
Молекулярная формула: C14H12O3
Молекулярный вес: 228,24

Физическая собственность
Внешний вид: бледно-зеленовато-желтый кристаллический порошок.
Анализ: 99,0% мин.
Точка плавления: 62,0-65,0 ℃
Цвет по Гарднеру: 4,0 макс.
Удельное вымирание 1%, 1 см
(E288 нм): 630 мин.
(E325 нм): 410 мин.
Тяжелые металлы (Pb): не более 5 частей на миллион
Сгоревший остаток: не более 0,1%
Потери при сушке: макс. 0,2%

заявка
BP-3 - ультрафиолетовый поглотитель. Используется в солнцезащитных кремах местного действия, увлажняющих кремах, шампунях, средствах по уходу за волосами, губной помаде, бальзамах для губ, лаках для ногтей, пластмассах, стоматологических композитных материалах. Он также используется в качестве сохранителя цвета в красках и лаках.

Место хранения
Хранить в закрытых емкостях в сухом прохладном месте. Срок годности БП-3 - три года в оригинальной, невскрытой таре.

Бензофенон-3 (БП-3) Информационный бюллетень
Бензофенон-3 (BP-3) - это химическое вещество природного происхождения, которое содержится в некоторых цветковых растениях. BP-3 поглощает и рассеивает вредные солнечные ультрафиолетовые (УФ) лучи. По этой причине его используют в качестве солнцезащитного крема в лосьонах, кондиционерах и косметике. BP-3 также используется в пластмассовых изделиях, чтобы блокировать и предотвращать изменение пластмассы и содержимого внутри УФ-лучами.

Как люди подвергаются воздействию BP-3
Люди могут подвергаться воздействию BP-3, когда они наносят на кожу солнцезащитный крем или косметические продукты, содержащие это химическое вещество. После нанесения небольшое количество BP-3 проходит через кожу в тело.

Как BP-3 влияет на здоровье людей
Последствия для здоровья человека от воздействия на кожу низких уровней BP-3 неизвестны. Иногда ношение продуктов, содержащих BP-3, приводит к кожной аллергии или фотоаллергии - кожной реакции, которая возникает при воздействии солнечного света. Было показано, что BP-3 вызывает слабую гормональную активность у лабораторных животных. Необходимы дополнительные исследования для оценки последствий воздействия BP-3 на здоровье человека.

Уровни BP-3 в населении США
В Четвертом национальном отчете о воздействии химических веществ из окружающей среды на человека (Четвертый отчет) ученые CDC измерили BP-3 в моче 2517 участников в возрасте шести лет и старше, которые принимали участие в Национальном обследовании здоровья и питания (NHANES) в течение 2003– 2004 г. Измеряя BP-3 в моче, ученые могут оценить количество BP-3, которое попало в организм человека.

Ученые CDC обнаружили BP-3 в моче почти у всех протестированных людей, что свидетельствует о широком распространении BP-3 среди населения США.

Обнаружение измеримого количества ВР-3 в моче не означает, что уровни ВР-3 вызывают неблагоприятный эффект для здоровья. Исследования биомониторинга уровней BP-3 предоставляют врачам и официальным лицам здравоохранения справочные значения, чтобы они могли определить, подвергались ли люди более высоким уровням BP-3, чем у населения в целом. Данные биомониторинга также могут помочь ученым планировать и проводить исследования воздействия и воздействия на здоровье.

Оксибензон или бензофенон-3 или BP-3 (торговые названия Milestab 9, Eusolex 4360, Escalol 567, KAHSCREEN BZ-3) представляет собой органическое соединение. Это бледно-желтое твердое вещество, легко растворимое в большинстве органических растворителей. Оксибензон принадлежит к классу ароматических кетонов, известных как бензофеноны. Это природное химическое вещество, которое содержится в различных цветковых растениях, а также является органическим компонентом многих солнцезащитных лосьонов. Он также широко используется в таких вещах, как пластик, игрушки, отделка мебели и т. Д., Чтобы ограничить УФ-деградацию.

Структура и электронная структура
Будучи сопряженной молекулой, оксибензон поглощает свет при более низких энергиях, чем многие ароматические молекулы. Как и в родственных соединениях, гидроксильная группа связана водородными связями с кетоном. Это взаимодействие способствует светопоглощающим свойствам оксибензона. Однако при низких температурах можно наблюдать как фосфоресценцию, так и спектр триплет-триплетного поглощения. При 175 K время жизни триплета составляет 24 нс. Короткое время жизни объясняется быстрым внутримолекулярным переносом водорода между кислородом C = O и OH.

Использует
Оксибензон используется в пластмассах в качестве поглотителя и стабилизатора ультрафиолетового света. Он используется вместе с другими бензофенонами в солнцезащитных кремах, лаках для волос и косметике, поскольку они помогают предотвратить потенциальный ущерб от воздействия солнечного света. Он также содержится в лаках для ногтей в концентрациях до 1%. Оксибензон также можно использовать в качестве фотостабилизатора синтетических смол. Бензофеноны могут вымываться из пищевой упаковки и широко используются в качестве фотоинициаторов для активации химического вещества, которое быстрее высыхает чернила.

В качестве солнцезащитного крема он обеспечивает покрытие широкого спектра ультрафиолетовых лучей, включая лучи UVB и коротковолновые UVA. Как фотозащитный агент, он имеет профиль поглощения от 270 до 350 нм с пиками поглощения при 288 и 350 нм. Сегодня это один из наиболее широко используемых органических фильтров UVA в солнцезащитных кремах, а также в лаке для ногтей, ароматизаторах, лаках для волос и косметике в качестве фотостабилизатора. Несмотря на его фотозащитные свойства, вокруг оксибензона возникает много споров из-за его возможных гормональных и фотоаллергенных эффектов, что вынуждает многие страны регулировать его использование.

Безопасность
Некоторые дискуссии сосредоточены на потенциале оксибензона как контактного аллергена. Исследование 2001 г. показало, что контактный дерматит «необычен» для оксибензона. [13] Благодаря появлению солнцезащитных кремов, не содержащих ПАБК, оксибензон в настоящее время является наиболее распространенным аллергеном, содержащимся в солнцезащитных средствах.

Исследования in vivo
Оксибензон вызывает фотоаллергию крайне редко, однако оксибензон связан с редкими аллергическими реакциями, вызванными воздействием солнца. В исследовании 82 пациентов с фотоаллергическим контактным дерматитом чуть более четверти показали фотоаллергические реакции на оксибензон [18].

В исследовании 2008 года участников в возрасте от 6 лет и старше оксибензон был обнаружен в 96,8% проб мочи. Люди могут абсорбировать от 0,4% до 8,7% оксибензона после одного местного применения солнцезащитного крема, что измеряется в выделениях с мочой. Это число может увеличиваться после нескольких приложений за один и тот же период времени. [20] Оксибензон особенно проникает, поскольку он является наиболее липофильным из трех наиболее распространенных УФ-фильтров. [21]

При местном применении УФ-фильтры, такие как оксибензон, абсорбируются через кожу, метаболизируются и выводятся в основном с мочой. [22] Метод биотрансформации, процесс, при котором чужеродное соединение химически превращается в метаболит, был определен Окереке и его коллегами путем перорального и кожного введения оксибензона крысам. Ученые проанализировали образцы крови, мочи, кала и тканей и обнаружили три метаболита: 2,4-дигидроксибензофенон (DHB), 2,2-дигидрокси-4-метоксибензофенон (DHMB) и 2,3,4-тригидроксибензофенон (THB). [23] [24] Для образования DHB метоксильная функциональная группа подвергается O-деалкилированию; с образованием THB такое же кольцо гидроксилируется. [22] Кольцо B в оксибензоне гидроксилируется с образованием DHMB. [22]

В исследовании, проведенном в 2004 году, измеряли уровни оксибензона и его метаболитов в моче. После местного применения у людей-добровольцев результаты показали, что до 1% примененной дозы было обнаружено в моче. [25] Основным обнаруженным метаболитом был DHB, и было обнаружено очень небольшое количество THB. [25] Используя тест Эймса на штаммах Salmonella typhimurium, было установлено, что DHB не обладает мутагенным действием [26]. В 2019 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) отметило в своих рекомендациях для будущего исследования: «Хотя исследования показывают, что некоторые лекарства для местного применения могут всасываться в организм через кожу, это не означает, что эти лекарства небезопасны».

Воздействие на коралл
СМИ сообщают, что оксибензон в солнцезащитных кремах связан с обесцвечиванием кораллов, хотя некоторые эксперты по окружающей среде оспаривают это утверждение [29]. Было опубликовано небольшое количество исследований, которые связывают повреждение кораллов с воздействием оксибензона. [30] [31] Исследование 2015 года, опубликованное в Архиве загрязнения окружающей среды и токсикологии, привело к запрету солнцезащитных кремов, содержащих оксибензон, на Палау. [32] Однако предполагаемая связь между оксибензоном и упадком кораллов широко обсуждается в экологическом сообществе, поскольку большинство исследований по этому вопросу проводилось в лабораторных условиях. [33] Исследование УФ-фильтров в океанах 2019 года показало, что концентрации оксибензона намного ниже, чем сообщалось ранее, и ниже известных пороговых значений токсичности для окружающей среды.

Химическое солнцезащитное средство, которое поглощает УФ-В и короткие УФ-А лучи (280–350 нм) с максимальной защитой при 288 нм. В отличие от многих других химических солнцезащитных кремов, он очень стабилен, но его способность поглощать ультрафиолетовые лучи слаба, поэтому его всегда нужно комбинировать с другими солнцезащитными средствами для надлежащей защиты. Чаще всего он используется в качестве фотостабилизатора, а не как подходящего солнцезащитного средства, поскольку он может хорошо защитить формулы от УФ-излучения.
В отношении безопасности БП-3 вызывает несколько споров. Во-первых, его молекулы маленькие (228 Да) и очень липофильные (маслолюбивые), и эти свойства приводят к очень хорошему всасыванию. Проблема в том, что вам нужно, чтобы солнцезащитный крем находился на верхней части вашей кожи, а не в кровотоке, поэтому для BP-3 это проблема. Фактически, он настолько хорошо впитывается, что через 4 часа после нанесения солнцезащитного продукта с ВР-3 его можно обнаружить в моче.
Еще одна проблема BP-3 заключается в том, что он проявляет некоторую эстрогенную активность, хотя, вероятно, не имеет значения при местном нанесении на кожу. Эстрогенная активность была подтверждена только in vitro (в пробирках) и при пероральном приеме лабораторными животными, а не при местном применении, как обычно. Фактически, последующее исследование 2004 года по изучению эстрогенного эффекта солнцезащитных кремов при местном применении на всем теле показало, что «эндогенные уровни репродуктивных гормонов не были затронуты» (хотя BP-3 можно было обнаружить как в плазме, так и в моче, так что его поглощение, несомненно, слишком хорошее).
Если этого было недостаточно, Википедия утверждает, что BP-3 в настоящее время является наиболее распространенным аллергеном, содержащимся в солнцезащитных кремах, а всегда заслуживающий доверия smartskincare пишет, что «[бензофеноны], как показали некоторые исследования, способствуют образованию потенциально вредных свободных радикалов» .
С другой стороны, солнцезащитные кремы довольно хорошо регулируются в нескольких частях мира, а BP-3 считается «безопасным при использовании» и разрешенным во всем мире солнцезащитным средством. Его можно использовать в концентрациях до 10% в ЕС и до 6% в США.
В целом, BP-3, вероятно, является нашим наименее любимым солнцезащитным средством, и мы предпочитаем солнцезащитные средства без него. Однако, если вы найдете формулу, которая вам нравится и содержит BP-3, мы не думаем, что вам следует ее выбрасывать. Солнцезащитный крем с БП-3 определенно лучше, чем его отсутствие.

Физическое описание
2-гидрокси-4-метоксибензофенон выглядит как порошок от белого до беловатого или светло-желтого цвета.
Сухой порошок; Жидкость
Твердый

Цвет / Форма
Бесцветные кристаллы
Кристаллы изопропанола
Белый желтоватый кремовый порошок
Бледно-желтый порошок

Запах
Слабый запах
Почти без запаха или слабая характеристика

Точка кипения
От 302 до 320 ° F при 5 мм рт. Ст. (NTP, 1992)
155 ° C при 5.00E + 00 мм рт.
Температура плавления
151 ° F (NTP, 1992)
65,5 ° С

Точка возгорания
100 ° C (212 ° F) - закрытая чашка

Растворимость
менее 1 мг / мл при 68 ° F (NTP, 1992)
В воде, 3,7 мг / л при 25 ° C.
Плотность
1,32 при 25 ° C

Давление газа
6,62X10-6 мм рт. Ст. При 25 ° C (приблиз.)

Разложение
При нагревании до полного разложения выделяет едкий дым и раздражающие пары.

Константы диссоциации
рКа = 7,1

Фармакология
Оксибензон - это органическое соединение, используемое в солнцезащитных кремах. Это производное бензофенона.
Оксибензон - это производное бензофенона, используемое в качестве солнцезащитного средства. Оксибензон поглощает лучи UVB и UVA II, что приводит к фотохимическому возбуждению и поглощению энергии. По возвращении в основное состояние поглощенная энергия приводит к испусканию более длинноволнового излучения и уменьшению проникновения излучения через кожу, что снижает риск повреждения ДНК.

Фармакологическая классификация MeSH
Солнцезащитные средства
Химические или физические агенты, которые защищают кожу от солнечных ожогов и покраснения, поглощая или блокируя ультрафиолетовое излучение. (См. Все соединения, классифицированные как солнцезащитные средства.)

Поглощение, распределение и выведение
Путь ликвидации
Исследования in vivo показывают, что оксибензон абсорбируется трансдермально (через кожу) и выводится с мочой.
Было исследовано распределение бензофенона-3 у крыс, получавших перорально, внутривенно и местно. (14) C-Бензофенон-3 вводился перорально в дозах 3, 28, 293 и 2570 мг / кг, кожно в дозах приблизительно 0,2, 0,6, 0,8 и 3,2 мг / кг и внутривенно в дозе 4,6 мг / кг. . Кожная доза 0,6 мг / кг включает использование солнцезащитного лосьона в качестве носителя, тогда как другие уровни дермальной дозы относятся к спиртовым растворам соединения. При всех путях и дозировках бензофенон-3, по-видимому, хорошо всасывается, и выделение с мочой является основным путем выведения, за которым следует фекальный путь. Через 72 часа в тканях были обнаружены только следовые количества.
Бензофенон-3 входил в состав батареи из пяти УФ-фильтров, для которых были установлены стандартные рабочие процедуры для их быстрого анализа в различных слоях кожи. Бензофенон-3 был включен в количестве 4,9% в косметический состав (состав не указан), нанесенный в концентрации 3 мг / кв. См на свежую дерматомизированную (+/- 344 мкм) кожу человека (6 образцов от разных доноров), нанесенную на статические диффузионные клетки. 3 мл рецепторной жидкости (pH 7,4) поддерживали при 32 ° C и состояли из 1% бычьего сывороточного альбумина, 0,9% NaCl, 0,02% KCl и 0,04% гентамицина в дистиллированной воде. Трансэпидермальную потерю воды (TEWL) регистрировали на каждом участке с помощью теваметра. После воздействия 16 часов кожу промывали и сушили ватными тампонами. Рецепторная жидкость была собрана, и было проведено 16 операций по удалению с поверхности кожи для определения содержания рогового слоя (SC), после чего эпидермис был отделен от дермы. Анализ выполняли с помощью изократической RP-HPLC2 с УФ-детектированием. Количественное определение бензофенона-3 привело к следующим результатам: общее нанесенное количество 147 мкг / кв. См (3 мг крема / кв. См, 4,9% бензофенона-3); Роговой слой (SC) 8,5 +/- 3,3 мкг / см 2; Эпидермис 0,3 +/- 0,2 мкг / см 2; Дерма 0,4 +/- 0,1 мкг / см 2; Рецепторная жидкость 1,0 +/- 0,4 мкг / см 2; Моющий раствор 85,7% +/- 4,5%; Восстановление 93,4% +/- 3,1%. Результаты показывают, что SC адсорбировал наибольшую часть нанесенного количества (5,8%), в то время как около 0,5% абсорбировалось в жизнеспособной коже и 0,7% было проанализировано в рецепторной жидкости. ... Они оценивают кожную абсорбцию бензофенона-3 с точки зрения биодоступности после местного нанесения на свежую дерматомизированную кожу человека в течение 16 часов как 1,7 мкг / кв. См (1,0 мкг / кв. См рецепторной жидкости, 0,4 мкг / кв. См дермы, 0,3 мкг / см эпидермиса), что соответствует 1,16% от применяемой дозы.
Результаты исследования содержания бензофенона-3 в моче после местного применения на людях-добровольцах можно рассматривать как указание на низкую биодоступность. Коммерчески доступный солнцезащитный крем, содержащий 4% бензофенона-3, наносили местно в количестве 40 г на среднюю площадь тела 2,0 кв. М каждого из 11 добровольцев, а образцы мочи собирали впоследствии в течение 48 часов. Хотя моча известна как основной путь выведения абсорбированного и биодоступного материала, только 0,4% (что соответствует среднему значению 9,8 мг / добровольцу) примененной дозы бензофенона-3 было извлечено с мочой в течение 48-часового периода отбора проб.
В этом исследовании 32 добровольца получали базовый крем с концентрацией 2 мг / см 2 ежедневно в течение 4 дней в течение первой недели, после чего следовала такая же схема лечения солнцезащитным кремом, содержащим всего 30% УФ-фильтров ( 10% 4-метилбензилиденкамфора, 10% бензофенон-3 и 10% этилгексилметоксициннамат) в течение второй недели. Кровь собирали через несколько интервалов времени в первый день лечения, а затем ежедневно. Все три соединения были обнаружены в их исходных формах как в плазме (бензофенон-3 до 300 нг / мл), так и в моче, что свидетельствует о значительном проникновении через кожу, кожном захвате и экскреции с мочой у людей.
Для получения дополнительных данных по абсорбции, распределению и экскреции (полные) для 2-гидрокси-4-метоксибензофенона (всего 22) посетите страницу записи HSDB.

Метаболизм / метаболиты
Были описаны метаболизм и распределение бензофенона-3 при пероральном введении крысам и мышам, а также кожному введению крысам в унифицированной разовой дозе 100 мг / кг массы тела /. Во всех случаях были обнаружены одни и те же метаболиты: 2,4-дигидроксибензон (DHB), 2,2'-дигидрокси-4-метоксибензон (DHMB) и 2,3,4-тригидроксибензофенон (THB). Они были идентифицированы в их свободной и конъюгированной (глюкуронидированной или сульфированной) форме.
Бензофенон-3 (2-гидрокси-4-метоксибензофенон; BP-3) широко используется в качестве солнцезащитного крема для защиты кожи и волос человека от повреждения ультрафиолетовым (УФ) излучением. В этом исследовании мы исследовали метаболизм ВР-3 микросомами печени крысы и человека, а также эстрогенную и антиандрогенную активность метаболитов. Когда ВР-3 инкубировали с микросомами печени крысы в ​​присутствии НАДФН, 2,4,5-тригидроксибензофенон (2,4,5-триОН-ВР) и 3-гидроксилированный ВР-3 (3-ОН ВР-3) были новыми. идентифицированы как метаболиты, вместе с ранее обнаруженными метаболитами 5-гидроксилированный BP-3 (5-OH BP-3), 4-десметилированный метаболит (2,4-diOH BP) и 2,3,4-тригидроксибензофенон (2,3, 4-триОН БП). В исследованиях с рекомбинантным цитохромом Р450 крысы, 3-ОН ВР-3 и 2,4,5-триОН ВР в основном образовывались CYP1A1. BP-3 также метаболизируется микросомами печени человека и изоформами CYP. В тестах на репортер эстрогена (ER) с использованием эстроген-чувствительных клеток CHO 2,4-diOH BP проявлял более сильную эстрогенную активность, 2,3,4-triOH BP демонстрировал аналогичную активность, а 5-OH BP-3, 2,4,5 -triOH BP и 3-OH BP-3 показали более низкую активность по сравнению с BP-3. Структурные требования к активности были исследованы на серии из 14 производных БП-3. Когда ВР-3 инкубировали с микросомами печени необработанных крыс или крыс, обработанных фенобарбиталом, 3-метилхолантреном или ацетоном, в присутствии НАДФН, эстрогенная активность повышалась. Однако микросомы печени крыс, получавших дексаметазон, показали снижение эстрогенной активности из-за образования неактивного 5-ОН ВР-3 и снижения образования активного 2,4-диОН ВР. Антиандрогенная активность ВР-3 снижалась после инкубации с микросомами печени.
Это исследование было проведено для изучения фармакокинетики бензофенона-3 (BZ-3) после перорального приема в дозе 100 мг / кг массы тела у самцов крыс Sprague-Dawley. ... Анализ мочи и кала показывает, что основным путем выведения была моча, а затем кал. Дальнейший анализ образцов мочи также показывает, что конъюгация BZ-3 с глюкуроновой кислотой была основным системным путем выведения соединения.
Распределение бензофенона-3 (BZ-3) исследовали после кожного введения 100 мг / кг веса тела крысам Sprague-Dawley. ... В плазме были идентифицированы три метаболита: 2,4-дигидроксибензофенон (DHB) и 2,2'-дигидрокси-4-метоксибензофенон (DHMB) были основными метаболитами, обнаруженными в плазме, в то время как 2,3,4-тригидроксибензофенон ( THB) был обнаружен в следовых количествах. Исследования распределения тканей показали, что ТГБ был основным метаболитом, за которым следовал ДГБ (свободный и конъюгированный) во всех исследованных тканях. Печень содержит наибольшее количество, за ней следуют почки, селезенка и яички соответственно.

Биологический период полураспада
Это исследование было проведено для изучения фармакокинетики бензофенона-3 (BZ-3) после перорального приема в дозе 100 мг / кг массы тела у самцов крыс Sprague-Dawley. ... Схема выведения была двухфазной с периодом полувыведения альфа и бета 0,88 и 15,90 часа соответственно.
Распределение бензофенона-3 (BZ-3) исследовали после кожного введения 100 мг / кг массы тела крысам Sprague-Dawley. Образцы крови собирали через различные промежутки времени, и исходное соединение и его метаболиты анализировали с помощью ВЭЖХ. Абсорбция была быстрой ... Период полураспада абсорбции составлял 3,45 часа ... Исчезновение из плазмы было двухфазным с различным периодом полураспада (1,3 для альфа-фазы и 15,05 ч для бета-фазы).

Механизм действия
Оксибензон поглощает ультрафиолетовые лучи УФ-А, предотвращая их попадание на кожу.
Болезнь Гиршпрунга (HSCR) - это неонатальная кишечная аномалия, которая возникает из-за невозможности миграции клеток кишечного гребня в заднюю кишку во время эмбриогенеза от 5 до 12 недель. В настоящее время знания о факторах окружающей среды, влияющих на HSCR, все еще недостаточны. Бензофенон-3 (BP-3) - один из наиболее широко используемых УФ-фильтров, обладающий слабым эстрогеновым и сильным антиандрогенным действием. Чтобы изучить влияние воздействия материнского BP-3 на развитие потомства и изучить потенциальный механизм, мы провели исследование случая и контроля, а также исследование in vitro. В этой работе концентрация BP-3 в моче матери определялась с помощью жидкостной хроматографии сверхвысокого разрешения. Кроме того, мы исследовали цитотоксичность и экспрессию рецепторной тирозинкиназы (RET) в клетках, подвергшихся воздействию BP-3. Результаты показали, что воздействие материнского BP-3 было связано с HSCR потомства в популяции, а также ингибировало миграцию клеток 293T и SH-SY5Y. Более того, мы обнаружили зависимость доза-ответ между экспрессией RET и дозой воздействия BP-3, а miR-218 и некоторые другие гены, участвующие в пути SLIT2 / ROBO1-miR-218-RET / PLAG1, также были связаны с воздействием BP-3. Таким образом, мы пришли к выводу, что BP-3 влияет на миграцию клеток через путь SLIT2 / ROBO1-miR-218-RET / PLAG1. Наше исследование впервые выявило взаимосвязь между воздействием материнского BP-3 и HSCR, а также его потенциальный механизм.
Уменьшает проникновение ультрафиолетового (УФ) света через эпидермис за счет поглощения УФ-излучения в определенном диапазоне длин волн. На количество и длину волны поглощенного УФ-излучения влияет молекулярная структура солнцезащитного средства. / Солнцезащитные средства для местного применения /
Излучение поглощается химическими солнцезащитными кремами, когда уровень энергии электронов лекарственного средства повышается из основного состояния до более высокого уровня энергии или возбужденного состояния. Группы хромофоров (C = C, C = O, O-N = O) со слабо удерживаемыми электронами легко возбуждаются излучением. Соединения, которые имеют несколько хромофорных групп в оптимальных положениях, имеют высокую оптическую плотность в широком диапазоне длин волн. Химические солнцезащитные кремы обычно представляют собой вещества, которые поглощают не менее 85% УФ-В-излучения (таким образом предотвращая ожоги), но могут пропускать УФ-А-излучение (тем самым позволяя загар). Некоторые солнцезащитные кремы могут поглощать волны с длиной волны в диапазоне, который немного шире или уже, чем у UVB. Все производные ПАБК поглощают длины волн примерно 290-320 нм, производные бензофенона поглощают длины волн примерно 250-360 нм, производные коричной кислоты поглощают длины волн 280-320 нм, а производные салицилата и другие различные химические солнцезащитные средства поглощают длины волн примерно 270-320 нм. .
Длина волны, к которой кожа максимально чувствительна, в течение многих лет принималась равной 296,7 нм; однако недавние данные свидетельствуют о том, что длина волны наиболее эритемогенного УФ-В излучения может быть немного ниже (например, где-то в диапазоне 292–295 нм). Кроме того, из наиболее сильных длин волн горения, которые достигают поверхности земли, большинство составляют приблизительно 310 нм. Следовательно, солнцезащитные кремы, которые максимально поглощают УФ-В излучение вблизи любой из этих длин волн, особенно эффективны для предотвращения солнечных ожогов. Максимальное поглощение происходит при примерно 290 нм для ПАБК, примерно при 295 нм для глицерил-пара-аминобензоата и примерно при 310 нм для остальных производных ПАБК. Максимальное поглощение происходит при 280-290 нм для производных бензофенона, при 310 нм для производных коричной кислоты, за исключением диэтаноламин-п-метоксициннамата, который имеет максимальное поглощение при 290 нм, и при 300-305 нм для производных салицилата и других различных солнцезащитных средств.

Использование и производство
Обзор
ИДЕНТИФИКАЦИЯ: 2-гидрокси-4-метоксибензофенон, также известный как бензофенон-3, представляет собой порошок желтовато-белого кремового цвета. Имеет очень слабый запах. Имеет низкую растворимость в воде. Это происходит в естественных условиях у некоторых растений. ПРИМЕНЕНИЕ: Бензофенон-3 используется в качестве ингредиента в солнцезащитных продуктах, косметике и в качестве УФ-стабилизатора в красках и пластмассах. ВОЗДЕЙСТВИЕ: Рабочие, использующие бензофенон-3, могут вдыхать туман или иметь прямой контакт с кожей. Обычное население может подвергаться воздействию кожного контакта при использовании средств защиты от солнца и косметики, содержащих это соединение. Если бензофенон-3 попадает в окружающую среду, он распадается на воздухе. Бензофенон-3, выбрасываемый в воздух, также будет внутри или на частицах, которые в конечном итоге упадут на землю. Ожидается, что он будет разрушен солнечным светом. Он не уйдет в воздух с влажной почвы и водных поверхностей. Ожидается, что он будет медленно двигаться через почву. Он не разрушается микроорганизмами и, как ожидается, накапливается в рыбе. РИСК: У некоторых людей были зарегистрированы аллергические кожные реакции после воздействия на кожу бензофенона-3. Было обнаружено, что некоторые бензофеноновые химические вещества, поглощающие ультрафиолетовое излучение, изменяют уровни гормонов, но у людей не наблюдалось никакого воздействия на уровни гормонов после многократного нанесения на все тело солнцезащитного крема, содержащего бензофенон-3. Возможная связь между использованием продуктов бензофонона-3 во время беременности и преждевременными родами наблюдалась в одном исследовании. Есть опасения, что бензофенон поглощающие УФ-излучение химические вещества, в том числе бензофенон-3, могут повышать риск определенных типов рака (например, рака груди, яичников, простаты) из-за нарушения нормальной эндокринной (гормональной) функции, но есть данные о потенциале бензофенон-3, вызывающий рак у людей, недоступен. У лабораторных животных после прямого воздействия возникло легкое раздражение кожи и глаз. Снижение плотности сперматозоидов наблюдалось у лабораторных животных после повторного нанесения на кожу умеренных и высоких доз бензофенона-3. Никаких других токсических эффектов при повторном кожном нанесении не отмечалось. Снижение роста, анемия, повреждение печени и почек, повреждение сперматозоидов и изменение эстрального цикла у самок наблюдались у лабораторных животных после многократного воздействия высоких пероральных доз. У лабораторных животных, подвергшихся воздействию бензофенона-3 перед спариванием, во время беременности и во время кормления грудью, в течение 2 поколений значительно снизилось количество выживших после рождения детенышей / пометов. У лабораторных животных после воздействия бензофенона-3 только во время беременности не наблюдалось никаких доказательств аборта или врожденных дефектов. У некоторых потомков при очень высоких дозах наблюдались аномалии развития репродуктивной системы. Данных о способности бензофенона-3 вызывать рак у лабораторных животных не было. Потенциал бензофенона-3 вызывать рак у людей не оценивался программой IRIS Агентства по охране окружающей среды США, Международным агентством по изучению рака или 14-м докладом Национальной токсикологической программы США по канцерогенным веществам. (SRC)

Классификация использования
Лекарственные препараты для человека -> Одобренные FDA лекарственные препараты с оценками терапевтической эквивалентности (Оранжевая книга) -> Активные ингредиенты
Косметика -> УФ-поглотитель; УФ фильтр

Использует
Клей - Общие клеи и связующие вещества для различных целей
Очистка воздуха - очистители воздуха и средства против запаха, очистители воздуха, кондиционеры, воздушные фильтры, средства по уходу за воздухом общего назначения
Уход за одеждой, обувью, обнаружено - химические вещества, обнаруженные в веществах или продуктах (обратите внимание, что эти химические вещества могут отсутствовать в «списке ингредиентов» для продукта и, следовательно, неожиданно, но были обнаружены в исследованиях тестирования продукта)
Напитки, соки - подкатегория напитков, продуктов питания для человека
Связующее - Связующие вещества, используемые в краске, песке и т. Д.
Связывание, краска - Различные типы красок для различных целей, модификаторы включаются, когда становится известно больше.
Строительство зданий - относится к строительству или процессу строительства зданий или лодок (включая такие виды деятельности, как слесарные и электромонтажные работы, кладка кирпича и т. Д.).
Строительный материал - материалы, используемые в процессе строительства, такие как полы, изоляция, герметик, плитка, дерево, стекло и т. Д.
Чистящая стирка - относится ко всем формам чистки / стирки, включая чистящие средства, используемые в доме, стиральные порошки, мыло, обезжириватели, пятновыводители и т. Д.
Строительство - Общее строительство (в отличие от помеченных как здание
Потребительское использование - термин, применяемый, когда источник указывает только «потребитель» или «потребительский продукт»; также применяется к терминам, которые, как указывает источник, предназначены для использования потребителями, однако термин дескриптора неоднозначен по отношению к использованию (например, средства для стирки могут быть для промышленного или потребительского использования, когда источник указывает на использование потребителем, термин consumer_use также применяется) - см. Приложение с полным списком однозначных терминов, связанных с потребителями, а также неоднозначных терминов, связанных с потребителями, которые, если указаны, помечены как «consumer_use»
Лекарство - лекарственный продукт или связанный с его производством; модифицировано ветеринаром, животным или домашним животным, если указано источником
Наполнитель - наполнители для красок, текстиля, пластика и т. Д.
Пища - Пища для потребления человеком, не содержит пищевых добавок (см. Food_additive); также включает производство продуктов питания, объекты, связанные с продуктами питания (с соответствующими модификаторами)
Ароматизаторы - Ароматизаторы или отдушки, которые могут использоваться в бытовых продуктах (чистящие средства, средства для стирки, освежители воздуха) или аналогичных промышленных продуктах; использование указано, когда известно; включены более конкретные модификаторы, если они известны
Производство, автомобилестроение - обычно относится к автомобилям или их производству, используется, когда automotive_care или automotive_component не применимы (например, автомобильное топливо, устройства GPS) или подробная информация неизвестна.
Производство химикатов - общий термин, используемый только в том случае, если из источника известна только информация «химическая», обычно относящаяся к производству химикатов или лабораторных химикатов.
Производство, электрическое - Относится к электромонтажным работам (например, проводка в здании), изоляционным материалам для электрического тока или другим электрическим компонентам.
Производство, мебель - Мебель или производство мебели (может включать стулья и столы, а также более общую мебель, такую ​​как матрасы, садовая мебель и т. Д.)
Производство, личная гигиена - Товары личной гигиены, включая косметику, шампуни, парфюмерию, мыло, лосьоны, зубные пасты и т. Д.
Производство, пластмассы - пластмассовые изделия, промышленность пластмассы, производство пластмассы, пластмассовые добавки (модификаторы, если они известны)
Личная гигиена: лечение кожи головы - Средства для лечения кожи головы, в том числе средства от перхоти или выпадения волос.
Личная гигиена, косметика, лицо - Средства личной гигиены, используемые для ухода за лицом (включая процедуры для лица, масла и средства контроля пятен, средства для снятия макияжа, очищающие средства для лица
Личная гигиена, косметика, hair_removal, cream - Товары личной гигиены, включая очищающий крем, кремы для рук, крем для бритья и крем для загара.
Личная гигиена, косметика, губы - подкатегория личной гигиены и косметики, средства по уходу за губами
Личная гигиена, косметика, лосьон - подкатегория личной гигиены и косметики, лосьонов и увлажняющих кремов для бытового использования.
Личная гигиена, косметика, ногти, обнаружены - химические вещества, обнаруженные в веществах или продуктах (обратите внимание, что эти химические вещества могут отсутствовать в `` списке ингредиентов '' продукта и, следовательно, неожиданно, но были обнаружены в исследованиях тестирования продукта)
Личная гигиена, солнцезащитный крем - солнцезащитный крем, используемый для защиты кожи от солнечных лучей.
Пестициды - Вещества, используемые для предотвращения, уничтожения или уменьшения вредителей
Фотографические - связанные с фотографией, пленк