БЕТА ЦИКЛОДЕКСТРИН

β циклодекстрин = бета-циклодекстрин = бета-CD

Номер CAS: 7585-39-9
Номер ЕС: 231-493-2

Общее описание
β Циклодекстрин представляет собой циклический олигосахарид, состоящий из семи субъединиц глюкозы, соединенных α- (1,4) гликозидными связями, образующими структуру усеченного конуса.
β-Циклодекстрин широко используется в пищевой, фармацевтической, косметической и химической промышленности.
заявка
β-Циклодекстрин используется в качестве комплексообразователя при доставке лекарств, поскольку он образует комплекс включения с молекулой лекарственного средства.
Комплекс β-циклодекстрина с циклодекстрином увеличивает растворимость в воде, скорость растворения и биодоступность плохо растворимых в воде лекарственных средств, что полезно для доставки медицинского средства β-циклодекстрина в биологическую систему.

Упаковка
25, 100, 500 г в полиэтиленовой бутылке

Молекулярная формула: C42H70O35
Вес формулы: 1135,0
Возможные примеси: другие циклодекстрины, линейные олигомеры.
Растворимость: (в 100 см3 растворителя, при 25 ° C): вода: <2,0 г
Метанол: <1,0 г
ДМСО:> 10 г

Номер CAS: 7585-39-9
Молекулярный вес: 1134,98
Beilstein / REAXYS Номер: 78623
Номер ЕС: 231-493-2
Номер в леях: MFCD00078139
Идентификатор вещества PubChem: 24892722

Циклодекстрины представляют собой семейство циклических олигосахаридов, состоящих из макроциклического кольца субъединиц глюкозы, соединенных α-1,4-гликозидными связями.
Циклодекстрины производятся из крахмала путем ферментативного преобразования.
Они используются в пищевой, фармацевтической, фармацевтической и химической промышленности, а также в сельском хозяйстве и экологической инженерии.

Циклодекстрины состоят из 5 или более единиц α-D-глюкопиранозида, связанных 1-> 4, как в амилозе (фрагмент крахмала).
Самый большой из β-циклодекстрина циклодекстрин содержит 32 1,4-ангидроглюкопиранозидных звена, в то время как в качестве плохо охарактеризованной смеси также известны по меньшей мере 150-членные циклические олигосахариды.
Типичные циклодекстрины содержат ряд мономеров глюкозы от шести до восьми звеньев в кольце, образующих форму конуса:

α (альфа) -циклодекстрин: 6 субъединиц глюкозы
β (бета) -циклодекстрин: 7 субъединиц глюкозы
γ (гамма) -циклодекстрин: 8 субъединиц глюкозы

Синоним (ы):
Шардингер β-декстрин,
Цикломальтогептаоза,
Циклогептаамилоза,
бета-циклодекстрин,
Тмин
бета-ЦИКЛОДЕКСТРИН
Бетадекс
Цикломальтогептаоза
Циклогептаглюкан
7585-39-9
Циклогептаамилоза
Циклогептаглюкозан
Клептоза
б-циклодекстрин
бета-циклоамилоза
Циклогептапентилоза
Клептоза B
Родокап N
Ringdex B
Ringdex BL
бета-CD
бета-циклодекстрин
UNII-JV039JZZ3A
& beta; -циклодекстрин
JV039JZZ3A
Тмин
ЧЕБИ: 495055
Шардингер бета-декстрин
NCGC00090771-01
DSSTox_CID_358
DSSTox_RID_75536
DSSTox_GSID_20358
бета-циклодекстрины
CAS-7585-39-9
Декстрин, бета-цикло
CCRIS 651
сс-циклодекстрин
Циклодекстрин B
Бета-циклодекстрин
Бетадекс [USAN: INN: BAN: NF]

Аббревиатура: BCD
Номер CAS: 7585-39-9
Номер товара: 33
Тип циклодекстрина: нативный, нейтральный
Качество: фармацевтический сорт

Доставки лекарств
Циклодекстрины входят в состав более чем 30 различных одобренных лекарств.
Обладая гидрофобным внутренним и гидрофильным внешним видом, циклодекстрины образуют комплексы с гидрофобными соединениями.
Альфа-, бета- и гамма-циклодекстрин в целом признаны безопасными FDA США.
Их применяли для доставки различных лекарств, включая гидрокортизон, простагландин, нитроглицерин, итраконазол, хлорамфеникол.
β циклодекстрин циклодекстрин придает растворимость и стабильность этим лекарствам.
Соединения включения циклодекстринов с гидрофобными молекулами способны проникать в ткани организма, их можно использовать для высвобождения биологически активных соединений в определенных условиях.
В большинстве случаев механизм контролируемой деградации таких комплексов основан на изменении pH водных растворов, что приводит к потере водородных или ионных связей между молекулами хозяина и гостями.
Альтернативные способы разрушения комплексов используют нагревание или действие ферментов, способных расщеплять -1,4-связи между мономерами глюкозы.
Было также показано, что циклодекстрины усиливают проникновение лекарств через слизистые оболочки.

Хроматография
β-циклодекстрины используются для получения сред с неподвижной фазой для разделения ВЭЖХ.

Другой
Циклодекстрины связывают ароматы. Такие устройства способны выделять ароматы во время глажки или при нагревании человеческим телом.
Такое обычно используемое устройство представляет собой типичный «сушильный лист».
Тепло сушилки для белья выделяет аромат на одежду.
Они являются основным ингредиентом Febreze, который утверждает, что β-циклодекстрины «улавливают» соединения, вызывающие запах, тем самым уменьшая запах.
Циклодекстрины также используются для производства спиртового порошка путем инкапсуляции этанола.
При смешивании с водой из порошка получается алкогольный напиток.

Состав

Структура тороида γ-CD, показывающая пространственное расположение.
Типичные циклодекстрины состоят из 6-8 глюкопиранозидных единиц.
Эти субъединицы связаны 1,4-гликозидными связями.
Циклодекстрины имеют тороидальную форму, при этом большее и меньшее отверстия тороида подвергаются воздействию вторичных и первичных гидроксильных групп растворителя соответственно.
Благодаря такому расположению внутренняя часть тороидов не является гидрофобной, но значительно менее гидрофильной, чем водная среда, и, таким образом, способна принимать другие гидрофобные молекулы.
Напротив, внешний вид является достаточно гидрофильным, чтобы придать циклодекстринам (или их комплексам) растворимость в воде.
Они не растворяются в типичных органических растворителях.

Синтез
Циклодекстрины получают путем ферментативной обработки крахмала.
Обычно циклодекстрингликозилтрансфераза (CGTase) используется вместе с α-амилазой.
Сначала крахмал разжижается либо тепловой обработкой, либо с использованием α-амилазы, затем добавляется CGTase для ферментативного превращения.
CGTases продуцируют смеси циклодекстринов, таким образом, продукт превращения приводит к смеси трех основных типов циклических молекул в соотношениях, которые строго зависят от используемого фермента: каждая CGTase имеет свое собственное характерное соотношение синтеза α: β: γ.
Очистка трех типов циклодекстринов использует различную растворимость молекул в воде: β-ЦД, который плохо растворим в воде (18,5 г / л или 16,3 мМ) (при 25 ° C), может быть легко извлечен путем кристаллизации, в то время как более растворимый α- и γ-ЦД (145 и 232 г / л соответственно) обычно очищают дорогостоящими и трудоемкими методами хроматографии.
В качестве альтернативы на стадии ферментативного превращения можно добавить «комплексообразующий агент»: такие агенты (обычно органические растворители, такие как толуол, ацетон или этанол) образуют комплекс с желаемым циклодекстрином, который затем осаждается.
Образование комплекса β-циклодекстрина приводит к превращению крахмала в синтез осажденного циклодекстрина, тем самым увеличивая его содержание в конечной смеси продуктов.
Wacker Chemie AG использует специальные ферменты, которые могут продуцировать альфа-, бета- или гамма-циклодекстрин.
β-циклодекстрин очень ценен, особенно для пищевой промышленности, так как только альфа- и гамма-циклодекстрин можно потреблять без ограничения суточного потребления.

Кристаллическая структура ротаксана с макроциклом α-циклодекстрина.
Производные
Интерес к циклодекстринам усиливается, потому что их поведением хозяин-гость можно манипулировать путем химической модификации гидроксильных групп.
О-метилирование и ацетилирование являются типичными превращениями.
Оксид пропилена дает гидроксипропилированные производные.
Первичные спирты β-циклодекстрина могут быть тозилированы. Степень дериватизации регулируется, то есть полное метилирование или частичное.
Как β-циклодекстрин, так и метил-β-циклодекстрин (MβCD) удаляют холестерин из культивируемых клеток.
Метилированная форма β-циклодекстрина MβCD оказалась более эффективной, чем β-циклодекстрин.
Известно, что водорастворимый MβCD образует растворимые комплексы включения с холестерином, тем самым повышая его растворимость в водном растворе.
MβCD используется для получения продуктов, не содержащих холестерин: громоздкая и гидрофобная молекула холестерина легко оседает внутри циклодекстриновых колец.
MβCD также используется в исследованиях для разрушения липидных рафтов путем удаления холестерина с мембран.

Исследовать
В супрамолекулярной химии циклодекстрины являются предшественниками механически связанных молекулярных архитектур, таких как ротаксаны и катенаны.
Иллюстративно, α-циклодекстрин образует координационный комплекс второй сферы с тетрабромаурат-анионом ([AuBr4] -).

Было показано, что комплексы бета-циклодекстрина с некоторыми каротиноидными пищевыми красителями усиливают цвет, повышают растворимость в воде и улучшают светостойкость.

История
Модель заполнения пространства β-циклодекстрином.
Циклодекстрины, как они известны сегодня, были названы «целлюлозином», когда их впервые описал А. Вильерс в 1891 году.
Вскоре после этого Ф. Шардингер идентифицировал три встречающихся в природе циклодекстрина -α, -β и -γ.
Поэтому эти соединения были названы «сахарами Шардингера».
В течение 25 лет, с 1911 по 1935 год, Прингсхайм в Германии был ведущим исследователем в этой области, демонстрируя, что циклодекстрины образуют устойчивые водные комплексы со многими другими химическими веществами.
К середине 1970-х каждый из природных циклодекстринов был структурно и химически охарактеризован, и было изучено гораздо больше комплексов.
С 1970-х годов Сейтли и другие провели обширную работу по изучению инкапсуляции циклодекстринами и их производными для промышленного и фармакологического применения.
Среди процессов, используемых для комплексообразования, процесс замешивания кажется одним из лучших.

Безопасность
Циклодекстрины представляют широкий интерес отчасти потому, что они нетоксичны.
LD50 (перорально, крысы) составляет порядка граммов на килограмм.
Тем не менее, попытки использовать β-циклодекстрин для профилактики атеросклероза, возрастного накопления липофусцина и ожирения наталкиваются на препятствие в виде повреждения слухового нерва и нефротоксического эффекта.

β-Циклодекстрин (β-CD) представляет собой молекулу конической формы.
β-циклодекстрин является гидрофильным на внешней поверхности полости для многих гидроксильных групп, но гидрофобным в полости.
Итак, β-CD растворим в воде, и в его неполярную полость можно инкапсулировать множество гидрофобных гостевых молекул.
Такая характеристика широко применяется в областях контролируемого высвобождения лекарственных средств 32, разделения 33 и адсорбции.
На рис. 8.23 ​​показана молекулярная структура β-ЦД.
Ли и др. [35] использовали муравьиную кислоту в качестве катализатора для сополимеризации N-метилолакриламида (NMA) и (β-CD) (CD-NMA).
CD-NMA был привит на хлопковые волокна с использованием CAN в качестве инициатора.
На рис. 8.24 показано влияние температуры реакции на выход прививки. Это показывает, что 40 ° C является оптимальной температурой, и выше этой температуры выход прививки снижается.
Оптимальный выход прививки может быть получен путем регулирования времени прививки, температуры реакции и концентрации CAN.

Привитые волокна целлюлозы CD-NMA могут использоваться для ароматической отделки хлопка. Аромат привитых волокон целлюлозы CD-NMA, обработанных ванилином, сохранялся даже после длительного хранения, сначала при комнатной температуре в течение 7 дней, а затем при 80 ° C в течение 7 дней.
Необработанные хлопковые волокна с β-циклодекстрином сохраняли аромат менее 2 дней. См. Таблицу 8.3. Хлопковые волокна, прикрепленные к CD-NMA, выделяют ванилин только в пассивном режиме.
Лю и Фан36 синтезировали новый гидрогель, поли (изопропилакриламид-со-малеиновый ангидрид-β-циклодекстрин), с чувствительностью к pH и температуре плюс функцией молекулярного включения.
Этот новый гидрогель был получен с помощью свободнорадикальной полимеризации в водном растворе.

Реактивный мономер на основе β-CD, несущий функциональные группы винилкарбоновой кислоты, был синтезирован посредством реакции β-CD с малеиновым ангидридом (MAH) в N, N-диметилформамиде (DMF) при 80 ° C.
Поли (NIPAAm-co-MAH-β-CD) получали сополимеризацией мономера с NIPAAm.
На рис. 8.25 показан путь синтеза.

Равновесный коэффициент набухания β-циклодекстрина гидрогеля зависел от pH и температуры, как показано на рис. 8.26.
β-циклодекстрин можно увидеть, что равновесный коэффициент набухания гидрогеля увеличивается с увеличением pH.
При определенном pH коэффициент равновесного набухания уменьшался с повышением температуры; она резко снизилась вблизи температуры фазового перехода.

Гидрогель с двойной чувствительностью к температуре / pH имеет большое потенциальное применение в области интеллектуальных тканей.
Если гидрогель с двойной чувствительностью к температуре / pH привит к поверхности волокна или ткани, ткани станут экологически чувствительными.
Предполагается, что β-циклодекстрин, молекулы ароматизатора, входящие в β-CD, способны устойчиво высвобождаться при изменении температуры или pH.
Новые дезодорирующие ткани можно было бы разработать, загрузив молекулы ароматизатора в β-CD.

Были приготовлены PVA-мембраны, содержащие β-циклодекстрин (CD) (PVA / CD-мембрана), и характеристики проникновения и разделения изомеров пропанола через PVA / CD-мембраны были исследованы с помощью PV, и EV.368 EV был более эффективным для разделения изомеров пропанола. через мембрану ПВС / ЦД, чем ПВ.
Мембрана ПВС / ЦД предпочтительно проникала через 1-пропанол, а не 2-пропанол.
В частности, смесь с концентрацией 1-пропанола 10 мас.% Концентрировали примерно до 45 мас.% Через мембрану PVA / CD.
Механизм проникновения изомеров пропанола через ПВС / ЦД мембрану обсуждался на основе модели диффузии раствора.

MMM были получены путем включения частиц цеолита ZSM-5 в полидиметилсилоксан.
Была получена однородная дисперсия цеолита в мембране.
Мембраны β-циклодекстрина были охарактеризованы с помощью SEM, и было оценено влияние загрузки цеолита на характеристики мембраны.
Было обнаружено, что загрузка β-циклодекстрина 80 мас.% ZSM-5 была оптимальной для селективности.
Дальнейшее увеличение загрузки цеолита либо немного улучшило селективность, либо даже снизило селективность мембраны, в то время как проницаемость мембраны постоянно снижалась.
Улучшенные разделительные характеристики заполненных мембран были приписаны взаимодействиям наполнитель-полимер и вкладу массопереноса поверхностного потока через поры цеолита.
Преимущество улучшенных характеристик мембраны было продемонстрировано в моделируемой непрерывной операции обогащения 2,3-бутандиола смесью бутанолом-1 от 5 до 99,5 мас.% В качестве ретентата с использованием как наполненных, так и незаполненных мембран из ПДМС.
Результаты показали, что заполненная мембрана из ПДМС значительно улучшила извлечение 2,3-бутандиола при сохранении такой же чистоты продукта.369

MMM, содержащие полиамид-имид (PAI) и α-, β- или γ-циклодекстрин (CD), были исследованы экспериментально и расчетно для разделения изомеров н-бутанол / трет-бутанол (n-BuOH / t-BuOH) с помощью PV.
В соответствии с молекулярным моделированием, экспериментальные результаты показывают, что способность включения CD и способность различать бутанол зависят как от размера полости CD, так и от размера молекулы бутанола.
PAI-мембрана β-циклодекстрина, объединенная с α-CD, имеет наименьшую полость и обладает наивысшей дискриминационной способностью для пары n-BuOH / t-BuOH, но с низким потоком бутанола.
β-циклодекстрин MMM, встроенный с γ-CD, имеет самую низкую селективность и самый высокий поток.
Мембрана β-циклодекстрина PAI / β-CD имеет сравнимую селективность и текучесть и проявляет предпочтительную сорбционную и диффузионную селективность по отношению к n-BuOH.
Максимальный коэффициент разделения 1,53 с соответствующим потоком 4,4 г / (м2 · ч) достигается при оптимальной загрузке β-ЦД 15 мас.%.
Дальнейшее увеличение содержания CD в конечном итоге приводит к снижению эффективности разделения из-за агломерации CD и сильного фазового разделения.
Чтобы лучше понять влияние CD на характеристики разделения MMM, SEM, FTIR и XRD были использованы для характеристики мембран.
Также изучалось влияние соотношения н-бутанол / трет-бутанол в составе сырья.
Обнаружено, что и поток, и коэффициент разделения уменьшаются с увеличением содержания н-бутанола в сырье.
Это снижение объясняется изменением общего давления пара на входе и эффектом взаимного сопротивления молекул изомерного бутанола.370

Новое производное циклодекстрина (ЦД), м-ксилендиамин-β-циклодекстрин (м-XDA-β-ЦД), было синтезировано и использовано для прививки β-ЦД на поверхность мембраны для разделения изомеров бутанола методом PV.
Механизмы реакции синтеза m-XDA-β-CD и прививки поверхности мембраны подтверждены методами FTIR и TGA.
Изготовленные из β-циклодекстрина новые полиамид-имидные мембраны с привитым CD (PAI) демонстрируют гомогенную морфологию и значительно улучшенные характеристики разделения по сравнению с немодифицированными PAI-мембранами и PAI / CD MMM, изготовленными из физических смесей.
Изучены эффекты β-циклодекстрина времени химической модификации и концентрации пробы на асимметричной мембране.
Оптимальная эффективность отделения β-циклодекстрина может быть обнаружена с помощью мембраны из PAI с привитым CD, отлитой из прядильного раствора с концентрацией 22 мас.%, которая демонстрирует общий поток бутанола 15 г / (м2 · ч) и коэффициент разделения 2,03.
Эта недавно разработанная мембрана с поверхностно-иммобилизованным ЦД может открыть новые перспективы для разработки высокоэффективных фотоэлектрических мембран нового поколения для разделения жидкостей.

Комплексное образование
β Циклодекстрин, циклический олигосахарид, состоящий из семи единиц глюкозы, соединенных в виде α- (1 → 4) изомеров, нетоксичен, съедобен, негигроскопичен, химически стабилен и легко разделяется.
β-циклодекстрин имеет полость в центре молекулярной структуры и, таким образом, может образовывать стабильный нерастворимый комплекс включения с холестерином.
Эффективность адсорбции холестерина зависит от концентрации адсорбента, времени перемешивания, скорости, температуры и условий центрифугирования.
Крахмалосодержащие продукты также образуют стабильные комплексы.
Все эти комплексы стабильны в водных растворах, что позволяет удалять холестерин из липидной фазы.
Между прочим, β-циклодекстрин может ферментироваться флорой толстой кишки человека.
Аспект безопасности остаточного β-циклодекстрина из яиц был изучен на крысах в рамках исследования субхронической токсичности и показал отсутствие токсичности.
Экстрагированный β-циклодекстрин можно выделить нагреванием или добавлением увеличивающихся количеств хлорида натрия, но извлечение β-циклодекстрина из молочных продуктов неэффективно, поскольку для удаления холестерина требуются значительные количества, что приводит к высоким затратам.
Чтобы преодолеть эти проблемы, β-циклодекстрин можно поперечно сшить адипиновой кислотой или иммобилизовать на твердой подложке.
Максимальный уровень β-циклодекстрина в пищевых продуктах 5 мг / кг в день рекомендован Объединенным комитетом экспертов ФАО / ВОЗ по пищевым добавкам (JECFA).
β-Циклодекстрин «общепризнан как безопасный» (GRAS) в США и «натуральный продукт» в Японии.

Циклодекстрины представляют собой семейство циклических олигосахаридов, широко используемых в медицине, промышленности и фундаментальных науках благодаря их способности солюбилизировать и стабилизировать гостевые соединения. В медицине циклодекстрины в первую очередь действуют как комплексообразующий носитель и, следовательно, служат мощными средствами доставки лекарств.
В последнее время не входящие в комплекс циклодекстрины стали самостоятельными мощными терапевтическими соединениями, основанными на их способности связывать и мобилизовать клеточные липиды. В частности, β-циклодекстрин, 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин (HPβCD) привлек внимание из-за его хелатирующих свойств холестерина, которые, по-видимому, лечат редкое нейродегенеративное заболевание и способствуют регрессу атеросклероза, связанного с инсультом и сердечными заболеваниями.
Несмотря на потенциальную пользу для здоровья, использование HPβCD было связано со значительной потерей слуха у нескольких видов животных, включая человека.
Данные, полученные на мышах, подтверждают быстрое начало потери слуха в зависимости от дозы.
Ототоксичность может возникать после центральной или периферической доставки лекарственного средства, причем любой из этих путей приводит к преимущественной потере наружных волосковых клеток улитки (НВК) в течение нескольких часов после введения дозы.
Внутренние волосковые клетки и клетки спирального ганглия сохраняются при дозах, которые вызывают потерю ~ 85% OHC; кроме того, никакие другие основные системы органов не подвергаются неблагоприятному воздействию.
Доказательства клинических испытаний фазы 1 с участием людей в первую очередь в значительной степени отражают исследования на животных, указывая на быстрое начало и вовлечение НГК.
Все пациенты в исследовании испытали некоторую стойкую потерю слуха, хотя временная потеря функции может наблюдаться сразу после введения лекарства.
Долгосрочное влияние использования HPβCD в качестве поддерживающего препарата и механизм (ы) ототоксичности неизвестны.
β-циклодекстрины предпочтительно нацелены на холестерин мембран, но другие виды липидов и белки могут быть прямо или косвенно задействованы.
Более того, поскольку холестерин повсеместно присутствует в клеточных мембранах, остается неясным, почему OHC преимущественно чувствительны к HPβCD.
β-циклодекстрин, возможно, что HPβCD действует на несколько мишеней - например, ионные каналы, плотные контакты (TJ), целостность мембраны и биоэнергетику, - которые в совокупности увеличивают чувствительность OHC по сравнению с другими типами клеток.

β-циклодекстрин также позволяет минимизировать уровень холестерина в животном жире с помощью водного раствора солей желчных кислот и одного или нескольких сложных эфиров глицерина или циклических ангидридов, таких как янтарный ангидрид.
Затем отделяют водную фазу, содержащую β-циклодекстрин, холестерин, или конечный продукт реакции с циклическими ангидридами экстрагируют водной щелочью.
В другом методе животный жир приводят в контакт с фосфолипидами или анионными полисахаридами.
Образованный β-циклодекстрином жир с пониженным содержанием стерола затем удаляют из водной смеси.
Сапонины, такие как порошок quillaja (коммерческий препарат сапонинов из коры Quillaja saponaria), которые принимаются для пищевой промышленности и получили статус списка GRAS в США, а также сапонины на полимерной основе, такие как дигитонин (состоящий из агликон дигитогенин, связанный с пентасахаридом) или томатин (состоящий из полициклического стероидного вторичного амина, томатидина и тетрасахарида) образуют нерастворимые комплексы холестерина, которые можно удалить фильтрацией или центрифугированием.
Полимеры можно регенерировать бензольной экстракцией, которая восстанавливает исходную способность связывать холестерин.

Комплексы включения "хозяин-гость" β-циклодекстрина с двумя витаминами, а именно никотиновой кислотой и аскорбиновой кислотой в водной среде, были исследованы надежными спектроскопическими, физико-химическими и калориметрическими методами в качестве стабилизатора, носителя и регуляторного высвобождения молекул-гостей.
Графики Джоба были нарисованы с помощью УФ-видимой спектроскопии, чтобы подтвердить стехиометрию 1: 1 сборки хозяин-гость.
Стереохимическая природа комплексов включения была объяснена методом 2D ЯМР-спектроскопии.
Исследования поверхностного натяжения и проводимости дополнительно подтверждают процесс включения.
Константы ассоциации для комплексов включения витамин-β-CD были рассчитаны с помощью УФ-видимой спектроскопии с использованием как метода Бенези-Хильдебранда, так и нелинейной программы, в то время как термодинамические параметры были оценены с помощью уравнения Ван'т-Гоффа.
Проведены калориметрические исследования изотермического титрования для определения стехиометрии, константы ассоциации и термодинамических параметров с высокой точностью.
Результаты β-циклодекстрина показывают, что существует падение ΔSo, которое преодолевается более высоким отрицательным значением ΔHo, что делает общий процесс включения термодинамически благоприятным.
Константа ассоциации β-циклодекстрина для аскорбиновой кислоты выше, чем для никотиновой кислоты, что было объяснено на основе их молекулярных структур.

Циклодекстрины (ЦД) представляют собой циклические олигосахариды, содержащие шесть (α-CD), семь (β-CD) и восемь (γ-CD) единиц глюкопиранозы, связанных α- (1–4) связями, образующими структуру усеченного конуса.
Таким образом, из-за своей уникальной структуры, то есть достаточно жестких и четко определенных гидрофобных полостей и гидрофильных кайм с первичными и вторичными группами –ОН (рис. 1), они представляют особый интерес в современной науке.
Компакт-диски используются для контролируемой доставки органических, неорганических, биологических и фармацевтических молекул из-за их способности образовывать комплексы включения с различными гостевыми молекулами, инкапсулируя неполярную часть гостя в его гидрофобную полость и стабилизируя полярную часть полярными краями. .
Использование β-циклодекстрина в CD уже имеет долгую историю в фармацевтических препаратах, пестицидах, пищевых продуктах и ​​т. д. в отношении растворимости, биодоступности, безопасности, стабильности и в качестве носителя молекул-гостей.

Компакт-диски широко использовались не только в качестве превосходных рецепторов для молекулярного распознавания, но также и в качестве отличных строительных блоков для создания функциональных материалов, где их можно было применять для создания супрамолекулярных материалов, реагирующих на стимулы.
Серии внешних стимулов, например активация фермента, свет, температура, изменения pH или окислительно-восстановительного потенциала и конкурентное связывание, могут использоваться для управления высвобождением гостевых молекул из композитов включения.
Недавно модифицированные циклодекстрином наночастицы представляют большой интерес, поскольку эти супрамолекулярные макроциклы значительно объединяют и улучшают характеристики компонентов, такие как электронные, проводимость, тепловые, флуоресцентные и каталитические свойства, расширяя их потенциальные применения в качестве наносенсоров, средств доставки лекарств и рециркулирующих экстракционных агентов.
Для этой цели были разработаны различные сложные зонды на основе полупроводниковых нанокристаллов и других наночастиц из-за их потенциального применения в производстве молекулярных переключателей, молекулярных машин, супрамолекулярных полимеров, хемосенсоров, трансмембранных каналов, логических вентилей на основе молекул и других интересных хозяев - гостевые системы.

В этой статье изучаемые два витамина, например, никотиновая кислота и аскорбиновая кислота (рис. 1), являются основными питательными веществами человека, выполняющими многие важные функции в биологических системах.
Никотиновая кислота используется для лечения гиперхолестеринемии и пеллагры, а ее дефицит вызывает тошноту, поражения кожи и рта, анемию, головные боли и усталость.
С другой стороны, цинга, усталость, депрессия и дефекты соединительной ткани - распространенные синдромы, вызванные дефицитом аскорбиновой кислоты.
Таким образом, для защиты этих важных биомолекул от внешних воздействий (например, окисления, структурной модификации и т. Д.) И для их регулирующего высвобождения крайне важно исследовать, могут ли эти молекулы быть инкапсулированы в молекулу CD, и исследовать термодинамический аспект процесс.
Guorong et al., Okazaki et al. и Delicado et al. показали различные взаимодействия аскорбиновой кислоты с CD, в то время как Manzanares et al., Silva et al., Pardave et al. и Hu et al. указали на образование комплексов включения между аскорбиновой кислотой и β-ЦД различными электро- и физико-химическими методами.
С другой стороны, Терехова и др. продемонстрировали взаимодействия никотиновой кислоты и CD с помощью объемных исследований и исследований теплоемкости.
В этой настоящей работе было исследовано образование комплексов включения этих двух витаминов с β-CD (размер полости которого больше, чем у других CD для инкапсуляции большого количества молекул), в частности, с целью их образования, стабилизации, перенос и контролируемое высвобождение без химической модификации с помощью различных надежных методов, таких как 2D ROESY ЯМР, УФ-видимая спектроскопия, поверхностное натяжение, проводимость и калориметрические исследования изотермического титрования, которые в первую очередь фокусируются на инкапсуляции биомолекул в полость β-CD.
Стехиометрия, константы ассоциации и термодинамические параметры для комплексов включения были определены для передачи количественных данных, касающихся инкапсуляции витаминов β-CD.

Циклодекстрины (ЦД) представляют собой олигосахариды, используемые в качестве комплексообразователей для увеличения растворимости в воде липофильных соединений и биодоступности лекарственных средств.

Благодаря своей циклической структуре циклодекстрины могут образовывать комплексы включения, когда они взаимодействуют с гидрофобными лекарственными веществами; в результате они демонстрируют более высокую растворимость в воде, чем сравнимые ациклические сахариды.

Циклодекстрины состоят из шести, семи или восьми единиц декстрозы, образующих α-, β- и γ-циклодекстрины соответственно, с полостями разного размера.
Размер полости является основным фактором, определяющим пригодность циклодекстринов для образования комплексов.

Циклодекстрины имеют множество применений. В настоящее время на мировом рынке представлено большое количество различных фармацевтических продуктов, содержащих циклодекстрины, в основном таблетки, водные парентеральные растворы, назальные спреи и растворы для глазных капель.

Примерами использования циклодекстринов в лекарствах на европейском рынке являются β-ЦД в таблетках цетиризина и суппозиториях цизаприда и γ-ЦД в растворе миноксидила.

SBE-β-CD был разработан для обеспечения максимальной безопасности и оптимизации взаимодействия с молекулами лекарства для улучшения растворимости, стабильности, биодоступности или уменьшения летучести, раздражения, запаха или вкуса лекарства.
Для β-CD, который сам по себе имеет относительно низкую растворимость в воде, замещение любой из гидроксильных групп, образующих водородную связь, даже липофильными функциями, приводит к резкому улучшению растворимости в воде производного SBE-β-CD.

Циклодекстрины, особенно бета, широко используются в фармацевтической области из-за их способности улучшать растворимость и стабильность лекарственных средств за счет образования комплексов в твердом состоянии.
Такое явление происходит только тогда, когда циклодекстрин имеет определенное содержание воды, поскольку удаление воды из внутренней полости необходимо для взаимодействия между лекарственным средством и наполнителем.
В любом случае дегидратация бета-циклодекстрина приводит к продукту с особыми свойствами, который, как сообщается, не способен образовывать комплекс включения в твердом состоянии, но очень эффективен для увеличения скорости образования комплекса в растворе с последующим сильным влиянием на растворение характеристик лекарств.
Такой подход чрезвычайно интересен для получения быстро растворяющихся таблеток лекарств, способных по своим характеристикам образовывать устойчивые твердые комплексы включения только в растворе, но не в твердом состоянии.
Процесс получения β-циклодекстрина чрезвычайно прост и дешев и включает только физическое смешивание лекарственного средства с наполнителями перед таблетированием или другими фармацевтическими процессами.

Циклодекстрины - это циклические олигосахариды, используемые для улучшения водорастворимости и биодоступности лекарств.
Из-за разнообразия типов применения циклодекстринов несколько типов лекарственных средств могут содержать циклодекстрины.
β-циклодекстрин используется, например, в таблетках, водных парентеральных растворах, назальных спреях и растворах для глазных капель.
Примерами использования циклодекстринов в лекарственных средствах на европейском рынке являются β-ЦД в таблетках цетиризина и цизапридных суппозиториях, γ-ЦД в растворе миноксидила, а примерами использования производных β-циклодекстрина являются СБЭ-β-ЦД во внутривенном антимикотическом препарате. вориконазол, HP-β-CD в противогрибковом итраконазоле, внутривенных и пероральных растворах и RM-β-CD в назальном спрее для заместительной гормональной терапии 17β-эстрадиолом.
В Германии и Японии на рынке имеются инфузионные продукты, содержащие алпростадил (простагландин E1, PGE1) с α-CD.
Циклодекстрины в настоящее время не включены в Руководство Европейской комиссии по вспомогательным веществам на этикетке и в листке-вкладыше лекарственных препаратов для человека. Как α-CD (Alphadex), так и β-CD (Betadex) перечислены в Европейской фармакопее (Ph.Eur.) и γCD упоминается в Японском фармацевтическом кодексе (JPC) и будет включен в Ph.Eur. Монография по HP-β-CD (гидроксипропил-бетадекс) доступна в Ph.Eur.
В 2000-2004 годах α-ЦД, β-ЦД и γ-ЦД были внесены в список, который обычно считается безопасным (GRAS) FDA, для использования в качестве пищевой добавки.
Альфа- и бета-ЦД одобрены Комиссией в качестве новых пищевых ингредиентов.
Бета-ЦД одобрен в Европе как пищевая добавка (E459) с ADI (допустимая суточная доза) 5 мг / кг / день.
SBE-β-CD и HP-β-CD указаны в списке неактивных фармацевтических ингредиентов FDA.

Предложен новый подход к созданию лекарств, основанный на пероральном аналоге карбапенема тебипенем пивоксил (TP).
Образование комплекса тебипенем пивоксил-β-циклодекстрин (TP-β-CD) привело к изменениям, касающимся физико-химических свойств TP, что важно для планирования разработки инновационного фармацевтического препарата, а также для модификации профиля биологической активности изучаемая система доставки.
Включение TP в β-циклодекстрин (β-CD) подтверждено спектральным (инфракрасная и рамановская спектроскопия) и термическим методами (дифференциальная сканирующая калориметрия). Точные указания на TP домены, ответственные за взаимодействие с β-CD, были возможны с помощью теоретического подхода.
Наиболее важными физико-химическими модификациями, полученными в результате включения ТП, были изменение растворимости и ее скорости в зависимости от акцепторных жидкостей, а также повышение химической стабильности в твердом состоянии.