Hızlı Arama
β-Siklodekstrin bazen beta-siklodekstrin olarak kısaltılır, glikozdan türetilen bir heptasakkarittir.
α- (alfa), β- (beta) ve γ- (gama) siklodekstrinler sırasıyla altı, yedi ve sekiz glikoz birimine karşılık gelir.
beta-siklodekstrin piyasadaki ilaçlarda en çok kullanılan doğal siklodekstrindir.
CAS: 7585-39-9
MF: C42H70O35
MW: 1134.99
EINECS: 231-493-2
Eş anlamlılar
BETA BİKLODEKSTRİN; SCHARDINGER BETA-DEKSTRİN; Schardinger β-Dekstrin; b-Siklodekstrin (1.02127); B-siklodekstrin hücre kültürü test edildi; B-siklodekstrin kristalin; sikloheptapentiloz; B-Siklodekstrin
Bunun nedeni, üretiminin kolay olması ve buna bağlı olarak düşük fiyatıdır (yılda 10.000 tondan fazla üretilir ve ortalama toplu fiyatı kg başına yaklaşık 5 ABD dolarıdır).
Siklodekstrinler, halka şeklinde birbirine bağlı şeker moleküllerinden oluşan bir bileşik ailesini ifade eder (siklik oligosakkaritler).
beta-siklodekstrin, enzimatik dönüşüm yoluyla nişastadan üretilir.
Beta-siklodekstrin, siklodekstrinin 7 üyeli şeker halkası moleküler formudur.
beta-siklodekstrinin çeşitli uygulamaları vardır.
İlaç endüstrisinde, beta-siklodekstrin, az çözünen ilaçların çözünürlüğünü artırmanın yanı sıra biyoyararlanımlarını ve stabilitelerini artırmak için kompleks oluşturucu maddeler olarak kullanılabilir.
beta-siklodekstrin ayrıca gastrointestinal ilaç tahrişini hafifletebilir ve ilaç-ilaç ve ilaç-yardımcı madde etkileşimlerini önleyebilir.
beta-siklodekstrin ayrıca gıda, ilaç, ilaç dağıtımı ve kimya endüstrilerinde, ayrıca tarım ve çevre mühendisliğinde kullanılabilir.
beta-siklodekstrin, yedi alfa-(1->4) bağlı D-glukopiranoz ünitesinden oluşan bir siklodekstrindir.
beta-siklodekstrin, birkaç ilaç molekülü ile inklüzyon kompleksleri oluşturan en bol ve ucuz siklik oligosakkarittir.
beta-siklodekstrinin ana uygulaması tablet ve kapsül formülasyonlarıdır. Kalite kontrolünde uygulama için farmasötik ikincil standartlar, farmasötik laboratuvarlara ve üreticilere şirket içi çalışma standartlarının hazırlanmasına uygun ve uygun maliyetli bir alternatif sunar.
beta-siklodekstrin Kimyasal Özellikleri
Erime noktası: 290-300 °C (dec.) (lit.)
Kaynama noktası: 844.96°C (kabaca tahmin)
Alfa: [α]D25 +159～+165° (c=1, H2O) (Kurutulduktan Sonra)
Yoğunluk: 1.2296 (kabaca tahmin)
Kırılma indisi: 1.7500 (tahmini)
FEMA: 4028 | BETA-SİKLODEKSTRİN
Depolama sıcaklığı: oda sıcaklığı
Çözünürlük: 1 M NaOH: 50 mg/mL
Form: toz
pka: 11,73±0,70(Tahmini)
Renk: beyaz
PH: 5,0-8,0 (çözeltide %1, Ph Eur)
Koku: %100,00'da. kokusuz
Koku Türü: kokusuz
Biyolojik kaynak: bitki
Optik aktivite: [α]20/D +162±3°, c = H2O'da %1,5
Su Çözünürlüğü: Su ve amonyum hidroksitte çözünür.
Merck: 14,2718
BRN: 78623
Kararlılık: Kararlı. Güçlü oksitleyici maddelerle uyumsuz. LogP: -9.06
EPA Madde Kayıt Sistemi: beta-siklodekstrin (7585-39-9)
Emilim: %1'lik çözeltide 350-750 nm'de ≤0.05
%1'lik çözeltide 230-350 nm'de ≤0.1
Avrupa, Asya, Afrika ve Amerika Birleşik Devletleri'nde çok yaygın olan iki yılda bir otsu bir bitki olan beta-siklodekstrin, sivrilen etli bir köke, yivli bir gövdeye, ince kesilmiş tüylü yapraklara, yaz ortasında küçük çiçek başlarından oluşan şemsiyelere ve iki kavisli dar tohum içeren kapsüllere sahiptir. Bitki yaklaşık 60 cm'ye kadar büyür ve Mayıs'tan Temmuz'a kadar çiçek açar.
Kullanılan kısım, yaklaşık %15 sabit yağ ve %3 ila %7 uçucu yağ içeren meyvedir.
Kimyon, güçlü, yağlı, sert bir alt notaya sahip sıcak, keskin bir tada sahiptir. beta-siklodekstrin, hafif tatlı bir tada sahip, beyaz, neredeyse kokusuz, ince kristal tozlar halinde bulunur.
Bazı siklodekstrin türevleri amorf tozlar halinde bulunur.
Yapı
Beta-siklodekstrinde, yedi glikoz alt birimi α-1,4 bağları aracılığıyla uçtan uca bağlanır.
Sonuç, bir yüzünde yedi birincil alkol ve diğer yüzünde on dört ikincil alkol grubu bulunan konik bir silindir şekline sahiptir.
Siklodekstrinlerin dış yüzeyi biraz hidrofilikken, iç çekirdeği hidrofobiktir.
Fiziksel özellikler
beta-siklodekstrin, beyaz (renksiz) bir toz veya kristaller halinde bulunur.
Doymuş hidrat kristalinin (βCD·12H2O) yoğunluğu 1,46 g/cm3'tür.
beta-siklodekstrin, suda ve gliserinde orta derecede çözünür; dimetil sülfoksit, dimetilformamid, piridin, HFIP ve etilen glikolde iyi çözünür; ve etanol ve asetonda çözünmez.
Kullanımlar
Yağ asitleri, lipitler ve kolesterol gibi polar olmayan bileşikleri çözmek için kullanılır.
Enantiyomerik, pozisyonel veya yapısal izomerlerin seçici çökeltilmesi için yararlı olduğu bildirilen beta-siklodekstrin, proteinlerin floresan etiketlenmesi için suda çözünür kompleksler oluşturmak üzere dansil klorür ile kullanılır.
beta-siklodekstrin, ev tipi koku gidericinin aktif bir bileşenidir.
beta-siklodekstrin ayrıca diş macunları, cilt kremleri ve toz pudralar gibi kişisel bakım ürünlerinde de kullanılır.
beta-siklodekstrin, kozmetik endüstrisinde, kokuların kontrollü salınımı için deterjanlar ve parfümler gibi ürünler için uygulamalar bulur.
Ayrıca, beta-siklodekstrin kiral enantiyomerlerin ayrılmasına izin veren HPLC kolonları üretmek için kullanılır.
Buna ek olarak, beta-siklodekstrin süt yağındaki kolesterol seviyesini düşürmek için kullanılır.
beta-siklodekstrin, enzimatik dönüşüm yoluyla nişastadan üretilen bir siklik oligosakkarittir.
beta-siklodekstrin, kiral enantiyomerlerin ayrılmasına izin veren HPLC kolonları üretmek için yaygın olarak kullanılır.
beta-siklodekstrin, tıp, eczacılık, gıda endüstrisi ve tekstilde yaygın olarak kullanılır.
beta-siklodekstrin molekülleri çeşitli biyomolekülleri barındırabilir ve bu nedenle kompleks oluşturucu madde olarak da kullanılır.
beta-siklodekstrinin hidrofobik formları, sürekli salınımlı ilaç taşıyıcıları olarak kullanılmıştır.
bileşiklerin çözünürlüğünü iyileştirmenin yanı sıra, siklodekstrin ile kompleks oluşturma, bileşiğin dahil edilmesi ve belirli fonksiyonel grupların bozunmadan korunması yoluyla birçok ilacın kararlılığını iyileştirmek için kullanılmıştır.
Farmasötik Uygulamalar
Siklodekstrinler, sert bir yapıya ve boyutu siklodekstrin türüne göre değişen merkezi bir boşluğa sahip 'kova benzeri' veya 'koni benzeri' toroid moleküllerdir.
boşluğun iç yüzeyi hidrofobiktir ve torusun dışı hidrofiliktir; bu, molekül içindeki hidroksil gruplarının düzenlenmesinden kaynaklanmaktadır.
Bu düzenleme, beta-siklodekstrinin boşluk içinde bir konuk molekülü barındırmasına ve bir inklüzyon kompleksi oluşturmasına izin verir.
beta-siklodekstrin, çeşitli ilaç molekülleriyle inklüzyon kompleksleri oluşturmak için kullanılabilir ve bu da öncelikle artan çözünürlük ve iyileştirilmiş kimyasal ve fiziksel kararlılık nedeniyle çözünme ve biyoyararlanımda iyileştirmelerle sonuçlanır.
beta-siklodekstrin inklüzyon kompleksleri ayrıca aktif maddelerin hoş olmayan tadını maskelemek ve sıvı bir maddeyi katı bir maddeye dönüştürmek için de kullanılmıştır.
beta-siklodekstrin en yaygın kullanılan siklodekstrindir, ancak en az çözünür olanıdır.
beta-siklodekstrin en ucuz siklodekstrindir; çeşitli kaynaklardan ticari olarak temin edilebilir; ve farmasötik açıdan ilgi çekici çeşitli moleküllerle inklüzyon kompleksleri oluşturabilir.
Bununla birlikte, beta-siklodekstrin nefrotoksiktir ve parenteral formülasyonlarda kullanılmamalıdır.
beta-siklodekstrin öncelikle tablet ve kapsül formülasyonlarında kullanılır.
Oral tablet formülasyonlarında, beta-siklodekstrin hem ıslak granülasyon hem de doğrudan sıkıştırma işlemlerinde kullanılabilir.
Beta-siklodekstrinin fiziksel özellikleri üreticiye bağlı olarak değişir.
Bununla birlikte, beta-siklodekstrin zayıf akış özelliklerine sahip olma eğilimindedir ve beta-siklodekstrin doğrudan sıkıştırıldığında %0,1 ağırlık/ağırlık magnezyum stearat gibi bir yağlayıcı gerektirir.
Parenteral formülasyonlarda, siklodekstrinler aksi takdirde susuz bir çözücü kullanılarak formüle edilecek olan ilaçların kararlı ve çözünür preparatlarını üretmek için kullanılmıştır.
Göz damlası formülasyonlarında, beta-siklodekstrin kortikosteroidler gibi lipofilik ilaçlarla suda çözünür kompleksler oluşturur.
İlacın suda çözünürlüğünü artırdıkları; ilacın göze emilimini artırdıkları; sulu stabiliteyi iyileştirdikleri ve lokal tahrişi azalttıkları gösterilmiştir.
beta-siklodekstrin ayrıca solüsyonların, fitillerin ve kozmetiklerin formülasyonunda da kullanılmıştır.
Üretim Yöntemleri
Siklodekstrinler, özel bakteriler kullanılarak nişastanın enzimatik parçalanmasıyla üretilir.
Örneğin, beta-siklodekstrin, nişasta veya bir nişasta hidrolizatı üzerindeki siklodekstrin glukoziltransferaz enziminin etkisiyle üretilir.
Beta-siklodekstrin üreten reaksiyonu yönlendirmek ve enzimatik reaksiyon sırasında mikroorganizmaların büyümesini önlemek için organik bir çözücü kullanılır.
Beta-siklodekstrin ve organik çözücünün çözünmeyen kompleksi, siklik olmayan nişastadan ayrılır ve organik çözücü vakumda uzaklaştırılır, böylece beta-siklodekstrinde 1 ppm'den az çözücü kalır.
Beta-siklodekstrin daha sonra karbonla işlenir ve sudan kristalleştirilir, kurutulur ve toplanır.
Biyokimya/fizyolojik Eylemler
beta-siklodekstrin, glikozun siklik α heptameridir.
beta-siklodekstrin, benzen, siklohekzan, adamantan, diğer alisiklik misafirler ve ayrıca inorganik moleküller veya iyonlar gibi misafirlerle inklüzyon bileşikleri oluşturmak için bir konak görevi görür.
beta-siklodekstrin genellikle yağ asitleri, lipitler ve kolesterol gibi polar olmayan bileşikleri çözmek için kullanılır.
