ХОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛ

НОМЕР КАС: 67-97-0

НОМЕР ЕС: 200-673-2

МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФОРМУЛА: C27H44O

МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ВЕС: 384,64

Холекальциферол действует как предшественник гормона, поскольку он требует двух стадий метаболизма: сначала до 25-гидроксихолекальциферола; затем к 1β, 25-дигидроксихолекальциферолу.
Одна единица (USP или международная) определяется как активность 0,025 мкг витамина D3, содержащегося в эталонном стандарте витамина D USP.

Холекальциферол получают либо с пищей, либо при воздействии на кожу ультрафиолетовых лучей.
При пероральном приеме витамин D3 легко всасывается и сохраняется в жировой ткани.

Холекальциферол вырабатывается в коже после воздействия ультрафиолета B.
Холекальциферол превращается в печени в кальцифедиол (25-гидроксивитамин D), который затем превращается в почках в кальцитриол (1,25-дигидроксивитамин D).
Одним из действий холекальциферола является увеличение поглощения кальция кишечником.

Холекальциферол содержится в таких продуктах, как рыба, говяжья печень, яйца и сыр. В некоторые продукты, такие как молоко, фруктовый сок, йогурт и маргарин, также может быть добавлен холекальциферол в некоторых странах, включая Соединенные Штаты.
Холекальциферол можно принимать в качестве пероральной пищевой добавки для предотвращения дефицита витамина D или в качестве лекарства для лечения сопутствующих заболеваний, включая рахит.

Холекальциферол также используется при семейной гипофосфатемии, гипопаратиреозе, вызывающем низкий уровень кальция в крови, и синдроме Фанкони.
Добавки холекальциферола могут быть неэффективными у людей с тяжелым заболеванием почек. Чрезмерные дозы у людей могут вызвать рвоту, запор, слабость и спутанность сознания. Другие риски включают камни в почках. Дозы более 40 000 МЕ (1000 мкг) в день, как правило, требуются до того, как появится высокий уровень кальция в крови. Обычные дозы, 800–2000 МЕ в день, безопасны при беременности.
Впервые холекальциферол был описан в 1936 году.

Холекальциферол включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В 2019 году это было 84-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 9 миллионов рецептов.
Холекальциферол доступен в виде универсального лекарства и без рецепта.

Холекальциферол также используется в гораздо более высоких дозах для уничтожения грызунов.
Холекальциферол - это форма витамина D, который естественным образом синтезируется в коже и действует как прогормон, превращаясь в кальцитриол.
Это важно для поддержания уровня кальция и улучшения здоровья и развития костей.

Холекальциферол можно принимать в качестве пищевой добавки для предотвращения или лечения дефицита витамина D. Один грамм равен 40 000 000 (40x106) МЕ, что эквивалентно 1 МЕ составляет 0,025 мкг.
Холекальциферол может вырабатываться в коже из-за света, излучаемого ультрафиолетовыми лампами в соляриях, которые производят ультрафиолет в основном в спектре UVA, но обычно производят от 4% до 10% всего УФ-излучения в виде UVB. Уровни в крови выше при частом посещении солярия.

Холекальциферол и все формы витамина D по определению являются «витаминами», так как определение витаминов включает в себя то, что это вещество не может быть синтезировано организмом и должно приниматься внутрь. Холекальциферол синтезируется организмом во время воздействия УФ-В излучения.
Холекальциферол - одна из двух основных форм витамина D. Это то, что ваше тело естественным образом синтезирует в коже во время воздействия солнечного света, а также коммерчески приготовленная добавка, сделанная из ланолина, полученного при мытье шерсти ягнят. (Примечание: эта форма витамина D считается подходящей для вегетарианцев, потому что животных не убивают, но веганы должны найти альтернативные источники витамина D - подробнее об этом ниже).
Холекальциферол - который, как упоминалось выше, естественным образом образуется в коже при воздействии солнечного света, присутствует в значительных количествах в некоторых рыбах и яйцах, а также коммерчески производится из ланолина, вымытого из шерсти ягнят. (Новые веганские альтернативы, изготовленные из лишайника, также недавно стали доступны, и Honest изучает это как вариант для наших формул.)

Холекальциферол примерно в три раза эффективнее витамина D2.
Холекальциферол также гораздо более эффективно связывается с белковыми рецепторами в организме. Это помогает поддерживать уровень в вашей системе кровообращения и более эффективно повышать концентрацию в крови для оптимального здоровья.
Холекальциферол более биодоступен, что означает, что он быстрее и эффективнее превращается и усваивается вашим организмом. Некоторые источники говорят, что он на 500% быстрее, чем витамин D2.

Холекальциферол - важное химическое вещество как для исследователей, так и для потребителей.
Холекальциферол имеет ряд применений в качестве витамина D3 в производстве и создании добавок для здоровья, а также в исследованиях роста костей и пестицидов для грызунов. Но прежде чем принять решение о ежедневном приеме добавки витамина D3 или проведении исследования холекальциферола, ознакомьтесь со спецификой этого соединения.

Холекальциферол естественным образом вырабатывается в тканях животных. Ультрафиолетовое излучение В от солнечного света запускает производство холекальциферола, стимулируя эпидермальный 7-дегидрохолестерин.
Холекальциферол больше похож на гормон, чем на витамин, который обычно требуется при диете, потому что он не может быть синтезирован в других частях тела. Он структурно похож на стероиды, такие как тестостерон, кортизол и холестерин, несмотря на то, что является секостероидом.

Холекальциферол был зарегистрирован для использования в качестве родентицида.
Холекальциферол был основным ингредиентом этих пестицидов, производимых голландским производителем Phillips-Dunphar и Bell Laboratories из Висконсина, говорится в отчете Агентства по охране окружающей среды.

Холекальциферол использовался в основном против норвежских крыс, кровельных крыс и домашних мышей. Когда он был одобрен для этого использования, его токсикология для людей или окружающей среды не была тщательно изучена.
Холекальциферол чаще всего используется потребителями и медицинскими исследователями для лечения костей и общего состояния здоровья.

Колекальциферол - это добавка витамина D. Его назначают при низком уровне витамина D.
Холекальциферол важен для усвоения кальция из желудка и для функционирования кальция в организме.
Колекальциферол также доступен в меньшей дозе в сочетании с алендронатом и называется таблетками алендроновой кислоты / колекальциферола. Эти таблетки принимают от остеопороза один раз в неделю.

Мягкие желатиновые капсулы колекальциферола содержат соевое масло. Некоторые лекарства, содержащие соевое масло, могут вызывать аллергическую реакцию у пациентов с аллергией на арахис или сою. Если у вас аллергия на арахис или сою, убедитесь, что ваш врач или фармацевт знают об этом, и попросите их проверить ваши лекарства.
Холекальциферол связывается с рецепторами витамина D и модулирует экспрессию генов. Это приводит к увеличению концентрации кальция в сыворотке крови за счет увеличения абсорбции фосфора и кальция в кишечнике, способствуя реабсорбции кальция в дистальных почечных канальцах и увеличивая резорбцию остеокластов.
Холекальциферол (витамин D3) - жирорастворимый стероид, синтезируемый в коже в присутствии ультрафиолета или получаемый с пищей.

Холекальциферол известен как витамин D3 по историческим причинам. Химическая структура витамина D2 была разработана раньше, чем структура D3, из-за доступности эргостерола, стерола, полученного из грибов. Ультрафиолетовый свет превращает эргостерин в эргокальциферол, аналог холекальциферола.
Холекальциферол известен как витамин D2 и эквивалентен витамину D3 в предотвращении рахита. Одна международная единица витамина D = 0,025 мкг; Обычно на литр молока добавляют 400 МЕ или 10 мкг облученного эргостерина. Рекомендуемая суточная норма потребления витамина D в США составляет 400 МЕ в день.

Токсикоз холекальциферола (витамина D3) у собак и кошек возник в результате приема внутрь родентицидов, содержащих холекальциферол в качестве активного ингредиента. Эффект от приема большого количества холекальциферола заключается в увеличении концентрации кальция в крови за счет увеличения резорбции костей и кишечного транспорта (Dorman 1990). Гиперкальциемия, вызванная приемом холекальциферола, приводит к метастатической кальцификации тканей по всему телу, особенно в желудке, почечных канальцах и кровеносных сосудах.
Холекальциферол после абсорбции из кишечника транспортируется в печень, где метаболизируется до 25-гидроксихолекальциферола в результате НАДФН-зависимой реакции.
Холекальциферол физиологически продуцируется в организме человека и других животных. Активная форма витамина D3 - 1,25-дигидроксихолекальциферол.

Холекальциферол химически близок к классическим стероидным гормонам.
Холекальциферол может быть получен фотохимическим способом под действием солнечного света из предшественника, 7-дегидрохолестерина, присутствующего в коже или альтернативно полученного с пищей. Известно, что витамин D3 метаболизируется до более чем 30 дочерних метаболитов.
Холекальциферол известен как витамин D3 по историческим причинам. Химическая структура витамина D2 была разработана раньше, чем структура D3, из-за доступности эргостерола, стерола, полученного из грибов. Ультрафиолетовый свет превращает эргостерин в эргокальциферол, аналог холекальциферола.

Холекальциферол является важным компонентом метаболизма кальция и фосфата, обеспечивая вместе с ПТГ и FGF23 адекватные сывороточные концентрации этих двух аналитов для оптимальной функции клеток и минерализации костей.
Холекальциферол (витамин D3) - это форма витамина D у млекопитающих. Обычно он вырабатывается в коже под действием ультрафиолетового света на его предшественник, 7-дегидрохолестерин. Существенные количества витамина получают таким образом или из пищевых источников, таких как рыбий жир.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ХОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛА:

Холекальциферол (витамин D3) используется в качестве пищевой добавки, когда количество витамина D в рационе недостаточно. Людям, наиболее подверженным риску дефицита витамина D, являются пожилые люди, младенцы, находящиеся на грудном вскармливании, люди с темной кожей, люди с ожирением и люди с ограниченным пребыванием на солнце или желудочно-кишечными заболеваниями (желудочно-кишечными заболеваниями), такими как болезнь Крона или глютеновая болезнь.
Холекальциферол также используется вместе с кальцием для профилактики и лечения заболеваний костей, таких как рахит (размягчение и ослабление костей у детей из-за недостатка витамина D), остеомаляция (размягчение и ослабление костей у взрослых из-за недостатка витамина D) и остеопороз (состояние, при котором кости становятся тонкими, слабыми и легко ломаются).

Холекальциферол (витамин D3) относится к классу лекарств, называемых аналогами витамина D.
Холекальциферол необходим организму для здоровья костей, мышц, нервов и для поддержки иммунной системы.

Холекальциферол также используется, помогая организму использовать больше кальция, содержащегося в пищевых продуктах или добавках.
Холекальциферол используется в качестве пищевой добавки для людей, которые не получают достаточного количества витамина D в своем рационе для поддержания надлежащего здоровья.

Холекальциферол также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.
Холекальциферол чаще встречается у людей, живущих в северных широтах, или у людей с другими причинами отсутствия регулярного пребывания на солнце, включая привязанность к дому, слабость, пожилой возраст, ожирение, более темную кожу или ношение одежды, закрывающей большую часть кожи.

Холекальциферол (витамин D3) выпускается в виде капсулы, гелевой капсулы, жевательного геля (жевательной резинки), таблеток и жидких капель для приема внутрь.
Холекальциферол обычно принимают один или два раза в день в зависимости от препарата, вашего возраста и состояния здоровья.

Холекальциферол отпускается без рецепта, но ваш врач может назначить холекальциферол для лечения определенных состояний. Перед приемом добавки холекальциферола (витамина D) проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Принимайте холекальциферол каждый день примерно в одно и то же время. Тщательно следуйте указаниям на этикетке продукта или инструкциям врача и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете.
Используйте холекальциферол точно так, как указано. Не принимайте больше или меньше и не принимайте чаще, чем рекомендовано вашим доктором.

Добавки холекальциферола доступны отдельно и в сочетании с витаминами и в сочетании с лекарствами. Существуют противоречивые сообщения об относительной эффективности холекальциферола (D3) по сравнению с эргокальциферолом (D2), при этом некоторые исследования предполагают меньшую эффективность D2, а другие не показывают разницы .
Жидкие капли холекальциферола можно добавлять в еду или питье вашего ребенка.

Существуют различия в абсорбции, связывании и инактивации этих двух форм, при этом данные обычно свидетельствуют в пользу повышения уровня холекальциферола в крови, хотя необходимы дополнительные исследования.
Гораздо менее распространенное применение холекальциферола при рахите - это однократная большая доза, и это называется стосс-терапией. Лечение назначается перорально или внутримышечно от 300 000 МЕ (7500 мкг) до 500 000 МЕ (12 500 мкг = 12,5 мг) однократно, а иногда и в виде двух-четырех разделенных доз. Есть опасения по поводу безопасности таких больших доз.

Холекальциферол используется в качестве пищевой добавки для людей, которые не получают достаточного количества витамина D в своем рационе для поддержания надлежащего здоровья.
Холекальциферол также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

При использовании холекальциферола вам потребуются частые анализы крови. Вам также может потребоваться рентген.
Холекальциферол также используется в гораздо более высоких дозах для уничтожения грызунов.
Холекальциферол - это форма витамина D, который естественным образом синтезируется в коже и действует как прогормон, превращаясь в кальцитриол.

Это важно для поддержания уровня кальция и улучшения здоровья и развития костей.
Холекальциферол также используется при семейной гипофосфатемии, гипопаратиреозе, вызывающем низкий уровень кальция в крови, и синдроме Фанкони.

ПРИМЕНЕНИЕ ХОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛА:

-Холекальциферол помогает организму усваивать кальций.

-Холекальциферол используется в качестве пищевой добавки для людей, которые не получают достаточного количества витамина D в своем рационе для поддержания надлежащего здоровья.

-Холекальциферол используется для целей, не указанных в данном руководстве.

-Низкие уровни холекальциферола чаще встречаются у людей, живущих в северных широтах, или с другими причинами отсутствия регулярного пребывания на солнце, включая привязанность к дому, слабость, пожилой возраст, ожирение, более темную кожу или ношение одежды, закрывающей большую часть кожа.

СВОЙСТВА ХОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛА:

-Уровень качества: 200

-Биологический источник: синтетический (органический)

-Анализ: ≥98% (ВЭЖХ)

-Форма: порошок

-Применение: ВЭЖХ; подходящее

-Цвет: от белого до кремового

-Точка плавления: 83-86 ° C (лит.)

-Температура хранения: 2-8 ° C

-Точка кипения: 496,4 ° C

-Растворимость: не растворим.

ХРАНЕНИЕ И СТАБИЛЬНОСТЬ ХОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛА:

Холекальциферол C9756 расфасовывается в атмосфере аргона. Если хранить в закрытом виде при 2-8 ° C и защищенном от света
ХОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛ должен быть стабильным не менее трех лет. Неиспользованные части следует хранить в атмосфере азота или аргона.
Ухудшение незначительно после хранения в течение одного года в ампулах с вакуумированным янтарем при температуре холодильника. Он окисляется и дезактивируется влажным воздухом в течение нескольких дней.

СИНТЕЗ И АКТИВАЦИЯ ХОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛА:

 
-Холекальциферол синтезируется в коже из 7-дегидрохолестерина под действием ультрафиолетового света B (UVB). Он достигает равновесия через несколько минут в зависимости от интенсивности ультрафиолетового излучения В на солнечном свете, определяемой широтой, сезоном, облачностью и высотой, а также возрастом и степенью пигментации кожи.

-Гидроксилирование в эндоплазматическом ретикулуме гепатоцитов печени холекальциферола до кальцифедиола (25-гидроксихолекальциферола) 25-гидроксилазой слабо регулируется, если вообще регулируется, и уровни этой молекулы в крови в значительной степени отражают количество холекальциферола, продуцируемого в коже в сочетании с любым витамином. D2 или D3 проглочены.

-Гидроксилирование в почках кальцифедиола до кальцитриола под действием 1-альфа-гидроксилазы строго регулируется: оно стимулируется паратиреоидным гормоном и служит основной контрольной точкой в ​​производстве активного циркулирующего гормона кальцитриола (1,25-дигидроксивитамина D3).

ПРЕИМУЩЕСТВА:

-Холекальциферол помогает регулировать и обеспечивает усвоение минеральных питательных веществ, таких как кальций и фосфор. Он также помогает регулировать кровяное давление и уровень сахара в крови.
Холекальциферол участвует в регуляции гормонов, связанных со стрессом, и было показано, что его оптимальные уровни помогают уменьшить такие состояния, как сезонное аффективное расстройство (САР), депрессия и беспокойство.
Холекальциферол действует как макрофаг в вашем кровотоке - большие специализированные клетки, которые являются частью вашей иммунной системы и атакуют чужеродные патогены. Он не только защищает от простуды и гриппа, но и помогает предотвратить рак.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

Сам по себе холекальциферол неактивен.
Холекальциферол превращается в свою активную форму посредством двух гидроксилирований: первое - в печени, посредством CYP2R1 или CYP27A1, с образованием 25-гидроксихолекальциферола (кальцифедиол, 25-ОН витамин D3). Второе гидроксилирование происходит в основном в почках за счет действия CYP27B1, который превращает 25-ОН витамин D3 в 1,25-дигидроксихолекальциферол (кальцитриол, 1,25- (ОН) 2витамин D3).
Все эти метаболиты связаны в крови с белком, связывающим витамин D. Действие кальцитриола опосредуется рецептором витамина D, ядерным рецептором, который регулирует синтез сотен белков и присутствует практически в каждой клетке организма.

СИНОНИМЫ:

-Кальциол
- (+) - Витамин D3
-7-дегидрохолестерин активированный
-Активированный 7-дегидрохолестерин
- (1S, Z) -3 - ((E) -2 - ((1R, 7AR) -7a-метил-1 - ((R) -6-метилгептан-2-ил) гексагидро-1H-инден-4 ( 2H) -илиден) этилиден) -4-метиленциклогексанол
- (S) -4-Метилен-3- {2 - [(R) -7a- (R) -метил-1 - ((R) -5-метил-1-метилгексил) октагидроинден- ( 4E) -илиден] этилиден} циклогексанол
- (1S, 3Z) -3- {2 - [(1R, 4E, 7aR) -7a-метил-1 - [(2R) -6-метилгептан-2-ил] октагидро-1H-инден-4-илиден ] этилиден} -4-метилиденциклогексан-1-ол
- (1S, 3Z) -3 - [(2E) -2 - [(1R, 7aR) -7a-метил-1 - [(2R) -6-метилгептан-2-ил] -2,3,3a, 5 , 6,7-гексагидро-1H-инден-4-илиден] этилиден] -4-метилиденциклогексан-1-ол