KLOPİDOGREL BİSÜLFAT

Klopidogrel Bisülfat antitrombotik olarak kullanılır.
Klopidogrel Bisülfat, P2Y12'nin geri dönüşümsüz inhibitörü olarak kullanılır.
Klopidogrel Bisülfat , koroner arter hastalığı, periferik vasküler hastalık ve serebrovasküler hastalıkta kan pıhtılarını engellemek için kullanılan oral, tiyenopiridin sınıfı bir antiplatelet ajandır.

CAS Numarası: 120202 ‑ 66 ‑ 6
EC Numarası: 686 ‑ 767 ‑ 8
MDL Numarası : MFCD00876395
Moleküler Formül: C₁₆H₁₆ ClNO₂S•H₂SO ₄
Moleküler Ağırlık: ~419,9 g/ mol 

EŞ ANLAMLILAR:
KLOPIDOGREL BİSÜLFAT, Klopidogrel hidrojen sülfat, Klopidogrel sülfat, KLOPIDOGREL SÜLFAT, KLOPIDOGREL HİDROJEN SÜLFAT, Plavix, Stroka , opidog , Iscover , Myogrel , SR - 25990C, Klopidogrel bisülfat, Klopidogrel hidrojen sülfat, Klopidogrel sülfat, Klopidogrel hidrojen sülfat , KLOPIDOGREL BİSÜLFAT, KLOPIDOGREL SÜLFAT, Plavix, Stroka , opidog , Iscover , Myogrel , SR - 25990C, Tieno [3,2-c]piridin-5(4H)-asetik asit, alfa -(2-klorofenil)-6,7-dihidro-,metil ester, ( alfa S )-,sülfat, (S)-Metil (2-klorofenil)(6,7-dihidro-4H-tieno[3,2-c]piridin-5-il)asetat hidrojensülfat , CLP, (S)-Metil (2-klorofenil)(6,7-dihidro-4H-tieno[3,2-c]piridin-5-il)asetat hidrojensülfat , KLOPİDOGREL BİSÜLFAT, Klopidogrel hidrojen sülfat, PLAVIX, KLOPİDOGREL SÜLFAT, KLOPİDOGREL HİDROJEN SÜLFAT, Stroka , opidog , Myogrel , Iscover , SR-25990C

Klopidogrel Bisülfat antitrombosit bir ajandır.
Özellikle, Klopidogrel Bisülfat , trombosit hücrelerinin zarlarındaki ADP'nin reseptörlerine bağlanmasını inhibe eder ve glikoprotein GPIIb / IIIa kompleksinin ADP aracılı aktivasyonunu bloke eder.

Klopidogrel Bisülfat, Farmakope'de belirtildiği ve teslim edildiği şekilde sağlanır.
Klopidogrel Bisülfatı desteklemek amacıyla sağlanan tüm bilgiler, SDS ve ürün bilgi broşürleri dahil olmak üzere, Farmakope'nin yayın yetkisi altında geliştirilmiş ve yayınlanmıştır.

Klopidogrel Bisülfat, trombositler üzerindeki P2Y12 adenozin difosfat (ADP) reseptörüne seçici ve geri dönüşümsüz bağlanarak trombosit agregasyonunu inhibe eden bir tienopiridin sınıfı antitrombosit farmasötik ajandır.
Klopidogrel Bisülfat ve Klopidogrel hidrojen sülfat aynıdır ancak aynı kimyasal bileşiğin farklı eşanlamlı tedarikçi ticari adlarına sahiptirler. Bu bileşik, antiplatelet ilacı klopidogrel'in tuz formudur .

"Bisülfat" ismi hidrojen sülfatı söylemenin daha az resmi bir yoludur.
CLB, Proton Pompası İnhibitörleri (PPI) anlamına gelir.
Klopidogrel Bisülfat , trombosit agregasyonunu inhibe ederek kan pıhtılaşmasının bazı yönlerini engelleyen bir tienopiridin sınıfı ilaçtır ve akut koroner sendrom, miyokard enfarktüsü (MI), periferik vasküler hastalık ve bazı inme (iskemik tip) hastalarının tedavisinde kullanılır.

Klopidogrel Bisülfat jenerik formda mevcuttur .
Klopidogrel Bisülfat, adenozin difosfatın (ADP) reseptörüne bağlanmasını ve sonrasında glikoprotein GPIIb / IIIa kompleksinin ADP aracılı aktivasyonunu doğrudan inhibe ederek etki gösteren, ADP kaynaklı trombosit agregasyonunun bir inhibitörüdür .

Kimyasal olarak Klopidogrel Bisülfat , metil (+)-(S) -α( 2-klorofenil)-6,7-dihidrotieno[3,2-c]piridin-5(4H)-asetat sülfattır (1:1).
Klopidogrel Bisülfat deneysel formülü C16H16ClNO2S•H2SO4 bileşiğidir ve molekül ağırlığı 419.9'dur.
Klopidogrel Bisülfat beyaz ila kirli beyaz renkte bir tozdur.

Klopidogrel Bisülfat nötr pH'da suda neredeyse çözünmezken, pH 1'de serbestçe çözünür.
Klopidogrel Bisülfat metanolde de serbestçe çözünür, metilen klorürde az çözünür ve etil eterde hemen hemen hiç çözünmez.

Klopidogrel Bisülfatın özgül optik rotasyonu yaklaşık +56°'dir.
Klopidogrel Ağızdan uygulama için bisülfat, 97.875 mg Klopidogrel içeren pembe, yuvarlak, bikonveks, kabartmalı , film kaplı tabletler halinde sağlanır. 75 mg klopidogrel bazının molar eşdeğeri olan bisülfat veya 391,5 mg Klopidogrel içeren pembe, dikdörtgen, kabartmalı film kaplı tabletler 300 mg klopidogrel bazının molar eşdeğeri olan bisülfat .

Klopidogrel Bisülfat , klopidogrelin fonksiyonel enantiyomeri ve tiyol metabolitinin, purinin trombosit purinerjik reseptörü P2Y12'ye ( insan trombositlerinde Ki = 316 nM ) bağlanmasını antagonize eden bir ön ilaçtır .
Klopidogrel içeren formülasyonlar Akut koroner sendromlu hastalarda vasküler iskemik olayları önlemek amacıyla bisülfat aspirinle birlikte kullanılmaktadır.

Klopidogrel Bisülfat , tiyenopiridin sınıfına ait bir antitrombosit ilaçtır .
Klopidogrel Bisülfat kirli beyaz katıdır

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT'IN KULLANIMI VE UYGULAMALARI:
Klopidogrel Bisülfat kalp hastalıkları ve felç araştırmalarında kullanılabilir.
Klopidogrel Bisülfat tarafından bilinir üreticilere göre hemisülfat, kardiyovasküler olay öyküsü olan hastalarda kalp hastalığı ve felç riskini azaltmak için yaygın olarak kullanılır.

Klopidogrel Bisülfat antitrombotik olarak kullanılır.
Klopidogrel Bisülfat, P2Y12'nin geri dönüşümsüz inhibitörü olarak kullanılır.

Klopidogrel Bisülfat , koroner arter hastalığı, periferik vasküler hastalık ve serebrovasküler hastalıkta kan pıhtılarını engellemek için kullanılan oral, tiyenopiridin sınıfı bir antiplatelet ajandır.

Klopidogrel'in kullanımları Bisülfat :
Klopidogrel Trombosit agregasyon inhibitörü olan bisülfat , duyarlı kedilerde trombüsün önlenmesinde yararlı olabilir.
Klopidogrel Bisülfat ayrıca , trombositlerden serotonin salınımının inhibisyonuna bağlı vazomodülatör etki yoluyla, kardiyojenik emboli olayından sonra kedilerde pelvik ekstremite dolaşımını iyileştirebilir .
Araştırma devam ediyor.

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT'IN KULLANIMI VE MEKANİZMASI:
Farmakolojik sınıf: Tienopiridin ; geri dönüşümsüz trombosit P2Y₁₂ reseptör antagonisti
Klopidogrel Bisülfat arteriyel tromboembolinin önlenmesinde kullanılır
Klopidogrel Bisülfat , miyokard enfarktüsü, felç ve periferik arter hastalıklarında ikincil korunmada kullanılır

Klopidogrel Bisülfat genellikle aspirinle birlikte veya aspirine karşı intoleransı olan hastalarda kullanılır
Klopidogrel Bisülfat, akut koroner sendromlar ve stentleme için klinik kılavuzlarda önerilmektedir.

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT'IN KLİNİK FARMAKOLOJİSİ:
Etki Mekanizması ve Farmakodinamik Özellikler
Klopidogrel Bisülfat , metabolitlerinden biri trombosit agregasyonunun inhibitörü olan bir ön ilaçtır .

Trombosit fonksiyonunu inhibe eden çeşitli ilaçların, inme veya geçici iskemik ataklar, miyokard enfarktüsü, kararsız angina veya vasküler baypas veya anjiyoplasti ihtiyacı gibi kanıtlanmış kardiyovasküler aterosklerotik hastalığı olan kişilerde morbid olayları azalttığı gösterilmiştir.
Bu durum trombositlerin bu olayların başlatılmasında ve/veya evriminde rol oynadığını ve trombosit fonksiyonunun engellenmesinin olay oranını azaltabileceğini göstermektedir.

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT'IN BİYOKİMYASAL/FİZYOLOJİK ETKİLERİ:
Klopidogrel Bisülfat antitrombotik bir antiplatelet ajandır.
Klopidogrel Bisülfat, ADP ile indüklenen trombosit agregasyonunu inhibe eden Purinoceptor P2Y12 alt tipini spesifik ve geri dönüşümsüz olarak inhibe eder .
Klopidogrel Aktif izomeri bisülfattır .

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT'IN FAYDALARI VE ÖZELLİKLERİ:
*Özellikle yüksek riskli hastalarda kalp krizi ve felç riskini azaltan etkili bir antiplatelet ajandır.
*Uzun süreli trombosit inhibisyonu (tek doz yaklaşık 5 günü kapsar)
*Kardiyovasküler tedavi kılavuzlarında yaygın olarak önerilmektedir
*Sabit doz kombinasyonlarında mevcuttur (örneğin aspirinle birlikte)
*Aspirine karşı intoleransı olan hastalar için alternatif

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT ÜRETİM SÜRECİ:
Levo -rotatory amonyum kafur-10-sülfonat minimum miktarda suda çözülerek Amberlite IRN-77 reçinesi kolonuna uygulanır .
Eleme işlemi su ile yapılır.

Levo -rotatory kafur-10-sülfonik asit içeren elüe edilmiş fraksiyonlar liyofilize edilmiştir, erime noktası 198°C'dir.
32 g (0,0994 mol) rasemik metil-α-5-(4 ,5,6,7 -tetrahidro-tiyeno(3,2-c)piridil)(2-klorofenil)-asetat, 150 ml asetonda çözülür.
9,95 g (0,0397 mol) levo -rotator kafur-10-sülfonik asit monohidrat eklenir.

Berrak çözelti oda sıcaklığında bekletilir.
48 saat sonra reaksiyon karışımı 50 ml'ye yoğunlaştırılır ve oda sıcaklığında 24 saat bekletilir.

Elde edilen metil-α-5-(4,5,6,7-tetrahidro-tiyeno(3,2-c)piridil)(2-klorofenil)-asetat kafur-10-sülfonik asit tuzu (SR 25990) süzülür, asetonla yıkanır ve kurutulur (verim: başlangıç rasematına göre %55 ) , erime noktası 165°C, [α]D20=+24,67 (c=1,58 g/100 ml; metanol).

Yukarıda elde edilen kristaller minimum kaynar asetonda (50 ml) tekrar çözülür.
Soğutulduktan sonra elde edilen kristaller süzülür, asetonla yıkanır ve kurutulur (verim: %88), erime noktası : 165°C, [α ]D20 =+24,75 (c=1,68 g/100 ml; metanol).

4,5,6,7- tetrahidro-tieno(3,2-c)piridil)(2-klorofenil)-asetat'ın saf kafur-10-sülfonik asit tuzunun 12 g'ı (0,022 mol) minimum miktarda suda çözülür.
5°C'ye soğutulduktan sonra elde edilen sulu çözelti, doymuş sodyum bikarbonat sulu çözeltisi ile alkali hale getirilir.

Alkali sulu faz diklorometan ile ekstrakte edilir.
Organik ekstraktlar susuz sodyum sülfat üzerinde kurutulur.

Çözücünün buharlaştırılmasıyla dekstro -rotator metil-α-5-(4,5,6,7-tetrahidro-tiyeno(3,2-c)piridil)(2-klorofenil)-asetat'ın renksiz bir yağı elde edilir (kantitatif verim).

Yağ, [α ]D20 =+51,52 (c=1,61 g/100 ml; metanol).
200 g SR 25990'ın 800 ml diklorometan içindeki süspansiyonuna 800 ml doymuş sodyum bikarbonat sulu çözeltisi eklenir.

Şiddetli çalkalama sonrasında organik faz ayrılır, sodyum sülfat üzerinden kurutulur ve çözücü düşük basınç altında uzaklaştırılır.
Geriye kalan kısım 500 ml buzlu asetonda çözülür ve üzerine 20,7 ml konsantre sülfürik asit (%93,64) damla damla eklenir.

Oluşan çökelti süzülerek izole edilir ve 1 L asetonla yıkandıktan sonra 50°C'de vakumlu fırında kurutulur.
dekstro -rotator metil-α-5-(4,5,6,7-tetrahidro-tiyeno(3,2-c)piridil)(2-klorofenil)-asetat'ın (SR 25990 C) hidrojen sülfatının saf beyaz kristallerinden 139 g elde edilir, erime noktası . 184°C, [α]D20=+55.10 (c=1.891 g/100 ml; metanol).

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT'IN FARMAKOKİNETİK VE FARMAKODİNAMİK ÖZELLİKLERİ:
Karaciğerde (CYP2C19 yoluyla) aktif bir tiyol metabolitine metabolize edilen ön ilaç
Başlangıç: ~2 saat
Süre: ~5 gün (trombositlere geri dönüşümsüz bağlanma nedeniyle)
Biyoyararlanım: >%50, proteine bağlı ~%94–98
Eliminasyon yarı ömrü (inaktif metabolit): 7–8 saat; böbreklerden %50, safradan %46 oranında atılır

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT'IN FİZİKSEL ve KİMYASAL ÖZELLİKLERİ:
IUPAC Adı: (S)-metil 2-(2 ‑ klorofenil)-2-(6 ,7 ‑ dihidro ‑ 4H ‑ tieno[3,2 ‑ c]piridin ‑ 5 ‑ il)asetat hidrojen sülfat
CAS Numarası: 120202 ‑ 66 ‑ 6
AB (Avrupa Topluluğu) Numarası: 686 ‑ 767 ‑ 8
PubChem CID: 115366 (bisülfat tuzu için)
Moleküler Formül: C₁₆H₁₆ ClNO₂S•H₂SO ₄
Moleküler Ağırlık: ~419,9 g/ mol 
Görünüm: Kırık beyazdan beyaza katı
Erime noktası: ~174–176 °C (bazı kaynaklar 184 °C olduğunu bildiriyor)
Çözünürlük:
Nötr suda çok az çözünür (~50 mg/L)
Asidik sulu çözeltilerde (pH~1), metanolde, DMSO'da (~26 mg/mL) çözünür

Optik Aktivite: [α ]D +54 ila +70° (metanol, c = 0,5)
CAS Numarası: 120202-66-6
AB Numarası: 686-767-8 (veya 601-679-1)
Moleküler Formül: C₁₆H₁₆ ClNO₂S•H₂SO ₄
Moleküler Ağırlık: ~419,9 g/ mol
Görünüm: Beyaz/kirli beyaz katı
Erime Noktası: ~174–176 °C
Çözünürlük: Nötr suda çok düşük; asidik ortamda, metanolde, DMSO'da çözünür (~26 mg/mL)
Form: Katı
Renk: Beyaz

Mekanizma: P2Y₁₂ reseptörünü geri dönüşümsüz olarak inhibe eden ön ilaç
Kullanım Alanları: Miyokard enfarktüsü, felç, stentler ve periferik damar hastalıklarında arteriyel trombozu önler
Farmakokinetik: Başlangıç ~2 saat; süre ~5 gün; CYP2C19 tarafından metabolize edilir
Tehlikeler: Aşındırıcı; çevresel toksisite; solunum, cilt ve göz hasarı
Saklama: 2–8 °C, havalandırılmış, sıkıca kapatılmış
CBNumarası : CB1341210
MDL Numarası: MFCD00876395
MOL Dosyası: 120202-66-6.mol
BRN: 9967887

BCS Sınıfı: 2
InChi : InChI=1/C16H16ClNO2S.H2O4S/c1-20-16(19)15(12-4-2-3-5-13(12)17)18-8-6-14-11 (10-18)7-9-21-14;1-5(2,3)4/h2-5,7,9,15H,6,8,10H2,1H3;(H2,1,2,3,4)/t15-;/s3
InChIKey : FDEODCTUSIWGLK-RSAXXLAASA-N
GÜLÜMSEMELER: S( O)(O)(=O)=OC@@H(N1CCC2SC=CC=2C1)C(=O)OC |&1:5,r|
FDA UNII: 08I79HTP27
NCI İlaç Sözlüğü: Klopidogrel bisülfat
UNSPSC Kodu: 41116107

SEDEF: NA.24
PubChem Madde Kimliği: 329822595
Beilstein Numarası: 9967887
Fiziksel Durum: Katı
Renk: Veri yok
Koku: Veri yok
Erime noktası/donma noktası: Erime noktası: 184 °C
Başlangıç kaynama noktası ve kaynama aralığı: Veri yok
Yanıcılık (katı, gaz): Veri yok

Üst/alt yanıcılık veya patlama sınırları: Veri yok
Parlama noktası: Veri yok
Kendiliğinden tutuşma sıcaklığı: Veri yok
Ayrışma sıcaklığı: Veri yok
pH : Veri yok
Viskozite:
Viskozite, kinematik: Veri yok
Viskozite, dinamik: Veri yok
Suda çözünürlük: Veri yok

Bölüşüm katsayısı: n- oktanol /su: Veri yok
Buhar basıncı: Veri yok
Yoğunluk: Veri yok
Bağıl yoğunluk: Veri yok
Bağıl buhar yoğunluğu: Veri yok
Parçacık özellikleri: Veri yok
Patlayıcı özellikleri: Patlayıcı olarak sınıflandırılmamıştır.
Oksitleyici özellikler: Yok
Diğer güvenlik bilgileri: Veri mevcut değil

CAS numarası: 120202-66-6
Deneysel Formül: C16H16ClNO2S•H2SO4
Moleküler ağırlık: 419,9 g/ mol
PubChem Madde Kimliği: 24892408
Saklama sıcaklığı: 2–8 °C
Fiziksel görünüm: Beyaz toz
Saflık (% normalize edilmiş HPLC alanı): ≥%98
Kaynama Noktası: 760 mmHg'de 423,7 °C

Erime Noktası: 184 °C
Moleküler Formül: C16H18ClNO6S2
Moleküler Ağırlık: 419.900 g/ mol
Parlama Noktası: 210 °C
Tam Kütle: 419.026398
PSA: 140.76000
LogP : 4.03980
Buhar Basıncı: 25 °C'de 8,71E-09 mmHg
Saklama koşulu: 2–8 °C

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT İLK YARDIM ÖNLEMLERİ:
-İlk yardım önlemlerinin açıklaması
*Genel tavsiye:
Bu malzeme güvenlik bilgi formunu görevli doktora gösterin.
*Solunması halinde:
Teneffüs ettikten sonra:
Temiz hava aldırın.
*Cilt teması halinde:
Kirlenmiş giysilerinizi hemen çıkarın.
Cildinizi durulayın
su / duş.
*Gözle temas halinde:
Göz temasından sonra:
Bol su ile durulayın.
Göz doktoruna başvurun.
Kontakt lenslerinizi çıkarın.
*Yutulması halinde:
Yutulduktan sonra:
Mağdura hemen su içirin (en fazla iki bardak).
Bir doktora danışın.
- Acil tıbbi müdahale ve özel tedavinin gerekli olduğuna dair gösterge.
Veri mevcut değil

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT'IN KAZARA SALINIMI ÖNLEMLERİ:
-Çevresel önlemler:
Ürünün giderlere kaçmasına izin vermeyiniz.
-Sınırlama ve temizleme yöntemleri ve malzemeleri:
Giderleri kapatın.
Dökülenleri toplayın, bağlayın ve pompalayın.
Olası maddi kısıtlamalara dikkat edin.
Kuru olarak alın.
Uygun şekilde imha edin.
Etkilenen bölgeyi temizleyin.

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT'IN YANGINLA MÜCADELE ÖNLEMLERİ:
-Söndürme araçları:
*Uygun söndürme ortamı:
Karbondioksit (CO2)
Köpük
Kuru toz
*Uygun olmayan söndürme maddeleri:
Bu madde/karışım için söndürme maddelerine ilişkin herhangi bir sınırlama verilmemiştir.
-Daha fazla bilgi:
Yangın söndürme sularının yüzey sularını veya yeraltı su sistemini kirletmesini önleyin.

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT MARUZİYET KONTROLLERİ/KİŞİSEL KORUNMA:
-Kontrol parametreleri:
--İşyeri kontrol parametreleri olan bileşenler:
-Pozlama kontrolleri:
--Kişisel koruyucu ekipman:
*Göz/yüz koruması:
Gözlerinizi korumak için ekipman kullanın.
Güvenlik gözlükleri kullanın
*Vücut Koruması:
koruyucu giysiler giyin
*Solunum koruması:
Önerilen Filtre türü: Filtre A
-Çevresel maruziyetin kontrolü:
Ürünün giderlere kaçmasına izin vermeyiniz.

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT'IN KULLANIMI VE SAKLANMASI:
-Uyumsuzluklar dahil olmak üzere güvenli depolama koşulları:
*Saklama koşulları:
Sıkıca kapalı tutun.
Kuru tutun.

KLOPİDOGREL BİSÜLFAT'IN STABİLİTESİ ve REAKTİVİTESİ :
-Kimyasal kararlılık:
Ürün standart ortam koşullarında (oda sıcaklığı) kimyasal olarak kararlıdır.
-Tehlikeli reaksiyon olasılığı:
Veri mevcut değil