DICORANTIL

Dicorantil представляет собой фосфат аммония.
Dicorantil принадлежит к группе лекарств, называемых антиаритмическими средствами, используемыми для лечения нерегулярного сердцебиения.
Dicorantil выпускается как в пероральной, так и в внутривенной форме и обладает низкой степенью токсичности.

Номер CAS: 3737-09-5
Номер ЕС: 22059-60-5
Формула: C21H29N3O
Молярная масса: 339,483 г·моль−1

Дизопирамида ФОСФАТ, 22059-60-5, Norpace, Дизопирамида ФОСФАТНАЯ СОЛЬ, Rythmodan, Norpace Cr, SC 7031 фосфат, Диритмин sa, Дисо-дурилы, Дизопирамидфосфат, EINECS 244-756-1, SC 7031 (фосфат), NSC-756744, SC-13957, SC-7031 ФОСФАТ, CHEBI:4658, N6BOM1935W, 22059-60-5 (фосфат), SC 13957, Norpace (TN), 2-(1-(аммониокарбонил)-3-(диизопропиламмонио)-1-фенилпропил )фосфат пиридиния, фосфат дизопирамида, 4-(диизопропиламино)-2-фенил-2-(пиридин-2-ил)бутанамид фосфат, 4-[ди(пропан-2-ил)амино]-2-фенил-2-пиридин -2-илбутанамид; фосфорная кислота, альфа-(2-диизопропиламиноэтил)-альфа-фенил-2-пиридинацетамид фосфат, (+-)-альфа-(2-(диизопропиламино)этил)-альфа-фенил-2-пиридинацетамид фосфат ( 1:1), 2-пиридинацетамид, альфа-(2-(бис(1-метилэтил)амино)этил)-альфа-фенил-, фосфат, 2-пиридинацетамид, альфа-(2-(бис(1-метилэтил)амино) )этил)-альфа-фенил-, фосфат (1:1), 2-пиридинацетамид, альфа-(2-(диизопропиламино)этил)-альфа-фенил-, фосфат, альфа-(2-(диизопропиламино)этил)-альфа -фенил-2-пиридинацетамид фосфат (1:1), 2-пиридинацетамид, альфа-(2-(бис(1-метилэтил)амино)этил)-альфа-фенил-, (+-)-, фосфат (1:1) ), SR-01000003039, Дизопирамид (фосфат), UNII-N6BOM1935W, SCHEMBL41810, MLS000028431, SPECTRUM1500261, C21H29N3O.H3O4P, CHEMBL1201020, HMS501I11, DTXSID30944685, Дизопирамид фосфат (ЯНВАРЬ/USP), HMS1920I14, HMS2094K15, HMS2234B16, HMS3259J21, HMS3261C04, HMS3369L05 , HMS3652M20, HMS3885J07, Pharmakon1600-01500261, Дизопирамид ФОСФАТ [MI], XAA05960, Дизопирамид ФОСФАТ [ЯНВАРЬ], Tox21_500411, CCG-40209, Дизопирамид ФОСФАТ [США], HY-12533A, NSC75674 4, Дизопирамид ФОСФАТ [VANDF], AKOS040744844, Дизопирамид ФОСФАТ [MART.], Дизопирамид ФОСФАТ [USP-RS], Дизопирамид ФОСФАТ [WHO-DD], LP00411, NC00683, NSC 756744, Дизопирамид фосфат [USAN:BAN:JAN], NCGC00093836-01, NCGC00093836-02, NCGC00093836- 03 , NCGC00093836-04, NCGC00261096-01, SMR000058438, Дизопирамид ФОСФАТ [ОРАНЖЕВАЯ КНИГА], LS-130131, Дизопирамид ФОСФАТ [EP MONOGRAPH], Дизопирамид Фосфат [USAN:USP:BAN:JAN], EU-0100411, FT-0630 479, С4143 , SW196836-3, SW196836-4, Дизопирамида ФОСФАТ [USP MONOGRAPH], C07740, D 6035, D00637, SR-01000003039-2, SR-01000003039-6, Q27106430, 4-(диизопропиламино)-2-фенил-2-( 2-пиридил)бутанамид, (R)-4-(диизопропиламино)-2-фенил-2-(пиридин-2-ил)бутанамидфосфат, 4-[ди(пропан-2-ил)амино]-2-фенил- 2-пиридин-2-илбутанамид, фосфорная кислота, 4-ДИИЗОПРОПИЛАМИНО-2-ФЕНИЛ-2-(2-ПИРИДИЛ)БУТИРАМИД ФОСФАТ, фосфат дизопирамида, эталонный стандарт Европейской фармакопеи (EP), фосфат дизопирамида, ссылка в Фармакопее США (USP) Стандартный, (+/-)-.АЛЬФА.-(2-(ДИИЗОПРОПИЛАМИНО)ЭТИЛ)-.АЛЬФА.-ФЕНИЛ-2-ПИРИДИНАЦЕТАМИД ФОСФАТ (1:1), 2-ПИРИДИНАЦЕТАМИД, .АЛЬФА.-(2-(БИС) (1-МЕТИЛЭТИЛ)АМИНО)ЭТИЛ)-.АЛЬФА.-ФЕНИЛ-, (+/-)-, ФОСФАТ (1:1), 223-110-2 [EINECS], 2-пиридинацетамид, a-[2-[ бис(1-метилэтил)амино]этил]-а-фенил-, 2-пиридинацетамид, α-(2-(бис(1-метилэтил)амино)этил)-α-фенил-, 2-пиридинацетамид, α-[2 -[бис(1-метилэтил)амино]этил]-α-фенил- [ACD/индексное название], 3737-09-5 [RN], 4-(диизопропиламино)-2-фенил-2-(2-пиридинил) бутанамид [немецкий язык] [название ACD/IUPAC], 4-(диизопропиламино)-2-фенил-2-(2-пиридинил)бутанамид [название ACD/IUPAC], 4-(диизопропиламино)-2-фенил-2-(2 -пиридинил)бутанамид [французский] [название ACD/IUPAC], 4-(диизопропиламино)-2-фенил-2-(2-пиридил)бутирамид, 4-(диизопропиламино)-2-фенил-2-(пиридин-2-) ил)бутанамид, 4-(дипропан-2-иламино)-2-фенил-2-(пиридин-2-ил)бутанамид, а-[2-(диизопропиламино)этил]-а-фенил-2-пиридинацетамид, а- [2-[Бис(1-метилэтил)амино]этил]а-фенил-2-пиридинацетамид, дизопирамида [испанский] [INN], дизопирамид [французский] [INN], дизопирамид [BAN] [INN] [JAN] [JP15 ] [USAN] [Wiki], Дизопирамид, (R)-, Дизопирамид, (S)-, дизопирамид [латиница] [МНН], Isorythm, Lispine, MFCD00057366 [Номер MDL], Norpace [Торговое название], Ритмодан [Торговое название ], α-[2-(ДИИЗОПРОПИЛАМИНО)ЭТИЛ]-α-ФЕНИЛ-2-ПИРИДИНАЦЕТАМИД, α-Диизопропиламиноэтил-α-фенилпиридин-2-ацетамид, дизопирамид [русский] [МНН], 丙吡胺 [китайский] [МНН] , Свободное основание дизопирамида, NORPACE CR, Ритмодан-La, ξ-Дизопирамид, [3737-09-5] [RN], 1309283-08-6 [RN], 2-пиридинацетамид, α-(2-(диизопропиламино)этил) -α-фенил-, 2-пиридинацетамид, α-[2-(диизопропиламино)этил]-α-фенил-, 2-пиридинацетамид, α-[2-[бис(1-метилэтил)амино]этил]-α-фенил -, 3737-09-5 (свободное основание), 38236-46-3 [RN], 4-(диизопропиламино)-2-фенил-2-(2-пиридил)бутанамид, 4-(диизопропиламино)-2-фенил- 2-пиридин-2-илбутанамид, 4-[бис(метилэтил)амино]-2-фенил-2-(2-пиридил)бутанамид, 4-[бис(пропан-2-ил)амино]-2-фенил-2 -(пиридин-2-ил)бутанамид, 4-[бис(пропан-2-ил)амино]-2-фенил-2-(пиридин-2-ил)бутамидовая кислота, 4-[ди(пропан-2-ил) )амино]-2-фенил-2-(пиридин-2-ил)бутанамид, 4-[ди(пропан-2-ил)амино]-2-фенил-2-пиридин-2-илбутанамид, 492056 [Beilstein], 4-Диизопропиламино-2-фенил-2-(2-пиридил)-бутирамид, 54687-36-4 [RN], 74464-83-8 [RN], 74464-84-9 [RN], BS-17145, DB00280 , Дикорантил, Дизопирамида, Дизопирамида [МНН-испанский], Дизопирамид-d5, Дизопирамид, Дизопирамид [МНН-латиница], MFCD00069254 [номер в молдавских леях], н-дезалкил Дизопирамид, Норпейс®, Ритмодан, Ритмодан П [торговое название], Ритмодан® , Searle 703, α-(2-(Диизопропиламино)этил)-α-фенил-2-пиридинацетамид, α-(2-(Диизопропиламино)этил)-α-фенил-2-пиридинацетамид, α-[2-[бис( 1-метилэтил)амино]этил]-α-фенил-2-пиридинацетамид, γ-диизопропиламино-α-фенил-α-(2-пиридил)бутирамид, γ-диизопропиламино-α-фенил-α-(2-пиридил)бутирамид , дизопирамид, 丙吡胺

Dicorantil – антиаритмическое вещество, используемое при лечении желудочковой тахикардии.
Dicorantil является блокатором натриевых каналов и классифицируется как антиаритмическое средство класса 1а.

Dicorantil оказывает отрицательное инотропное действие на миокард желудочков и значительно снижает сократимость.
Dicorantil также оказывает антихолинергическое действие на сердце, что является причиной многих негативных побочных эффектов.
Dicorantil выпускается как в пероральной, так и в внутривенной форме и обладает низкой степенью токсичности.

Dicorantil зарегистрирован в соответствии с Регламентом REACH и производится и/или импортируется в Европейскую экономическую зону только для промежуточного использования.
Dicorantil применяется на промышленных объектах и в производстве.

Dicorantil представляет собой фосфат аммония.

Dicorantil — антиаритмическое средство Iа класса с кардиодепрессантными свойствами.
Dicorantil оказывает действие Dicorantilа, блокируя натриевые и калиевые каналы сердечной мембраны во время фазы 0 потенциала действия.

Это замедляет проведение импульса через АВ-узел и удлиняет продолжительность потенциала действия нормальных сердечных клеток в тканях предсердий и желудочков.
Dicorantil удлиняет интервал QT и вызывает расширение комплекса QRS.

Dicorantil также обладает некоторыми антихолинергическими и местноанестезирующими свойствами.
Dicorantil применяют при лечении наджелудочковой тахикардии.

Антиаритмический агент I класса (который непосредственно препятствует деполяризации сердечной мембраны и, таким образом, служит мембраностабилизирующим агентом) с угнетающим действием на сердце, подобным действию гуанидина.
Dicorantil также обладает некоторыми антихолинергическими и местноанестезирующими свойствами.

Dicorantil принадлежит к группе лекарств, называемых антиаритмическими средствами, используемыми для лечения нерегулярного сердцебиения.
Нерегулярное сердцебиение — это состояние, при котором сердце бьется нерегулярно, слишком быстро или слишком медленно.
Dicorantil помогает замедлить частоту сердечных сокращений и предотвратить аритмии (нарушения сердечного ритма).

Dicorantilа сульфат содержит Dicorantil, то есть антиаритмические средства.
Dicorantil помогает нормализовать нерегулярное сердцебиение, блокируя определенные электрические сигналы в сердце.
Лечение нерегулярного сердцебиения снижает риск образования тромбов, сердечного приступа или инсульта.

Dicorantil следует принимать по назначению врача.
Ваш врач может контролировать ЭКГ и артериальное давление во время лечения, чтобы контролировать дозу.

Некоторые люди могут испытывать общие побочные эффекты, такие как нечеткость или двоение в глазах, боль в животе, малое или полное отсутствие мочеиспускания и низкий уровень сахара в крови.
Большинство из этих побочных эффектов Dicorantilа не требуют медицинской помощи и со временем исчезнут.
Однако, если побочные эффекты сохраняются, обратитесь к врачу.

Пожалуйста, сообщите своему врачу, если у вас аллергия на Dicorantil или какие-либо другие лекарства.
Dicorantil не рекомендуется применять у детей.
Беременным и кормящим женщинам перед приемом Dicorantilа рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Прежде чем принимать Dicorantil, сообщите своему врачу, если у вас заболевание почек или печени, увеличение простаты, глаукома (повышение глазного давления) или низкий уровень калия в крови (гипокалиемия).
Не принимайте Dicorantil, если вы уже принимаете другие лекарства для регулирования сердцебиения.

Не водите машину и не работайте с механизмами, поскольку Dicorantil может вызвать помутнение зрения, головокружение и понижение артериального давления.
Используйте Dicorantil с осторожностью, если вы пожилой человек (старше 65 лет), имеете низкую массу тела или имеете проблемы с почками или печенью.

Dicorantil используется для лечения некоторых нерегулярных сердечных сокращений).
Dicorantil относится к классу препаратов, называемых антиаритмическими препаратами.
Dicorantil делает ваше сердце более устойчивым к аномальной активности.

Непрерывная образовательная деятельность:
Dicorantil — это химическое вещество, используемое для лечения нарушений сердечного ритма, которые могут быть опасными для жизни, например, желудочковая тахикардия/фибрилляция, или связаны с повышенной заболеваемостью и смертностью, например, мерцательная аритмия и гипертрофическая кардиомиопатия.
В этом мероприятии рассматривается несколько важных аспектов этого химического вещества, включая показания, механизм действия, применение, побочные эффекты, противопоказания, мониторинг и токсичность.
Эти важные знания об этом химическом веществе могут улучшить результаты работы межпрофессиональной медицинской команды.

Цели:
Опишите механизм действия Dicorantilа.
Опишите возможные побочные эффекты Dicorantilа.

Объясняет важность мониторинга при применении Dicorantilа в качестве антиаритмического препарата.
Опишите стратегии профессиональной команды по улучшению координации ухода и коммуникации при использовании Dicorantilа, чтобы максимизировать преимущества этого химического вещества и минимизировать побочные эффекты Dicorantilа.

Показания:
В 1962 году потребовались новые антиаритмические препараты, помимо хинидина и новокаинамида, которые были основными антиаритмическими средствами, доступными в то время.
Dicorantil выбран среди более чем 500 соединений, синтезированных для программы исследований новых антиаритмических средств.
Химическая структура Dicorantilа аналогична синтетическому лаку-антагонисту мускариновых кислот, что объясняет антихолинергические свойства Dicorantilа.

Хотя Dicorantil редко используется при нарушениях сердечного ритма из-за доступности новых препаратов, которые обеспечивают лучшую эффективность и благоприятный профиль побочных эффектов, Dicorantil по-прежнему остается препаратом выбора при вагус-опосредованной фибрилляции предсердий, например, вызванной сном или фибрилляции предсердий у спортсменов. группы.
Эффективность Dicorantilа при этих состояниях обусловлена антихолинергической активностью Dicorantilа, упраздняющей парасимпатический тонус.

Dicorantil также является антиаритмическим средством третьей линии для больных ишемической болезнью сердца.
Также у пациента с гипертрофией левого желудочка наблюдается нарушение деполяризации, что может вызвать torsade de pointes.

Поэтому следует избегать применения антиаритмических средств, удлиняющих интервал QT, но если соталол или амиодарон неэффективны или не подходят, альтернативой может быть Dicorantil.
У пациентов с фибрилляцией предсердий и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМП) препаратом выбора, кроме амиодарона, является Dicorantil, поскольку Dicorantil может уменьшать градиент выносящего тракта левого желудочка (LVOT) (при использовании не по назначению).

Данные многоцентрового исследования безопасности и эффективности Dicorantilа при обструктивной кардиомиопатии показали, что Dicorantil достоверно снижал градиент SVOT с 75+/- 33 до 40+/-32 мм рт. ст. у 78 пациентов (66% участников исследования) (P<0,0001). ). показал. ) и повышает функциональный класс Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA FC) с 23+/-07 до 17+/-06 (P<0,0001).
Когда Dicorantil используется в сочетании с недигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов или бета-блокаторами, они могут эффективно предотвращать рецидив ФП у пациентов с ГКОМ.

Пациенты с желудочковой экстрасистолией (ЖПС) или желудочковыми преждевременными комплексами (ЖК) могут иметь высокую симптоматику.
Dicorantil можно применять у пациентов без структурных заболеваний сердца, хотя эффективность Dicorantilа меньше, чем при аблации.
Кроме того, по данным рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования, продолжавшегося один год, Dicorantil (n=44) был эффективен в поддержании синусового ритма после электрокардиоверсии по поводу мерцательной аритмии по сравнению с плацебо (n=46) и достоверно отличался (%) при наблюдении через один месяц. 70 против 39%) и продолжается через двенадцать месяцев (54% против 30%).

Показания к применению Dicorantilа:
Dicorantil используется для лечения определенных типов серьезных (возможно смертельных) нерегулярных сердечных сокращений (например, устойчивой желудочковой тахикардии).
Dicorantil используется для восстановления нормального сердечного ритма и поддержания регулярного, устойчивого сердцебиения.

Dicorantil известен как антиаритмический препарат.
Dicorantil блокирует определенные электрические сигналы в сердце, которые могут вызвать нерегулярное сердцебиение.
Лечение нерегулярного сердцебиения может снизить риск образования тромбов, и этот эффект может снизить риск сердечного приступа или инсульта.

Применение Dicorantilа:
Dicorantil выпускается в виде капсул и капсул пролонгированного действия (длительного действия) для приема внутрь.
Капсулы Dicorantilа можно принимать каждые 6 или 8 часов.

Капсулу пролонгированного действия обычно принимают каждые 12 часов.
Внимательно следуйте инструкциям на этикетке с рецептом и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете.

Принимайте Dicorantil точно так, как указано.
Не принимайте больше или меньше Dicorantilа и не принимайте его чаще, чем предписано врачом.

Проглотите капсулы пролонгированного действия; не открывайте, не раздавливайте и не жуйте их.

Dicorantil помогает контролировать ваше состояние, но не излечивает его.
Продолжайте принимать Dicorantil, даже если чувствуете себя хорошо.
Не прекращайте прием Dicorantilа, не посоветовавшись с врачом.

Механизм действия Dicorantilа:
Активность Dicorantilа класса 1а аналогична активности хинидина в том, что Dicorantil воздействует на натриевые каналы, подавляя проводимость.
Dicorantil подавляет увеличение натриевой проницаемости сердечных миоцитов во время фазы 0 сердечного потенциала действия, в свою очередь уменьшая входящий натриевый ток.

Это приводит к увеличению порога возбуждения и снижению скорости хода вверх.
Dicorantil удлиняет интервал PR за счет удлинения как QRS, так и продолжительности зубца P.

Этот эффект особенно хорошо подходит для лечения желудочковой тахикардии, поскольку Dicorantil замедляет распространение потенциала действия через предсердия к желудочкам.
Dicorantil не действует как блокатор бета- или альфа-адренорецепторов, но оказывает значительное отрицательное инотропное действие на миокард желудочков.
В результате применение Dicorantilа может снизить сократительную силу до 42% в низких дозах и до 100% в более высоких дозах по сравнению с хинидином.

Левитс предложил возможный вторичный механизм действия Dicorantilа против возвратных аритмий после ишемического инсульта.
Dicorantil уменьшает неоднородность рефрактерного периода инфарктного и нормального миокарда; помимо удлинения рефрактерного периода.

Это снижает вероятность повторной деполяризации, поскольку сигналы с большей вероятностью попадут в ткань, находящуюся в рефрактерном состоянии, которую невозможно возбудить.
Это обеспечивает возможное лечение фибрилляции предсердий и желудочков, поскольку Dicorantil восстанавливает пейсмекерный контроль над тканью СА и АВ-узлов.

Фармакология и биохимия Dicorantilа:

MeSH Фармакологическая классификация:

Противоаритмические средства:
Агенты, используемые для лечения или профилактики сердечных аритмий.
Они могут влиять на фазу поляризации-реполяризации потенциала действия, возбудимость или рефрактерность Dicorantilа, проводимость импульса или мембранную чувствительность в сердечных волокнах.
Противоаритмические средства часто подразделяют на четыре основные группы в зависимости от механизма действия: блокада натриевых каналов, бета-адренергическая блокада, пролонгация реполяризации или блокада кальциевых каналов.

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия:
Гипертрофическая кардиомиопатия (ГКМП) — наиболее распространенное наследственное заболевание сердца, встречающееся у 1:500 человек в общей популяции.
По оценкам Dicorantilа, в Соединенных Штатах насчитывается 600 000 человек с гипертрофической кардиомиопатией.

Наиболее распространенный вариант ГКМП проявляется внутриполостной обструкцией левого желудочка (ЛЖ) вследствие систолического движения митрального клапана вперед и контакта митрально-перегородки, что легко диагностируется с помощью эхокардиографии.
Фармакологическое лечение препаратами с отрицательным инотропным действием является терапией первой линии.

Бета-блокаторы используются в первую очередь, и, хотя они улучшают симптомы одышки, боли в груди и непереносимости физической нагрузки, они не уменьшают градиенты внутрижелудочкового давления в ЛЖ в покое и часто недостаточны для контроля симптомов.
Многие исследователи и врачи считают, что Dicorantil с контролируемым высвобождением является наиболее эффективным средством для снижения градиентов давления в состоянии покоя и улучшения симптомов.

Dicorantil активно применяется уже более 30 лет.
Применение Dicorantilа при обструктивной ГКМП соответствует рекомендациям IB в рекомендациях Американской кардиологической ассоциации/Фонда Американского колледжа кардиологов 2020 года по лечению обструктивной ГКМП.
Рекомендации по лечению ИБ указывают на то, что лечение рекомендовано и может быть полезным и полезным.

Отрицательные инотропы улучшают обструкцию ЛЖ за счет уменьшения ускорения выброса ЛЖ и гидродинамических сил на митральный клапан.
Особая эффективность Dicorantilа обусловлена сильным отрицательным инотропным действием Dicorantilа; При прямом сравнении Dicorantil более эффективен для снижения градиента, чем бета-блокаторы или верапамил.

Dicorantil чаще всего назначают вместе с бета-блокаторами.
При применении у пациентов, резистентных к бета-блокадам, Dicorantil эффективен в 60% случаев, уменьшая симптомы и градиент настолько, что инвазивные процедуры, такие как хирургическая перегородочная миэктомия, не требуются.

Dicorantil, несмотря на эффективность Dicorantilа, имеет один основной побочный эффект, который ограничивает использование Dicorantilа в США, хотя Dicorantil нашел более широкое применение в Канаде, Великобритании и Японии.
Блокада вагуса предсказуемо вызывает сухость во рту, а у мужчин с простатитом может вызвать задержку мочи.
Тейхман и др. показали, что пиридостигмин, используемый в сочетании с Dicorantilом, существенно облегчает ваголитические побочные эффекты без ущерба для антиаритмической эффективности.

Также было показано, что эта комбинация эффективна и безопасна при обструктивной ГКМП у большой группы пациентов.
Некоторые врачи прописывают пиридостигмин замедленного высвобождения (продаваемый в США как Местинон Таймспан) каждому пациенту, начавшему прием Dicorantilа.
Эта комбинация повышает приемлемость более высоких доз Dicorantilа, что важно, поскольку при обструктивной ГКМП существует корреляция «доза-реакция»: более высокие дозы приводят к более низким градиентам.

Еще одним поводом для беспокойства по поводу Dicorantilа является гипотетическая возможность вызвать внезапную смерть из-за антиаритмического действия Dicorantilа 1 типа.
Однако многоцентровый регистр и два недавних когортных регистра в значительной степени уменьшили эту обеспокоенность, показав уровень внезапной смертности ниже, чем тот, который наблюдался от самого заболевания.

Эти опасения по поводу препарата следует рассматривать с клинической точки зрения, поскольку Dicorantil, как правило, является последним препаратом, который опробуют у пациентов перед тем, как их направят на инвазивное уменьшение перегородки с хирургической миэктомией перегородки (операция на открытом сердце) или алкогольной перегородочной абляцией (контролируемая операция). острое сердечно-сосудистое заболевание).
Обе эти инвазивные процедуры имеют риск заболеваемости и смертности.

Для отдельных пациентов целесообразно попробовать пероральный Dicorantil, прежде чем приступать к инвазивному уменьшению перегородки.
Пациенты, реагирующие на Dicorantil, продолжают прием препарата.

Тех, у кого продолжаются симптомы инвалидности или возникают побочные эффекты, незамедлительно направляют на уменьшение перегородки.
Используя такую ступенчатую стратегию, исследователи сообщили, что выживаемость не отличается от той, которая наблюдается у нормального населения США того же возраста.

Экстракардиальные эффекты:
Атропиноподобные эффекты (антихолинергические)
Сухость во рту
Запор
Задержка мочи. Dicorantil не следует назначать пациентам с симптомами простатита.
Затуманенное зрение
Глаукома
Сыпь
Агранулоцитоз

Кроме того, Dicorantil может усиливать гипогликемический эффект гликлазида, инсулина и метформина.

Метаболизм Dicorantilа:
Dicorantil может вызывать гипогликемию, возможно, вследствие повышения секреции инсулина, а также может потенцировать действие обычных гипогликемических препаратов.
Этот эффект может быть обусловлен главным метаболитом Dicorantilа моно-N-деалкилDicorantilом, поскольку многие из зарегистрированных случаев гипогликемии наблюдались у пациентов с нарушением функции почек, у которых происходит накопление метаболита.

У шести пациентов, которых рассматривали на предмет лечения Dicorantilом, концентрации глюкозы в сыворотке измерялись через 13, 15, 17 и 19 часов после ужина, без дальнейшего приема пищи, с добавлением или без дополнительного приема двух таблеток Dicorantilа 150 с модифицированным высвобождением. мг во время ужина и через 12 часов.
Dicorantil значительно снижал концентрацию глюкозы в сыворотке во все моменты измерения в среднем на 0,54 ммоль/л.
Снижение концентрации глюкозы в сыворотке не было связано с концентрацией Dicorantilа в сыворотке или концентрацией креатинина в сыворотке; Dicorantil был более выражен у пожилых пациентов и пациентов с пониженной массой тела.

Также сообщалось о гипогликемии у 70-летней женщины с сахарным диабетом 2 типа, принимавшей Dicorantil.

Клинические данные Dicorantilа:
Торговые названия: Норпас
AHFS/Drugs.com: Монография
МедлайнПлюс: a682408
Категория беременности: AU: B2
Пути применения: перорально, внутривенно.
Код АТС: C01BA03 (ВОЗ)

Легальное положение:
Великобритания: ПОМ (только по рецепту).
США: только ℞

Фармакокинетические данные Dicorantilа:
Биодоступность: Высокая
Связывание с белками: от 50% до 65% (зависит от концентрации)
Метаболизм: Печеночный (опосредованный CYP3A4).
Период полувыведения: 6,7 часов (от 4 до 10 часов).
Выведение: Почки (80%)

Идентификаторы Dicorantilа:
Название ИЮПАК: (RS)-4-(диизопропиламино)-2-фенил-2-(пиридин-2-ил)бутанамид.
Номер CAS: 3737-09-5
ПабХим CID: 3114
ИЮФАР/БПС: 7167
Лекарственный банк: DB00280
Химический Паук: 3002
UNII: GFO928U8MQ
КЕГГ: D00303
ЧЭБИ: ЧЭБИ:4657
ХЕМБЛ: ХЕМБЛ517
Панель управления CompTox (EPA): DTXSID1045536
Информационная карта ECHA: 100.021.010

Свойства Dicorantilа:
Формула: C21H29N3O
Молярная масса: 339,483 г·моль−1
Температура плавления: от 94,5 до 95 °C (от 202,1 до 203,0 °F).
УЛЫБКИ: O=C(N)C(c1ncccc1)(c2ccccc2)CCN(C(C)C)C(C)C
ИнЧИ: ИнЧИ=1S/C21H29N3O/c1-16(2)24(17(3)4)15-13-21(20(22)25,18-10-6-5-7-11-18)19- 12-8-9-14-23-19/х5-12,14,16-17Н,13,15Н2,1-4Н3,(Н2,22,25)
Ключ:UVTNFZQICZKOEM-UHFFFAOYSA-N

Молекулярный вес: 437,5 г/моль
Число доноров водородных связей: 4
Количество акцепторов водородной связи: 7
Количество вращающихся облигаций: 8
Точная масса: 437,20795813 г/моль.
Моноизотопная масса: 437,20795813 г/моль.
Топологическая площадь полярной поверхности: 137Ų
Количество тяжелых атомов: 30
Сложность: 459
Количество атомов изотопа: 0
Определенное количество стереоцентров атома: 0
Неопределенное количество стереоцентров атомов: 1
Определенное количество стереоцентров связи: 0
Неопределенное количество стереоцентров связи: 0
Количество единиц ковалентной связи: 2
Соединение канонизировано: Да

Названия Dicorantilа:

Названия регуляторных процессов:

Дизопирамид
Дизопирамид

Названия ИЮПАК:
4-(диизопропиламино)-2-фенил-2-пиридин-2-илбутанамид
4-[бис(пропан-2-ил)амино]-2-фенил-2-(пиридин-2-ил)бутанамид
Дизопирамид

Другие идентификаторы:
3737-09-5