Hızlı Arama
İlaç alanında Hidroksipropil siklodekstrin ilacın çözünürlüğünü ve biyolojik yararlanımını artırmaya da yardımcı olacaktır.
Hidroksipropil siklodekstrin çoğunlukla gıda, ilaç ve kozmetik endüstrisinde kullanılır.
CAS Numarası: 128446-35-5
EC Numarası: 420-920-1
MDL Numarası : MFCD00069372
Moleküler Formül: Sabit değildir (ikame derecesi değiştiğinden), ancak genellikle şu şekilde gösterilir:
C₄₂H₇₀₊ₓO₃₅₊₂ₓ, burada x, bağlı hidroksipropil gruplarının sayısına karşılık gelir (molekül başına ortalama 4,5–7).
Ortalama bir ikame için yaygın olarak alıntılanan deneysel formül yaklaşık olarak C₆₃H₁₁₂O₄₂'dir.
Moleküler Ağırlık:
Hidroksipropil ikamesi değişken olduğundan, ortalama molekül ağırlığı tipik olarak 1380 – 1460 g/mol aralığındadır (çoğu kaynak tipik bir sınıf için ~1396 g/mol listeler).
EŞ ANLAMLILAR:
Hidroksipropil siklodekstrin, 2-Hidroksipropil-β-siklodekstrin, HP-β-CD, Hidroksipropilbetadeks, β-Siklodekstrin, 2-hidroksipropil eter, Hidroksipropil-β-siklodekstrin, HPBetaCD, 2 Hidroksipropil beta siklodekstrin, HP-beta-CD, HPbetaCD, Betadex, Hidroksipropil, beta Hidroksipropilsiklodekstrin, beta-Hidroksipropilsiklodekstrin, 2 hidroksipropil-beta-siklodekstrin, RefChem:909949, DTXSID20894281, 2-Hidroksipropil-Beta-Siklodekstrin, Hidroksipropil-Beta-Siklodekstrin, 107745-73-3, Trappsol Siklo, 6A,6B,6C,6D,6E,6F,6G-Heptakis-O-(2-hidroksipropil)-beta-siklodekstrin, Trappsol HPB, Hidroksipropilbetadeks, THPB, beta-Siklodekstrin, 6A,6B,6C,6D,6E,6F,6G-heptakis-O-(2-hidroksipropil)-, Hidroksipropil-beta-siklodekstri, hidroksipropil-beta siklodekstrin, CHEMBL577294, SCHEMBL29350553, ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N, DTXSID401017375, OH05393, BRD-A01412266-001-01-0, .beta.-Siklodekstrin, 6A,6B,6C,6D,6E,6F,6G-heptakis-O-(2-hidroksipropil)-, 6A,6B,6C,6D,6E,6F,6G-Heptakis-O-(2- hidroksipropil)-A-siklodekstrin, 6A,6B,6C,6D,6E,6F,6G-Heptakis-O-(2-hidroksipropil)-I(2)-siklodekstrin, (2-HİDROKSİPROPİL)-BETA-SİKLODEKSTRİN, (2-Hidroksipropil)-β-siklodekstrin, Hidroksipropil-b-Siklodekstrin, HP-beta-CD, beta-siklodekstrin,2-hidroksipropileter, (2-Hidroksipropil)-beta-siklod, HPBCD/HPCD, )-beta-siklodL, CAVASOL(R)W7, Cavasol? W7 HP, (2-Hidroksipropil)-β-siklodekstrin, (2-Hidroksipropil)-beta-siklodekstrin, Hidroksipropilbetadeksum, Hidroksipropil Betadeks
Hidroksipropil siklodekstrin, (2-hidroksipropil)-β-siklodekstrin olarak da bilinir, β-siklodekstrin (β-CD) içindeki glikoz kalıntılarının 2-, 3- ve 6-hidroksil gruplarında bulunan bir hidrojen atomunun hidroksipropil ile yer değiştirerek hidroksipropoksiye dönüşmesidir.
Hidroksipropil siklodekstrin, β-CD gibi birçok bileşik üzerinde mükemmel bir zarf etkisine sahip olmasının yanı sıra, yüksek suda çözünürlük ve kapsüllenmiş ilaçların in vivo salım hızını ve biyoyararlanımını iyileştirme gibi avantajlara da sahiptir.
Ayrıca Hidroksipropil siklodekstrin, en geniş güvenlik verisi toplanmış ve hiçbir yan etkisi olmayan bir ilaç yardımcı maddesidir.
Hidroksipropil siklodekstrin beyaz veya beyaz amorf veya kristal tozdur; Kokusuz, hafif tatlıdır; Güçlü nem indüksiyonu.
Hidroksipropil siklodekstrin suda kolayca çözünür, metanolde, etanolde kolayca çözünür, asetonda, triklorometan'da hemen hemen hiç çözünmez.
Hidroksipropil siklodekstrinin suda çözünürlüğü çok iyi olup, 4 ve üzeri ikame derecesi su ile her oranda karışabilir, ayrıca %50 etanol ve metanolde de çözünebilir.
Hidroksipropil siklodekstrinin belirli bir bağıl higroskopikliği vardır.
Ancak relatif yüzey aktivitesi ve hemolitik aktivite nispeten düşüktür.
Hidroksipropil siklodekstrin kaslarda tahrişe neden olmaz ve enjeksiyon için ideal bir çözücü güçlendirici ve farmasötik yardımcı maddedir.
Hidroksipropil siklodekstrin, β-CD'nin 2, 3 ve/veya 6 pozisyonlarındaki hidroksil gruplarının hidroksipropilasyonu ile üretilen doğal β-siklodekstrinin (β-CD) kimyasal olarak modifiye edilmiş bir türevidir.
Yapısal modifikasyon, Hidroksipropil siklodekstrinin, 100 mg/mL'nin üzerinde bir çözünürlük oranıyla ana bileşiğinden suda daha çözünür olmasını sağlar.
Molekül, β-CD'yi karakterize eden ve konik hidrofobik boşluğunu sürdüren yedi üyeli α-1 ,4 -bağlı D-glukopiranoz halkasını korur, ancak hidroksipropil ikameleri aracılığıyla gelişmiş hidrofilisiteye ulaşır.
Sonuç, hidrofobik iç boşluğa ve hidrofilik dış yüzeye sahip, oldukça amfifilik bir moleküldür ve bu da onu hidrofobik konuk moleküller için ideal bir kapanım konakçısı yapar.
Hidroksipropil siklodekstrinin inklüzyon kompleks oluşturma yeteneği, işlevselliğinin merkezinde yer alır.
Hidrofobik boşluk çeşitli az çözünen veya kararsız maddeleri barındırırken, hidrofilik dış yüzey bunların suda çözünürlüğünü ve biyoyararlanımını artırır.
Hidroksipropil siklodekstrinin hem hidrofobik hem de hidrofilik özelliklere sahip olma yeteneği, onun farmasötikler, biyomedikal araştırmalar, kozmetikler, gıda stabilizasyonu ve çevresel iyileştirme gibi alanlarda yaygın olarak kullanılmasını sağlar.
Hidroksipropil siklodekstrin suda çözünebilen bir bileşik polimerdir.
Hidroksipropil siklodekstrin ürünün stabilitesini ve emilimini artırır, nemlendirici ve koruyucu etki sağlar.
Hidroksipropil Siklodekstrin, Siklodekstrinin (qv) bir propilen glikol eteridir.
Hidroksipropil siklodekstrin (HP-siklodekstrin), siklodekstrin halkasının hidroksil pozisyonlarında hidroksipropil gruplarının ikame edildiği siklodekstrinlerin (genellikle β-siklodekstrin) hidroksipropil eter türevlerini ifade eder.
Hidroksipropil siklodekstrinin IUPAC adı karmaşıktır (çünkü molekül ikame edilmiş bir siklik oligosakkarittir);
örneğin bir kaynak şunları listeler: (1R,3S,5S,6R,8S,10S,11R,13S,15S,16R,18S,20S,21R,23S,25S,26R,28S,30S,31R,33S,35S,36R,37S,38S,39S,40S,41S,42S,43S,44S,45S,46S,47S,48S,49S)-5,10,15,20,25,30,35-heptakis(2-hidroksipropoksimetil)-… vb.
Bu türevler özellikle az çözünen bileşiklerin çözünürlüğünü artırmak, inklüzyon kompleks oluşturucu maddeler olarak görev yapmak ve ilaç, gıda, kozmetik ve kimyasal uygulamalarda kullanılmaktadır.
Hidroksipropil siklodekstrin (özellikle β-siklodekstrin türevi, CAS 128446-35-5, EC 420-920-1), ilaç, gıda, kozmetik ve kimya endüstrilerinde çözücü, taşıyıcı ve stabilizatör olarak kullanılan suda çözünür modifiye siklodekstrindir.
Hidroksipropil siklodekstrin, hidrofobik konuk moleküllerle inklüzyon kompleksleri oluşturma yeteneği sunarak çözünürlüğü, stabiliteyi ve formülasyon performansını iyileştirir.
Fiziksel olarak Hidroksipropil siklodekstrin, beyaz katı bir tozdur, yüksek molekül ağırlıklıdır (~bir parti için 1396 g/mol), suda çözünür (bazı raporlarda ~%45 a/h) ve kararlıdır.
Güvenlik verileri, Hidroksipropil siklodekstrinin açıklanan form için AB düzenlemeleri kapsamında tehlikeli olarak sınıflandırılmadığını, ancak standart kullanım ve formülasyon uygulamalarının geçerli olduğunu göstermektedir.
Hidroksipropil siklodekstrin, çoğunlukla kozmetiklerde diğer aktif maddeleri kapsüllemek için kullanılan, suyu seven dış yüzü ve yağı seven iç yüzü olan kova veya simit şeklinde bir moleküldür.
Hidroksipropil siklodekstrin, klinik çalışma aşaması maksimum III olan (tüm endikasyonlarda) bir Oligosakkarit ilaçtır ve 3 araştırma endikasyonu vardır.
Hidroksipropil siklodekstrin, steroid ilaçlarda yardımcı madde ve lipit şelatlayıcı olarak kullanılan bir beta-siklodekstrin türevidir.
Hidroksipropil siklodekstrin, ana bileşiklerine kıyasla suda daha fazla çözünürlüğe sahip siklodekstrin türevleri sınıfına aittir.
Hidroksipropil siklodekstrin, bir halka (siklik oligosakkarit) halinde birbirine bağlı yedi şeker molekülünden oluşur.
Halka şeklindeki üç boyutlu yapının merkezinde kolesterol ve lipitleri hapsedebilen hidrofobik bir boşluk bulunmaktadır.
Hidroksipropil siklodekstrin, son yüzyılda gıda, deodorant ve ilaç endüstrisinde yardımcı madde olarak yaygın olarak kullanılmış olup genel olarak güvenli (GRAS) olarak kabul edilmektedir.
Etkin madde olarak Hidroksipropil siklodekstrin, böbrekler ve beyin, karaciğer gibi diğer organlara zarar verebilecek hücre içi kolesterol ve lipitleri hapseder ve uzaklaştırır.
Hidroksipropil siklodekstrinin böbrek hastalıklarında klinik öncesi ümit verici sonuçlar gösterdiği görülmüştür.
)1 ve Alport Sendromu (AS)2 fare modellerinde böbrek hastalığının ilerlemesi önlendi ve iki klinik öncesi çalışmada diyabetik böbrek hastalığı önlendi veya kısmen önlendi3.
Alzheimer hastalığı4, ateroskleroz5, alkolsüz yağlı karaciğer hastalığı6 ve Stargardt hastalığı7 dahil olmak üzere böbrek dışı endikasyonlarda da ümit verici klinik öncesi sonuçlar gösterilmiştir.
Beyin ve karaciğerde lipid birikimi ile ilişkili bir yetim hastalık olan Niemann Pick, Tip C1 hastalarında Hidroksipropil siklodekstrin ile başarılı bir Faz 1 çalışması tamamlandı ve şu anda Faz 2b/3 çalışması devam ediyor.
Hidroksipropil siklodekstrin, ilaç taşınmasında, genetik vektörlerde, çevre korumada ve Niemann-Pick hastalığı tip C1'in (NPC1) tedavisinde kullanılan iyi bilinen bir şekerdir.
Hidroksipropil siklodekstrin, amiloid-β agregasyonunun bir inhibitörüdür ve stabiliteyi ve biyoyararlanımı artırmak için yaygın olarak kullanılan bir ilaç taşıyıcıdır.
Hidroksipropil siklodekstrin veya Hidroksipropil Beta Siklodekstrin, Hidroksipropil-Beta-Siklodekstrin, özellikle fenil grubu içeren çeşitli bileşiklerin sulu çözünürlüğünü artırmak için yaygın olarak kullanılan, yedi D-(+)-glukopiranoz birimi içeren bir siklik oligosakkarittir.
Hidroksipropil siklodekstrinin glikoz ünitelerinin dairesel dizilimi, molekülün CH2 gruplarının ve eter bağlarının içi boş iç kısma baktığı torus biçimli bir halka konfigürasyonu oluşturur ve bunun sonucunda polar olmayan, hidrofobik bir boşluk ve polar, hidrofilik bir dış yüzey oluşur.
Hidroksipropil Beta Siklodekstrin, Hidroksipropil siklodekstrin diğer maddelerle çözelti halinde birleştirildiğinde, söz konusu bileşiğin polar olmayan aromatik kısımları Hidroksipropil Beta Siklodekstrin, Hidroksipropil-Beta-Siklodekstrin molekülünün polar olmayan iç kısmıyla birlikte çalışacaktır.
Bu şekilde Hidroksipropil siklodekstrin molekülün aromatik kısmını sudan izole edecek ve böylece onun suda çözünürlüğünü artıracaktır.
2-hidroksipropil-β-siklodekstrin olarak da bilinen hidroksipropil siklodekstrin, siklodekstrin bileşiklerinin tipik özelliği olan dış hidrofilik ve iç hidrofobik özelliklere sahip benzersiz bir stereokimyasal yapıya sahiptir.
Hidroksipropil siklodekstrin, doğal β-siklodekstrine kıyasla daha yüksek suda çözünürlük ve biyoyararlanım sergiler ve bu da onu suda az çözünen maddelerin çözünürlüğünü artırmada ve çevresel kararlılığı iyileştirmede daha etkili hale getirir.
Bu nedenle Hidroksipropil siklodekstrin biyomedikal, gıda, analitik kimya ve çevre ayırma alanlarında yaygın ilgi ve uygulama alanı bulmuştur.
Hidroksipropil siklodekstrin, HPCD olarak kısaltılabilir.
Hidroksipropil siklodekstrin beyaz toz formunda olup suda iyi çözünürlüğe sahiptir ve %50 etanol ve metanolde çözünebilir.
Hidroksipropil siklodekstrinin bir miktar göreceli higroskopikliği vardır.
Hidroksipropil siklodekstrin kasları tahriş etmez ve enjeksiyon için ideal bir çözücü ve ilaç yardımcı maddesidir.
Hidroksipropil siklodekstrin, üzerinde en çok araştırma yapılan ve yaygın olarak kullanılan siklodekstrin türevlerinden biridir.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİNİN KULLANIMLARI ve UYGULAMALARI:
Hidroksipropil siklodekstrin başlıca gıda, ilaç ve kozmetik sanayinde kullanılır.
Gıda ve Aromalar: Hidroksipropil siklodekstrin, besin moleküllerinin stabilitesini ve ömrünü artırabilir, gıda besin moleküllerinin kötü kokusunu ve tadını maskeleyebilir veya düzeltebilir ve üretim sürecini ve ürün kalitesini iyileştirebilir.
Kozmetikler: Hidroksipropil siklodekstrin, kozmetik hammaddelerinde stabilizatör, emülgatör ve koku giderici olarak kullanılabilir, kozmetiklerdeki organik moleküllerin cilt ve mukoza dokularına verdiği tahrişi azaltabilir, aktif bileşenlerin stabilitesini artırabilir ve besin maddelerinin uçup gitmesini ve oksidasyonunu önleyebilir.
Hidroksipropil siklodekstrinin belirli bir bağıl higroskopikliği vardır.
Hidroksipropil siklodekstrin çoğunlukla gıda, ilaç ve kozmetik endüstrisinde kullanılır.
Hidroksipropil siklodekstrin cilt bakım ürünlerinde kullanılmaya uygundur.
Hidroksialkil türevi olan hidroksipropil siklodekstrin, tıbbi ajanların biyolojik sistemlere başarılı bir şekilde iletilmesi için ilaçların sulu çözeltilerdeki çözünürlüğünü artırmak amacıyla kullanılan bir formülasyon taşıyıcısı olarak uygulama bulmaktadır.
Hidroksipropil siklodekstrin genellikle α-, β- ve γ-siklodekstrinlerin yerine kullanılır.
Hidroksipropil siklodekstrinin kullanım alanları: Enterik kaplama, sürekli salım formülasyonları, bukkal ve transdermal ilaç iletiminde kullanılır.
Hidroksipropil siklodekstrin osteoporozun önlenmesinde seçici östrojen reseptör modülatörü olarak kullanılabilir.
Hidroksipropil siklodekstrin, lipofilik boşluğu 7 glikoz ünitesinin oluşturduğu, yaygın olarak kullanılan modifiye edilmiş bir siklodekstrindir.
Hidroksipropil siklodekstrin ile kompleks oluşturarak ilacın sudaki çözünürlüğü büyük ölçüde artırılır.
Hidroksipropil siklodekstrin, çözünürlüğü artırmak, zor çözünen bileşenlerin biyoyararlanımını yükseltmek ve stabilitesi düşük bazı bileşenlerin stabilitesini artırmak amacıyla bileşenlerin kapsüllenmesinde kullanılır.
Hidroksipropil siklodekstrin, parenteral formülasyonlarda ve katı dozaj formlarında stabilite, çözünme, biyoyararlanım vb. özelliklerinin iyileştirilmesine yardımcı olmak amacıyla yaygın olarak kullanılmaktadır.
Hidroksipropil siklodekstrin, ilaçların çözünürlüğünü ve biyolojik kullanılabilirliğini artırma yeteneğine sahiptir.
Hidroksipropil siklodekstrin ilaçların biyoyararlanımını artırmaya yardımcı olacaktır.
Üçüncüsü, Hidroksipropil siklodekstrin ilaçların salınımını ayarlayabilir veya kontrol edebilir.
Hidroksipropil siklodekstrin, düşük yüzey aktivitesi ve hemolitik aktivitesi, kas tahrişine neden olmaması nedeniyle mükemmel bir enjeksiyon çözücüsü ve ilaç yardımcı maddesidir.
Hidroksipropil siklodekstrin sadece oral ilaçlarda, enjeksiyonlarda vb. kullanılabilir, aynı zamanda protein koruyucu madde ve stabilizatör olarak da kullanılabilir.
Bu arada, Hidroksipropil siklodekstrin, API salınım hızını kontrol etmeye, ilaç toksisitesini düşürmeye ve stabiliteyi artırmaya yardımcı olacaktır.
İlaç alanında Hidroksipropil siklodekstrin ilacın çözünürlüğünü ve biyolojik yararlanımını artırmaya da yardımcı olacaktır.
Hidroksipropil siklodekstrin, günümüzde bilimsel araştırmalarda ve endüstriyel uygulamalarda en yaygın kullanılan siklodekstrin türevlerinden biridir.
Hidroksipropil siklodekstrin çoğunlukla gıda, ilaç ve kozmetik endüstrisinde kullanılır.
Gıda ve parfüm alanında Hidroksipropil siklodekstrin besin bileşeninin stabilitesini arttırabilmekte ve etkin bileşenin etki süresini uzatabilmektedir.
Hidroksipropil siklodekstrin son ürünlerin tadını ve kokusunu koruyacaktır.
Kozmetik endüstrisinde Hidroksipropil siklodekstrin, kozmetikteki organik moleküllerin cilt ve mukozaya olan uyarımını azaltır.
Hidroksipropil siklodekstrin, besinlerin oksidasyonunu ve buharlaşmasını önleyerek maddenin stabilitesini artırabilir.
Hidroksipropil siklodekstrin önemli bir siklodekstrin türevidir.
Hidroksipropil siklodekstrin çeşitli alanlarda çözücü, gömme ortamı, stabilizatör ve koku emici olarak kullanılabilir.
Hidroksipropil siklodekstrin, çözünmeyen veya düşük çözünürlüğe sahip ilaçlar için bir çözüm olabilir.
Hidroksipropil siklodekstrin moleküler kapsülleme yoluyla ilacın çözünürlüğünü artırabilir, ilacın salım hızını kontrol edebilir, ilacın biyoyararlanımını artırabilir ve toksik yan etkilerini azaltabilir.
Kozmetik endüstrisinde Hidroksipropil siklodekstrin yaygın olarak stabilizatör, emülgatör ve koku giderici olarak kullanılır.
Hidroksipropil siklodekstrin, organik moleküllerin cilt mukozasına olan uyarımını etkili bir şekilde azaltacak ve etkili bileşenlerin stabilitesini artıracaktır.
Hidroksipropil siklodekstrin, uçucu ve besin bileşiminin oksidasyonunu önler, çözünmeyen tat ve kokuların çözünürlüğünü artırır ve kokunun yavaş salınımını ve kalıcılığını sağlar.
Hidroksipropil siklodekstrin aynı zamanda protein koruyucu ve stabilizatör olarak da kullanılabilir.
-Hidroksipropil siklodekstrinin Farmasötik Uygulamaları:
Hidroksipropil siklodekstrin, farmasötik alanda yaygın olarak araştırılmış olup, esas olarak oral sıvılarda, oral katılarda, parenteral ilaçlarda, basınçlı doz inhalerlerde, kuru toz inhalerlerde ve topikal formülasyonlarda hidrofobik moleküller için bir çözücü olarak kullanılmıştır.
Hidroksipropil siklodekstrinin ayrıca formülasyonların işlenmesi ve depolanması sırasında bir stabilizatör olarak etki ettiği gösterilmiştir.
Hidroksipropil siklodekstrin inklüzyon komplekslerinin saf malzemelerden farklı mekanik özellikler gösterdiği bildirilmiştir.
Hidroksipropil siklodekstrinin, sübstitüe edilmemiş b-siklodekstrine göre bildirilen avantajı, daha fazla suda çözünürlüğüdür.
-Tıp alanında:
Hidroksipropil siklodekstrin, çözünmeyen ilaçların suda çözünürlüğünü iyileştirebilir, ilaç stabilitesini artırabilir, ilaç biyoyararlanımını iyileştirebilir, ilaç preparatlarının etkinliğini artırabilir veya dozajını azaltabilir, ilaçların salım hızını ayarlayabilir veya kontrol edebilir ve ilaç toksisitesini azaltabilir.
Hidroksipropil siklodekstrin, oral ilaçların, enjeksiyonların, mukozal ilaç iletim sistemlerinin (burun mukozası, rektum, kornea vb. dahil), transdermal emilimli ilaç iletim sistemlerinin, lipofilik hedefli ilaçların taşıyıcısı olarak kullanılabilir ve ayrıca protein koruyucusu ve stabilizatörü olarak da kullanılabilir.
-Kozmetiklerde
Kozmetik hammaddeleri, kozmetiklerdeki organik moleküllerin cilt ve mukoza dokularında uyarılmasını azaltabilen, aktif bileşenlerin stabilitesini artırabilen ve besin maddelerinin uçup oksidasyonunu önleyebilen stabilizatörler, emülgatörler, koku gidericiler vb. olarak kullanılabilir.
Hidroksipropil siklodekstrinin belirli bir bağıl higroskopikliği vardır.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN İLAÇLARDA KULLANIMI:
Hidroksipropil siklodekstrin, nispeten düşük yüzey aktivitesi ve hemolitik aktivitesi ve kaslarda tahrişe neden olmaması nedeniyle enjeksiyon için ideal bir çözücü ve ilaç yardımcı maddesidir.
Hidroksipropil siklodekstrin, çözünmeyen ilaçların suda çözünürlüğünü iyileştirebilir, ilaçların stabilitesini artırabilir ve ilaçların biyoyararlanımını iyileştirerek ilaçların etkinliğini artırabilir.
Hidroksipropil siklodekstrin ise ilaçların salım hızını ayarlayarak ilaçların toksik yan etkilerini azaltabilir.
Ayrıca, siklodekstrinlerin Alzheimer hastalığı (AD) ve Niemann-Pick Tip C hastalığı (NPC) gibi nörodejeneratif hastalıkların tedavisinde geniş bir potansiyele sahip olduğunu bildiren çalışmalara dikkat edilmelidir.
**Alzheimer hastalığı
Nöronal hücrelerde yanlış katlanmış amiloid-β proteininin (Aβ) amiloid birikimleri Alzheimer hastalığının patolojik bir özelliğidir.
Şeker bazlı bir Aβ inhibitörü olan Hidroksipropil siklodekstrinin, Aβ1-42 agregasyonu ve Aβ kaynaklı toksisiteye karşı inhibitör aktivitesinin olduğu bildirilmiştir.
Yapılan araştırmalar, Hidroksipropil siklodekstrin moleküllerinin hücreler için toksik olmadığını, aynı zamanda Aβ fibrilizasyonunu büyük ölçüde engellediğini ve konsantrasyona bağlı olarak Aβ kaynaklı toksisiteyi azalttığını göstermiştir.
Hidroksipropil siklodekstrinin iç hidrofobik boşluğunun Aβ inhibisyonu için önemli bir aktif bölge olduğu belirlendi.
**Niemann-Pick Tip C hastalığı
Hidroksipropil siklodekstrin Niemann-Pick Tip C hastalığının tedavisinde yararlı olabilir.
Lizozomal depolama hastalığı, kolesterolün lizozomlarda birikmesine neden olan NPC1 veya NPC2'deki mutasyonlardan kaynaklanır ve ilerleyici karaciğer hastalığı ve nörodejenerasyona yol açar.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN KULLANIMI / FONKSİYONEL ROLÜ:
İlaçlarda Hidroksipropil siklodekstrinin kullanımı: HP-siklodekstrinler (özellikle HP-β-CD), inklüzyon kompleksleri oluşturarak suda az çözünen ilaçların çözünürlüğünü, stabilitesini ve biyoyararlanımını artırmak için yardımcı madde olarak yaygın olarak kullanılır.
Kozmetiklerde Hidroksipropil Siklodekstrinin Kullanımı: Türevlendirilmiş siklodekstrinler, aktif bileşenleri stabilize etmek, kokuları maskelemek, koku/aktif maddelerin salınımını kontrol etmek, lipofilik aktif maddelerin çözünürlüğünü artırmak için kullanılır.
Gıda/kimya endüstrisinde: Hidroksipropil siklodekstrin gibi türevler, tatların/kokuların çözünürlüğünü artırabilir, uçucu bileşikleri koruyabilir, taşıyıcı görevi görebilir .
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN ÖZELLİKLERİ VE FAYDALARI (FORMÜLÜ ÜRETİCİLER/KULLANICILAR İÇİN):
Doğal β-siklodekstrine kıyasla suda çözünürlüğün artması:
Hidroksipropil ikamesi güçlü hidrojen bağlarını bozar ve çözünürlüğü ve kompleksleşme yeteneğini artırır.
*İnklüzyon kompleksleri oluşturma yeteneği:
Siklodekstrinlerin toroidal boşluğu, hidrofobik "misafir" moleküllere ev sahipliği yapabilir ve onları sulu ortamlarda koruyabilir; bu da formülasyonlardaki lipofilik aktifler için faydalıdır.
*Uçucu veya kararsız bileşenlerin stabilizasyonu:
buharlaşmaya karşı stabilize edilebilir .
*Geliştirilmiş doku / formülasyon davranışı:
Hidroksipropil siklodekstrin suda çözünür ve nispeten inert olduğundan, güçlü iyonik/yüzey aktif madde karakteri eklemeden sulu fazlarda kullanılabilir, bu da hassas kozmetik formülasyonlarında yardımcı olur.
*İstenmeyen kokuların/tatların maskelenmesi:
Gıda veya aroma uygulamalarında, Hidroksipropil siklodekstrin türevleri kokulu molekülleri kapsülleyebilir ve bunları kademeli olarak serbest bırakabilir.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN ÖZELLİKLERİ:
Hidroksipropilin tanıtımı, β-siklodekstrinin molekül içi halkasal hidrojen bağını kırar ve bu, β-siklodekstrinin suda çözünürlüğünün zayıf olması gibi temel dezavantajı ortadan kaldırırken siklodekstrinin boşluğunu korur.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN FORMÜLASYONU İLE İLGİLİ ÖZELLİKLER:
Hidroksipropil siklodekstrin toz halinde katı bir madde olduğundan, tipik işlem su fazında çözündürülmesini, ardından diğer aktif maddelerle karıştırılmasını veya konuk molekülün ön kompleks haline getirilmesini ve ardından formülasyona dahil edilmesini içerir.
İkame derecesi (glikoz birimi başına hidroksipropil gruplarının sayısı) çözünürlüğü, kompleks oluşturma kapasitesini ve viskoziteyi etkiler; bu nedenle tedarikçi sınıfı ve özellikleri önemlidir.
Moleküler ağırlığı yüksektir ve bileşik uçucu değildir; bu nedenle kozmetik amaçlı kullanım için kullanılan miktar ve sınıflandırma (yardımcı madde/etken madde ve fonksiyonel) dikkate alınmalıdır.
Oldukça inert ve biyouyumlu olan Hidroksipropil siklodekstrin, onaylı yardımcı madde olarak kullanıldığında hassas formülasyonlar (örneğin, dermal, oral, oftalmik) için uygundur.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN SENTEZİ:
Hidroksipropil siklodekstrinin hazırlanmasında en yaygın yöntem, β-siklodekstrin ile propilen oksit arasındaki bazik koşullar altında kondenzasyon reaksiyonudur ve ürün konsantre edilip kurutularak elde edilir.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN BİYOLOJİK AKTİVİTESİ:
Hidroksipropil siklodekstrin, suda çözünebilen alkillenmiş bir siklodekstrin türevidir.
Hidroksipropil siklodekstrin, oral dozaj preparatları veya formülasyonları için ilaçların çözünürlüğünü artırmaya yardımcı olabileceğinden farmasötik potansiyele sahiptir.
Hidroksipropil siklodekstrin kolesterol gibi makromolekülleri çözünürleştirir.
Hidroksipropil siklodekstrin, β siklodekstrine benzer ancak daha büyük molekülleri çözer.
Hidroksipropil siklodekstrin, lizozomların sitoplazma boyunca dağılımını destekler, lizozomal dinamikleri modüle edebilir ve lizozomal homeostazda rol oynar.
Hidroksipropil siklodekstrin tedavisi, NPC1 hastasından elde edilen fibroblastlarda lizozomların sitoplazma boyunca geniş bir dağılımını teşvik eder.
Buna karşılık, tedavi edilmeyen hücrelerde lizozomlar hücre merkezine yakın kümelenmiştir ve bu durum Hidroksipropil siklodekstrinin lizozomal dinamikleri ve işlevleri düzenleme potansiyeline sahip olma olasılığını ortaya koymaktadır.
Niemann Pick hastalığı modelinde Hidroksipropil siklodekstrin kolesterol birikimini azaltır.
Yeni oftalmik formülasyonlarda kompleks oluşturucu olarak kullanılan endüstriyel olarak üretilen Hidroksipropil siklodekstrin, tek bir bileşik değil, şeker kısımlarının farklı pozisyonlarında değişken sayıda 2-hidroksi-propil grubu ile ikame edilmiş homolog ve izomerlerin heterojen, karmaşık bir karışımıdır.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN NE İÇİN KULLANILIR?
Gıda ve baharat alanında
Hidroksipropil siklodekstrin, besin moleküllerinin stabilitesini ve uzun vadeli performansını iyileştirebilir, gıda besin moleküllerinin kötü koku ve tadını örtebilir veya düzeltebilir, üretim sürecini ve ürün kalitesini iyileştirebilir.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN YAPISI:
Hidroksipropil siklodekstrin, β-siklo-dekstrin (βCD) ile propilen oksit arasındaki kondenzasyonla sentezlenir.
Aşağıda R = H veya CH2-CHOH-CH3 olan Hidroksipropil siklodekstrinin yapısı gösterilmiştir.
βCD üzerinde, farklı ikame derecelerine sahip çeşitli Hidroksipropil siklodekstrin türleri üretmek için propilen oksitle yoğunlaşma reaksiyonu için potansiyel ikame bölgeleri olan 21 (kırmızı) hidroksil grubu vardır.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN KİMYASAL ÖZELLİKLERİ:
Hidroksipropil siklodekstrin beyaz ila hafif sarı renkte bir tozdur.
Hidroksipropil siklodekstrin beyaz veya hemen hemen beyaz, amorf veya kristal toz halinde bulunur.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN ÜRETİM YÖNTEMLERİ:
Hidroksipropil siklodekstrin, b-siklodekstrinin alkali çözeltisinin propilen oksit ile muamele edilmesiyle hazırlanır.
İkame deseni pH'ın değiştirilmesiyle etkilenebilir.
O-6 ve O-2 ikameli ürünlerin oluşumu sırasıyla yüksek ve düşük alkali konsantrasyonlarında daha kolay gerçekleşir.
Üretilen ürün karışımı preparatif kromatografi ile rafine edilebilir.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN BİYOLOJİK AKTİVİTESİ:
Hücrelerin Hidroksipropil siklodekstrin ile muamele edilmesi, lizozomal fonksiyon ve otofaji ana düzenleyicisi olan transkripsiyon faktörü EB'nin aktivasyonunu ve hücresel otofajik temizleme kapasitesinin artmasını sağlar.
Hidroksipropil siklodekstrin uygulaması, lizozomal depolama bozukluğu olan bir hastadan elde edilen hücrelerde lizozom-otofaji sisteminin verimsiz aktivitesi nedeniyle biriken proteolipid agregatlarının transkripsiyon faktörü EB aracılı temizlenmesini teşvik eder.
İlginç olarak, Hidroksipropil siklodekstrin aracılı otofaji aktivasyonunun apoptotik yolların aktivasyonu ile ilişkili olmadığı bulundu.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN İLAÇ ÇÖZÜNÜRLÜĞÜNÜ, STABİLİTESİNİ VE BİYOYARARLANIMINI NASIL ARTTIRIR?
Hidroksipropil siklodekstrinin en önemli uygulama alanı farmasötik formülasyonlardır.
Yeni sentezlenen kimyasal maddelerin yaklaşık %40'ı için suda çözünürlük sorunları ilaç geliştirmede önemli bir engel teşkil etmektedir.
Hidroksipropil siklodekstrin, moleküler boşluğunu kullanarak hidrofobik ilaçları kapsülleyerek çözünürlük sorununu çözer, böylece ilaçların kimyasal bileşimini değiştirmeden çözünürlüğü ve çözünme hızını artırır.
Örneğin, Hidroksipropil siklodekstrinin ketoprofen ve deksametazon ile oluşturduğu inklüzyon kompleksleri, zorlu çevre koşullarında önemli çözünürlük artışı, fotodegradasyona karşı koruma ve termal kararlılık göstermiştir.
Ayrıca, Hidroksipropil siklodekstrin serbest ilaç molekülleriyle doğrudan mukozal veya hücresel etkileşimi azaltarak lokal toksisiteyi azaltır ve böylece güvenlik profillerini iyileştirir.
Ayrıca Hidroksipropil siklodekstrin kontrollü ilaç salım mekanizmalarını destekler.
Bağlanma gücünü ve ilaç salım kinetiğini düzenleyerek, formülatörler ilacın etki süresini uzatabilir, dozlama sıklığını azaltabilir ve hasta uyumunu iyileştirebilir.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN FİZİKSEL ve KİMYASAL ÖZELLİKLERİ:
CAS Numarası: 128446-35-5
AB Numarası: 420-920-1
UNSPSC Kodu: 12352201
PubChem Madde Kimliği: 24859911
SEDEF: NA.22
Fiziksel Durum: toz
Renk: beyaz
Koku: kokusuz
Erime Noktası/Donma Noktası: 267 °C - dec.
İlk Kaynama Noktası ve Kaynama Aralığı: > 400 °C - OECD Test Kılavuzu 103
Yanıcılık (katı, gaz): Veri yok
Üst/Alt Yanıcılık veya Patlayıcılık Limitleri: Veri yok
Parlama Noktası: > 400 °C
Kendiliğinden Tutuşma Sıcaklığı: > 400 °C
Ayrışma Sıcaklığı: Veri yok
pH : 20 g/l'de 20 °C'de 5 - 8
Viskozite, Kinematik: Veri yok
Viskozite, Dinamik: Veri yok
Suda Çözünürlük: 20 °C'de 180 g/l - tamamen çözünür
Bölüşüm Katsayısı, n-oktanol/su log Pow : 20 °C'de < -4 - Biyoakümülasyon beklenmez
Buhar Basıncı: Veri yok
Yoğunluk: Veri yok
Bağıl Yoğunluk: Veri yok
Bağıl Buhar Yoğunluğu: Veri yok
Parçacık Özellikleri: Veri yok
Patlayıcı Özellikler: Patlayıcı olarak sınıflandırılmamıştır
Oksitleyici Özellikler: yok
Diğer Güvenlik Bilgileri: Yüzey gerilimi 22 °C'de 1 g/l'de 63 ,6 - 65 mN/m
Görünüm (Renk): Beyazdan açık sarıya
HPLC: >=%96,0 (Kuru madde üzerinde)
NMR: 2 ila 6 (ikame derecesi)
NMR: anhidroglükopiranoz birimleri
Görünüm (Form): Toz
HPLC: =<2,0 % Kalan beta-siklodekstrin (Kuru madde üzerinde)
O( 2)' de bulunur
Su: =<%7,5 (KF)
Kızılötesi Spektrum: Uyumlu
CAS RN: 128446-35-5
Alternatif CAS RN: 94035-02-6
AB Numarası: 420-920-1
MDL Numarası: MFCD00069372
Depolama Sıcaklığı: +20°C
Nakliye Sıcaklığı: Ortam
Uyumlu Tarife Kodu: 2940000080
CAS Numarası: 128446-33-3 / 128446-35-5
Kimya/IUPAC Adı: .beta.-Siklodekstrin, 2-hidroksipropil eterler
EINECS/ELINCS No: - / -
COSING REF No: 34534
Görünüm: Beyaz ila hafif sarımsı toz, amorf veya kristal
Ortalama Moleküler Ağırlık: ~1396 g•mol⁻¹ (ikame derecesi ~glikoz birimi başına 0,67 hidroksipropil grubu)
Erime Noktası / Ayrışma: >200 °C (ayrışma); hidroksipropil siklodekstrin için ~278 °C (ayrışma)
Çözünürlük: Yüksek oranda suda çözünür; suda yaklaşık %45 a/h
pH (20 g/L çözelti): 5,0-7,0
Yoğunluk: 20,3 °C'de ~1,05 g/cm³
Optik Dönüş: [α ]²⁶ /D +139° (c=1 H₂O'da)
LogP: 20°C'de -4
Yapı: İkincil veya birincil hidroksil pozisyonlarında hidroksipropil ikameleri bulunan siklik oligosakkarit (7 glikoz biriminden oluşan β-Siklodekstrin omurgası)
Kararlılık/Kimyasal Reaktivite: Normal koşullar altında kimyasal olarak kararlıdır
Moleküler Ağırlık: 1541,5 g/mol
XLogP3-AA: -13
Hidrojen Bağı Donör Sayısı: 21
Hidrojen Bağı Alıcı Sayısı: 42
Döndürülebilir Bağ Sayısı: 28
Tam Kütle: 1540.6628176 Da
Monoizotopik Kütle: 1540.6628176 Da
Topolojik Kutup Yüzey Alanı: 619 Å ²
Ağır Atom Sayısı: 105
Formal yük: 0
Karmaşıklık: 2010
İzotop Atom Sayısı: 0
Tanımlı Atom Stereomerkez Sayısı: 35
Tanımsız Atom Stereomerkez Sayısı: 7
Tanımlı Bağ Stereomerkez Sayısı: 0
Tanımsız Bağ Stereocenter Sayısı: 0
Kovalent Bağlı Birim Sayısı: 1
Bileşik Kanonikleştirildi: Evet
CBNumarası: CB6204503
Moleküler Formül: C63H112O42
Moleküler Ağırlık: 1541.54
MDL Numarası: MFCD00069372
MOL Dosyası: 128446-35-5.mol
MSDS Dosyası: SDS
Erime Noktası: 278 °C (dek.)
Kaynama Noktası: 400 °C
Yoğunluk: 20,3 °C'de 1,05
Kırılma İndeksi: 125 ° (C=1, H2O)
Depolama Sıcaklığı: oda sıcaklığı
Çözünürlük: H2O: %45 (a/h)
Form: çözelti (berrak, renksiz)
Renk: Beyazdan hafif sarıya
pH : 5.0-7.0 (H2O'da 20 g/L)
Biyolojik Kaynak: sentetik (organik)
Optik Aktivite: [α ]²⁶ /D +139°, c = 1 H2O'da
Suda Çözünürlük: Suda çözünür
InChIKey: ODLHGICHYURWBS-FOSILIAISA-N
LogP: 20 °C'de -4
Yüzey Gerilimi: 1 g/L ve 22 °C'de 63,6-65 mN/m
FDA UNII: HİDROKSİPROPİL BETADEX (1I96OHX6EK)
ADRABETADEX: 8W6Q67R6NX
EPA Madde Kayıt Sistemi: .beta.-Siklodekstrin, 2-hidroksipropil eterler (128446-35-5)
UNSPSC Kodu: 41116107
SEDEF: NA.77
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN İLK YARDIM ÖNLEMLERİ:
-İlk yardım önlemlerinin açıklaması
*Genel tavsiye:
Bu malzeme güvenlik bilgi formunu görevli doktora gösterin.
*Solunması halinde:
Teneffüs ettikten sonra:
Temiz hava aldırın.
*Cilt teması halinde:
Kirlenmiş giysilerinizi hemen çıkarın.
Cildinizi durulayın
su / duş.
*Gözle temas halinde:
Göz temasından sonra:
Bol su ile durulayın.
Göz doktoruna başvurun.
Kontakt lenslerinizi çıkarın.
*Yutulması halinde:
Yutulduktan sonra:
Mağdura hemen su içirin (en fazla iki bardak).
Bir doktora danışın.
- Acil tıbbi müdahale ve özel tedavinin gerekli olduğuna dair gösterge.
Veri mevcut değil
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN KAZARA SALINIMI ÖNLEMLERİ:
-Çevresel önlemler:
Ürünün giderlere kaçmasına izin vermeyiniz.
-Sınırlama ve temizleme yöntemleri ve malzemeleri:
Giderleri kapatın.
Dökülenleri toplayın, bağlayın ve pompalayın.
Olası maddi kısıtlamalara dikkat edin.
Kuru olarak alın.
Uygun şekilde imha edin.
Etkilenen bölgeyi temizleyin.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN YANGINLA MÜCADELE ÖNLEMLERİ:
-Söndürme araçları:
*Uygun söndürme ortamı:
Karbondioksit (CO2)
Köpük
Kuru toz
*Uygun olmayan söndürme maddeleri:
Bu madde/karışım için söndürme maddelerine ilişkin herhangi bir sınırlama verilmemiştir.
-Daha fazla bilgi:
Yangın söndürme sularının yüzey sularını veya yeraltı su sistemini kirletmesini önleyin.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN MARUZİYET KONTROLLERİ/KİŞİSEL KORUNMASI:
-Kontrol parametreleri:
--İşyeri kontrol parametreleri olan bileşenler:
-Pozlama kontrolleri:
--Kişisel koruyucu ekipman:
*Göz/yüz koruması:
Gözlerinizi korumak için ekipman kullanın.
Güvenlik gözlükleri kullanın
*Vücut Koruması:
koruyucu giysiler giyin
*Solunum koruması:
Önerilen Filtre türü: Filtre A
-Çevresel maruziyetin kontrolü:
Ürünün giderlere kaçmasına izin vermeyiniz.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN KULLANIMI ve DEPOLANMASI:
-Herhangi bir uyumsuzluk dahil olmak üzere güvenli depolama koşulları:
*Saklama koşulları:
Sıkıca kapalı tutun.
Kuru tutun.
HİDROKSİPROPİL SİKLODEKSTRİN'İN KARARLILIĞI ve REAKTİVİTESİ :
-Kimyasal kararlılık:
Ürün standart ortam koşullarında (oda sıcaklığı) kimyasal olarak kararlıdır.
-Tehlikeli reaksiyon olasılığı:
Veri mevcut değil
