İBUPROFEN

CAS NO:15687-27-1
EC NO:239-784-6

İbuprofen, ağrı, ateş ve iltihabı tedavi etmek için kullanılan nonsteroid antiinflamatuar ilaç (NSAID) sınıfında bir ilaçtır. Buna ağrılı adet dönemleri, migren ve romatoid artrit dahildir.
İbuprofen, prematüre bir bebekte patent duktus arteriozusun kapatılması için de kullanılabilir.
İbuprofen ağızdan veya damardan kullanılabilir.
İbuprofen tipik olarak bir saat içinde çalışmaya başlar.

Yaygın yan etkiler arasında mide ekşimesi ve kızarıklık bulunur. Diğer NSAID'lerle karşılaştırıldığında, gastrointestinal kanama gibi başka yan etkileri olabilir.
İbuprofen kalp yetmezliği, böbrek yetmezliği ve karaciğer yetmezliği riskini artırır. Düşük dozlarda kalp krizi riskini artırıyor gibi görünmüyor; ancak daha yüksek dozlarda olabilir.
İbuprofen astımı da kötüleştirebilir. Gebeliğin erken döneminde güvenli olup olmadığı belirsiz olsa da, daha sonraki gebeliklerde zararlı gibi görünmektedir ve bu nedenle önerilmemektedir. Diğer NSAID'ler gibi, prostaglandinlerin üretimini engelleyerek, prostaglandinlerin aktivitesini azaltarak çalışır. enzim siklooksijenaz (COX).
İbuprofen, diğer NSAID'lerden daha zayıf bir anti-inflamatuar ajandır.

Ibuprofen 1961 yılında Boots UK Limited'de çalışırken Stewart Adams ve John Nicholson tarafından keşfedildi ve başlangıçta Brufen olarak pazarlandı.
İbuprofen, Nurofen, Advil ve Motrin dahil olmak üzere bir dizi ticari isim altında mevcuttur.
İbuprofen ilk olarak 1969'da Birleşik Krallık'ta ve 1974'te Amerika Birleşik Devletleri'nde pazarlandı.
İbuprofen, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
İbuprofen jenerik ilaç olarak mevcuttur. 2019'da 21 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 29. ilaç oldu.

Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül C13H18O2
Molar kütle 206.285 g·mol−1
3B model (JSmol)
etkileşimli resim
Kiralite Rasemik karışım
Yoğunluk 1.03 g/cm3
Erime noktası 75 ila 78 °C (167 ila 172 °F)
4 mmHg'de kaynama noktası 157 °C (315 °F)
Suda çözünürlük 0.021 mg/mL (20 °C)

Tıbbi kullanımlar
İbuprofen öncelikle ateşi (aşı sonrası ateş dahil), hafif ila orta şiddette ağrıyı (ameliyat sonrası ağrının giderilmesi dahil), ağrılı adet kanamasını, osteoartriti, diş ağrısını, baş ağrısını ve böbrek taşlarından kaynaklanan ağrıyı tedavi etmek için kullanılır. İnsanların yaklaşık %60'ı herhangi bir NSAID'e yanıt verir; belirli birine iyi yanıt vermeyen bir başkasına yanıt verebilir.
İbuprofen, jüvenil idiyopatik artrit ve romatoid artrit gibi inflamatuar hastalıklar için kullanılır.
İbuprofen ayrıca perikardit ve patent duktus arteriyozus için de kullanılır.

Bir hasta reçetesiz satılan ibuprofen ile kendi kendine tedavi yapıyorsa, hasta doktoruyla konuşmadıkça 10 günden fazla alınmamalıdır.

İbuprofen, steroid olmayan bir anti-inflamatuar araştırma kimyasalı olarak faydalıdır. İbuprofen'in tavşan derisinin C5a/PGE23'e netrofil bağımlı ödem yanıtını inhibe ettiği rapor edilmiştir. Siklooksijenaz-1 ve -2'yi inhibe eden NSAID.

Tarih

İbuprofen, 1950'lerde aspirine alternatif bir ağrı kesici ararken geliştirildi.
İbuprofen ve ilgili bileşikler 1961'de İngiltere'de Boots Pure Drug Company için çalışan Stewart Adams, John Nicholson ve Colin Burrows tarafından sentezlendi. Adams ve Nicholson, 1962'de ibuprofen için bir İngiliz patenti için başvurdu ve 1964'te patenti aldı; sonraki patentler Amerika Birleşik Devletleri'nde alındı. Adams ve Nicholson'ın patenti, R1'in çeşitli alkil grupları, R2'nin hidrojen veya metil ve X'in COOH veya COOR olduğu, R'nin alkil veya aminoalkil grupları olduğu Şekil 49.1'de gösterilen formdaki fenilalkan türevlerinin icadı içindir. İbuprofen için ilk klinik deneyler 1966'da başladı. İbuprofen, 1969'da Büyük Britanya'da Brufen ticari adı altında tanıtıldı.
İbuprofen, 1974'te Amerika Birleşik Devletleri'nde tanıtıldı. İbuprofen başlangıçta reçeteyle sunuldu, ancak 1980'lerde reçetesiz satılan ilaçlarda kullanılabilir hale geldi.

kullanır

Siklo-oksijenaz inhibitörü; analjezik; antienflamatuvar.

kullanır

Ağrı ve iltihaplanma ilaçlarının geliştirilmesinde ortak bir amaç, diğer fizyolojik işlevleri bozmadan iltihaplanmayı, ateşi ve ağrıyı tedavi etme yeteneğine sahip bileşiklerin yaratılması olmuştur. Aspirin ve ibuprofen gibi genel ağrı kesiciler hem COX-1 hem de COX-2'yi inhibe eder. Bir ilacın COX-1'e karşı COX-2'ye yönelik spesifik etkisi, olumsuz yan etki potansiyelini belirler. COX-1'e karşı daha fazla özgüllüğe sahip ilaçlar, olumsuz yan etkiler üretme potansiyeline sahip olacaktır. COX-1'i devre dışı bırakarak, seçici olmayan ağrı kesiciler, özellikle mide ülseri ve mide-bağırsak kanaması gibi sindirim sorunları olmak üzere istenmeyen yan etkilerin olasılığını artırır. Vioxx ve Celebrex gibi COX-2 inhibitörleri, COX-2'yi seçici olarak devre dışı bırakır ve öngörülen dozlarda COX-1'i etkilemez. COX-2 inhibitörleri, artrit ve ağrı kesici için yaygın olarak reçete edilir. 2004 yılında, Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), kalp krizi ve felç riskinin artmasının belirli COX-2 inhibitörleri ile ilişkili olduğunu açıkladı. Bu, ilaç üreticileri tarafından uyarı etiketlerine ve ürünlerin piyasadan gönüllü olarak çıkarılmasına yol açtı; örneğin, Merck 2004 yılında Vioxx'u piyasadan kaldırdı. İbuprofen hem COX-1 hem de COX-2'yi inhibe etmesine rağmen, aspirine kıyasla COX-2'ye karşı birkaç kat daha fazla özgüllüğe sahiptir ve daha az gastrointestinal yan etki üretir.

kullanır
Seçici bir siklooksijenaz inhibitörü (IC50=14.9uM). Karşılaştırılabilir potens ile PGH sentaz-1 ve PGH sentaz-2'yi inhibe eder

kullanır
Antibiyotik

Tanım

ChEBI: 2 konumundaki hidrojenlerden birinin bir 4-(2-metilpropil)fenil grubu ile ikame edildiği propiyonik asit olan bir monokarboksilik asit.

Genel açıklama

İbuprofen, 2-(4-izobütilfenil)propiyonik asit (Motrin, Advil, Nuprin), kapsamlı klinik denemelerin ardından klinik uygulamaya girmiştir.
İbuprofen, RA tedavisinde aspirin ile karşılaştırılabilir etkinliğe sahip gibi görünmektedir, ancak yan etki insidansı daha düşüktür.
İbuprofen, aşırı PG ve endoperoksit konsantrasyonunun neden olduğu düşünülen primer dismenore tedavisinde kullanım için de onaylanmıştır. Bununla birlikte, yakın tarihli bir çalışma, ibuprofen ve aspirinin eşzamanlı kullanımının, en azından yerleşik kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda, aspirinin kardiyoprotektif etkilerine gerçekten müdahale edebileceğini göstermektedir. Bunun nedeni, ibuprofenin trombosit COX-1 izozimlerine geri dönüşümlü olarak bağlanabilmesi ve böylece aspirinin trombositlerde TXA2 sentezini inhibe etme yeteneğini bloke edebilmesidir.

farmakokinetik

İbuprofen, oral uygulamada hızla emilir, doruk plazma seviyelerine genellikle 2 saat içinde ulaşılır ve etki süresi 6 saatten azdır. Bu asidik NSAID'lerin çoğunda olduğu gibi, ibuprofen (pKa = 4.4) geniş ölçüde plazma proteinlerine bağlanır (%99) ve proteine ​​bağlı diğer asidik ilaçlarla etkileşime girer.

Klinik Kullanım

İbuprofen, romatoid artrit ve osteoartritin belirti ve semptomlarının giderilmesinde, hafif ila orta şiddette ağrının giderilmesinde, ateşin düşürülmesinde ve dismenore tedavisinde endikedir.

İbuprofen, steroid olmayan bir anti-inflamatuar analjeziğe aittir.
İbuprofen, daha az yan etki ile mükemmel anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir.
Dünyanın en çok satan reçetesiz ilaçları olarak dünyada yaygın olarak kullanılmaktadır.
Aspirin ve parasetamol ile birlikte ibuprofen, üç anahtar antipiretik analjezik ürün olarak listelenmiştir. Ülkemizde ağırlıklı olarak ağrı kesici ve anti-romatizma vb.
İbuprofen, soğuk algınlığı ve ateş tedavisinde parasetamol ve aspirine kıyasla çok daha az uygulamaya sahiptir. Çin'de ibuprofen üretimi için kalifiye düzinelerce ilaç şirketi var. Ancak ibuprofen'in iç pazar satışlarının büyük kısmı Tianjin Çin-ABD Şirketi tarafından işgal edildi.

İbuprofen, hem reçeteyle hem de reçetesiz satılan, yaygın olarak kullanılan bir nonsteroid antiinflamatuar (NSAID) ilaçtır.
İbuprofen en güvenli NSAID'ler arasında kabul edilir ve genellikle iyi tolere edilir, ancak yine de nadiren klinik olarak belirgin ve ciddi akut karaciğer hasarına neden olabilir.

İbuprofen, 2 konumundaki hidrojenlerden birinin bir 4-(2-metilpropil)fenil grubu ile ikame edildiği propiyonik asit olan bir monokarboksilik asittir.
İbuprofen, steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaç, bir narkotik olmayan analjezik, bir siklooksijenaz 2 inhibitörü, bir siklooksijenaz 1 inhibitörü, bir ateş düşürücü, bir ksenobiyotik, bir çevresel kirletici, bir radikal temizleyici, bir ilaç alerjeni ve bir geroprotektör olarak bir role sahiptir. .
İbuprofen, bir propiyonik asitten türetilir. Bir ibuprofen(1-)'in konjuge asididir.

İbuprofen, propiyonik asitten türetilen nonsteroid antiinflamatuar bir ilaçtır (NSAID) ve propiyoniklerin ilki olarak kabul edilir. İbuprofenin formülü 2-(4-izobütilfenil) propiyonik asittir ve ilk gelişimi 1960 yılında aspirin için daha güvenli bir alternatif araştırılırken olmuştur.
İbuprofen nihayet 1961'de patentlendi ve bu ilaç ilk olarak 1969'da Birleşik Krallık'ta ve 1974'te ABD'de romatoid artrite karşı piyasaya sürüldü.
İbuprofen, reçetesiz satılan ilk NSAID'dir. Mevcut ürünlerde ibuprofen rasemik bir karışım olarak uygulanmaktadır. Bir kez uygulandıktan sonra, R-enantiyomeri, alfa-metilasil-CoA rasemazın aktivitesi ile in vivo olarak S-enantiyomerine kapsamlı bir karşılıklı dönüşüme uğrar. Özellikle, genel olarak S-enantiyomerinin, R-enantiyomerinden daha güçlü farmakolojik aktivite ortaya çıkarma yeteneğine sahip olduğu önerilmektedir.

KULLANIMLAR
Antienflamatuvar; analjezik; ateş düşürücü
Antienflamatuvar
Reçetesiz satılan ağrı kesicilerin içeriği
Romatoid artrit, osteoartrit ve psoriatik artritin hem akut hem de uzun süreli tedavisi için endikedir.

Bu madde hakkında
Yardımcı bilgi
İbuprofen, REACH Tüzüğü kapsamında tescillidir ve yalnızca ara kullanım için Avrupa Ekonomik Alanında üretilir ve/veya ithal edilir.

İbuprofen sanayi sitelerinde ve imalatta kullanılmaktadır.

Tüketici Kullanımları
ECHA'nın, maddenin kullanılıp kullanılmayacağını veya hangi kimyasal ürünlerde kullanılabileceğine dair kamuya kayıtlı hiçbir verisi yoktur. ECHA'nın bu maddenin çevreye salınmasının en muhtemel olduğu yollar hakkında kamuya kayıtlı herhangi bir verisi yoktur.

Makale hizmet ömrü
ECHA'nın bu maddenin çevreye salınmasının en muhtemel olduğu yollar hakkında kamuya kayıtlı herhangi bir verisi yoktur. ECHA, maddenin işlenip işlenmediğini veya hangi eşyalara işlendiğini gösteren kamuya kayıtlı hiçbir veriye sahip değildir.

Profesyonel çalışanlar tarafından yaygın kullanımlar
ECHA'nın, maddenin kullanılıp kullanılmayacağını veya hangi kimyasal ürünlerde kullanılabileceğine dair kamuya kayıtlı hiçbir verisi yoktur. ECHA'nın bu maddeyi kullanan üretim türleri hakkında kamuya kayıtlı hiçbir verisi yoktur. ECHA'nın bu maddenin çevreye salınmasının en muhtemel olduğu yollar hakkında kamuya kayıtlı herhangi bir verisi yoktur.

Formülasyon veya yeniden paketleme
ECHA'nın, maddenin kullanılıp kullanılmayacağını veya hangi kimyasal ürünlerde kullanılabileceğine dair kamuya kayıtlı hiçbir verisi yoktur. ECHA'nın bu maddenin çevreye salınmasının en muhtemel olduğu yollar hakkında kamuya kayıtlı herhangi bir verisi yoktur.

Sanayi sitelerinde kullanımlar
İbuprofen, başka bir maddenin üretimiyle sonuçlanan endüstriyel bir kullanıma sahiptir (ara maddelerin kullanımı).
İbuprofen şu maddelerin imalatında kullanılır: kimyasallar.
İbuprofen'in çevreye salınımı endüstriyel kullanımdan meydana gelebilir: başka bir maddenin daha ileri imalatında bir ara adım olarak (ara maddelerin kullanımı).

imalat
İbuprofen'in çevreye salınımı, endüstriyel kullanımdan meydana gelebilir: maddenin üretimi.

İbuprofen ağrı, iltihaplanma ve ateşi tedavi etmek için sıklıkla kullanılan reçetesiz bir ilaçtır.
İbuprofen, 1950'lerde ve 1960'larda İngiltere, Nottingham'daki Boots Pure Drug'da (şimdi Beeston'da Boots UK) keşfedilen ve geliştirilen nispeten basit bir moleküldür. İbuprofen üzerindeki ilk İngiliz patenti ve benzer bileşiklerin uzun bir listesi, 1964'te John Nicholson ve Stewart Adams of Boots'a verildi.

ibuprofen, kimyasal adı olan (±)-2-(p-izobütilfenil)propiyonik asitin parçalarından gelir. (±)'den de anlaşılacağı gibi, ticaret maddesi rasemiktir. Görüntüler biyolojik olarak daha aktif (S)-enantiyomeri göstermektedir. İbuprofen çok sayıda ticari isim altında satılmaktadır; Advil ve Motrin, Amerika Birleşik Devletleri'nde en yaygın olanlarıdır.

Yaygın kullanımlarına ek olarak, ibuprofen, romatoid ve jüvenil idiyopatik artrit gibi inflamatuar hastalıkları tedavi etmek için kullanılmıştır. Ancak riskleri de yok değil: Kardiyovasküler hastalığı, hipertansiyonu ve mide-bağırsak rahatsızlıkları olan hastalar, ilacı almamaları konusunda uyarılır. İbuprofen ayrıca bireyler alkol veya düşük doz aspirin tükettiğinde kontrendikedir.

İbuprofen, hafif-orta şiddette ağrı, ateş ve iltihabı tedavi etmek için kullanılan bir NSAID ve seçici olmayan COX inhibitörüdür.

İbuprofen en sık kullanılan ve reçete edilen NSAID'dir.
İbuprofen, analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik olarak yaygın olarak kullanılan reçetesiz satılan ilaçlar üzerinde çok yaygındır.

İbuprofen ve enantiyomeri Dexibuprofen'in rasemik bir karışımda kullanımı, dismenore, baş ağrısı, migren, postoperatif diş ağrısı, spondilit, osteoartrit, romatoid artrit ve yumuşak doku bozukluğu ile ilgili hafif ila orta şiddette ağrının tedavisi için yaygındır.

İbuprofen oral yoldan çok iyi emilir ve pik serum konsantrasyonuna ekstravasküler uygulamadan 1 ila 2 saat sonra ulaşılabilir. İbuprofen yemekten hemen sonra verildiğinde, emilim oranında hafif bir azalma olur, ancak emilim oranında bir değişiklik olmaz.

Ürün özellikleri
Erime Noktası: 74.5 - 77.5 Derece C
Ağır metaller:<10ppm
Kurutma Kaybı:<%0.5
saflık:>%98
Ateşleme Kalıntısı:<%0,1
Toplu yoğunluk:0,20 - 0,50g/ml
Cl:<%0,010
Görünüm: Beyaz kristal toz

İbuprofen (Advil), 0.33 mM IC50 değerine sahip seçici olmayan bir COX inhibitörüdür.
Aspirin veya daha iyi bilinen diğer antiplatelet ajanlarla karşılaştırıldığında, Ibuprofen (Advil) nispeten hafif ve kısa ömürlü olsa da, ibuprofen'in antiplatelet etkisi olduğu bilinmektedir.
İbuprofen, indometasin ve meclofenamat, sırasıyla 0.33 mM, 29 uM ve 4.7 uM IC50 ile kedi akciğerinden hazırlanan mikrozomal siklooksijenazın güçlü inhibitörleriydi.

İbuprofen, kimyasal yapısına göre bir propiyonat türevi olarak sınıflandırılır. Propiyonat türevinin farmakolojik etkileri şunlardır:
1. İbuprofen, termoregülasyon merkezindeki yükseltilmiş termal ayar noktasını düşürür ve böylece sıcaklığı düşürür.
2. İbuprofen, hipotalamus üzerindeki etkisiyle ağrıyı giderir.
3. İbuprofen, prostaglandin sentezini inhibe eder ve böylece antiinflamatuar etki gösterir. Başlıca propiyonat türevleri; ibuprofen, ketoprofen, flurbiprofen Antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik etkiler (aspirinden daha büyük etkiler).

İbuprofen, artritik, ateş, analjezik (ağrı otomatı) olarak kullanılan ateş düşürücü bir anti-inflamatuar ilaçtır (NSAID), özellikle okul yardımından teşvik edici bir takviye yardıma yararlanmak için.

İbuprofen'in bir antiplatelet olduğu bilinmektedir.

İşlev ve Uygulama

1. İbuprofen, osteoartrit ve romatoid artritin neden olduğu ağrı, keskinlik ve sertliği gidermek için kullanılır.

2.İbuprofen hafif olması için kullanılır, ayrıca parçalar da olur. tezgahın üzerinden

3.ibu ağrıları ve sırt ağrıları Ibuprofen vücut sağlığı ve ağrılardan kaynaklanan hafif baş ağrıları, kas ağrıları, artrit, adet sancıları, ağrılar ve sırt ağrıları için kullanılır.

İbuprofen, esas olarak klinik artrit, hafif ila orta şiddette ağrı, dismenore, gut vb. hastalıklarda kullanılır. Aspirin gastrointestinal sisteme ışık verir.

İbuprofen romatoid artrit, romatoid artrit, osteoartrit gösterir, hareketlilik ve beğeni açısından daha iyidir.

Posterior koni disk herniasyonu, lomber koni stenozu, lomber kas gerginliği, kas fasyası ve siyatik siniri için çeşitli nedenlerden kaynaklanan ibuprofen İbuprofen ileri geri gider ve iyi, boyun veya sinir kökü tipi servikal koni hastalığı, kas fasyası Yan Faydaları ve faydaları alın, donmuş omuz ve mükemmel.

IUPAC adları
(+/-)-2-(4 İZOTİFENİL)-PROPİYONİK ASİT
(2RS)-2-[4-(2-Metilpropil)fenil]propanoik asit.
(2RS)-2-[4-(2-metilpropil]fenil]propanoik asit
(RS)-2-(4-(2-metilpropil)fenil)propanoik asit
(RS)-2-(4-izobütilfenil)propanoik asit
(RS)-2-(4-İzobütilfenil)propionlar
a-metil-4-(2-metilpropil)-benzeneasetik asit
2(4-İZOBUTİFENİL)PROPİYONİK ASİT
2-(4-İzobütilfenil)propanoik asit
2-(4-izobütilfenil)propanoik asit
2-(4-İzobütilfenil)propiyonik Asit
2-[4-(2-metilpropil)fenil]propanoiv asit
2-[4-(2-metilpropil)fenil]propanoik asit
2-[4-(2-metilpropil)fenil]propanoik asit
4-İzobütil-alfa-metilfenilasetik asit
alfa-Metil-4-(2-metilpropil)benzeneasetik asit; 2-(4-İzobütilfenil)-propionik asit; p-İzobütilhidratropik asit
Benzenasetik asit, alfa-metil-4-(2-metilpropil)-
Benzenasetik asit, a-metil-4-(2-metilpropil)-
benzeneasetik asit, a-metil-4-(2-metilpropil)-, klorür (1:1)
İBUPROFEN
İbuprofen
ibuprofen
ibuprofen

EŞ ANLAMLI:
(+/-)-2-(4-İZOBUTİLPENİL)-PROPİYONİK ASİT
2-(4-İZOBUTİFENİL)PROPİYONİK ASİT
4-İzobütil-alfa-metilfenilasetik asit
AKOS NCG1-0060
(+/-)-ALFA-METİL-4-(2-METİLPROPİL)-BENZENEACETİK ASİT
ALFA-METİL-4-[2-METİLPROPİL]BENZENEASETİK ASİT
ALFA-METİL-4-(İZOBUTİL)FENİLASETİK ASİT
[A-METİL-4-İZOBUTİL]FENİLASETİK ASİT
AURORA KA-7229
(+/-)-İBUPROFEN
İBUPROFEN
MOTRIN(TM)
RARECHEM AL BO 0989
(.+/-.)-2-(p-İzobütilfenil)propiyonik asit
2-(4-izobütilfenil)propanoik asit
2-(p-İzobütilfenil)propiyonik asit
2-(p-izobütilfenil)propiyonik asit
4-İzobütilhidratropik asit
4-izobütilhidratropik asit
Asit (izobütil-4 fenil)-2 propiyonik