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NUMÉRO CAS : 25086-89-9
DÉFINITION:
Kollidon VA 64 est une poudre fluide blanche ou légèrement jaunâtre avec une légère odeur caractéristique et pratiquement aucun goût.
Kollidon VA 64 se dissout facilement dans tous les solvants hydrophiles.
Des solutions à plus de 10 % de concentration peuvent être préparées dans l'eau, l'éthanol, l'isopropanol, le chlorure de méthylène, le glycérol et le propylène glycol.
Kollidon VA 64 est moins soluble dans l'éther, les hydrocarbures cycliques, aliphatiques et alicycliques.
Kollidon VA 64 sont des copolymères vinylpyrrolidone-acétate de vinyle.
Les Kollidons VA 64 sont utilisés dans l'industrie pharmaceutique comme liant sec dans les comprimés, comme formateurs de matrice pour les dispersions solides amorphes, comme retardateurs et comme agents filmogènes.
AVANTAGES:
-Kollidon VA 64 fournit une matrice de libération instantanée érodable
-Kollidon VA 64 est un solubilisant, dispersant, inhibiteur de cristallisation et formateur de matrice
-Pour la compression directe, le compactage au rouleau et la granulation humide, adaptée aux marchés à forte exposition à l'humidité
-Kollidon VA 64 a une excellente stabilité tout au long du processus d'extrusion
-Une poudre grossière permet une manipulation sans poussière, une bonne fluidité et une alimentation plus rapide de l'extrudeuse
PROPRIÉTÉS:
-Niveau de qualité : 100
-composition : acétate de polyvinyle, 75,0-85,0 % (indice de saponification * 0,1534), povidone, 18,0-21,0 (teneur en N/0,126)
-impuretés : ≤100 ppm d'acétate de vinyle, ≤20 ppm de métaux lourds (vérifié sur des échantillons aléatoires uniquement), ≤5000 ppm de solvants résiduels (acide acétique, acétate, acide formique (GLC)
-ign. résidu : ≤ 2,00 % (vérifié sur des échantillons aléatoires uniquement)
-perte : ≤ 5,0 % de perte au séchage
-pH : 3,5-5,5 (10 % dans H2O)
DESCRIPTION GÉNÉRALE:
Les Kollidons VA 64 sont constitués de qualités solubles et insolubles de polyvinylpyrrolidone (PVP) de différents poids moléculaires et tailles de particules.
Les polymères sont utilisés comme liants secs, agents filmogènes, stabilisants dans les suspensions, dispersants pour pigments, stabilisants enzymatiques et pour l'amélioration de la biodisponibilité.
APPLICATION:
Kollidon VA 64 est un mélange d'acétate de polyvinyle et de povidone (K 30) dans le rapport 8:2 utilisé dans l'industrie pharmaceutique comme agent de formation de matrice.
Ce produit de qualité recherche est destiné à être utilisé uniquement en R&D et développement.
DÉFINITION:
Les kollidons VA 64 sont des poudres de polymère séchées par pulvérisation d'un copolymère dérivé des monomères N-vinylpyrrolidone (NVP) et acétate de vinyle (VAc).
Le rapport molaire des monomères NVP et VAc dans le copolymère est d'env. 6 : 4.
Les poudres sont blanches ou légèrement jaunâtres, ont une légère odeur caractéristique et pratiquement aucun goût.
MASSE MOLÉCULAIRE:
Le poids moléculaire moyen est généralement exprimé en valeur K.
Le poids moléculaire moyen en poids exact, Mw du produit est mieux déterminé en mesurant la diffusion de la lumière d'une solution.
Des valeurs comprises entre 45 000 et 70 000 ont été déterminées pour Kollidon® VA 64 et Kollidon® VA 64 Fine.
SOLUBILITÉ:
Kollidon VA 64 se dissout facilement dans tous les solvants hydrophiles.
Des solutions à plus de 10 % de concentration peuvent être préparées dans : eau, éthanol, isopropanol, chlorure de méthylène, glycérol et propylène glycol.
VISCOSITÉ:
Les valeurs indiquées sur la figure 2 ont été déterminées à 25 °C dans un viscosimètre capillaire.
Ils représentent des valeurs typiques.
DENSITÉ APPARENTE :
La masse volumique apparente de Kollidon VA 64 se situe généralement entre 0,08 et 0,15 g/ml.
La masse volumique apparente du Kollidon VA 64 est supérieure à celle du Kollidon® VA 64 Fine et se situe dans la plage d'environ 0,2 à 0,3 g/ml.
APPLICATION:
Les Kollidons VA 64 sont d'excellents liants pour comprimés et granulés.
On utilise généralement entre 2% et 8%, en proportion du poids final de la préparation.
Une propriété importante de Kollidon VA 64 Fine dans cette application est la plasticité, qui distingue les produits de la povidone (par exemple Kollidon® 30).
Cette propriété donne souvent des granulés et des mélanges moins susceptibles de se boucher lors de la compression et des comprimés moins cassants.
Kollidon VA 64 s'est avéré être d'excellents liants secs pour la compression directe.
En particulier, le Kollidon VA 64 donne de bien meilleurs résultats que n'importe lequel des grades de Povidone ou d'autres liants secs du groupe des dérivés de cellulose.
La dureté, la friabilité, la porosité et le temps de désintégration des comprimés placebo de lactose et d'amidon produits avec Kollidon® VA 64 sont directement liés à la force de compression utilisée.
Kollidon VA 64 peut être ajouté à des matériaux tels que le sorbitol, le mannitol, l'amidon ou des aides à la compression directe, par exemple la cellulose microcristalline, dont la force de liaison propre est insuffisante, pour donner des comprimés avec de très bonnes propriétés.
Le Kollidon VA 64 peut également être utilisé comme liant en granulation humide pour la production de comprimés et de granulés, car le Kollidon VA 64 est facilement soluble dans tous les solvants usuels.
Le Kollidon VA 64 peut ensuite être ajouté soit sous forme de solution lors de la granulation, soit sec aux autres ingrédients, auquel cas le solvant est ajouté seul lors de la granulation.
Les essais menés jusqu'à présent avec les deux méthodes, en utilisant des quantités égales de liquide, ont produit des comprimés d'une dureté sensiblement identique.
Une combinaison des deux méthodes, c'est-à-dire mélanger une partie du Kollidon VA 64 avec l'ingrédient actif, et dissoudre le reste dans le solvant, donne parfois les meilleurs résultats.
Ceci est particulièrement recommandé si le principe actif n'absorbe pas facilement le solvant.
Le Kollidon VA 64 étant moins hygroscopique que la povidone, le Kollidon® VA 64 donne des granulés qui ont moins tendance à coller aux poinçons de la machine à comprimer, lorsqu'ils fonctionnent dans des conditions humides.
Le pouvoir liant du Kollidon® VA 64 est comparable à celui du Kollidon® 25 et du Kollidon® 30.
Kollidon VA 64 forme des films solubles à toutes les valeurs de pH.
Ils sont moins hygroscopiques et plus élastiques que ceux formés par la povidone (ex Kollidon® 30). Néanmoins,
Le Kollidon VA 64 absorbe généralement encore trop d'eau, de sorte qu'il peut rarement être utilisé comme seul agent filmogène dans une formulation.
Kollidon VA 64 est donc recommandé de le combiner avec des substances moins hygroscopiques telles que les dérivés de cellulose, la gomme laque ou le polyéthylène glycol.
Les plastifiants ne sont normalement pas nécessaires.
Les formulations des tableaux 4 et 5 sont des formulations typiques pour les enrobages de comprimés.
Ils ont été testés sur des noyaux de comprimés placebo de 9 mm de diamètre, 3,4 mm d'épaisseur et 200 mg en laboratoire.
Le Kollidon VA 64 améliore significativement leur fragilité et leur solubilité lorsque le Kollidon VA 64 est associé à des dérivés cellulosiques.
Lorsque Kollidon VA 64 est utilisé dans des revêtements de film à base de gomme laque, les propriétés du film sont plus constantes.
Si Kollidon VA 64 est destiné à enrober des noyaux de comprimés avec des solutions ou des suspensions aqueuses, Kollidon VA 64 est recommandé pour leur fournir une barrière s'ils contiennent un principe actif sensible à l'eau ou un désintégrant très efficace (par exemple Kollidon® CL) qui est activé par l'eau .
Ceci s'applique également si les noyaux sont trop mous ou si leurs propriétés adhésives sont insuffisantes pour les revêtements aqueux.
Les noyaux sont chauffés à environ 35 °C et pulvérisés avec une solution à 10 % de Kollidon® VA 64 dissous dans un solvant organique, par exemple l'isopropanol, l'éthanol, l'acétate d'éthyle ou l'acétone.
Dès qu'un film barrière d'épaisseur adéquate a été constitué, le revêtement aqueux peut être appliqué.
Kollidon VA 64 s'est avéré que 0,4 mg de Kollidon® VA 64/cm2 est adéquat.
Kollidon VA 64 est utilisé dans l'enrobage de sucre pour améliorer l'adhérence de l'enrobage à la surface du noyau du comprimé et pour augmenter la capacité de la solution d'enrobage pour les pigments et améliorer leur dispersibilité.
Cependant, Kollidon VA 64 aide non seulement à l'application d'enrobages de sucre mais également à l'automatisation du processus d'enrobage de sucre.
En raison des bonnes propriétés filmogènes de Kollidon VA 64, Kollidon® VA 64 peut également être utilisé dans des sprays topiques.
La formulation du tableau 6 fournit un exemple typique d'un pansement pulvérisé.
Pour la fabrication de dispersions solides utilisant le séchage par pulvérisation, il est essentiel que l'API et le polymère de la matrice soient solubles dans un solvant organique volatil approprié.
Kollidon VA 64 est soluble dans un certain nombre de solvants organiques (voir section 2.5) à des niveaux largement supérieurs à 10 % [w/w] tout en conservant une faible viscosité, ce qui est crucial pour un séchage par pulvérisation réussi.
Kollidon VA 64 présente ces effets lorsqu'il est utilisé avec des composés peu solubles dans l'eau.
Dans ce cas, la dose orale comprend principalement une gélule dure ou molle dans laquelle le Kollidon® VA 64 est dissous dans des formulations de remplissage hydrophiles telles que des polyéthylèneglycols de faible poids moléculaire.
Avec Kollidon VA 64, Kollidon VA 64 est possible d'empêcher la recristallisation et d'obtenir un "effet parachute" à la fois dans des conditions d'estomac à pH bas et dans des conditions intestinales à pH élevé.
Dans des conditions d'estomac, cela est illustré à la figure 5 pour le médicament modèle faiblement soluble Danazol avec Kollidon® VA 64 utilisé à 5 % p/p dans un remplissage liquide PEG 400.
L'effet est comparé à l'inhibiteur de cristallisation Kollidon VA 64 et au solubilisant Kolliphor RH 40 connus, qui présentent un effet ressort.
Kollidon VA 64 est une poudre fluide blanche ou légèrement jaunâtre avec une légère odeur caractéristique et pratiquement aucun goût.
Kollidon VA 64 se dissout facilement dans tous les solvants hydrophiles.
Des solutions à plus de 10 % de concentration peuvent être préparées dans l'eau, l'éthanol, l'isopropanol, le chlorure de méthylène, le glycérol et le propylène glycol.
Kollidon VA 64 est moins soluble dans l'éther, les hydrocarbures cycliques, aliphatiques et alicycliques.
FONCTION:
-Liant
-enrobage
-Inhibiteur de cristallisation
-Compression directe
- ancien cinéaste
-Protection contre l'humidité
-Amélioration de la solubilité
-Amélioration du mouillage-dissolution
INFORMATIONS TECHNIQUES:
Kollidon VA 64 est un copolymère vinylpyrrolidone-acétate de vinyle soluble à la fois dans l'eau et dans l'alcool.
Kollidon VA 64 est utilisé comme liant sec dans la fabrication de comprimés, comme auxiliaire de granulation et comme agent filmogène dans l'industrie pharmaceutique.
STOCKAGE:
Kollidon VA 64 peut être conservé à température ambiante (max. 25 °C) dans les emballages d'origine non ouverts pendant au moins 3 ans.
APPLICATION:
Kollidon VA 64 est un excellent liant pour comprimés et granulés.
Entre granulés 2% et 5%, en proportion du poids final de la préparation, sont généralement utilisés.
Kollidon VA 64 peut être ajouté à des matériaux tels que le sorbitol, le mannitol, l'amidon ou des aides à la compression directe, par exemple la cellulose microcristalline, dont la force de liaison propre est insuffisante, pour donner des comprimés avec de très bonnes propriétés.
Kollidon VA 64 peut également être utilisé comme liant en granulation humide pour la fabrication de comprimés et de granulés, car il est facilement soluble dans tous les solvants usuels.
Le Kollidon VA 64 peut ensuite être ajouté soit sous forme de solution lors de la granulation, soit sec aux autres ingrédients, auquel cas le solvant est ajouté seul lors de la granulation.
Les essais menés jusqu'à présent avec les deux méthodes, en utilisant des quantités égales de liquide, ont produit des comprimés d'une dureté sensiblement identique.
Une combinaison des deux méthodes, c'est-à-dire mélanger une partie du Kollidon VA 64 avec l'ingrédient actif, et dissoudre le reste dans le solvant, donne parfois les meilleurs résultats.
Kollidon VA 64 est particulièrement recommandé si le principe actif n'absorbe pas facilement le solvant.
Le Kollidon VA 64 étant moins hygroscopique que la povidone, le Kollidon VA 64 donne des granulés qui ont moins tendance à coller aux poinçons de la machine à comprimer, lorsqu'ils fonctionnent dans des conditions humides.
Le Kollidon VA 64 et le Kollidon® VA 64 Fine sont des copolymères vinylpyrrolidone-acétate de vinyle solubles aussi bien dans l'eau que dans les alcools.
Les Kollidons VA 64 sont utilisés dans l'industrie pharmaceutique comme liants dans les comprimés et comme agents de granulation, retardateurs et filmogènes.
Kollidon VA 64 et Kollidon® VA 64 Fine sont des poudres blanches ou légèrement jaunâtres, fluides, avec une légère odeur caractéristique et pratiquement pas de goût.
Kollidon VA 64 est une poudre fluide avec une légère odeur caractéristique et pratiquement aucun goût.
Kollidon VA 64 se dissout facilement dans tous les solvants hydrophiles.
LA DESCRIPTION:
Kollidon VA 64 est un copolymère vinylpyrrolidone-acétate de vinyle ou copovidone.
En raison de la capacité de liaison exceptionnellement élevée du Kollidon VA 64, le Kollidon VA 64 peut être utilisé comme liant sec pour la compression directe et comme liant soluble pour la granulation ; ces propriétés en font une alternative attrayante et économique aux liants naturels.
De plus, Kollidon VA 64 est idéal comme solubilisant dans les procédés d'extrusion à chaud.
Kollidon VA 64 est spécialement conçu pour le compactage au rouleau et le liant dans les formulations DC.
Kollidon VA 64 est un copolymère aléatoire linéaire 6:4 de N-vinylpyrrolidone et d'acétate de vinyle.
Le composant d'acétate de vinyle de Kollidon VA 64 réduit l'hydrophilie et la température de transition vitreuse (Tg) par rapport aux homopolymères de povidone de poids moléculaire similaire.
En conséquence, Kollidon VA 64 est le liant ultime pour comprimés qui étend son excellente propriété adhésive à la granulation humide, ainsi qu'à la granulation sèche et à la compression directe.
En raison de la morphologie sphérique et creuse des particules de Kollidon VA 64 et de sa grande plasticité, Kollidon VA 64 se comporte exceptionnellement bien comme liant pour la compression directe.
De plus, une Tg inférieure fait de Kollidon VA 64 une matrice polymère idéale pour les dispersions/solutions solides par extrusion à chaud, ce qui améliore la dissolution des principes actifs médicamenteux peu solubles.
AVANTAGES:
- Convient pour une utilisation dans la compression directe, la granulation sèche, la granulation humide, l'extrusion thermofusible et le pelliculage.
-Bonne fluidité
-Grande surface grâce à la morphologie des particules creuses - améliore la liaison des particules et une bonne compressibilité
-Température de transition vitreuse idéale (Tg) pour l'extrusion à chaud
SYNONYME:
Apaiser
Crospovidone
Polyplasdone
polyvidone
Agrimer
Disadine
Rafraîchir
Toxobine
Povidone
Larmes Plus
Aldacol Q
Kollidon CL
Kollidin CLM
Plasdone 4
Luviskol K30
Luviskol K90
Polyclar A. T
Polyvinyl pyrrolidone
Polividone [DCIT]
K25 (polymère)
K30 (polymère)
K60 (polymère)
K115 (polyamide)
Polyvinylpolypyrrolidone
AgentAT 717
Plasdone K-26/28
Povidone
PVP10_SIAL
PVP40_SIAL
Povidone
PVP-K 15
Poly(1-éthényl-2-pyrrolidinone)
CHEBI:185135
Polyvinylpyrrolidone, réticulée
K 25
K 30
K 60
1-Éthényl-2-pyrrolidinone (9CI)
Tolpovidone I 131 [USAN: DCI]
Homopolymère de 1-vinyl-2-pyrrolidinone
Homopolymère de 1-éthényl-2-pyrrolidinone
2-pyrrolidinone, 1-vinyl-, polymères
1-Éthényl-2-pyrrolidinone, homopolymère
2-pyrrolidinone, 1-éthényle, homopolymère
1-(1,2-Diphosphanyléthyl)pyrrolidin-2-one
Homopolymère de 1-éthényl-2-pyrrolidinone, 9CI
1-[1,2-bis(phosphanyl)éthyl]pyrrolidin-2-one
Polymère insoluble réticulé de 1-vinyl-2-pyrrolidinone
