Hızlı Arama
Metronidazol, anaerobik bakteri ve protozoalara karşı aktiviteye sahiptir ve hipoksik tümör hücreleri üzerinde radyosensitize edici bir etkiye sahiptir.
Metronidazol, tabletlerde ağız yoluyla veya oral süspansiyonda benzoat olarak verilebilir. Hidroklorür tuzu intravenöz infüzyonlarda kullanılabilir.
Metronidazol bir ön ilaçtır ve nitroso içeren ara ürünler vermek için metronidazolün nitro grubunu hücre içi olarak azaltma yeteneklerinden dolayı anaerobik bakteriler için seçicidir.
CAS Numarası: 443-48-1
Moleküler Formül: C6H9N3O3
Molekül Ağırlığı: 171.15
EINECS Numarası: 207-136-1
Eş anlamlılar: Metronidazol, 443-48-1, Metronidazol, 2-Metil-5-nitroimidazol-1-etanol, Gineflavir, MetroGel, Anagiardil, Trikhazol, Deflamon, Orvagil, Bayer 5360, Novonidazol, Danizol, Meronidal, Metronidaz, Mexibol, Trichopol, Trivazol, Vagilen, Clont, Metronidazolo, Acromona, Flagemona, Flagesol, Giatricol, Protostat, Sanatrichom, Takimetol, Trichocide, Trichomol, Trichocutet, Trikacide, Trikamon, Trikojol, Trikozol, Vertisal, Arilin, Atrivyl, Efloran, Entizol, Flagyl, Monagyl, Trichex, Tricom, Trimeks, Vagimid, Bexon, Eumin, Klion, Klont, MetroCream, MetroLotion, Nalox, neo-Tric, Tricowas B, MetroGel-Vaginal, Metromidol, Deflamon-wirkstoff, 2- (2-Metil-5-nitro-1H-imidazol-1-il) etanol, CONT, Noritate, Trichopal, Fossyol, Flagyl Er, Metro IV, Metronidazolum, 1H-Imidazole-1-etanol, 2-metil-5-nitro-, Metrolil, Vandazol, Zadstat, Metrik 21, RP 8823, NSC-50364, Metrotop, 1- (2-Hidroksietil) -2-metil-5-nitroimidazol, 2- (2-metil-5-nitroimidazol-1-il) etanol, Plastik Kapta Metronidazol, SC 10295, 2-Metil-1- (2-hidroksietil) -5-nitroimidazol, 2-Metil-3- (2-hidroksietil) -4-nitroimidazol, Zidoval, 1- (beta-Etilol) -2-metil-5-nitro-3-azapirrol, Flagyl IV RTU, Flagyl 375, 1- (2-Hidroksi-1-etil) -2-metil-5-nitroimidazol, Metro IV Plastik Kapta, 2- (2-metil-5-nitro-1H-imidazol-1-il) etan-1-ol, 1-Hidroksietil-2-metil-5-nitroimidazol, 1- (beta-Hidroksietil) -2-metil-5-nitroimidazol, PLASTİK KAPTA FLAGYL IV RTU, 1- (beta-Oksietil) -2-metil-5-nitroimidazol, İmidazol-1-etanol, 2-metil-5-nitro-, BAY-5360, NSC69587, NSC-69587, RP-8823, LİNMEZ, BAYER-5360, CHEBI:6909, DTXSID2020892, 140QMO216E, NSC50364, DTXCID20892, 5-23-05-00063 (Beilstein El Kitabı Referansı), Anabact, Drazifon, Metroplex, Metrosa, Neutratop, Nuvessa, Rosiced, Vaginyl, MetroCleanse, Norzol, Zyomet, Flagyl compak, Flagyl-s, Rosaclear System, Metronidazol Oral, metronidazol vajinal, 2 Metil 5 nitroimidazol 1 etanol, Metronidazol Topikal, AYRADIA, Metronidazol250 mg, Metronidazol500 mg, Flagyl-400, Trichomonacid'pharmachim', Metronidazol Topikal Jel, Metronidazol Vajinal Jel, Metronidazol Topikal Krem, Metronidazol250 mg 250 mg, Metronidazol500 mg 500 mg, A01AB17, D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01, Metronidazol vajinal jel,% 1.3, Metronidazol Vajinal Jel,% 0.75, B7-1, ICAM-1, LFA-3, B7-1, hücreler arası yapışma molekülü-1 ve lökosit fonksiyonuyla ilişkili antijen-3, 207-136-1, Rozex, Flagyl, Monasin, Wagitran, Elyzol, Satrik, NIDA, Metronidazol, Trichomonacid 'pharmachim', MFCD00009750, 2- (2-metil-5-nitro-1-imidazolil) etanol, 2- (2-metil-5-nitro-imidazol-1-il) etanol, NSC 50364, MLS000028590, Metro Jel, NCGC00016446-06, CAS-443-48-1, Metrolag, Rathimed, SMR000058175, 2- (2-metil-5-nitroimidazol) etan-1-ol, Tricho kordonları, Metronidazolo [DCIT], Tricho-gynaedron, Mexibol 'silanlar', 1- (.beta.-Etilol) -2-metil-5-nitro-3-azapirrol, 1- (.beta.-Hidroksietil) -2-metil-5-nitroimidazol, Metronidazol [INN-İspanyolca], Metronidazolum [INN-Latin], Trihobrol, Florazol, Mepagyl, Nidagyl, Rosased, Caswell No. 579AA, WLN: T5N CNJ A2Q B1 ENW, Noritate (TN), CCRIS 410, Metro krem ve jel, Flagyl (TN), HSDB 3129, WLN: T6NTJ DQ ANU1- ET5N CNJ A1 BNW, SR-01000000244, EINECS 207-136-1, NSC 69587, EPA Pestisit Kimyasal Kodu 120401, BRN 0611683, Polibiyotik, Trikhopol, Donnan, Flazol, UNII-140QMO216E, CB-01-14 MMX, Metro IV, Vandazol (TN), Prestwick_334, Nuvessa (TN), IDR-90105, Cimetrol 500LPCI, Metronidazol, BioXtra, Metronidazol (Flagyl), Spectrum_001035, Metronidazol [ABD: USP: INN :BAN :JAN], HELIDAC (Tuz / Karışım), Metronidazol (Standart), Maybridge1_001999, Opera_ID_1585, Prestwick0_000081, Prestwick1_000081, Prestwick2_000081, Prestwick3_000081, Spectrum2_000883, Spectrum3_000506, Spectrum4_000060, Spectrum5_001289, M0924, METRONIDAZOL [MI], CHEMBL137, METRONIDAZOL [INN], METRONIDAZOL [JAN], METRONIDAZOL [HSDB], METRONIDAZOL [IARC], METRONIDAZOL [ABD], NCIOpen2_000337, SCHEMBL23042, BSPBio_000002, BSPBio_002031, KBioGR_000559, KBioSS_001515, METRONIDAZOL [VANDF], MLS000758286, MLS001424018, BIDD:GT0107, DivK1c_000007, METRONIDAZOL [MART.], SPECTRUM1500412, SPBio_000666, SPBio_ 001941, METRONIDAZOL [USP-RS], METRONIDAZOL [WHO-DD], METRONIDAZOL [WHO-IP], BPBio1_000004, orb1309838, Flagyl IV RTU (Tuz / Karışım), BCBcMAP01_000184, GTPL10914, HMS500A09, HMS547C19, HY-B0318R, KBio1_000007, KBio2_001515, KBio2_004083, KBio2_006651, KBio3_001531, Metronidazol (JP17 / USP / INN), MSK5554, Metronidazol, analitik standart, NINDS_000007, HMS1568A04, HMS1920N19, HMS2051G07, HMS2090B19, HMS2091F14, HMS2095A04, HMS2231E11, HMS3373O05, HMS3393G07, HMS3655E22, HMS3712A04, HMS5080F03, Pharmakon1600-01500412, METRONIDAZOL [EP KİTSİLİĞİ], METRONİDAZOL [TURUNCU KİTAP], ALBB-038642, BCP13757, HY-B0318, LAC39247, METRONİDAZOL [EP MONOGRAFİ], METRONIDAZOL [USP SAFSIZLIĞI], Tox21_110441, Tox21_202413, Tox21_302794, BBL005452, BDBM50375309, CCG-40016, FP-250, METRONIDAZOL [USP MONOGRAFI], NSC757118, PİLERA BİLEŞENİ METRONIDAZOL, s1907, SBB001486, SBB041018, STK177359, HELİDAC BİLEŞENİ METRONİDAZOL, Metanol içinde Metronidazol 2.0 mg / ml, AKOS000269646, AKOS005169650, Tox21_110441_1, AM01526, DB00916, KS-5140, NC00020, NSC-757118, IDI1_000007, SMP1_000189, NCGC00016446-01, NCGC00016446-02, NCGC00016446-03, NCGC00016446-04, NCGC00016446-05, NCGC00016446-07, NCGC00016446-08, NCGC00016446-09, NCGC00016446-11, NCGC00016446-12, NCGC00016446-17, NCGC00022059-03, NCGC00022059-04, NCGC00022059-05, NCGC00256513-01, NCGC00259962-01, AC-23968, ST024769, SY002821, SBI-0051447. P003, DB-051212, Metronidazol, SAJ birinci sınıf, >=99. %0, AB00052046, NS00000210, SW196613-4, EN300-16851, C07203, D00409, AB00052046-17, AB00052046_18, AB00052046_19, A826552, imidazol, 1- (2-hidroksietil) -2-metil-5-nitro-, Metronidazol, VETRANAL (TM), analitik standart, Q169569, 2- (2-Metil-5-nitro-1H-imidazol-1-il) etanol, SR-01000000244-4, SR-01000000244-5, BRD-K52020312-001-05-2, BRD-K52020312-001-15-1, BRD-K52020312-001-25-0, BRD-K52020312-001-26-8, METRONIDAZOL BENZOAT SAFSIZLIK A [EP SAFSIZLIK], Z87001124, F1773-0073, Metronidazol, sertifikalı referans materyali, TraceCERT (R), Metronidazol, İngiliz Farmakopesi (BP) Referans Standardı, Metronidazol, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, Metronidazol, Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi (USP) Referans Standardı, Metronidazol, Farmasötik İkincil Standart, Sertifikalı Referans Malzemesi, 56010-45-8, TIMTEC-BB SBB001486, 1- (2-Hidroksi-1-etil) -2-metil-5-nitroimidazol, 1- (2-hidroksietil) -2-metil-5-nitroimidazol, 1- (beta-Hidroksietil) -2-metil-5-nitroimidazol, 1- (beta-Oksietil) -2-metil-5-nitroimidazol, 1H-İmidazol-1-etanol, 2-metil-5-nitro-, 1H-İmidazol-1-etanol, 2-metil-5-nitro-, 1-Hidroksietil-2-metil-5-nitroimidazol
Metronidazol, metronidazol ve novonidazol olarak da bilinen bir nitroimidazol antibiyotiktir.
Metronidazol başlangıçta çok önemli klinik etkileri olan vajinal trichomaniasis'i tedavi etmek için kullanıldı.
Metronidazol, oral anaerobik enfeksiyonları önlemek ve tedavi etmek için yaygın olarak kullanılır.
Hastanelerde metronidazol, anaerobik bakterilerin neden olduğu solunum, gastrointestinal, peritoneal, pelvik, cilt, yumuşak doku, eklem ve beyin enfeksiyonları, kardiyomiit ve septisemiyi önlemek ve tedavi etmek için sıklıkla kullanılmaktadır.
Metronidazolün vücut dokusu ve bağırsak amipiyazisini tedavi etmedeki etkinliği önemlidir ve parazitozu tedavi etmek için tercih edilen ilaçtır.
Metronidazol, C-1, -2 ve -5'te sırasıyla 2-hidroksietil, nitro ve metil grupları ile ikame edilen imidazol sınıfının bir üyesidir.
Bunlar DNA'ya kovalent olarak bağlanabilir, sarmal yapısını bozabilir, DNA iplik kırılmalarını indükleyebilir ve bakteriyel nükleik asit sentezini inhibe edebilir ve sonuçta bakteriyel hücre ölümüne neden olabilir.
Metronidazol, bir antitrikomonal ilaç, bir ön ilaç, bir antibakteriyel ilaç, bir antimikrobiyal ajan, bir antiparaziter ajan, bir ksenobiyotik, bir çevresel kirletici, bir radyosensitize edici ajan ve bir antiamoebik ajan olarak rol oynar.
İmidazollerin, bir C-nitro bileşiği ve bir birincil alkolün bir üyesidir.
Metronidazol, bir metronidazolün (1+) eşlenik bazıdır.
Metronidazol, anti-trichomoniasis ve anti-ameba için kullanılmasının yanı sıra, son yıllarda anti-anaerobik enfeksiyonda yaygın olarak kullanılmaktadır.
Bu ürünün nitro grubu anaerobik bir ortamda amino grubuna indirgenir ve anti-anaerobik bakteri etkisi gösterir, ancak aerobik bakterilere veya fakültatif aerobik bakterilere karşı etkisizdir.
Metronidazol, aşağıdaki anaerobik bakteriler üzerinde iyi bir antibakteriyel etkiye sahiptir: Bacteroides fragilis, Clostridium, Clostridium, Tetanoz, Kısmi Eubacterium, Peptococcus ve Digestive Streptococcus vb. dahil olmak üzere Bacteroides.
Metronidazol, anaerobik bakterilerin ve Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis ve Entamoeba histolytica dahil olmak üzere bazı protozoaların neden olduğu çeşitli enfeksiyonları tedavi etmek için yaygın olarak kullanılan sentetik bir nitroimidazol türevi antibiyotik ve antiprotozoal ilaçtır.
Kimyasal olarak, Metronidazol 2- (2-metil-5-nitro-1H-imidazol-1-il) etanol olarak sınıflandırılır ve mikroorganizmaların hücrelerine girerek ve reaktif nitro radikallerine hücre içi indirgeme geçirerek çalışır, bu daha sonra mikroorganizmanın DNA'sı ile etkileşime girer, iplik kırılmasına ve nükleik asit sentezinin inhibisyonuna neden olur ve sonuçta hücre ölümüne yol açar.
Metronidazol, geniş bir anaerobik bakteri spektrumuna karşı etkilidir, bu da onu karın içi enfeksiyonlar, bakteriyel vajinoz ve bazı diş enfeksiyonları dahil olmak üzere gastrointestinal sistem enfeksiyonlarının yanı sıra duyarlı anaerobların neden olduğu cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde faydalı kılar.
Metronidazol ayrıca, peptik ülserlerden sorumlu bakterilerin yok edilmesine yardımcı olmak için diğer antibiyotiklerle kombinasyon halinde Helicobacter pylori enfeksiyonlarının tedavisi için reçete edilir.
İlaç, enfeksiyonun bölgesine ve ciddiyetine bağlı olarak oral, intravenöz veya topikal olarak uygulanabilir ve tabletler, kapsüller, kremler, jeller ve vajinal fitiller gibi formlarda mevcuttur.
Metronidazolün etkinliği ve geniş kullanımı, genellikle aerobik bakteriler üzerinde minimum etkiye sahipken anaerobik patojenleri seçici olarak hedefleme yeteneğinden kaynaklanmaktadır, bu da onu anaerobların önemli bir rol oynadığı karışık enfeksiyonlarda tercih edilen bir seçenek haline getirmektedir.
Metronidazol, oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızla emilir ve metabolitler esas olarak idrarla atılarak hepatik metabolizmaya uğrar.
Etki şekli nedeniyle, oksijene duyarlı bakterilerin baskın olduğu enfeksiyonlar için özellikle yararlıdır, çünkü bu organizmalar nitro radikal ara ürünlerinin neden olduğu DNA hasarını onarmak için enzimatik mekanizmadan yoksundur.
Metronidazol, anaerobik mikroorganizmaları öldürür ve indirgeme sırasında vücuttaki metabolitleri de DNA sentezini inhibe ederek onları inhibe eder, böylece bakteri büyümesine ve yayılmasına müdahale eder ve sonunda onları öldürür.
Etkilenen anaerobik bakteriler şunları içerir: Bacteroides fragilis, Fusobacterium (her iki ucundaki keskin fusiform şekli nedeniyle bu şekilde adlandırılmıştır), Clostridium tetani, Peptostreptococcus ve Giardia lamblia içerir.
Parazitlerin tedavisinde etki mekanizması, redoks reaksiyonlarını inhibe ederek protozoanların nitrojen zincirlerini bozmaktır.
İn vitro deneyler, 1-2 mg / L'lik konsantrasyonlarda, çözünmüş amiplerde 6-20 saatten başlayarak morfolojik değişikliklerin meydana geldiğini ve hepsini 24 saat içinde öldürdüğünü göstermiştir.
Nitroimidazol antibiyotikler, etanol ve nikotin ile etkileşimler etanolün oksidasyonuna müdahale eder ve disülfiram reaksiyonlarına neden olabilir, bu da daha hızlı kalp atış hızı ve düşük kan basıncı gibi semptomlara neden olabilir, bu nedenle hastalar alkol ile temastan kaçınmalıdır ve advers reaksiyonların oluşmasını önlemek için tedavi sırasında daha az sigara içmelidir.
Metronidazol, çoğu anaerobik bakteriye ve çeşitli protozoalara karşı aktivite gösterir.
İlaç, protozoal ve bakteri hücrelerine serbestçe nüfuz eder, ancak memeli hücrelerine nüfuz etmez.
Metronidazol bir elektron lavabosu olarak işlev görebilir ve bunu yaptığı için 5-nitro grubu azalır.
Sadece anaerobik organizmalarda bulunan piruvat-ferredoksin oksidoredüktaz enzimi, metronidazol'ü azaltır ve böylece ilacı aktive eder.
Azalmış metronidazol, replikasyonu ve transkripsiyonu bozar ve DNA onarımını engeller.
Metronidazol, belki de asemptomatik olan ancak kist salgılamaya devam eden kişi hariç, her türlü amebiasis olan bireylerin tedavisi için mevcut en etkili ajandır.
Bu durum, diloksanid furoat, paromomisin sülfat veya diiyodohidroksikin gibi etkili bir intraluminal amebisit gerektirir.
Metronidazol, bağırsak ve bağırsak dışı kistlere ve trofozoitlere karşı aktiftir.
Giardiasis tedavisi için kinakrin hidroklorür kullanılmasına rağmen, birçok doktor metronidazol'ü tercih etmektedir, furazolidon alternatif bir seçimdir.
Metronidazol, Avrupa'da anaerobik bakteriyel enfeksiyonlar için tercih edilen ilaçtır, olası kanserojenlik konusundaki endişeler, Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanımında bazı dikkatlere yol açmıştır.
Son zamanlarda D. medinensis (Gine kurdu) enfeksiyonları ve Helicobacter pylori'nin tedavisinde etkili olduğu bulunmuştur.
Metronidazole karşı en sık gözlenen advers reaksiyonlar mide bulantısı, kusma, kramplar, ishal ve metalik bir tattır.
İdrar genellikle koyu veya kırmızı kahverengidir, daha az sıklıkla, dengesizlik, baş dönmesi, ataksi, parestezi, periferik nöropati, ensefalopati ve nötropeni bildirilmiştir.
Metronidazol zayıf bir alkol dehidrojenaz inhibitörü olduğundan, tedavi sırasında alkol alımından kaçınılmalıdır.
Psikotik bir reaksiyon da üretilebilir.
Metronidazol, warfarin metabolizmasına müdahale eder ve antikoagülan aktivitesini güçlendirebilir.
Fenobarbital ve kortikosteroidler metabolizmasını artırarak metronidazol plazma seviyelerini düşürürken, simetidin metronidazol metabolizmasını bozarak seviyeleri yükseltir.
İlaç hamilelik sırasında kullanılması tavsiye edilmez.
Metronidazolün, deney hayvanlarında yapılan çalışmalardan elde edilen yeterli kanserojenlik kanıtına dayanarak bir insan kanserojen olduğu makul bir şekilde tahmin edilmektedir.
Metronidazolün pestisit olarak kullanılması nedeniyle doğrudan çevreye salınmış olabilir.
Metronidazol, ışığı emmek ve fotolitik bozunmaya uğramak için yeterli bir kromofordan yoksundur.
Ek olarak, in vitro deneyler, bileşiğin atmosferde veya sulu ortamlarda sağlam stabilitesini göstermiştir.
Metronidazol, 10 ila 27 gün arasında bir toprak yarılanma ömrü sergiledi.
Metronidazol, IV, oral, rektal ve vajinal fitiller dahil olmak üzere çeşitli dozaj formlarında mevcuttur.
Metronidazolün biyoyararlanımı oral yoldan uygulandığında yaklaşık% 100'dür, ancak rektal yoldan (% 67-82) veya vajinal yoldan (% 19-56) uygulandığında önemli ölçüde daha azdır.
İlaç plazma proteinine bağlı değildir. İlacın dağılımı, anne sütü de dahil olmak üzere vücutta oldukça homojendir.
Metronidazolün karaciğer metabolizması iki ana metabolite yol açar: 2-metil grubunun 2-hidroksimetilmetronidazole (HM) hidroksilasyonu ve metronidazol asetik aside oksidasyonu.
Her iki bileşik de biyolojik aktiviteye sahiptir.
Ek olarak, Metronidazol idrarda glukuronid ve sülfat konjugatları olarak bulunur.
Ek olarak, az miktarda metronidazol, sıçanlarda bilinen ancak insanlarda bilinmeyen bir kanserojen olan asetamide oksitlenir.
Metronidazol, nitro grubunun duyarlı organizmalar tarafından indirgeyici aktivasyonunu gerektiren bir ön ilaçtır indirgeme, nitro radikali oluşumuna ve organizmanın DNA'sının tahrip olmasına neden olur.
Nörotoksisite mekanizmasının aksonal dejenerasyona bağlı olduğu düşünülmektedir.
Metronidazolün kemirgen modellerinde nöronal RNA'ya bağlandığı, böylece protein sentezini inhibe ettiği ve dejenerasyona neden olduğu gösterilmiştir.
Metronidazol ayrıca etanol yutulması ile disülfiram tipi bir reaksiyon üretme yeteneğine sahiptir.
Bu reaksiyonun, aldehit dehidrojenazın metronidazol inhibisyonu nedeniyle meydana geldiği varsayılmaktadır.
Diğerlerinin yanı sıra Flagyl ve Metrogyl markası altında satılan metronidazol, bir antibiyotik ve antiprotozoal ilaçtır.
Metronidazol, pelvik inflamatuar hastalık, endokardit ve bakteriyel vajinozu tedavi etmek için tek başına veya diğer antibiyotiklerle birlikte kullanılır.
Drakunculiasis, giardiasis, trichomoniasis ve amebiasis için etkilidir.
Metronidazol, vankomisin veya fidaksomisin mevcut değilse, hafif ila orta şiddette Clostridioides difficile kolitinin ilk atağı için bir seçenektir.
Metronidazol oral yoldan (ağız yoluyla), krem veya jel olarak ve yavaş intravenöz infüzyon (damar içine enjeksiyon) ile elde edilebilir.
Yaygın yan etkiler arasında mide bulantısı, metalik bir tat, iştahsızlık ve baş ağrısı bulunur.
Bazen nöbetler veya ilaca karşı alerjiler ortaya çıkabilir.
Metronidazol, 1960 yılında Fransa'da ticari olarak kullanılmaya başlandı.
Metronidazol, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Metronidazol dünyanın birçok bölgesinde mevcuttur.
Metronidazol, 4 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 133. ilaçtı.
Metronidazol, bazı protozoonlara ve çoğu anaerobik bakteriye (hem Gram-negatif hem de Gram-pozitif sınıflar) karşı aktiviteye sahiptir, ancak aerobik bakterilere karşı aktiviteye sahip değildir.
Metronidazol esas olarak bakteriyel vajinozis, pelvik inflamatuar hastalık (seftriakson gibi diğer antibakteriyellerle birlikte), psödomembranöz kolit, aspirasyon pnömonisi, rosacea (topikal), mantar yaraları (topikal), karın içi enfeksiyonlar, akciğer apsesi, periodontal hastalık, amibiyaz, oral enfeksiyonlar, giardiasis, trichomoniasis ve Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Peptostreptococcus ve Prevotella gibi duyarlı anaerobik organizmaların neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır tür.
Metronidazol ayrıca Helicobacter pylori'yi diğer ilaçlarla birlikte yok etmek ve ameliyattan iyileşen kişilerde enfeksiyonu önlemek için sıklıkla kullanılır.
Metronidazol acıdır ve bu nedenle sıvı süspansiyon metronidazol benzoat içerir.
Bu, gastrointestinal sistemde hidroliz gerektirebilir ve bazı kaynaklar, duodenum veya jejunumda ishal veya beslenme tüpleri olan kişilerde uygun olmayabileceğini tahmin etmektedir.
Metronidazol, bakteriyel ve paraziter enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan bir antibiyotiktir.
Metronidazol oral, topikal ve enjekte edilebilir formlarda gelir.
Metronidazol oral tablet ve kapsüllerinde kara kutu uyarısı vardır.
Bu, Gıda ve İlaç Dairesi'nin (FDA) en ciddi uyarısıdır: bir kara kutu uyarısı, tehlikeli olabilecek ilaç etkilerini gösterir.
Erime noktası: 159–161 °C (lit.)
Kaynama noktası: 301.12 °C (kaba tahmin)
Yoğunluk: 1.3994 (kaba tahmin)
Kırılma indisi: 1.5800 (tahmini)
Parlama noktası: 9 °C
Depolama sıcaklığı: 2–8 °C
Çözünürlük: asetik asit 0.1 M, berrak, soluk sarı
Form: kristal
pKa: 2.62 (H₂O, t = 25 ± 0.2 °C, I tanımsız) (Belirsiz)
Renk: beyazdan açık sarıya
Suda çözünürlük: 20 °C'de <0,1 g/100 mL
Fiyat: 14,6157
BRN: 611683
BCS Sınıfı: 1,3
Kararlılık: Kararlı. Güçlü oksitleyici maddelerle uyumsuz.
InChIKey: VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N
LogP: -0.02
Metronidazol, ilk olarak 1950'lerde izole edilen bir nitroimidazol antibiyotiktir.
Sınıfın trikomonasidal özelliklere sahip olduğu tespit edildiğinden, o sırada birçok nitroimidazol inceleniyordu.
Metronidazol, hem in vitro hem de in vivo olarak Trichomonas vaginalis ve Entamoeba histolytica'ya karşı yüksek aktivitesinin yanı sıra Gram-pozitif ve Gramnegatif bakteriler ve Giardia lamblia dahil olmak üzere birçok anaerobik patojene karşı klinik aktivitesi nedeniyle özellikle ilgi çekiciydi.
Metronidazol genellikle karın içi enfeksiyonlar için klinik olarak kullanılır ve Clostridium difficile ile ilişkili ishal için ilk basamak tedavidir.
Metronidazol, 2-metil-5-nitro imidazol (bkz. 25010) ve etilen oksit ilavesi ile sentezlenir.
Metronidazol formik asit içinde çözülür ve 30-40 ° C'de art arda epoksi etan ve sülfürik asit eklenir, bundan sonra 1 saat boyunca besleme ve reaksiyon eklenir.
Formik asidi geri dönüştürmek için dekompresyon, su çözeltisi 10 ° C'ye soğutulur.
PH = 10'u ayarlamak için sodyum hidroksit çözeltisi ile süzülür.
Soğutmak, filtrelemek, neredeyse nötr hale gelmek için yıkamak, metronidazol elde etmek için su aktif karbon renk gidermede yeniden kristalleşmek için bir kenara koyulur.
Metronidazol, ilk olarak 1960 yılında Trichomonas vaginalis'e karşı tanıtılan bir 5-nitroimidazol türevidir, kısa süre sonra, amoebiasis ve giardiasis gibi diğer protozoal enfeksiyonlara ve daha yakın zamanda anaerobik bakterilere bağlı enfeksiyonlara karşı geniş bir aktivite spektrumuna sahip olduğu gösterilmiştir.
Metronidazolün etki mekanizması iyi anlaşılmamıştır.
Parazitte, ilacın 5-nitro grubu, DNA'nın sarmal yapısına bağlanan sitotoksik bir ara ürüne indirgeyici dönüşüme uğrar ve bu da iplik kırılmasına ve nihai hücre ölümüne yol açar.
Protozoal enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan dozların yan etkileri genellikle hafif, geri dönüşümlü ve kendi kendini sınırlar ve tedavi edilen hastaların% 4 ila% 5'ini etkileyebilir.
En sık görülenler gastrointestinal rahatsızlıklar (bulantı, kusma, epigastrik ağrı, metalik tat, dilin kabarıklaşması), alkole karşı toleranssızlık (disülfiram benzeri etki) ve merkezi sinir sistemi etkileridir (baş ağrısı, baş dönmesi ve uyku hali).
Bildirilen diğer yan etkiler arasında ürtiker, kırmızımsı kahverengi renk değişikliği ile idrarın koyulaşması ve geçici nötropeni bulunur.
Uzun süreli yüksek dozlarda, ilaç periferik nöropati, parestezi ve epileptiform nöbetler gibi ciddi nörotoksik yan etkilere neden olabilir.
Kemik iliği depresyonu, jinekomasti ve akut pankreatit ile ilgili az sayıda vaka raporu bildirilmiştir.
Metronidazol bakterilerde mutajenik ve kemirgenlerde kanserojen olmasına rağmen, insan kanseri ile bir ilişki kanıtlanmamıştır.
Metronidazol, antiprotozoal ve antibakteriyel özelliklere sahip bir nitro-6-imidazol bileşiğidir.
Topikal maruziyet alerjik kontakt dermatite neden olabilir: Sensitizasyon esas olarak rosacea tedavisinde görülür ve nadiren masanın kullanımı ile ortaya çıkar.
Metronidazol bir ön ilaçtır ve hücre içi olarak metronidazol'ü aktif formuna indirgeme yetenekleri nedeniyle anaerobik bakteriler için seçicidir.
İndirgenmiş metronidazol, sarmal yapısını bozan, DNA ipliğinin kırılmasına neden olan ve bakteriyel nükleik asit sentezini inhibe eden DNA'ya kovalent olarak bağlanır. Bakteriyel hücre ölümü sonuçları.
Metronidazol, zayıf bir alkol dehidrojenaz inhibitörüdür. Metronidazol ve disülfiramın aynı anda uygulanmasının akut psikoz veya zihinsel karışıklığa neden olduğu bildirilmiştir.
Bu etki, her iki ilacı da verilen 29 kronik alkolik erkeğin 6'sında gözlendi, ancak plasebo artı disülfiram verilenlerin hiçbirinde gözlenmedi.
Metronidazol, S (+) warfarinin halka oksidasyonunu inhibe eder ve iki ilaç birlikte alınırsa önemli kanama meydana gelebilir.
İlaç fenobarbital veya prednizon ile birlikte alındığında metronidazolün hepatik klerensinde önemli bir artış bildirilmiştir.
1950'lerin sonlarından beri metronidazolün bulunmasına rağmen, ilacın etki mekanizması hala bilinmemektedir.
Metronidazol genel olarak metronidazolün bir ön ilaç olduğu ve anaerobik organizmaların metronidazoldeki nitro grubunu Şekil 39.2'de gösterildiği gibi bir hidroksilamine indirgediği kabul edilir, bu sırada hücre bileşenleri (yani DNA, proteinler ve zarlar) üzerinde yıkıcı etkilere neden olan reaktif bir türev veya reaktif tür üretilir.
Spesifik olarak, DoCampo, nitroaril bileşiklerinin (nitroimidazoller, metronidazol, nitrofuranlar, nifurtomoks) nitro radikal anyonlara indirgendiğini ve bunun da nitroaril ve süperoksit radikal anyonu yeniden oluşturmak için oksijenle reaksiyona girdiğini bildirmiştir.
Süperoksit radikal anyonunun daha fazla indirgenmesi hidrojen peroksite yol açar ve ikincisinin homolitik bölünmesi hidroksil radikali oluşumuna yol açar.
Süperoksit radikal anyonu, hidrojen peroksit ve hidroksil radikalleri, reaktif oksijen türleri (ROS) olarak adlandırılır ve parazitin kritik hücresel bileşenlerine zarar veren reaktif maddelerdir.
Antibiyotik özelliklerine ek olarak, hipoksik tümörlere karşı radyasyon tedavisi bağlamında metronidazolün olası bir radyasyona duyarlılaştırıcı etkisini kullanmak için de girişimlerde bulunulmuştur.
Bununla birlikte, gerekli dozlarda ortaya çıkan nörotoksik yan etkiler, metronidazolün radyoterapide adjuvan bir ajan olarak yaygın kullanımını engellemiştir.
Bununla birlikte, elektron ilgisi azalmış nimorazol gibi metronidazolden türetilen diğer nitroimidazoller, daha az ciddi nöronal yan etkiler göstermiştir ve bazı ülkelerde baş ve boyun tümörleri için radyo-onolojik uygulamaya girmiştir.
Yaygın kullanımına rağmen, karaciğer yetmezliği, merkezi sinir sistemi bozuklukları veya nitroimidazollere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda metronidazol dikkatle alınmalıdır ve hastalara genellikle bulantı, kusma, kızarma ve çarpıntıya neden olabilen disülfiram benzeri bir reaksiyon nedeniyle tedavi sırasında alkol tüketiminden kaçınmaları önerilir.
Metronidazol, anaerobik ve protozoal enfeksiyonlara karşı hedeflenen aktivitesi nedeniyle modern tıpta gerekli olan güçlü ve çok yönlü bir antimikrobiyal ajan olarak kabul edilir.
Metronidazolün Kullanım Alanları:
Metronidazol, erkeklerde amebiaslar, vajinal trikomonaz ve triklomonadik üretrit, lambliyoz, amebik dizanteri ve ilaca duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu anaerobik enfeksiyonlar için tercih edilen ilaçtır.
Bu ilacın eş anlamlıları flagyl, protostat, tricopol ve vagimid'dir.
Metronidazol ayrıca, Trichomonas vaginalis'in neden olduğu cinsel yolla bulaşan bir enfeksiyon olan trichomoniasis için tedavi rejimlerinde kullanılır ve burada paraziti ürogenital sistemden etkili bir şekilde ortadan kaldırır, kısırlık veya olumsuz gebelik sonuçları gibi bulaşma ve komplikasyonları azaltmaya yardımcı olur.
Metronidazol ayrıca, Entamoeba histolytica'nın karaciğeri enfekte ettiği ve paraziti yok etmek ve yaşamı tehdit eden komplikasyonları önlemek için sistemik tedavi gerektiren amebik karaciğer apselerinde de endikedir.
Jinekoloji alanında, Metronidazol genellikle bakteriyel vajinoz, vajinit ve karışık pelvik enfeksiyonları yönetmek için reçete edilir, burada vajinal akıntı, koku ve iltihaplanma gibi semptomları azaltırken aynı zamanda enfeksiyonun daha şiddetli pelvik inflamatuar hastalığa ilerlemesini önler.
Metronidazol ayrıca, anaerobik bakterilerin postoperatif enfeksiyonlar için yüksek risk oluşturduğu gastrointestinal veya jinekolojik sistemleri içeren bazı cerrahi prosedürlerde profilaktik olarak kullanılır, morbiditeyi düşürmeye ve iyileşme sonuçlarını iyileştirmeye yardımcı olur.
Ayrıca Metronidazol, topikal formülasyonlarının hastalığa katkıda bulunan anaerobik cilt florasını hedefleyerek iltihabı, kızarıklığı ve püstül oluşumunu azalttığı rosacea gibi durumlar için dermatolojide uygulanır.
Veteriner hekimlikte, bazen hayvanlarda protozoal enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır ve insan ve hayvan sağlığı hizmetlerinde çok yönlülüğünü gösterir.
İlacın aerobik bakterileri korurken anaerobik organizmaları seçici olarak hedefleme yeteneği, onu karın içi apseler, diyabetik ayak enfeksiyonları ve geleneksel antibiyotiklerin başarısız olabileceği nekrotizan yumuşak doku enfeksiyonları gibi karışık enfeksiyonlarda paha biçilmez kılar.
Metronidazol oral, intravajinal, topikal ve parenteral preparatlar olarak mevcuttur.
Metronidazol birkaç şirket tarafından üretilmektedir, ancak sadece reçete ile temin edilebilir.
Kasıtsız çevresel maruziyet olası değildir ve meydana gelirse, toksisiteye neden olması pek olası değildir.
Metronidazol, antibiyotik ve antiprotozoal bir ajandır.
Metronidazol esas olarak karın boşluğu, sindirim sistemi, kadın üreme sistemi, alt solunum yolu, cilt ve yumuşak dokular, kemikler ve eklemler vb. anaerobik bakteriyel enfeksiyonlar gibi anaerobik bakterilerin neden olduğu sistemik veya lokal enfeksiyonları tedavi etmek veya önlemek için kullanılır.
Antibiyotik kullanımının neden olduğu iltihaplanma, meningeal enfeksiyonlar ve kolit de etkilidir.
Tetanoz genellikle tetanoz antitoksini (TAT) ile tedavi edilir.
Metronidazol ayrıca oral anaerobik enfeksiyon için de kullanılabilir.
27 Ekim 2017'de, Dünya Sağlık Örgütü'nün Uluslararası Kanser Araştırmaları Ajansı tarafından yayınlanan kanserojen listesi, referans için ön olarak sıralandı ve metronidazol, 2B sınıfı kanserojenler listesine dahil edildi.
Ocak 2020'de metronidazol, ulusal merkezi ilaç tedarik listesinin ikinci partisine seçildi.
Metronidazol, rosacea tedavisinde antibakteriyel olarak kullanılır.
Antiprotozoal (trichomonas) potansiyel bir insan kanserojenidir.
Metronidazol, anaerobik bakterilere ve bazı protozoalara karşı güçlü aktivitesi nedeniyle çok çeşitli tıbbi senaryolarda kullanılır ve bu da onu hem gastrointestinal hem de sistemik enfeksiyonlarda önemli bir ilaç haline getirir.
Metronidazol genellikle ishal, dizanteri ve cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlardan sorumlu protozoal patojenler olan Giardia lamblia, Entamoeba histolytica ve Trichomonas vaginalis'in neden olduğu bağırsak enfeksiyonlarını tedavi etmek için reçete edilir.
Ek olarak, Metronidazol, bakteriyel vajinozis, pelvik inflamatuar hastalık ve Bacteroides fragilis gibi anaerobik bakterilerin birincil nedensel ajanlar olduğu karın içi enfeksiyonların tedavisinde oldukça etkilidir.
Diş hekimliğinde Metronidazol genellikle akut nekrotizan ülseratif diş eti iltihabı da dahil olmak üzere periodontal ve diş eti enfeksiyonlarını yönetmek için kullanılır, çünkü ilaç ağız boşluğunda bulunan düşük oksijenli ortamlarda gelişen anaerobik bakterileri seçici olarak hedefler.
Metronidazol ayrıca, Metronidazol'ün bakterileri yok etmek için diğer antibiyotikler ve proton pompa inhibitörleri ile sinerjik olarak çalıştığı peptik ülserler ve kronik gastrit ile ilişkili Helicobacter pylori enfeksiyonları için kombinasyon tedavilerinde de kullanılır.
Metronidazol, rosacea, hidradenitis suppurativa ve trichomoniasis gibi cilt enfeksiyonlarını tedavi etmek için kremlerde, jellerde veya vajinal fitillerde topikal olarak kullanılabilir ve minimum sistemik absorpsiyon ile lokalize antimikrobiyal etkiler sağlar.
Ağır vakalarda, oral tedavinin yetersiz veya pratik olmadığı septisemi, anaerobik apseler ve cerrahi sonrası enfeksiyonlar gibi ciddi enfeksiyonlar için intravenöz olarak uygulanır.
Anaerobik patojenlere ve protozoalara karşı geniş spektrumu nedeniyle Metronidazol, özellikle diğer antibiyotiklere yanıt vermeyen veya karışık bakteriyel ortamlarda ortaya çıkan enfeksiyonlarda, hastanelerde ve ayakta tedavi tedavisinde kritik bir tedavi seçeneği olmaya devam etmektedir.
Metronidazolün güvenlik profili:
Metronidazol, uygun şekilde kullanıldığında genellikle güvenli ve etkili olarak kabul edilmekle birlikte, özellikle hamile kadınlar, karaciğer yetmezliği olan bireyler veya nörolojik bozukluğu olan hastalar gibi savunmasız popülasyonlarda tedavi sırasında dikkatli dikkat gerektiren çeşitli potansiyel tehlikeler ve yan etkiler taşır.
Metronidazol ile ilgili temel endişelerden biri, mide bulantısı, kusma, ishal, karın ağrısı ve metalik tat dahil olmak üzere gastrointestinal rahatsızlıklara neden olma potansiyelidir ve bunlar yaygın olarak bildirilir ve bazen dehidrasyona veya uygun şekilde yönetilmezse tedaviye uyumun azalmasına neden olabilir.
Metronidazol periferik nöropati, baş dönmesi, ataksi, nöbetler ve nadir durumlarda, özellikle uzun süreler boyunca yüksek dozlar uygulandığında ensefalopati ile ilişkili olduğundan, nörolojik etkiler bir başka önemli tehlikedir.
Bu etkiler, ilacın kan-beyin bariyerini geçme ve potansiyel olarak nöronal fonksiyona müdahale etme yeteneğinden kaynaklanır, bu nedenle nörolojik semptomlar sergileyen hastaların derhal tıbbi değerlendirme ve doz ayarlaması veya tedavinin kesilmesi gerekir.
