ПРОДУКТЫ

НИКОТИНИЛОВЫЙ СПИРТ

НОМЕР CAS: 6164-87-0

МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФОРМУЛА: C10H13NO7

МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ВЕС: 259,21

Никотиниловый спирт - это производное никотинилового спирта, используемое как гиполипидемическое средство и как сосудорасширяющее средство.
Никотиниловый спирт вызывает покраснение и может снизить кровяное давление.

Никотиниловый спирт представляет собой кристалл, который легко растворяется в воде и спирте, также растворяется в эфире; интервал плавления 147–148 ºC.
Никотиниловый спирт является кратковременным периферическим вазодилататором; это соединение было сделано, чтобы сделать его действие более длительным и эффективным.

Никотиниловый спирт вызывает покраснение кожи головы и верхней части грудной клетки с жаром, но не оказывает значительного воздействия на артериальное давление.
Никотиниловый спирт используется при заболеваниях периферических сосудов, таких как облитерирующий артериосклероз, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит, артериальная эмболия, обморожение или мигрень, связанная со спазмом сосудов.
Фишер и Теброк работали с этим лекарством более чем у двухсот пациентов более трех лет, добившись эффективных улучшений, в основном в симптомах, связанных с перемежающейся хромотой, заживлением язв и другими симптомами.

Тартрат никотинилового спирта входит в состав пиридинов и тартратной соли.
Алкогольный аналог никотинилового спирта, который является периферическим вазодилататором прямого действия, который вызывает покраснение и может снизить кровяное давление.

Никотиниловый спирт относится к классу органических соединений, известных как пиридины и производные.
Это соединения, содержащие пиридиновое кольцо, которое представляет собой шестичленный ароматический гетероцикл, состоящий из одного атома азота и пяти атомов углерода.

Никотиниловый спирт можно анализировать с помощью этого метода ВЭЖХ с обращенной фазой (RP) с простыми условиями.
Подвижная фаза содержит ацетонитрил (MeCN), воду и фосфорную кислоту. Для приложений, совместимых с масс-спектрометрией (МС), фосфорную кислоту необходимо заменить муравьиной кислотой.
Колонки с частицами меньшего размера 3 мкм доступны для быстрых приложений UPLC.

Этот метод жидкостной хроматографии масштабируем и может использоваться для выделения примесей при препаративном разделении.
Никотиниловый спирт также подходит для фармакокинетики.

Никотиниловый спирт, 3-пиридинкарбоновая кислота (никотиниловый спирт), эффективен при лечении всех типов гиперлипопротеинемии, за исключением типа I, в дозах, превышающих те, которые вводятся в качестве витаминных добавок.
Препарат снижает синтез ЛПОНП и, следовательно, его плазменные продукты, ЛПОНП и ЛПОНП.
Уровни триглицеридов в плазме снижаются из-за снижения выработки ЛПОНП.

Хотя никотиниловый спирт является препаратом выбора при гиперлипопротеинемии типа II, его использование ограничено из-за сосудорасширяющих побочных эффектов.
Приливы наблюдаются практически у всех пациентов, но обычно проходят после прекращения приема препарата.

Гиполипидемические эффекты никотинилового спирта могут быть вызваны его способностью ингибировать липолиз (то есть предотвращать высвобождение FFFA и глицерина из жировых тканей).
Следовательно, снижается запас СЖК в печени и снижается биосинтез липопротеинов, что снижает продукцию ЛПОНП.

Снижение образования липопротеинов приводит к образованию пула неиспользованного холестерина, обычно включаемого в ЛПОНП.
Этот избыток холестерина затем выводится через желчные пути.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НИКОТИНИЛОВОГО СПИРТА:

Никотиниловый спирт можно использовать в качестве противоопухолевого средства и использовать при синтезе ингибиторов гистондеацетилазы.
Никотиниловый спирт является важным фактором доставки водорода и борьбы с пеллагрой в организмах; он помогает поддерживать здоровье кожи и нервов, а также стимулирует пищеварение.

Никотиниловый спирт или никотиниловый спирт используются для лечения и профилактики пеллагры.
Это заболевание, вызванное дефицитом никотинилового спирта.

Никотиниловый спирт также используется для лечения повышенного уровня холестерина.
В некоторых случаях никотиниловый спирт, принимаемый с колестиполом, может работать так же, как колестипол и статины.

Гранулированный никотиниловый спирт USP используется для обогащения пищевых продуктов, как диетическая добавка и как промежуточный продукт в фармацевтических препаратах.
Кормовой сорт никотинилового спирта используется в качестве витамина для домашней птицы, свиней, жвачных животных, рыб, собак и кошек и т. Д.

Никотиниловый спирт также используется в качестве промежуточного продукта для производных никотинилового спирта и технических применений.
Никотиниловый спирт также известен как витамин B3.

Никотиниловый спирт - это водорастворимое кондиционирующее средство, улучшающее грубую, сухую или шелушащуюся кожу, помогая разглаживать кожу и улучшая ее эластичность.
Никотиниловый спирт улучшает внешний вид и ощущение волос за счет увеличения густоты, эластичности или блеска, а также за счет улучшения текстуры волос, поврежденных физически или в результате химической обработки. При использовании в составе средств по уходу за кожей никотиниловый спирт и никотиниловый спирт улучшают внешний вид сухой или поврежденной кожи, уменьшая шелушение и восстанавливая эластичность.

Никотиниловый спирт.
Никотиниловый спирт является предшественником коферментов НАД и НАДФ.

Широко распространен в природе; заметные количества содержатся в печени, рыбе, дрожжах и зерновых. Дефицит питания связан с пеллагрой.
Также применялся термин «никотиниловый спирт».

Никотиниловый спирт - это водорастворимый витамин группы B, необходимый для роста и здоровья тканей.
Никотиниловый спирт предотвращает появление пеллагры.

Никотиниловый спирт имеет растворимость 1 г в 60 мл воды и хорошо растворяется в кипящей воде.
Никотиниловый спирт относительно стабилен при хранении, и при обычном приготовлении не происходит потерь. Источники включают печень, горох и рыбу.

Никотиниловый спирт первоначально назывался никотиниловым спиртом, он также функционирует как нутриент и пищевая добавка.
Никотиниловый спирт этерифицирован для продления его гиполипидемического действия.

Никотиниловый спирт экспериментально более эффективен, чем никотиниловый спирт, в снижении уровня холестерина у кроликов.
Никотиниловые спирты использовались при лечении пациентов с облитерирующим атеросклерозом.

Обычная поддерживающая доза никотинилового спирта составляет от 3 до 6 г / день в три приема.
Никотиниловый спирт обычно назначают во время еды, чтобы уменьшить раздражение желудка, которое часто сопровождает большие дозы.

-Используется для солюбилизации рибофлавина и в качестве периферического вазодилататора

-Алкогольный аналог никотинилового спирта

-Периферический вазодилататор прямого действия, который используется при вазоспазме и угрозе гангрены

ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА НИКОТИНИЛОВОГО СПИРТА:

-Точка плавления: -7 ° C

-Точка кипения: 154 ° C / 28 мм рт. Ст. (Лит.)

-плотность: 1,124 г / мл при 25 ° C (лит.)

-показатель преломления: n20 / D 1,545 (лит.)

-Fp:> 230 ° F

-растворимость: 1000 мг / л

-pka: 13,68 ± 0,10 (прогноз)

-форма: жидкость (прозрачная)

-цвет: прозрачный светло-желтый

-PH: 7-8 (100 г / л, H2O, 20 ℃)

-Растворимость в воде: растворимый

-Чувствительный: гигроскопичный

-Мерк: 14,6527

-BRN: 107851

-InChIKey: MVQVNTPHUGQQHK-UHFFFAOYSA-N

-CAS DataBase Reference: 100-55-0 (Ссылка на базу данных CAS)

-NIST Химический справочник: Никотиниловый спирт (100-55-0)

-EPA Система регистрации веществ: 3-пиридинметанол (100-55-0)

ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА НИКОТИНИЛОВОГО СПИРТА:

Никотиниловый спирт, также известный как никотиниловый спирт или витамин B3, представляет собой белые кристаллы или кристаллический порошок без запаха или с легким запахом, легкой кислинкой.
Температура плавления 234-237 ℃.

Легко растворим в горячей воде, горячем этаноле, щелочной воде, пропиленгликоле и хлороформе.
Слабо растворим в воде и этаноле; В 100 мл воды комнатной температуры растворяется 1,6 г.

Нерастворим в растворах простых и сложных эфиров.
PH 1% -ного водного раствора составляет 3,0-4,0.

Устойчив к теплу, кислотности и щелочности.
Никотиниловый спирт может вызывать множество побочных эффектов в зависимости от потребления и состояния здоровья потребителя.

Реакция покраснения кожи, вызываемая никотиниловым спиртом, известна уже более 70 лет (Bean 1978).
При приеме натощак кристаллический никотиниловый спирт в таких малых дозах, как 10 мг, может вызвать легкую и временную, но заметную реакцию прилива крови.

Хотя такие реакции нежелательны, они не вызывают известных побочных эффектов, и они почти никогда не заметны, когда небольшие количества никотинилового спирта принимаются в форме таблеток или капсул или употребляются вместе с пищей.
Никотиниловый спирт иногда называют никотиниловым спиртом или никотинамидом и ранее назывался фактором PP, фактором антипеллагры, фактором против черного языка и витамином B4. Никотиниловый спирт доступен в нескольких формах (никотиниловый спирт, никотиниловый спирт, аскорбат никотинилового спирта и т. Д.) Для использовать в качестве питательного вещества и пищевой добавки.

Никотиниловый спирт часто относят к группе витаминов B.
В начале исследования никотинилового спирта дефицит пищевого никотинилового спирта был идентифицирован как причина пеллагры у людей, черного языка у собак и некоторых форм дерматоза у людей.
Дефицит никотинилового спирта также связан с перозом у цыплят, а также с плохим оперением птиц.

ФИЗИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА НИКОТИНИЛОВОГО СПИРТА:

Никотиниловый спирт и никотинамид - бесцветные кристаллические вещества.
Каждый из них нерастворим или мало растворим в органических растворителях.

Никотиниловый спирт мало растворим в воде и этаноле; никотинамид хорошо растворим в воде и умеренно растворим в этаноле.
Никотиниловый спирт является амфотерным и образует соли с кислотами, а также с основаниями.
Карбоксильная группа никотиниловых спиртов может образовывать сложные эфиры и ангидриды и может восстанавливаться.

И никотиниловый спирт, и никотинамид очень стабильны в сухой форме, но в растворе никотинамид гидролизуется кислотами и основаниями с образованием никотиновой кислоты.
Коферментные формы никотинилового спирта - это пиридиновые нуклеотиды, НАД (H) и НАДФ (H).

В каждом из этих соединений электроноакцепторный эффект атома N-1 и амидной группы окисленного пиридинового ядра позволяет атому пиридина C-4 реагировать со многими нуклеофильными агентами.
Никотиниловый спирт представляет собой реакцию с ионами гидрида, которая является основой ферментативного переноса водорода пиридиновыми нуклеотидами; реакция включает перенос двух электронов за один шаг
Несколько замещенных пиридинов являются антагонистами никотинилового спирта в биологических системах: пиридин-3-сульфоновая кислота, 3-ацетилпиридин, гидразин изоникотинилового спирта, 17- и 6-аминоникотинамид.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НИКОТИНИЛОВОГО СПИРТА:

Никотиниловый спирт снижает образование и секрецию ЛПОНП печенью.
Это действие кажется вторичным по отношению к его способности подавлять мобилизацию жирных кислот из жировой ткани.

Циркулирующие свободные жирные кислоты являются основным источником жирных кислот для синтеза триглицеридов в печени, а снижение синтеза триглицеридов снижает образование и секрецию ЛПОНП печенью.
Поскольку плазменные ЛПОНП являются источником ЛПНП, снижение ЛПОНП может в конечном итоге снизить ЛПНП.

Кроме того, никотиниловый спирт сдвигает частицы ЛПНП к более крупным (более плавучим) размерам.
Считается, что более крупные частицы ЛПНП менее атерогены.
Никотиниловый спирт может также значительно повысить уровень ЛПВП в плазме; механизм неизвестен.

ПРОЦЕСС ПРОИЗВОДСТВА НИКОТИНИЛОВОГО СПИРТА:

Никотиниловый спирт получают путем суспендирования 5 кг древесного угля для катализатора в 200 литрах воды в сосуде под давлением и добавления к нему 25 литров 4% -ного (как металлический Pd) водного хлорида палладия.
Воздух вытесняется из сосуда, а затем водород пропускается в водную смесь под давлением от 3 до 5 фунтов на квадратный дюйм при перемешивании до тех пор, пока не перестанет наблюдаться дальнейшее поглощение и хлорид полностью не восстановится до металла.

К водной суспензии полученного таким образом катализатора на основе палладированного угля добавляют 20,8 кг 3-цианопиридина (чистота 96%); а затем добавляют 70 литров раствора соляной кислоты, приготовленного путем разбавления 30 литров 36% HCl 40 литрами воды.
Это составляет приблизительно 1,75 моль HCl на каждый моль 3-цианопиридина.

Суспензию поддерживают при температуре от 10 до 15 ° C и непрерывно перемешивают, подавая ток водорода под давлением от 3 до 5 фунтов на квадратный дюйм.
Когда поглощение водорода прекращается и 3-цианопиридин полностью восстанавливается, реакционную смесь фильтруют для удаления катализатора.
Осадок на фильтре промывают двумя равными порциями 40 л воды и к фильтрату добавляют промывную воду.

Объединенные щелоки, которые содержат водный раствор гидрохлорида 3-аминометилпиридина в соляной кислоте, затем нагревают до температуры от 60 ° до 65 ° C, и газ этилнитрита пропускают в нагретый раствор.
Этилнитрит получают, помещая 20 литров 90% этилового спирта в подходящий сосуд, разбавляя 200 литрами воды и при перемешивании добавляя к разбавленному спирту 18,3 кг нитрозилхлорида со скоростью 2,25 кг в час.

После добавления всего этилнитрита реакционную смесь кипятят с обратным холодильником в течение приблизительно одного часа, затем концентрируют досуха при пониженном давлении (25-30 мм рт. Ст.) И при максимальной температуре 70 ° C.
Кристаллический остаток растворяют в 35 литрах воды и доводят до pH от 8 до 9 добавлением (при охлаждении и перемешивании) от 11 до 12 кг каустической соды.

Образовавшийся никотиниловый спирт отфильтровывают и осадок на фильтре промывают 20 литрами нормального бутилового спирта.
Никотиниловый спирт используется для первой экстракции продукта из водного фильтрата.

Затем фильтрат экстрагируют четырьмя последовательными 20-литровыми порциями н-бутилового спирта.
Все экстракты объединяют и концентрируют в вакууме (100 ° C / 20 мм) для удаления н-бутилового спирта.

Никотиниловый спирт подвергается фракционированию при пониженном давлении.
Предварительный слой (до 112 ° C / 2–3 мм) состоит из небольшого количества н-бутилового спирта и некоторого количества 3-пиридилкарбинола.
Основная фракция, кипящая при 112-114 ° C / 2-3 мм, состоит из 3-пиридилкарбинола.

СИНОНИМ:

Никотинил тартрат
6164-87-0
Данаден
Радекол
Ниакол
Роникол ретард
UNII-5G605ZIE90
Роникол тартрат
Тартрат рониакола
Зуганол-Р
3-пиридилметанол тартрат
Тартрат никотинилового спирта [JAN]
Пиридил-3-карбинол тартрат
Битартрат 3-пиридилкарбинола
5G605ZIE90
Neu-2121
(2R, 3R) -2,3-дигидроксибутандиовая кислота; пиридин-3-илметанол