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NUMÉRO CAS : 6164-87-0
FORMULE MOLÉCULAIRE : C10H13NO7
POIDS MOLÉCULAIRE : 259,21
L'alcool nicotinylique est un dérivé de la niacine utilisé comme agent hypolipidémiant et comme vasodilatateur.
L'alcool nicotinylique provoque des bouffées vasomotrices et peut diminuer la tension artérielle.
L'alcool nicotinylique se présente sous la forme d'un cristal qui se dissout facilement dans l'eau et l'alcool, également soluble dans l'éther; intervalle de fusion 147–148 ºC.
L'acide nicotinique est un bref vasodilatateur périphérique; ce composé a été conçu pour rendre son action plus longue et efficace.
L'alcool nicotinylique provoque des bouffées vasomotrices cutanées dans la tête et la partie supérieure du thorax avec chaleur, mais sans effets majeurs sur la pression artérielle.
L'alcool nicotinylique est utilisé dans les maladies vasculaires périphériques.
L'alcool nicotinylique est utilisé avec ce médicament chez plus de deux cents patients pendant plus de trois ans, obtenant des améliorations efficaces, principalement dans les symptômes liés à la claudication intermittente, à la cicatrisation des ulcères et autres.
L'alcool nicotinylique fait partie des pyridines et d'un sel tartrate.
L'alcool nicotinylique qui est un vasodilatateur périphérique à action directe qui provoque des bouffées vasomotrices et peut diminuer la tension artérielle.
L'alcool nicotinylique est utilisé dans le vasospasme et menacé.
L'alcool nicotinylique, un composé d'alcool aromatique, est largement utilisé dans le synt L'alcool nicotinylique est largement utilisé dans la synthèse de certains inhibiteurs comme Chk1 et l'histone dea.
L'alcool nicotinylique est un vasolidateur à action directe, qui peut diminuer la tension artérielle et c'est un agent hypocholestérolémiant.
L'alcool nicotinylique en tant que sel tartrate a conduit à des améliorations de l'efficacité chez les patients souffrant de claudication intermittente.
Par ailleurs, l'alcool nicotinylique seul ou associé à d'autres médicaments a été étudié dans le traitement des syndromes radiculaires ; et il a été démontré que l'effet n'était pas dû à la compression mécanique.
L'alcool nicotinylique est un descripteur du thésaurus de vocabulaire contrôlé de la National Library of Medicine, MeSH.
Les descripteurs sont organisés selon une structure hiérarchique, ce qui permet une recherche à différents niveaux de spécificité.
L'alcool nicotinylique est un dérivé de la niacine utilisé comme agent hypolipidémiant et comme vasodilatateur.
L'alcool nicotinylique provoque des bouffées vasomotrices et peut diminuer la tension artérielle.
L'alcool nicotinylique se présente sous la forme d'un cristal qui se dissout facilement dans l'eau et l'alcool, également soluble dans l'éther; intervalle de fusion 147–148 ºC.
L'alcool nicotinylique appartient au groupe de médicaments appelés vasodilatateurs.
Les alcools nicotinyliques augmentent la taille des vaisseaux sanguins et sont utilisés pour traiter les problèmes résultant d'une mauvaise circulation sanguine.
L'alcool nicotinylique est utilisé comme agent hypolipidémiant et comme vasodilatateur.
L'alcool nicotinylique est un dérivé de la niacine. Normes de référence de l'API de l'alcool nicotinylique et de ses impuretés pharmacopées, non pharmacopées et isotopes stables.
L'alcool nicotinylique est un dérivé de la niacine utilisé comme agent hypolipidémiant.
L'alcool nicotinylique peut être analysé par cette méthode HPLC en phase inverse avec des conditions simples.
La phase mobile contient un acétonitrile, de l'eau et de l'acide phosphorique.
Pour les applications compatibles Mass-Spec (MS), l'acide phosphorique doit être remplacé par de l'acide formique.
Des colonnes de particules plus petites de 3 µm sont disponibles pour les applications UPLC rapides.
Cette méthode de chromatographie liquide est évolutive et peut être utilisée pour isoler les impuretés dans la séparation préparative.
L'alcool nicotinylique convient également pour la pharmacocinétique.
La présente invention concerne un dérivé d'éther d'alcool nicotinylique, un procédé de préparation de celui-ci, et une composition pharmaceutique et ses utilisations.
Plus précisément, l'invention concerne des dérivés d'éther d'alcool nicotinylique représentés par la formule (I), un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, un stéréoisomère de ceux-ci, un procédé de préparation de ceux-ci, une composition pharmaceutique contenant le ou les composés.
L'alcool nicotinylique est un dérivé de la niacine utilisé comme agent hypolipidémiant et vasodilatateur.
L'alcool nicotinylique provoque des rougeurs et peut abaisser la tension artérielle.
L'alcool nicotinylique se présente sous forme de cristal, facilement soluble dans l'eau et l'alcool, et soluble dans l'éther ; intervalle de fusion 147–148 ºC.
L'acide nicotinique est un court vasodilatateur périphérique; ce composé a été conçu pour rendre son action plus longue et plus efficace.
L'alcool nicotinylique provoque des rougeurs sur la tête et le haut de la poitrine, mais n'a pas d'effet significatif sur la tension artérielle.
L'alcool nicotinylique est un intermédiaire de synthèse utile.
L'alcool nicotinylique peut être utilisé dans la synthèse d'inhibiteurs d'histone désacétylase.
L'alcool nicotinylique peut également être utilisé pour préparer des dérivés de (phényl) (cyanopyrazinyl) urée en tant qu'inhibiteurs possibles de la kinase-1 (Chk1).
Le catalyseur est préparé en mettant en suspension 5 kg de charbon de qualité catalytique dans 200 litres d'eau, dans un récipient sous pression, et en y ajoutant 25 litres de chlorure palladeux aqueux à 4 % (en Pd métallique).
L'air est chassé du récipient, puis de l'hydrogène est envoyé dans le mélange aqueux à une pression de 3 à 5 psi, tout en agitant, jusqu'à ce qu'aucune autre absorption ne soit notée et que le chlorure soit complètement réduit en métal.
A la suspension aqueuse de catalyseur d'alcool nicotinylique ainsi obtenue sont ajoutés 20,8 kg de 3-cyano-pyridine (pureté 96 %) ; puis sont ajoutés 70 litres d'une solution d'acide chlorhydrique préparée en diluant 30 litres d'HCl à 36 % avec 40 litres d'eau.
L'alcool nicotinylique représente environ 1,75 moles d'HCl pour chaque mole de 3-cyano-pyridine.
La suspension est maintenue à 10° à 15°C et agitée en continu tout en introduisant un courant d'hydrogène à une pression de 3 à 5 psi.
Lorsque l'absorption de l'alcool nicotinylique cesse et que la 3-cyanopyridine est complètement réduite, le mélange réactionnel est filtré pour éliminer le catalyseur.
Le gâteau de filtration est lavé avec 40 litres d'eau en deux portions égales, et l'eau de lavage est ajoutée au filtrat.
Les liqueurs combinées, qui comprennent une solution aqueuse d'alcool nicotinylique de chlorhydrate de 3-aminométhyl-pyridine, sont ensuite chauffées à une température de 60 à 65°C, et du gaz de nitrite d'éthyle est passé dans la solution chauffée.
L'alcool nicotinylique est généré en plaçant 20 litres d'alcool éthylique à 90% dans un récipient approprié, en diluant avec 200 litres d'eau et, tout en agitant, en ajoutant à l'alcool dilué 18,3 kg de chlorure de nitrosyle à raison de 2,25 kg par heure.
Lorsque tout le nitrite d'éthyle a été ajouté, le mélange réactionnel est porté au reflux pendant environ une heure, puis concentré à sec sous pression réduite (25 à 30 mm Hg) et à une température maximale de 70°C.
L'alcool nicotinylique est dissous dans 35 litres d'eau et ajusté à un pH de 8 à 9 par addition (avec refroidissement et agitation) de 11 à 12 kg de soude caustique.
L'alcool nicotinylique formé est filtré et le gâteau de filtre est lavé avec 20 litres d'alcool butylique normal.
Ce liquide de lavage est utilisé pour la première extraction du produit du filtrat aqueux.
Le filtrat est ensuite encore extrait avec quatre portions successives de 20 litres d'alcool n-butylique.
Tous les extraits sont combinés et concentrés sous vide (100°C/20 mm) pour éliminer l'alcool n-butylique.
Le résidu est soumis à un fractionnement sous pression réduite. Le lait de départ (jusqu'à 112°C/2 à 3 mm) est constitué d'une petite quantité d'alcool n-butylique et d'un peu de 3-pyridylcarbinol.
La fraction principale, bouillant à 112° à 114°C/2 à 3 mm, est constituée de 3-pyridylcarbinol.
L'alcool nicotinylique est une vitamine du complexe B soluble dans l'eau qui est capable de réduire les lipides sériques.
L'alcool nicotinylique abaisse les concentrations sériques de cholestérol et de triglycérides en inhibant la synthèse des lipoprotéines de très basse densité (VLDL), précurseurs de la formation des lipoprotéines de basse densité (LDL), principaux vecteurs du cholestérol sanguin.
Plusieurs modes d'action possibles ont été proposés, notamment l'inhibition de la synthèse hépatique des lipoprotéines contenant l'apolipoprotéine B-100, la promotion de l'activité de la lipoprotéine lipase et la réduction de la mobilisation des acides gras libres du tissu adipeux avec une augmentation de la production fécale de stérols.
La thérapie orale produit des concentrations réduites de triglycérides en quelques heures et des concentrations réduites de cholestérol en quelques jours.
L'alcool nicotinylique a également un effet vasodilatateur lorsqu'il est administré à fortes doses, identifié par un rougissement de la peau alors que les taux plasmatiques d'acide nicotinique augmentent.
On pense que l'alcool nicotinylique est médié par la prostacycline.
L'alcool nicotinylique apparaît dans les 20 minutes suivant une dose orale et persiste pendant environ 20 à 60 minutes.
LES USAGES:
-Utilisé pour solubiliser la riboflavine et comme vasodilatateur périphérique ;
-Alcool analogue de l'acide nicotinique ;
-Un vasodilatateur périphérique à action directe qui est utilisé dans le vasospasme et la gangrène menacée ;
APPLICATIONS:
L'alcool nicotinylique est un intermédiaire de synthèse utile.
Entre autres utilisations, l'alcool nicotinylique a été utilisé dans la synthèse d'inhibiteurs d'histone désacétylase.
L'alcool nicotinylique est également utilisé pour solubiliser la riboflavine et comme vasodilatateur périphérique; analogue alcoolique de l'acide nicotinique; un vasodilatateur périphérique à action directe qui est utilisé dans le vasospasme et la gangrène menacée.
-1-[5-O-tert-butyldiméthylsilyl-2-désoxy-2-fluoro-3-O-(3-pyridylcarbonyl)-β-D-ribofuranosyl]uracile
Composés -7,16-dinicotinoylés et/ou 7,16-diisonicotinoylés par réaction avec le tétraaza[14]annulène et ses complexes
-dérivés de bis(éthylènedithio)tétrathiafulvalène
PROPRIÉTÉS:
-grade : étalon primaire pharmaceutique
-fabricant/nom commercial : BP
-format : soigné
-température de stockage : 2-8°C
-InChI : 1S/C6H7NO.C4H6O6/c8-5-6-2-1-3-7-4-6 ;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-4 ,8H,5H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)
-Clé InChI : NPORIZAYKBQYLF-UHFFFAOYSA-N
LES FONCTIONS:
-Antiplaque : Aide à protéger contre la formation de plaque dentaire
INFORMATIONS TECHNIQUES :
-Solubilité : Soluble dans l'eau (entièrement).
-Conservation :Conserver à 4°C
-Point de fusion :-6--5°C
-Point d'ébullition : 112-113 °C (lit.) à 16 mmHg
-Densité :1.13 g/mL à 25° C (lit.)
-Indice de réfraction : n20D 1,54
-Valeurs de pK :pKa : 4,86 à 25 °C, pKb : 5,01 (prévu)
STOCKAGE:
Garder hors de la portée des enfants.
Stocker à l'écart de la chaleur et de la lumière directe.
Ne pas stocker dans la salle de bain, près de l'évier de la cuisine ou dans d'autres endroits humides.
La chaleur ou l'humidité peuvent provoquer la décomposition du médicament.
Ne gardez pas de médicaments périmés ou dont vous n'avez plus besoin.
Assurez-vous que tout médicament jeté est hors de portée des enfants.
SYNONYME:
Tartrate de nicotinyle
6164-87-0
Danaden
Radecol
Niacol
Ronicol retard
UNII-5G605ZIE90
Tartrate de Ronicol
Tartrate de roniacol
Zuganol-R
Tartrate de 3-pyridylméthanol
Tartrate d'alcool nicotinylique [JAN]
Tartrate de pyridyl-3-carbinol
Bitartrate de 3-pyridylcarbinol
5G605ZIE90
Neu-2121
acide (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioïque ; pyridin-3-ylméthanol
Tartrate de 3-(hydroxyméthyl)pyridine
Durée de Ronicol
Tartrate de roniocol
Sel de tartrate de 3-pyridineméthanol (1:1)
Tartrate d'alcool nicotinylique (JAN)
Tartrate d'alcool nicotinique
D-tartrate d'alcool nicotinylique
tartrate de bêta-pyridyl carbinol
EINECS 228-199-1
NSC 147492
3-pyridineméthanol, tartrate
Tartrate de 3-(hydroxyméthyl)pyridine (VAN)
TARTRATE D'ALCOOL NICOTINYLIQUE
SCHEMBL244656
Hydrogéno-(R-(R*,R*))-tartrate de 3-hydroxypyridinium
CHEBI:31907
PYRIDINE-3-METHANOL-L(+)-TARTRATE
D01789
AUTRES NOMS:
alcool β-picolylique;
β-pyridylcarbinol;
Alcool 3-picolylique;
3-pyridinylcarbinol;
3-pyridinylméthanol;
3-pyridylcarbinol;
3-pyridylméthan-1-ol;
3-pyridylméthanol;
Alcool nicotinique;
Pyridin-3-yl-méthanol ;
pyridyl-3-carbinol;
Roniacol;
β-pyridinecarbinol ;
ω-hydroxy-3-picoline;
3-(Hydroxyméthyl)pyridine ;
3-hydroxyméthylpyridine;
3-pyridineméthanol;
Pyridine-3-carbinol;
Pyridine-3-méthanol
