НИКОТИНИЛОВЫЙ СПИРТ

НОМЕР КАС: 6164-87-0

МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФОРМУЛА: C10H13NO7

МОЛЕКУЛЯРНАЯ МАССА: 259,21

Никотиниловый спирт является производным никотиновой кислоты, используемым в качестве гиполипидемического средства и сосудорасширяющего средства.
Никотиниловый спирт вызывает покраснение и может снизить кровяное давление.

Никотиниловый спирт выглядит как кристалл, который легко растворяется в воде и спирте, а также растворяется в эфире; интервал плавления 147–148 ºC.
Никотиновая кислота является кратковременным периферическим сосудорасширяющим средством; это соединение было сделано, чтобы сделать его действие более длительным и эффективным.

Никотиниловый спирт вызывает покраснение кожи головы и верхней части грудной клетки с жаром, но не оказывает существенного влияния на кровяное давление.
Никотиниловый спирт применяют при заболеваниях периферических сосудов.

Никотиниловый спирт работал с этим препаратом более чем у двухсот пациентов в течение более трех лет, достигая эффективных улучшений, в основном, симптомов, связанных с перемежающейся хромотой, заживления язв и других.
Никотиниловый спирт входит в состав пиридинов и тартратной соли.

Никотиниловый спирт, который является периферическим сосудорасширяющим средством прямого действия, вызывает покраснение и может снижать артериальное давление.
Никотиниловый спирт применяют при спазмах сосудов и угрозе.

Никотиниловый спирт, соединение ароматического спирта, широко используется в синтезе Никотиниловый спирт широко используется в синтезе некоторых ингибиторов, таких как Chk1 и гистон dea.
Никотиниловый спирт является сосудорасширяющим средством прямого действия, которое может снижать артериальное давление и является средством, снижающим уровень холестерина.

Никотиниловый спирт в виде тартратной соли приводил к повышению работоспособности у больных с перемежающейся хромотой.
Кроме того, никотиниловый спирт отдельно или в сочетании с другими препаратами изучался при лечении корешковых синдромов; и было показано, что эффект не был вызван механическим сжатием.

Никотиниловый спирт - это дескриптор в словарном словаре MeSH, контролируемом Национальной медицинской библиотекой.
Дескрипторы организованы в иерархическую структуру, что позволяет осуществлять поиск на различных уровнях специфичности.

Никотиниловый спирт является производным никотиновой кислоты, используемым в качестве гиполипидемического средства и сосудорасширяющего средства.
Никотиниловый спирт вызывает покраснение и может снизить кровяное давление.

Никотиниловый спирт выглядит как кристалл, который легко растворяется в воде и спирте, а также растворяется в эфире; интервал плавления 147–148 ºC.
Никотиниловый спирт относится к группе лекарств, называемых сосудорасширяющими средствами.

Никотиниловые спирты увеличивают размер кровеносных сосудов и используются для лечения проблем, связанных с плохим кровообращением.
Никотиниловый спирт используется как гиполипидемическое средство и как сосудорасширяющее средство.

Никотиниловый спирт является производным ниацина. Эталонные стандарты API никотинилового спирта, а также его фармакопейных, нефармакопейных примесей и стабильных изотопов.
Никотиниловый спирт является производным никотиновой кислоты, используемым в качестве гиполипидемического средства.

Никотиниловый спирт можно анализировать этим методом ВЭЖХ с обращенной фазой в простых условиях.
Подвижная фаза содержит ацетонитрил, воду и фосфорную кислоту.

Для приложений, совместимых с Mass-Spec (MS), фосфорную кислоту необходимо заменить муравьиной кислотой.
Колонки с частицами меньшего размера 3 мкм доступны для быстрых приложений UPLC.

Этот метод жидкостной хроматографии является масштабируемым и может использоваться для выделения примесей при препаративном разделении.
Никотиниловый спирт также пригоден для фармакокинетики.

Настоящее изобретение раскрывает производное эфира никотинилового спирта, способ его получения, фармацевтическую композицию и ее применение.
В частности, изобретение относится к производным эфира никотинилового спирта, представленным формулой (I), их фармацевтически приемлемой соли, их стереоизомеру, способу их получения, фармацевтической композиции, содержащей одно или несколько соединений.

Никотиниловый спирт является производным никотиновой кислоты, используемым в качестве гиполипидемического средства и сосудорасширяющего средства.
Никотиниловый спирт вызывает покраснение и может снизить кровяное давление.

Никотиниловый спирт имеет вид кристаллов, легко растворимых в воде и спирте, растворимых в эфире; интервал плавления 147–148 ºC.
Никотиновая кислота является коротким периферическим сосудорасширяющим средством; это соединение было сделано, чтобы сделать его действие более длительным и эффективным.

Никотиниловый спирт вызывает покраснение головы и верхней части грудной клетки, но не оказывает существенного влияния на артериальное давление.
Никотиниловый спирт является полезным синтетическим промежуточным продуктом.

Никотиниловый спирт может быть использован в синтезе ингибиторов гистондеацетилазы.
Никотиниловый спирт также можно использовать для получения производных (фенил)(цианопиразинил)мочевины в качестве возможных ингибиторов киназы-1 (Chk1).

Катализатор готовят суспендированием 5 кг древесного угля каталитического качества в 200 литрах воды в сосуде под давлением и добавлением к нему 25 литров 4% (в виде металлического палладия) водного хлорида палладия.
Воздух вытесняют из сосуда, а затем в водную смесь пропускают водород при давлении от 3 до 5 фунтов на квадратный дюйм при перемешивании до тех пор, пока не прекратится поглощение и хлорид полностью не восстановится до металла.

К полученной таким образом водной суспензии катализатора на основе никотинилового спирта добавляют 20,8 кг 3-цианопиридина (чистота 96%); затем добавляют 70 литров раствора соляной кислоты, приготовленного путем разбавления 30 литров 36%-ной HCl 40 литрами воды.
Никотиниловый спирт представляет собой примерно 1,75 моля HCl на каждый моль 3-цианопиридина.

Суспензию поддерживают при температуре от 10 до 15°С и непрерывно перемешивают, одновременно вводя поток водорода под давлением от 3 до 5 фунтов на квадратный дюйм.
Когда абсорбция никотинилового спирта прекращается и 3-цианопиридин полностью восстанавливается, реакционную смесь фильтруют для удаления катализатора.

Осадок на фильтре промывают 40 л воды двумя равными порциями и добавляют к фильтрату промывную воду.
Объединенные растворы, которые содержат водный раствор гидрохлорида 3-аминометилпиридина в никотиниловом спирте, затем нагревают до температуры от 60 до 65°С и в нагретый раствор пропускают газообразный этилнитрит.

Никотиниловый спирт получают, помещая 20 л 90%-ного этилового спирта в подходящий сосуд, разбавляя 200 л воды и при перемешивании добавляя к разбавленному спирту 18,3 кг нитрозилхлорида со скоростью 2,25 кг в час.
После добавления всего этилнитрита реакционную смесь кипятят с обратным холодильником в течение примерно одного часа, затем концентрируют досуха при пониженном давлении (25-30 мм рт.ст.) и при максимальной температуре 70°С.

Никотиновый спирт растворяют в 35 л воды и доводят до рН 8—9 добавлением (при охлаждении и перемешивании) 11—12 кг едкого натра.
Образовавшийся никотиновый спирт отфильтровывают, осадок на фильтре промывают 20 л нормального бутилового спирта.

Эту промывочную жидкость используют для первой экстракции продукта из водного фильтрата.
Затем фильтрат дополнительно экстрагируют четырьмя последовательными 20-литровыми порциями н-бутилового спирта.

Все экстракты объединяют и концентрируют в вакууме (100°С/20 мм) для удаления н-бутилового спирта.
Остаток подвергают фракционированию при пониженном давлении. Предварительная фаза (до 112°С/2-3 мм) состоит из небольшого количества н-бутилового спирта и некоторого количества 3-пиридилкарбинола.

Основная фракция, кипящая при 112—114°С/2—3 мм, состоит из 3-пиридилкарбинола.
Никотиниловый спирт представляет собой водорастворимый комплекс витаминов группы В, который способен снижать уровень липидов в сыворотке крови.

Никотиниловый спирт снижает концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке путем ингибирования синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), которые являются предшественниками образования липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), основного переносчика холестерина в крови.
Было предложено несколько возможных способов действия, включая ингибирование синтеза липопротеинов в печени, содержащих аполипопротеин В-100, повышение активности липопротеинлипазы и снижение мобилизации свободных жирных кислот из жировой ткани с увеличением выделения стеролов с фекалиями.

Пероральная терапия приводит к снижению концентрации триглицеридов в течение нескольких часов и снижению концентрации холестерина в течение нескольких дней.
Никотиниловый спирт также оказывает сосудорасширяющее действие при введении в больших дозах, определяемое покраснением кожи при повышении уровня никотиновой кислоты в плазме.

Считается, что никотиниловый спирт опосредуется простациклином.
Никотиниловый спирт появляется в течение 20 минут после перорального приема и сохраняется в течение примерно 20-60 минут.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ:

-Используется для растворения рибофлавина и в качестве периферического сосудорасширяющего средства;

-спиртовой аналог никотиновой кислоты;

- Периферический вазодилататор прямого действия, применяемый при спазмах сосудов и угрозе гангрены;

ПРИЛОЖЕНИЯ:

Никотиниловый спирт является полезным синтетическим промежуточным продуктом.
Среди прочего, никотиниловый спирт использовался в синтезе ингибиторов гистондеацетилазы.
Никотиниловый спирт также используется для растворения рибофлавина и в качестве периферического сосудорасширяющего средства; спиртовой аналог никотиновой кислоты; периферический вазодилататор прямого действия, применяемый при спазмах сосудов и угрозе гангрены.

-1-[5-О-трет-бутилдиметилсилил-2-дезокси-2-фтор-3-О-(3-пиридилкарбонил)-β-D-рибофуранозил]урацил

-7,16-диникотинилированные и/или 7,16-диизоникотиноилированные соединения по реакции с тетрааза[14]аннуленом и его комплексами

производные -бис(этилендитио)тетратиафульвалена

ХАРАКТЕРИСТИКИ:

-степень: фармацевтический первичный стандарт

-производитель/торговая марка: BP

-формат: аккуратный

-температура хранения: 2-8°C

-ИнЧИ: 1S/C6H7NO.C4H6O6/c8-5-6-2-1-3-7-4-6;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-4 ,8Н,5Н2;1-2,5-6Н,(Н,7,8)(Н,9,10)

-ИнЧИ ключ: NPORIZAYKBQYLF-UHFFFAOYSA-N

ФУНКЦИИ:

- Antiplaque: помогает защитить от образования зубного налета

ТЕХНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ:

-Растворимость: растворим в воде (полностью).

-Хранение: Хранить при 4° C

-Точка плавления: -6--5 ° C

-Точка кипения: 112-113°C (лит.) при 16 мм рт.ст.

-Плотность: 1,13 г/мл при 25°C (лит.)

-Показатель преломления: n20D 1,54

-Значения pK: pKa: 4,86 при 25°C, pKb: 5,01 (прогнозировано)

МЕСТО ХРАНЕНИЯ:

Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить вдали от источников тепла и прямого света.
Не храните в ванной, рядом с кухонной раковиной или в других влажных местах.
Тепло или влага могут привести к разрушению лекарства.
Не храните просроченные лекарства или лекарства, которые больше не нужны.
Убедитесь, что любое выброшенное лекарство находится в недоступном для детей месте.

СИНОНИМ:

никотинил тартрат
6164-87-0
Данаден
Радеколь
Ниакол
Роникол ретард
УНИИ-5G605ZIE90
роникола тартрат
Рониакол тартрат
Зуганол-Р
3-пиридилметанол тартрат
Тартрат никотинилового спирта [JAN]
Пиридил-3-карбинола тартрат
3-пиридилкарбинола битартрат
5G605ZIE90
Ной-2121
(2R,3R)-2,3-дигидроксибутандиовая кислота; пиридин-3-илметанол
3-(гидроксиметил)пиридинтартрат
Промежуток времени Роникола
Рониокола тартрат
Соль 3-пиридинметанола тартрата (1:1)
Тартрат никотинилового спирта (JAN)
никотиновый спирт тартрат
Никотиниловый спирт d-тартрат
бета-пиридилкарбинола тартрат
ИНЭКС 228-199-1
СНБ 147492
3-пиридинметанол, тартрат
3-(Гидроксиметил)пиридина тартрат (ВАН)
НИКОТИНИЛАЛКОГЛЯТАРТРАТ
SCHEMBL244656
3-гидроксипиридиния водорода (R-(R*,R*))-тартрат
ЧЕБИ:31907
ПИРИДИН-3-МЕТАНОЛ-L(+)-ТАРТРАТ
D01789

ДРУГИЕ ИМЕНА:

β-пиколиловый спирт;
β-пиридилкарбинол;
3-пиколиловый спирт;
3-пиридинилкарбинол;
3-пиридинилметанол;
3-пиридилкарбинол;
3-пиридилметан-1-ол;
3-пиридилметанол;
никотиновый спирт;
пиридин-3-илметанол;
Пиридил-3-карбинол;
Рониакол;
β-пиридинкарбинол;
ω-гидрокси-3-пиколин;
3-(гидроксиметил)пиридин;
3-гидроксиметилпиридин;
3-пиридинметанол;
пиридин-3-карбинол;
Пиридин-3-метанол