NORPACE

Sınıf Ia antiaritmik bir ajan olan Norpace, öncelikle ventriküler taşikardi/fibrilasyon ve atriyal fibrilasyon gibi yaşamı tehdit eden durumlarda kullanılır.
Daha yeni alternatiflerin bulunmasına rağmen, vagal aracılı atriyal fibrilasyon ve bazı koroner arter hastalığı vakalarında tercih edilen bir seçenek olmaya devam etmektedir.
Norpace'in bu koşullardaki etkinliği, parasempatik tonu ortadan kaldıran ve hasta sonuçlarını iyileştiren antikolinerjik özelliklerine atfedilir.

CAS Numarası: 3737-09-5
Moleküler Formül: C21H29N3O
Molar kütle: 339,483 g·mol−1

Eş anlamlılar: Disopiramid FOSFAT, 22059-60-5, Norpace, Disopiramid FOSFAT TUZU, Rythmodan, Norpace Cr, SC 7031 fosfat, Dirythmin sa, Diso-duriles, DisopyramidePhosphate, EINECS 244-756-1, SC 7031 (fosfat), NSC- 756744, SC-13957, SC-7031 FOSFAT, CHEBI:4658, N6BOM1935W, 22059-60-5 (fosfat), SC 13957, Norpace (TN), 2-(1-(Amonyokarbonil)-3-(diizopropilamonyo)-1 -fenilpropil)piridinyum fosfat, Disopiramid fosfat, 4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid fosfat, 4-[di(propan-2-il)amino]-2-fenil-2 -piridin-2-ilbutanamid;fosforik asit, alfa-(2-Diizopropilaminoetil)-alfa-fenil-2-piridinasetamid fosfat, (+-)-alfa-(2-(Diizopropilamino)etil)-alfa-fenil-2-piridinasetamid fosfat (1:1), 2-Piridinasetamid, alfa-(2-(bis(1-metiletil)amino)etil)-alfa-fenil-, fosfat, 2-Piridinasetamid, alfa-(2-(bis(1-metiletil) )amino)etil)-alfa-fenil-, fosfat (1:1), 2-Piridinasetamid, alfa-(2-(diizopropilamino)etil)-alfa-fenil-, fosfat, alfa-(2-(Diizopropilamino)etil) -alfa-fenil-2-piridinasetamid fosfat (1:1), 2-Piridinasetamid, alfa-(2-(bis(1-metiletil)amino)etil)-alfa-fenil-, (+-)-, fosfat (1) :1), SR-01000003039, Disopiramid (fosfat), UNII-N6BOM1935W, SCHEMBL41810, MLS000028431, SPECTRUM1500261, C21H29N3O.H3O4P, CHEMBL1201020, HMS501I11, DTXSID30944685, Diso piramit fosfat (JAN/USP), HMS1920I14, HMS2094K15, HMS2234B16, HMS3259J21, HMS3261C04 , HMS3369L05, HMS3652M20, HMS3885J07, Pharmakon1600-01500261, Disopiramid FOSFAT [MI], XAA05960, Disopiramid FOSFAT [JAN], Tox21_500411, CCG-40209, Disopiramid FOSFAT [USAN], HY-12533 A, NSC756744, Disopiramid FOSFAT [VANDF], AKOS040744844 , Disopiramid FOSFAT [MART.], Disopiramid FOSFAT [USP-RS], Disopiramid FOSFAT [WHO-DD], LP00411, NC00683, NSC 756744, Disopiramid fosfat [USAN:BAN:JAN], NCGC00093836-01, NCGC00093836-02, NCGC00 093836 -03, NCGC00093836-04, NCGC00261096-01, SMR000058438, Disopiramid FOSFAT [TURUNCU KİTAP], LS-130131, Disopiramid FOSFAT [EP MONOGRAPH], Disopiramid fosfat [USAN:USP:BAN:JAN], EU-0100411, FT-063 0479 , S4143, SW196836-3, SW196836-4, Disopiramid FOSFAT [USP MONOGRAF], C07740, D 6035, D00637, SR-01000003039-2, SR-01000003039-6, Q27106430, 4-(diizopropilamino)-2- fenil-2 -(2-piridil)butanamid, (R)-4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid fosfat, 4-[di(propan-2-il)amino]-2- fenil-2-piridin-2-ilbutanamid, fosforik asit, 4-DİİZOPROPİLAMİNO-2-FENİL-2-(2-PİRİDİL)BÜTİRAMİT FOSFAT, Disopiramid fosfat, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, Disopiramid fosfat, Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi (USP) ) Referans Standardı, (+/-)-.ALPHA.-(2-(DİİZOPROPİLAMİNO)ETİL)-.ALPHA.-FENİL-2-PİRİDİNASETAMİT FOSFAT (1:1), 2-PİRİDİNASETAMİT, .ALPHA.-(2- (BIS(1-METİLETİL)AMİNO)ETİL)-.ALFA.-FENİL-, (+/-)-, FOSFAT (1:1), 223-110-2 [EINECS], 2-piridinasetamid, a-[2 -[bis(1-metiletil)amino]etil]-a-fenil-, 2-Piridinasetamid, a-(2-(bis(1-metiletil)amino)etil)-a-fenil-, 2-Piridinasetamid, a- [2-[bis(1-metiletil)amino]etil]-a-fenil-[ACD/Dizin Adı], 3737-09-5 [RN], 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(2- piridinil)butanamid [Almanca] [ACD/IUPAC Adı], 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridinil)butanamid [ACD/IUPAC Adı], 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2- (2-piridinil)butanamid [Fransızca] [ACD/IUPAC Adı], 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridil)butiramid, 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin- 2-il)butanamid, 4-(dipropan-2-ilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid, a-[2-(Diizopropilamino)etil]-a-fenil-2-piridinasetamid, a-[2-[Bis(1-metiletil)amino]etil]a-fenil-2-piridinasetamid, disopiramida [İspanyolca] [INN], Disopiramid [Fransızca] [INN], Disopiramid [BAN] [INN] [JAN] [JP15] [USAN] [Wiki], Disopiramid, (R)-, Disopiramid, (S)-, disopiramidum [Latince] [INN], Isorythm, Lispine, MFCD00057366 [MDL numarası], Norpace [Ticari adı], Rythmodan [ Ticari adı], α-[2-(DİİZOPROPİLAMİNO)ETİL]-α-FENİL-2-PİRİDİNASETAMİT, α-Diizopropilaminoetil-α-fenilpiridin-2-asetamid, дизопирамид [Rusça] [INN], ديسوبيراميد [Arapça] [INN] , 丙吡胺 [Çince] [INN], Disopiramid serbest baz, NORPACE CR, Rythmodan-La, ξ-Disopiramid, [3737-09-5] [RN], 1309283-08-6 [RN], 2-Piridinasetamid, a-(2-(diizopropilamino)etil)-a-fenil-, 2-Piridinasetamid, a-[2-(diizopropilamino)etil]-a-fenil-, 2-Piridinasetamid, a-[2-[bis(1- metiletil)amino]etil]-a-fenil-, 3737-09-5 (serbest baz), 38236-46-3 [RN], 4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridil)butanamid, 4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-piridin-2-ilbutanamid, 4-[bis(metiletil)amino]-2-fenil-2-(2-piridil)butanamid, 4-[bis(propan-2- yl)amino]-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid, 4-[bis(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanimidik asit, 4-[di(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid, 4-[di(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-piridin -2-ilbutanamid, 492056 [Beilstein], 4-Diizopropilamino-2-fenil-2-(2-piridil)-butiramid, 54687-36-4 [RN], 74464-83-8 [RN], 74464-84- 9 [RN], BS-17145, DB00280, Dicorantil, Disopiramida, Disopiramida [INN-İspanyolca], Disopiramid-d5, Disopiramidum, Disopiramidum [INN-Latin], MFCD00069254 [MDL numarası], n-desalkil Disopiramid, Norpace®, Ritmodan , Rythmodan P [Ticari adı], Rythmodan®, Searle 703, a-(2-(Diizopropilamino)etil)-a-fenil-2-piridinasetamid, a-(2-(Diizopropilamino)etil)-a-fenil-2- piridinasetamid, a-[2-[bis(1-metiletil)amino]etil]-a-fenil-2-piridinasetamid, y-Diizopropilamino-a-fenil-a-(2-piridil)butiramid, y-Diizopropilamino-a- fenil-α-(2-piridil)bütiramid, дизопирамид, ديسوبيراميد , 丙吡胺

Norpace, belirli düzensiz kalp atışlarının, özellikle de ventriküler taşikardi/fibrilasyon gibi yaşamı tehdit edebilen veya atriyal fibrilasyon ve hipertrofik kardiyomiyopati gibi artan morbidite ve mortaliteyle ilişkili olanların tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.
Norpace, antiaritmikler adı verilen ve özellikle Sınıf 1a antiaritmik ajan olarak sınıflandırılan bir ilaç sınıfına aittir.

Norpace'in birincil etki mekanizması, aksiyon potansiyelinin başlangıç aşamasında kalp zarlarındaki sodyum ve potasyum kanallarının bloke edilmesini içerir; bu, normal kalp hücrelerinde impuls iletimini yavaşlatır ve aksiyon potansiyelinin süresini uzatır.
Bu, anormal kalp ritimlerinin düzenlenmesine ve kalbin elektriksel aktivitesinin stabilize edilmesine yardımcı olur.

Norpace, ventriküler taşikardi tedavisinde kullanılan antiaritmik bir kimyasaldır.
Norpace bir sodyum kanal blokeridir ve Sınıf 1a anti-aritmik ajan olarak sınıflandırılır.

Norpace'in ventriküler miyokard üzerinde negatif inotropik etkisi vardır ve kontraktiliteyi önemli ölçüde azaltır.
Norpace'in ayrıca kalp üzerinde birçok olumsuz yan etkiden sorumlu olan antikolinerjik etkisi vardır.
Norpace hem oral hem de intravenöz formlarda mevcuttur ve düşük derecede toksisiteye sahiptir.

Norpace, REACH Tüzüğü kapsamında kayıtlıdır ve yalnızca ara kullanım amacıyla Avrupa Ekonomik Alanında üretilmekte ve/veya ithal edilmektedir.
Norpace endüstriyel tesislerde ve imalatta kullanılır.

Norpace bir organoamonyum fosfattır.

Genel adı disopiramid olarak da bilinen Norpace, etkilerini kalp zarlarının depolarizasyonuna doğrudan müdahale ederek gösterir, böylece zar stabilize edici bir madde olarak görev yapar.
Bu eylem, kalbi anormal elektriksel aktiviteye karşı daha dirençli hale getirerek düzensiz kalp atışlarının normal ritmine dönmesine yardımcı olur.

İlaç hem oral hem de intravenöz formlarda mevcuttur ve tipik olarak ventriküler taşikardi / fibrilasyon, atriyal fibrilasyon ve hipertrofik kardiyomiyopati gibi durumlar için reçete edilir.
Potansiyel olarak daha iyi etkinlik ve yan etki profillerine sahip yeni antiaritmik ilaçların mevcut olmasına rağmen Norpace, özellikle vagal aracılı atriyal fibrilasyon ve spesifik koroner arter hastalığı vakaları için belirli klinik senaryolarda hala kullanılmaktadır.

Herhangi bir ilaç gibi Norpace de bulanık görme, mide ağrısı, idrar sorunları, düşük kan şekeri ve diğerleri gibi yan etkilere neden olabilir.
Bu yan etkiler genellikle yönetilebilir niteliktedir ve zamanla iyileşebilir.
Ancak belirtiler devam ederse veya şiddetlenirse Norpace'in bir sağlık uzmanına başvurması önemlidir.

Norpace'in çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez ve hamile veya emziren kadınların kullanmadan önce doktorlarına danışmaları gerekir.
Ayrıca böbrek veya karaciğer hastalığı, prostat büyümesi, glokom veya kanda düşük potasyum düzeyi gibi belirli tıbbi rahatsızlıkları olan kişiler, Norpace tedavisine başlamadan önce doktorlarını bilgilendirmelidir.
Norpace'in, önce bir sağlık uzmanına danışmadan kalp ritmini düzenleyen diğer ilaçlarla birlikte almaktan kaçınması da çok önemlidir.

Norpace tedavisi sırasında etkinliğinin ve güvenliğinin sağlanması için EKG'ler ve kan basıncı kontrolleri de dahil olmak üzere düzenli izleme gerekli olabilir.
Genel olarak Norpace, düzensiz kalp ritimlerinin yönetilmesinde hayati bir rol oynar ve endikasyonlarını, etki mekanizmalarını, yan etkilerini ve izleme gerekliliklerini anlamak, hasta bakımını optimize etmek için çok önemlidir.

Norpace, kardiyak depresan özelliklere sahip bir sınıf Ia antiaritmik ajandır.
Norpace, aksiyon potansiyelinin 0. fazı sırasında kalp zarındaki hem sodyum hem de potasyum kanallarını bloke ederek Norpace etkilerini uygular.

Bu, AV düğümü boyunca impuls iletimini yavaşlatır ve atriyal ve ventriküler dokulardaki normal kalp hücrelerinin aksiyon potansiyelinin süresini uzatır.
Norpace, QT aralığını uzatır ve QRS kompleksinin genişlemesine neden olur.

Norpace ayrıca bazı antikolinerjik ve lokal anestezik özelliklere de sahiptir.
Norpace supraventriküler taşikardi tedavisinde kullanılır.

Guanidininkine benzer kalp üzerinde baskılayıcı etkisi olan, sınıf I bir anti-aritmik ajan (kalp zarının depolarizasyonuna doğrudan müdahale eden ve dolayısıyla membran stabilize edici bir madde olarak görev yapan bir madde).
Norpace ayrıca bazı antikolinerjik ve lokal anestezik özelliklere de sahiptir.

Norpace, düzensiz kalp atışlarını tedavi etmek için kullanılan anti-aritmik ajanlar adı verilen bir ilaç grubuna dahildir.
Düzensiz kalp atışı, kalbinizin düzensiz, çok hızlı veya çok yavaş attığı bir durumdur.
Norpace kalp atış hızını yavaşlatmaya ve aritmileri (anormal kalp ritimleri) önlemeye yardımcı olur.

Norpace sülfat Norpace yani anti-aritmik ajanlar içerir.
Norpace, kalpteki belirli elektrik sinyallerini bloke ederek düzensiz kalp atışlarının normal ritmine getirilmesine yardımcı olur.
Düzensiz kalp atışı tedavisi kan pıhtılaşması, kalp krizi veya felç riskini azaltır.

Norpace doktorun önerdiği şekilde alınmalıdır.
Doktorunuz tedavi sırasında dozunuzu izlemek için EKG'leri ve kan basıncınızı izleyebilir.

Bazı kişiler bulanık veya çift görme, mide ağrısı, az idrara çıkma veya hiç idrara çıkma ve düşük kan şekeri gibi yaygın yan etkiler yaşayabilir.
Norpace'in bu yan etkilerinin çoğu tıbbi müdahale gerektirmez ve zamanla yavaş yavaş iyileşir.
Ancak yan etkilerin devam etmesi durumunda lütfen doktorunuza danışınız.

Norpace ya da diğer ilaçlara karşı alerjiniz olduğu biliniyorsa lütfen doktorunuza söyleyiniz.
Norpace'in çocuklarda kullanılması önerilmez.
Hamile veya emziren kadınların Norpace'i almadan önce bir doktora danışmaları tavsiye edilir.

Böbrek veya karaciğer hastalığınız, prostat büyümesi, glokom (göz tansiyonunda artış) veya kanda düşük potasyum düzeyi (hipokalemi) varsa Norpace almadan önce doktorunuza bildirin.
Kalp atışınızı düzenlemek için halihazırda başka ilaçlar kullanıyorsanız Norpace'i almayın.

Norpace bulanık görme, baş dönmesi ve düşük tansiyona neden olabileceğinden araç veya makine kullanmayınız.
Yaşlıysanız (65 yaşın üzerinde), vücut ağırlığınız düşükse veya böbrek veya karaciğer sorunlarınız varsa Norpace'i dikkatli kullanın.

Norpace belirli düzensiz kalp atışlarını tedavi etmek için kullanılır).
Norpace, antiaritmik ilaçlar adı verilen bir ilaç sınıfındadır.
Norpace, kalbinizi anormal aktiviteye karşı daha dirençli hale getirerek çalışır.

Sürekli Eğitim Faaliyeti:
Norpace, ventriküler taşikardi/fibrilasyon gibi yaşamı tehdit edebilen veya atriyal fibrilasyon ve hipertrofik kardiyomiyopati gibi artan morbidite ve mortaliteyle ilişkili kalp ritmi anormalliklerini tedavi etmek için kullanılan bir kimyasaldır.
Bu aktivite, endikasyonlar, etki mekanizması, uygulamalar, yan etkiler, kontrendikasyonlar, izleme ve toksisite dahil olmak üzere bu kimyasalın birçok önemli yönünü gözden geçirmektedir.
Bu kimyasalla ilgili bu önemli bilgi, profesyonel sağlık ekibinin sonuçlarını iyileştirebilir.

Hedefler:
Norpace'in etki mekanizmasını açıklayın.
Norpace'in olası yan etkilerini açıklayın.

Norpace'i antiaritmik bir kimyasal olarak kullanırken izlemenin önemini açıklar.
Bu kimyasalın faydalarını en üst düzeye çıkarmak ve Norpace yan etkilerini en aza indirmek için Norpace kullanırken bakım koordinasyonunu ve iletişimini geliştirmeye yönelik profesyonel ekip stratejilerinin ana hatlarını çizin.

Belirteçler:
1962 yılında o dönemde başlıca antiaritmik ajanlar olan kinidin ve prokainamid dışında yeni antiaritmik ilaçlara ihtiyaç duyuldu.
Norpace, yeni antiaritmik ajanların araştırma programı için sentezlenen 500'den fazla bileşik arasından seçilen ajandır.
Norpace'in kimyasal yapıları, Norpace'in antikolinerjik özelliğini açıklayan sentetik muskarinik antagonist cilaya benzer.

Norpace, daha iyi etkinlik ve olumlu yan etki profilleri sağlayan daha yeni ilaçların bulunması nedeniyle kalp ritmi anormalliklerinde nadiren kullanılmasına rağmen, Norpace hala atletlerde uyku kaynaklı veya atriyal fibrilasyon gibi vagal aracılı atriyal fibrilasyon için tercih edilen ilaçtır.
Norpace'in bu koşullardaki etkinliği, parasempatik tonu ortadan kaldıran Norpace antikolinerjik aktivitesine bağlıdır.

Norpace ayrıca koroner arter hastalığı olan bir hasta için üçüncü basamak antiaritmik ajandır.
Ayrıca sol ventriküler hipertrofisi olan bir hastada torsades de pointes'i tetikleyebilecek bozulmuş depolarizasyon vardır.

Bu nedenle QT aralığını uzatan antiaritmiklerden kaçınılır ancak sotalol veya amiodaron başarısız olursa veya uygun değilse Norpace bir alternatif olabilir.
Atriyal fibrilasyonu ve hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatisi (HOCM) olan bir hastada Norpace, amiodaron dışında tercih edilen ajandır çünkü Norpace sol ventriküler çıkış yolu (LVOT) gradyanını azaltabilir (endikasyon dışı kullanım).

Obstrüktif kardiyomiyopatide Norpace'in güvenliği ve etkinliğine ilişkin çok merkezli bir çalışmadan elde edilen veriler, Norpace'in 78 hastada (çalışma deneklerinin %66'sı) SVOT eğimini 75+/- 33'ten 40+/-32 mmHg'ye önemli ölçüde azalttığını gösterdi (P<0,0001).
Norpace, dihidropiridin olmayan bir kalsiyum kanal blokeri veya beta bloker ile kombinasyon halinde kullanıldığında, HCOM hastalarında AF'nin tekrarını etkili bir şekilde önleyebilir.

Ventriküler prematüre atımı (VPB) veya prematüre ventriküler kompleksleri (PVC) olan hastalarda semptom yükü yüksek olabilir.
Norpace etkinliği ablasyondan daha az olmasına rağmen, Norpace yapısal kalp hastalığı olmayan hastalarda kullanılabilir.
Ayrıca, randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir yıllık takip çalışmasına göre Norpace (n=44), plaseboya (n=46) kıyasla atriyal fibrilasyon için elektro kardiyoversiyon sonrasında sinüs ritmini korumada etkili olmuştur ve bir aylık takipte anlamlı derecede farklıydı.

Norpace'in Kullanım Alanları:
Norpace, belirli ciddi (muhtemelen ölümcül) düzensiz kalp atışı türlerini (sürekli ventriküler taşikardi gibi) tedavi etmek için kullanılır.
Norpace, normal kalp ritmini yeniden sağlamak ve düzenli, sabit bir kalp atışını sürdürmek için kullanılır.

Norpace, anti-aritmik bir ilaç olarak bilinir.
Norpace, kalpte düzensiz kalp atışına neden olabilecek belirli elektrik sinyallerini bloke ederek çalışır.
Düzensiz kalp atışını tedavi etmek kan pıhtılaşması riskini azaltabilir ve bu etki kalp krizi veya felç riskinizi azaltabilir.

Norpace'in Kullanımı:
Norpace, ağız yoluyla alınacak bir kapsül ve uzun süreli salınımlı (uzun etkili) bir kapsül olarak gelir.
Norpace kapsülleri her 6 veya 8 saatte bir alınabilir.

Uzatılmış salımlı kapsül genellikle her 12 saatte bir alınır.
Reçetenizin etiketindeki talimatları dikkatlice izleyin ve anlamadığınız kısımları doktorunuzdan veya eczacınızdan açıklamasını isteyin.

Norpace'i aynen anlatıldığı gibi alın.
Norpace'i daha fazla veya daha az almayın veya doktorunuzun önerdiğinden daha sık almayın.

Uzatılmış salımlı kapsülleri yutun; açmayın, ezmeyin veya çiğneyin.

Norpace durumunuzu kontrol etmenize yardımcı olur ancak iyileştirmez.
Kendinizi iyi hissetseniz bile Norpace'i almaya devam edin.
Doktorunuzla konuşmadan Norpace'i almayı bırakmayınız.

Norpace'in etki mekanizması:
Norpace'in Sınıf 1a aktivitesi, Norpace'in iletimi engellemek için sodyum kanallarını hedeflemesi açısından kinidininkine benzer.
Norpace, kardiyak aksiyon potansiyelinin Faz 0'ı sırasında kardiyak miyositin sodyum geçirgenliğindeki artışı bastırır ve dolayısıyla içe doğru sodyum akımını azaltır.

Bu, uyarılma eşiğinin artmasına ve yukarı vuruş hızının azalmasına neden olur.
Norpace, hem QRS hem de P dalga süresini uzatarak PR aralığını uzatır.

Norpace, aksiyon potansiyelinin kulakçıklardan ventriküllere yayılmasını yavaşlattığından, bu etki ventriküler taşikardinin tedavisinde özellikle uygundur.
Norpace, beta veya alfa adrenerjik reseptörleri bloke eden bir ajan olarak görev yapmaz ancak ventriküler miyokard üzerinde önemli bir negatif inotropik etkiye sahiptir.
Sonuç olarak Norpace kullanımı, kinidine kıyasla kasılma kuvvetini düşük dozlarda %42'ye, yüksek dozlarda ise %100'e kadar azaltabilir.

Levililer, Norpace için iskemik bir olaydan sonra tekrarlayan aritmilere karşı olası bir ikincil eylem yöntemi önerdiler.
Norpace, enfarktüslü ve normal miyokardın dirençli dönemleri arasındaki homojensizliği azaltır; refrakter periyodu uzatmanın yanı sıra.

Bu, yeniden giriş depolarizasyonu şansını azaltır çünkü sinyallerin uyarılamayan dirençli bir durumdaki dokuyla karşılaşma olasılığı daha yüksektir.
Bu, Norpace'in SA ve AV düğümlerindeki doku üzerindeki kalp pili kontrolünü yeniden sağlaması nedeniyle atriyal ve ventriküler fibrilasyon için olası bir tedavi sağlar.

Norpace'in Farmakolojisi ve Biyokimyası:

MeSH Farmakolojik Sınıflandırması:

Anti-Aritmi Ajanları:
Kardiyak aritmilerin tedavisinde veya önlenmesinde kullanılan ajanlar.
Aksiyon potansiyelinin polarizasyon-repolarizasyon aşamasını, Norpace'in uyarılabilirliğini veya refrakterliğini veya kalp lifleri içindeki uyarı iletimini veya membran yanıtını etkileyebilirler.

Anti-aritmi ajanları genellikle etki mekanizmalarına göre dört ana gruba ayrılır:
Sodyum kanalı blokajı, beta-adrenerjik blokaj, repolarizasyon uzaması veya kalsiyum kanalı blokajı.

Obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati:
Hipertrofik kardiyomiyopati (HCM), genel popülasyonda 1:500 kişide görülen en yaygın kalıtsal kalp hastalığıdır.
Norpace'in Amerika Birleşik Devletleri'nde hipertrofik kardiyomiyopatili 600.000 kişi olduğu tahmin ediliyor.

HCM'nin en yaygın varyantı, mitral kapağın sistolik öne hareketi ve mitral-septal temas nedeniyle sol ventriküler (LV) intrakaviter obstrüksiyon ile ortaya çıkar ve ekokardiyografi ile kolayca teşhis edilir.
Negatif inotropik ilaçlarla farmakolojik tedavi birinci basamak tedavidir.

İlk önce beta blokerler kullanılır ve nefes darlığı, göğüs ağrısı ve egzersiz intoleransı semptomlarını iyileştirirken, istirahatteki LV intraventriküler basınç gradyanlarını azaltmazlar ve sıklıkla semptomları kontrol etmede yetersiz kalırlar.
Birçok araştırmacı ve klinisyen, Norpace'in kontrollü salımının, istirahat basınç değişimlerini azaltmak ve semptomları iyileştirmek için mevcut en güçlü ajan olduğuna inanmaktadır.

Norpace 30 yılı aşkın süredir aktif olarak kullanılmaktadır.
Obstrüktif HCM için Norpace uygulamasının, obstrüktif HCM tedavisine yönelik 2020 Amerikan Kalp Birliği/Amerikan Kardiyoloji Koleji Vakfı kılavuzlarında IB tavsiyesi bulunmaktadır.
IB tedavisi önerisi, bir tedavinin önerildiğini ve yararlı ve yararlı olabileceğini gösterir.

Negatif inotroplar, sol ventrikül ejeksiyon ivmesini ve mitral kapak üzerindeki hidrodinamik kuvvetleri azaltarak sol ventrikül obstrüksiyonunu iyileştirir.
Norpace'in özel etkinliği Norpace'in güçlü negatif inotropik etkilerinden kaynaklanmaktadır; Bire bir karşılaştırmada Norpace, eğimi azaltmada beta-bloker veya verapamilden daha etkilidir.

Norpace çoğunlukla beta blokajla uygulanır.
Norpace, beta blokaja dirençli hastalarda kullanıldığında vakaların %60'ında etkilidir; semptomları ve eğimi, cerrahi septal miyektomi gibi invazif prosedürlerin gerekmediği ölçüde azaltır.

Norpace, Norpace etkinliğine rağmen, ABD'de Norpace kullanımını sınırlayan bir ana yan etkiye sahiptir; ancak Norpace, Kanada, İngiltere ve Japonya'da daha geniş bir uygulama görmüştür.
Vagal blokaj tahminen ağız kuruluğuna neden olur ve prostatizmi olan erkeklerde idrar retansiyonuna neden olabilir.
Teichman ve ark. Norpace ile kombinasyon halinde kullanılan piridostigminin, antiaritmik etkinlikten ödün vermeden vagolitik yan etkileri önemli ölçüde hafiflettiğini gösterdi.

Bu kombinasyonun aynı zamanda geniş bir hasta kohortunda obstrüktif HCM'de de etkili ve güvenli olduğu gösterilmiştir.
Bazı klinisyenler, Norpace tedavisine başlayan her hastaya sürekli salınan piridostigmin (ABD'de Mestinon Timespan olarak pazarlanmaktadır) reçete etmektedir.
Bu kombinasyon, daha yüksek Norpace dozajının kabulünü arttırır; bu önemlidir, çünkü obstrüktif HCM'de bir doz-yanıt korelasyonu vardır, daha yüksek dozlar daha düşük gradyanlar sağlar.

Norpace ile ilgili bir diğer endişe, Norpace'in tip 1 anti-aritmik etkilerinin ani ölüme neden olma konusundaki varsayımsal potansiyeli olmuştur.
Bununla birlikte, çok merkezli bir kayıt sistemi ve yeni iki kohort kaydı, ani ölüm oranlarının hastalığın kendisinden gözlemlenenden daha düşük olduğunu göstererek bu endişeyi büyük ölçüde azaltmıştır.

İlaca ilişkin bu endişeler, Norpace'in hastalar için cerrahi septal miyektomi (açık kalp ameliyatı) veya alkolle septal ablasyon (kontrollü bir ameliyat) ile invazif septal küçültme için sevk edilmeden önce genellikle denenen son ajan olduğu klinik perspektifinden değerlendirilmelidir.
Bu invaziv prosedürlerin her ikisinin de morbidite ve mortalite riski vardır.

Seçilmiş hastalar için, invaziv septal redüksiyona geçmeden önce oral Norpace denemesi makul bir yaklaşımdır.
Norpace'e yanıt veren hastalar ilaca devam ediyor.

Yetersizliğe yol açan semptomlar yaşamaya devam edenler veya yan etkiler yaşayanlar derhal septal küçültme için yönlendirilir.
Böyle kademeli bir strateji kullanan araştırmacılar, hayatta kalmanın, aynı yaştaki normal Amerika Birleşik Devletleri popülasyonunda gözlemlenenden farklı olmadığını bildirdi.

Ekstrakardiyak etkiler:
Atropin benzeri etkiler (antikolinerjik)
Kuru ağız
Kabızlık
İdrar retansiyonu – Semptomatik prostatizmi olan hastalara Norpace verilmemelidir.
Bulanık görüş
Glokom
Döküntü
Agranülositoz

Ek olarak Norpace, gliklazid, insülin ve metforminin hipoglisemik etkisini artırabilir.

Norpace Metabolizması:
Norpace, muhtemelen artan insülin salgısına bağlı olarak hipoglisemiye neden olabilir ve aynı zamanda geleneksel hipoglisemik ilaçların etkilerini de güçlendirebilir.
Bildirilen hipoglisemi vakalarının çoğu, metabolitin biriktiği böbrek yetmezliği olan hastalarda meydana geldiğinden, bu etki Norpace'in baş metaboliti mono-N DealkilNorpac'a bağlı olabilir.

Norpace tedavisi görmesi düşünülen altı denekte, serum glikoz konsantrasyonları, akşam yemeğinden 13, 15, 17 ve 19 saat sonra, başka yiyecek verilmeden, iki modifiye edilmiş salımlı Norpace 150 tabletinin ilave uygulanmasıyla ve verilmeden ölçüldü.
Norpace, serum glikoz konsantrasyonunu tüm ölçüm zamanlarında ortalama 0,54 mmol/l oranında önemli ölçüde azalttı.
Serum glikoz konsantrasyonundaki düşüş, Norpace'in serum konsantrasyonu veya serum kreatinin konsantrasyonu ile ilişkili değildi; Norpace yaşlı hastalarda ve zayıf hastalarda daha fazlaydı.

Norpace alan tip 2 diyabetli 70 yaşındaki bir kadında da hipoglisemi rapor edilmiştir.

Norpace'in klinik verileri:
Ticari isimler: Norpace
AHFS/Drugs.com: Monografi
MedlinePlus: a682408
Gebelik kategorisi: AU: B2
Uygulama yolları: Oral, intravenöz
ATC kodu: C01BA03 (WHO)

Hukuki durum:
Birleşik Krallık: POM (Yalnızca reçeteyle)
ABD: ℞-yalnızca

Norpace'in farmakokinetik verileri:
Biyoyararlanım: Yüksek
Protein bağlanması: %50 ila %65 (konsantrasyona bağlı)
Metabolizma: Hepatik (CYP3A4 aracılı)
Eliminasyon yarı ömrü: 6,7 saat (4 ila 10 saat aralığı)
Atılım: Böbrek (%80)

Norpace'in tanımlayıcıları:
IUPAC adı: (RS)-4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid
CAS Numarası: 3737-09-5
PubChem Müşteri Kimliği: 3114
IUPHAR/BPS: 7167
Drug Bank: DB00280
ChemSpider: 3002
UNII: GFO928U8MQ
KEGG: D00303
CHEBI: CHEBI:4657
ChEMBL: ChEMBL517
CompTox Kontrol Paneli (EPA): DTXSID1045536
ECHA Bilgi Kartı: 100.021.010

Kimyasal Yapı: Norpace bir organoamonyum fosfat bileşiğidir.
CAS Numarası: 3737-09-5
Kimyasal Formül: C21H29N3O5
PubChem Müşteri Kimliği: 3114
PubChem Kimliği: DB00724
UNII: A93CKE303P
KEGG Bileşik Kimliği: C06938
ChEMBL Kimliği: CHEMBL1422

Norpace'in Özellikleri:
Formül: C21H29N3O
Molar kütle: 339,483 g·mol−1
Erime noktası: 94,5 ila 95 °C (202,1 ila 203,0 °F)
SMILES: O=C(N)C(c1ncccc1)(c2ccccc2)CCN(C(C)C)C(C)C
InChI: InChI=1S/C21H29N3O/c1-16(2)24(17(3)4)15-13-21(20(22)25,18-10-6-5-7-11-18)19- 12-8-9-14-23-19/h5-12,14,16-17H,13,15H2,1-4H3,(H2,22,25)
Anahtar:UVTNFZQICZKOEM-UHFFFAOYSA-N

Molekül Ağırlığı: 437,5 g/mol
Hidrojen Bağı Donör Sayısı: 4
Hidrojen Bağı Alıcı Sayısı: 7
Dönebilen Tahvil Sayısı: 8
Tam Kütle: 437.20795813 g/mol
Monoizotopik Kütle: 437.20795813 g/mol
Topolojik Kutupsal Yüzey Alanı: 137Ų
Ağır Atom Sayısı: 30
Karmaşıklık: 459
İzotop Atom Sayısı: 0
Tanımlı Atom Stereocenter Sayısı: 0
Tanımsız Atom Stereomerkez Sayısı: 1
Tanımlı Bond Stereocenter Sayısı: 0
Tanımsız Bond Stereocenter Sayısı: 0
Kovalent Bağlı Birim Sayısı: 2
Bileşik Kanonikleştirilmiş: Evet

Norpace'in İsimleri:

Düzenleyici süreç adları:

Disopiramid
Disopiramid

IUPAC adları:
4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-piridin-2-ilbutanamid
4-[bis(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid
Disopiramid

Diğer tanımlayıcılar:
3737-09-5