OLANZAPINE

L'olanzapine est également utilisée pour traiter le trouble bipolaire (trouble maniaco-dépressif ; une maladie qui provoque des épisodes de dépression, des épisodes de manie et d'autres troubles de l'humeur).
L'olanzapine est utilisée pour traiter diverses affections psychiatriques telles que le trouble bipolaire et la schizophrénie, ainsi que l'agitation liée aux affections psychiatriques.

Numéro CAS : 132539-06-1
Numéro CE : 200-835-2
Nom IUPAC : 2-méthyl-4-(4-méthyl-1-pipérazinyl)-10H- thiéno[ 2,3-b][1,5]benzodiazépine
Formule chimique : C₁₇H₂₀N₄S
Poids moléculaire : 312,44 g/mol

SYNONYMES:
Zyprexa, Zyprexa Zydis, Olanzapinum, 2-méthyl-4-(4-méthyl-1-pipérazinyl)-10H-thiéno[2,3-b][1,5]benzodiazépine, LNP-101, Eli-Lilly Olanzapine, Olzapin, Zyprexa, Zyprexa Zydis, Olanzapinum, 2-méthyl-4-(4-méthyl-1-pipérazinyl)-10H-thiéno[2,3-b][1,5]benzodiazépine, LNP-101, Eli-Lilly Olanzapine, Olzapin, LY170053, CP-265,522, Olanzapine, dérivé de thiénobenzodiazépine, OLA, base d'olanzapine

L’olanzapine fait partie d’une classe de médicaments appelés antipsychotiques atypiques.
L’olanzapine agit en modifiant l’activité de certaines substances naturelles dans le cerveau.
L'olanzapine traite la schizophrénie et le trouble bipolaire.

L'olanzapine agit en équilibrant les niveaux de dopamine et de sérotonine dans votre cerveau, des substances qui aident à réguler l'humeur, les comportements et les pensées.
L'olanzapine est un antipsychotique atypique qui peut être utilisé pour traiter les adultes et les adolescents âgés de 13 ans et plus atteints de schizophrénie ou de trouble bipolaire de type I.

L'olanzapine est un médicament antipsychotique de deuxième génération (atypique).
La FDA a approuvé l’olanzapine pour la schizophrénie si le patient a plus de 13 ans et souffre de troubles bipolaires, y compris d’épisodes mixtes ou maniaques.
L'olanzapine est également approuvée pour une utilisation avec la fluoxétine, un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS), chez les patients présentant des épisodes de dépression associés au trouble bipolaire de type 1 et à une dépression résistante au traitement.

L'olanzapine, vendue entre autres sous le nom de marque Zyprexa, est un antipsychotique atypique principalement utilisé pour traiter la schizophrénie et le trouble bipolaire.
L'olanzapine est prise par voie orale ou par injection dans un muscle.

Bien que son mécanisme d’action ne soit pas entièrement clair, l’olanzapine est connue pour bloquer les récepteurs de la dopamine et de la sérotonine.
L'olanzapine a été brevetée en 1991 et approuvée pour un usage médical aux États-Unis en 1996.
L'olanzapine est disponible sous forme de médicament générique.

En 2023, l’olanzapine était le 167e médicament le plus couramment prescrit aux États-Unis, avec plus de 3 millions d’ordonnances.
L'olanzapine figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.

UTILISATIONS et APPLICATIONS de l'OLANZAPINE :
L'olanzapine peut être prescrite pour d'autres usages ; demandez plus d'informations à votre médecin ou à votre pharmacien.
L'olanzapine est un médicament antipsychotique qui peut traiter plusieurs problèmes de santé mentale comme la schizophrénie et le trouble bipolaire.
L’olanzapine équilibre les niveaux de dopamine et de sérotonine dans votre cerveau.

Ces substances aident à réguler votre humeur, vos comportements et vos pensées.
L'olanzapine est utilisée pour traiter les symptômes de la schizophrénie (une maladie mentale qui provoque des troubles de la pensée ou des pensées inhabituelles, une perte d'intérêt pour la vie et des émotions fortes ou inappropriées) chez les adultes et les adolescents de 13 ans et plus.

L'olanzapine est également utilisée pour traiter le trouble bipolaire (trouble maniaco-dépressif ; une maladie qui provoque des épisodes de dépression, des épisodes de manie et d'autres humeurs anormales) chez les adultes et les adolescents de 13 ans et plus.
L'olanzapine appartient à un groupe de médicaments appelés antipsychotiques.

Les médicaments antipsychotiques peuvent être utilisés pour traiter plusieurs types de problèmes de santé mentale.
L'olanzapine peut être utilisée à d'autres fins ; demandez à votre professionnel de la santé ou à votre pharmacien si vous avez des questions.
Pour le trouble bipolaire de type I, l’olanzapine peut être utilisée : seule pour les épisodes maniaques ou mixtes, ou en association avec le lithium ou le valproate avec la fluoxétine pour les épisodes dépressifs chez les personnes âgées de 10 ans et plus.

Pour la dépression résistante au traitement, l’olanzapine est utilisée en association avec la fluoxétine (Symbyax).
L'olanzapine est disponible sous forme de comprimés oraux, de comprimés orodispersibles ou d'injection administrée dans un muscle (voie intramusculaire [IM]).
La préparation d'olanzapine IM est uniquement destinée à l'agitation aiguë associée à la schizophrénie et à la manie bipolaire I chez l'adulte.

L'olanzapine peut agir en bloquant certains récepteurs du cerveau, notamment la dopamine et la sérotonine, bien que la manière exacte dont elle agit dans la schizophrénie et le trouble bipolaire I soit inconnue.
L'olanzapine a été approuvée par la FDA le 30 septembre 1996, sous le nom de marque Zyprexa.

L'olanzapine générique est disponible.
L'olanzapine est utilisée pour traiter diverses affections psychiatriques telles que le trouble bipolaire et la schizophrénie, ainsi que l'agitation liée aux affections psychiatriques.

L'olanzapine est également parfois utilisée hors AMM pour le traitement des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie et comme stimulant de l'appétit.
Pour la schizophrénie, l’olanzapine peut être utilisée à la fois pour une maladie nouvellement apparue et pour un traitement d’entretien à long terme.

-Trouble bipolaire
L'olanzapine est recommandée par le National Institute for Health and Care Excellence comme traitement de première intention pour le traitement de la manie aiguë dans le trouble bipolaire.

Les autres traitements de première intention recommandés sont l’aripiprazole, l’halopéridol, la quétiapine et la rispéridone.
Il est recommandé en association avec la fluoxétine comme traitement de première intention de la dépression bipolaire aiguë et comme traitement de deuxième intention seul pour le traitement d'entretien du trouble bipolaire.

Le Réseau pour les traitements de l’humeur et de l’anxiété recommande l’olanzapine comme traitement d’entretien de première intention pour le trouble bipolaire et l’association de l’olanzapine avec la fluoxétine comme traitement de deuxième intention pour la dépression bipolaire.

Une étude sur l’efficacité de l’olanzapine comme traitement d’entretien chez les personnes atteintes de trouble bipolaire a été publiée en 2006.
Une méta-analyse de 2014 a conclu que l’olanzapine associée à la fluoxétine était le plus efficace parmi les neuf traitements contre la dépression bipolaire inclus dans l’analyse.

UTILISATIONS MÉDICALES DE L'OLANZAPINE :
L'olanzapine est approuvée par la FDA pour les indications suivantes :

*schizophrénie:
**traitement aigu des épisodes maniaques ou mixtes associés au trouble bipolaire I et traitement d'entretien du trouble bipolaire I.
**en complément du lithium ou du valproate dans le traitement des épisodes maniaques ou mixtes associés au trouble bipolaire I.
**association olanzapine/fluoxétine (Symbyax) pour le traitement des épisodes dépressifs du trouble bipolaire I et des troubles résistants au traitement

*dépression.
**association olanzapine/samidorphane (Lybalvi) pour le traitement de la schizophrénie et du trouble bipolaire I.
Lybalvi supprime l’effet secondaire métabolique de l’olanzapine.

Plus précisément, l’olanzapine entraîne une prise de poids d’environ 9 kg (20 livres) à court terme, qui augmente généralement jusqu’à environ 23 à 45 kg (50 à 100 livres) après une utilisation à long terme.
En revanche, Lybalvi ne déclenche qu'environ 5 kg (11 livres) avant de s'atténuer.

Au Royaume-Uni et en Australie, l'olanzapine est approuvée pour la schizophrénie, les épisodes maniaques modérés à sévères, seule ou en association avec le lithium ou le valproate et le traitement à court terme des épisodes maniaques aigus associés au trouble bipolaire I.
L'olanzapine est également utilisée hors AMM pour le traitement des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie.

SCHIZOPHRÉNIE
Le traitement psychiatrique de première intention de la schizophrénie est un médicament antipsychotique.
L’olanzapine semble être efficace pour réduire les symptômes de la schizophrénie, traiter les exacerbations aiguës et traiter la schizophrénie à début précoce.

COMMENT UTILISER L'OLANZAPINE ?
L'olanzapine se présente sous forme de comprimé et de comprimé orodispersible (comprimé qui se dissout rapidement dans la bouche) à prendre par voie orale.
L'olanzapine est généralement prise une fois par jour avec ou sans nourriture.

Prenez l’olanzapine à peu près à la même heure chaque jour.
Suivez attentivement les instructions figurant sur l’étiquette de votre ordonnance et demandez à votre médecin ou à votre pharmacien de vous expliquer toute partie que vous ne comprenez pas.

Prenez l’olanzapine exactement comme indiqué.
N'en prenez pas plus ou moins, ni plus souvent que ce qui vous a été prescrit par votre médecin.

N'essayez pas de pousser le comprimé à désintégration orale à travers la feuille.
Utilisez plutôt des mains sèches pour décoller l’emballage en aluminium.

Retirez immédiatement le comprimé et placez-le dans votre bouche.
Le comprimé se dissout rapidement et peut être avalé avec ou sans liquide.

Votre médecin peut commencer par vous prescrire une faible dose d’olanzapine et augmenter progressivement votre dose.
L’olanzapine peut aider à contrôler vos symptômes, mais elle ne guérira pas votre maladie.

Il faudra peut-être plusieurs semaines, voire plus, avant que vous ne ressentiez pleinement les bienfaits de l’olanzapine.
Continuez à prendre l’olanzapine même si vous vous sentez bien.

N’arrêtez pas de prendre l’olanzapine sans en parler à votre médecin.
Votre médecin voudra probablement diminuer votre dose progressivement.

À QUOI SERT L'OLANZAPINE ?
L'olanzapine appartient à une classe de médicaments appelés antipsychotiques atypiques (de deuxième génération).
L'olanzapine est utilisée pour traiter et prévenir le retour des symptômes de la schizophrénie et d'autres troubles liés à la santé mentale tels que :
*Entendre, voir ou ressentir des choses qui ne sont pas réelles
*Avoir des croyances erronées
*Colère incontrôlée
*Être trop méfiant
*L'olanzapine peut être utilisée pour traiter les symptômes du trouble bipolaire tels que :
*Très bonne humeur
*Irritabilité*
*Augmentation de l'activité et de l'énergie
*Dépression/humeur maussade
*L’olanzapine peut être utilisée pour d’autres affections.

PHARMACOLOGIE de l'OLANZAPINE :
Pharmacodynamique
L'olanzapine a été découverte pour la première fois lors de la recherche d'un analogue chimique de la clozapine qui ne nécessiterait pas de surveillance hématologique.
Une étude sur une série d'isostères de thiophène sur l'un des cycles phényle de la clozapine, un analogue de la thiénobenzodiazépine (olanzapine) a été découverte.

L'olanzapine a une affinité plus élevée pour les récepteurs de la sérotonine 5-HT2A que pour les récepteurs de la dopamine D2, ce qui est une propriété commune à la plupart des antipsychotiques atypiques, à l'exception des antipsychotiques benzamides tels que l'amisulpride ainsi que des non-benzamides aripiprazole, brexpiprazole, blonansérine, cariprazine, melperone et perospirone.

POINTS CLÉS SUR L'OLANZAPINE :
L’olanzapine est utilisée pour traiter certains types de maladies mentales telles que le trouble bipolaire et la schizophrénie.
L'olanzapine est également appelée Zyprexa ou Zypine.

Découvrez comment prendre l’Olanzapine en toute sécurité et les effets secondaires possibles.
L'olanzapine est utilisée pour traiter la schizophrénie et le trouble bipolaire ainsi que l'agitation associée.

L'olanzapine ne guérit pas ces affections, mais est utilisée pour aider à soulager les symptômes et vous aider sur le chemin de la guérison.
L'olanzapine peut aider à améliorer les symptômes tels que la manie dans le trouble bipolaire, l'expérience d'entendre des voix (hallucinations), les idées qui vous angoissent et ne semblent pas fondées sur la réalité (délires) et la difficulté à penser clairement (trouble de la pensée).

L'olanzapine appartient à un groupe de médicaments appelés antipsychotiques.
Apprenez-en davantage sur les médicaments antipsychotiques et leur fonctionnement.

L'olanzapine est un dérivé de la thiénobenzodiazépine et un agent antipsychotique atypique ou de deuxième génération.
La structure chimique de l'olanzapine contient un noyau thiéno[ 2,3-b][1,5]benzodiazépine et un groupe méthyle attaché au cycle pipérazine.

Les antipsychotiques de deuxième génération ont été introduits dans les années 90 et ont rapidement gagné du terrain en raison de leur efficacité impressionnante, de leur risque réduit d’effets secondaires extrapyramidaux et de leur sensibilité réduite aux interactions médicamenteuses.

L'olanzapine a été découverte par des scientifiques et sa commercialisation a été approuvée aux États-Unis en 1996.
L'olanzapine est un antipsychotique de deuxième génération.

L'olanzapine est utilisée pour traiter et prévenir le retour des symptômes de la schizophrénie et d'autres troubles liés à la santé mentale.
Apprenez comment utiliser l’olanzapine, ses effets secondaires courants, les précautions particulières à prendre et bien plus encore.

CHIMIE DE L'OLANZAPINE :
L'olanzapine est inhabituelle car elle possède quatre polymorphes cristallins bien caractérisés et de nombreuses formes hydratées.

SYNTHÈSE CHIMIQUE DE L'OLANZAPINE :
La préparation de l’olanzapine a été divulguée pour la première fois dans une série de brevets d’Eli Lilly & Co. dans les années 1990.
Dans les deux dernières étapes, le 5-méthyl-2-[(2-nitrophényl)amino]-3-thiophènecarbonitrile a été réduit avec du chlorure stanneux dans de l'éthanol pour donner le système cyclique thiénobenzodiazépine substitué, et celui-ci a été traité avec de la méthylpipérazine dans un mélange de diméthylsulfoxyde et de toluène comme solvant pour produire le médicament.

PHARMACOCINÉTIQUE DE L'OLANZAPINE :
MÉTABOLISME
L'olanzapine est métabolisée par le système du cytochrome P450 (CYP) ; principalement par l'isozyme 1A2 (CYP1A2) et dans une moindre mesure par le CYP2D6.
Par ces mécanismes, plus de 40 % de la dose orale, en moyenne, est éliminée par effet de premier passage hépatique.
La clairance de l’olanzapine semble varier selon le sexe ; les femmes ont une clairance environ 25 % inférieure à celle des hommes.

La clairance de l'olanzapine varie également selon la race ; chez les Afro-Américains ou les Noirs auto-identifiés, la clairance de l'olanzapine était 26 % plus élevée.
Aucune différence dans la clairance n’est apparente entre les individus s’identifiant comme caucasiens, chinois ou japonais.
Une surveillance pharmacocinétique de routine des concentrations plasmatiques d'olanzapine n'est généralement pas justifiée, bien que des circonstances inhabituelles (par exemple la présence d'interactions médicamenteuses) ou le désir de déterminer si les patients prennent leur médicament puissent inciter à son utilisation.

SOCIÉTÉ ET CULTURE D'OLANZAPINE :
Statut juridique
L'olanzapine est approuvée par la FDA américaine pour :
Traitement – en association avec la fluoxétine – des épisodes dépressifs associés au trouble bipolaire.

Traitement à long terme du trouble bipolaire I.
Traitement à long terme – en association avec la fluoxétine – de la dépression résistante.

Formulation orale :
aigu et d'entretien de la schizophrénie chez l'adulte, traitement aigu des épisodes maniaques ou mixtes associés au trouble bipolaire I (en monothérapie et en association avec le lithium ou le valproate de sodium)

Formulation intramusculaire :
aiguë associée à la schizophrénie et à la manie bipolaire I chez l'adulte

Formulation orale associée à la fluoxétine :
traitement des épisodes dépressifs aigus associés au trouble bipolaire I chez l'adulte, ou traitement de la dépression aiguë et résistante chez l'adulte
Traitement des manifestations des troubles psychotiques.

Traitement à court terme des épisodes maniaques aigus associés au trouble bipolaire I.
Traitement à court terme de la schizophrénie au lieu de la prise en charge des manifestations des troubles psychotiques.

Maintien de la réponse au traitement chez des patients schizophrènes qui étaient stables depuis environ huit semaines et qui ont ensuite été suivis pendant une période allant jusqu'à huit mois.

PROPRIÉTÉS PHYSIQUES ET CHIMIQUES de l'OLANZAPINE :
Numéro CAS : 132539-06-1
Numéro CE : 200-835-2
Formule moléculaire : C17H20N4S
Masse molaire : 312,44 g/mol
Aspect : Solide cristallin jaune
État physique : solide
Point de fusion : environ 195 °C
Point d'ébullition : Prévu autour de 476°C
Densité : environ 1,32 g/cm³ (prévue)
Point d'éclair : environ 2 °C
Solubilité : Pratiquement insoluble dans l'eau ; 15 mg/mL dans le DMSO

Nom chimique : 2-méthyl-4-(4-méthyl-1-pipérazinyl)-10H- thiéno[ 2,3-b][1,5]benzodiazépine
Notation SOURIRES : CN1CCN( CC1)C/2=N/c4ccccc4Nc3sc(C)cc23
Clé InChIKey : KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N
Polymorphisme : Peut exister sous de multiples formes polymorphes, ce qui peut affecter sa stabilité et sa biodisponibilité
Accepteurs de liaisons hydrogène : 4
Donneurs de liaisons hydrogène : 1
Obligations rotatives : 1
Surface polaire topologique (TPSA) : 59,11 Ų
LogP (XLogP) : 2,79
Conformité à la règle des cinq de Lipinski : 0 violation

pKa : environ 7,78 (prévu)
Classification BCS : Classe II (faible solubilité, haute perméabilité)
Température de stockage : 2–8 °C
Caractéristiques pharmacocinétiques :
Biodisponibilité : environ 60 à 65 %
Liaison aux protéines : environ 93 %
Métabolisme : Principalement dans le foie via la glucuronidation directe et l'oxydation médiée par le CYP1A2
Demi-vie d'élimination : environ 33 heures ; prolongée à environ 51,8 heures chez les personnes âgées
Excrétion : Urine : 57 % (7 % sous forme inchangée) ; Fèces : 30 %

PREMIERS SECOURS de l'OLANZAPINE :
-Description des mesures de premiers secours
*Conseils généraux :
Montrez cette fiche de données de sécurité au médecin traitant.
*En cas d'inhalation :
Après inhalation :
Air frais.
*En cas de contact avec la peau :
Enlever immédiatement tous les vêtements contaminés.
Rincer la peau avec
eau / douche.
*En cas de contact avec les yeux :
Après contact visuel :
Rincer abondamment à l'eau.
Appelez un ophtalmologue.
Retirer les lentilles de contact.
*En cas d'ingestion :
Après ingestion :
Faire boire immédiatement de l’eau à la victime (deux verres au maximum).
Consultez un médecin.
-Indication de toute attention médicale immédiate et de tout traitement spécial nécessaire.
Aucune donnée disponible

MESURES À PRENDRE EN CAS DE DISPERSION ACCIDENTELLE D'OLANZAPINE :
-Précautions environnementales :
Ne pas laisser le produit pénétrer dans les égouts.
- Méthodes et matériaux de confinement et de nettoyage :
Couvrir les drains.
Recueillir, lier et pomper les déversements.
Tenir compte des éventuelles restrictions matérielles.
Prendre à sec.
Éliminer correctement.
Nettoyer la zone affectée.

MESURES DE LUTTE CONTRE L'INCENDIE DE L'OLANZAPINE :
- Moyens d'extinction :
*Moyens d’extinction appropriés :
Dioxyde de carbone (CO2)
Mousse
Poudre sèche
*Moyens d'extinction inappropriés :
Pour cette substance/ce mélange, aucune limitation des agents extincteurs n'est donnée.
-Informations complémentaires :
Empêcher l’eau d’extinction d’incendie de contaminer les eaux de surface ou le réseau d’eaux souterraines.

CONTRÔLES DE L'EXPOSITION/PROTECTION INDIVIDUELLE de l'OLANZAPINE :
-Paramètres de contrôle :
--Ingrédients avec paramètres de contrôle sur le lieu de travail :
-Contrôles d'exposition :
--Équipement de protection individuelle :
*Protection des yeux/du visage :
Utiliser un équipement de protection des yeux.
Lunettes de sécurité
*Protection du corps :
vêtements de protection
*Protection respiratoire :
Type de filtre recommandé : Filtre A
-Contrôle de l’exposition environnementale :
Ne pas laisser le produit pénétrer dans les égouts.

MANIPULATION et STOCKAGE de l'OLANZAPINE :
-Conditions de stockage sûr, y compris les incompatibilités :
*Conditions de stockage :
Bien fermé.
Sec.

STABILITÉ et RÉACTIVITÉ de l'OLANZAPINE :
-Stabilité chimique :
Le produit est chimiquement stable dans des conditions ambiantes standard (température ambiante).
-Possibilité de réactions dangereuses :
Aucune donnée disponible