OLANZAPİN

Olanzapin ayrıca bipolar bozukluğun (manik depresif bozukluk; depresyon atakları, mani atakları ve diğer anormal ruh hallerine neden olan bir hastalık) tedavisinde de kullanılır.
Olanzapin, bipolar bozukluk ve şizofreni gibi çeşitli psikiyatrik rahatsızlıkların yanı sıra psikiyatrik rahatsızlıklarla ilişkili ajitasyonun tedavisinde kullanılır.

CAS Numarası: 132539-06-1
EC Numarası: 200-835-2
IUPAC Adı: 2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H- tieno[ 2,3-b][1,5]benzodiazepin
Kimyasal Formül: C₁₇H₂₀N₄S
Moleküler Ağırlık: 312,44 g/mol

EŞ ANLAMLILAR:
Zyprexa, Zyprexa Zydis, Olanzapinum, 2-Metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin, LNP-101, Eli-Lilly Olanzapin, Olzapin, Zyprexa, Zyprexa Zydis, Olanzapinum, 2-Metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin, LNP-101, Eli-Lilly Olanzapin, Olzapin, LY170053, CP-265,522, Olanzapin, Tienobenzodiazepin türevi, OLA, Olanzapin 

Olanzapin, atipik antipsikotikler adı verilen bir ilaç sınıfındadır.
Olanzapin, beyindeki bazı doğal maddelerin aktivitesini değiştirerek etki gösterir.
Olanzapin şizofreni ve bipolar bozukluğu tedavi eder.

Olanzapin, beyninizdeki dopamin ve serotonin seviyelerini dengeleyerek çalışır; bu maddeler ruh halinizi, davranışlarınızı ve düşüncelerinizi düzenlemeye yardımcı olur.
Olanzapin, şizofreni veya bipolar I bozukluğu olan 13 yaş ve üzeri yetişkin ve ergenlerin tedavisinde kullanılabilen atipik bir antipsikotiktir.

Olanzapin ikinci jenerasyon (atipik) bir antipsikotik ilaçtır.
FDA, Olanzapini şizofreni hastası 13 yaş üstü ve karma veya manik ataklar dahil bipolar bozukluğu olan hastalarda kullanımına onay verdi.
Olanzapin ayrıca, bipolar bozukluk tip 1 ile ilişkili depresyon atakları ve tedaviye dirençli depresyonu olan hastalarda, seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) olan fluoksetin ile birlikte kullanım için de onaylanmıştır.

Olanzapin, Zyprexa marka adı altında satılan, öncelikli olarak şizofreni ve bipolar bozukluğun tedavisinde kullanılan atipik bir antipsikotiktir.
Olanzapin ağız yoluyla veya kas içine enjeksiyon yoluyla alınır.

Etki mekanizması tam olarak bilinmemekle birlikte Olanzapinin dopamin ve serotonin reseptörlerini bloke ettiği bilinmektedir.
Olanzapin 1991 yılında patentlenmiş ve 1996 yılında ABD'de tıbbi kullanım için onaylanmıştır.
Olanzapin jenerik ilaç olarak mevcuttur.

Olanzapin, 2023 yılında 3 milyondan fazla reçeteyle ABD'de en sık reçete edilen 167. ilaç oldu.
Olanzapin, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

OLANZAPİN'in KULLANIMI ve UYGULAMALARI:
Olanzapin başka amaçlar için de reçete edilebilir; daha fazla bilgi için doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Olanzapin, şizofreni ve bipolar bozukluk gibi çeşitli ruh sağlığı rahatsızlıklarını tedavi edebilen bir antipsikotik ilaçtır.
Olanzapin beyninizdeki dopamin ve serotonin seviyelerini dengeler.

Bu maddeler ruh halinizi, davranışlarınızı ve düşüncelerinizi düzenlemeye yardımcı olur.
Olanzapin, 13 yaş ve üzeri yetişkinlerde ve gençlerde şizofreni (bozuk veya sıra dışı düşünme, hayata karşı ilgi kaybı ve güçlü veya uygunsuz duygulara neden olan bir akıl hastalığı) belirtilerini tedavi etmek için kullanılır.

Olanzapin ayrıca yetişkinlerde ve 13 yaş ve üzeri gençlerde bipolar bozukluğun (manik depresif bozukluk; depresyon atakları, mani atakları ve diğer anormal ruh hallerine neden olan bir hastalık) tedavisinde de kullanılır.
Olanzapin, antipsikotikler adı verilen bir ilaç grubuna aittir.

Antipsikotik ilaçlar birçok ruh sağlığı sorununu tedavi etmek için kullanılabilir.
Olanzapin başka amaçlar için de kullanılabilir; sorularınız varsa sağlık uzmanınıza veya eczacınıza danışın.
Bipolar I bozukluğunda Olanzapin şu durumlarda kullanılabilir: manik veya karma ataklarda tek başına, veya 10 yaş ve üzeri kişilerde depresif ataklarda lityum veya valproat ve fluoksetin ile birlikte kullanılır.

Tedaviye dirençli depresyonda olanzapin, fluoksetin (Symbyax) ile birlikte kullanılır.
Olanzapin, oral tabletler, ağızda dağılan tabletler veya kas içine uygulanan enjeksiyon (intramusküler [IM]) şeklinde mevcuttur.
Olanzapin IM preparatı yalnızca yetişkinlerde şizofreni ve bipolar I mani ile ilişkili akut ajitasyon içindir.

Olanzapin, beyindeki bazı reseptörleri, özellikle dopamin ve serotonini bloke ederek etki ediyor olabilir; ancak şizofreni ve bipolar I bozukluğunda tam olarak nasıl etki ettiği bilinmemektedir.
Olanzapin, 30 Eylül 1996'da Zyprexa marka adı altında FDA tarafından onaylandı.

Jenerik olanzapin mevcuttur.
Olanzapin, bipolar bozukluk ve şizofreni gibi çeşitli psikiyatrik rahatsızlıkların yanı sıra psikiyatrik rahatsızlıklarla ilişkili ajitasyonun tedavisinde kullanılır.

Olanzapin bazen kemoterapi kaynaklı bulantı ve kusmanın tedavisinde ve iştah açıcı olarak da etiket dışı kullanılır.
Şizofrenide Olanzapin hem yeni başlayan hastalıkta hem de uzun süreli idame tedavisinde kullanılabilir.

-Bipolar bozukluk
Olanzapin, Ulusal Sağlık ve Bakım Mükemmelliği Enstitüsü tarafından bipolar bozuklukta akut maninin tedavisinde birinci basamak tedavi olarak önerilmektedir.

Önerilen diğer birinci basamak tedaviler aripiprazol, haloperidol, ketiapin ve risperidondur.
Akut bipolar depresyonda birinci basamak tedavi olarak fluoksetin ile birlikte, bipolar bozukluğun idame tedavisinde ise ikinci basamak tedavi olarak tek başına önerilmektedir.

Duygudurum ve Kaygı Tedavileri Ağı, olanzapini bipolar bozukluk için birinci basamak idame tedavisi olarak, olanzapin ve fluoksetin kombinasyonunu ise bipolar depresyon için ikinci basamak tedavi olarak önermektedir.

Olanzapinin bipolar bozukluğu olan kişilerde idame tedavisi olarak etkinliğine ilişkin bir inceleme 2006 yılında yayınlanmıştır.
2014 yılında yapılan bir meta-analizde, analize dahil edilen bipolar depresyon tedavisindeki dokuz tedavi arasında olanzapinin fluoksetinle birlikte kullanımının en etkili olduğu sonucuna varılmıştır.

OLANZAPİN'İN TIBBİ KULLANIMLARI:
Olanzapin FDA tarafından aşağıdaki endikasyonlar için onaylanmıştır:

*şizofreni:
**bipolar I bozukluğu ile ilişkili manik veya karma atakların akut tedavisi ve bipolar I bozukluğunun idame tedavisi.
**Bipolar I bozukluğu ile ilişkili manik veya karma atakların tedavisinde lityum veya valproata ek olarak kullanılır.
**bipolar I bozukluğunun depresif ataklarının ve tedaviye dirençli depresyonun tedavisi için olanzapin/fluoksetin kombinasyonu (Symbyax)

*depresyon.
**Şizofreni ve bipolar I bozukluğunun tedavisinde olanzapin/samidorphan (Lybalvi) kombinasyonu.
Lybalvi olanzapinin metabolik yan etkisini baskılar.

Daha kesin bir ifadeyle olanzapin kısa vadede yaklaşık 9 kg (20 pound) kilo alımına neden olur, bu da uzun vadeli kullanımdan sonra tipik olarak 23-45 kg (50-100 pound) civarına çıkar.
Buna karşılık Lybalvi, azalmadan önce yalnızca yaklaşık 5 kg (11 pound) tetikliyor.

Birleşik Krallık ve Avustralya'da Olanzapin, şizofreni, orta ila şiddetli manik ataklar, tek başına veya lityum veya valproat ile kombinasyon halinde ve bipolar I bozukluğu ile ilişkili akut manik atakların kısa süreli tedavisi için onaylanmıştır.
Olanzapin ayrıca kemoterapi kaynaklı bulantı ve kusmanın tedavisinde endikasyon dışı olarak da kullanılır.

ŞİZOFRENİ
Şizofrenide birinci basamak psikiyatrik tedavi antipsikotik ilaçlardır.
Olanzapinin şizofreni semptomlarını azaltmada, akut alevlenmeleri tedavi etmede ve erken başlangıçlı şizofreniyi tedavi etmede etkili olduğu görülmektedir.

OLANZAPİN NASIL KULLANILMALIDIR?
Olanzapin, ağız yoluyla alınan tablet ve ağızda dağılan tablet (ağızda hızla eriyen tablet) şeklinde mevcuttur.
Olanzapin genellikle günde bir kez, yemeklerle birlikte veya aç karnına alınır.

Olanzapini her gün yaklaşık aynı saatte alın.
Reçetenizdeki talimatları dikkatlice izleyin ve anlamadığınız herhangi bir kısmı doktorunuzdan veya eczacınızdan açıklamasını isteyin.

Olanzapini tam olarak belirtildiği şekilde alınız.
Doktorunuzun önerdiğinden daha fazla veya daha az almayınız veya daha sık kullanmayınız.

Ağızda dağılan tableti folyodan itmeye çalışmayın.
Bunun yerine kuru ellerinizi kullanarak folyo ambalajı açın.

Hemen tableti çıkarıp ağzınıza koyun.
Tablet hızla çözünecek ve sıvı ile veya sıvı olmadan yutulabilecektir.

Doktorunuz olanzapin tedavisine düşük dozda başlayabilir ve dozunuzu kademeli olarak artırabilir.
Olanzapin semptomlarınızı kontrol altına almanıza yardımcı olabilir ancak durumunuzu iyileştirmez.

Olanzapinin tüm faydalarını hissetmeniz birkaç hafta veya daha uzun sürebilir.
Kendinizi iyi hissetseniz bile olanzapin almaya devam edin.

Doktorunuzla konuşmadan olanzapin kullanımını bırakmayınız.
Doktorunuz muhtemelen dozunuzu kademeli olarak azaltmak isteyecektir.

OLANZAPİN NE İÇİN KULLANILIR?
Olanzapin, atipik (ikinci nesil) antipsikotikler olarak bilinen bir ilaç sınıfına aittir.
Olanzapin, şizofreni ve aşağıdaki gibi diğer ruh sağlığı ile ilgili rahatsızlıkların tedavisinde ve semptomların tekrarlamasını önlemek için kullanılır:
*Gerçek olmayan şeyleri duymak, görmek veya hissetmek
*Yanlış inançlara sahip olmak
*Kontrol edilemeyen öfke
*Aşırı şüpheci olmak
*Olanzapin, bipolar bozuklukta görülen şu semptomların tedavisinde kullanılabilir:
*Çok yüksek ruh hali
*Sinirlilik*
*Artan aktivite ve enerji
*Depresyon/düşük ruh hali
*Olanzapin diğer rahatsızlıklar için de kullanılabilir.

OLANZAPİN'İN FARMAKOLOJİSİ:
Farmakodinamik
Olanzapin ilk olarak hematolojik izleme gerektirmeyen klozapinin kimyasal bir analoğunun araştırılması sırasında keşfedildi.
Tienobenzodiazepin analoğu olan klozapinin fenil halkalarından birinde bulunan bir dizi tiyofen izosterinin araştırılması sonucunda keşfedildi.

amisülprid gibi benzamid antipsikotikler ile aripiprazol, brekspiprazol, blonanserin, kariprazin, melperon ve perospiron gibi benzamid olmayan antipsikotikler dışında, çoğu atipik antipsikotikte ortak bir özellik olarak, D2 dopamin reseptörlerinden ziyade 5-HT2A serotonin reseptörlerine daha yüksek bir afiniteye sahiptir .

OLANZAPİN HAKKINDA ÖNEMLİ NOKTALAR:
Olanzapin, bipolar bozukluk ve şizofreni gibi bazı ruhsal hastalıkların tedavisinde kullanılır.
Olanzapin, Zyprexa veya Zypine olarak da bilinir.

Olanzapin'in güvenli bir şekilde nasıl alınacağını ve olası yan etkilerini öğrenin.
Olanzapin şizofreni ve bipolar bozukluğun ve buna bağlı ajitasyonun tedavisinde kullanılır.

Olanzapin bu rahatsızlıkları tedavi etmez, ancak semptomların hafifletilmesine ve iyileşme sürecinizde size yardımcı olmak için kullanılır.
Olanzapin, bipolar bozuklukta mani, sesler duyma deneyimi (halüsinasyonlar), sizi rahatsız eden ve gerçeklikle alakası yokmuş gibi görünen düşünceler (sanrılar) ve net düşünmede zorluk (düşünce bozukluğu) gibi semptomların iyileştirilmesine yardımcı olabilir.

Olanzapin, antipsikotikler adı verilen bir ilaç grubuna aittir.
Antipsikotik ilaçlar ve nasıl çalıştıkları hakkında daha fazla bilgi edinin.

Olanzapin, bir tienobenzodiazepin türevi ve atipik veya ikinci jenerasyon antipsikotik bir ilaçtır.
Olanzapinin kimyasal yapısı bir tieno[ 2,3-b][1,5]benzodiazepin çekirdeği içerir ve piperazin halkasına bağlı bir metil grubuna sahiptir.

İkinci nesil antipsikotikler 90'lı yıllarda ortaya çıktı ve etkileyici etkinlikleri, ekstrapiramidal yan etki riskini azaltmaları ve ilaç-ilaç etkileşimlerine olan duyarlılıklarının azalması nedeniyle hızla popülerlik kazandı.

Olanzapin, bilim insanları tarafından keşfedildi ve 1996 yılında ABD'de piyasaya sürülmesi onaylandı.
Olanzapin ikinci kuşak bir antipsikotiktir.

Olanzapin, şizofreni ve diğer ruh sağlığı ile ilgili rahatsızlıkların tedavisinde ve semptomların geri dönmesini önlemek için kullanılır.
Olanzapin'in nasıl kullanılacağını, yaygın yan etkilerini, dikkat edilmesi gereken özel önlemleri ve daha fazlasını öğrenin.

OLANZAPİNİN KİMYASI:
Olanzapinin dört iyi tanımlanmış kristal polimorfu ve çok sayıda hidratlı formu olması alışılmadık bir durumdur.

OLANZAPİNİN KİMYASAL SENTEZİ:
Olanzapinin hazırlanması ilk olarak 1990'lı yıllarda Eli Lilly & Co.'nun bir dizi patentiyle açıklanmıştır.
Son iki adımda, 5-metil-2-[(2-nitrofenil)amino]-3-tiyofenkarbonitril, etanolde kalay klorür ile indirgenerek ikame edilmiş tiyenobenzodiazepin halka sistemi elde edildi ve bu, çözücü olarak dimetil sülfoksit ve toluen karışımında metilpiperazin ile işlenerek ilaç üretildi.

OLANZAPİN'in FARMAKOKİNETİĞİ:
METABOLİZMA
Olanzapin, sitokrom P450 (CYP) sistemi tarafından metabolize edilir; başlıca izoenzim 1A2 (CYP1A2) ve daha az oranda CYP2D6 tarafından.
Bu mekanizmalar sayesinde oral dozun ortalama %40'ından fazlası hepatik ilk geçiş etkisiyle uzaklaştırılmaktadır.
Olanzapinin klerensinin cinsiyete göre değiştiği görülmektedir; kadınlarda klerens erkeklerden yaklaşık %25 daha düşüktür.

Olanzapinin klerensi ırka göre de değişmektedir; kendilerini Afrikalı Amerikalılar veya Siyahlar olarak tanımlayanlarda olanzapinin klerensi %26 daha yüksekti.
Kafkasyalı, Çinli veya Japon olarak tanımlanan bireyler arasında açıklıkta bir fark görülmemektedir.
Olanzapinin plazma düzeylerinin rutin farmakokinetik izlenmesi genellikle gereksizdir; ancak olağandışı durumlar (örneğin ilaç-ilaç etkileşimlerinin varlığı) veya hastaların ilaçlarını alıp almadıklarını belirleme isteği, ilacın kullanımını teşvik edebilir.

OLANZAPİN TOPLUMU VE KÜLTÜRÜ:
Yasal statü
Olanzapin, ABD FDA tarafından şu amaçlar için onaylanmıştır:
Bipolar bozuklukla ilişkili depresif atakların fluoksetin ile kombinasyon halinde tedavisi.

Bipolar I bozukluğunun uzun dönem tedavisi.
Dirençli depresyonun uzun süreli tedavisi (fluoksetin ile kombinasyon halinde).

Ağızdan formülasyon:
yetişkinlerde şizofreninin akut ve idame tedavisi, bipolar I bozukluğu ile ilişkili manik veya karma atakların akut tedavisi (monoterapi ve lityum veya sodyum valproat ile kombinasyon halinde)

Kas içi formülasyon:
yetişkinlerde şizofreni ve bipolar I mani ile ilişkili akut ajitasyon

Fluoksetin ile kombine oral formülasyon:
yetişkinlerde bipolar I bozukluğu ile ilişkili akut depresif atakların tedavisi veya yetişkinlerde akut, dirençli depresyonun tedavisi
Psikotik bozuklukların belirtilerinin tedavisi.

Bipolar I bozukluğu ile ilişkili akut manik atakların kısa süreli tedavisi.
Psikotik bozuklukların belirtilerinin yönetimi yerine şizofreninin kısa süreli tedavisi.

Yaklaşık sekiz hafta boyunca stabil seyreden ve ardından sekiz aya kadar takip edilen şizofreni hastalarında tedavi yanıtının sürdürülmesi.

OLANZAPİN'in FİZİKSEL ve KİMYASAL ÖZELLİKLERİ:
CAS Numarası: 132539-06-1
AB Numarası: 200-835-2
Moleküler Formül: C17H20N4S
Mol Kütlesi: 312,44 g/mol
Görünüm: Sarı kristal katı
Fiziksel Durum: Katı
Erime Noktası: Yaklaşık 195°C
Kaynama Noktası: Yaklaşık 476°C olması tahmin ediliyor
Yoğunluk: Yaklaşık 1,32 g/cm³ (tahmini)
Parlama Noktası: Yaklaşık 2°C
Çözünürlük: Suda pratik olarak çözünmez; DMSO'da 15 mg/mL

Kimyasal Adı: 2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H- tieno[ 2,3-b][1,5]benzodiazepin
SMILES Notasyonu: CN1CCN( CC1)C/2=N/c4ccccc4Nc3sc(C)cc23
InChIKey: KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N
Polimorfizm: Birden fazla polimorfik formda bulunabilir ve bu durum stabilitesini ve biyoyararlanımını etkileyebilir.
Hidrojen Bağı Kabul Edicileri: 4
Hidrojen Bağı Donörleri: 1
Döndürülebilir Bağlar: 1
Topolojik Kutup Yüzey Alanı (TPSA): 59,11 Ų
LogP (XLogP): 2,79
Lipinski'nin Beş Kuralına Uygunluk: 0 ihlal

pKa : Yaklaşık 7,78 (tahmini)
BCS Sınıflandırması: Sınıf II (düşük çözünürlük, yüksek geçirgenlik)
Depolama Sıcaklığı: 2–8°C
Farmakokinetik Özellikler:
Biyoyararlanım: Yaklaşık %60-65
Protein Bağlanması: Yaklaşık %93
Metabolizma: Esas olarak karaciğerde doğrudan glukuronidasyon ve CYP1A2 aracılı oksidasyon yoluyla
Eliminasyon Yarı Ömrü: Yaklaşık 33 saat; yaşlılarda yaklaşık 51,8 saate kadar uzar
Atılım: İdrar: %57 (%7'si değişmemiş ilaç olarak); Dışkı: %30

OLANZAPİN'in İLK YARDIM ÖNLEMLERİ:
-İlk yardım önlemlerinin açıklaması
*Genel tavsiye:
Bu malzeme güvenlik bilgi formunu görevli doktora gösterin.
*Solunması halinde:
Teneffüs ettikten sonra:
Temiz hava aldırın.
*Cilt teması halinde:
Kirlenmiş giysilerinizi hemen çıkarın.
Cildinizi durulayın
su / duş.
*Gözle temas halinde:
Göz temasından sonra:
Bol su ile durulayın.
Göz doktoruna başvurun.
Kontakt lenslerinizi çıkarın.
*Yutulması halinde:
Yutulduktan sonra:
Mağdura hemen su içirin (en fazla iki bardak).
Bir doktora danışın.
- Acil tıbbi müdahale ve özel tedavinin gerekli olduğuna dair gösterge.
Veri yok

OLANZAPİN'in kazara salınımına karşı alınacak önlemler:
-Çevresel önlemler:
Ürünün giderlere kaçmasına izin vermeyiniz.
-Sınırlama ve temizleme yöntemleri ve malzemeleri:
Giderleri kapatın.
Dökülenleri toplayın, bağlayın ve pompalayın.
Olası maddi kısıtlamalara dikkat edin.
Kuru olarak alın.
Uygun şekilde imha edin.
Etkilenen bölgeyi temizleyin.

OLANZAPİN'in YANGINLA MÜCADELE ÖNLEMLERİ:
-Söndürme araçları:
*Uygun söndürme ortamı:
Karbondioksit (CO2)
Köpük
Kuru toz
*Uygun olmayan söndürme maddeleri:
Bu madde/karışım için söndürme maddelerine ilişkin herhangi bir sınırlama verilmemiştir.
-Daha fazla bilgi:
Yangın söndürme sularının yüzey sularını veya yeraltı su sistemini kirletmesini önleyin.

OLANZAPİN'in MARUZİYET KONTROLLERİ/KİŞİSEL KORUNMA:
-Kontrol parametreleri:
--İşyeri kontrol parametreleri olan bileşenler:
-Pozlama kontrolleri:
--Kişisel koruyucu ekipman:
*Göz/yüz koruması:
Gözlerinizi korumak için ekipman kullanın.
Güvenlik gözlükleri kullanın.
*Vücut Koruması:
koruyucu giysiler kullanın.
*Solunum koruması:
Önerilen Filtre türü: Filtre A
-Çevresel maruziyetin kontrolü:
Ürünün giderlere kaçmasına izin vermeyiniz.

OLANZAPİN'in KULLANIMI ve DEPOLANMASI:
-Herhangi bir uyumsuzluk dahil olmak üzere güvenli depolama koşulları:
*Saklama koşulları:
Sıkıca kapalı tutun.
Kuru tutun.

OLANZAPİNİN STABİLİTESİ ve REAKTİVİTESİ :
-Kimyasal kararlılık:
Ürün standart ortam koşullarında (oda sıcaklığı) kimyasal olarak kararlıdır.
-Tehlikeli reaksiyon olasılığı:
Veri yok