Vite Recherche
La phénazone est un dérivé qui est du 1,2-dihydropyrazol-3-one substitué par des groupes méthyle à N-1 et C-5 et par un groupe phényle à N-2.
La phénazone joue un rôle d'analgésique non narcotique, d'antipyrétique, de médicament anti-inflammatoire non stéroïdien, d'inhibiteur de la cyclooxygénase 3, de xénobiotique et de contaminant environnemental.
La phénazone est un agent antipyrétique utilisé pour le traitement symptomatique de l'otite moyenne aiguë, le plus souvent en association avec la benzocaïne.
Numéro CAS : 60-80-0
Formule moléculaire : C11H12N2O
Poids moléculaire : 188,23
Numéro EINECS : 200-486-6
Synonymes : Antipyrine, Diméthyloxyquinazine, Oxydiméthylquinazine, Oxydiméthylquinitine, Pyrazoline, 1,2-dihydro-1,5-diméthyl-2-phényl-3h-pyrazol-3-on ; 1,5-Diméthyl1-2-phényl-3-pyrazolone ; Phénazone (pharmaceutique) ; Phénozone ; Phényldiméthyl isopropyl pyrazolone ; Phénylon ; Phénylone ; Pyrazophylle
Phénazone, analgésiques et antipyrétiques largement utilisés, l'antipyrine a été progressivement remplacée dans l'usage courant par d'autres médicaments, dont la phénacétine (elle-même retirée plus tard pour des raisons de sécurité), l'aspirine, le paracétamol et des AINS modernes tels que l'ibuprofène.
La phénazone, également connue sous les noms d'antipyrine, antipyrine, phénazon, phénazone, analgésine et fenazone, est un composé organique synthétique appartenant à la classe des pyrazolones.
La phénazone est historiquement importante en tant qu'analgésique et antipyrétique, et est également utilisée comme composé de référence dans la recherche pharmaceutique et sur le métabolisme des médicaments.
La phénazone est C₁₁H₁₂N₂O, et son poids moléculaire est d'environ 188,23 g/mol.
Le numéro de registre CAS de Phenazones est 60-80-0, tandis que PubChem identifie la phénazone comme CID 2206.
La phénazone est structurellement classée comme un dérivé pyrazolone, contenant un anneau hétérocyclique contenant de l'azote à cinq membres avec un groupe carbonyle.
La structure des phénazones comprend des substituants méthyle et un groupe phényle attaché au cadre pyrazolone, conférant à la molécule ses propriétés chimiques et pharmacologiques caractéristiques.
Le nom chimique systématique couramment associé à la phénazone est 1,2-dihydro-1,5-diméthyl-2-phényl-3H-pyrazol-3-one.
D'autres descriptions systématiques incluent le 1-phényl-2,3-diméthyl-5-pyrazolone et le 2,3-diméthyl-1-phényl-5-pyrazolone.
La phénazone est également connue sous un nombre particulièrement important de synonymes historiques et pharmaceutiques.
Celles-ci incluent l'Antipyrine, l'Antipyrine, l'analgésine, le phénazonum, le phénazon, le fenazone, le phénylon, le phénylone, la sédatine, l'azophène, l'azophène, l'oxydiméthylquinazine, et le NSC 7945.
La phénazone appartient à un groupe plus large de composés pyrazolones synthétiques qui sont devenus importants dans le développement des premiers analgésiques pharmaceutiques.
L'importance historique de la phénazone vient en partie du fait qu'elle faisait partie des premiers médicaments synthétiques développés pour réduire la douleur et la fièvre.
En tant que composé pharmaceutique, la phénazone a traditionnellement été caractérisée comme un agent analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire.
La phénazone a été administrée par voie orale et a également été utilisée dans des préparations destinées à être appliquées dans l'oreille.
La phénazone n'est pas une simple amine aromatique ni un acide carboxylique conventionnel car ses atomes d'azote sont incorporés dans une structure pyrazolone hétérocyclique.
La présence du groupe carbonyle et des deux atomes d'azote influence fortement ses propriétés électroniques, sa polarité et ses interactions avec les systèmes biologiques.
La molécule contient un atome d'oxygène, deux atomes d'azote et onze atomes de carbone.
La structure moléculaire de la phénazone combine donc un groupe phényle aromatique avec un hétérocycle contenant de l'azote, produisant une molécule pharmaceutique hétéroaromatique relativement compacte.
La phénazone a également joué un rôle important dans la recherche pharmacologique car elle est métabolisée par le foie et peut être utilisée pour étudier l'activité enzymatique métabolisante des médicaments.
Les modifications du métabolisme de la phénazone ont historiquement été utilisées comme indicateur expérimental des altérations de l'activité enzymatique microsomale hépatique.
Cette caractéristique métabolique rend la Phénazone utile au-delà de ses applications thérapeutiques directes.
Les chercheurs l'ont utilisé comme composé sonde pour étudier comment les maladies, les médicaments, les facteurs environnementaux ou d'autres conditions influencent le métabolisme des médicaments.
La phénazone possède une longue histoire en chimie médicinale et développement pharmaceutique.
L'introduction de la phénazone a représenté une étape importante dans la transition des remèdes d'origine naturelle vers des composés synthétiques analgésiques et antipyrétiques conçus de manière systématique.
La phénazone est chimiquement étroitement liée à d'autres médicaments à base de pyrazolone, y compris plusieurs composés analgésiques historiquement importants.
Ces relations structurelles rendent la Phénazone pertinente pour étudier la chimie, la pharmacologie et le développement historique des dérivés de pyrazolone.
La phénazone est également représentée dans les principales bases de données chimiques et pharmaceutiques sous ses noms chimiques et pharmaceutiques.
Le NIST enregistre sa formule moléculaire, son poids moléculaire, son numéro CAS, sa structure, les informations InChI et de nombreux synonymes historiques, tandis que PubChem fournit des informations chimiques et biologiques étendues.
D'un point de vue chimique, la phénazone est un composé moléculaire organique neutre plutôt qu'une substance inorganique contenant du sel ou un métal.
L'architecture moléculaire de la phénazone lui confère des propriétés adaptées à la formulation pharmaceutique et à l'investigation analytique.
La phénazone a également été étudiée en lien avec sa transformation biologique et son élimination de l'organisme.
Le métabolisme de la phénazone produit plusieurs dérivés, ce qui rend la phénazone utile pour étudier l'oxydation enzymatique et les voies biochimiques associées.
La phénazone est devenue principalement reconnue pour sa capacité à réduire la douleur et la fièvre.
Bien que de nombreux nouveaux médicaments analgésiques et antipyrétiques aient ensuite été développés, la phénazone reste chimiquement et historiquement significative en tant que premier produit pharmaceutique synthétique.
L'identité pharmaceutique de la phenazone se reflète dans le nom international non propriétaire Phenazone.
Le nom Antipyrine est également largement utilisé dans la littérature chimique, médicale et historique pour désigner la même substance.
La phénazone est un composé synthétique pyrazolone avec la formule moléculaire C₁₁H₁₂N₂O et le numéro CAS 60-80-0.
L'importance de la phénazone s'étend des premiers médicaments analgésiques et antipyrétiques à la recherche pharmaceutique, aux études sur le métabolisme des médicaments, à la chimie analytique, et à l'histoire plus large de la chimie médicinale synthétique.
La phénazone a également été étudiée comme médicament de recherche pour évaluer la capacité métabolique hépatique, car sa disposition est influencée par l'activité des enzymes métabolisantes de médicaments dans le foie.
Les modifications de sa clairvoyance et de la formation de métabolites peuvent fournir des informations sur des altérations de la fonction hépatique et du métabolisme oxydatif.
La pharmacocinétique de la Phénazone a été largement caractérisée chez l'humain après administration orale et intraveineuse.
Des études ont montré que la phénazone est efficacement absorbée et subit un métabolisme hépatique étendu avant que ses métabolites ne soient éliminés de l'organisme.
La phénazone produit plusieurs métabolites oxydatifs identifiables qui sont utiles dans la recherche pharmaceutique.
Parmi les métabolites principaux figurent la 4-hydroxyantipyrine, la 3-hydroxyméthylantipyrine et la norantipyrine.
La formation de la 4-hydroxyantipyrine a été particulièrement importante dans les recherches pharmacocinétiques.
La mesure de ce métabolite peut aider les chercheurs à caractériser le métabolisme oxydatif de la Phénazone dans différentes conditions physiologiques et expérimentales.
Le métabolisme de la phénazone peut être influencé par des facteurs externes tels que le tabagisme et les médicaments co-administrés.
La recherche clinique a démontré des différences dans la demi-vie de la phénazone et la formation de métabolites entre fumeurs et non-fumeurs, illustrant sa sensibilité aux variations de l'activité enzymatique hépatique.
La phénazone a donc été utilisée dans des études sur l'induction enzymatique et les changements dans le métabolisme hépatique des médicaments.
Le comportement métabolique de la phénazone peut fournir une indication indirecte de la manière dont l'exposition à certaines substances affecte la capacité du corps à transformer les composés pharmaceutiques.
La phénazone a également été étudiée chez des patients atteints de différentes formes de maladies hépatiques.
Des recherches ont examiné son comportement pharmacocinétique dans des affections telles que la cirrhose, le foie gras, l'hépatite et la cholestase.
Parce que la phénazone présente relativement peu de liaison aux protéines et de faibles caractéristiques d'extraction, les modifications de sa clairance peuvent fournir des informations utiles sur la fonction hépatique.
Cette propriété a contribué à son utilisation historique dans les approches pharmacocinétiques pour évaluer le métabolisme hépatique altéré.
La phénazone a également été utilisée dans des recherches portant sur les interactions entre médicaments.
Des modifications de sa demi-vie, de sa clairvoyance ou de sa formation de métabolites peuvent aider les chercheurs à déterminer si un autre composé influence les voies métaboliques hépatiques.
La phénazone est particulièrement utile car ses produits métaboliques peuvent être mesurés dans des échantillons biologiques.
L'excrétion urinaire des métabolites de la phénazone a été étudiée comme indicateur des différences d'activité métabolique entre individus et groupes expérimentaux.
D'un point de vue chimique, la phénazone est une molécule hétérocyclique relativement compacte contenant un anneau pyrazolone et un substitut phényl.
Le NIST identifie sa formule moléculaire comme C₁₁H₁₁₂N₂O, son poids moléculaire comme 188,2258 g/mol, et son numéro d'enregistrement CAS comme 60-80-0.
La longue histoire des synonymes Phénazone reflète sa longue histoire pharmaceutique et chimique.
Les noms enregistrés par le NIST incluent Antipyrine, Antipyrine, Analgesine, Fenazone, Phenazon, Phenazone, Phenazonum, Phenylon, Sedatin, ainsi que plusieurs noms systématiques de pyrazolone.
La phénazone a également été classée dans la famille plus large des composés hétérocycliques des pyrazolones.
Cette classification le place aux côtés d'autres composés pharmaceutiques historiquement importants développés autour de structures pyrazolones substitutives.
Point de fusion : 109-111 °C (litt.)
Point d'ébullition : 319 °C
Densité : 1,19 g/cm3
Indice de réfraction : 1,5850 (estimation)
Température de stockage : 2-8 °C
Solubilité : H2O : soluble 1 g en moins de 1 mL
Forme : Poudre cristalline
pKa : pKa 1.4 (Incertain)
Couleur : Blanc
Source biologique : Lapin
Solubilité dans l'eau : 1000 g/L (20 °C)
Produits d'achat : 14 716
BRN : 157775
Stabilité : Stable. Incompatible avec l'ammoniac, les acides forts, les alcalis, les agents oxydants puissants, les sels métalliques, le phénol.
InChI : 1S/C11H12N2O/c1-9-8-11(14)13(12(9)2)10-6-4-3-5-7-10/h3-8H,1-2H3
InChIKey : VEQOALNAAJBPNY-UHFFFAOYSA-N
SOURIRES : CN1N(C(=O)C=C1C)c2ccccc2
LogP : 0,380
La phénazone est un dérivé de pyrazolone chimiquement apparenté à l'aminophénazone.
Certaines autorités réglementaires ont imposé des restrictions à son utilisation pour ces raisons.
Cependant, une étude internationale récente n'a montré aucune preuve statistiquement fondée d'une association avec l'agranulocytose ou l'anémie aplasique.
La phénazone partage avec l'aminophénazone la propension à produire des nitrosamines potentiellement cancérigènes.
Cristal incolore ou poudre cristalline blanche.
Soluble dans le benzène, l'éthanol, l'eau, le chloroforme, légèrement soluble dans l'éther. Inodore, légèrement amer.
La phénazone possède plusieurs caractéristiques supplémentaires importantes lorsqu'on considère sa signification chimique et pharmaceutique.
La structure moléculaire relativement simple de la phénazone, son métabolisme bien défini et sa longue histoire d'utilisation médicinale en ont fait un composé utile tant pour la science pharmaceutique que pour la pharmacologie expérimentale.
L'anneau pyrazolone est la structure centrale responsable de la classification de la phénazone comme dérivé pyrazolone.
Ce cadre hétérocyclique contient deux atomes d'azote et un groupe carbonyle et est remplacé par des groupes méthyle et phényle.
La phénazone a un poids moléculaire de 188,23 g/mol et la formule moléculaire C₁₁H₁₂N₂O.
La masse moléculaire relativement faible et la structure moléculaire neutre de la phénazone correspondent à son développement historique en tant que composé pharmaceutique administré par voie orale.
La phénazone porte le numéro de registre CAS 60-80-0, couramment utilisé pour son identification dans les bases de données chimiques et pharmaceutiques.
La phénazone est également enregistrée sous le nom d'Antipyrine dans plusieurs dossiers pharmacopéaux et chimiques.
La phénazone est classée pharmacologiquement comme un analgésique non narcotique et antipyrétique.
La phénazone a également été décrite dans le groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens et appartient à la catégorie des composés analgésiques des pyrazolones.
L'un des aspects les plus intéressants de la Phénazone est son utilisation comme composé modèle dans les études sur le métabolisme des médicaments.
Son métabolisme implique plusieurs enzymes hépatiques cytochrome P450, permettant aux chercheurs d'étudier les changements dans l'activité de métabolisation des médicaments oxydatifs.
La phénazone est convertie en plusieurs métabolites identifiables après administration.
Les métabolites importants incluent la 4-hydroxyantipyrine, la 3-hydroxyméthylantipyrine et la norantipyrine, qui apparaissent par différentes voies métaboliques oxydatives.
La formation de ces métabolites est particulièrement utile dans la recherche pharmacocinétique.
Les mesures des métabolites de la phénazone ont historiquement été utilisées pour évaluer l'activité des enzymes métabolisantes hépatiques chez l'humain.
Plusieurs enzymes cytochrome P450 contribuent au métabolisme de la phénazone.
Des recherches ont identifié l'implication de CYP1A2, CYP2B6, de membres de la famille CYP2C et CYP3A4 dans la formation de ses principaux métabolites oxydatifs.
Parce que plusieurs enzymes participent à son métabolisme, la phénazone fournit des informations sur la capacité métabolique oxydative globale plutôt que de servir de sonde hautement sélective pour une seule enzyme.
Cette caractéristique l'a néanmoins rendue précieuse dans les études examinant comment les maladies, les médicaments et d'autres facteurs modifient le métabolisme hépatique.
La phénazone a également été étudiée à l'aide d'approches in vivo et in vitro.
Les comparaisons entre la formation des métabolites chez l'humain et les systèmes expérimentaux dérivés du foie ont démontré des relations entre les taux métaboliques mesurés dans différentes conditions expérimentales.
Les métabolites de la phénazone peuvent donc fournir des informations sur l'activité fonctionnelle des voies métaboliques hépatiques.
Cela a contribué à l'utilisation de la Phénazone dans les recherches pharmacocinétiques et les études sur l'activité enzymatique hépatique.
La phénazone a historiquement été administrée par voie orale pour ses effets analgésiques et antipyrétiques.
La phénazone a également été intégrée dans des préparations destinées à être utilisées comme gouttes auriculaires, offrant ainsi à la phénazone des applications au-delà de la thérapie orale systémique.
La phénazone a également été intégrée dans des produits pharmaceutiques mixtes.
Par exemple, la phénazone a été combinée à l'acide salicylique pour former le salicylate de phénazone, un composé pharmaceutique distinct documenté dans des bases de données chimiques.
La phénazone est également chimiquement apparentée à d'autres analgésiques pyrazolones.
Des composés tels que la propyphénazone partagent le cadre antipyrinique mais contiennent des substituants structurels supplémentaires qui modifient leurs propriétés chimiques et pharmacologiques.
L'importance historique de la phénazone dépasse ses applications pharmaceutiques directes.
La phénazone représente un exemple précoce de chimie médicinale synthétique dans laquelle une structure hétérocyclique définie a été développée en un composé analgésique et antipyrétique cliniquement utile.
La phénazone est donc pertinente à la fois en chimie pharmaceutique et en recherche chimique.
Sa combinaison d'une structure pyrazolone bien caractérisée, d'une activité biologique établie et d'informations métaboliques étendues en fait un composé de référence utile pour étudier les drogues synthétiques et leur transformation dans les systèmes biologiques.
Dans les bases de données chimiques, la phénazone est constamment associée aux synonymes Antipyrine, Antipyrin, Phenazon, Fenazone et Analgesine.
Ces noms alternatifs sont importants car la littérature pharmaceutique plus ancienne utilise fréquemment Antipyrine ou Antipyrine plutôt que le nom international moderne Phenazone.
La phénazone est un composé synthétique pyrazolone d'importance historique avec des propriétés analgésiques et antipyrétiques établies.
L'importance continue de la phénazone dans la recherche pharmaceutique est étroitement liée à son métabolisme hépatique bien caractérisé et à son utilisation comme composé modèle pour étudier l'activité enzymatique métabolisante des médicaments.
La phénazone a donc une importance au-delà de son rôle historique en tant qu'analgésique et antipyrétique.
Il est devenu un composé de recherche établi pour les études concernant la pharmacocinétique, le métabolisme hépatique, les interactions médicamenteuses, l'activité enzymatique et la fonction hépatique.
D'un point de vue chimie industrielle et pharmaceutique, la phénazone est mieux reconnue comme un composé pyrazolone pharmaceutique et de sonde métabolique plutôt que comme un produit chimique industriel généraliste.
La structure bien caractérisée de la phénazone, ses métabolites établis et sa vaste littérature pharmacologique continuent de la rendre pertinente pour la chimie médicinale et la recherche pharmaceutique.
Son histoire pharmaceutique rend la Phénazone particulièrement pertinente pour le développement de la chimie des analgésiques synthétiques et des antipyrétiques.
La phénazone illustre comment la chimie hétérocyclique a contribué au développement des premières médecines synthétiques avec des structures chimiques définies et une activité pharmacologique reproductible.
La phénazone est également utile comme substance de référence dans les études analytiques et pharmacologiques car son identité chimique et ses voies métaboliques sont bien documentées.
Les chercheurs peuvent comparer les concentrations de phénazone et les profils métabolitiques pour étudier les différences pharmacocinétiques entre les conditions expérimentales.
Le métabolisme établi de la phénazone l'a également rendue utile pour étudier les différences interindividuelles dans la disposition des drogues.
Les facteurs affectant l'activité enzymatique hépatique peuvent modifier la vitesse à laquelle la phénazone est convertie en métabolites oxydatifs puis éliminée.
Utilisations :
L'antipyrine a été utilisée pour l'immunoblotting.
La phénazone a également été utilisée comme marqueur de référence interne pour étudier les caractéristiques de transport du médicament contenant du platine, le cisplatine, dans le placenta humain in vitro.
La phénazone est un analgésique et antipyrétique administré par la bouche et sous forme de gouttes auriculaires.
La phénazone est souvent utilisée pour tester les effets d'autres médicaments ou maladies sur les enzymes métabolisantes des médicaments dans le foie.
La phénazone est principalement utilisée comme composé pharmaceutique analgésique et antipyrétique.
Sa classification pharmacologique établie le place parmi les analgésiques pyrazolones et les agents anti-inflammatoires non stéroïdiens.
L'une des applications traditionnelles de la phénazone est le soulagement de douleurs légères à modérées.
L'activité analgésique de la phénazone l'a rendue historiquement importante dans le développement et l'utilisation de médicaments analgésiques synthétiques.
La phénazone a également été utilisée comme antipyrétique, ce qui signifie qu'elle peut être utilisée pour réduire la température corporelle élevée associée à la fièvre.
Cette propriété a largement contribué à son importance pharmaceutique historique en tant que médecine synthétique précoce.
La phénazone a été administrée par voie orale dans des préparations pharmaceutiques.
L'administration orale a historiquement été utilisée lorsque des effets analgésiques et antipyrétiques systémiques étaient nécessaires.
Une autre application établie est son utilisation dans les préparations otiques et les gouttes auriculaires.
La phénazone peut être intégrée dans les formulations de gouttes pour fournir une action analgésique locale contre les douleurs auriculaires.
La phénazone a été combinée avec des anesthésiques locaux dans certaines formulations de gouttes d'oreille.
Par exemple, des préparations de benzocaïne-phénazone ont été étudiées et commercialisées pour la prise en charge des douleurs auriculaires associées à des affections telles que l'otite moyenne aiguë.
La combinaison de la Phénazone avec un anesthésique local offre une approche complémentaire à la prise en charge topique des douleurs auriculaires.
Dans ces formulations, la phénazone assure une activité analgésique tandis que l'anesthésique accompagnant produit des effets anesthésiques locaux.
La phénazone a également été utilisée dans des produits pharmaceutiques combinés avec d'autres ingrédients actifs.
Un exemple documenté est le salicylate de phénazone, un composé contenant de la phénazone et de l'acide salicylique qui a été recensé dans des bases de données chimiques et pharmaceutiques.
La phénazone a des applications en recherche pharmaceutique car son comportement pharmacocinétique est bien caractérisé.
La phénazone a étudié son absorption, sa distribution, son métabolisme et son élimination selon différentes voies d'administration et formes posologiques pharmaceutiques.
Une application non thérapeutique particulièrement importante de la Phénazone est son utilisation comme sonde de métabolisme médicamenteux.
Son métabolisme par les enzymes hépatiques permet aux chercheurs d'étudier les changements dans l'activité des systèmes métabolisateurs de médicaments dans le foie.
La phénazone a été utilisée pour étudier comment d'autres médicaments influencent le métabolisme des médicaments hépatiques.
Des modifications dans la clairance ou le profil métabolite de la Phénazone peuvent fournir des informations sur l'induction ou l'inhibition enzymatique causée par d'autres substances.
La phénazone est également utile pour étudier les effets des maladies sur la capacité métabolique hépatique.
Le métabolisme de la phénazone a été étudié en lien avec des altérations de la fonction hépatique et différentes pathologies.
Le métabolisme de la phénazone produit plusieurs métabolites identifiables utiles dans la recherche pharmacologique.
Les métabolites importants incluent la 4-hydroxyantipyrine, la norantipyrine et la 3-hydroxyméthylantipyrine, qui peuvent être mesurées pour étudier les voies métaboliques.
Parce que ses produits métaboliques peuvent être analysés, la phénazone a été utilisée en pharmacocinétique et en recherche clinique.
Les mesures du composé parent et de ses métabolites peuvent aider les chercheurs à comparer le métabolisme des médicaments entre individus ou conditions expérimentales.
La phénazone est également utilisée comme composé de référence dans les études sur l'activité du cytochrome hépatique P450.
Le métabolisme de la phénazone implique plusieurs systèmes enzymatiques oxydatives, ce qui le rend utile pour examiner les changements plus larges de la capacité hépatique de métaboliser les médicaments.
La phénazone a donc été utilisée dans des recherches sur les interactions médicamenteuse.
Les modifications du métabolisme de la phénazone peuvent aider les chercheurs à déterminer si une autre substance affecte l'activité des enzymes responsables du métabolisme pharmaceutique.
La phénazone a également été étudiée en pharmacologie expérimentale afin de mieux comprendre les mécanismes biologiques sous-jacents à l'analgésie.
Phenazone a examiné les relations entre le traitement par Phénazone, les seuils de douleur et les systèmes de neurotransmetteurs impliqués dans la nociception.
Son utilisation comme sonde métabolique est particulièrement précieuse car la phénazone possède une identité chimique bien établie et une littérature pharmacocinétique relativement étendue.
Cela en fait une substance de référence pratique pour comparer l'activité métabolique dans différentes conditions expérimentales et cliniques.
La phénazone a également été utilisée dans des recherches pharmaceutiques impliquant différentes formes posologiques et voies d'administration.
Des études pharmacocinétiques historiques ont examiné l'administration orale, rectale et topique, et évalué comment la formulation influence le profil de concentration résultant.
Dans la recherche analytique, la phénazone et ses métabolites peuvent servir de marqueurs mesurables pour étudier la disposition des drogues.
Leur détection et leur quantification peuvent fournir des informations sur le taux métabolique, l'activité enzymatique et les voies d'élimination.
La phénazone est également pertinente dans le domaine plus large de la chimie médicinale car elle représente un important produit pharmaceutique précoce pour la pyrazolone.
La structure et l'activité pharmacologique de la phénazone ont servi de base à l'étude d'autres composés pyrazolone substitués utilisés dans le développement pharmaceutique.
La phénazone est donc restée utile comme molécule de référence, même si de nombreux médicaments analgésiques et antipyrétiques récents ont été développés.
Ses applications pharmaceutiques historiques et son métabolisme bien caractérisé continuent de le rendre pertinent pour la recherche pharmacologique et biochimique.
La phénazone comprend les thérapies analgésiques et antipyrétiques, les préparations topiques pour la douleur auditive, les produits pharmaceutiques combinés, la recherche pharmacocinétique et l'étude des enzymes métabolisantes des médicaments hépatiques.
Sa combinaison d'activité biologique établie et de métabolisme largement étudié confère à la Phénazone une importance continue en chimie pharmaceutique et en recherche biomédicale.
La phénazone a été largement utilisée comme sonde pharmacocinétique pour étudier le métabolisme oxydatif des médicaments chez l'humain.
Comme son élimination dépend en grande partie de l'activité métabolique hépatique, les chercheurs peuvent utiliser les modifications de la disposition à la phénazone pour étudier l'efficacité du foie dans le traitement de certains médicaments.
Une application importante de la recherche est l'évaluation de l'activité enzymatique microsomale hépatique.
Le métabolisme de la phénazone implique plusieurs enzymes cytochrome P450, permettant de disparaître et de former des métabolites d'être utilisées comme indicateurs d'une capacité métabolique oxydative plus large.
La phénazone a historiquement été utilisée dans les études sur la fonction hépatique et l'altération hépatique.
Des études ont examiné sa pharmacocinétique dans des affections telles que la cirrhose, le foie gras, l'hépatite et la cholestase, car la dysfonction hépatique peut modifier sa dégagement.
La phénazone a également été étudiée comme un indicateur quantitatif potentiel de la capacité métabolique hépatique.
La phénazone a comparé la défrichement de la phénazone et l'excrétion des métabolites urinaires avec des mesures établies de la fonction hépatique afin de déterminer l'efficacité du foie en matière de biotransformation du médicament.
Une autre application est l'étude des modifications du métabolisme hépatique induites par des médicaments.
La pharmacocinétique de la phénazone peut évoluer lorsque d'autres médicaments influencent les enzymes hépatiques, ce qui la rend utile pour des études expérimentales sur l'induction et l'inhibition métaboliques.
Par conséquent, la phénazone a été utilisée dans des études sur les interactions médicamenteuse.
La phénazone peut comparer la clairance de la phénazone ou la formation des métabolites avant et après l'exposition à un autre médicament afin d'étudier si le métabolisme oxydatif hépatique a été modifié.
La phénazone a également été appliquée à des études étudiant l'influence des états pathologiques sur le métabolisme des médicaments.
La phénazone a examiné les changements dans l'élimination de la phénazone chez des patients présentant différents troubles afin de distinguer les altérations de l'activité métabolique hépatique d'autres facteurs pharmacocinétiques.
La phénazone est particulièrement utile à cet effet car plusieurs de ses métabolites sont bien caractérisés.
Parmi les produits importants de son métabolisme oxydatif figurent la 4-hydroxyantipyrine, la 3-hydroxyméthylantipyrine et la norantipyrine, qui peuvent être mesurées dans des études pharmacocinétiques.
La mesure de la 4-hydroxyphénazone ou 4-hydroxyantipyrine a été étudiée comme moyen d'évaluer la fonction métabolique hépatique.
Des recherches cliniques historiques ont trouvé des liens entre la formation des métabolites urinaires, l'élimination de la phénazone et les mesures quantitatives de la fonction hépatique.
La phénazone a également été utilisée pour étudier comment les traitements thérapeutiques influencent les enzymes métabolisatrices des médicaments.
Par exemple, les chercheurs ont évalué les changements dans l'élimination de la phénazone lors du traitement par d'autres médicaments afin de déterminer si la biotransformation hépatique était modifiée.
Une autre application de recherche consiste à examiner les différences interindividuelles dans le métabolisme des médicaments.
Les différences dans la clairance de la phénazone entre les individus peuvent fournir des informations sur la variation de l'activité enzymatique hépatique et les facteurs responsables des différences dans la disposition pharmaceutique.
La phénazone a également été étudiée chez des patients recevant des traitements médicaux complexes.
Le comportement pharmacocinétique de la phénazone a été utilisé pour étudier si des conditions telles que le soutien nutritionnel, les maladies chroniques ou les médicaments concomitants modifient le métabolisme des médicaments oxydatifs hépatiques.
La phénazone a des applications en pharmacologie expérimentale et en recherche biochimique car ses voies métaboliques peuvent être reproduites dans les systèmes microsomaux du foie humain.
Ces systèmes expérimentaux ont été utilisés pour identifier quelles enzymes cytochrome P450 contribuent à la formation de métabolites individuels de la Phénazone.
La phénazone est donc utile pour comparer l'activité des différentes voies cytochromiques P450.
La phénazone a lié différents produits métaboliques aux contributions d'enzymes, notamment la famille CYP3A4 et CYP2C.
Une autre utilisation est le développement et l'évaluation de modèles pharmacocinétiques.
Les données de concentration de phénazone peuvent être analysées pour estimer des paramètres tels que les taux de déminence et d'élimination chez les individus en bonne santé et les patients présentant une fonction hépatique altérée.
La phénazone a également été utilisée dans des recherches impliquant des approches pharmacocinétiques à échantillonnage limité.
Des études cliniques ont examiné si un nombre limité de mesures de concentration peuvent être utilisées pour estimer les paramètres pharmacocinétiques individuels de la Phénazone chez des patients atteints de maladies chroniques du foie.
Son profil pharmacocinétique établi fait également de la Phénazone une valeur précieuse comme composé de référence dans la recherche pharmaceutique.
La phénazone peut utiliser son comportement métabolique connu pour évaluer comment les conditions expérimentales ou d'autres composés influencent le métabolisme des médicaments oxydatifs.
La phénazone a également été utilisée dans des études portant sur des troubles endocriniens et métaboliques.
Des études ont examiné les changements dans la pharmacocinétique de la phénazone dans des affections telles que l'hyperthyroïdie afin d'étudier les relations entre l'état physiologique et l'activité enzymatique microsomale hépatique.
Profil de sécurité :
Un Doison humain bv 1 est un itinéraire non spécifié.
Modérément toxique par ingestion, voie sous-cutanée et intraveineuse.
Cancérogène douteux avec des données tumorigènes expérimentales.
Données de mutation rapportées. Lorsqu'elles sont chauffées jusqu'à la décomposition, elles émettent des fumées toxiques de NOx.
La phénazone, également appelée Antipyrine, est généralement utilisée comme un produit chimique dangereux de laboratoire, bien que la classification exacte puisse varier selon les fournisseurs et les juridictions.
Les données actuelles de sécurité identifient généralement la toxicité aiguë orale comme un problème, tandis que certains fournisseurs classent également la substance comme irritante pour la peau et les yeux et susceptible de provoquer des effets spécifiques sur les organes cibles après exposition.
L'un des principaux dangers associés à la phénazone est l'effet nocif si elle est avalée.
Plusieurs fiches de données de sécurité actuelles classent la Phénazone comme catégorie de toxicité aiguë 4 par voie orale, avec la déclaration de danger H302.
L'ingestion accidentelle doit donc être évitée lors de la manipulation en laboratoire ou en industrie.
Les pratiques d'hygiène appropriées incluent de ne pas manger, boire ou fumer pendant le travail avec le matériau et de se laver soigneusement les mains après la manipulation.
La phénazone peut également présenter un risque d'irritation cutanée selon la classification spécifique du produit.
Certaines données actuelles des fournisseurs la classent comme catégorie 2 d'irritation cutanée et recommandent des gants de protection et des vêtements de protection adaptés lors de la manipulation.
Le contact direct avec les yeux peut provoquer des irritations.
Les informations de sécurité concernant la Phénazone recommandent une protection oculaire appropriée, tandis que les recommandations internationales de sécurité chimique rapportent une rougeur comme effet possible après une exposition oculaire.
L'inhalation de poussière de phénazone doit également être évitée.
Les recommandations internationales de sécurité chimique identifient la toux comme une conséquence possible de l'inhalation de poussière et recommandent une ventilation adéquate ou un évacuation locale lors de la manipulation.
La formation de poussière est particulièrement pertinente lorsque la phénazone est manipulée comme un solide sec.
Les informations de sécurité en laboratoire recommandent d'éviter la génération et la dispersion de poussière et d'utiliser une protection respiratoire appropriée lorsque les contrôles techniques ne peuvent pas empêcher adéquatement l'exposition aéroportée.
La phénazone est classée comme un solide combustible dans certaines bases de données de sécurité en laboratoire actuelles.
Bien qu'il ne possède pas les propriétés énergétiques extrêmes associées à des composés comme la nitroglycérine, il faut néanmoins le garder à l'écart des sources d'inflammation incontrôlées et de la chaleur excessive.
Apport en phénazone :
Pour plus d'informations sur Phenazone, y compris les catégories de produits disponibles, les spécifications techniques, l'adéquation des applications et les options d'approvisionnement, veuillez contacter Ataman Kimya.
