Hızlı Arama
Fenazon, 1,2-dihidropirazol-3-on türevidir; N-1 ve C-5'te metil grupları, N-2'de fenil grubu ile değiştirilmiştir.
Fenazon, narkotik olmayan bir analjezik, antipiretik, steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaç, bir siklooksijenaz 3 inhibitörü, bir ksenobiyotik ve çevresel bir kirletici olarak rol oynar.
Fenazon, akut otit ortamının semptomatik tedavisinde kullanılan ve en yaygın olarak benzokainle birlikte kullanılan bir antipiretik ajandır.
CAS Numarası: 60-80-0
Moleküler Formül: C11H12N2O
Moleküler Ağırlık: 188.23
EINECS Numarası: 200-486-6
Eşanlamlılar: Antipirin, Dimetiloksikinazin, Oksidimetilkinazin, Oksidimetilkinzinin, Pirazolin, 1,2-dihidro-1,5-dimetil-2-fenil-3h-pirazol-3-on; 1,5-dimetil1-2-fenil-3-pirazolon; fenazon (ilaç); Fenozon; Fenildimetil izopropil pirazon; Fenilon; Fenilon; Pirazofil
Fenazon, yaygın olarak kullanılan analjezikler ve antipiretikler, antipirin yaygın kullanımda fenasetin (daha sonra güvenlik endişeleri nedeniyle çekildi), aspirin, parasetamol ve ibuprofen gibi modern NSAID'ler gibi diğer ilaçlarla kademeli olarak değiştirildi.
Fenazon, antipirin, antipirin, fenazon, fenazon, analjezin ve fenazon olarak da bilinir, pirazon kimyasallar sınıfına ait sentetik organik bir bileşiktir.
Fenazon, tarihsel olarak analjezik ve ateş kesici ilaç olarak önemlidir ve ayrıca ilaç ve ilaç metabolizması araştırmalarında referans bileşik olarak da kullanılır.
Fenazon, C₁₁H₁₂N₂O'dur ve moleküler ağırlığı yaklaşık 188,23 g/mol'dur.
Fenazons CAS Kayıt Numarası 60-80-0 iken, PubChem Fenazon'u CID 2206 olarak tanımlamaktadır.
Fenazon, yapısal olarak bir pirazolon türevi olarak sınıflandırılır; beş üyeli, azot içeren heterosiklik halka ve karbonil grubu içerir.
Fenazon yapısı, metil adayıcıları ve pirazolon çerçevesine bağlı bir fenil grubu içerir; bu da moleküle karakteristik kimyasal ve farmakolojik özelliklerini verir.
Fenazon ile yaygın olarak ilişkilendirilen sistematik kimyasal isim 1,2-dihidro-1,5-dimetil-2-fenil-3H-pirazol-3-on'dur.
Diğer sistematik tanımlar arasında 1-fenil-2,3-dimetil-5-pirazolon ve 2,3-dimetil-1-fenil-5-pirazolon yer alır.
Fenazon ayrıca özellikle çok sayıda tarihi ve ilaç eşanlamlısıyla bilinir.
Bunlar arasında Antipirin, Antipirin, Analjezin, Fenazon, Fenazon, Fenilon, Fenilon, Sedatin, Sedatin, Azofen, Oksidimetilkinazin ve NSC 7945 bulunur.
Fenazon, erken ilaç analjeziklerinin geliştirilmesinde önemli hale gelen daha geniş bir sentetik pirazolon bileşikleri grubuna aittir.
Fenazon'un tarihsel önemi, kısmen, ağrı ve ateşi azaltmak için geliştirilen erken sentetik ilaçlardan biri olmasından kaynaklanır.
Bir ilaç bileşiği olarak, Fenazon geleneksel olarak analjezik, ateş kesimleyici ve anti-inflamatuar bir ajan olarak tanımlanmıştır.
Fenazon ağız yoluyla verilmiştir ve kulak için uygulanacak preparatlarda da kullanılmıştır.
Fenazon, basit bir aromatik amin veya geleneksel karboksilik asit değildir çünkü azot atomları heterosiklik pirazolon yapısına dahil edilmiştir.
Karbonil grubunun ve iki azot atomunun varlığı, elektronik özelliklerini, polaritesini ve biyolojik sistemlerle etkileşimlerini güçlü şekilde etkiler.
Molekül bir oksijen atomu, iki azot atomu ve on bir karbon atomu içerir.
Bu nedenle fenazonun moleküler yapısı, aromatik fenil grubunu azot içeren bir heterosikl ile birleştirerek nispeten kompakt heteroaromatik bir farmasötik molekül üretir.
Fenazon, karaciğer tarafından metabolize edildiği ve ilaç metabolize edici enzim aktivitesini araştırmak için kullanılabildiği için farmakolojik araştırmalarda da önemli olmuştur.
Fenazon metabolizmasındaki değişiklikler, tarihsel olarak hepatik mikrozomal enzim aktivitesindeki değişikliklerin deneysel bir göstergesi olarak kullanılmıştır.
Bu metabolik özellik, Fenazon'u doğrudan tedavi amaçlı uygulamalarının ötesinde faydalı kılar.
Araştırmacılar, hastalıkların, ilaçların, çevresel faktörlerin veya diğer koşulların ilaç metabolizmasını nasıl etkilediğini incelerken, onu bir prob bileşiği olarak kullanmıştır.
Fenazon, tıbbi kimya ve ilaç geliştirme alanında uzun bir geçmişe sahiptir.
Fenazon'un tanıtımı, doğal kaynaklı ilaçlardan sistematik olarak tasarlanmış sentetik analjezik ve antipiretik bileşiklere geçişte önemli bir aşamayı temsil etti.
Fenazon, tarihsel olarak önemli birkaç analjezik bileşik dahil olmak üzere diğer pirazolon bazlı ilaçlarla kimyasal olarak yakından ilişkilidir.
Bu yapısal ilişkiler, Fenazon'u pirazolon türevlerinin kimyası, farmakolojisi ve tarihsel gelişimini incelerken önemli kılar.
Fenazon ayrıca hem kimyasal hem de ilaç isimleriyle büyük kimyasal ve ilaç veritabanlarında temsil edilmektedir.
NIST, moleküler formülünü, moleküler ağırlığını, CAS numarasını, yapısını, InChI bilgilerini ve çok sayıda tarihsel eşanlamlı yazarken, PubChem kapsamlı kimyasal ve biyolojik bilgileri sağlar.
Kimyasal açıdan bakıldığında, Fenazon inorganik tuz veya metal içeren bir madde yerine nötr organik moleküler bileşiktir.
Fenazon'un moleküler mimarisi, ilaç formülasyonu ve analitik araştırma için uygun özellikler kazandırır.
Fenazon, biyolojik dönüşümü ve vücuttan tamamen yok olması ile ilişkili olarak da araştırılmıştır.
Fenazon metabolizması çeşitli türevler üretir ve bu da Fenazon'u enzimatik oksidasyon ve ilgili biyokimyasal yolları incelemek için faydalı kılar.
Fenazon, öncelikle ağrı ve ateşi azaltma yeteneğiyle tanındı.
Daha sonra birçok yeni analjezik ve antipiretik ilaç geliştirilmiş olsa da, Fenazon erken sentetik ilaç olarak kimyasal ve tarihsel olarak önemli olmaya devam etmektedir.
Fenazon'un ilaç kimliği, uluslararası tescilsiz adı Fenazon'da da yansımaktadır.
Antipirin adı aynı maddeye yönelik kimyasal, tıp ve tarihsel literatürde de yaygın olarak kullanılır.
Fenazon, moleküler formülü C₁₁H₁₁₂N₂O ve CAS No. 60-80-0 olan sentetik bir pirazolon bileşiğidir.
Fenazon'un önemi, erken analjezik ve ateş kesime tıptan ilaç araştırmalarına, ilaç metabolizması çalışmalarına, analitik kimyaya ve sentetik tıbbi kimyanın daha geniş tarihine kadar uzanır.
Fenazon, karaciğerdeki ilaç metabolize edici enzimlerin aktivitesinden etkilendiği için karaciğer metabolik kapasitesini değerlendirmek için bir prob ilacı olarak da araştırılmıştır.
Temizlenmesi ve metabolit oluşumundaki değişiklikler, karaciğer fonksiyonu ve oksidatif metabolizmadaki değişiklikler hakkında bilgi sağlayabilir.
Fenazonun farmakokinetikleri, hem oral hem de damar içi uygulamadan sonra insanlarda kapsamlı şekilde karakterize edilmiştir.
Çalışmalar, Fenazonun verimli şekilde emildiğini ve metabolitleri vücuttan atılmadan önce kapsamlı karaciğer metabolizmasından geçtiğini göstermiştir.
Fenazon, ilaç araştırmalarında faydalı olan birkaç tanımlanabilir oksidatif metabolit üretir.
Ana metabolitler arasında 4-hidroksiantipirin, 3-hidroksimetilantipirin ve norantipirin bulunur.
4-hidroksiantipirin oluşumu, farmakokinetik araştırmalarda özellikle önemli olmuştur.
Bu metabolitin ölçümü, araştırmacıların farklı fizyolojik ve deneysel koşullarda Fenazon'un oksidatif metabolizmasını karakterize etmesine yardımcı olabilir.
Fenazon metabolizması, sigara içmek ve birlikte verilen ilaçlar gibi dış faktörlerden etkilenebilir.
Klinik araştırmalar, sigara içenler ve içmeyenler arasında Fenazon yarı ömrü ve metabolit oluşumunda farklılıklar göstererek, karaciğer enzim aktivitesindeki değişikliklere karşı hassasiyetini göstermiştir.
Bu nedenle fenazon, enzim indüksiyonu ve karaciğer ilaç metabolizmasındaki değişiklikleri araştıran çalışmalarda kullanılmıştır.
Fenazon'un metabolik davranışı, belirli maddelere maruz kalmanın vücudun ilaç bileşiklerini dönüştürme kapasitesini nasıl etkilediğine dolaylı bir gösterge sağlayabilir.
Fenazon, farklı karaciğer hastalığı türleri olan hastalarda da araştırılmıştır.
Araştırmalar, sirroz, yağlı karaciğer, hepatit ve kolestaz gibi durumlarda farmakokinetik davranışını incelemiştir.
Fenazon, nispeten düşük protein bağlanmasına ve düşük ekstraksiyon özelliklerine sahip olduğundan, temizlenmesindeki değişiklikler karaciğer fonksiyonu hakkında faydalı bilgiler sağlayabilir.
Bu özellik, karaciğer metabolizmasının bozulduğunu değerlendirmek için farmakokinetik yaklaşımlarda tarihsel olarak kullanılmasına katkıda bulunmuştur.
Fenazon ayrıca ilaçlar arasındaki etkileşimleri inceleyen araştırmalarda da kullanılmıştır.
Yarım ömür, temizlenme veya metabolit oluşumundaki değişiklikler, araştırmacıların başka bir bileşiğin karaciğer metabolik yollarını etkileyip etkilemediğini belirlemesine yardımcı olabilir.
Fenazon, metabolik ürünlerinin biyolojik örneklerde ölçülebildiği için özellikle faydalıdır.
Fenazon metabolitlerinin idrar salgılanması, bireyler ile deneysel gruplar arasındaki metabolik aktivite farklılıklarının bir göstergesi olarak araştırılmıştır.
Kimyasal açıdan bakıldığında, Fenazon nispeten kompakt heterosiklik bir moleküldür ve bir pirazolon halkası ile fenil yerine geçen bir bileşendir.
NIST, moleküler formülünü C₁₁H₁₂N₂O olarak, moleküler ağırlığını 188.2258 g/mol ve CAS Kayıt Numarasını 60-80-0 olarak tanımlamaktadır.
Fenazon'un kapsamlı eşanlamlı tarihi, uzun ilaç ve kimyasal tarihini yansıtır.
NIST tarafından kaydedilen isimler arasında Antipyrine, Antipyrin, Analjezin, Fenazon, Fenazon, Fenazon, Fenazonum, Phenylon, Sedatin ve birkaç sistematik pirazolon adı bulunmaktadır.
Fenazon ayrıca heterosiklik bileşiklerin daha geniş pirazolon ailesi içinde sınıflandırılmıştır.
Bu sınıflandırma, onu ikame edilmiş pirazolon yapıları etrafında geliştirilen diğer tarihi önemli ilaç bileşikleriyle bir arada konumlandırır.
Erime noktası: 109-111 °C (kelime anlamı)
Kaynama noktası: 319 °C
Yoğunluk: 1.19 g/cm3
Kırılma indeksi: 1.5850 (tahmin)
Depolama sıcaklığı: 2-8 °C
Çözünürlüğü: H2O: 1 mL'den az miktarda çözünürken 1 g
Form: Kristal Toz
pKa: pKa 1.4 (Belirsiz)
Renk: Beyaz
Biyolojik kaynak: Tavşan
Suda çözünürlüğü: 1000 g/L (20 °C)
Merck: 14.716
BRN: 157775
Stabilite: Stabil. Amonyak, güçlü asitler, alkaliler, güçlü oksitleyiciler, metalik tuzlar, fenol ile uyumsuz.
InChI: 1S/C11H12N2O/c1-9-8-11(14)13(12(9)2)10-6-4-3-5-7-10/h3-8H,1-2H3
InChIKey: VEQOALNAAJBPNY-UHFFFAOYSA-N
GÜLÜMSEMELER: CN1N(C(=O)C=C1C)c2ccccc2
Günlük Kayıt: 0.380
Fenazon, aminofenazon ile kimyasal olarak ilişkili bir pirazolon türevidir.
Bazı düzenleyici otoriteler bu gerekçelerle kullanımına kısıtlamalar getirdi.
Ancak, yakın zamanda yapılan bir uluslararası çalışma, agranulositoz veya aplastik anemiyle ilişki olduğuna dair istatistiksel temelli bir kanıt göstermemiştir.
Fenazon, aminofenazon ile potansiyel olarak kanserojen nitrozamin üretme eğilimini paylaşır.
Renksiz kristal veya beyaz kristal toz.
Benzen, etanol, su, kloroform, eterde hafifçe çözünür. Kokusuz, hafif acı.
Fenazonun, kimyasal ve ilaç önemi değerlendirildiğinde önemli olan birkaç ek özelliğe sahiptir.
Fenazon'un nispeten basit moleküler yapısı, iyi tanımlanmış metabolizması ve uzun tıbbi kullanım geçmişi, hem ilaç bilimi hem de deneysel farmakoloji için faydalı bir bileşik haline getirmiştir.
Pirazolon halkası ise Fenazon'un bir pirozolon türevi olarak sınıflandırılmasından sorumlu merkezi yapısal özelliktir.
Bu heterosiklik çerçeve, iki azot atomu ve bir karbonil grubu içerir ve metil ile fenil gruplarıyla yerini değiştirir.
Fenazon'un moleküler ağırlığı 188,23 g/mol ve moleküler formülü C₁₁H₁₁₂N₂O'dur.
Fenazon'un nispeten düşük moleküler kütlesi ve nötr moleküler yapısı, oral yoluyla verilen bir ilaç bileşiği olarak tarihsel gelişimiyle uyumludur.
Fenazon, kimyasal ve ilaç veritabanlarında tanımlaması için yaygın olarak kullanılan CAS Kayıt Numarası 60-80-0'a sahiptir.
Fenazon ayrıca çeşitli farmakâkopi ve kimyasal kayıtlarda Antipyrine adıyla da kayıtlıdır.
Fenazon, farmakolojik olarak narkotik olmayan bir ağrı aljezik ve ateş kesimleyici olarak sınıflandırılır.
Fenazon ayrıca steroid olmayan anti-enflamatuar ilaç grubunda tanımlanmış ve analjezik bileşiklerin pirazolon kategorisine aittir.
Fenazon'un en ilginç yönlerinden biri, ilaç metabolizması çalışmalarında model bileşik olarak kullanılmasıdır.
Metabolizması, birkaç hepatik sitokrom P450 enzimini içerir; bu da araştırmacıların oksidatif ilaç metabolize aktivitesindeki değişiklikleri araştırmasına olanak tanır.
Fenazon, uygulandıktan sonra birkaç tanımlanabilir metabolite dönüştürülür.
Önemli metabolitler arasında farklı oksidatif metabolik yollarla ortaya çıkan 4-hidroksiantipirin, 3-hidroksimetilantipirin ve norantipirin bulunur.
Bu metabolitlerin oluşumu özellikle farmakokinetik araştırmalarda faydalıdır.
Fenazon metabolitlerinin ölçümleri, tarihsel olarak insanlarda karaciğer ilaç metabolize eden enzimlerin etkinliğini değerlendirmek için kullanılmıştır.
Çeşitli sitokrom P450 enzimleri Fenazonun metabolizmasına katkıda bulunur.
CYP1A2, CYP2B6 (CYP2C ailesine ait üyeler) ve CYP3A4'ün ana oksidatif metabolitlerinin oluşumunda rol aldığını tespit etmiştir.
Metabolizmasında birden fazla enzim yer aldığı için, Fenazon sadece bir enzim için son derece seçici bir prob olarak hizmet etmek yerine genel oksidatif metabolik kapasite hakkında bilgi sağlar.
Bu özellik, hastalıkların, ilaçların ve diğer faktörlerin karaciğer metabolizmasını nasıl değiştirdiğini inceleyen çalışmalarda değerli kılmıştır.
Fenazon ayrıca hem in vivo hem de in vitro yaklaşımlarla incelenmiştir.
İnsanlarda metabolit oluşumu ile karaciğer kaynaklı deneysel sistemler arasındaki karşılaştırmalar, farklı deneysel koşullarda ölçülen metabolik hızlar arasındaki ilişkileri göstermiştir.
Bu nedenle fenazon metabolitleri, hepatik metabolik yolların fonksiyonel aktivitesi hakkında bilgi sağlayabilir.
Bu, Fenazon'un farmakokinetik araştırmalarda ve karaciğer enzim aktivitesinin çalışmalarında kullanılmasına katkıda bulunmuştur.
Fenazon tarihsel olarak analjezik ve ateş kesimleyici etkileri nedeniyle ağızdan verilmiştir.
Fenazon ayrıca kulak damlası olarak kullanılmak üzere hazırlanmış preparatlara dahil edilmiştir ve Fenazon'un sistemik oral tedavinin ötesinde uygulamaları da vardır.
Fenazon, kombine ilaç ürünlerine de dahil edilmiştir.
Örneğin, Fenazon salisilik asit ile birleştirilerek kimyasal veri tabanlarında belgelenen ayrı bir farmasik bileşik olan Fenazon salisilat oluşturulmuştur.
Fenazon ayrıca kimyasal olarak diğer pirazolon analjezikleriyle ilişkilidir.
Propifenazon gibi bileşikler antipirin yapısını paylaşır, ancak kimyasal ve farmakolojik özelliklerini değiştiren ek yapısal alternatif maddeler içerir.
Fenazon'un tarihsel önemi, doğrudan ilaç uygulamalarının ötesine uzanır.
Fenazon, tanımlanmış heterosiklik bir yapının klinik olarak faydalı bir analjezik ve antipiretik bileşiğe dönüştürüldüğü sentetik tıbbi kimyanın erken bir örneğini temsil eder.
Bu nedenle fenazon hem farmasötik kimya hem de kimyasal araştırmalar için önemlidir.
İyi karakterize edilmiş bir pirazolon yapısı, yerleşik biyolojik aktivite ve kapsamlı metabolik verilerin birleşimi, sentetik ilaçların ve bunların biyolojik sistemlerdeki dönüşümünün incelenmesinde faydalı bir referans bileşiği haline gelir.
Kimyasal veri tabanlarında Fenazon, Antipirin, Antipirin, Fenazon, Fenazon ve Analjezin eşanlamlılarla tutarlı olarak ilişkilendirilir.
Bu alternatif isimler önemlidir çünkü eski ilaç literatüründe modern uluslararası adı Fenazon yerine sıklıkla Antipyrine veya Antipyrin kullanılır.
Fenazon, analjezik ve ateş kesimleyici özelliklere sahip, tarihi açıdan önemli bir sentetik pirazolon bileşiğidir.
Fenazon'un ilaç araştırmalarındaki devam eden önemi, iyi karakterize edilen hepatik metabolizması ve ilaç metabolize enzim aktivitesini araştırmak için model bileşik olarak kullanılmasıyla güçlü bir şekilde bağlantılıdır.
Bu nedenle fenazon, analjezik ve ateş kesici ilaç olarak tarihsel rolünün ötesinde, öneme sahiptir.
Farmakokinetik, karaciğer metabolizması, ilaç etkileşimleri, enzim aktivitesi ve karaciğer fonksiyonu gibi araştırmalar için yerleşik bir araştırma bileşiği haline gelmiştir.
Endüstriyel ve ilaç kimyası açısından Fenazon, genel amaçlı bir endüstriyel kimyasal olmaktan ziyade pirazolon farmastik ve metabolik prob bileşiği olarak en iyi şekilde tanınır.
Fenazonun iyi karakterize edilmiş yapısı, yerleşik metabolitleri ve kapsamlı farmakolojik literatürleri, tıbbi kimya ve ilaç araştırmaları için güncel kayırmaya devam etmektedir.
Farmasötik geçmişi, Fenazon'u sentetik analjezik ve antipiretik kimyanın geliştirilmesinde özellikle önemli bir nokta kılmıştır.
Fenazon, heterosiklik kimyanın, tanımlanmış kimyasal yapılara ve tekrarlanabilir farmakolojik aktiviteye sahip erken sentetik ilaçların gelişimine nasıl katkıda bulunduğunu gösterir.
Fenazon, kimyasal kimliği ve metabolik yolları iyi belgelenmiş olduğu için analitik ve farmakolojik çalışmalarda referans madde olarak da faydalıdır.
Araştırmacılar, deneysel koşullar arasındaki farmakokinetik farkları araştırmak için fenazon konsantrasyonlarını ve metabolit profillerini karşılaştırabilirler.
Fenazon'nin yerleşik metabolizması, ilaç eğilimindeki bireyler arasındaki farkları incelemek için de faydalı olmuştur.
Karaciğer enzim aktivitesini etkileyen faktörler, Fenazonun oksidatif metabolitlerine dönüşme hızını ve ardından yok edilme hızını değiştirebilir.
Kullanımlar:
Antipirin immünoblotasyon için kullanılmıştır.
Fenazon ayrıca, insan plasentasında platin içeren ilaç olan sisplatinin taşınma özelliklerini in vitro incelemek için dahili referans belirteç olarak da kullanılmıştır.
Fenazon, ağızdan ve kulak damlası olarak verilen bir ağrı aljezik ve ateş kesimidir.
Fenazon, karaciğerdeki ilaç metabolize eden enzimler üzerindeki diğer ilaçların veya hastalıkların etkilerini test etmek için sıkça kullanılır.
Fenazon öncelikle analjezik ve ateş kesimleyici bir ilaç bileşiği olarak kullanılır.
Yerleşmiş farmakolojik sınıflandırması, onu pirazolon analjezikleri ve steroid olmayan anti-enflamatuar ajanlar arasında konumlandırır.
Fenazon'un geleneksel uygulamalarından biri hafif ve orta şiddette ağrının hafifliştirilmezliğidir.
Fenazon'un ağrı kesici etkisi, sentetik ağrı kesici ilaçların geliştirilmesi ve kullanımında tarihsel olarak önemli olmuştur.
Fenazon ayrıca ateş karşılayıcısı olarak da kullanılmıştır; yani ateşle ilişkili yüksek vücut sıcaklığını düşürmek için kullanılabilir.
Bu özellik, erken sentetik bir tıp olarak tarihsel farmasötik önemine önemli katkı sağlamıştır.
Fenazon, ilaç preparatlarında ağızdan verilmiştir.
Sistemik ağrı aljezik ve ateş kesimleyici etkiler gerektiğinde oral uygulama tarihsel olarak kullanılmıştır.
Bir diğer yerleşik uygulama ise otik preparatlar ve kulak damlalarında kullanılmasıdır.
Fenazon, kulak ağrısı için yerel ağrı albezik etkisi sağlamak amacıyla kulak damlası formülasyonlarına dahil edilebilir.
Fenazon, bazı kulak damlası formülasyonlarında lokal anesteziklerle birleştirilmiştir.
Örneğin, benzokain–fenazon preparatları, akut otitis media gibi durumlarla ilişkili kulak ağrısının yönetimi için araştırılmış ve pazarlanmıştır.
Fenazon'un lokal anestezik ile birleşimi, topikal kulak ağrısı yönetiminde tamamlayıcı bir yaklaşım sağlar.
Bu formülasyonlarda Fenazon analjezik aktivite sağlarken, eşlik eden anestezik lokal anestezik etkiler üretir.
Fenazon ayrıca diğer aktif maddelerle birlikte kombine edilen ilaç ürünlerinde de kullanılmıştır.
Belgelenmiş bir örnek, kimyasal ve ilaç veritabanlarında kaydedilmiş Fenazon salicylate (Fenazon salicylic acid) adlı bir bileşiktir.
Fenazon, farmakokinetik davranışı iyi tanımlandığı için ilaç araştırmalarında da uygulamalara sahiptir.
Fenazon, farklı uygulama yolları ve ilaç dozaj formları ile emilimi, dağılım, metabolizma ve eliminasyonunu araştırmıştır.
Fenazon'un özellikle önemli bir tedavi dışı uygulaması, ilaç metabolizması probu olarak kullanılmasıdır.
Karaciğer enzimleri tarafından metabolizması sayesinde araştırmacılar karaciğerdeki ilaç metabolize sistemlerinin aktivitesindeki değişiklikleri araştırmaya olanak tanır.
Fenazon, diğer ilaçların karaciğer ilaç metabolizmasını nasıl etkilediğini incelemek için kullanılmıştır.
Fenazon'un klirens veya metabolit profilindeki değişiklikler, diğer maddelerin neden olduğu enzim indüksiyonu veya inhibisyonu hakkında bilgi sağlayabilir.
Fenazon, hastalıkların karaciğer metabolik kapasitesi üzerindeki etkilerini araştırmak için de faydalıdır.
Fenazon metabolizması, karaciğer fonksiyonundaki değişiklikler ve farklı patolojik durumlarla ilişkili olarak incelenmiştir.
Fenazon metabolizması, farmakolojik araştırmalarda faydalı olan birkaç tanımlanabilir metabolit üretir.
Önemli metabolitler arasında metabolik yolların araştırılması için ölçülebilecek 4-hidroksiantipirin, norantipirin ve 3-hidroksimetilantipirin bulunur.
Metabolik ürünleri analiz edilebildiği için, Fenazon farmakokinetik ve klinik araştırmalarda kullanılmıştır.
Ana bileşik ve metabolitlerinin ölçümleri, araştırmacıların bireyler veya deneysel koşullar arasında ilaç metabolizmasını karşılaştırmasına yardımcı olabilir.
Fenazon ayrıca hepatik sitokrom P450 aktivite çalışmalarında referans bileşik olarak da kullanılır.
Fenazon metabolizması, birkaç oksidatif enzim sistemini içerir, bu da karaciğerin ilaç metabolize kapasitesindeki daha geniş değişiklikleri incelemek için faydalı kılar.
Bu nedenle fenazon, ilaç-ilaç etkileşimlerini araştıran araştırmalarda uygulanmıştır.
Fenazon metabolizmasındaki değişiklikler, araştırmacılara başka bir maddenin farmastik metabolizmadan sorumlu enzimlerin etkinliğini etkileyip etkilemediğini belirlemesine yardımcı olabilir.
Fenazon, analjeziyanı daha iyi anlamak için deneysel farmakolojide de incelenmiştir.
Fenazon, Fenazon tedavisi, ağrı eşikleri ve nosisepsiyonda yer alan nörotransmitter sistemleri arasındaki ilişkileri incelemiştir.
Metabolik bir prob olarak kullanımı özellikle değerlidir çünkü Fenazon'un iyi bilinen bir kimyasal kimliği ve nispeten kapsamlı farmakokinetik literatürü vardır.
Bu, farklı deneysel ve klinik koşullarda metabolik aktiviteyi karşılaştırmak için uygun bir referans madde haline getirir.
Fenazon ayrıca farklı doz formları ve uygulama yollarını içeren ilaç araştırmalarında da kullanılmıştır.
Tarihsel farmakokinetik çalışmalar, ağızdan, rektal ve topikal uygulamayı incelemiş ve formülasyonun ortaya çıkan konsantrasyon profilini nasıl etkilediğini değerlendirmiştir.
Analitik araştırmalarda, Fenazon ve metabolitleri ilaç eğilimini araştırmak için ölçülebilir belirteç olarak hizmet verebilir.
Bunların tespit edilmesi ve nicelendirilmesi, metabolik hız, enzim aktivitesi ve eliminasyon yolları hakkında bilgi sağlayabilir.
Fenazon, erken dönem önemli bir pirazolon ilaçını temsil ettiği için daha geniş tıbbi kimya alanında da önemlidir.
Fenazonun yapısı ve farmakolojik etkinliği, ilaç geliştirmede kullanılan diğer ikame pirazolon bileşiklerinin incelenmesine temel sağlamıştır.
Fenazon, birçok yeni analjezik ve antipiretik ilaç geliştirilmiş olmasına rağmen referans molekül olarak faydalı olmaya devam etmiştir.
Tarihsel ilaç uygulamaları ve iyi karakterize edilmiş metabolizması, farmakolojik ve biyokimyasal araştırmalar için onu önemli kılmaya devam etmektedir.
Fenazon, analjezik ve antipiretik tedavi, topikal kulak ağrısı preparatları, farmakokinetik araştırmalar ve karaciğer ilaç metabolize edici enzimlerin araştırılmasını içerir.
Yerleşik biyolojik aktivite ve kapsamlı şekilde incelenen metabolizmanın birleşimi, Fenazon'a farmastik kimya ve biyomedikal araştırmalarda sürekli önem kazandırmaktadır.
Fenazon, insanlarda oksidatif ilaç metabolizmasını incelemek için farmakokinetik bir prob olarak yaygın olarak kullanılmıştır.
Temizlenmesi büyük ölçüde karaciğer metabolik aktivitesine bağlı olduğundan, araştırmacılar Fenazon eğilimindeki değişiklikleri kullanarak karaciğerin belirli ilaçları ne kadar verimli işlediğini inceleyebilirler.
Önemli bir araştırma uygulaması, karaciğer mikrozomal enzim aktivitesinin değerlendirilmesidir.
Fenazon metabolizması, birkaç sitokrom P450 enzimini içerir; bu da yok olmasının ve metabolit oluşumunun daha geniş oksidatif metabolik kapasitenin göstergesi olarak kullanılmasına olanak tanır.
Fenazon tarihsel olarak karaciğer fonksiyonu ve karaciğer bozulması araştırmalarında kullanılmıştır.
Araştırmalar, karaciğer disfonksiyonunun klirensini değiştirebilmesi nedeniyle sirroz, yağlı karaciğer, hepatit ve kolestaz gibi durumlarda farmakokinetiklerini incelemiştir.
Fenazon ayrıca karaciğer metabolik kapasitesinin potansiyel bir nicel göstergesi olarak da araştırılmıştır.
Fenazon, karaciğerin ilaç biyodönüşümünü ne kadar etkili yaptığını belirlemek için Fenazon'un temizlenmesi ve idrar metabolit salgılanmasını hepatik fonksiyonun belirlenmiş ölçümleriyle karşılaştırmıştır.
Bir diğer uygulama ise karaciğer metabolizmasında ilaç kaynaklı değişikliklerin araştırılmasıdır.
Fenazon farmakokinetikleri, diğer ilaçlar karaciğer enzimlerini etkilediğinde değişebilir; bu da metabolik indüksiyon ve inhibisyon deneysel çalışmaları için faydalı hale gelir.
Fenazon, bu nedenle ilaç-ilaç etkileşimleri çalışmalarında kullanılmıştır.
Fenazon, başka bir ilamaca maruz kalmadan önce ve sonra Fenazon klirensi veya metabolit oluşumunu karşılaştırarak hepatik oksidatif metabolizmanın değiştirilip değiştirilmediğini araştırabilir.
Fenazon ayrıca hastalık durumlarının ilaç metabolizması üzerindeki etkisini araştıran çalışmalara da uygulanmıştır.
Fenazon, farklı bozuklukları olan hastalarda Fenazon eliminasyonundaki değişiklikleri inceleyerek karaciğer metabolik aktivitesindeki değişiklikleri diğer farmakokinetik faktörlerden ayırt etmiştir.
Fenazon bu amaçla özellikle faydalıdır çünkü metabolitlerinin birçoğu iyi tanımlanmıştır.
Oksidatif metabolizmasının önemli ürünleri arasında farmakokinetik çalışmalarda ölçülebilen 4-hidroksiantipirin, 3-hidroksimetilantipirin ve norantipirin bulunur.
4-hidroksifenazon veya 4-hidroksiantipirin ölçümü, karaciğer metabolik fonksiyonunun değerlendirilmesi için araştırılmıştır.
Tarihsel klinik araştırmalar, idrar metabolit oluşumu, fenazon klirensi ve karaciğer fonksiyonunun nicel ölçümleri arasında ilişkiler buldu.
Fenazon, terapötik tedavilerin ilaç metabolize eden enzimleri nasıl etkilediğini araştırmak için de kullanılmıştır.
Örneğin, araştırmacılar, diğer ilaçlarla tedavi sırasında Fenazon eliminasyonundaki değişiklikleri değerlendirerek hepatik biyotransformasyonun değiştirilip değiştirilmediğini belirlediler.
Bir diğer araştırma uygulaması ise ilaç metabolizmasındaki bireyler arası farklılıkları incelemektir.
Bireyler arasında fenazon klirensindeki farklar, hepatik enzim aktivitesindeki varyasyon ve ilaç eğilimindeki farklılıklara neden olan faktörler hakkında bilgi sağlayabilir.
Fenazon ayrıca karmaşık tıbbi tedaviler alan hastalarda da araştırılmıştır.
Fenazon'un farmakokinetik davranışı, beslenme desteği, kronik hastalık veya eşlik eden ilaçlar gibi durumların hepatik oksidatif ilaç metabolizmasını değiştirip değiştirmediğini incelemek için kullanılmıştır.
Fenazon, metabolik yolları insan karaciğer mikrozomal sistemlerinde yeniden üretilebildiği için deneysel farmakoloji ve biyokimyasal araştırmalarda uygulamalara sahiptir.
Bu deneysel sistemler, bireysel fenazon metabolitlerinin oluşumuna hangi sitokrom P450 enzimlerinin katkıda bulunduğunu belirlemek için kullanılmıştır.
Bu nedenle fenazon, farklı sitokrom P450 yollarının aktivitesini karşılaştırmak için faydalıdır.
Fenazon, farklı metabolik ürünleri CYP3A4 ve CYP2C ailesi enzimleri dahil enzimlerin katkılarıyla ilişkilendirmiştir.
Bir diğer kullanım alanı ise farmakokinetik modellerin geliştirilmesi ve değerlendirilmegidir.
Fenazon konsantrasyon verileri, sağlıklı bireylerde ve karaciğer fonksiyonu bozulmuş hastalarda temizlenme ve eliminasyon oranları gibi parametreleri tahmin etmek için analiz edilebilir.
Fenazon, sınırlı numuneli farmakokinetik yaklaşımları içeren araştırmalarda da kullanılmıştır.
Klinik çalışmalar, kronik karaciğer hastalığı olan hastalarda bireysel Fenazon farmakokinetik parametrelerini tahmin etmek için sınırlı sayıda konsantrasyon ölçümü kullanılıp kullanılamayacağını araştırmıştır.
Yerleşik farmakokinetik profili, Fenazon'u ilaç araştırmalarında referans bileşik olarak da değerli kılmaktadır.
Fenazon, deneysel koşulların veya diğer bileşiklerin oksidatif ilaç metabolizmasını nasıl etkilediğini değerlendirirken bilinen metabolik davranışını kullanabilir.
Fenazon ayrıca endokrin ve metabolik bozukluklarla ilgili araştırmalarda da kullanılmıştır.
Hipertiroidizm gibi durumlarda Fenazon farmakokinetiğindeki değişiklikleri inceleyerek fizyolojik durum ile hepatik mikrozomal enzim aktivitesi arasındaki ilişkileri araştırmıştır.
Güvenlik Profili:
Bir insan Doison bv 1 i belirsiz bir rota var.
Yutma, deri altı ve damar içi yollarla orta derecede toksiktir.
Deneysel tümörjenik verilerle ilgili şüpheli kanserojen.
Mutasyon verileri bildirildi. Isıtıldığında ayrıştırıldığında toksik NOx dumanı çıkar.
Fenason, aynı zamanda Antipirin olarak da bilinir, genellikle tehlikeli bir laboratuvar kimyasalı olarak ele alınır, ancak kesin sınıflandırma tedarikçiler ve yargı bölgeleri arasında değişiklik gösterebilir.
Mevcut güvenlik verileri, ağız dışı akut toksisiteyi genellikle bir endişe olarak tanımlarken, bazı tedarikçiler maddeyi cilt ve gözleri tahriş eden ve maruziyetten sonra belirli hedef organ etkilerine neden olabilecek olarak sınıflandırmaktadır.
Fenazon ile ilişkili başlıca tehlikelerden biri, yutulduğunda zararlı etkilerdir.
Mevcut birkaç güvenlik veri sayfası, Fenazon'u ağızdan yoluyla Akut Toksisite Kategori 4 olarak sınıflandırıyor ve tehlike ifadesi H302 ile belirtilmektedir.
Bu nedenle, laboratuvar veya endüstriyel işlem sırasında yanlışlıkla tüketilme kaçınılmalıdır.
Uygun hijyen uygulamaları, malzemeyle çalışırken yememek, içmek veya sigara içmemek ve ele geçirdikten sonra ellerin iyice yıkanmasını içerir.
Fenazon, ürün sınıflandırmasına bağlı olarak cilt tahrişi riski de oluşturabilir.
Bazı güncel tedarikçi verileri bunu Cilt Tahrişi Kategori 2 olarak sınıflandırıyor ve kullanım sırasında koruyucu eldivenler ve uygun koruyucu giysiler öneriyor.
Doğrudan gözlerle temas tahrişe yol açabilir.
Fenazon için güvenlik bilgileri uygun göz koruması önerirken, uluslararası kimyasal güvenlik rehberliği göz maruziyeti sonrası olası bir etki olarak kızarıklığı bildirmektedir.
Fenazon tozunun solumasından da kaçınılmalıdır.
Uluslararası kimyasal güvenlik rehberi, öksürüğün toz solumanın olası bir sonucu olduğunu belirtir ve işlem sırasında yeterli havalandırma veya yerel egzoz önerir.
Toz oluşumu özellikle Fenazon kuru katı olarak ele alındığında önemlidir.
Laboratuvar güvenlik bilgileri, toz oluşumu ve yayılmasından kaçınmayı ve mühendislik kontrollerinin hava yoluyla maruziyeti yeterince önleyemeyeceği durumlarda uygun solunum korumasının kullanılmasını önerir.
Fenazon, bazı güncel laboratuvar güvenlik veritabanlarında yanıcı katı olarak sınıflandırılmıştır.
Nitrogliserin gibi bileşiklerle ilişkilendirilen aşırı enerji özelliklerine sahip olmasa da, kontrolsüz alıntı kaynaklarından ve aşırı ısıdan uzak tutulmalıdır.
Fenason Tedariki:
Fenazon hakkında daha fazla bilgi için, mevcut ürün sınıfları, teknik özellikler, uygulama uygunluğu ve tedarik seçenekleri için lütfen Ataman Kimya ile iletişime geçin.
