FENOTİYAZİN

CAS NUMARASI: 92-84-2

EC NUMARASI: 202-196-5

MOLEKÜLER FORMÜL: C12H9NS

MOLEKÜLER AĞIRLIK: 199.27

Fenotiyazin, veteriner tıbbında yaygın olarak kullanılan antelmintiktir. (solucan ajanı).
Fenotiyazin sığır, at, kümes hayvanları, koyun ve domuzlarda çok çeşitli parazitlere karşı etkili organik bir bileşiktir.

Fenotiyazin insan kullanımı için tavsiye edilmez ve köpeklerde veya kedilerde etkili değildir.
En faydalı antipsikotik ilaçlardan bazıları fenotiyazin türevleridir.

Fenotiyazinler, şizofreni, psikotik depresyon, manik-depresyonun manik fazı ve organik psikozlardan muzdarip kişilerin semptomlarını tedavi etmek için yaygın olarak kullanılmaktadır.
Fenotiyazinler halüsinasyonlar, sanrılar, ajitasyon ve düzensiz düşünme gibi semptomları bastırır veya ortadan kaldırır.

İlaçlar görünüşe göre sakinleştirici etkilerini beyinde dopamin iletimini bloke ederek sağlıyorlar.
En yaygın olarak kullanılan fenotiyazinler arasında klorpromazin bulunur.

Fenotiyazin, S(C6H4)2NH formülüne sahip organik bir bileşiktir ve tiazin sınıfı heterosiklik bileşiklerle ilişkilidir.
Fenotiyazin türevleri yüksek oranda biyoaktiftir ve yaygın kullanıma ve zengin bir tarihe sahiptir.

Klorpromazin ve prometazin türevleri sırasıyla psikiyatri ve alerji tedavisi alanlarında devrim yarattı.
Daha önceki bir türev olan metilen mavisi, ilk sıtma önleyici ilaçlardan biriydi ve türevler, olası enfeksiyon önleyici ilaçlar olarak araştırılıyor.

Fenotiyazin, tıbbi kimyada prototipik bir farmasötik kurşun yapıdır.
Fenotiyazin, antiemetik, antipsikotik, antihistaminik ve antikolinerjik aktiviteler sergileyen bir ajan sınıfıdır.

Fenotiyazinler, beynin kemoreseptör tetik bölgesindeki (CTZ) dopamin D2-reseptörünü antagonize ederek, potansiyel olarak kemoterapinin neden olduğu kusmayı önler.
Ayrıca bu ajanlar, alfa adrenerjik, serotonerjik, histaminik ve muskarinik reseptörlere karşı periferik veya merkezi olarak antagonistik aktiviteye sahiptir.

Fenotiyazin açık yeşil ila çelik mavisi bir tozdur.
Güneş ışığına maruz kaldığında yeşilimsi kahverengi bir renk alır.

Fenotiyazin antipsikotikler bir tür antipsikotiktir.
Antipsikotikler, psikozla ilişkili halüsinasyonları ve sanrıları azaltmak için kullanılan ilaçlardır.

Fenotiyazin antipsikotiklerinin, beyindeki dopamin etkisini bloke ederek çalıştığı düşünülmektedir; bununla birlikte, bunların kesin etki mekanizması bilinmemektedir.
Fenotiyazin antipsikotikler, tipik antipsikotikler olarak sınıflandırılır.

Tipik antipsikotikler (birinci kuşak antipsikotikler olarak da adlandırılır) genellikle ekstrapiramidal yan etkilerle ilişkilidir (bunlar ilaca bağlı hareket bozukluklarıdır ve distoni, Parkinson benzeri semptomlar, huzursuzluk, sertlik, geç diskinezi, titreme ve diğer istenmeyen hareketleri içerir) motivasyon eksikliği ve sosyal geri çekilme gibi semptomlara yardım etmede atipik antipsikotiklerden daha az etkili olmak.
Fenotiyazin antipsikotikler, şizofreni veya bipolar bozukluk ile ilişkili psikotik belirtilerin tedavisinde kullanılabilir.

Fenotiyazinler, çeşitli biyolojik aktivitelere sahip önemli bileşik sınıflarıdır ve birçok ilaç keşfi sınıfı için faydalıdır.
Bu bileşiklerin sentezleri çeşitli stratejiler kullanılarak geliştirilmiştir.

En yaygın sentetik yöntemler, trisiklik halka sisteminin bazı yeni katalitik sentezi ile birlikte burada gösterilmektedir.
Birleştirilmiş trisiklik benzotiazin türevleri de fenotiyazinlerin analogları olarak kabul edilebildiklerinden bu bölüme dahil edilmiştir.

Bazıları ayrıca belirli hastalarda ajitasyonu, şiddetli bulantı ve kusmayı, şiddetli hıçkırıkları ve hastanede yatan bazı hastalarda orta ila şiddetli ağrıyı kontrol etmek için kullanılır.
Klorpromazin ayrıca belirli porfiri türlerinin tedavisinde ve diğer ilaçlarla birlikte tetanoz tedavisinde kullanılır.

Fenotiyazinler, doktorunuz tarafından belirlenen diğer durumlar için de kullanılabilir.
Fenotiyazinler, ilacı almayı bıraktığınızda kaybolmayan istenmeyen, çekici olmayan ve kontrolsüz yüz veya vücut hareketlerine neden olabilir.

Ayrıca başka ciddi istenmeyen etkilere de neden olabilirler. Siz ve doktorunuz, bu ilacın yapacağı iyiliğin yanı sıra, onu kullanmanın riskleri hakkında konuşmalısınız.
Fenotiyazinler, dopamin reseptörlerine karşı antagonistik aktivite sergileyen ve son zamanlarda potansiyel anti-neoplastik özelliklere sahip olduğu gösterilen birinci nesil heterosiklik anti-psikotik ilaçların bir sınıfıdır.

Bu aktivite, şizofreni, kanser ve psikozun diğer belirtileri gibi ciddi zihinsel bozuklukların tedavisinde ve yönetiminde değerli bir ajan olarak fenotiyazin için endikasyonları, eylemi ve kontrendikasyonları gösterir.
Ayrıca, bu aktivite, şizofreni hastalarının ve diğer ilgili koşulların bakımıyla görevli profesyoneller arası sağlık ekibinin üyeleri için ilgili etki mekanizmasını, advers olay profilini ve farmakodinamikler ve ilgili etkileşimler gibi diğer kilit faktörleri vurgulayacaktır.

Fenotiyazinler, şizofreni, bipolar bozukluklar, kontrol mide bulantısı ve kusma ve sanrısal tezahürleri olan diğer psikotik bozuklukların tedavisinde kullanılan birinci nesil tipik antipsikotik ilaçlar olarak etiketlenen, nitrojen ve kükürt içeren heterosiklik bileşikler grubudur.
Fenotiyazinler 1883'te sentezlendi ve 1950'lerde ABD'de ilk ticari antipsikotik tedavi olarak hizmet etti.

Tedaviye dirençli şizofreni vakalarında klinisyenler fenotiyazinleri klozapin gibi ikinci kuşak antipsikotiklerle birlikte kullanabilirler.
Bununla birlikte, bu kombinasyon tedavisi, hastayı birden fazla antipsikotik ilaca maruz bırakır ve ciddi yan etki riskini artırabilir, bu nedenle tedavinin sonraki aşamalarında bu yaklaşım tercih edilir.

Bir tedavi yolu olarak farmakolojik tedaviyi üstlenen hastalarda %18 ila %32'lik bir nüks görülürken, farmakolojik tedaviyi uygulamayı seçmeyen hastalarda semptomlarında %60 ila 80'lik bir nüks görülmüştür.
Fenotiyazinler, anlatı, meta-bilişsel ve farkındalık terapisi gibi farmakolojik olmayan psikoterapötik terapi ile birleştirildiğinde en uygun sonuçları üretir.

Ayrıca, Fenotiyazin, kanser hücrelerinin G1 döngüsünde bir durma ürettiğinden, DNA replikasyonunu uyaran siklinlerde bir azalmaya ve Siklin inhibe edici bileşiklerde bir artışa işaret ettiğinden, son çalışmalar glioblastomdaki fenotiyazinlerin anti-kanser özelliklerini araştırmıştır.
Ayrıca fenotiyazinler, tripanotion redüktazı inhibe ederek ve hücre döngüsü anormalliklerine neden olarak Trypanosoma brucei gibi anti-helmint özellikleri göstermiştir.

Spesifik olarak, Fenotiyazin fazında bir azalma, parazitin G2 fazında birikmesi ve parazitte çekirdek oluşturma eksikliği.
Fenotiyazin, öncelikle antipsikotik ilaçlar olarak fenotiyazinlere odaklanacaktır.

Fenotiyazinler, ciddi zihinsel ve duygusal bozuklukları tedavi etmek ve mide bulantısını azaltmak için kullanılan ilaçlardır.
Fenotiyazin aşırı dozda fenotiyazinleri tartışır.

Aşırı doz, birisi belirli bir maddenin normal veya önerilen miktarından fazlasını aldığında meydana gelir.
Fenotiyazin kazayla veya bilerek olabilir.

Fenotiyazin, antiemetik, antipsikotik, antihistaminik ve antikolinerjik aktiviteler sergileyen bir ajan sınıfıdır.
Fenotiyazinler, beynin kemoreseptör tetik bölgesindeki (CTZ) dopamin D2-reseptörünü antagonize ederek, potansiyel olarak kemoterapinin neden olduğu kusmayı önler.

Ayrıca bu ajanlar, alfa adrenerjik, serotonerjik, histaminik ve muskarinik reseptörlere karşı periferik veya merkezi olarak antagonistik aktiviteye sahiptir.
Fenotiyazinler, şizofreni ve diğer psikotik bozukluklar dahil olmak üzere ciddi zihinsel ve duygusal bozuklukları tedavi etmek için kullanılır.

Bazıları ayrıca belirli hastalarda ajitasyonu, şiddetli bulantı ve kusmayı, şiddetli hıçkırıkları ve hastanede yatan bazı hastalarda orta ila şiddetli ağrıyı kontrol etmek için kullanılır.
Fenotiyazin ayrıca belirli porfiri türlerinin tedavisinde ve diğer ilaçlarla birlikte tetanoz tedavisinde kullanılır.

Fenotiyazin ilk olarak 1883 yılında Bernthsen tarafından sentezlendi.
Fenotiyazin, fenotiyazin sınıfı antipsikotikler veya nöroleptikler dahil olmak üzere diğer ilaçların geliştirilmesinin temeliydi.

Fenotiyazinler, nöroleptiklerin en büyük sınıfıdır ve klorpromazin, tioridazin ve proklorperazin gibi ajanları içerir.
1933'te bir fenotiyazin türevi olan prometazin sentezlendi.

Fenotiyazin, önceki fenotiyazin türevlerinden çok daha önemli yatıştırıcı ve antihistaminik etkilere sahip bulundu ve cerrahi hastalarda sedasyon sağlamak için kullanıldı.
Prometazin geliştirildikten sonra, Fransız doktor Laborit tarafından Fransa'da bir askeri hastanede klorpromazin de dahil olmak üzere bir dizi ajan sentezlendi ve test edildi.

Fenotiyazin, klorpromazinin hastalarda sakinleşmeyi indüklediğini ve klinik olarak faydalı olabilecek başka etkileri olduğunu buldu.
Halk arasında 'Laborit ilacı' olarak bilinen fenotiyazin, 1952'de yayınlanan bir denemenin günlük klorpromazin enjeksiyonu alan 38 kişide psikoz tedavisinde etkinlik göstermesinin ardından 1953'te piyasaya sürüldü.

Fenotiyazin, fenotiyazin sınıfı antipsikotikler için prototip ilaçtır.
Fenotiyazinler, düşük etkili antipsikotikler olarak sınıflandırılır ve standart dozlarda, nöroleptikler olarak kullanılan daha yeni ajanlardan daha fazla yan etkiye sahiptir.

Örneğin, daha yeni ajanlara göre daha antikolinerjiktirler ve ekstrapiramidal etkiye sahiptirler.
Fenotiyazinler, dopaminerjik reseptör bölgeleri dahil olmak üzere çeşitli reseptörleri etkileyen nöroleptik ajanlardır.

Fenotiyazinler, şizofreni dahil olmak üzere psikozu tedavi etmek için kullanılır; şiddetli, heyecanlı, rahatsız edici davranış; ve bipolar bozukluğa sekonder mani.
Diğer kullanımlar arasında ağrı, baş ağrısı, hıçkırık, akut şiddetli anksiyete, idiyopatik distoni, yoksunluk, tat bozuklukları, leishmaniasis, akut aralıklı porfiri ve bulantı ve kusmanın hafifletilmesi yer alır.

Fenotiyazinler daha yumuşak anestezi indüksiyonuna izin verir, anestezik ajanları güçlendirir ve Alzheimer hastalığı ve senil demansa ikincil davranışsal semptomları tedavi eder.
Bazı fenotiyazinler kaşıntı önleyici bir etki gösterir ve nörodermatit ve kaşıntılı egzama tedavisinde faydalıdır ve psikojenik kaşıntıyı hafifletir.

KULLANIMI:

Fenotiyazin sadece teorik olarak ilgi çekicidir, ancak türevleri psikiyatride, diğer tıp alanlarında ve haşere yönetiminde devrim yarattı. Gelişmiş pillerde ve yakıt hücrelerinde olası kullanım için diğer türevler üzerinde çalışılmıştır.
Fenotiyazin eskiden bir böcek ilacı ve hayvanlarda ve insanlarda parazitik solucanlar (anthelminthic) ile enfeksiyonları tedavi etmek için bir ilaç olarak kullanılıyordu, ancak bu amaçlar için kullanımının yerini diğer kimyasallar aldı.

Fenotiyazin, DuPont tarafından 1935'te bir insektisit olarak tanıtıldı.
Bununla birlikte, Fenotiyazin güneş ışığı ve hava tarafından bozunduğu için, Fenotiyazin'in tarlada ne kadar kullanılacağını belirlemek zordu ve kullanımı 1940'larda DDT gibi daha dayanıklı yeni pestisitlerin gelmesiyle azaldı.

Fenotiyazin ABD, Avrupa veya Avustralya'da pestisit kullanımı için kayıtlı değildir.
Fenotiyazin 1940 yılında hayvanlarda antelmintik olarak tanıtıldı ve tiyabendazol ile birlikte ilk modern antelmintik olarak kabul edildi.

İlk direniş örnekleri 1961'de kaydedildi.
Antelmintikler arasında Blizzard ve ark. 1990 sadece paraherkuamidin fenotiyazin ile benzer aktiviteye sahip olduğunu bulmuştur.

Fenotiyazin, aynı etki modunu paylaşmaları mümkündür.
ABD'de bu amaç için kullanımlar hala açıklanmaktadır, ancak Fenotiyazin "piyasadan neredeyse kayboldu.

Fenotiyazin ayrıca insanlar için antihelmintik olarak tanıtıldı; Fenotiyazin genellikle çocuklara verildiğinden, ilaç genellikle çikolatada satıldı ve bu da popüler ismin "solucan çikolatası"na yol açtı. 1950'lerde fenotiyazin yerini diğer ilaçlara bıraktı.
Fenotiyazin, sığır, at ve koyun, nodüler solucan, Bunostomum ve Plasmodium chabaudi'nin Haemonchus contortus tedavisinde mükemmel etkinliğe sahip, nispeten yaygın olarak kullanılan bir antelmintik reaktiftir.

Fenotiyazin, sentetik malzeme (vinilon üretimi için anti-polimerizasyon reaktifi), meyve pestisitleri ve veteriner antelmintik için yardımcı bir malzeme olan boyalar ve ilaçlar gibi ince kimyasalların ara ürünleridir.
Fenotiyazin esas olarak akrilik asit, akrilik esterler ve metakrilik asit ve ayrıca ester monomer için polimerizasyon inhibitörü olarak kullanılır.

ÖZELLİKLER:

-Kalite Seviyesi: 200

-tahlil: ≥98%

-bp: 371 °C (yanar)

-mp: 182-187 °C (yanıyor)

-SMILES dizisi: N1c2cccccc2Sc3ccccc13

-InChI: 1S/C12H9NS/c1-3-7-11-9(5-1)13-10-6-2-4-8-12(10)14-11/h1-8,13H

-InChI anahtarı: WJFKNYWRSNBZNX-UHFFFAOYSA-N

ÖZELLİKLER:

-Kaynama noktası: 371°C

- Erime noktası: 185.1°C

-Yoğunluk: 1,34 g/cm³

-Suda çözünürlük: yok

-Parlama noktası: 202°C

-Otomatik tutuşma sıcaklığı: 471°C

-Oktanol/su bölme katsayısı log olarak Pow: 4,15

KİMYASAL ÖZELLİKLER:

Fenotiyazin, erime noktası 185.5 ℃, kaynama noktası 371 ℃, 290 ℃ (5.33kPa) olan temiz gri-yeşil tozdur.
Fenotiyazin petrol eteri, kloroform ve suda çözünmez, eter ve sıcak asetik asitte çözünür.
Fenotiyazin havada ışığa maruz kaldığında oksitlenecektir.

YAPI:

Fenotiyazin, fenotiyazinlerde katlanır.
Fenotiyazin orijinal olarak 1883'te difenilaminin kükürt ile reaksiyonu yoluyla hazırlandı, ancak daha yeni sentezler 2-ikameli difenil sülfidlerin siklizasyonuna dayanmaktadır.

Bazıları olsa da, fenotiyazinden[22] farmasötik olarak anlamlı az sayıda fenotiyazin hazırlanır.
Fenotiyazinler elektron vericilerdir ve birçok alıcı ile yük transfer tuzları oluştururlar.

DEPOLAMAK:

Güçlü oksitleyicilerden ve güçlü asitlerden ayrıdır.
Drenaj veya kanalizasyon erişimi olmayan bir alanda saklayın.
Yangın söndürmeden kaynaklanan atıkların tutulması için hüküm.

SYNONYM:

10H-Fenotiazin
92-84-2
tiyodifenilamin
Dibenzo-1,4-tiazin
Feeno
dibenzotiazin
Nemazin
fenosan
fentiazin
Pentazin
suframin
agrazin
antiverm
Contaverm
Fenoverm
fentiazin
kask
Lethelmin
Nemazen
Nexarbol
Padofen
Fenejik
Fenoverm
fenovis
Fenoksur
Fenzeen
keşif
orimon
tiyodifenilamin
Wurm-Thional
dibenzoparatiazin
Erkenci kuş kurdu
AFI-Tiazin
10H-Fenotiazin
dibenzo-p-tiazin
fenotiyazin
Tiodifenilamin
fenotiazina
biverm
tiyodifenilamin
KBB 38
XL-50
UNII-GS9EX7QNU6
MGK 2037