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La pioglitazone est un membre des thiazolidinediones, un éther aromatique et un membre des pyridines.
La pioglitazone est un médicament antidiabétique oral qui appartient à la classe des thiazolidinediones, qui sont couramment prescrits pour le traitement du diabète sucré de type 2, en particulier chez les patients présentant une résistance à l'insuline et un contrôle inadéquat de la glycémie par un régime alimentaire, de l'exercice ou d'autres médicaments.
La pioglitazone agit principalement en activant le récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-γ) dans le tissu adipeux, le muscle squelettique et le foie, ce qui entraîne une augmentation de la sensibilité à l'insuline, une meilleure absorption du glucose par les tissus périphériques et une réduction de la production hépatique de glucose, contribuant ainsi à réduire la glycémie au fil du temps.
Numéro CAS : 105355-27-9
Formule moléculaire : C19H20N2O3S
Poids moléculaire : 356,44
Synonymes : Pioglitazone, 111025-46-8, Glustin, Zactos, Pioglitazona, Pioglitazonum, AD-4833, 5-[[4-[2-(5-éthylpyridin-2-yl)éthoxy]phényl]méthyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione, CHEBI:8228, 5-[[4-[2-(5-éthyl-2-pyridinyl)éthoxy]phényl]méthyl]-2,4-thiazolidinedione, X4OV71U42S, U-72107, 5-{4-[2-(5-éthyl-2-pyridyl)éthoxy]benzyl}-1,3-thiazolidine-2,4-dione, 5-[4-[2-(5-ÉTHYL-2-PYRIDYL)ÉTHOXY]BENZYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE, DTXSID3037129, 5-(4-(2-(5-éthyl-2-pyridyl)éthoxy)benzyl)-2,4-thiazolidinedione, 5-((4-(2-(5-éthyl-2-pyridinyl)éthoxy)phényl)méthyl)-2,4-thiazolidinedione, 5-({4-[2-(5-éthyl-2-pyridin-2-yl)éthoxy]phényl}méthyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione, (+/-)-5-((4-(2-(5-éthyl-2-pyridinyl)éthoxy)phényl)méthyl)-2,4-thiazolidinedione, 2,4-thiazolidinedione, 5-((4-(2-(5-éthyl-2-pyridinyl)éthoxy)phényl)méthyl)-, (+/-)-, U72,107A, 5-{4-[2-(5-éthyl-2-pyridyl)éthoxy]benzyl}-2,4-thiazolidinedione, 5-(4-(2-(5-éthyl-pyridin-2-yl)éthoxy)benzyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione, 5-((4-(2-(5-éthyl-2-pyridinyl)éthoxy)phényl)méthyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione, AD4833, U72107A, RefChem:56525, DTXCID1017129, A10BG03, 601-029-7, 921-004-7, Actos, 105355-27-9, Pioglitazonum [DCI-latin], Pioglitazona [DCI-espagnol], 5-(4-(2-(5-éthyl-pyridin-2-yl)éthoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione, Pioglitazone (Actos), U 72107, MFCD00865504, C19H20N2O3S, pioglitazone (DCI), 105390-47-4, Actos (TN), 2,4-thiazolidinedione, 5-[[4-[2-(5-éthyl-2-pyridinyl)éthoxy]phényl]méthyl]-, 5-[4-[2-(5-éthyl-2-pyridyl)éthoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione, PIOGLITAZONE [DCI], Pioglitazone [BAN:INN], Pioglitazone [INN:BAN], Piozone, Pioglu, 2,4-thiazolidinedione, 5-((4-(2-(5-éthyl-2-pyridinyl)éthoxy)phényl)méthyl)-, HSDB 7322, U-72107E, UNII-X4OV71U42S, Pioglitazone?, SR-01000763737, Pioglitazone base, 5-(4-(2-(5-ÉTHYL-2-PYRIDYL)ÉTHOXY)BENZYL)THIAZOLIDINE-2,4-DIONE, 2,4-thiazolidinedione, 5-[[4-[2-(5-éthyl-2-pyridinyl)éthoxy]phényl]méthyl]-, (+/-)-, [( point d'exclamation inversé markA)-5-[[4-[2-(5-éthyl-2-pyridyl)]éthoxy]phényl]méthyl]-2,4-] thiazolidinedione monochlorhydrate, 2,4-THIAZOLIDINEDIONE, 5-((4-(2-(5-ÉTHYL-2-PYRIDINYL)ÉTHOXY)PHÉNYL)MÉTHYL)-, (+/-)-, Pioglitazone-[d4], HS-0047, Spectrum_001623, Pioglitazone (Standard), Spectrum2_001679, Spectrum3_001002, Spectrum4_001130, Spectrum5_001480, Spectrum5_002067, PIOGLITAZONE [MI], PIOGLITAZONE [HSDB], PIOGLITAZONE [IARC], SCHEMBL4121, PIOGLITAZONE [VANDF], BSPBio_002723, KBioGR_001619, KBioSS_002103, MLS006011848, PIOGLITAZONE [WHO-DD], SPBio_001897, GTPL2694, orb1310828, PIOGLITAZONE [EMA EPAR], SCHEMBL29364546, KBio2_002103, KBio2_004671, KBio2_007239, KBio3_001943, Pioglitazone - marque déposée Bio-X, HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N, BDBM724000, GLXC-05211, HMS2089H14, HMS3651D09, HMS3712E16, HMS3884L10, HMS5081P07, Pharmakon1600-01504401, BCP26474, MSK11071, BBL029068, BDBM50103521, HB4139, HY-13956R, NSC758876, s2590, STL309607, STL373406, (+/-)-5-[p-[2-(éthyl-2-pyridyl)éthoxy]benzyl]-2,4-thiazolidinedione, 5-[[4-[2-(5-éthyl-2-pyridyl)éthoxy]phényl]méthyl]thiazolidine-2,4-dione, AKOS015894953, AKOS022109420, AC-1021, CCG-220107, CS-1700, DB01132, FP39372, SB17323, (+/-)-5-[[4-[2-(5-éthyl-2-pyridinyl)-éthoxy]phényl]méthyl]-2,4-thiazolidinedione, NCGC00163128-01, NCGC00163128-02, NCGC00163128-03, NCGC00163128-04, NCGC00163128-05, NCGC00163128-06, NCGC00163128-07, BP164273, HY-13956, SMR002204015, SY017473, SBI-0206791.P001, US20250064791, DB-027350, NS00000599, SW197561-3, C07675, D08378, EN300-117258, AB00698454-10, AB00698454_11, AB00698454_12, AB00698454_13, 355P279, F386732, Q417765, SR-01000763737-5, BRD-A48430263-001-07-7, BRD-A48430263-003-02-4, BRD-A48430263-003-06-5, BRD-A48430263-003-16-4, BRD-A48430263-003-17-2, Z1501480426, 5-[4-[2-(5-éthyl-2-pyridyl)éthoxy]benzyl]-2,4-thiazolidinedione, 5-[4-[2-(5-éthyl-2-pyridyl)éthoxy]benzyl]-2,4-thiazolidinedione, 5-{4-[2-(5-éthyl-2-pyridyl)éthoxy]benzyl}-2,4-thiazolidinedione, 5-(4-(2-(5-éthylpyridin-2-yl)éthoxy)benzyl)-thiazolidine-2,4-dione, 5-[[4-[2-(5-éthyl-2-pyridyl)éthoxy] phényl]méthyl]-2,4-thiazolidinedione, (+/-)-5-((4-(2-(5-éthyl-2-pyridinyl)éthoxy)phényl)méthyl)-2,4-thiazolidinedione, (+/-)-5-(P-(2-(5-ÉTHYL-2-PYRIDYL)ÉTHOXY)BENZYL)-2,4-THIAZOLIDINEDIONE, (RS)-5-(4-(2-(5-ÉTHYLPYRIDIN-2-YL)ÉTHOXY)BENZYL)THIAZOLIDINE-2,4-DIONE, 2,4-thiazolidinedione, 5-[[4-[2-(5-éthyl-2-pyridinyl)éthoxy]phényl]méthyl]- (9CI), 5-[[4-[2-[(5-éthyl-2-pyridyl)]éthoxy]phényl]méthyl]thiazolidine-2,4-dione, 5-{4-[2-(5-éthylpyridin-2-yl)éthoxy]benzyl}-4-hydroxy-1,3-thiazol-2(5H)-one, monochlorhydrate de [()-5-[[4-[2-(5-éthylpyridin-2-yl)éthoxy]phényl]méthyl]-2,4-]thiazolidinedione, 198077-89-3, 5-[[4-[2-(5-éthylpyridin-2-yl)éthoxy]phényl]méthyl]thiazolidine-2,4-dione, pioglitazone, chlorhydrate de 5-({4-[2-(5-éthylpyridin-2-yl)éthoxy]phényl}méthyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione, 5-[[4-[2-(5-éthyl-2-pyridinyl)éthoxy]phényl]méthyl]thiazolidine-2,4-dione
La pioglitazone est un membre de la classe des thiazolidenediones qui est la 1,3-thiazolidine-2,4-dione substituée par un groupe benzyle en position 5 qui à son tour est substitué par un groupe 2-(5-éthylpyridin-2-yl)éthoxy en position 4 du cycle phényle.
La pioglitazone présente une activité hypoglycémiante.
La pioglitazone joue un rôle de médicament sensibilisant à l'insuline, d'inhibiteur de l'EC 2.7.1.33 (pantothénate kinase), de xénobiotique, d'inhibiteur de l'EC 6.2.1.3 (acide gras à longue chaîne-CoA ligase), d'inhibiteur de la ferroptose, d'agent cardioprotecteur, d'agoniste PPARgamma, d'antidépresseur, de géroprotecteur et d'agent hypoglycémiant.
Chimiquement, la pioglitazone est définie comme la 5-[[4-[2-(5-éthylpyridin-2-yl)éthoxy]phényl]méthyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione, et elle contient un cycle thiazolidinedione lié à un groupe benzyle substitué et à une fraction pyridinyl-éthoxy, qui confèrent ensemble son activité pharmacologique et influencent sa pharmacocinétique, y compris l'absorption, le métabolisme et l'excrétion.
Le médicament est métabolisé principalement dans le foie par les enzymes du cytochrome P450, principalement CYP2C8 et CYP3A4, produisant des métabolites actifs qui contribuent à son effet thérapeutique, et il a une demi-vie relativement longue, ce qui permet une administration une fois par jour chez la plupart des patients.
La pioglitazone subit un métabolisme hépatique important par hydroxylation principalement via le cytochrome P450 2C8 pour former des métabolites actifs et inactifs.
Trois des six métabolites identifiés sont actifs (M-II, M-III et M-IV).
Après administration orale de pioglitazone radiomarquée à l'homme, le marqueur récupéré se trouvait principalement dans les fèces (55 %) et en moindre quantité dans l'urine (45 %).
La pioglitazone, vendue entre autres sous le nom de marque Actos, est un médicament antidiabétique utilisé pour traiter le diabète de type 2.
La pioglitazone peut être utilisée avec la metformine, une sulfonylurée ou l’insuline.
Son utilisation est recommandée en complément d'exercices physiques et d'un régime alimentaire.
La pioglitazone n’est pas recommandée dans le diabète de type 1.
La pioglitazone est prise par voie orale.
Les effets secondaires courants comprennent des maux de tête, des douleurs musculaires, une inflammation de la gorge et un gonflement.
Les effets secondaires graves peuvent inclure le cancer de la vessie, l’hypoglycémie, l’insuffisance cardiaque et l’ostéoporose.
L'utilisation n'est pas recommandée pendant la grossesse ou l'allaitement.
Il appartient à la classe des thiazolidinediones (TZD) et agit en améliorant la sensibilité des tissus à l’insuline.
La pioglitazone a été brevetée en 1985 et est entrée en usage médical en 1999.
La pioglitazone est disponible sous forme de médicament générique.
En 2023, il s’agissait du 133e médicament le plus couramment prescrit aux États-Unis, avec plus de 4 millions d’ordonnances.
La pioglitazone a été retirée du marché en France et en Allemagne en 2011.
La pioglitazone est un médicament qui traite le diabète de type 2.
Il aide votre corps à utiliser l’insuline plus efficacement et diminue votre glycémie.
Un professionnel de la santé peut vous recommander des modifications à votre régime alimentaire et à votre programme d’exercice si vous prenez ce médicament.
Le nom de marque de ce médicament est Actos.
La pioglitazone est un antihyperglycémiant utilisé en complément du régime alimentaire, de l’exercice et d’autres médicaments antidiabétiques pour gérer le diabète sucré de type 2.4,5,6,7.
Il est administré sous forme de mélange racémique, bien qu'il n'y ait aucune différence pharmacologique entre les énantiomères et qu'ils semblent s'interconvertir in vivo avec peu de conséquences.
La classe de médicaments thiazolidinedione, qui comprend également la rosiglitazone et la troglitazone, exerce son effet pharmacologique principalement en favorisant la sensibilité à l'insuline et l'amélioration de l'absorption du glucose sanguin4 via l'agonisme du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ).
Les pioglitazones sont des facteurs de transcription activés par des ligands qui sont impliqués dans l'expression de plus de 100 gènes et affectent de nombreux processus métaboliques, notamment l'homéostasie des lipides et du glucose.2
Les thiazolidinediones, y compris la pioglitazone, sont tombées en disgrâce ces dernières années en raison de la présence de multiples effets indésirables et d'avertissements concernant leur utilisation (par exemple, insuffisance cardiaque congestive, cancer de la vessie) et de la disponibilité d'alternatives plus sûres et plus efficaces pour les patients atteints de diabète sucré de type 2.
La pioglitazone, un médicament largement prescrit contre le diabète, a été largement saluée pour son approche unique de la gestion du diabète et de l’amélioration de la sensibilité à l’insuline.
Ce médicament joue un rôle crucial en aidant les personnes atteintes de diabète sucré de type 2 à contrôler leur glycémie et à diminuer le risque de complications associées à la maladie.
Liaison aux protéines > 99 %
Excrété sous forme inchangée dans l'urine < 1 %
Volume de distribution 0,25 (L/kg)
Demi-vie biologique 5-6 (métabolites actifs : 16-23) / Inchangée
La pioglitazone stimule sélectivement le récepteur nucléaire PPAR-γ (récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes) et, dans une moindre mesure, le PPAR-α.
La pioglitazone module la transcription des gènes impliqués dans le contrôle du métabolisme du glucose et des lipides dans le muscle, le tissu adipeux et le foie.
En conséquence, la pioglitazone réduit la résistance à l’insuline dans le foie et les tissus périphériques, diminue la gluconéogenèse dans le foie et réduit la quantité de glucose et d’hémoglobine glyquée dans la circulation sanguine.
La pioglitazone a été réutilisée comme traitement d’appoint pour les épisodes dépressifs chez les sujets atteints de trouble bipolaire.
Cependant, les preuves méta-analytiques sont basées sur très peu d’études et ne suggèrent aucune efficacité de la pioglitazone dans le traitement de la dépression bipolaire.
La pioglitazone est un agent antidiabétique oral appartenant à la classe de médicaments connus sous le nom de thiazolidinediones (TZD) ou « sensibilisateurs à l'insuline ».
La pioglitazone est utilisée seule ou en association avec d’autres médicaments antidiabétiques pour le traitement du diabète sucré de type 2.
Semblable à d'autres thiazolidinediones, la pioglitazone stimule sélectivement le récepteur nucléaire gamma activé par les proliférateurs de peroxysone (PPAR-gamma/PPARG).
La pioglitazone agit en améliorant la sensibilité à l’insuline dans les muscles et les tissus adipeux et en inhibant la gluconéogenèse hépatique.
La pioglitazone améliore le contrôle glycémique tout en réduisant les niveaux d’insuline circulante.
La pioglitazone n’est pas recommandée chez les patients présentant une insuffisance cardiaque symptomatique.
La pioglitazone et d’autres médicaments similaires contre le diabète peuvent provoquer ou aggraver une insuffisance cardiaque congestive (http://www.rxlist.com/actos-drug.htm#).
Un communiqué de presse de GlaxoSmithKline en février 2007 a noté qu'il y avait une incidence plus élevée de fractures des bras, des mains et des pieds chez les femmes diabétiques recevant de la rosiglitazone par rapport à celles recevant de la metformine ou du glyburide.
Ces informations sont basées sur les données de l’essai ADOPT.
Suite à la publication de cette déclaration, Takeda Pharmaceutical Company, le développeur de la pioglitazone (vendue sous le nom d'Actos sur de nombreux marchés) a admis que celle-ci avait des implications similaires pour les patientes.
Le risque d’hypoglycémie est faible en l’absence d’autres médicaments qui abaissent la glycémie.
La pioglitazone peut provoquer une rétention d’eau et un œdème périphérique.
En conséquence, cela peut précipiter une insuffisance cardiaque congestive (qui s’aggrave en cas de surcharge liquidienne chez les personnes à risque).
La pioglitazone peut provoquer une anémie. Une légère prise de poids est fréquente en raison de l'augmentation du tissu adipeux sous-cutané.
Dans les études, les patients sous pioglitazone présentaient une proportion accrue d’infections des voies respiratoires supérieures, de sinusites, de maux de tête, de myalgies et de problèmes dentaires.
Il a été démontré que la pioglitazone exerce des effets anti-âge chez la drosophile.
La pioglitazone a été testée dans le traitement de la stéatose hépatique non alcoolique, montrant des résultats prometteurs selon plusieurs méta-analyses.
Parce qu'on pense qu'il réduit l'activité inflammatoire dans la névroglie, il a été étudié dans un petit essai clinique impliquant des enfants autistes, sous l'hypothèse auto-immune/inflammatoire des causes de l'autisme.
La pioglitazone peut améliorer les symptômes du psoriasis.
La pioglitazone fait également l'objet de recherches en tant que traitement potentiel de la maladie d'Alzheimer dans le cadre d'études précliniques. Cependant, les tests d'efficacité de la pioglitazone ont été semés d'échecs et de résultats déroutants lors des essais cliniques.
Il a été démontré dans des modèles animaux que la pioglitazone était un traitement possible pour les troubles liés à l’usage d’opioïdes.
La pioglitazone traite le diabète de type 2.
La pioglitazone aide votre corps à utiliser efficacement l’insuline, ce qui diminue votre glycémie (glucose).
Des changements dans le régime alimentaire et l’exercice physique sont souvent associés à ce médicament.
Prenez ce médicament par voie orale avec un verre d’eau et suivez les instructions sur l’étiquette de l’ordonnance.
Cliniquement, la pioglitazone est utilisée non seulement pour contrôler l’hyperglycémie, mais également pour améliorer les profils lipidiques, car elle peut réduire modestement les triglycérides et augmenter le cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL), ce qui peut apporter des avantages cardiovasculaires supplémentaires aux patients atteints de diabète de type 2.
La pioglitazone est fréquemment prescrite soit en monothérapie chez les patients intolérants à d’autres médicaments antidiabétiques oraux, soit en association avec la metformine, les sulfonylurées ou l’insuline pour obtenir un meilleur contrôle glycémique.
La pioglitazone présente également un certain nombre de considérations thérapeutiques et pharmacologiques.
Bien qu’il améliore la sensibilité à l’insuline, il peut entraîner une prise de poids en raison de la rétention d’eau et de l’augmentation de l’adiposité, et il comporte un risque potentiel d’œdème et d’exacerbation de l’insuffisance cardiaque chez les personnes sensibles.
Dans de rares cas, il a été associé à un cancer de la vessie après une utilisation à long terme, ce qui a conduit à des avertissements et des restrictions réglementaires dans certains pays.
En raison de ces risques, une sélection rigoureuse des patients, une surveillance de la fonction hépatique et une évaluation de l’état cardiovasculaire sont recommandées avant et pendant le traitement.
En plus de ses effets hypoglycémiants, la pioglitazone a été étudiée pour ses bénéfices potentiels dans la stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD), le syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) et le syndrome métabolique, en raison de ses effets insulino-sensibilisants et anti-inflammatoires, bien que ces utilisations soient hors AMM et nécessitent un jugement clinique prudent.
La pioglitazone est considérée comme un sensibilisateur à l’insuline puissant et à action prolongée qui s’attaque à l’une des causes profondes du diabète de type 2 – la résistance à l’insuline – tout en offrant des avantages métaboliques supplémentaires, mais elle doit être utilisée avec prudence en raison des considérations de sécurité qui lui sont associées.
Utilisations de la pioglitazone :
La pioglitazone est utilisée pour abaisser la glycémie chez les personnes atteintes de diabète de type 2, seule ou en association avec une sulfonylurée, de la metformine ou de l’insuline.
Les effets de la pioglitazone ont été comparés dans une revue systématique Cochrane à ceux d'autres médicaments hypoglycémiants, notamment la metformine, l'acarbose et la répaglinide, ainsi qu'à un régime alimentaire et à des exercices appropriés, sans montrer aucun bénéfice dans la réduction du risque de développer un diabète de type 2 chez les personnes à risque.
La pioglitazone a cependant montré une réduction du risque de développer un diabète de type 2 par rapport à un placebo ou à l’absence de traitement.
Ces résultats doivent être interprétés en tenant compte du fait que la plupart des données des études incluses dans cette revue étaient d’une certitude faible ou très faible.
Bien que la pioglitazone diminue le taux de sucre dans le sang, l’étude principale qui a examiné le médicament n’a trouvé aucune différence dans les principaux résultats cardiovasculaires examinés.
Les critères secondaires de décès toutes causes confondues, d’infarctus du myocarde et d’accident vasculaire cérébral étaient plus faibles.
Il a été démontré que la pioglitazone réduit la mortalité toutes causes confondues chez les patients diabétiques de type 2 par rapport à d’autres thérapies, avec une réduction de 60 % de la mortalité chez les personnes exposées à la pioglitazone, par rapport à celles qui n’y ont jamais été exposées.
Une autre étude a révélé un rapport de risque de mortalité toutes causes confondues de 0,33 pour la pioglitazone après ajustement pour > 40 covariables, par rapport à l’insuline.
En raison de données insuffisantes sur la mortalité toutes causes confondues, la mortalité cardiovasculaire, l’infarctus du myocarde et l’accident vasculaire cérébral, il n’a pas été possible de procéder à une comparaison dans une revue plus récente.
La pioglitazone ne peut pas être utilisée chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la pioglitazone, à d’autres thiazolidinediones ou à l’un des composants de ses formes pharmaceutiques.
La pioglitazone est inefficace et potentiellement nocive dans le diabète sucré de type 1 et l’acidocétose diabétique.
La sécurité des pioglitazones pendant la grossesse, l’allaitement et les personnes de moins de 18 ans n’est pas établie.
Compte tenu des expériences antérieures avec le médicament apparenté troglitazone, les maladies aiguës du foie sont considérées comme une contre-indication à la pioglitazone.
La pioglitazone est principalement utilisée dans la gestion du diabète sucré de type 2, une maladie chronique caractérisée par une résistance à l'insuline et une altération du métabolisme du glucose, où elle agit pour abaisser la glycémie en améliorant la sensibilité à l'insuline dans les tissus périphériques tels que les muscles squelettiques et le tissu adipeux tout en réduisant simultanément la production hépatique de glucose.
Parce qu'il cible la résistance à l'insuline, un défaut fondamental du diabète de type 2, la pioglitazone est souvent prescrite aux patients qui ne parviennent pas à obtenir un contrôle glycémique adéquat par le biais de mesures liées au mode de vie, telles que le régime alimentaire et l'exercice, et elle peut également être utilisée en association avec d'autres agents antidiabétiques, notamment la metformine, les sulfonylurées et l'insuline basale, pour améliorer la régulation globale du glucose chez les patients souffrant d'hyperglycémie persistante.
Au-delà de son utilisation principale dans le contrôle de la glycémie, la pioglitazone présente des avantages métaboliques supplémentaires qui s'étendent à la régulation des lipides et à la gestion des risques cardiovasculaires.
Des études ont montré qu’il peut augmenter modestement le cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL), réduire les triglycérides et parfois réduire les petites particules denses de lipoprotéines de basse densité (LDL), ce qui contribue ensemble à améliorer les profils de risque cardiovasculaire chez les patients atteints de diabète de type 2, en particulier ceux qui souffrent de dyslipidémie ou qui présentent un risque accru de maladie athéroscléreuse.
La pioglitazone a également été étudiée pour son utilisation dans la stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD) et la stéatohépatite non alcoolique (NASH) en raison de ses effets insulino-sensibilisants et anti-inflammatoires.
En améliorant la résistance à l'insuline et en réduisant l'accumulation de graisse hépatique, la pioglitazone peut aider à réduire l'inflammation du foie, à améliorer les niveaux d'enzymes hépatiques et à ralentir la progression de la stéatose hépatique chez certains patients, bien que son utilisation dans ce contexte soit généralement considérée comme hors AMM et nécessite une surveillance clinique attentive.
De plus, la pioglitazone a été utilisée dans certains cas de syndrome des ovaires polykystiques (SOPK), où la résistance à l’insuline contribue à l’hyperandrogénie et aux cycles menstruels irréguliers.
En améliorant la sensibilité à l'insuline, la pioglitazone peut aider à réguler les cycles menstruels, améliorer la fonction ovulatoire et potentiellement réduire les symptômes liés aux androgènes, bien que cette indication soit également hors AMM et généralement envisagée lorsque les thérapies de première intention sont insuffisantes.
La pioglitazone peut avoir des avantages auxiliaires dans des composantes plus larges du syndrome métabolique, notamment l’obésité centrale, l’hypertension et la dyslipidémie, en améliorant la sensibilité à l’insuline et en exerçant des effets modestes sur le métabolisme lipidique.
Bien que ces avantages soient secondaires à son action principale en tant qu’agent hypoglycémiant, ils font de la pioglitazone une option potentiellement précieuse pour les patients présentant de multiples anomalies métaboliques qui nécessitent une approche thérapeutique intégrée.
La pioglitazone va au-delà de la simple réduction de la glycémie pour englober des améliorations du métabolisme lipidique, de la santé du foie, de la fonction reproductive dans certaines conditions et de certains facteurs de risque cardiovasculaire, ce qui en fait un médicament multifonctionnel dans le traitement des troubles métaboliques, bien qu'une surveillance attentive et une sélection des patients soient essentielles en raison des effets secondaires potentiels.
Profil de sécurité de la pioglitazone :
La pioglitazone, bien qu’efficace pour améliorer la sensibilité à l’insuline et contrôler la glycémie, comporte plusieurs risques potentiels et effets secondaires qui doivent être soigneusement pris en compte par les prestataires de soins de santé et les patients.
L’un des effets indésirables les plus courants est la prise de poids, qui est principalement due à la rétention d’eau et, dans certains cas, à une augmentation de la graisse sous-cutanée.
Cette rétention d’eau peut également contribuer à l’œdème périphérique, qui peut aggraver ou précipiter l’insuffisance cardiaque congestive, en particulier chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires préexistantes.
De ce fait, la pioglitazone est généralement contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance cardiaque symptomatique ou des antécédents de dysfonctionnement cardiaque important.
Un autre risque notable est le risque de fracture osseuse, en particulier chez les femmes ménopausées.
Des études cliniques ont montré que l’utilisation à long terme de la pioglitazone peut réduire la densité minérale osseuse, rendant les os plus fragiles et augmentant la susceptibilité aux fractures du poignet, du bras et du pied.
Par conséquent, les patients à risque d’ostéoporose doivent être étroitement surveillés lors de l’utilisation de ce médicament.
La pioglitazone a également été associée, bien que rarement, au cancer de la vessie.
Une exposition à long terme a été associée à une incidence accrue de tumeurs de la vessie dans certaines études épidémiologiques, ce qui a incité les organismes de réglementation à émettre des avertissements et à recommander que le médicament soit évité chez les patients atteints d'un cancer de la vessie actif ou ayant des antécédents de malignité de la vessie.
Une surveillance régulière et une limitation de la durée du traitement peuvent être conseillées pour atténuer ce risque.
