Hızlı Arama

ÜRÜNLER

PİOGLİTAZON

Pioglitazon, aromatik bir eter olan tiyazolidinedionların ve piridinlerin bir üyesidir.
Pioglitazon, tiyazolidinedion sınıfı ilaçlardan olan oral bir antidiyabetik ilaçtır. 
Pioglitazon, öncelikle yağ dokusunda, iskelet kasında ve karaciğerde peroksisom proliferatörle aktive olan reseptör gama'yı (PPAR-γ) aktive ederek etki gösterir, bu da insülin duyarlılığında artışa, periferik dokular tarafından glikoz alımında iyileşmeye ve hepatik glikoz üretiminde azalmaya yol açarak zamanla kan şekeri düzeylerinin düşmesine yardımcı olur.

CAS Numarası: 105355-27-9
Moleküler Formül: C19H20N2O3S
Moleküler Ağırlık: 356.44

Eş anlamlılar: Pioglitazone, 111025-46-8, Glustin, Zactos, Pioglitazona, Pioglitazonum, AD-4833, 5-[[4-[2-(5-etilpiridin-2-il)etoksi]fenil]metil]-1,3-tiyazolidin-2,4-dion, CHEBI:8228, 5-[[4-[2-(5-Etil-2-piridinil)etoksi]fenil]metil]-2,4-tiyazolidindion, X4OV71U42S, U-72107, 5-{4-[2-(5-etil-2-piridil)etoksi]benzil}-1,3-tiyazolidin-2,4-dion, 5-[4-[2-(5-ETİL-2-PİRİDİL)ETOKSİ]BENZİL]-2,4-TİAZOLİDİNEDİYON, DTXSID3037129, 5-(4-(2-(5-etil-2-piridil)etoksi)benzil)-2,4-tiyazolidindion, 5-((4-(2-(5-Etil-2-piridinil)etoksi)fenil)metil)-2,4-tiyazolidindion, 5-({4-[2-(5-etil-2-piridin-2-il)etoksi]fenil}metil)-1,3-tiyazolidin-2,4-dion, (+/-)-5-((4-(2-(5-etil-2-piridinil)etoksi)fenil)metil)-2,4-tiyazolidindion, 2,4-Tiyazolidindion, 5-((4-(2-(5-etil-2-piridinil)etoksi)fenil)metil)-, (+/-)-, U72,107A, 5-{4-[2-(5-etil-2-piridil)etoksi]benzil}-2,4-tiyazolidindion, 5-(4-(2-(5-etil-piridin-2-il)etoksi)benzil)-1,3-tiyazolidin-2,4-dion, 5-((4-(2-(5-etil-2-piridinil)etoksi)fenil)metil)-1,3-tiyazolidin-2,4-dion, AD4833, U72107A, RefChem:56525, DTXCID1017129, A10BG03, 601-029-7, 921-004-7, Actos, 105355-27-9, Pioglitazonum [INN-Latince], Pioglitazona [INN-İspanyolca], 5-(4-(2-(5-etil-piridin-2-il)etoksi)benzil)tiyazolidin-2,4-dion, Pioglitazone (Actos), U 72107, MFCD00865504, C19H20N2O3S, pioglitazone (INN), 105390-47-4, Actos (TN), 2,4-tiyazolidindion, 5-[[4-[2-(5-etil-2-piridinil)etoksi]fenil]metil]-, 5-[4-[2-(5-Etil-2-piridil)etoksi]benzil]tiyazolidin-2,4-dion, PIOGLITAZONE [INN], Pioglitazone [BAN:INN], Pioglitazone [INN:BAN], Piozone, Pioglu, 2,4-Tiyazolidinedion, 5-((4-(2-(5-etil-2-piridinil)etoksi)fenil)metil)-, HSDB 7322, U-72107E, UNII-X4OV71U42S, Pioglitazone?, SR-01000763737, Pioglitazone bazı, 5-(4-(2-(5-ETİL-2-PİRİDİL)ETOKSİ)BENZİL)TİAZOLİDİN-2,4-DİON, 2,4-Tiyazolidinedion, 5-[[4-[2-(5-etil-2-piridinil)etoksi]fenil]metil]-, (+/-)-, [( ters ünlem markA)-5-[[4-[2-(5-etil-2-piridil)]etoksi]fenil]metil]-2,4-] tiyazolidindion monohidroklorür, 2,4-TİAZOLİDİNEDİON, 5-((4-(2-(5-ETİL-2-PİRİDİNİL)ETOKSİ)FENİL)METİL)-, (+/-)-, Pioglitazon-[d4], HS-0047, Spectrum_001623, Pioglitazon (Standart), Spectrum2_001679, Spectrum3_001002, Spectrum4_001130, Spectrum5_001480, Spectrum5_002067, PIOGLITAZON [MI], PIOGLITAZON [HSDB], PIOGLITAZON [IARC], SCHEMBL4121, PIOGLITAZONE [VANDF], BSPBio_002723, KBioGR_001619, KBioSS_002103, MLS006011848, PIOGLITAZONE [WHO-DD], SPBio_001897, GTPL2694, orb1310828, PIOGLITAZONE [EMA EPAR], SCHEMBL29364546, KBio2_002103, KBio2_004671, KBio2_007239, KBio3_001943, Pioglitazone - Bio-X ticari markası, HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N, BDBM724000, GLXC-05211, HMS2089H14, HMS3651D09, HMS3712E16, HMS3884L10, HMS5081P07, Pharmakon1600-01504401, BCP26474, MSK11071, BBL029068, BDBM50103521, HB4139, HY-13956R, NSC758876, s2590, STL309607, STL373406, (+/-)-5-[p-[2-(etil-2-piridil)etoksi]benzil]-2,4-tiyazolidindion, 5-[[4-[2-(5-etil-2-piridil)etoksi]fenil]metil]tiyazolidin-2,4-dion, AKOS015894953, AKOS022109420, AC-1021, CCG-220107, CS-1700, DB01132, FP39372, SB17323, (+/-)-5-[[4-[2-(5-Etil-2-piridinil)-etoksi]fenil]metil]-2,4-tiyazolidindion, NCGC00163128-01, NCGC00163128-02, NCGC00163128-03, NCGC00163128-04, NCGC00163128-05, NCGC00163128-06, NCGC00163128-07, BP164273, HY-13956, SMR002204015, SY017473, SBI-0206791.P001, US20250064791, DB-027350, NS00000599, SW197561-3, C07675, D08378, EN300-117258, AB00698454-10, AB00698454_11, AB00698454_12, AB00698454_13, 355P279, F386732, Q417765, SR-01000763737-5, BRD-A48430263-001-07-7, BRD-A48430263-003-02-4, BRD-A48430263-003-06-5, BRD-A48430263-003-16-4, BRD-A48430263-003-17-2, Z1501480426, 5-[4-[2-(5-etil-2-piridil) etoksi]benzil]-2,4-tiyazolidindion, 5-[4-[2-(5-etil-2-piridil)etoksi]benzil]-2,4-tiyazolidindion, 5-{4-[2-(5-etil-2-piridil)etoksi]benzil}-2,4tiyazolidindion, 5-(4-(2-(5-etilpiridin-2-il)etoksi)benzil)-tiyazolidin-2,4-dion, 5-[[4-[2-(5-etil-2-piridil)etoksi] fenil]metil]-2,4-tiyazolidindion, (+/-)-5-((4-(2-(5-etil-2-piridinil)etoksi)fenil)metil)-2,4-tiyazolidindion, (+/-)-5-(P-(2-(5-ETİL-2-PİRİDİL)ETOKSİ)BENZİL)-2,4-TİAZOLİDİNEDİYON, (RS)-5-(4-(2-(5-ETİLPİRİDİN-2-İL)ETOKSİ)BENZİL)TİAZOLİDİN-2,4-DİYON, 2,4-Tiyazolidindion, 5-[[4-[2-(5-etil-2-piridinil)etoksi]fenil]metil]- (9CI), 5-[[4-[2-[(5-etil-2-piridil)]etoksi]fenil]metil]tiyazolidin-2,4-dion, 5-{4-[2-(5-etilpiridin-2-il)etoksi]benzil}-4-hidroksi-1,3-tiyazol-2(5H)-on, [()-5-[[4-[2-(5-etil-2-piridinil) etoksi]fenil]metil]-2,4-]tiyazolidindion monohidroklorür, 198077-89-3, 5-[[4-[2-(5-Etilpiridin-2-il)etoksi]fenil]metil]tiyazolidin-2,4-dion, Pioglitazon, 5-({4-[2-(5-etilpiridin-2-il)etoksi]fenil}Metil)-1,3-tiyazolidin-2,4-dion hidroklorür, 5-[[4-[2-(5-etil-2-piridinil)etoksi]fenil]metil]tiyazolidin-2,4-dion

Pioglitazon, fenil halkasının 5. pozisyonunda bir benzil grubu ile ikame edilmiş 1,3-tiyazolidin-2,4-dion olan ve bu benzil grubunun da 4. pozisyonunda bir 2-(5-etilpiridin-2-il)etoksi grubu ile ikame edilmiş tiyazolidendion sınıfının bir üyesidir.
Pioglitazon hipoglisemik aktivite göstermektedir.
Pioglitazonun insülin duyarlılığını artırıcı ilaç, EC 2.7.1.33 (pantotenat kinaz) inhibitörü, ksenobiyotik, EC 6.2.1.3 (uzun zincirli yağ asidi-CoA ligaz) inhibitörü, ferroptozis inhibitörü, kardiyoprotektif ajan, PPARgamma agonisti, antidepresan, geroprotektör ve hipoglisemik ajan olarak rolleri vardır.

Pioglitazon kimyasal olarak 5-[[4-[2-(5-etilpiridin-2-il)etoksi]fenil]metil]-1,3-tiyazolidin-2,4-dion olarak tanımlanır ve ikame edilmiş bir benzil grubuna ve bir piridinil-etoksi grubuna bağlı bir tiyazolidindion halkası içerir; bunlar birlikte farmakolojik aktivitesini verir ve emilim, metabolizma ve atılım dahil olmak üzere farmakokinetiğini etkiler.
İlaç, esas olarak karaciğerde sitokrom P450 enzimleri, özellikle CYP2C8 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir ve terapötik etkisine katkıda bulunan aktif metabolitler üretir ve nispeten uzun bir yarı ömre sahiptir, bu da çoğu hastada günde bir kez doza olanak tanır.

Pioglitazon, esas olarak sitokrom P450 2C8 aracılığıyla hidroksilasyon yoluyla yoğun bir hepatik metabolizmaya uğrar ve aktif ve inaktif metabolitler oluşturur.
Belirlenen altı metabolitin üçü aktiftir (M-II, M-III ve M-IV).
Radyoaktif olarak işaretlenmiş pioglitazonun insana oral yoldan uygulanmasının ardından, geri kazanılan işaret esas olarak dışkıda (%55) ve daha az miktarda idrarda (%45) bulundu.

Pioglitazone, aralarında Actos markasının da bulunduğu çeşitli markalarla satılan, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan bir anti-diyabetik ilaçtır.
Pioglitazon metformin, sülfonilüre veya insülin ile birlikte kullanılabilir.
Egzersiz ve diyetle birlikte kullanılması önerilir.

Tip 1 diyabette pioglitazon önerilmemektedir.
Pioglitazon ağız yoluyla alınır.
Yaygın yan etkiler arasında baş ağrısı, kas ağrıları, boğaz iltihabı ve şişlik bulunur.

Mesane kanseri, kan şekerinin düşmesi, kalp yetmezliği ve osteoporoz gibi ciddi yan etkiler görülebilir.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanılması önerilmez.
Tiyazolidinedion (TZD) sınıfında olup, dokuların insüline duyarlılığını artırarak etki gösterir.

Pioglitazon 1985 yılında patentlenmiş ve 1999 yılında tıbbi kullanıma girmiştir.
Pioglitazon jenerik ilaç olarak mevcuttur.
2023 yılında 4 milyondan fazla reçeteyle ABD'de en sık reçete edilen 133. ilaç oldu.

Pioglitazon 2011 yılında Fransa ve Almanya'da kullanımdan kaldırıldı.
Pioglitazon, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.
Vücudunuzun insülini daha etkili kullanmasına yardımcı olur ve kan şekerinizi düşürür.

Bu ilacı kullanıyorsanız, sağlık uzmanınız diyetinizde ve egzersizlerinizde değişiklikler yapmanızı önerebilir.
Bu ilacın marka adı Actos'tur.
Pioglitazon, tip 2 diyabetin tedavisinde diyet, egzersiz ve diğer antidiyabetik ilaçlara ek olarak kullanılan bir antihiperglisemiktir.

Rasemik karışım olarak uygulanır, ancak enantiyomerler arasında farmakolojik bir fark yoktur ve in vivo olarak çok az sonuçla birbirlerine dönüşüyor gibi görünmektedirler.
Rosiglitazon ve troglitazonu da içeren tiyazolidinedion sınıfı ilaçlar, farmakolojik etkisini öncelikle insülin duyarlılığını ve peroksisom proliferatör aktive edici reseptör-gama (PPARγ) üzerinden agonizma yoluyla kan glikozunun daha iyi alınmasını teşvik ederek gösterir.
Pioglitazonlar, 100'den fazla genin ifadesinde rol oynayan ve başta lipid ve glikoz homeostazisi olmak üzere çok sayıda metabolik süreci etkileyen ligandla aktive olan transkripsiyon faktörleridir.2

Pioglitazon da dahil olmak üzere tiyazolidinedionlar, çok sayıda yan etki ve kullanımlarına ilişkin uyarıların (örneğin konjestif kalp yetmezliği, mesane kanseri) varlığı ve tip 2 diyabetli hastalar için daha güvenli ve daha etkili alternatiflerin bulunması nedeniyle son yıllarda gözden düşmüştür.
Diyabet tedavisinde yaygın olarak reçete edilen bir ilaç olan Pioglitazon, diyabetin yönetimi ve insülin duyarlılığının iyileştirilmesine yönelik benzersiz yaklaşımı nedeniyle büyük beğeni topladı.
Bu ilaç, tip 2 diyabetli bireylerin kan şekeri seviyelerini kontrol etmelerine ve hastalıkla ilişkili komplikasyon olasılığını azaltmalarına yardımcı olmakta önemli bir rol oynar.

Protein bağlanması >%99
İdrarda değişmeden atılır <%1
Dağılım hacmi 0,25 (L/kg)
Biyolojik yarı ömür 5-6 (aktif metabolitler: 16-23) / Değişmemiş

Pioglitazon, nükleer reseptör peroksisom proliferatör aktive edici reseptör gama'yı (PPAR-γ) ve daha az ölçüde PPAR-α'yı seçici olarak uyarır.
Pioglitazon, kas, yağ dokusu ve karaciğerde glikoz ve lipid metabolizmasının kontrolünde rol oynayan genlerin transkripsiyonunu düzenler.
Sonuç olarak pioglitazon karaciğer ve periferik dokularda insülin direncini azaltır, karaciğerde glukoneogenezi azaltır ve kan dolaşımındaki glikoz ve glikozile hemoglobin miktarını azaltır.

Pioglitazon, bipolar bozukluğu olan kişilerde depresif atakların tedavisinde ek tedavi olarak yeniden kullanılmaya başlandı.
Ancak meta-analitik kanıtlar çok az sayıda çalışmaya dayanmaktadır ve pioglitazonun bipolar depresyon tedavisinde herhangi bir etkililiğini göstermemektedir.
Pioglitazon, tiyazolidinedionlar (TZD) veya "insülin duyarlılaştırıcılar" olarak bilinen ilaç sınıfına ait oral bir antidiyabetik ilaçtır.

Pioglitazon, tip 2 diyabet tedavisinde tek başına veya diğer diyabetik ilaçlarla birlikte kullanılır.
Diğer tiyazolidinedionlara benzer şekilde, Pioglitazon nükleer reseptör peroksizon proliferatörle aktive olan reseptör gama'yı (PPAR-gama/PPARG) seçici olarak uyarır.
Pioglitazon, kas ve yağ dokusunda insüline duyarlılığı artırarak ve hepatik glukoneogenezi inhibe ederek etki gösterir.

Pioglitazon, dolaşımdaki insülin düzeylerini azaltırken glisemik kontrolü iyileştirir.
Semptomatik kalp yetmezliği olan hastalarda pioglitazon önerilmemektedir.
Pioglitazon ve diyabet tedavisinde kullanılan diğer benzer ilaçlar konjestif kalp yetmezliğine neden olabilir veya mevcut yetmezliği kötüleştirebilir.

GlaxoSmithKline'ın Şubat 2007 tarihli basın bülteninde, rosiglitazon verilen kadın diyabet hastalarında, metformin veya gliburid verilenlere kıyasla üst kol, el ve ayak kırıklarının daha fazla görüldüğü belirtilmektedir.
Bilgiler ADOPT çalışmasından elde edilen verilere dayanmaktadır.
Bu açıklamanın ardından pioglitazonun (birçok pazarda Actos adıyla satılıyor) geliştiricisi olan Takeda Pharmaceutical Company, bunun kadın hastalar için de benzer etkileri olduğunu kabul etti.

Kan şekerini düşüren başka ilaçlar kullanılmadığında hipoglisemi riski düşüktür.
Pioglitazon sıvı tutulumuna ve periferik ödeme neden olabilir.
Sonuç olarak, konjestif kalp yetmezliği (risk altındaki kişilerde sıvı yüklenmesiyle kötüleşen) tetiklenebilir.

Pioglitazon anemiye neden olabilir deri altı yağ dokusundaki artışa bağlı olarak hafif kilo alımı yaygındır.
Yapılan çalışmalarda pioglitazon kullanan hastalarda üst solunum yolu enfeksiyonu, sinüzit, baş ağrısı, miyalji ve diş sorunlarının daha fazla görüldüğü görülmüştür.
Pioglitazonun Drosophila'da yaşlanma karşıtı etki gösterdiği bulunmuştur.

Pioglitazon, alkolik olmayan yağlı karaciğer hastalığı için denenmiş ve çeşitli meta-analize göre ümit verici sonuçlar göstermiştir.
Nöroglialardaki inflamatuar aktiviteyi azalttığı düşünüldüğünden, otizmin nedenlerine ilişkin otoimmün/inflamatuar hipotezleri altında, otizmli çocukları içeren küçük bir klinik çalışmada incelenmiştir.
Pioglitazon sedef hastalığının semptomlarını iyileştirebilir.

Pioglitazone, Alzheimer hastalığının potansiyel bir tedavisi olarak klinik öncesi çalışmalarda da araştırılıyor, ancak Pioglitazone'un etkililiğini test eden testler başarısızlıkla sonuçlanmış ve klinik deneylerden elde edilen kafa karıştırıcı sonuçlarla dolu olmuştur.
Hayvan modellerinde pioglitazonun opioid kullanım bozukluğunun olası bir tedavisi olduğu gösterilmiştir.
Pioglitazon tip 2 diyabetin tedavisinde kullanılır.

Pioglitazon vücudunuzun insülini etkili bir şekilde kullanmasına yardımcı olur, bu da kan şekerinizi (glikoz) düşürür.
Bu ilaçla birlikte sıklıkla diyet ve egzersiz değişiklikleri de yapılır.
Bu ilacı bir bardak su ile ağızdan alın ve reçete etiketindeki talimatları izleyin.

Pioglitazon klinik olarak sadece hiperglisemiyi kontrol altına almak için değil aynı zamanda lipid profillerini iyileştirmek için de kullanılır, çünkü trigliseridleri orta düzeyde azaltabilir ve yüksek yoğunluklu lipoprotein (HDL) kolesterolü artırabilir, bu da tip 2 diyabetli hastalar için ek kardiyovasküler faydalar sağlayabilir.
Pioglitazon sıklıkla diğer oral antidiyabetik ilaçlara karşı toleransı olmayan hastalarda monoterapi olarak veya daha iyi glisemik kontrol sağlamak amacıyla metformin, sülfonilüreler veya insülinle birlikte reçete edilir.

Pioglitazonun ayrıca bir dizi terapötik ve farmakolojik etkisi vardır.
İnsülin duyarlılığını artırırken, sıvı tutulumu ve yağlanma artışı nedeniyle kilo alımına neden olabilir ve duyarlı bireylerde ödem ve kalp yetmezliği alevlenmesi riski taşır.
Nadiren de olsa uzun süreli kullanımında mesane kanseri ile ilişkilendirilmiş olup, bu durum bazı ülkelerde düzenleyici uyarılara ve kısıtlamalara yol açmıştır.

Bu riskler nedeniyle tedavi öncesi ve sırasında dikkatli hasta seçimi, karaciğer fonksiyonlarının izlenmesi ve kardiyovasküler durumun değerlendirilmesi önerilmektedir.
Pioglitazone'un glikoz düşürücü etkilerinin yanı sıra, insülin duyarlılığını artırıcı ve anti-inflamatuar etkileri nedeniyle alkolsüz yağlı karaciğer hastalığı (NAFLD), polikistik over sendromu (PKOS) ve metabolik sendromda potansiyel yararları araştırılmıştır; ancak bu kullanımlar etiket dışıdır ve dikkatli klinik değerlendirme gerektirir.
Pioglitazon, tip 2 diyabetin temel nedenlerinden biri olan insülin direncini hedef alan ve ek metabolik faydalar sağlayan güçlü, uzun etkili bir insülin duyarlaştırıcısı olarak kabul edilir; ancak ilişkili güvenlik hususları nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.

Pioglitazonun Kullanım Alanları:
Pioglitazon, tip 2 diyabet hastalarında kan şekeri düzeylerini düşürmek için tek başına veya sülfonilüre, metformin veya insülinle birlikte kullanılır.
Cochrane sistematik incelemesinde pioglitazonun etkileri, metformin, akarboz ve repaglinid gibi diğer kan şekeri düşürücü ilaçlarla ve uygun diyet ve egzersizle karşılaştırılmış ve risk altındaki kişilerde tip 2 diyabet geliştirme şansını azaltmada herhangi bir fayda göstermemiştir.

Ancak pioglitazonun, plaseboya veya tedavi uygulanmamasına kıyasla tip 2 diyabet geliştirme riskini azalttığı görüldü.
Bu sonuçlar, derlemeye dahil edilen çalışmaların verilerinin çoğunun düşük veya çok düşük kesinlikte olduğu göz önüne alınarak yorumlanmalıdır.
Pioglitazon kan şekeri seviyelerini düşürse de, ilacı inceleyen ana çalışma, incelenen ana kardiyovasküler sonuçlarda hiçbir fark bulamadı.

Tüm nedenlere bağlı ölüm, miyokard enfarktüsü ve inme gibi ikincil sonuçlar daha düşüktü.
Pioglitazonun, tip 2 diyabet hastalarında diğer tedavilere kıyasla her türlü ölüm oranını azalttığı, pioglitazon kullananlarda hiç kullanmayanlara göre ölüm oranında %60 oranında azalma sağladığı bulunmuştur.
Başka bir çalışmada, pioglitazon için insüline kıyasla >40 yardımcı değişken ayarlandıktan sonra 0,33'lük bir tüm nedenlere bağlı ölüm riski oranı bulunmuştur.

Tüm nedenlere bağlı ölüm, kardiyovasküler ölüm, miyokard enfarktüsü ve felçle ilgili verilerin yetersiz olması nedeniyle, daha yakın tarihli bir incelemede bunların karşılaştırılması mümkün olmamıştır.
Pioglitazon, pioglitazon, diğer tiyazolidinedionlar veya farmasötik formlarının herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılamaz.
Pioglitazon tip 1 diyabetes mellitus ve diyabetik ketoasidozda etkisiz ve muhtemelen zararlıdır.

Pioglitazonların gebelikte, emzirme döneminde ve 18 yaşın altındaki kişilerde güvenliği belirlenmemiştir.
İlgili ilaç olan troglitazon ile ilgili önceki deneyimler göz önüne alındığında, karaciğerin akut hastalıkları pioglitazon için kontrendikasyon olarak kabul edilmektedir.
Pioglitazon, öncelikle insülin direnci ve bozulmuş glikoz metabolizması ile karakterize kronik bir durum olan tip 2 diyabet mellitusun tedavisinde kullanılır. Bu durumda, iskelet kası ve yağ dokusu gibi periferik dokularda insülin duyarlılığını iyileştirerek kan şekeri düzeylerini düşürmeye ve aynı zamanda karaciğer glikoz üretimini azaltmaya yarar.

Pioglitazon, tip 2 diyabetin temel bir kusuru olan insülin direncini hedef aldığı için, yalnızca diyet ve egzersiz gibi yaşam tarzı önlemleriyle yeterli glisemik kontrol sağlayamayan hastalara sıklıkla reçete edilir ve ayrıca, kalıcı hiperglisemisi olan hastalarda genel glikoz düzenlemesini artırmak için metformin, sülfonilüreler ve bazal insülin dahil olmak üzere diğer antidiyabetik ajanlarla birlikte de kullanılabilir.
Pioglitazone'un glikoz kontrolündeki birincil kullanımının ötesinde, lipid düzenlenmesi ve kardiyovasküler risk yönetimine kadar uzanan ek metabolik faydaları da vardır.
Yapılan çalışmalar, yüksek yoğunluklu lipoprotein (HDL) kolesterolü hafifçe artırabildiğini, trigliseritleri düşürebildiğini ve bazen küçük yoğun düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) parçacıklarını azaltabildiğini göstermiştir; tüm bunlar birlikte tip 2 diyabetli hastalarda, özellikle dislipidemisi olan veya aterosklerotik hastalık riski yüksek olanlarda kardiyovasküler risk profillerinin iyileşmesine katkıda bulunur.

Pioglitazonun insülin duyarlılığını artırıcı ve anti-inflamatuar etkileri nedeniyle alkolsüz yağlı karaciğer hastalığı (NAFLD) ve alkolsüz steatohepatit (NASH) tedavisinde de kullanımı araştırılmıştır.
Pioglitazon, insülin direncini iyileştirerek ve karaciğer yağ birikimini azaltarak, seçilmiş hastalarda karaciğer iltihabını azaltmaya, karaciğer enzim düzeylerini iyileştirmeye ve yağlı karaciğer hastalığının ilerlemesini yavaşlatmaya yardımcı olabilir; ancak bu bağlamda kullanımı genellikle endikasyon dışı kabul edilir ve dikkatli klinik izleme gerektirir.

Ayrıca Pioglitazone, insülin direncinin hiperandrojenizme ve düzensiz adet döngülerine katkıda bulunduğu bazı polikistik over sendromu (PKOS) vakalarında da kullanılmıştır.
Pioglitazone, insülin duyarlılığını iyileştirerek adet döngülerini düzenlemeye, yumurtlama fonksiyonunu iyileştirmeye ve potansiyel olarak androjenle ilişkili semptomları azaltmaya yardımcı olabilir, ancak bu endikasyon da etiket dışıdır ve genellikle birinci basamak tedaviler yetersiz olduğunda düşünülür.
Pioglitazonun, insülin duyarlılığını artırarak ve lipid metabolizması üzerinde orta düzeyde etkiler göstererek, merkezi obezite, hipertansiyon ve dislipidemi gibi metabolik sendromun daha geniş bileşenlerinde ek yararları olabilir.

Bu faydalar, kan şekerini düşürücü bir ajan olarak birincil etkisinin ikincil etkileri olsa da, Pioglitazone'u, entegre bir tedavi yaklaşımına ihtiyaç duyan çoklu metabolik anormallikleri olan hastalar için potansiyel olarak değerli bir seçenek haline getirir.
Pioglitazon, basit glikoz düşürücü etkisinin ötesine geçerek lipid metabolizmasında, karaciğer sağlığında, seçilmiş koşullarda üreme fonksiyonunda ve bazı kardiyovasküler risk faktörlerinde iyileşmeleri de kapsar ve bu da onu metabolik bozuklukların tedavisinde çok işlevli bir ilaç haline getirir; ancak olası yan etkiler nedeniyle dikkatli izleme ve hasta seçimi önemlidir.

Pioglitazonun Güvenlik Profili:
Pioglitazon, insülin duyarlılığını iyileştirmede ve kan şekerini kontrol etmede etkili olmakla birlikte, sağlık hizmeti sağlayıcıları ve hastalar tarafından dikkatlice değerlendirilmesi gereken çeşitli potansiyel tehlikeler ve yan etkiler taşır.
En sık görülen yan etkilerden biri de kilo alımıdır. Bu durum öncelikle sıvı tutulumuna ve bazı durumlarda deri altı yağ artışına bağlıdır.
Bu sıvı tutulumu aynı zamanda periferik ödeme de katkıda bulunabilir ve bu da özellikle önceden kardiyovasküler rahatsızlığı olan hastalarda konjestif kalp yetmezliğini kötüleştirebilir veya hızlandırabilir.

Bu nedenle Pioglitazon semptomatik kalp yetmezliği olan veya önemli kalp fonksiyon bozukluğu öyküsü olan hastalarda genellikle kontrendikedir.
Bir diğer önemli tehlike ise özellikle menopoz sonrası kadınlarda kemik kırılması riskidir.
Klinik çalışmalar, Pioglitazone'un uzun süreli kullanımının kemik mineral yoğunluğunu azaltabileceğini, kemikleri daha kırılgan hale getirebileceğini ve bilek, kol ve ayak kırıklarına karşı duyarlılığı artırabileceğini göstermiştir.

Bu nedenle osteoporoz riski taşıyan hastaların bu ilacı kullanırken yakından takip edilmesi gerekir.
Pioglitazonun mesane kanseri ile de ilişkili olduğu görülmüştür, ancak bu nadirdir.

Bazı epidemiyolojik çalışmalarda, uzun süreli maruziyetin mesane tümörlerinin görülme sıklığının artmasıyla bağlantılı olduğu tespit edilmiş olup, bu durum düzenleyici kurumların uyarılar yayınlamasına ve aktif mesane kanseri veya mesane malignitesi geçmişi olan hastalarda ilacın kullanılmamasını tavsiye etmesine yol açmıştır.
Bu riski azaltmak için rutin takip ve tedavi süresinin sınırlandırılması önerilebilir.

 

  • Paylaş !
E-BÜLTEN