PVP/VA 64

Le PVP/VA 64 est un copolymère aléatoire linéaire 6:4 de N-vinylpyrrolidone et d'acétate de vinyle.
Le composant acétate de vinyle de PVP/VA 64 réduit l'hydrophilie et la température de transition vitreuse (Tg) par rapport aux homopolymères de povidone de poids moléculaire similaire.
En conséquence, PVP/VA 64 est le liant ultime pour comprimés qui améliore ses excellentes propriétés adhésives en granulation humide ainsi qu'en granulation sèche et en compression directe.

CAS : 25086-89-9
MF : C10H15NO3
MW : 197,23

Description
Le PVP/VA 64, également connu sous le nom de Vinylpyrrolidone-acétate de vinyle ou Copolyvidone, est un polymère d'ester éthénylique d'acide acétique avec la 1-éthény1-2 pyrrolidinone.
Le PVP/VA 64 est un copolymère aléatoire synthétique de 1-vinyl-2-pyrrolidone et d'acétate de vinyle dans un rapport (en poids) de 6:3.
Dans le PVP/VA 64 est défini comme un copolymère de 1-éthénylpyrrolidin-2-one et d'acétate d'éthényle dans la proportion massique de 3:2.
Le PVP/VA 64 est un analogue de la Povidone, et correspond à la formule chimique générale ci-dessous :

(C6H9NO)n (C4H6O2)m (111,1)n + (86,1)m (le rapport de n à m est d'environ n = 1,2m).

Le poids moléculaire (moyen) de PVP/VA 64 est généralement exprimé en valeur K.
Le PVP/VA 64 est nominalement de 28, avec une plage de 25,2 à 30,8 tandis que la valeur K pour Plasdone S 630 (Ashland) est spécifiée comme étant comprise entre 25,4 et 34,2.
Le PVP/VA 64 est calculé à partir de la viscosité cinématique d'une solution aqueuse à 1 %.
A partir de ces informations, le poids moléculaire peut être calculé à l'aide de la formule ci-dessous :

M = 22,22 (K + 0,075K2)1,65.

Le PVP/VA 64, ainsi que les autres polymères de polyvinylpyrrolidone (par exemple la povidone et la crospovidone) font partie des nombreux matériaux qui ont été commercialisés pour la première fois par BASF au début des années 1930 dans le cadre du programme de chimie de l'acétylène de la société (lancé et dirigé par le chimiste Walter Reppé).
Au cours de plusieurs décennies, les pyrrolidones ont été adaptées et appliquées dans de multiples domaines, y compris les produits pharmaceutiques, les cosmétiques et l'alimentation en raison de la polyvalence, de la solubilité et de la cohérence de leurs nombreux attributs de performance.

La méthode utilisée pour synthétiser le PVP/VA 64 est très similaire à celle utilisée par la Povidone, c'est-à-dire que le procédé Reppe est utilisé pour produire la Polyvinylpyrrolidone, qui est ensuite copolymérisée avec l'acétate de vinyle.
Cependant, comme l'acétate de vinyle est insoluble dans l'eau, la réaction est effectuée dans un solvant organique plutôt que dans l'eau.
La présence d'acétate de vinyle dans la molécule rend le PVP/VA 64 plus hydrophobe par rapport à la povidone et rend également ses films moins cassants.
En effet, PVP/VA 64 était le désir d'améliorer les attributs technologiques de Povidone qui a motivé le développement de dérivés de povidone.

Comparé à la povidone, le PVP/VA 64 est plus polyvalent en tant qu'excipient.
Le PVP/VA 64 présente également une plus grande plasticité et donne aux granulés et aux mélanges de poudres la flexibilité de se déformer, réduisant ainsi les tendances à subir un coiffage et un laminage pendant la mise en comprimés.
PVP/VA 64 est fourni sous forme de poudre finement divisée amorphe blanche à blanc-jaune.

Modérément toxique par ingestion.
Combustible, en particulier sous forme de poudre.
Incompatible avec les agents oxydants forts, les agents réducteurs forts.
Lorsqu'il est chauffé jusqu'à décomposition, le PVP/VA 64 émet des vapeurs toxiques de NOx.
Le PVP/VA 64 est largement utilisé dans les formulations pharmaceutiques et est généralement considéré comme non toxique. Cependant, le PVP/VA 64 est modérément toxique par ingestion, produisant des troubles gastriques.
Le PVP/VA 64 n'a aucun effet irritant ou sensibilisant sur la peau.
Une étude a été menée pour examiner la cancérogénicité et la toxicité chronique de la copovidone PVP/VA 64 chez des rats Wistar et des chiens Beagle.
Les résultats de ces études ont démontré l'absence de résultats toxicologiques significatifs concernant des niveaux alimentaires élevés de copodivone chez les rats et les chiens, entraînant des niveaux sans effet nocif observé de 2800 mg/kg de poids corporel/jour chez le rat et de 2500 mg/kg de poids corporel. -poids/jour chez le chien, doses les plus élevées testées.

PVP/VA 64, est un agent filmogène qui offre une tenue forte et rigide dans les soins capillaires.
PVP/VA 64 offre une rétention des boucles en cas d'humidité élevée.
Le PVP/VA 64 forme des films transparents, flexibles et respirants.

Le PVP/VA 64 est utilisé en pharmacie depuis plusieurs décennies comme excipient.
Le PVP/VA 64 est généralement considéré comme une matière première non toxique.
La FDA américaine considère maintenant PVP/VA 64 GRAS (Self Affirmed) et a approuvé son utilisation dans les compléments alimentaires et nutritionnels.
Le PVP/VA 64 n'a aucun effet irritant ou sensibilisant sur la peau.
L'innocuité du PVP/VA 64 en tant qu'excipient dans des formes posologiques orales solides est démontrée par plusieurs études non cliniques.
Ces études ont démontré l'absence d'effets toxicologiques significatifs (dans des modèles animaux), aboutissant à des doses sans effet nocif observé de 2 800 mg/kg de poids corporel/jour chez le rat et de 2 500 mg/kg de poids corporel/jour chez le chien. .

Propriétés chimiques du PVP/VA 64
Densité : 1,27 g/mL à 25 °C (lit.)
Indice de réfraction : 1,4300 à 1,4380
Fp : 72 °F
Solubilité : Solubilité supérieure à 10 % dans le 1,4-butanediol, le glycérol, le butanol, le chloroforme, le dichlorométhane, l'éthanol (95 %), le glycérol, le méthanol, le polyéthylène glycol 400, le propan-2-ol, le propanol, le propylène glycol et l'eau.
Moins de 1 % de solubilité dans le cyclohexane, l'éther diéthylique, la paraffine liquide et le pentane.
Forme : poudre
Couleur blanche
Stabilité : stable. Combustible, en particulier sous forme de poudre.
Incompatible avec les agents oxydants forts, les agents réducteurs forts.
Système d'enregistrement des substances de l'EPA : PVP/VA 64 (25086-89-9)

PVP/VA 64 est une poudre amorphe blanche à blanc jaunâtre.
Le PVP/VA 64 est généralement séché par pulvérisation avec une taille de particules relativement fine.
Le PVP/VA 64 a une légère odeur et un léger goût.

Les usages
Le PVP/VA 64 est un polymère soluble dans l'eau utilisé pour améliorer l'absorption et la charge médicamenteuse de divers agents pharmaceutiques, y compris les patchs contraceptifs.
Le PVP/VA 64 est utilisé comme liant pour comprimés, agent filmogène et dans le cadre du matériau de matrice utilisé dans les formulations à libération contrôlée.
En comprimés, le PVP/VA 64 peut être utilisé comme liant pour la compression directe et comme liant pour la granulation humide.
Le PVP/VA 64 est souvent ajouté aux solutions de revêtement en tant qu'agent filmogène.
Le PVP/VA 64 offre une bonne adhérence, élasticité et dureté et peut être utilisé comme barrière contre l'humidité.

Applications dans les formulations ou technologies pharmaceutiques
PVP/VA 64 a été développé comme une amélioration par rapport à la Povidone (liant).
Les propriétés techniques favorables de PVP / VA 64, à savoir une meilleure fluidité, une hygroscopicité inférieure, une forme de particule sphérique, une plasticité, une température de transition vitreuse inférieure et un équilibre hydrophobe-hydrophile, ont rendu la copovidone très avantageuse dans les opérations de compression directe et de compactage au rouleau.
Alors que le PVP/VA 64 est encore utilisé comme liant sec (pour la compression directe et la compression au rouleau), l'utilité principale du PVP/VA 64 est comme formateur de matrice pour le développement de dispersions solides, filmogène (en particulier dans la formulation de barrière à l'humidité revêtements), et comme formateur de matrice pour les formes galéniques solides à libération prolongée.

1). Liant en comprimés

Le PVP/VA 64 fonctionne parfaitement comme liant sec pour les applications de compression directe.
Le PVP/VA 64 est particulièrement préféré pour les formulations susceptibles de se boucher en raison de sa plasticité.
Des qualités plus fines ont démontré des performances de liaison supérieures par rapport au PVP/VA 64 et aux polymères à base de cellulose.
Les formulations développées avec PVP/VA 64 montrent une relation directe entre la dureté, la friabilité, la porosité et la désintégration des comprimés avec la force de compactage appliquée.

2). Liant en granulation humide

La grande solubilité du PVP/VA 64 dans l'eau et les liquides de granulation standard en fait un liant idéal dans les opérations de granulation par voie humide.
Le PVP/VA 64 peut être ajouté sous forme de solution ou sous forme de poudre sèche suivi de l'ajout du solvant de granulation ou d'une combinaison des deux.
Le PVP/VA 64, en raison de sa faible hygroscopicité, permet des résultats de granulation plus prévisibles et ses granulés ont une propension bien moindre à coller à l'outillage, même lorsqu'ils sont réalisés dans des conditions moins favorables.

3). Compression au rouleau

Le PVP/VA 64 s'est avéré particulièrement bien adapté pour une utilisation dans le compactage au rouleau.
Le PVP/VA 64 est un excipient de choix lorsque la répartition granulométrique et les considérations de forme des particules sont essentielles lors de la conception du processus de compression à rouleaux.
En raison de sa forme sphérique et de sa taille fine, le PVP/VA 64 offre une meilleure couverture de surface et développe de multiples ponts qui conduisent à des comprimés durs avec une friabilité réduite.

4). Pelliculage Film Former

Le PVP/VA 64 est filmogène et soluble dans les membranes dont la solubilité est indépendante du pH. Les films PVP/VA 64 sont également moins hygroscopiques, mais plus souples par rapport à ceux formés par Povidone.
Pour de meilleurs résultats, les PVP/VA 64 sont utilisés en combinaison avec d'autres polymères filmogènes moins hygroscopiques.
En raison de la flexibilité du PVP/VA 64, un plastifiant n'est pas nécessaire.

5). Polymère pour dispersions solides amorphes

Le PVP/VA 64 est un polymère approprié pour développer des dispersions solides amorphes stables à la fois cinétiquement et thermodynamiquement.
Les approches de séchage par pulvérisation et d'extrusion à chaud peuvent être utilisées de manière fiable.

6). Autres utilisations

Inhibition de la cristallisation des API dans les formulations de gel mou liquide
Applications de revêtement de sucre (pour améliorer l'adhérence)
Sous-enrobage des comprimés (pelliculage)

APPLICATIONS : Laques, mousses, produits colorants, mousses, gels, lotions coiffantes et revitalisants.
INCI : Copolymère VP/VA
Solubilité : dans l'eau (la chaleur accélère l'hydratation)
Taux d'utilisation : 0,5 – 6,0 % (Taux d'utilisation recommandé 3,0 – 5,0 % pour les gels, crèmes, mousses et lotions coiffantes)
Tolérance de température : Eviter les températures supérieures à 80°C
Stabilité du pH : 4,0 – 7,0
Aspect : poudre blanche à légèrement jaunâtre, à grains fins à grossiers.
Dosage : 60 % VP (vinylpyrrolidone) / 40 % VA (acétate de vinyle) est disponible sous forme de poudre.
Stockage : Conserver dans un endroit frais, sombre et sec
Un exfoliant physique naturel et biodégradable, suffisamment fin pour une abrasion douce du visage

Stabilité et conditions de stockage
PVP/VA 64 est stable et doit être stocké dans un récipient bien fermé dans un endroit frais et sec.
La durée de conservation standard est de 24 mois.
Cependant, lorsque le PVP/VA 64 est exposé à des niveaux d'humidité élevés, sa stabilité peut être réduite. Un stockage correct de la matière première est donc fortement conseillé.

Afin de minimiser tout effet indésirable, il est conseillé de respecter les précautions SHEQ compatibles avec les circonstances opérationnelles et la quantité de matière manipulée.
L'utilisation de lunettes de protection, de gants et d'un masque anti-poussière est également conseillée.

Synonymes
25086-89-9
Electron 845
Luviskol VA 28I
Luviskol VA 37E
Luviskol VA 64
Kolima 10
Kolima 35
acétate d'éthényle;1-éthénylpyrrolidin-2-one
Gantron S 860
PVP-VA
Ganex E 535
GAF-S 630
Luviskol VA 281
Luviskol VA 28 I
Luviskol VA 37 E
je 535
je 635
je 735
S 630
MFCD00134018
Luviskol VA-64
SCHEMBL29127
Copovidone (qualité technique)
vinylpyrrolidone/acétate de vinyle
Vinyle pyrrolidone/acétate de vinyle
N-vinylpyrrolidone/acétate de vinyle
Acétate de vinyle 1-vinylpyrrolidone
BCP31918
NSC114023
NSC114024
NSC114025
NSC114026
AKOS015898247
NSC-114023
NSC-114024
NSC-114025
NSC-114026
1-éthénylpyrrolidin-2-one; acétate d'éthényle
l'éthanoate d'éthényle; 1-éthénylpyrrolidin-2-one
FT-0659810
A817635
ester éthénylique d'acide acétique; 1-éthényl-2-pyrrolidinone
733045-73-3