PVP/VA 64

PVP/VA 64, N-vinilpirolidon ve vinil asetatın 6:4 lineer rastgele bir kopolimeridir.
PVP/VA 64'ün vinil asetat bileşeni, benzer moleküler ağırlığa sahip povidon homopolimerlerine kıyasla hidrofilikliği ve camsı geçiş sıcaklığını (Tg) azaltır.
Sonuç olarak PVP/VA 64, ıslak granülasyonda olduğu kadar kuru granülasyonda ve doğrudan sıkıştırmada da mükemmel yapışkan özelliğini artıran nihai tablet bağlayıcıdır.

CAS: 25086-89-9
ÇF: C10H15NO3
MW: 197.23

Tanım

PVP/VA 64, küresel, içi boş parçacık morfolojisi ve yüksek plastisitesinden dolayı, doğrudan sıkıştırma için bir bağlayıcı olarak son derece iyi performans gösterir.
Ek olarak, daha düşük bir Tg, PVP/VA 64'ü sıcakta eriyen ekstrüzyon yoluyla katı dispersiyonlar/çözeltiler için ideal bir polimer matrisi yapar, bu da az çözünür ilaç aktif maddelerinin çözünmesini arttırır.

Vinilpirolidon-vinil asetat veya Kopolividon olarak da bilinen PVP/VA 64, 1-etenil-2 pirrolidinon içeren asetik asit etenil ester polimeridir.
PVP/VA 64, 6:3 oranında (ağırlıkça) 1-vinil-2-pirolidon ve vinil asetatın sentetik rastgele bir kopolimeridir.
PVP/VA'da 64, 3:2 kütle oranında 1-etenilpirolidin-2-on ve etenil asetatın bir kopolimeri olarak tanımlanır.
PVP/VA 64, bir Povidon analoğudur ve aşağıda gösterilen genel kimyasal formüle karşılık gelir:

(C6H9NO)n (C4H6O2)m (111.1)n + (86.1)m (n'nin m'ye oranı yaklaşık n = 1.2m'dir).

PVP/VA 64'ün (ortalama) moleküler ağırlığı genellikle bir K-değeri olarak ifade edilir.
PVP/VA 64, 25,2-30,8 aralığı ile nominal olarak 28'dir, Plasdone S 630 (Ashland) için K-değerinin 25,4 ile 34,2 arasında olduğu belirtilmiştir.
PVP/VA 64, %1 sulu çözeltinin kinematik viskozitesinden hesaplanır.
Bu bilgilerden, moleküler ağırlık aşağıdaki formül kullanılarak hesaplanabilir:

M = 22,22 (K + 0,075K2)1,65.

PVP/VA 64, diğer polivinilpirolidon polimerdir.
Birkaç on yıl boyunca, Pirolidonlar, birçok performans özelliğindeki çok yönlülük, çözünürlük ve tutarlılık sayesinde farmasötikler, kozmetikler ve gıda dahil olmak üzere birçok alanda uyarlanmış ve uygulanmıştır.

PVP/VA 64'ü sentezlemek için kullanılan yöntem Povidon tarafından kullanılana çok benzer, yani Reppe işlemi daha sonra Vinil asetat ile kopolimerize edilen Polivinilpirolidon üretmek için kullanılır.
Bununla birlikte, Vinil asetat suda çözünmez olduğundan, reaksiyon su yerine organik bir çözücü içinde gerçekleştirilir.
Molekülde Vinil asetatın bulunması, PVP/VA 64'ü Povidon'a kıyasla daha hidrofobik hale getirir ve ayrıca filmlerini daha az kırılgan hale getirir.
Gerçekten de, PVP/VA 64, Povidon türevlerinin gelişimini motive eden Povidone'un teknolojik özelliklerini geliştirme arzusuydu.

Povidon ile karşılaştırıldığında, PVP/VA 64 yardımcı madde olarak daha çok yönlüdür.
PVP/VA 64 ayrıca daha fazla plastisite sergiler ve granüllere ve toz karışımlarına deforme olma esnekliği verir, böylece tabletleme sırasında kapaklanma ve laminasyona maruz kalma eğilimlerini azaltır. 
PVP/VA 64, beyaz ila beyaz-sarı amorf, ince bölünmüş toz olarak sağlanır.

Yutulması halinde orta derecede toksiktir.
Yanıcıdır, özellikle toz halindedir.
Güçlü oksitleyici maddelerle, güçlü indirgeyici maddelerle uyumsuzdur.
Ayrışmaya kadar ısıtıldığında PVP/VA 64 zehirli NOx buharları yayar.
PVP/VA 64, farmasötik formülasyonlarda yaygın olarak kullanılır ve genellikle toksik olmadığı kabul edilir. Bununla birlikte, PVP/VA 64, yutulduğunda orta derecede toksiktir ve gastrik rahatsızlıklara neden olur.
PVP/VA 64'ün cilt üzerinde tahriş edici veya hassaslaştırıcı etkisi yoktur.
Kopovidon PVP/VA 64'ün karsinojenitesine ve kronik toksisitesine bakmak için Wistar sıçanlarında ve Beagle köpeklerinde bir çalışma yapılmıştır.
Bu çalışmaların sonuçları, sıçanlarda ve köpeklerde yüksek diyet kopodivon seviyelerine ilişkin herhangi bir önemli toksikolojik bulgunun bulunmadığını göstermiştir; bu, sıçanlarda 2800 mg/kg vücut ağırlığı/gün ve 2500 mg/kg vücut gibi gözlemlenmemiş yan etki seviyeleri ile sonuçlanmıştır. 

PVP/VA 64, saç bakımında güçlü, sıkı tutuş sağlayan film oluşturucu ajandır.
PVP/VA 64, yüksek nemde bukle tutma sağlar.
PVP/VA 64 şeffaf, esnek ve nefes alabilen filmler oluşturur.

PVP/VA 64, farmasötiklerde onlarca yıldır yardımcı madde olarak kullanılmaktadır.
PVP/VA 64 genellikle toksik olmayan bir hammadde olarak kabul edilir.
ABD FDA artık PVP/VA 64 GRAS'ı (Kendi Kendini Onaylamış) olarak kabul etmektedir ve gıda ve besin takviyelerinde kullanımını onaylamıştır.
PVP/VA 64'ün cilt üzerinde tahriş edici veya hassaslaştırıcı etkisi yoktur.
PVP/VA 64'ün katı oral dozaj formlarında bir eksipiyan olarak güvenliği, birkaç klinik olmayan çalışma ile kanıtlanmıştır.
Bu çalışmalar, herhangi bir önemli toksikolojik etkinin olmadığını göstermiştir (hayvan modellerinde), bu da sıçanlarda 2800 mg/kg vücut ağırlığı/gün ve köpeklerde 2500 mg/kg vücut ağırlığı/gün gibi herhangi bir yan etkinin gözlenmemesine yol açmıştır. .

PVP/VA 64 Kimyasal Özellikler
Yoğunluk: 25 °C'de 1,27 g/mL(yanıyor)
Kırılma indeksi: 1,4300 ila 1,4380
Fp: 72 °F
Çözünürlük: 1,4-bütandiol, gliserol, butanol, kloroform, diklorometan, etanol (%95), gliserol, metanol, polietilen glikol 400, propan-2-ol, propanol, propilen glikol ve suda %10'dan fazla çözünürlük.
Sikloheksan, dietil eter, sıvı parafin ve pentan içinde %1'den az çözünürlük.
Form: toz
Beyaz renk
Kararlılık: Kararlı. Yanıcıdır, özellikle toz halindedir.
Güçlü oksitleyici maddelerle, güçlü indirgeyici maddelerle uyumsuzdur.
EPA Madde Kayıt Sistemi: PVP/VA 64 (25086-89-9)

PVP/VA 64, beyaz ila sarımsı beyaz arası amorf bir tozdur.
PVP/VA 64, tipik olarak, nispeten ince bir parçacık boyutuyla püskürtülerek kurutulur.
PVP/VA 64 hafif bir kokuya ve hafif bir tada sahiptir.

Kullanımlar
PVP/VA 64, kontraseptif yamalar dahil olmak üzere çeşitli farmasötik ajanların alımını ve ilaç yüklemesini iyileştirmek için kullanılan suda çözünür bir polimerdir.
PVP/VA 64, bir tablet bağlayıcı, bir film oluşturucu ve kontrollü salım formülasyonlarında kullanılan matris malzemesinin bir parçası olarak kullanılır.
Tabletlemede, PVP/VA 64 doğrudan sıkıştırma için bir bağlayıcı olarak ve ıslak granülasyonda bir bağlayıcı olarak kullanılabilir.
PVP/VA 64 genellikle kaplama solüsyonlarına film oluşturucu bir madde olarak eklenir.
PVP/VA 64 iyi yapışma, elastikiyet ve sertlik sağlar ve nem bariyeri olarak kullanılabilir.

Farmasötik Formülasyonlar veya Teknolojideki Uygulamalar
PVP/VA 64, Povidone'a (bağlayıcı) göre bir iyileştirme olarak geliştirilmiştir.
PVP/VA 64'ün elverişli teknik özellikleri, yani daha iyi akışkanlık, daha düşük higroskopiklik, küresel partikül şekli, plastisite, daha düşük cam geçiş sıcaklığı ve hidrofobik-hidrofilik denge, Copovidone'u doğrudan sıkıştırma ve silindir sıkıştırmalı tabletleme operasyonlarında oldukça avantajlı hale getirdi.
PVP/VA 64 hala kuru bir bağlayıcı olarak (doğrudan sıkıştırma ve rulo sıkıştırma için) kullanılırken, PVP/VA 64'ün ana faydası, katı dispersiyonların geliştirilmesi için bir matris oluşturucu, film oluşturucu (özellikle nem bariyeri formülasyonunda) olmasıdır. kaplamalar) ve sürekli salımlı katı dozaj formları için bir matris oluşturucu olarak kullanılır.

1). Tabletlerde Bağlayıcı

PVP/VA 64, doğrudan sıkıştırma uygulamaları için kuru bir bağlayıcı olarak mükemmel performans gösterir.
PVP/VA 64, plastisitesi nedeniyle kapanmaya duyarlı formülasyonlar için özellikle tercih edilir.
Daha ince kaliteler, PVP/VA 64 ve Selüloz bazlı polimerlere kıyasla üstün bağlanma performansı göstermiştir.
PVP/VA 64 ile geliştirilen formülasyonlar, uygulanan sıkıştırma kuvveti ile tablet sertliği, ufalanabilirlik, gözeneklilik ve parçalanma arasında doğrudan bir ilişki olduğunu göstermektedir.

2). Islak Granülasyonda Bağlayıcı

PVP/VA 64'ün su ve standart granülasyon sıvılarındaki yüksek çözünürlüğü, onu ıslak granülasyon işlemlerinde ideal bir bağlayıcı yapar.
PVP/VA 64, bir solüsyon olarak veya kuru bir toz formunda eklenebilir, ardından granülasyon solventi veya her ikisinin bir kombinasyonu ilave edilebilir.
PVP/VA 64, düşük higroskopikliği sayesinde, daha öngörülebilir granülasyon uç noktalarına izin verir ve granüllerinin, daha az elverişli koşullar altında yürütüldüğünde bile takıma çok daha az yapışma eğilimi vardır.

3). Silindir Sıkıştırma

PVP/VA 64'ün silindir sıkıştırmada kullanım için özellikle uygun olduğu gösterilmiştir.
PVP/VA 64, silindir sıkıştırma işlemi tasarımı sırasında parçacık boyutu dağılımı ve parçacık şekli hususlarının kritik olduğu durumlarda tercih edilen bir yardımcı maddedir.
PVP/VA 64, küresel şekli ve ince boyutu sayesinde daha iyi yüzey kaplaması sağlar ve gevrekliği azaltılmış sert tabletlere yol açan çoklu köprüler geliştirir.

4). Film Kaplama Filmi Eski

PVP/VA 64, çözünürlüğü pH'tan bağımsız olan, film oluşturucu ve çözünür bir membrandır.
PVP/VA 64 filmler ayrıca daha az higroskopiktir ancak Povidone ile oluşturulanlara kıyasla daha esnektir.
En iyi sonuçlar için PVP/VA 64'ler daha az higroskopik olan diğer film oluşturucu polimerlerle birlikte kullanılır.
PVP/VA 64'ün esnekliği nedeniyle plastikleştirici gerekli değildir.

5). Amorf Katı Dispersiyonlar için Polimer

PVP/VA 64, hem kinetik hem de termodinamik olarak kararlı amorf katı dispersiyonlar geliştirmek için uygun bir polimerdir.
Hem püskürterek kurutma hem de sıcakta eriyen ekstrüzyon yaklaşımları güvenilir bir şekilde kullanılabilir.

6). Diğer kullanımlar

Sıvı yumuşak jel formülasyonlarında API'lerin kristalleşmesinin engellenmesi,şeker kaplama uygulamaları (yapışmayı iyileştirmek için),
tabletlerin alt kaplaması (film kaplama) uygulamalarında kullanılır.

UYGULAMALAR: Saç spreyleri, köpükler, renklendirici ürünler, köpükler, jeller, şekillendirici losyonlar ve saç kremlerinde kullanılır.
INCI: VP/VA Kopolimer
Çözünürlük: Su (Isılar hidrasyonu hızlandırır)
Kullanım oranı: %0,5 – 6,0 (Jel, krem, köpük ve şekillendirici losyonlar için önerilen kullanım oranı %3,0 – 5,0)
Sıcaklık toleransı: 80°C'nin üzerindeki sıcaklıklardan kaçının
pH Kararlılığı: 4,0 – 7,0
Görünüm: beyaz ila hafif sarımsı, ince ila iri taneli toz.
Tahlil: %60 VP (vinilpirolidon) / %40 VA (vinil asetat) toz halinde mevcuttur.
Depolama: Serin, karanlık ve kuru bir yerde saklayın
Nazik, yüz aşınması için yeterince ince, doğal, biyolojik olarak parçalanabilen fiziksel bir eksfoliant

Kararlılık ve Saklama Koşulları
PVP/VA 64 stabildir ve iyi kapatılmış bir kapta, serin ve kuru bir yerde saklanmalıdır.
Standart raf ömrü 24 ay olarak verilmektedir.
Ancak, PVP/VA 64 yüksek nem seviyelerine maruz kaldığında stabilitesi azalabilir.
Bu nedenle ham maddenin doğru şekilde saklanması şiddetle tavsiye edilir.

Olumsuz etkileri en aza indirmek için, çalışma koşullarına ve taşınan malzeme miktarına uygun SHEQ önlemlerine uyulması tavsiye edilir.
Göz koruması, eldiven ve toz maskesi kullanılması da tavsiye edilir.

Eş anlamlı
25086-89-9
elektron 845
Luviskol VA 28I
Luviskol VA 37E
Luviskol VA 64
Kolima 10
Kolima 35
etenil asetat;1-etenilpirolidin-2-on
Gantron S 860
PVP-VA
Ganeks E 535
GAF-S 630
Luviskol VA 281
Luviskol VA 28 ben
Luviskol VA 37 E
ben 535
ben 635
ben 735
S 630
MFCD00134018
Luviskol VA-64
SCHEMBL29127
Kopovidon (Teknik Sınıf)
vinilpirolidon/vinil asetat
Vinil Pirolidon/Vinil Asetat
N-vinilpirolidon/vinil asetat
1-vinilpirolidon vinil asetat
BCP31918
NSC114023
NSC114024
NSC114025
NSC114026
AKOS015898247
NSC-114023
NSC-114024
NSC-114025
NSC-114026
1-etenilpirolidin-2-on; etenil asetat
etenil etanoat; 1-etenilpirolidin-2-on
FT-0659810
A817635
asetik asit etenil ester; 1-etenil-2-pirolidinon
733045-73-3