SPORANOX

Sporanox, sitokrom P450'ye bağımlı lanosterol 14-α-demetilaz enzimini inhibe ederek, ergosterol sentezini bozarak ve mantar hücre zarı bütünlüğünü bozarak çalışan sentetik bir triazol antifungal ajandır.
Geniş bir antifungal spektruma sahip olan Sporanox, dermatofitlere, Candida türlerine ve Histolazma, Blastomyces ve Aspergillus gibi sistemik patojenlere karşı etkilidir, bu da onu onikomikoz ve özofagus kandidiyazisi dahil olmak üzere hem yüzeysel hem de sistemik mikozlar için faydalı kılar.
İlk olarak 1978'de patenti alınan ve 1992'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanan Sporanox, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ne dahil edilmiştir ve piyasaya yeni azollerin girmesine rağmen önemli bir tedavi seçeneği olmaya devam etmektedir.

CAS Numarası: 84625616
EC numarası: 100.123.596
Moleküler Formül: C35H38Cl2N8O4
Molekül Ağırlığı: ~705,6 g/mol

Eş anlamlılar: Itrakonazol, ITZ, itrakonazol, Sporanox, 84625-61-6, Orikonazol, Itrakonazol, Sporonox, Fungitraxx, Itrakonazolo, Itraconazolum, Candistat, Canditral, Itralek, Sempera, Sporamelt, Traconal, Triasporin, Sporal, Itrac, Cladosal 100, Spherazole CR, Spherazole IR, 2-bütan-2-il-4-[4-[4-[4-[[(2R,,] 4S)-2-(2,4-diklorofenil)-2-(1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il]metoksi]fenil]piperazin-1-il]fenil]-1,2,4-triazol-3-on, DTXSID3023180, R-51211, NSC-759239, 304NUG5GF4, CHEBI:6076, DTXCID903180, R51211, R 51211, 3H-1,2,4-Triazol-3-on, 4-(4-(4-(4-((2-(2,4-diklorofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il)metoksi)fenil)-1-piperazinil)fenil)-2,4-dihidro-2-(1-metilpropil)-, Onmel, Sporanos, 1-(bütan-2-il)-4-{4-[4-(4-{[(2R,4S)-2-(2,4-diklorofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il]metoksi}fenil)piperazin-1-il]fenil}-4,5-dihidro-1H-1, 2,4-triazol-5-on, R 51,211, Itrafungol, Lozanoc, Sporanox-pulse, Itrakonazol Oral, Sporanox i.. v., (+-)-1-sn-Butil-4-(p-(4-(p-(((2R*,4S*)-2-(2,4-diklorofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il)metoksi)fenil)-1-piperazinil)fenil)-delta(sup 2)-1,2,4-triazolin-5-on, 1-(bütan-2-il)-4-(4-(4-(4-(((2R,4S)-2-(2,4-diklorofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il)metoksi)fenil)piperazin-1-il)fenil)-4,5-dihidro-1H-1, 2,4-triazol-5-on, 2-bütan-2-il-4-(4-(4-(4-(((2R,) 4S)-2-(2,4-diklorofenil)-2-(1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il)metoksi)fenil)piperazin-1-il)fenil)-1,2,4-triazol-3-on, TOLSURA, J02AC02, 617-596-9, Itrizol (TN), 873066-43-4, Sporanox (TN), ITCZ, Itrizole, Itrakonazol (Sporanox), Itrakonazol [İspanyolca], Itrakonazolum [Latince], cis-Itrakonazol, ITZ, 2-(bütan-2-il)-4-{4-[4-(4-{[(2R,4S)-2-(2,4-diklorofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1, 3-dioksolan-4-il]metoksi}fenil)piperazin-1-il]fenil}-2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-on, 3H-1,2,4-Triazol-3-on,4-[4-[4-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-diklorofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il]metoksi]fenil]-1-piperazinil]fenil]-2,4-dihidro-2-(1-metilpropil)-, 4-[4-[4-[4-[(2R,4S)-2-(2,4-Diklorofenil)-2-(1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il]metoksi]fenil]piperazin-1-il]fenil]-2-sn-bütil-1, 2,4-triazol-3-on, CAS-84625-61-6, 84604-65-9, İntrakonazol, MFCD00941396, Sporanox(TM), NCGC00018268-03, 4-(4-{4-[4-({[(2R,) 4S)-2-(2,4-diklorofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il]metil}oksi)fenil]piperazin-1-il}fenil)-2-(1-metilpropil)-2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-one, Itraconazole & Nyotran, Itraconazole (Standart), ITRACONAZOLE [MI], ITRACONAZOLE [INN], ITRACONAZOLE [JAN], ITRACONAZOLE [USAN], Itraconazole (JP18/USP), ITRACONAZOLE [ VANDF], SCHEMBL23934, ITRAKONAZOL [MART.], MLS006011958, CHEMBL22587, ITRAKONAZOL [USP-RS], ITRAKONAZOL [WHO-DD], orb1310057, SCHEMBL27256172, GTPL11426, ITRAKONAZOL [YEŞIL KITAP], Itrakonazol & Sığır Laktoferrin, ITRAKONAZOL [EP SAFSIZLIK], ITRAKONAZOL [TURUNCU KİTAP], Pharmakon1600-01505756, ITRAKONAZOL [EP MONOGRAFI], MSK14876, ITRAKONAZOL [USP MONOGRAFI], Tox21_110854, AC-542, BDBM50127138, HY-17514R, NSC759239, s2476, AKOS015842738, AKOS015961385, Tox21_110854_1, CCG-270391,  DB01167, KS-1268, NCGC00274068-01, NCGC00274068-02, NCGC00274068-07, HY-17514, SMR001827898, Itrakonazol & Nyotran(Lipozomal Nistatin), SBI-0206914. P001, İTRAKONAZOL (EMA EPAR: VETERINERLIK), NS00003507, SW219756-1, İtrakonazol 2.Dimetil Sülfoksit, D00350, EN300-122640, SUNA-İTRAKONAZOL BİLEŞENİ İTRAKONAZOL, AB01274818-01, AB01274818_02, AB01274818_03, Q411229, BRD-A23067620-001-01-7, BRD-A23067620-001-03-3, BRD-A23067620-001-04-1, BRD-A23067620-300-01-3, Z1544404944, (+/-)-1-SEC-BÜTIL-4-(P-(4-(P-((((2R*,4S*)-2-(2,4-DIKLOROFENIL)-2-(1H-1,2,4-TRİAZOL-1-ILMETIL)-1,3-DİOKSOLAN-4-İL)METOKSI)FENİL)-1- PIPERAZINIL)FENİL)-. DELTA. (SUP 2)-1,2,4-TRİAZOLİN-5-ONE, 1-(bütan-2-il)-4-{4-[4-(4-{[(2R,) 4S)-2-(2,4-diklorofenil)-2-[(1H-1,2,4-triazol-1-il)metil]-1,3-dioksolan-4-il]metoksi}fenil)piperazin-1-il]fenil}-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-5-on, 3H-1,2,4-Triazol-3-on, 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-diklorofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il]metoksi]fenil]-1-pipera-zinil]fenil]-2,4-dihidro-2-(1-metilpropil), 4-[4-[4-[4-[[[(2R, 4S)-2-(2,4-Diklorofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il]metoksi]fenil]-1-piperazinil]fenil]-2,4-dihidro-2-(1-metilpropil)-3H-1,2,4-triazol-3-on;, 4-[4-[4-[4-[[[2-(2,4-diklorofenil)-2-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il]metoksi]fenil]-1-piperazinil]fenil]-2,4-dihidro-2-(1-metilpropil)-3h-1,2,4-triazol-3-on

Sporanox, sistemik ve yüzeyel mantar enfeksiyonlarının tedavisinde yaygın olarak kullanılan sentetik bir triazol antifungal ajandır.
Sporanox, mantar hücre zarlarının önemli bir bileşeni olan ergosterolün biyosentezinde önemli bir katalizör olan sitokrom P450'ye bağımlı lanosterol 14-α-demetilaz enzimini inhibe ederek etki eder.

Sporanox, ergosterol üretimini bozarak membran geçirgenliğini değiştirerek büyümenin bozulmasına ve duyarlı mantarların sonunda ölümüne yol açar.
İlaç tipik olarak kapsüller, oral çözelti veya intravenöz formülasyonlar olarak sağlanır ve suda pratik olarak çözünmeyen ancak organik çözücülerde çözünen beyaz ila hafif sarı kristal toz halinde görünür.

Geniş bir antifungal spektruma sahip olan Sporanox, dermatofitlere, mayalara (Candida spp. dahil) ve Histolazma, Blastomyces ve Aspergillus gibi sistemik patojenlere karşı etkilidir ve bu da onu hem dermatolojik hem de sistemik mikozlarda önemli bir terapötik ajan haline getirir.
Sporanox'un nispeten yüksek lipofilikliği ve keratinize dokulara afinitesi, cilt ve tırnaklardaki uzun süreli aktivitesine katkıda bulunur ve bu da onikomikoz ve kronik yüzeysel enfeksiyonlarda kullanımının temelini oluşturur.

Sporanox, enfeksiyona neden olan mantarı öldürerek veya büyümesini durdurarak çalışır.
Sporanox, çeşitli mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan sentetik bir triazol antifungal ilaçtır.

Sporanox, azoller olarak bilinen bir ilaç sınıfına aittir.
Sporanox oral yoldan bir kapsül veya bir çözelti formülasyonu olarak uygulanabilir.

Sporanox intravenöz olarak (doğrudan damar içine) de verilebilir.
Biyoyararlanım, verilen formülasyonun türüne göre değişir.

Sporanox'un emilimi düzensizdir ve mide asidi gerektirir, bu nedenle yemekle birlikte alınması önerilir.
Mide asidini azaltan ilaçlar aynı anda uygulanmamalıdır.

Sporanox, imidazol-1-il grubunun bir 1,2,4-triazol-1-il grubu ile değiştirildiği ve piperazin kısmına bağlı aktil grubunun bir p-[(+-)1-sn-bütil-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il]fenil grubu ile değiştirildiği cis-ketokonazol olan bir N-arilpiperazindir.

Özofagus kandidiyazisi (yemek borusu enfeksiyonu) ve orofaringeal kandidiyazis (boğazın bir kısmının enfeksiyonu) dahil olmak üzere belirli mukokutanöz kandidiyazis türleri
Histoplazmoz ve mukokutanöz kandidiyazis, HIV'in fırsatçı enfeksiyonları (OI'ler) olabilir.

İlk olarak 1980'lerin başında sentezlenen Sporanox, çeşitli enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan geniş spektrumlu bir triazol antifungal ajandır.
Sporanox, her biri üç kiral merkeze sahip iki enantiyomerik çiftten oluşan dört diastereomerin 1:1:1:1 rasemik bir karışımıdır.
Sporanox ilk olarak 1992 yılında ABD'de onaylanmıştır ve ağızdan temin edilebilir.

İlacın intravenöz formülasyonu daha önce mevcutken, Sporanox 2007 yılında ABD'de durduruldu.
Sporanox bir Azol Antifungaldir.
Sporanox'un etki mekanizması Sitokrom P450 3A4 İnhibitörü, P-Glikoprotein İnhibitörü ve Meme Kanseri Direnci Protein İnhibitörüdür.

Sporanox, sistemik ve yüzeyel mantar enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılan, oral yoldan uygulanan, triazol antifungal bir ajandır.
Sporanox tedavisi geçici, hafif ila orta şiddette serum yükselmeleri ile ilişkilidir ve klinik olarak belirgin akut ilaca bağlı karaciğer hasarına yol açabilir.

Sporanox, antimikotik özelliklere sahip sentetik bir triazol ajanıdır.
Hem topikal hem de sistemik kullanım için formüle edilen Sporanox, tercihen fungal sitokrom P450 enzimlerini inhibe ederek fungal ergosterol sentezinde azalmaya neden olur.

Sporanox'un düşük toksisite profili nedeniyle, bu ajan kronik mantar enfeksiyonlarının uzun süreli idame tedavisi için kullanılabilir.
Sporanox sadece bu ilacı kullanmış veya almış kişilerde bulunur.
Sporanox, sitokrom P-450'ye bağımlı enzimleri inhibe ederek ergosterol sentezinin bozulmasına neden olan triazol antifungal ajanlardan biridir.

Sporanox, yetişkinlerde mantarın neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan antifungal bir ilaçtır.
Bu, akciğerler, ağız veya boğaz, ayak tırnakları veya tırnaklar dahil olmak üzere vücudun herhangi bir yerindeki enfeksiyonları içerir.

Sporanox yemekten bir saat önce veya yemekten iki saat sonra alınmalıdır (ve aynı şekilde kapsül ve oral solüsyon kombinasyonu kullanılıyorsa).
Sporanox portakal suyu veya kola ile alınabilir, çünkü emilim asit tarafından da arttırılır.

Sporanox'un emilimi, bir antasit, H2 bloker veya proton pompa inhibitörü ile birlikte alındığında bozulur.
Sporanox, triazol ilaç ailesindendir.

Sporanox, hücre zarını etkileyerek veya metabolizmalarını etkileyerek mantar büyümesini durdurur.
Sporanox 1978'de patentlendi ve 1992'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylandı.

Sporanox, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Son araştırma çalışmaları, Sporanox'un (ITZ), sonidegib'e benzer şekilde kirpi yolunu inhibe ederek kanser tedavisinde de kullanılabileceğini düşündürmektedir.

Sporanox'un Piyasa Genel Bakışı:
Küresel Sporanox pazarının değeri 639 yılında yaklaşık 640-2023 milyon ABD Doları olarak gerçekleşti ve bu dönemde yaklaşık %866'lik bileşik yıllık büyüme oranıyla (CAGR) 2034 yılına kadar yaklaşık 2.8 milyon ABD Dolarına ulaşması bekleniyor.
Büyüme, dünya çapında mantar enfeksiyonlarının görülme sıklığının artması, gelişmiş ilaç formülasyonlarına olan talebin artması (daha fazla biyoyararlanım ve günde bir kez dozaj formları gibi) ve hem sistemik hem de yüzeysel mikozlarda artan kullanımdan kaynaklanmaktadır.

Kuzey Amerika şu anda güçlü sağlık altyapısı ve farkındalığıyla desteklenen büyük bir gelir payına sahipken, Asya-Pasifik'in artan mantar hastalığı yükü, yaşlanan nüfus ve sağlık hizmetlerine erişimin artması nedeniyle daha hızlı büyümesi bekleniyor.
Ilımlı büyümeye rağmen, jenerik rekabet, güvenlik endişeleri ve formülasyon karmaşıklığı (örneğin, zayıf çözünürlük, ilaç etkileşimleri) gibi zorluklar daha hızlı genişlemeyi kısıtlayabilir. 

Sporanox'un Kullanım Alanları:
Sporanox, saçkıran ve blastomikoz gibi mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan sistemik bir antifungal ilaçtır.
Sporanox'un köpeklerde, küçük memelilerde ve bazı egzotiklerde mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanımı "etiket dışı" veya "ekstra etiket"tir.

Sporanox, bir P450 inhibitörü, bir EC 3.6.3.44 (ksenobiyotik taşıyan ATPaz) inhibitörü ve bir Kirpi sinyal yolu inhibitörü olarak rol oynar.
Sporanox, triazoller, bir dioksolan, bir N-arilpiperazin, bir diklorobenzen, bir siklik ketal, bir konazol antifungal ilaç, bir triazol antifungal ilaç ve bir aromatik eterin bir üyesidir.

Sporanox, ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından aşağıdakiler gibi belirli mantar enfeksiyonlarının tedavisi için onaylanmış antifungal reçeteli bir ilaçtır: Histoplazmoz
Sporanox, histoplazmoz, blastomikoz, kriptokokal menenjit ve aspergilloza karşı kullanılmıştır.

Sporanox, lanosterol'ü ergosterol'e dönüştürmek için gerekli bir sitokrom P-450 enzimi olan 14-alfa demetilaz ile etkileşime girer.
Ergosterol, mantar hücre zarının önemli bir bileşeni olduğundan, sentezinin inhibisyonu, hücresel içeriğin sızmasına neden olan hücresel geçirgenliğin artmasına neden olur.

Sporanox ayrıca endojen solunumu inhibe edebilir, membran fosfolipidleri ile etkileşime girebilir, mayaların miselyal dönüşümünü engelleyebilir 
Sporanox, mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek veya önlemek için kullanılır.

Sporanox antifungal bir ilaçtır.
Sporanox, belirli mantar veya maya enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.

Sporanox başka amaçlar için kullanılabilir; Sorularınız varsa sağlık uzmanınıza veya eczacınıza sorunuz.
Sporanox, mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan bir triazol ilacıdır.

Sporanox bu ilaç kılavuzunda listelenmeyen amaçlar için de kullanılabilir.
Sporanox kapsülleri ve oral solüsyon vücuda farklı şekillerde emilir ve farklı durumları tedavi etmek için çalışır.

Sporanox oral solüsyonu sadece orofaringeal veya özofagus kandidiyazisini (pamukçuk, oral pamukçuk) tedavi etmek için kullanılır.
Sporanox kapsülü, aspergilloz (akciğerlerde mantar enfeksiyonu), blastomikoz (Gilchrist hastalığı) veya histoplazmoz (Darling hastalığı) gibi mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.

Sporanox ayrıca onikomikoz (tırnaklarda veya ayak tırnaklarında mantar enfeksiyonu) tedavisinde de kullanılır.
Sporanox tablet sadece ayak tırnaklarının onikomikozunu tedavi etmek için kullanılır.
Sporanox, mantarı veya mayayı öldürerek ve büyümesini önleyerek çalışır.

Sporanox sadece doktorunuzun reçetesiyle kullanılabilir.
Bazen ITZ olarak da kısaltılan Sporanox, bir dizi mantar enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan antifungal bir ilaçtır.

Sporanox, aspergilloz, blastomikoz, koksidioidomikoz, histoplazmoz ve parakoksidioidomikozu içerir.
Sporanox ağızdan veya intravenöz olarak verilebilir.

Tıbbi kullanımlar:
Sporanox, flukonazolden daha geniş bir aktivite spektrumuna sahiptir (ancak vorikonazol veya posakonazol kadar geniş değildir).
Özellikle Sporanox, flukonazolün olmadığı Aspergillus'a karşı aktiftir.

Sporanox ayrıca blastomikoz, sporotrikoz, histoplazmoz ve onikomikozda kullanım için lisanslanmıştır.
Sporanox %99'un üzerinde proteine bağlıdır ve beyin omurilik sıvısına neredeyse hiç nüfuz etmez.

Bu nedenle, Sporanox menenjit veya diğer merkezi sinir sistemi enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılmamalıdır.
Sporanox'un "ihmal edilebilir BOS penetrasyonu vardır, ancak kriptokokal ve koksidioidal menenjit için tedavi başarılı olmuştur.

Sporanox ayrıca diğer antifungal ilaçların uygunsuz veya etkisiz olduğu aspergilloz, kandidiyazis ve kriptokokoz gibi sistemik enfeksiyonlar için de reçete edilir.
Sporanox, bazal hücreli karsinom, küçük hücreli dışı akciğer kanseri, glioblastoma ve prostat kanseri olan hastalar için bir antikanser ajanı olarak araştırılmıştır.
Örneğin, ilerlemiş prostat kanseri olan erkekleri içeren bir faz II çalışmasında, yüksek doz Sporanox (600 mg / gün), önemli PSA yanıtları ve tümör ilerlemesinde bir gecikme ile ilişkilendirilmiştir.

Sporanox ayrıca, küçük hücreli dışı akciğer kanseri olan erkeklerde yapılan bir faz II denemesinde, kemoterapi ajanı pemetrekset ile birleştirildiğinde aktivite gösterdi.
Yakın zamanda yapılan bir inceleme, Sporanox'un cerrahi olarak tedavi edilemeyen ilerlemiş ve metastatik bazal hücreli karsinomlar için diğer kemoterapötik ajanlarla birlikte topikal ve oral olarak kullanımını da vurgulamaktadır.

Sporanox'un Faydaları:
Sporanox, onu modern tıpta değerli bir antifungal ajan yapan çeşitli klinik ve terapötik faydalar sunar.
Sporanox'un geniş spektrumlu aktivitesi, dermatofitler, Candida türleri, Aspergillus, Histoplasma ve Blastomyces dahil olmak üzere çok çeşitli mantar patojenlerini hedeflemesine olanak tanır ve tek bir ilaçla hem yüzeysel hem de sistemik mikozları kapsar.

Birçok eski antifungalin aksine, Sporanox yüksek doku afinitesi ve lipofiliklik sergileyerek cilt ve tırnaklar gibi keratin açısından zengin dokularda birikmesini sağlar, bu da uzun süreli koruma sağlar ve özellikle onikomikoz ve kronik kutanöz enfeksiyonların tedavisinde etkili olmasını sağlar.
Bir diğer önemli fayda, Sporanox'un hasta uyumunu ve terapötik sonuçları iyileştiren çoklu formülasyonlarda (kapsüller, oral çözelti ve daha yeni nanokristal süspansiyonlar) oral olarak bulunmasıdır.

Sporanox ayrıca bazı sistemik enfeksiyonlarda amfoterisin B'ye daha güvenli bir alternatif olarak kabul edilir ve nefrotoksisite gibi daha az ciddi toksisite ile etkinlik sunar.
Sporanox'un antifungal etkisinin ötesinde, araştırmalar onun onkoloji ve antiviral tedavide yeniden kullanım potansiyelini araştırdı ve farmakolojik çok yönlülüğünü vurguladı.
Genel olarak Sporanox, geniş etkinliği, uygun doku penetrasyonunu ve esnek formülasyonları bir araya getirerek onu birçok mantar enfeksiyonu için temel bir tedavi haline getirir.

Sporanox'un Üretimi:
Sporanox, triazol halka sisteminin ve lipofilik yan zincirlerin montajını içeren çok aşamalı bir organik işlemle sentetik olarak üretilir.
Sentez tipik olarak, alkilasyon ve yoğunlaşma reaksiyonları yoluyla triazol türevleri ile birleştirilen ikame edilmiş dioksolan veya piperazin ara maddeleri ile başlar.

Anahtar adımlar arasında 1,2,4-triazol kısmının tanıtılması, dioksolan halka sisteminin oluşturulması ve birlikte fungal sitokrom P450 enzimlerini hedefleyerek ilacın antifungal aktivitesini sağlayan diklorofenil yan zincirinin oluşumu yer alır.
Maça montajından sonra ham ürün, izomerleri ve yan ürünleri uzaklaştırmak için yeniden kristalleştirme, kromatografi ve solvent ekstraksiyonu yoluyla saflaştırmaya tabi tutulur.

Nihai ürün, suda pratik olarak çözünmeyen beyaz ila hafif sarı kristal toz halinde elde edilir ve kapsüller, oral çözelti (çözünürlüğü arttırmak için siklodekstrin kompleksleri kullanılarak) ve biyoyararlanımı artıran daha yeni nanokristal formülasyonlar dahil olmak üzere çeşitli dozaj formlarında işlenir.
Endüstriyel ölçekte üretim, farmakope standartlarına (örneğin, USP, EP) uygunluğu sağlamak için kimlik onayı, saflık analizleri, kalıntı solvent testi, partikül boyutu analizi ve stabilite çalışmaları dahil olmak üzere sıkı kalite kontrol ile İyi Üretim Uygulamaları (GMP) koşulları altında gerçekleştirilir.

Sporanox'un Tarihçesi:
Sporanox, 1970'lerin sonu ve 1980'lerin başında, o zamanlar standart olan tedavilerden, özellikle ketokonazol ve amfoterisin B'den daha güvenli ve daha etkili sistemik antifungal ajanlar yaratma çabalarının bir parçası olarak geliştirildi.
Sporanox ilk olarak, geliştirilmiş etki, azaltılmış toksisite ve daha iyi oral emilim ile triazol türevleri arayan öncü antifungal araştırmacı Dr. Paul Janssen liderliğindeki Janssen Pharmaceutica (Belçika) tarafından sentezlendi ve patentlendi.

1980'lerin başındaki klinik deneyler, Sporanox'un dermatofitleri, Candida'yı, Aspergillus'u ve histoplazmoz ve blastomikoz gibi endemik mikozları kapsayan geniş aktivite spektrumunu gösterirken, uzun süreli tedavi için amfoterisin B'ye daha güvenli bir alternatif sundu.
İlaç, Sporanox'un Avrupa'daki ilk düzenleyici onayını 1984'te aldı ve ardından 1992'de Amerika Birleşik Devletleri'nde onay aldı.

1990'larda Sporanox, yüksek doku penetrasyonu ve nispeten hafif yan etki profilinden yararlanarak onikomikoz, sistemik mikozlar ve kronik mantar enfeksiyonları için yaygın olarak reçete edilir hale geldi.
2000'li yıllarda vorikonazol ve posakonazol gibi daha yeni azoller pazara girdi ancak Sporanox, maliyet etkinliği ve oral formülasyonları nedeniyle önemli bir rol oynamaya devam etti.

Sporanox, potansiyel antikanser ve antiviral özellikleri üzerine yapılan çalışmalar da dahil olmak üzere, ilacın yeniden kullanım araştırmalarıyla da dikkat çekti.
Bugün Sporanox, klinik geçmişi, geniş kullanım alanı ve özellikle yeni azollerin daha az erişilebilir olduğu bölgelerde küresel sağlıkta devam eden önemi nedeniyle değer verilen temel triazol antifungal olmaya devam ediyor.

Sporanox'un Kullanımı ve Saklanması:

Işleme:
Toz oluşumundan, solumaktan ve göz/cilt ile temasından kaçının.
Uygun KKD ile iyi havalandırılan alanlarda kullanın.
Elleçlemeden sonra ellerinizi yıkayın.

Depolama: 
Sıkıca kapatılmış kaplarda, serin, kuru, iyi havalandırılan bir yerde, ışıktan ve nemden koruyarak saklayın.
Güçlü oksitleyicilerden ve asitlerden ayırın.

Sporanox'un Kararlılığı ve Reaktivitesi:

Sebat:
Normal depolama ve taşıma koşullarında kararlıdır.

Reaktivite:
Güçlü oksitleyici maddeler, güçlü asitler ve alkalilerle uyumsuzdur.

Ayrışma Ürünleri:
Isıtıldığında veya yakıldığında HCl, NOx, CO, CO₂ ve tahriş edici organik buharlar.

Sporanox'un İlk Yardım Önlemleri:

Inhalasyon:
Temiz havaya çıkın; Solunum semptomları devam ederse tıbbi yardım alın.

Cilt teması:
Sabun ve suyla iyice yıkayın; Kirlenmiş giysileri çıkarın.

Göz teması:
En az 15 dakika su ile durulayın; Tahriş devam ederse tıbbi yardım alın.

Yenmesi:
Ağzınızı çalkalayın, kusturmaya çalışmayın, bilinci yerindeyse su verin; tıbbi yardım alın.

Sporanox'un Yangınla Mücadele Önlemleri:

Söndürme Ortamı:
Su spreyi, CO₂, kuru kimyasal veya köpük.

Tehlike:
Yanıcı toz; termal ayrışma zehirli dumanlar açığa çıkarır.

Koruyucu ekipman:
İtfaiyeciler SCBA ve koruyucu giysiler giyerler.

Sporanox'un Kaza Sonucu Yayılma Önlemleri:

Kişisel Önlemler:
Tozdan kaçının, havalandırma sağlayın, eldiven/gözlük/solunum koruması kullanın.

Dökülme Temizleme:
HEPA vakum veya nemli emici ile toplayın; Bertaraf etmek için etiketli kaba koyun.

Çevresel Önlemler:
Kanalizasyona ve su yollarına salınmasını önleyin.

Maruz Kalma Kontrolleri / Sporanox'un Kişisel Koruyucu Ekipmanları:

Mühendislik Kontrolleri:
Yerel egzoz veya toz muhafazası; Göz yıkama ve güvenlik duşu mevcuttur.

Solunum koruması:
Yeterli havalandırma ile gerekli değildir; Toz seviyeleri önemliyse partikül maskesi kullanın.

El koruması:
Nitril veya neopren eldivenler.

Göz/Yüz Koruması:
Güvenlik gözlükleri; büyük miktarlarda işlenirse yüz siperi.

Cilt/Vücut Koruması:
Laboratuvar önlüğü veya koruyucu giysi; Toplu taşıma için kimyasallara dayanıklı önlük.

Sporanox'un Tanımlayıcıları:
Formül: C35H38Cl2N8O4
Molar Kütle: 705.64 g·mol−1
Kiralite: Rasemik karışım
Erime Noktası: 165°C (329°F)
Suda Çözünürlük: 7,8 ± 0,4 × 10−6 mol/L (pH 1,6) mg/mL (20 °C)
CAS Numarası: 84625-61-6

EC / EINECS Numarası: ECHA tarafından listelenmiştir (madde kimliği 100.123.596)
IUPAC Adı: (±)1[(RS)sekbütil]4[...]Triazolin-5ONE (Kompleks)
PubChem Müşteri Kimliği: 55283
ChemSpider Kimliği: 49927
Moleküler Formül: C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄ (~705.6g/mol)
Görünüm: Beyaz veya kirli beyaz kristal toz

Madde Adı: Sporanox
IUPAC Adı: 4-[4-[4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-diklorofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioksolan-4-il]metoksi]fenil]piperazin-1-il]fenil]-2,4-dihidro-1,2,4-triazol-3-on
CAS Numarası: 84625-61-6
EC (EINECS) Numarası: 283-934-3
PubChem Müşteri Kimliği: 55283
ChemSpider Kimliği: 49943
DrugBank Kimliği: DB01167
ChEBI KİMLİĞİ: CHEBI:6076
ChEMBL Kimliği: CHEMBL1640
KEGG İlaç Kimliği: D01718
UNII (FDA): 0E6V27QA56

Moleküler Formül: C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄
Molekül Ağırlığı: 705.64 g/mol

SMILES: C1CN (CCN1CC2 = CC = C (C = C2) OC3CC (N (C3) CN4C = NC = N4) C5 = CC (= C ( C = C5) Cl) Cl) CC6 = CC = C (C = C6) N7C = NC = N7
InChI: InChI=1S/C35H38Cl2N8O4/c36-28-20-26(21-29(37)27(28)22-43-34-33(41-40-25-43)32(47)42-45-34)35(46)44-24-14-38-13-23-7-9-30(10-8-23)39-15-25-17-31(18-39)49-19-29(48-25)16-38/h7-10,20-21,33H,13-19,22,24H2,1-6H3,(H,42,45)(H,41,40)
InChI Anahtarı: GDXLRPFZZUTUJX-UHFFFAOYSA-N

Farmakolojik Sınıf: Triazol antifungal
ATC Kodu: J02AC02 (Sistemik kullanım için sistemik antifungal)
Düzenleyici Durum: FDA ve EMA onaylı; farmakopelerde listelenmiştir (USP, EP, JP)
UN Numarası (Taşıma): Tehlikeli mal olarak sınıflandırılmamıştır

CAS Numarası: 84625-61-6
EC Numarası: 283-934-3
RTECS Numarası: Atanmadı
Veritabanı Çapraz Referansları
PubChem Müşteri Kimliği: 55283
ChemSpider Kimliği: 49943
DrugBank Kimliği: DB01167
ChEBI KİMLİĞİ: CHEBI:6076
ChEMBL Kimliği: CHEMBL1640
KEGG İlaç Kimliği: D01718
DSÖ HANI: Sporanox

Sporanox'un Özellikleri:
Görünüm: Beyaz ila hafif sarı kristal toz
Molekül Ağırlığı: 705.64 g/mol
Erime Noktası: ~166–170 °C (ayrışır)
Kaynama Noktası: Uygulanamaz (kaynamadan önce ayrışır)
Çözünürlük: Suda pratik olarak çözünmez; metanol, etanol, aseton, diklorometan içinde çözünür; siklodekstrinlerde çözünür (oral çözelti)
Log P (oktanol/su): ~5.6 (lipofilik)
pKa: ~3.7 ve ~11 (bazik nitrojenler)
Buhar Basıncı: Oda sıcaklığında ihmal edilebilir
Protein Bağlama: %>99
Yarı Ömür: ~24–42 saat (tekrarlanan dozlamayla daha uzun)

Molekül Ağırlığı: 705,6 g/mol
XLogP3: 5.7
Hidrojen Bağı Donör Sayısı: 0
Hidrojen Bağı Alıcı Sayısı: 9
Dönebilen Tahvil Sayısı: 11
Tam Kütle: 704.2393071 Da
Monoizotopik Kütle: 704.2393071 Da
Topolojik Polar Yüzey Alanı: 101 Ų
Ağır Atom Sayısı: 49
Karmaşıklık: 1120
İzotop Atom Sayısı: 0
Tanımlı Atom Stereocenter Sayısı: 2
Tanımsız Atom Stereocenter Sayısı: 1
Tanımlı Bond Stereocenter Sayısı: 0
Tanımsız Bond Stereocenter Sayısı: 0
Kovalent Bağlı Birim Sayısı: 1
Bileşik kanonikleştirilmiştir: Evet

Görünüm: Beyaz ila hafif sarı kristal toz
Koku: Kokusuz ila hafif karakteristik koku
Moleküler Formül: C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄
Molekül Ağırlığı: 705.64 g/mol
Yoğunluk: ~1,3 g/cm³ (tahmini katı yoğunluğu)
Erime Noktası: 166–170 °C (ayrışır)
Kaynama Noktası: Uygulanamaz (kaynamadan önce ayrışır)
Parlama Noktası: Belirlenmedi (sağlam, düşük oynaklık)
Kendiliğinden Tutuşma Sıcaklığı: >400 °C (tahmini)
Suda Çözünürlük: Pratik olarak çözünmez (25 °C'de <1 μg/mL)
Çözücülerde Çözünürlük: Diklorometan, metanol, etanol, asetonda serbestçe çözünür; PEG'lerde ve siklodekstrinlerde çözünür (oral çözeltilerde kullanılır)
Log P (oktanol/su): ~5.6 (yüksek derecede lipofilik)
pKa değerleri: ~3,7 (bazik nitrojen), ~11 (zayıf bazik nitrojen)
Buhar Basıncı: Ortam sıcaklığında ihmal edilebilir
Kırılma İndeksi (katı kristal): ~1,62 (tahmini)
Kararlılık: Normal kuru depolama altında kararlıdır; Güçlü oksitleyicilere ve asitlere karşı hassas
Raf Ömrü (formüle edilmiş ürün): Dozaj formuna bağlı olarak 2-3 yıl
Protein Bağlanması: %>99 (plazma)
Eliminasyon Yarı Ömrü: 24–42 saat (tekrarlanan dozlama ile uzayabilir)
Metabolizma: Hepatik, esas olarak CYP3A4 aracılığıyla
Boşaltım: Ağırlıklı olarak dışkı (metabolitler), %<1 böbrek değişmedi