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La théophylline est une méthylxanthine qui agit comme un bronchodilatateur faible.
La théophylline est utile pour la thérapie chronique et n'est pas utile pour les exacerbations aiguës.
La théophylline est un alcaloïde méthylxanthine qui est un inhibiteur compétitif de la phosphodiestérase, la théophylline est également un antagoniste non sélectif des récepteurs de l'adénosine A (Ki = 14 μM pour A1 et A2).
Numéro CAS : 58-55-9
Formule moléculaire : C7H8N4O2
Poids moléculaire : 180,16
Numéro EINECS : 200-385-7
Synonymes : 1,3-diméthyl-xanthine ; 1H-purine-2,6-dione, 3,7-dihydro-1,3-diméthyl- ; 3,7-dihydro-1,3-diméthyl-1h-purine-6-dione ; 3h)-dione,1,3-diméthyl-purine-6(1h ; 6-dione,3,7-dihydro-1,3-diméthyle-1H-Purine-2 ; accurbron ; acététélite-théocine ; aérolate
La théophylline est une diméthylxanthine ayant les deux groupes méthyle situés aux positions 1 et 3.
La théophylline est structurellement similaire à la caféine et se trouve dans le thé vert et le thé noir.
La théophylline joue un rôle d'agent vasodilatateur, de bronchodilatateur, de relaxant musculaire, d'inhibiteur EC 3.1.4 (hydrolase du diastre phosphorique), d'antiasthmatique, d'agent anti-inflammatoire, d'immunomodulateur, d'antagoniste des récepteurs de l'adénocine, d'un métabolite médicamenteux, d'un métabolite fongique et d'un métabolite sérique sanguin humain.
La théophylline induit la relaxation du muscle lisse de la bronchiole féline précontractée avec de l'acétylcholine (EC40 = 117 μM ; EC80 = 208 μM).
Des formulations contenant de la théophylline ont été utilisées dans le traitement de l'asthme et de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).
La théophylline est un alcaloïde méthylxanthine naturel et un composé pharmaceutique bien établi appartenant à la famille des xanthines.
La théophylline est chimiquement liée à la caféine et à la théobromine et se trouve naturellement en petites quantités dans les feuilles de thé et d'autres matières végétales.
Le nom chimique de la théophylline est 1,3-diméthyl-7H-purine-2,6-dione.
Sa formule moléculaire est C₇H₈N₄O₂, et son poids moléculaire est d'environ 180,16 g/mol.
La théophiline est identifiée par le numéro de CAS 58-55-9.
Elle est également connue sous le nom de 1,3-diméthylxanthine, et le nom théophylline est un autre synonyme couramment rencontré.
Sous sa forme pure, la théophylline est généralement décrite comme une poudre cristalline blanche inodore au goût amer.
La nature cristalline des théophyllines est associée à la structure xanthinique hétérocyclique planaire contenant plusieurs atomes d'azote et deux groupes carbonyles.
La molécule contient un système d'anneau purine-2,6-dione fusionné.
Deux groupes méthyle sont attachés aux atomes d'azote aux positions 1 et 3, distinguant structurellement la théophylline des méthylxanthines apparentées telles que la caféine et la théobromine.
La présence de plusieurs atomes d'azote et d'oxygène confère à la théophylline une capacité significative de liaison hydrogène.
PubChem rapporte un donneur de liaisons hydrogène et trois accepteurs de liaisons hydrogène, tandis que sa surface polaire topologique calculée est d'environ 69,3 Ų.
La théophylline présente une lipophilicité relativement faible comparée à de nombreux composés pharmaceutiques conventionnels.
Sa valeur calculée XLogP3 est approximativement nulle, reflétant l'influence de sa structure polaire hétérocyclique.
Sur le plan pharmacologique, la théophylline est principalement classée comme un bronchodilatateur et un dérivé de méthylxanthine.
La théophylline a historiquement été utilisée pour aider à soulager l'obstruction réversible du flux d'air associée à des affections telles que l'asthme et d'autres maladies respiratoires chroniques.
L'une de ses principales actions biologiques est la relaxation du muscle lisse bronchique.
Cela provoque une bronchodilation, qui peut augmenter le diamètre des voies respiratoires et faciliter la circulation de l'air à travers les voies respiratoires.
La théophylline agit également comme inhibiteur de la phosphodiestérase.
L'inhibition des enzymes phosphodiestérases peut augmenter les niveaux d'AMP cycliques intracellulaires, contribuant à la relaxation du muscle lisse et à d'autres effets pharmacologiques.
Un autre mécanisme important concerne les récepteurs de l'adénocine.
La théophylline peut antagoniser les effets médiés par l'adénoine, contribuant ainsi à ses effets sur les voies respiratoires et le muscle lisse et aidant à expliquer certaines de ses actions stimulantes et cardiovasculaires.
La théophiline a également été étudiée pour ses effets anti-inflammatoires dans les maladies respiratoires.
Son activité pharmacologique est donc plus large que la bronchodilation simple, bien que l'importance clinique des mécanismes individuels dépende de la dose et du contexte thérapeutique.
La théophylline a un indice thérapeutique relativement étroit.
Cela signifie que la différence entre les concentrations offrant des effets thérapeutiques et celles associées à la toxicité peut être relativement faible, rendant un dosage et un suivi appropriés particulièrement importants lorsqu'il est utilisé comme médicament.
À des concentrations élevées, la théophylline peut produire des effets systémiques importants.
Les manifestations rapportées de toxicité incluent nausées, vomissements, troubles gastro-intestinaux, tremblements, insomnie, tachycardie, arythmies cardiaques et, dans les cas graves, des convulsions.
La théophylline est également un produit naturel pharmacologiquement actif, plutôt qu'un simple intermédiaire chimique industriel.
Son activité biologique a donné lieu à des applications dans la recherche pharmaceutique, la chimie analytique, le développement de médicaments et la médecine clinique.
La théophiline peut exister sous différentes formes à l'état solide, y compris les formes anhydre et hydratée.
La théophylline est structurellement liée à la caféine, mais les deux composés ne sont pas identiques.
La théophylline contient deux groupes méthyle, tandis que la caféine en contient trois, ce qui entraîne des différences de structure moléculaire, d'activité pharmacologique, de métabolisme et de puissance.
Elle est également apparentée à la théobromine, une autre méthylxanthine naturellement présente notamment dans le cacao.
Les trois composés partagent le noyau de xanthine mais diffèrent par les positions et le nombre de substituants méthyliques, ce qui contribue à leurs propriétés biologiques différentes.
La théophylline est un composé cristallin de méthylxanthine avec la formule moléculaire C₇H₈N₄O₂ et le numéro CAS 58-55-9.
Sa combinaison d'une structure hétérocyclique riche en azote, d'une activité pharmacologique, de propriétés bronchodilatantes et de sa relation avec les méthylxanthines naturelles en fait un composé important dans la recherche pharmaceutique et chimique.
La théophylline est particulièrement intéressante d'un point de vue chimie de l'état solide car elle présente un polymorphisme, ce qui signifie que le même composé chimique peut cristalliser selon différents arrangements structurels.
Plusieurs formes anhydres de théophylline ont été identifiées, et ces formes peuvent différer en stabilité, solubilité et comportement de dissolution.
La théophiline forme également un monohydrate, dans lequel des molécules d'eau sont incorporées à la structure cristalline.
L'équilibre entre formes anhydres et hydrées dépend fortement des conditions d'humidité environnantes et de l'activité de l'eau.
Les différentes formes cristallines sont importantes lors du traitement pharmaceutique car les variations d'humidité ou de température peuvent transformer une forme solide en une autre.
De telles transformations peuvent modifier les caractéristiques de dissolution du matériau final même si sa composition moléculaire reste inchangée.
La théophylline monohydrate peut subir une déshydratation lorsqu'elle est exposée à des conditions thermiques appropriées.
Le processus de déshydratation a été étudié à l'aide de techniques telles que la calorimétrie différentielle à balayage, l'analyse thermogravimétrique et les méthodes cristallographiques.
Les polymorphes anhydres de la théophylline ont également été étudiés en profondeur pour comprendre leur stabilité thermodynamique.
Une forme anhydre rapportée, désignée Forme IV, s'est révélée être le polymorphe anhydre le plus stable thermodynamiquement dans les conditions étudiées.
Le comportement à l'état solide de la théophylline en fait un composé modèle utile pour étudier la cristallisation et le polymorphisme pharmaceutiques.
La théophylline l'a utilisée pour étudier comment la structure cristalline, l'hydratation, la température, l'humidité relative et la composition des solvants influencent les propriétés d'un ingrédient pharmaceutique actif.
La théophylline peut être caractérisée à l'aide de plusieurs techniques analytiques, notamment la spectroscopie infrarouge, la spectroscopie ultraviolette, la spectrométrie de masse, la chromatographie et l'analyse thermique.
Ces méthodes peuvent être utilisées pour identifier le composé, déterminer sa pureté, distinguer les méthylxanthines apparentées et étudier les modifications de sa structure à l'état solide.
La chromatographie liquide haute performance a été largement utilisée pour la détermination de la théophylline dans les formulations pharmaceutiques et les échantillons biologiques.
Les méthodes chromatographiques peuvent également séparer la théophylline des métabolites et autres méthylxanthines, rendant le composé adapté aux études analytiques quantitatives.
Point de fusion : 271-273 °C
Point d'ébullition : 312,97°C (estimation approximative)
Densité : 1,3640 (estimation approximative)
Indice de réfraction : 1,6700 (estimation)
Point d'enflammement : 11 °C
température de stockage : 2-8°C
solubilité : 0,1 M HCl : soluble
Forme : poudre
Moyenne : 8,77 (à 25°C)
Couleur : Blanc
Solubilité dans l'eau : 8,3 g/L (20 ºC)
Merck : 14 9285
BRN : 13463
Constante de la loi de Henry : 5,5×108 mol/(m3Pa) à 25°C, HSDB (2015)
Classe BCS : 3,1
Stabilité : Stable. Incompatible avec des agents oxydants puissants.
Cosmétiques Ingrédients Fonctions : CONDITIONNEMENT DE LA PEAU - DIVERS
InChI : 1S/C7H8N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3H,1-2H3,(H,8,9)
InChIKey : ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N
SOURIRES : CN1C(=O)N(C)c2[nH]cnc2C1=O
LogP : -0,020
FDA 21 CFR : 310,545
Référence de la base de données CAS : 58-55-9(Référence de la base de données CAS)
Notes alimentaires de l'EWG : 1-4
Dictionnaire NCI des termes du cancer : théophylline
FDA UNII : 0I55128JYK
Dictionnaire des drogues NCI : Constant-T
Code ATC : R03DA04
IARC : 3 (Vol. 51) 1991
La théophiline a d'abord été extraite des feuilles de thé et identifiée chimiquement par le biologiste allemand Albrecht Kossel.
Une tasse de thé contient environ 1 mg/mL de théophylline.
En 1895, une synthèse chimique de la théophylline commençant par l'acide 1,3-diméthylurique a été décrite par Emil Fischer et Lorenz Ach.
La théophylline a été synthétisée par Wilhelm Traube en 1900.
L'aminophylline, un dérivé de la théophylline éthylénédiamine, est largement utilisée en raison de sa plus grande solubilité aqueuse.
La théophylline doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de maladie du myocarde, de maladie hépatique et d'infarctus acutémyocardique.
La demi-vie de la théophylline est prolongée chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive. En raison de sa marge étroite de sécurité, une extrême prudence est justifiée lors de la coadministration de médicaments, tels que la cimétidine ou le zilèuton, qui peuvent perturber le métabolisme de la théophylline.
En effet, la coadministration de ziléuton avec la théophylline est contre-indiquée.
La théophylline est également prudente d'être prudente lors de l'utilisation de la théophylline chez les patients ayant des antécédents de crises.
La théophylline a une solubilité relativement limitée dans l'eau à température ambiante, bien que sa solubilité augmente considérablement lorsque la température augmente.
La théophylline est également plus soluble dans les solutions alcalines, ce qui est lié au caractère faiblement acide de la molécule.
La théophylline a un pKa rapporté d'environ 8,77 à 25 °C, reflétant le comportement d'ionisation de sa structure hétérocyclique.
Cette propriété peut influencer sa solubilité, son comportement de formulation et son interaction avec différents environnements chimiques.
La théophylline a un point de fusion élevé d'environ 270–274 °C, cohérent avec sa structure cristalline et ses fortes interactions intermoléculaires.
Cette caractéristique thermique est utile pour distinguer la théophylline des méthylxanthines apparentées lors de la caractérisation analytique et pharmaceutique.
La théophylline peut exister sous forme anhydre et monohydratée, cette dernière contenant de l'eau incorporée à sa structure cristalline.
Les différences entre ces formes peuvent affecter des propriétés physiques telles que la cristallinité, la teneur en eau, le comportement de dissolution et les caractéristiques de traitement.
D'un point de vue chimique, la théophylline contient un système hétérocyclique contenant de l'azote fusionné avec deux groupes carbonyles.
La combinaison des fonctionnalités d'azotes en anneau et de carbonyle confère à la molécule son profil caractéristique de liaison hydrogène et de polarité.
La théophylline est également importante comme composé modèle de méthylxanthine dans les études pharmacocinétiques et biochimiques.
Son absorption, sa distribution, son métabolisme et son élimination ont été largement étudiés car des changements relativement faibles dans sa clairance métabolique peuvent influencer substantiellement sa concentration dans les systèmes biologiques.
Après administration orale, la théophylline est rapidement absorbée, en particulier lorsqu'elle est administrée sous forme de solution ou sous forme de posologie solide à libération immédiate.
Chez les adultes et les enfants de plus d'un an, environ 90 % de la dose absorbée est métabolisée dans le foie plutôt que d'être éliminée sans modification.
Les principales voies métaboliques incluent la déméthylation et l'hydroxylation, produisant des composés tels que la 1-méthylxanthine, la 3-méthylxanthine et l'acide 1,3-diméthylurique.
Ces métabolites sont utiles dans les études pharmacologiques et analytiques car ils fournissent des informations sur la manière dont la théophylline est traitée dans l'organisme.
Le comportement d'élimination de la théophylline peut varier considérablement d'un individu à l'autre.
Des facteurs tels que l'âge, la fonction hépatique, le tabagisme, les maladies concomitantes, l'alimentation et d'autres médicaments peuvent modifier la dégradation et donc modifier le temps où le composé reste dans l'organisme.
En raison de cette variabilité, la théophylline a historiquement été un exemple important de composé pour lequel la surveillance pharmacocinétique est particulièrement pertinente.
Le métabolisme variable de la théophylline et la marge relativement étroite entre les concentrations efficaces et toxiques en ont également fait un composé utile pour étudier le métabolisme des médicaments et la surveillance thérapeutique.
La théophylline présente une volatilité relativement faible dans des conditions environnementales ordinaires.
La pression de vapeur estimée en théophylline est très faible, et il n'est donc pas attendu qu'elle se volatilise facilement à cause de l'eau, du sol humide ou des surfaces sèches.
Son comportement physicochimique est également influencé par le pH car la molécule possède des caractéristiques acides et basiques faibles.
Les solutions de théophylline sont généralement stables sur une large plage de pH, bien que des conditions fortement alcalines puissent finalement favoriser la décomposition et des réactions apparentes d'ouverture de l'anneau.
La combinaison de polymorphisme, d'hydratation, de solubilité et de comportement dépendant du pH fait de la théophylline un composé largement étudié en chimie pharmaceutique.
Ces caractéristiques sont importantes non seulement pour leurs applications médicinales mais aussi pour le développement de formulations, le contrôle de la cristallisation, la chimie analytique et la recherche sur l'état solide.
Utilisations :
Dérivé de la théophiline avec des activités diurétiques, stimulantes cardiaques et relaxantes du muscle lisse ; isomérique avec théobromine. De petites quantités se trouvent dans le thé. Bronchodilatateur.
La théophiline est un tonique et un revitalisant pour la peau.
Son activité esthétique n'est pas clairement ou définitivement établie.
La théophylline se trouve le plus souvent dans les produits anticellulites.
La théophiline appartient à la même famille de biochimiques que la caféine.
La théophylline se trouve naturellement dans le thé.
L'utilisation principale de la théophylline est la prise en charge de l'asthme.
La théophylline est également utilisée pour traiter la composante réversible de l'obstruction des voies respiratoires associée à la maladie pulmonaire obstructive chronique et pour soulager la dyspnée associée à l'œdème pulmonaire qui se développe à partir de l'insuffisance cardiaque congestive.
La théophylline est principalement utilisée comme bronchodilatateur dans le traitement des affections respiratoires chroniques associées à une obstruction réversible des voies respiratoires.
La théophylline a été particulièrement utilisée dans la prise en charge de l'asthme et d'autres maladies pulmonaires chroniques telles que l'emphysème et la bronchite chronique.
Dans le traitement de l'asthme, la théophylline aide à détendre les bronches lisses et peut réduire l'obstruction des voies respiratoires.
Ses effets pharmacologiques peuvent également diminuer la réactivité des voies respiratoires à certains stimuli, offrant un effet protecteur supplémentaire au-delà de la bronchodilation directe.
La théophylline a également été utilisée chez des patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).
Des études cliniques ont rapporté des réductions de la dyspnée et de l'emprisonnement de l'air, ainsi que des améliorations du fonctionnement de la respiration et de la contractilité des muscles diaphragmatiques.
Les formulations de théophylline à libération prolongée sont conçues pour une prise en charge à long terme plutôt que pour un traitement rapide du bronchospasme aigu.
La forme à libération contrôlée peut offrir une exposition prolongée et a été développée sous forme de posologie destinée à une dose quotidienne ou à d'autres schémas prolongés.
La théophiline a historiquement été intégrée dans les formulations pharmaceutiques orales, y compris les comprimés conventionnels, les comprimés à libération prolongée, les capsules et les solutions orales.
Différentes formulations permettent aux fabricants de modifier le taux auquel la théophylline devient disponible après administration.
La théophylline est également utilisée dans la recherche pharmaceutique comme composé modèle de méthylxanthine bien caractérisé.
La théophylline a établi une activité pharmacologique et étudié en profondeur le métabolisme la rend utile pour étudier les mécanismes bronchodilatateurs, la pharmacologie de la méthylxanthine et la disposition des médicaments.
Une autre application importante est la recherche sur la surveillance thérapeutique des médicaments.
Parce que la clairance de la théophylline peut varier considérablement d'un individu à l'autre et que les variations de concentration sérique peuvent avoir des conséquences cliniques importantes, le composé a été largement étudié dans des investigations pharmacocinétiques et un suivi analytique.
La théophylline est fréquemment utilisée comme composé de référence analytique dans le développement et la validation des méthodes chromatographiques.
La chromatographie liquide haute performance et les techniques associées peuvent être utilisées pour quantifier la théophylline dans les produits pharmaceutiques et les matrices biologiques, ainsi que pour la distinguer des méthylxanthines structurellement apparentées.
La théophylline est également utile dans les études sur le métabolisme des médicaments car ses métabolites principaux sont bien caractérisés.
La théophylline peut surveiller la théophylline et ses métabolites afin d'étudier les voies métaboliques hépatiques, l'activité enzymatique, les mécanismes de dégagement et les différences pharmacocinétiques entre les conditions expérimentales.
La théophiline a également servi de substance modèle dans la recherche sur la formulation pharmaceutique.
Son polymorphisme, son comportement d'hydratation, sa solubilité aqueuse relativement faible et sa sensibilité aux conditions de cristallisation en font une expérience particulièrement utile pour l'étude des propriétés à l'état solide des ingrédients pharmaceutiques actifs.
La théophylline est utilisée dans des études impliquant l'ingénierie cristalline et la cristallisation pharmaceutique.
Les formes anhydres et hydratées offrent un système pratique pour examiner comment la structure cristalline, l'humidité, la température et les conditions de traitement influencent les propriétés physiques des solides pharmaceutiques.
La capacité de la théophylline à former différentes formes d'état solide rend également la théophylline utile dans la recherche sur les polymorphismes et les transformations de phase.
Ces études peuvent aider les chercheurs à comprendre comment les changements dans la structure cristalline influencent la dissolution, la stabilité, le comportement de traitement et d'autres caractéristiques pertinentes à la fabrication pharmaceutique.
La théophylline est également utilisée dans la recherche spectroscopique et en analyse thermique.
Des techniques telles que la spectroscopie infrarouge, la calorimétrie différentielle à balayage, l'analyse thermogravimétrique et la diffraction des rayons X peuvent être appliquées pour caractériser le composé et étudier ses formes cristallines ou hydratées.
Parce que sa structure chimique est étroitement liée à d'autres méthylxanthines, la théophylline est également utilisée dans des études comparatives impliquant la caféine, la théobromine et des dérivés de purine apparentés.
Ces recherches peuvent examiner les différences de structure moléculaire, d'activité biologique, de métabolisme, de solubilité et de comportement physicochimique.
La combinaison d'applications pharmaceutiques établies et de propriétés chimiques bien définies rend la théophylline précieuse non seulement comme ingrédient actif pharmaceutique, mais aussi comme composé de recherche, matériel de référence analytique et substance modèle pour la chimie pharmaceutique.
La théophylline est également utilisée dans le développement pharmaceutique comme ingrédient actif (API) dans des formulations orales destinées à assurer une activité bronchodilatatrice soutenue.
Son profil pharmacologique établi a soutenu le développement de formes posologiques à libération immédiate et modifiée pour la prise en charge des maladies respiratoires.
La théophylline a des applications dans le développement de comprimés et capsules à libération prolongée, où des technologies de formulation sont utilisées pour contrôler la libération de l'ingrédient actif sur une période prolongée.
Cette approche est particulièrement pertinente car maintenir des concentrations de théophylline appropriées peut être important lorsque le composé est utilisé pour un traitement respiratoire à long terme.
La théophylline est également utilisée dans la recherche sur la formulation pharmaceutique comme composé modèle pour étudier la libération de médicaments.
Sa solubilité, cristallinité, comportement d'hydratation et polymorphisme bien caractérisés le rendent utile pour évaluer comment la composition de la formulation et les conditions de traitement influencent la dissolution.
Une autre utilisation importante est le contrôle qualité des produits pharmaceutiques.
La théophylline peut être identifiée et quantifiée dans des comprimés, capsules, solutions et autres préparations pharmaceutiques à l'aide de procédures analytiques établies.
La théophylline est disponible comme référence pharmaceutique pour les laboratoires analytiques.
Les documents de référence sont utilisés pour établir l'identité, la pureté, le test et la performance analytique des méthodes appliquées aux produits contenant de la théophylline.
Il est également utilisé comme USP, pour la Pharmacopée européenne et la Pharmacopée britannique dans des applications analytiques.
Ces matériaux standardisés peuvent soutenir les tests pharmaceutiques, la validation des méthodes, l'investigation des impuretés et la comparaison des résultats analytiques entre laboratoires.
La théophylline a des applications dans le développement de méthodes chromatographiques, en particulier pour la chromatographie liquide haute performance.
Son comportement chimique prévisible et sa disponibilité en tant que matériel de référence certifié le rendent adapté au développement de méthodes quantitatives pour des échantillons pharmaceutiques et biologiques.
La théophylline est également utilisée dans la recherche bioanalytique pour mesurer les concentrations de médicaments dans les matrices biologiques.
La détermination analytique de la théophylline peut être utilisée dans des recherches et études pharmacocinétiques examinant l'absorption, le métabolisme, la distribution et l'élimination.
La théophylline et ses métabolites sont utiles dans la recherche sur le métabolisme des médicaments car plusieurs produits métaboliques ont été bien caractérisés.
La théophylline peut donc utiliser ce composé pour étudier les voies métaboliques et les changements dans la clairvoyance des médicaments sous différentes conditions expérimentales.
La théophylline est également utilisée comme composé modèle dans des études de cristallisation pharmaceutique.
Sa capacité à se manifester sous forme anhydre et hydratée offre aux chercheurs un système pratique pour examiner la cristallisation, la déshydratation, l'hydratation et les transformations à l'état solide.
Le comportement polymorphe de la théophylline rend également la théophylline précieuse dans la recherche en ingénierie cristalline.
La théophylline peut étudier comment différentes dispositions cristallines influencent des propriétés telles que la stabilité, le taux de dissolution et le comportement thermodynamique.
La théophylline est utilisée dans les études d'analyse thermique pour examiner les changements survenant lors du chauffage et du refroidissement.
La calorimétrie différentielle à balayage et l'analyse thermogravimétrique peuvent être appliquées pour étudier la fonte, la déshydratation, les transitions de phase et la stabilité thermique.
La théophylline est également utile en analyse spectroscopique et en identification chimique.
Des méthodes d'absorption infrarouge ont été utilisées pour l'identification, tandis que les techniques chromatographiques et spectroscopiques peuvent permettre l'analyse quantitative et l'évaluation de la pureté.
Profil de sécurité :
Poison humain par ingestion, voie parentérale, intraveineuse et rectale.
Poison expérimental par plusieurs voies.
Un tératogène expérimental. Effets systémiques humains : coma, convulsions ou effet du seuil de crise, cyanose, modifications de l'ECG, fièvre et autres effets métaboliques, arythmies cardiaques, changement de fréquence cardiaque, hyperglycémie, acidose métabolique, nausées ou vomissements, modifications du taux de potassium, stimulation respiratoire, modifications des glandes salivaires, somnolence, tremblement.
Données sur les mutations humaines rapportées.
Utilisé comme dturétique, stimulant cardtaque, relaxant musculaire lisse et pour traiter l'asthme.
La théophylline a un indice thérapeutique étroit, ce qui signifie que la différence entre une concentration effective et une concentration toxique peut être relativement faible.
Pour cette raison, une exposition excessive peut entraîner des effets indésirables importants et une toxicité, en particulier lorsque les concentrations sanguines augmentent.
Les effets indésirables les plus courants associés à la théophylline concernent le système gastro-intestinal.
Nausées, vomissements, douleurs abdominales, augmentation de la sécrétion d'acide gastrique, diarrhée et perte d'appétit peuvent survenir, en particulier lorsque l'exposition devient excessive.
La théophylline peut également stimuler le système nerveux central.
Des maux de tête, de l'irritabilité, de l'agitation, de la nervosité, de l'insomnie, des vertiges et des tremblements peuvent survenir, tandis que la toxicité sévère peut évoluer vers des spasmes musculaires et des convulsions.
Les effets cardiovasculaires représentent un autre danger important associé à une exposition excessive à la théophylline.
Palpitations, tachycardie, hypotension et arythmies cardiaques ont été signalées, les troubles graves du rythme devenant plus fréquents lors d'une toxicité sévère.
Une surdose aiguë ou chronique peut avoir des effets nettement plus graves qu'une exposition thérapeutique de routine.
Un empoisonnement sévère peut entraîner des vomissements persistants, de la déshydratation, des arythmies cardiaques, de l'hypotension, des convulsions et des complications cardiorespiratoires potentiellement mortelles.
La toxicité à la théophylline peut survenir après une seule dose excessive ou après des doses répétées trop élevées par rapport au taux d'élimination du médicament d'un individu.
La toxicité chronique peut donc se développer même lorsque les doses individuelles ne semblent pas exceptionnellement élevées si la clairance a été réduite.
Plusieurs facteurs peuvent modifier la clairance des théophyllines et augmenter le potentiel de toxicité.
Des modifications de la fonction hépatique, de l'âge, du tabagisme, de la maladie et des interactions avec d'autres médicaments peuvent affecter les concentrations de théophylline circulante et donc influencer son profil de sécurité.
La théophylline peut interagir avec un large éventail de médicaments car son métabolisme est influencé par l'activité enzymatique hépatique.
De telles interactions peuvent soit augmenter, soit diminuer les concentrations de théophylline, ce qui rend une attention particulière à la prise en compte des médicaments concomitants lors de l'utilisation thérapeutique du composé.
Approvisionnement en théophylline :
Pour plus d'informations sur la théophylline, y compris les catégories de produits disponibles, les spécifications techniques, l'adéquation des applications et les options d'approvisionnement, veuillez contacter l'Ataman Kimya.
