TEOFİLLİN

Teofillin, zayıf bir bronkodilatör olarak görev yapan bir metilksantindir. 
Teofillin kronik tedavi için faydalıdır ve akut alevlemelerde faydalı değildir.
Teofillin, fosfodiesterazın rekabetçi inhibitörü olan bir metilksantin alkaloididir; Teofillin ayrıca adenozin A reseptörlerinin seçici olmayan bir antagonistidir (A1 ve A2 için Ki = 14 μM). 

CAS Numarası: 58-55-9
Moleküler Formül: C7H8N4O2
Moleküler Ağırlık: 180.16
EINECS Numarası: 200-385-7

Eşanlamlılar: 1,3-dimetil-ksantin; 1H-Purin-2,6-dion, 3,7-dihidro-1,3-dimetil-; 3,7-dihidro-1,3-dimetil-1h-pürin-6-dion; 3h)-dion,1,3-dimetil-pürin-6(1h; 6-dion,3,7-dihidro-1,3-dimetil-1H-Purin-2; akkurbron; Aset-teosin; aerolat

Teofillin, iki metil grubunun 1 ve 3 pozisyonlarında bulunduğu bir dimetilksantindir. 
Teofillin yapısal olarak kafeine benzerdir ve yeşil ile siyah çayda bulunur. 
Teofillin, vazodilatör ajanı, bronkodilatör ajanı, kas gevşeticisi, EC 3.1.4 (fosforik diester hidrolazı) inhibitörü, anti-astmatik ilaç, anti-enflamatuar ajan, immünomodülatör, adenosin reseptör antagonisti, ilaç metaboliti, mantar metaboliti ve insan kan serumu metaboliti olarak rol oynar.

Teofillin, asetilkolin ile önceden kasılmış kedi bronşiol düz kaslarının gevşemesini indükler (EC40 = 117 μM; EC80 = 208 μM). 
Teofillin içeren formülasyonlar, astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) tedavisinde kullanılmıştır.
Teofillin, doğal olarak bulunan bir metilksantin alkaloidi ve ksantin ailesine ait iyi bilinen bir ilaç bileşikidir.

Teofillin, kafein ve teobromin ile kimyasal olarak ilişkilidir ve çay, yapraklar ve diğer bitki materyallerinde doğal olarak az miktarda bulunur. 
Teofillinin kimyasal adı 1,3-dimetil-7H-pürin-2,6-diyon'dur.
Moleküler formülü C₇H₈N₄O₂'dir ve moleküler ağırlığı yaklaşık 180,16 g/mol'dur. 

Teofillin CAS No. 58-55-9 ile tanımlanmıştır.
Ayrıca 1,3-dimetilksantin olarak da bilinir ve teofillin adı da yaygın olarak görülen bir eşanlamlıdır. 
Saf halinde, teofillin genellikle acı bir tadı olan kokusuz beyaz kristal toz olarak tanımlanır.

Teofillinlerin kristal doğası, birkaç azot atomu ve iki karbonil grubunu içeren düzlemsel heterosiklik ksantin yapısıyla ilişkilidir. 
Molekül, birleşmiş bir pürin-2,6-diyon halka sistemi içerir.
İki metil grubu, azot atomlarına 1 ve 3 pozisyonlarında bağlanır; bu da Teofillini kafein ve teobromin gibi ilişkili metilksantinlerden yapısal olarak ayırır.

Birkaç azot ve oksijen atomunun varlığı, Teofilline önemli hidrojen bağlanma yeteneği kazandırır.
PubChem, bir hidrojen bağı bağışçısı ve üç hidrojen bağı alıcısı rapor ederken, hesaplanan topolojik kutup yüzey alanı yaklaşık 69,3 Ų olarak belirlenmiştir. 
Teofillin, birçok geleneksel ilaç bileşiğine kıyasla nispeten düşük lipofilisiteye sahiptir.

Hesaplanan XLogP3 değeri yaklaşık olarak sıfırdır ve bu da kutup heterosiklik yapısının etkisini yansıtır. 
Farmakolojik olarak, Teofillin öncelikle bronkodilatör ve metilksantin türevi olarak sınıflandırılır.
Teofillin tarihsel olarak astım ve diğer kronik solunum yolu hastalıkları gibi durumlarla ilişkili geri dönüşebilir hava akışı tıkanıklığını hafifletmeye yardımcı olmak için kullanılmıştır. 

Başlıca biyolojik etkilerinden biri bronş düz kaslarının gevşemesidir.
Bu durum, bronkodilatasyona yol açar; bu da hava yolu çapını artırabilir ve solunum yolunda hava akışını kolaylaştırabilir. 
Teofillin ayrıca bir fosfodiesteraz inhibitörü olarak da görev yapar.

Fosfodiesteraz enzimlerinin inhibisyonu, hücre içi siklik AMP seviyelerini artırabilir, bu da düz kasın gevşemesine ve diğer farmakolojik etkilere katkıda bulunabilir. 
Bir diğer önemli mekanizma adenosin reseptörleriyle ilgilidir.
Teofillin, adenosen aracılı etkileri olumsuz etkileyebilir; bu da hava yolu düz kasları üzerindeki etkilerine katkıda bulunur ve bazı uyarıcı ile kardiyovasküler etkilerini açıklamaya yardımcı olur. 

Teofillin ayrıca solunum yolu hastalıklarında anti-inflamatuar etkiler açısından da araştırılmıştır.
Bu nedenle farmakolojik etkinliği basit bronkodilatasyondan daha geniştir, ancak bireysel mekanizmaların klinik önemi doz ve terapötik bağlama bağlıdır. 
Teofillin nispeten dar bir terapötik indekse sahiptir.

Bu, terapötik etki sağlayan konsantrasyonlar ile toksisiteye ilişkili konsantrasyonlar arasındaki farkın nispeten küçük olabileceği anlamına gelir; bu nedenle ilaç olarak kullanıldığında uygun doz ve izleme özellikle önemlidir. 
Aşırı konsantrasyonlarda, Teofillin önemli sistemik etkiler yaratabilir.
Toksisitenin bildirilen belirtileri arasında bulantı, kusma, gastrointestinal bozukluklar, titreme, uykusuzluk, taşikardi, kardiyak aritmiler ve ağır vakalarda nöbetler yer alır. 

Teofillin aynı zamanda sadece endüstriyel bir kimyasal ara madde olmaktan ziyade, farmakolojik olarak aktif doğal bir üründür.
Biyolojik etkinliği, ilaç araştırmaları, analitik kimya, ilaç geliştirme ve klinik tıp alanlarında uygulamalara yol açmıştır.
Teofillin, susuz ve hidratlı formlar dahil olmak üzere farklı katı hal formlarında bulunabilir.

Teofillin yapısal olarak kafein ile ilişkilidir, ancak iki bileşik aynı değildir.
Teofillin iki metil grubu içerirken, kafein üç metil grubu içerir; bu da moleküler yapı, farmakolojik aktivite, metabolizma ve güçte farklılıklar yaratır.

Ayrıca, özellikle kakaoda bulunan doğal olarak bulunan bir diğer metilksantin olan teobromin ile ilişkilidir.
Üç bileşik ksantin çekirdeğini paylaşır, ancak metil yerine getiricilerinin konumları ve sayısı açısından farklılık gösterir; bu da farklı biyolojik özelliklerine katkıda bulunur.
Teofillin, moleküler formülü C₇H₈N₄O₂ ve CAS No. 58-55-9 olan kristal bir metilksantin bileşiğidir.

Azot açısından zengin heterosiklik yapısı, farmakolojik aktivitesi, bronkodlatıcı özellikleri ve doğal olarak bulunan metilksantinlerle ilişkisi sayesinde ilaç ve kimyasal araştırmalarda önemli bir bileşik haline gelir. 
Teofillin, katı hal kimyası açısından özellikle ilginçtir çünkü polimorfizm gösterir; yani aynı kimyasal bileşik farklı yapısal düzenlemelerde kristalleşebilir.
Birkaç susuz Teofillin formu tanımlanmıştır ve bu formlar kararlılık, çözünürlük ve çözünme davranışı açısından farklılık gösterebilir. 

Teofillin ayrıca su moleküllerinin kristal yapısına dahil olduğu bir monohidrat oluşturur.
Susuz ve hidratlı formlar arasındaki denge, çevredeki nem koşullarına ve su aktivitesine büyük ölçüde bağlıdır. 
Farklı kristal formları, farmastik işlem sırasında önemlidir çünkü nem veya sıcaklık değişiklikleri bir katı formun diğerine dönüşmesine neden olabilir.

Bu tür dönüşümler, moleküler bileşimi değişmemiş kalsa bile, nihai malzemenin çözünme özelliklerini değiştirebilir. 
Teofillin monohidrat, uygun termal koşullara maruz kaldığında dehidrasyon geçirebilir.
Sudsuzlaşma süreci, diferansiyel tarama kalorimetrisi, termogravimetrik analiz ve kristalografik yöntemler gibi tekniklerle incelenmiştir. 

Teofillinin susuz polimorfları da termodinamik stabilitelerini anlamak için kapsamlı şekilde incelenmiştir.
Bildirilen bir susuz form, Form IV olarak adlandırılmış, incelenen koşullarda en termodinamik olarak kararlı ansusuz polimorf olarak bulunmuştur. 
Teofilenin katı hal davranışı, onu farmasötik kristalleşme ve polimorfizmi incelemek için faydalı bir model bileşik yapar.

Teofillin, kristal yapısı, hidrasyon, sıcaklık, göreceli nem ve çözücü bileşiminin aktif bir ilaç bileşeninin özelliklerini nasıl etkilediğini araştırmak için kullanmıştır. 
Teofillin, kızılötesi spektroskopi, ultraviyole spektroskopisi, kütle spektrometrisi, kromatografi ve termal analiz gibi çeşitli analitik tekniklerle karakterize edilebilir.
Bu yöntemler, bileşiği tanımlamak, saflığını belirlemek, ilgili metilksantinleri ayırt etmek ve katı hal yapısındaki değişiklikleri incelemek için kullanılabilir. 

Yüksek performanslı sıvı kromatografi, ilaç formülasyonlarında ve biyolojik örneklerde Teofillin belirlenmesinde yaygın olarak kullanılmaktadır.
Kromatografik yöntemler ayrıca Teofillini metabolitlerden ve diğer metilksantinlerden ayırabilir, bu da bileşiği nicel analitik çalışmalar için uygun hale getirir. 

Erime noktası: 271-273 °C
Kaynama noktası: 312.97°C (kabaca tahmin)
Yoğunluk: 1.3640 (kaba tahmin)
Kırılma indeksi: 1.6700 (tahmin)
Alışma noktası: 11 °C
depolama sıcaklığı: 2-8°C
çözünürlüğü: 0.1 M HCl: çözünür
Form: Toz
pka: 8.77 (25°C'de)
Renk: Beyaz
Suda Çözünürlüğü: 8.3 g/L (20 ºC)
Merck: 14.9285
BRN: 13463
Henry Yasası Sabiti: 25°C'de 5.5×108 mol/(m3Pa), HSDB (2015)
BCS Sınıfı: 3,1
Stabilite: Stabil. Güçlü oksitleyici maddelerle uyumsuz.
Kozmetik İçerik Fonksiyonları: CILT KILDIMI - ÇEŞITLI
InChI: 1S/C7H8N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3H,1-2H3,(H,8,9)
InChIKey: ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N
GÜLÜMSEMELER: CN1C(=O)N(C)c2[nH]cnc2C1=O
Günlük Kayıt: -0.020
FDA 21 CFR: 310.545
CAS Veri Tabanı Referansı: 58-55-9(CAS Veri Tabanı Referansı)
EWG'nin Yemek Puanları: 1-4
NCI Kanser Terimleri Sözlüğü: Teofillin
FDA UNII: 0I55128JYK
NCI İlaç Sözlüğü: Constant-T
ATC kodu: R03DA04
IARC: 3 (Cilt 51) 1991

Teofillin ilk olarak çay yapraklarından çıkarıldı ve kimyasal olarak Alman biyolog Albrecht Kossel tarafından tanımlandı. 
Bir fincan çay yaklaşık 1mg/mL Teofillin içerir. 
1895 yılında, Emil Fischer ve Lorenz Ach tarafından 1,3-dimetilürik asit ile başlayan Teofillin kimyasal sentezi tanımlanmıştır. 

Teofillin 1900 yılında Wilhelm Traube tarafından sentezlenmiştir.
Aminofilen, Teofillin etilenediaminin bir türevidir ve daha yüksek sulu çözünürlüğü nedeniyle yaygın olarak kullanılır.
Teofillin, miyokardiyal hastalığı, karaciğer hastalığı ve akutemiyokardiyal enfarktüslü hastalarda temkinli kullanılmalıdır. 

Teofillinin yarı ömrü konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda uzamaktadır. Dar güvenlik sınırı nedeniyle, Teofillin metabolizmasına müdahale edebilecek simetidin veya zileuton gibi ilaçların birlikte uygulanmasında son derece dikkatli olunmalıdır. 
Gerçekten de, zilüutonun Teofillin ile birlikte uygulanması kontrendikedir. 
Teofillin, nöbet geçmişi olan hastalarda Teofillin kullanılırken dikkatli olması da gerekmektedir.

Teofillinin oda sıcaklığında suda çözünürlüğü nispeten sınırlıdır, ancak sıcaklık yükseldiğinde çözünürlüğü önemli ölçüde artar.
Teofillin ayrıca alkali çözeltilerde daha çözünür, bu da molekülün zayıf asidik karakteriyle ilişkilidir. 
Teofillinin pKa'sı 25 °C'de yaklaşık 8.77 olarak bildirilmiştir; bu, heterosiklik yapısının iyonlaşma davranışını yansıtmaktadır.

Bu özellik, çözünürlüğünü, formülasyon davranışını ve farklı kimyasal ortamlarla etkileşimini etkileyebilir. 
Teofillinin yaklaşık 270–274 °C gibi yüksek erime noktası vardır; bu, kristal yapısı ve güçlü moleküller arası etkileşimleriyle uyumludur.
Bu termal özellik, analitik ve ilaç karakterizasyonu sırasında Teofillini ilgili metilksantinlerden ayırırken faydalıdır. 

Teofillin susuz ve monohidrat formlarında bulunabilir; sonuncusu kristal yapısına dahil edilmiş su içerir.
Bu formlar arasındaki farklar, kristallik, su içeriği, çözünme davranışı ve işleme özellikleri gibi fiziksel özellikleri etkileyebilir. 
Kimyasal açıdan, Teofillin iki karbonil grubundan oluşan birleşmiş azot içeren heterosiklik bir sistem içerir.

Halka azotları ve karbonil fonksiyonlarının birleşimi, moleküle karakteristik hidrojen bağları ve polarite profilini verir. 
Teofillin ayrıca farmakokinetik ve biyokimyasal çalışmalarda model metilksantin bileşiği olarak önemlidir.
Emilim, dağılım, metabolizma ve eliminasyonu, metabolik klirensindeki nispeten küçük değişikliklerin biyolojik sistemlerdeki konsantrasyonunu önemli ölçüde etkileyebilmesi nedeniyle kapsamlı şekilde araştırılmıştır. 

Oral uygulamadan sonra, Teofillin hızla emilmiştir; özellikle çözelti veya anında salınan katı doz formu olarak verildiğinde.
Yetişkinler ve bir yaş üzerindeki çocuklarda, emilen dozun yaklaşık %90'ı karaciğerde metabolize edilir ve değişmeden eliminasyon gerçekleşir. 
Ana metabolik yollar demetilasyon ve hidroksilasyondur; bunlar 1-metilksantin, 3-metilksantin ve 1,3-dimetilürik asit gibi bileşikler üretir.

Bu metabolitler, vücutta Teofillinin nasıl işlendiğine dair bilgi verdikleri için farmakolojik ve analitik çalışmalarda faydalıdır. 
Teofillinin eliminasyon davranışı bireyler arasında oldukça değişkenlik gösterebilir.
Yaş, karaciğer fonksiyonu, sigara içmek, eşzamanlı hastalıklar, beslenme ve diğer ilaçlar gibi faktörler, klirensi değiştirebilir ve bu nedenle bileşiğin vücutta kalma süresini değiştirebilir. 

Bu değişkenlik nedeniyle, Teofillin tarihsel olarak farmakokinetik izlemenin özellikle önemli olduğu önemli bir bileşik örneği olmuştur.
Teofillin değişken metabolizması ve etkili ile toksik konsantrasyonlar arasındaki nispeten dar marj, ilaç metabolizmasını incelemek ve terapötik ilaç izleme için de faydalı bir bileşik haline getirmiştir. 
Teofillin normal çevresel koşullarda nispeten düşük volatiliteye sahiptir.

Teofillin tahmini buhar basıncı çok düşüktür, bu nedenle su, nemli toprak veya kuru toprak yüzeylerinden kolayca buharlaşması beklenmez. 
Fizikokimyasal davranışı da pH tarafından etkilenir çünkü molekül zayıf asidik ve bazik özelliklere sahiptir.
Teofillin çözeltileri genellikle geniş bir pH aralığında stabildir, ancak güçlü alkali koşullar sonunda ayrışmayı ve görünür halka açılma reaksiyonlarını teşvik edebilir. 

Polimorfizm, hidrasyon, çözünürlüğü ve pH-bağımlı davranışın birleşimi, Teofillini farmastik kimyada kapsamlı şekilde incelenmiş bir bileşik haline getirir.
Bu özellikler sadece tıbbi uygulamaları için değil, aynı zamanda formülasyon geliştirme, kristalleşme kontrolü, analitik kimya ve katı hal araştırmaları için de önemlidir. 

Kullanımlar:
Diuretik, kalp uyarıcı ve düz kas gevşetici aktivitelerle Teofillin türev; teobromin ile izomerik. Çayda az miktarda bulunur. Bronkodilatör.
Teofillin tonik ve cilt bakım malzemesidir. 
Kozmetik aktivitesi net veya kesin olarak belirlenmemiştir. 

Teofillin en çok anti-selülit ürünlerinde bulunur. 
Teofillin, kafeinle aynı biyokimyasal ailesindendir. 
Teofillin çayda doğal olarak bulunur.

Teofillinin başlıca kullanımı astım yönetimidir. 
Teofillin ayrıca kronik obstruktif akciğer hastalığıyla ilişkili hava yolu tıkanıklığının geri dönebilir bileşenini tedavi etmek ve konjestif kalp yetmezliğinden kaynaklanan akciğer ödemiyle ilişkili dispneyi hafifletmek için kullanılır.
Teofillin, öncelikle geri dönebilir hava yolu tıkanıklığıyla ilişkili kronik solunum rahatsızlıklarının tedavisinde bronkodilatör olarak kullanılır.

Teofillin özellikle astım ve amfizem ile kronik bronşit gibi diğer kronik akciğer hastalıklarının yönetiminde kullanılmıştır. 
Astım tedavisinde teofillin bronşiyal düz kasları gevşetmeye yardımcı olur ve hava yolu tıkanıklığını azaltabilir.
Farmakolojik etkileri, hava yollarının belirli uyaranlara karşı yanıt vermesini de azaltabilir ve doğrudan bronkodilamanın ötesinde ek bir koruyucu etki sağlar. 

Teofillin ayrıca kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan hastalarda da kullanılmıştır.
Klinik çalışmalar, nefes ve hava hapsolmasında azalmaların, solunum çalışmalarında ve diyafragmatik kas kasılmasında iyileşmeler olduğunu bildirmiştir. 
Uzatılmış salınımlı Teofillin formülasyonları, akut bronkospazmın hızlı tedavisinden ziyade uzun vadeli yönetim için tasarlanmıştır.

Kontrollü salınım formu uzun süreli maruz kalma sağlayabilir ve günde bir kez veya diğer uzun dozlama programları için dozaj formlarında geliştirilmiştir. 
Teofillin tarihsel olarak geleneksel tabletler, uzatılmış salınımlı tabletler, kapsüller ve ağızdan alınan çözelti gibi oral ilaç formülasyonlarına dahil edilmiştir.
Farklı formülasyonlar, üreticilerin Teofillin kullanımdan sonra elde edilme hızını değiştirmesine olanak tanır. 

Teofillin ayrıca iyi karakterize edilmiş metilksantin model bileşiği olarak ilaç araştırmalarında da kullanılır.
Teofillin, farmakolojik aktiviteyi ve metabolizmayı kapsamlı şekilde incelediği, bronkodilatör mekanizmalarının, metilksantin farmakolojisinin ve ilaç eğiliminin araştırılmasında faydalı olmasını sağlar.
Bir diğer önemli uygulama ise terapötik ilaç izleme araştırmalarıdır.

Teofillin klirensi bireyler arasında önemli ölçüde değişebildiği ve serum konsantrasyonundaki değişikliklerin önemli klinik sonuçlar doğurabileceği için, bileşik farmakokinetik araştırmalar ve analitik izlemede yaygın olarak incelenmiştir. 
Teofillin, kromatografik yöntemlerin geliştirilmesi ve doğrulanmasında analitik referans bileşik olarak sıkça kullanılır.
Yüksek performanslı sıvı kromatografi ve ilgili teknikler, ilaç ürünlerinde ve biyolojik matrislerde Teofillini nicelendirmek ve yapısal olarak ilişkili metilksantinlerden ayırt etmek için kullanılabilir.

Teofillin, ana metabolitleri iyi karakterize edildiği için ilaç metabolizması çalışmalarında da faydalıdır.
Teofillin, hepatik metabolik yolları, enzim aktivitesi, boşalma mekanizmaları ve deneysel koşullar arasındaki farmakokinetik farkları incelemek için Teofillin ve metabolitlerini izleyebilir.
Teofillin ayrıca ilaç formülasyon araştırmalarında da model bir madde olarak hizmet vermiştir.

Polimorfizması, hidratasyon davranışı, nispeten düşük sulu çözünürlüğü ve kristalleşme koşullarına duyarlılığı, aktif ilaç bileşenlerinin katı hal özelliklerini incelemek için özellikle faydalı kılar.
Teofillin, kristal mühendisliği ve farmasötik kristalleşme içeren çalışmalarda kullanılır.
Ansusuz ve hidratlı formlar, kristal yapısı, nem, sıcaklık ve işleme koşullarının farmasötik katıların fiziksel özelliklerini nasıl etkilediğini incelemek için pratik bir sistem sağlar.

Teofillinin farklı katı hal formları oluşturma yeteneği, polimorfizm ve faz dönüşümleri üzerine araştırmalarda da teofilleni faydalı kılar.
Bu çalışmalar, kristal yapısındaki değişikliklerin ilaç üretimiyle ilgili diğer özellikleri nasıl etkilediğini araştırmacılara yardımcı olabilir.
Teofillin ayrıca spektroskopik ve termal analiz araştırmalarında da kullanılmaktadır.

Kızılötesi spektroskopi, diferansiyel tarama kalorimetrisi, termogravimetrik analiz ve X-ışını kırınımı gibi teknikler, bileşiği karakterize etmek ve kristal veya hidratlı formlarını incelemek için uygulanabilir.
Kimyasal yapısı diğer metilksantinlerle yakından ilişkili olduğundan, Teofillin kafein, teobromin ve ilgili pürin türevleri içeren karşılaştırmalı çalışmalarda da kullanılır.
Bu tür araştırmalar, moleküler yapı, biyolojik aktivite, metabolizma, çözünürlük ve fizikokimyasal davranış farklılıklarını inceleyebilir.

Yerleşik ilaç uygulamaları ile iyi tanımlanmış kimyasal özelliklerin birleşimi, Teofillini sadece aktif bir ilaç bileşeni olarak değil, aynı zamanda bir araştırma bileşiği, analitik referans materyali ve ilaç kimyasında model madde olarak da değerli kılar.
Teofillin ayrıca ilaç geliştirmede, sürekli bronkodilatör aktivitesi sağlamak amacıyla ağızdan hazırlanmış formülasyonlarda aktif bir ilaç bileşeni (API) olarak da kullanılır.
Yerleşik farmakolojik profili, solunum yolu hastalıkları yönetimi için anında salınımlı ve modifiye edilmiş salınımlı dozaj formlarının geliştirilmesini desteklemiştir. 

Teofillin, uzun süre aktif bileşenin salınımını kontrol etmek için formülasyon teknolojilerinin kullanıldığı genişletilmiş salınımlı tablet ve kapsüllerin geliştirilmesinde uygulamalara sahiptir.
Bu yaklaşım özellikle önemlidir çünkü bileşik uzun vadeli solunum tedavisinde kullanılırken uygun Teofillin konsantrasyonlarının korunması önemli olabilir. 
Teofillin ayrıca ilaç salınımını araştırmak için ilaç formülasyon araştırmalarında model bileşik olarak kullanılır.

İyi karakterize edilmiş çözünürlüğü, kristalliliği, hidratasyon davranışı ve polimorfizması, formülasyon bileşimi ve işleme koşullarının çözünmeyi nasıl etkilediğini değerlendirirken faydalı kılar.
Bir diğer önemli kullanım alanı ise ilaç ürünlerinin kalite kontrolüdür.
Teofillin, yerleşik analitik prosedürler kullanılarak tabletler, kapsüller, çözeltiler ve diğer ilaç preparatlarında tanımlanabilir ve nicelendirilebilir. 

Teofillin, analitik laboratuvarlar için ilaç referans standardı olarak mevcuttur.
Referans materyaller, Teofillin içeren ürünlere uygulanan yöntemlerin kimliği, saflığı, testi ve analitik performansını belirlemek için kullanılır. 
Ayrıca analitik uygulamalarda USP, Avrupa Farmakopesi ve İngiliz Farmakopeisi referans materyali olarak da kullanılır.

Bu standartlaştırılmış malzemeler, ilaç testlerini, yöntem doğrulamalarını, safsızlık araştırmalarını ve laboratuvarlar arasında analitik sonuçların karşılaştırılmasını destekleyebilir. 
Teofillin, özellikle yüksek performanslı sıvı kromatografi için kromatografi yöntemi geliştirmede uygulamalara sahiptir.
Tahmin edilebilir kimyasal davranışı ve sertifikalı referans materyal olarak kullanılabilirliği, ilaç ve biyolojik örnekler için nicel yöntemler geliştirmek için uygun hale getirir.

Teofillin ayrıca biyoanalitik araştırmalarda biyolojik matrislerdeki ilaç konsantrasyonlarını ölçmek için kullanılır.
Teofillinin analitik belirlenmesi, farmakokinetik araştırmalarda ve emilim, metabolizma, dağılım ve eliminasyonu inceleyen çalışmalarda kullanılabilir.
Teofillin ve metabolitleri, ilaç metabolizması araştırmalarında faydalıdır çünkü birkaç metabolik ürün iyi karakterize edilmiştir.

Bu nedenle teofillin, bu bileşiği metabolik yolları ve farklı deneysel koşullarda ilaç temizleme değişikliklerini araştırmak için kullanabilir.
Teofillin, farmasötik kristalizasyon çalışmalarında model bileşik olarak da kullanılmaktadır.
Sıvısız ve hidratlı formlarda ortaya çıkma yeteneği, araştırmacılara kristalleşme, dehidrasyon, hidratasyon ve katı hal dönüşümlerini incelemek için pratik bir sistem sağlar.

Teofillin polimorfik davranış, Teofillin kristal mühendisliği araştırmalarında da değerli kılar.
Teofillin, farklı kristal düzenlemelerinin kararlılık, çözünme oranı ve termodinamik davranış gibi özellikleri nasıl etkilediğini inceleyebilir.
Teofillin, ısıtma ve soğutma sırasında meydana gelen değişiklikleri incelemek için termal analiz çalışmalarında kullanılır.

Erime, kurutma, faz geçişleri ve termal kararlılığı incelemek için diferansiyel tarama kalorimetrisi ve termogravimetrik analizler uygulanabilir.
Teofillin ayrıca spektroskopik analiz ve kimyasal tanımlamada da faydalıdır.
Tanımlama için kızılötesi soğurma yöntemleri kullanılırken, kromatografik ve spektroskopik teknikler nicel analiz ve saflık değerlendirmesini destekleyebilmektedir. 

Güvenlik Profili:
İnsan zehiri içilme, parenteral, damar içi ve rektal yollarla gerçekleşir.
Deneysel zehir birden fazla yoldan kaynaklanıyor. 
Deneysel bir teratojen. İnsan sistemik etkileri: koma, nöbet eşiği üzerindeki kasılmalar veya etkiler, siyanoz, EKG değişiklikleri, ateş ve diğer metabolik etkiler, kalp ritmi bozuklukları, kalp atış hızı değişikliği, hiperglisemi, metabolik asidoz, mide bulantısı veya kusma, potasyum seviyesinde değişiklikler, solunum uyarımı, tükürük bezi değişiklikleri, uyku vakası, titreme. 

İnsan mutasyonu verileri raporlandı. 
Dturetik, cardtac uyarıcı, düz kas gevşetici ve astım tedavisinde kullanılır.
Teofillinin dar bir terapötik indeksi vardır, yani etkili konsantrasyon ile toksik konsantrasyon arasındaki fark nispeten küçük olabilir.

Bu nedenle, aşırı maruz kalma, özellikle kan konsantrasyonları yükseldiğinde önemli olumsuz etkiler ve toksisite yaratabilir. 
Teofillin ile ilişkili en yaygın yan etkiler gastrointestinal sistemde yer alır.
Özellikle maruz kalma aşırı olduğunda, mide bulantısı, kusma, karın rahatsızlığı, artan mide asidi salgısı, ishal ve iştah kaybı meydana gelebilir. 

Teofillin ayrıca merkezi sinir sistemini de uyarabilir.
Baş ağrısı, sinirlilik, huzursuzluk, sinirlilik, uykusuzluk, baş dönmesi ve titreme meydana gelebilirken, şiddetli toksisite kas seğirmesi ve nöbetlere dönüşebilir. 
Kardiyovasküler etkiler, aşırı Teofillin maruziyetiyle ilişkili başka önemli bir tehlikeyi taşır.

Çarpıntı, taşikardi, hipotansiyon ve kalp aritmileri bildirilmiştir; şiddetli toksisite sırasında ciddi ritim bozuklukları daha olası hale gelmektedir. 
Akut veya kronik aşırı doz, rutin terapötik maruziyete göre çok daha ciddi etkiler yaratabilir.
Şiddetli zehirlenme, sürekli kusma, susuzluk, kalp aritmileri, hipotansiyon, nöbetler ve potansiyel olarak hayati tehlike taşıyan kardiyorespiratuar komplikasyonları içerebilir. 

Teofillin toksisitesi, tek bir aşırı dozdan sonra veya bireyin ilaç temizleme oranı için çok yüksek olan tekrarlayan dozlardan sonra ortaya çıkabilir.
Bu nedenle, bireysel dozlar aşırı büyük görünmese bile kronik toksisite gelişebilir; eğer boşalma azalmışsa, dozlar olağanüstü büyük görünmemektedir. 
Teofillin klirensini değiştirebilir ve toksisite potansiyelini artırabilir birkaç faktör.

Karaciğer fonksiyonu, yaş, sigara durumu, hastalık ve diğer ilaçlarla etkileşimlerdeki değişiklikler, dolaşımdaki teofillin konsantrasyonlarını etkileyebilir ve dolayısıyla güvenlik profilini etkileyebilir. 
Teofillin, metabolizması hepatik enzim aktivitesinden etkilendiği için çok çeşitli ilaçlarla etkileşime girebilir.
Bu tür etkileşimler Teofillin konsantrasyonlarını artırabilir veya azaltabilir; bu nedenle bileşik terapötik olarak kullanılırken eşzamanlı ilaçların dikkatli değerlendirilmesi önemlidir. 

Teofillin Tedariği: 
Theophylline hakkında daha fazla bilgi için, mevcut ürün sınıfları, teknik özellikler, uygulama uygunluğu ve tedarik seçenekleri için lütfen Ataman Kimya ile iletişime geçin.