TOLAZAMİD

Tolazamid, moleküler formülü C₁₄H₂₁N₃O₃S, moleküler ağırlığı 311,40 g/mol, CAS numarası 1156-19-0, EC numarası 214-588-3, erime noktası 165–173°C, yoğunluğu yaklaşık 1,2228 g/cm³ ve suda çok az çözünen, alkolde az çözünen, kloroformda serbestçe çözünen beyaz ila kirli beyaz kristal toz hâlinde birinci nesil sülfonilüre sınıfına ait oral hipoglisemik bir ajandır; The Upjohn Company'nin 1964 yılında Tolinase ticari adıyla piyasaya sürdüğü, 1-(hekzahidro-1H-azepin-1-il)-3-(p-tolilsülfonil)üre türevidir.
Tolazamid, pankreas beta-hücresi zarındaki ATP'ye duyarlı potasyum kanalı reseptörlerine (SUR1/KIR6.2; HEK293 hücrelerinde IC50 = 4,2 µM) bağlanarak ve inhibe ederek zar depolarizasyonuna, voltaj kapılı kalsiyum kanalları aracılığıyla kalsiyum iyonu girişine ve insülin içeren granüllerin eksositozuna neden olur; aynı zamanda böbrek serbest su klerensini artırarak hafif bir diüretik etki de gösterir ve streptozotosin ile indüklenen diyabetik sıçan modellerinde glomerülosklerozu ve albümin atılımını azaltmaktadır.
Tolazamid, GHS kapsamında Uyarı sinyal kelimesiyle (H302 yutulursa zararlıdır) sınıflandırılmış olup erişkin tip 2 diyabetes mellitus hastalarında yalnız diyetle yeterince kontrol altına alınamayan hipergliseminin tedavisinde diyet ve egzersizin yardımcısı olarak klinik kullanım endikasyonu taşımaktadır; miligram potensiyası açısından tolbutamitten yaklaşık beş kat daha güçlü ve klorpropamide eşdeğerdir; ABD'de pazarlama izni kaldırılmış olmakla birlikte araştırma reaktifi ve USP referans standardı olarak temin edilmektedir.

CAS Numarası: 1156-19-0
EC Numarası: 214-588-3
Moleküler Formül: C₁₄H₂₁N₃O₃S
Moleküler Ağırlık: 311,40 g/mol

Eşanlamlılar: Tolinase, Tolanase, Norglycin, Diabewas, Ronase, Tolonase, U-17835, NSC 70762, NSC-758149, HY-B0920, Tolazolamid, Tolazamida, Tolazamidum, 1-(hekzahidro-1H-azepin-1-il)-3-(p-tolilsülfonil)üre, 1-(hekzahidro-1H-azepin-1-il)-3-(p-tolüensülfonil)üre, N-(p-tolüensülfonil)-N′-hekzametileniminohidrazide, N-[[(hekzahidro-1H-azepin-1-il)amino]karbonil]-4-metilbenzensülfonamid, 1-(azepan-1-il)-3-(4-metilfenil)sülfonilüre, Benzensülfonamid N-[[(hekzahidro-1H-azepin-1-il)amino]karbonil]-4-metil-, Tolbutamid EP Safsızlık C, BRN 1323565, HSDB 3192, CCRIS 591, CAS 1156-19-0

Beyaz ile krem beyazı arasında değişen bir toz görünümündeki Tolazamide, birinci nesil sülfonilüre bileşikleri arasında yer alır.
Bir sülfonilüre grubu, bir p-tolil birimi ve yedi üyeli bir azepan halkası Tolazamide’in moleküler yapısını oluşturur.

C₁₄H₂₁N₃O₃S moleküler formülüne sahip olan Tolazamide’in molekül ağırlığı 311,40 g/mol’dür.
Başlangıçta oral glikoz düşürücü bir madde olarak geliştirilen Tolazamide, tip 2 diyabetin yönetiminde kullanılmıştır.

Tolazamide, işlevsel pankreas beta hücrelerinden insülin salınımını uyardığında kan glikozunda azalma meydana gelir.
SUR1/Kir6.2 potasyum kanalı kompleksiyle etkileşime giren Tolazamide, insülin salgılanmasına yol açan hücresel olayları destekler.

ATP’ye duyarlı potasyum kanallarının kapanması, Tolazamide’in farmakolojik aktivitesine katkıda bulunur.
Akut etkisi insülin salınımıyla bağlantılı olmasına rağmen Tolazamide’in uzun dönemli etki mekanizması tam olarak açıklanamamıştır.

Oral uygulamanın ardından Tolazamide, gastrointestinal sistemden hızlı ve kapsamlı biçimde emilir.
Tek bir oral Tolazamide dozundan sonra en yüksek serum konsantrasyonları genellikle üç ila dört saat içinde oluşur.

Tolazamide için yaklaşık yedi saatlik ortalama biyolojik yarılanma ömrü bildirilmiştir.
Tekrarlanan uygulamanın ardından Tolazamide genellikle dördüncü ile altıncı doz arasında kararlı duruma ulaşır.

Metabolizma, Tolazamide’i farklı derecelerde glikoz düşürücü aktivite gösteren beş ana metabolite dönüştürür.
Tolazamide ve metabolitlerinin başlıca eliminasyon yolunu idrarla atılım oluşturur.

Radyoaktif olarak işaretlenmiş bir dozdan sonraki beş gün içinde Tolazamide ile ilişkili maddelerin yaklaşık %85’i idrarda ve %7’si dışkıda tespit edilmiştir.
Tolazamide ile ilişkili idrar atılımının büyük bölümü uygulamadan sonraki ilk 24 saat içinde gerçekleşir.

Tolazamide, kan glikozunu düşürmenin yanında böbreklerin serbest su atılımını artırarak hafif diürez oluşturabilir.
Geçmiş klinik karşılaştırmalarda Tolazamide, miligram bazında tolbutamidden daha yüksek glikoz düşürücü güç göstermiştir.

Tolazamide, nötr pH civarında suyla temas ettiğinde yalnızca sınırlı miktarda çözünür.
Yaklaşık 165–173°C’lik erime aralığı Tolazamide’in katı formunu karakterize eder.

Birden fazla kristal forma sahip olması, Tolazamide’i farmasötik polimorfizm araştırmalarında yararlı bir model bileşik hâline getirmiştir.
Kristal büyüme çalışmaları, iki boyutlu çekirdeklenmenin Tolazamide’in kristalleşme davranışına katkıda bulunduğunu göstermektedir.

Hidrojen bağları ve aromatik istiflenme etkileşimleri Tolazamide’in katı hâl düzenini etkiler.
Basınçtaki değişiklikler Tolazamide kristalleri içerisindeki moleküller arası temasları değiştirebilir.

Tolazamide sentezi, p-toluensülfonamidin bir tosilüretan ara maddesine dönüştürülmesiyle başlayabilir.
Tosilüretan ara maddesinin azepan türevi bir bileşenle reaksiyonu Tolazamide’i oluşturur.

Farmasötik ve biyokimyasal çalışmalarda Tolazamide, sülfonilüre reseptörleri ve pankreatik potasyum kanallarının araştırılması için referans bileşik olarak kullanılır.
Tolinase ticari adıyla bilinen Tolazamide, ilk dönem oral sülfonilüre ajanlarından biri olmuştur.

Tolazamidin Kullanım Alanları:
Tolazamid, yalnız diyetle hiperglisemisi yeterince kontrol altına alınamayan tip 2 (insüline bağımlı olmayan) diyabetes mellituslu erişkin hastalarda glisemik kontrolü iyileştirmek amacıyla diyet ve egzersizin yardımcısı olarak endikedir.
Tolazamid, miligram bazında tolbutamitten yaklaşık beş kat daha güçlü ve klorpropamide eşdeğer potenstedir; tolbutamid, klorpropamid veya fenforminde başarısız olan hastaların yaklaşık üçte birinde etkilidir ve bir ya da daha fazla sülfonilüreye yanıt vermeyen bazı hastalarda kurtarma tedavisi olarak kullanılabilmektedir.
Tolazamid, daha önce insülinle tedavi edilmiş tip 2 diyabetli hastalarda insülin dozunu azaltmak amacıyla kullanılmaktadır; önceki insülin dozu 20 ünitenin altında olan hastalar doğrudan 100 mg/gün'e geçebilirken, 40 ünite üzerinde insülin gerektiren hastalarda insülin dozu %50 azaltılarak eş zamanlı olarak tolazamid başlatılmaktadır.
Tolazamid, böbrek serbest su klerensini artırarak hafif bir diürez oluşturmakta olup bu etki; antidiüretik etki gösteren ve su tutulmasına neden olan diğer birinci nesil sülfonilürelerden farklı olarak, su tutma eğiliminde olan hastalarda avantajlı bir özellik sunmaktadır.
Tolazamid, HPLC ve GC yöntemleriyle farmasötik matrislerde sülfonilüre kalıntılarının ve safsızlıklarının belirlenmesinde USP ve analitik referans standardı olarak kullanılmakta; farmakopeial safsızlık profillemesinde ise Tolbutamid EP Safsızlık C olarak hizmet vermektedir.
Tolazamid, SUR1/KIR6.2 potasyum kanallarını inhibe etmek amacıyla hücre bazlı deneylerde, in vitro reseptör bağlanma çalışmalarında ve diyabet ile böbrek hastalığı hayvan modellerinde farmakolojik araç olarak kullanılmaktadır.

Tolazamidin Faydaları ve Avantajları:
Tolazamid, hastaların büyük çoğunluğuna günde tek doz (500 mg'a kadar sabah tek doz olarak) uygulanabilmekte olup bu durum, birden fazla günlük doz gerektiren eski sülfonilürelere kıyasla tedavi rejimini basitleştirmektedir.
Tolazamidin orta düzeyde etki süresi (açlık diyabetik hastalarda doz sonrası 4–6. saatte pik hipoglisemik etki; beslenmiş hastalarda maksimal etki yaklaşık 10 saat) klorpropamide bağlı hipoglisemi birikiminin aksine uzun yarı ömrü olmaksızın sürdürülebilir glisemik kontrol sağlamaktadır.
Tolazamid, klorpropamid gibi antidiüretik (ADH potansiyalize edici) aktivite taşımamakta; bunun yerine hafif bir diürez oluşturarak hiponatremi veya sıvı tutulum riski bulunan hastalar için daha uygun bir seçenek sunmaktadır.
Sıçan ve farelerde oral LD50 değeri 5.000 mg/kg'ı aşmakta olup bu durum tolazamidi akut sistemik maruziyet açısından en güvenli sülfonilüre gruplarından biri konumuna getirmekte; intraperitoneal LD50 2.239 mg/kg yeterli güvenlik marjlarını doğrulamaktadır.
Tolazamid, hipoglisemik aktiviteleri %0–70 arasında değişen beş major metabolite dönüşmekte olup bu durum tek başına 7 saatlik plazma yarı ömrünün öngördüğünden daha uzun bir farmakodinamik etki sunmaktadır; başlıca metabolitlerinin hiçbiri IARC, ACGIH, NTP veya OSHA değerlendirmelerinde kanserojen olarak tanımlanmamıştır.

Tolazamidin Özellikleri:
Tolazamid, anlamlı bir koku taşımayan beyaz ila kirli beyaz (kremsi beyaz) kristal toz hâlinde görünmektedir; erime noktası 165–173°C (etanolden kristaller: 170–173°C), yoğunluk 1,2228 g/cm³, XLogP3 1,5, TPSA 86,9 Ų, pKa 3,6 (25°C) ve 5,68 (37,5°C); hidrojen bağı vericisi 2, alıcısı 4, döndürülebilir bağ sayısı 3.
Tolazamid suda çok az çözünmektedir (pH 6,0'da çözünürlük: 27,8 mg/100 mL; 37,5°C'de minimum çözünürlük: pH 4,5'te 0,09 g/L iken pH 7,0'da 1,97 g/L'ye yükselmektedir); %95 etanolde 4–5 g/L ile az çözünür, asetonla çözünür, kloroformda ise serbestçe çözünmektedir; düşük suda çözünürlük, idrarda çözünürlüğün yüksekliğiyle dengelenmekte (üriner metabolitlerin %93'ü ana maddeden daha çok çözünmektedir) ve kristalüri riski bertaraf edilmektedir.
Tolazamid, gastrointestinal sistemden hızla ve tam olarak emilmektedir; tek oral doz sonrası tepe serum konsantrasyonlarına 3–4 saatte ulaşılmaktadır; normal kişilerde 500 mg dozun alımından 20 dakika sonra hipoglisemik etki başlamakta, 2–4. saatte pik görülmektedir; açlık diyabetik hastalarda pik etki 4–6. saatte gerçekleşmekte; ilaç 4–6 doz sonrasında birikim olmaksızın kararlı duruma ulaşmaktadır.
Tolazamid, karaciğerde başta CYP2C9 izoenzimi tarafından beş major metabolite (iki hidroksimetabolit, p-tolüensülfonamid, p-karboksi tolazamid ve bir tanımlanamayan metabolit dahil) dönüştürülmekte; %0–70 hipoglisemik aktiviteye sahip bu metabolitler başlıca idrarda (%85) ve dışkıyla (%7) atılmaktadır; eliminasyon yarı ömrü 7 saat; protein bağlanma oranı >%99 (ağırlıklı olarak albumin); dağılım hacmi küçüktür.

Tolazamidin Kimyasal Özellikleri:
Tolazamidin IUPAC adı 1-(azepan-1-il)-3-(4-metilfenil)sülfonilüre (alternatif IUPAC: N-[(azepan-1-ilamino)karbonil]-4-metilbenzensülfonamid), SMILES O=S(=O)(c1ccc(cc1)C)NC(=O)NN2CCCCCC2, InChI=1S/C14H21N3O3S/c1-12-6-8-13(9-7-12)21(19,20)16-14(18)15-17-10-4-2-3-5-11-17/h6-9H,2-5,10-11H2,1H3,(H2,15,16,18), InChIKey OUDSBRTVNLOZBN-UHFFFAOYSA-N; PubChem CID 5503, ChemSpider 5302, ChEBI CHEBI:9613, ChEMBL ChEMBL817, DrugBank DB00839, KEGG D00379, ECHA InfoCard 100.013.262, CompTox DTXSID3021358, UNII 9LT1BRO48Q, IUPHAR/BPS 6847, Beilstein BRN 1323565'tir.
Tolazamid, üre grubunun iki nitrojeni farklı biçimde ikame edilmiş bir N-sülfonilüredir: bir nitrojen p-tolüensülfonil grubu taşımakta (sülfonilaminokarbonil özelliği oluşturmakta), diğeri ise hekzametilenimin (azepan) halkasının parçasını oluşturmaktadır; elemental bileşimi C %54,00, H %6,80, N %13,49, O %15,41, S %10,30'dur.
Etki mekanizması; SUR1 alt birimine (ABCC8/SUR1 + KCNJ11/KIR6.2) seçici bağlanma, potasyum iletimini azaltma, beta-hücre zarını depolarize etme, voltaj duyarlı kalsiyum kanallarını açma, hücre içi Ca²⁺'ı yükseltme ve insülinin eksositozunu tetikleme aşamalarını içermektedir; tolazamid ayrıca kas ve yağ dokusu başta olmak üzere periferik dokularda insülin duyarlılığını artırmakta ve karaciğerde bazal glukoz çıkışını azaltmaktadır.
Tolazamid, önerilen depolama koşullarında kararlıdır; güçlü asitler/bazlar ve güçlü oksidan/indirgeyici maddelerle uyumsuzdur; yangın koşullarında parçalanarak tahriş edici dumanlar yayabilmektedir; IARC, ACGIH, NTP veya OSHA tarafından kanserojen olarak değerlendirilmemektedir.

Tolazamidin Üretimi:
Tolazamid, iki adımlı bir prosesle sentezlenmektedir: birinci adımda p-tolüensülfonamid, bir baz varlığında etil kloroformat ile reaksiyona girerek reaktif ara madde olan tosilüretan (etil N-tosil karbamat, CAS 5577-13-9) oluşturmaktadır.
Tosilüretan ara maddesi daha sonra azepan (hekzametilenimin) ile ısıtılmakta; aminoliz yoluyla etoksi grubu yer değiştirerek tolazamid elde edilmektedir; bu sentetik yol J. B. Wright tarafından The Upjohn Company bünyesinde geliştirilmiş (GB Patenti 887886, 1962) ve bileşiğin 1964'teki tanıtımından bu yana yerleşik endüstriyel yöntem olarak kullanılmaktadır.
Tolazamid, ≥%98 saflıkta (HPLC veya GC) beyaz ila açık sarı toz veya kristal olarak; reçeteli farmasötik olarak tablet formunda (100 mg, 250 mg, 500 mg); USP Referans Standardı ve analitik kalitede ticari olarak temin edilmektedir; −20°C'de toz (raf ömrü 3 yıl) veya 4°C'de toz (2 yıl), çözücüde ise −80°C (2 yıl) veya −20°C (1 yıl) depolanması önerilmektedir.

Tolazamid Malzeme Güvenlik Bilgi Formu (MGBF):

Tolazamidin Kullanımı:
Tolazamid, GHS Uyarı sınıflandırmasına tabi (H302) reçeteli bir farmasötik bileşik ve araştırma kimyasalıdır; toz ve aerosol oluşumundan kaçınılmalı, inhalasyon ile cilt ve gözlerle temasa karşı önlem alınmalı ve yalnızca uygun egzoz havalandırmasına sahip alanlarda çalışılmalıdır.
Ürünü kullanırken yemek yenmemeli, içilmemeli veya sigara içilmemelidir; kullandıktan sonra eller iyice yıkanmalı; kirlenmiş giysi ve ayakkabılar çıkarılmadan önce bölge temizlenmelidir; laboratuvar ortamlarında erişilebilir güvenlik duşu ve göz yıkama istasyonu bulundurulmalıdır.

Tolazamid GBF'si:

Tolazamidin Kararlılığı ve Reaktivitesi:

Kimyasal kararlılık:
Tolazamid, −20°C'de (toz) veya 4°C'de sıkıca kapalı kaplarda önerilen depolama koşullarında kararlıdır. Normal kullanım koşullarında tehlikeli reaksiyonlar beklenmemektedir.

Reaktivite:
Tolazamid, yangın koşullarında parçalanarak tahriş edici dumanlar yayabilmektedir. Güçlü asitler, güçlü bazlar ve güçlü oksidan ile indirgeyici maddelerle uyumsuzdur.

Kaçınılması gereken koşullar:
Aşırı ısı ve ateşleme kaynakları.
Nem (çözeltide higroskopik bozunma).
Güçlü asitler ve güçlü bazlar.
Doğrudan güneş ışığı.

Uyumsuz malzemeler:
Güçlü asitler ve bazlar.
Güçlü oksidanlar.
Güçlü indirgeyici maddeler.

Tehlikeli ayrışma ürünleri:
Yangın koşullarında: kükürt oksitler (SOₓ) ve azot oksitler (NOₓ) içeren tahriş edici dumanlar.
Yanma sırasında karbon monoksit (CO) ve karbondioksit (CO₂).

Tolazamidin Kullanımı ve Depolanması:

Kullanım:
Yalnızca araştırma amaçlı — reçete olmaksızın insanlarda veya veteriner amaçla kullanılamaz.
İnhalasyon, cilt ve gözlerle temastan kaçının; toz ve aerosol oluşumundan kaçının.
Yalnızca uygun egzoz havalandırmasına sahip alanlarda kullanın.
Kullandıktan sonra elleri iyice yıkayın; çalışma alanında yemek yemeyin, içmeyin veya sigara içmeyin.

Depolama:
Toz: −20°C (raf ömrü 3 yıl); 4°C (raf ömrü 2 yıl).
Çözücüde: −80°C (raf ömrü 2 yıl); −20°C (raf ömrü 1 yıl).
Doğrudan güneş ışığından ve ateşleme kaynaklarından uzakta, serin ve iyi havalandırılan bir alanda sıkıca kapalı kaplarda saklayın.
Transit süre 2 haftadan az ise oda sıcaklığında nakliyat yapılabilir.

Tolazamid İçin İlk Yardım Önlemleri:

Soluma:
Etkilenen kişiyi derhal temiz havaya taşıyın; solunum güçlüğü varsa kardiyopulmoner resüsitasyon (KPR) uygulayın — ağızdan ağza resüsitasyondan kaçının.
Bir doktora danışın.

Cilt teması:
Cildi bol su ile iyice durulayın; kirlenmiş giysi ve ayakkabıları çıkarın.
Bir doktora danışın.

Göz teması:
Kontakt lensleri çıkarın, göz yıkama istasyonunu bulun ve gözleri derhal bol su ile en az 15 dakika boyunca, göz kapaklarını parmaklarla ayırarak yıkayın.
Derhal bir doktora başvurun.

Yutulması:
Ağzı su ile çalkalayın; kusturmayın; derhal bir doktora danışın.
Not: Aşırı doz, glukoz uygulaması ve tıbbi izlem gerektiren ciddi veya uzun süreli hipoglisemiye neden olabilir.

Tolazamid Yangınla Mücadele Önlemleri:

Uygun söndürme araçları:
Su spreyi, kuru kimyasal toz, köpük veya karbondioksit.

Özel tehlikeler:
Tolazamid yanıcı bir katıdır; yanma sırasında kükürt oksitler ve azot oksitler dahil tahriş edici dumanlar yayabilmektedir.

İtfaiyeciler için koruyucu ekipman:
Kendi kendine yeten solunum cihazı (SCBA) ve tam koruyucu giysiler kullanılmalıdır.

Yangınla mücadele talimatları:
Kirlenmiş yangın söndürme suyunun kanalizasyona veya su yollarına girmesini önleyin.
Açıkta kalan kapları su spreyi ile soğutun.

Tolazamid Kaza ile Salınım Önlemleri:

Kişisel önlemler:
Tam kişisel koruyucu ekipman kullanın; buhar, sis, toz veya gaz solumaktan kaçının.
Yeterli havalandırma sağlayın; personeli güvenli alanlara tahliye edin.

Çevresel önlemler:
Ürünü kanalizasyondan ve su yollarından uzak tutun; sızıntı veya dökülmeyi durdurun.

Temizleme yöntemleri:
Çözeltileri ince toz hâlinde sıvı bağlayıcı malzeme (diyatomit, evrensel bağlayıcılar) ile emdirin; yüzeyleri alkolle ovalayarak dekontamine edin.
Kirlenmiş materyali yürürlükteki mevzuata uygun şekilde bertaraf edin.

Tolazamid Maruziyet Kontrolleri / Kişisel Koruyucu Ekipman:

Mühendislik kontrolleri:
Yeterli havalandırma sağlayın; erişilebilir güvenlik duşu ve göz yıkama istasyonu bulundurun.
Tolazamid için belirlenmiş mesleki maruziyet sınırı yoktur.

Göz koruması:
Yan siperlikleri olan güvenlik gözlüğü.

El koruması:
Kimyasal dirençli koruyucu eldivenler.

Cilt ve vücut koruması:
Geçirimsiz koruyucu giysiler.

Solunum koruması:
Toz veya aerosol oluşabilecek yerlerde uygun partikül veya kombinasyon solunum cihazı.

Hijyen önlemleri:
Molalar ve iş günü sonunda elleri yıkayın; çalışma alanında yemek yemeyin, içmeyin veya sigara içmeyin.

Tolazamid Tanımlayıcıları:
CAS Numarası: 1156-19-0
EC Numarası: 214-588-3
IUPAC Adı: 1-(azepan-1-il)-3-(4-metilfenil)sülfonilüre
Moleküler Formül: C₁₄H₂₁N₃O₃S
Moleküler Ağırlık: 311,40 g/mol
Tam Kütle: 311,13036271 g/mol
SMILES: O=S(=O)(c1ccc(cc1)C)NC(=O)NN2CCCCCC2
InChI: InChI=1S/C14H21N3O3S/c1-12-6-8-13(9-7-12)21(19,20)16-14(18)15-17-10-4-2-3-5-11-17/h6-9H,2-5,10-11H2,1H3,(H2,15,16,18)
InChIKey: OUDSBRTVNLOZBN-UHFFFAOYSA-N
PubChem CID: 5503
ChemSpider: 5302
ChEBI: CHEBI:9613
ChEMBL: ChEMBL817
DrugBank: DB00839
KEGG: D00379
ECHA InfoCard: 100.013.262
CompTox (EPA): DTXSID3021358
UNII: 9LT1BRO48Q
IUPHAR/BPS: 6847
Beilstein: BRN 1323565
ATC Kodu: A10BB05
GHS Sinyal Kelimesi: Uyarı
GHS Tehlike Beyanı: H302 (yutulursa zararlıdır)
GHS Önlem Beyanları: P264, P270, P330, P501
Rat oral LD50: >5000 mg/kg
Rat/fare i.p. LD50: 2239 mg/kg
pKa: 3,6 (25°C); 5,68 (37,5°C)
XLogP3: 1,5
TPSA: 86,9 Ų
HBV: 2; HBA: 4; Döndürülebilir bağ: 3
Protein bağlanma: >%99 (albumin)
Eliminasyon yarı ömrü: 7 saat
Atılım: Renal %85, fekal %7
Metabolizma: Hepatik (CYP2C9); 5 major metabolit (%0–70 aktivite)
ABD durumu: Kesildi (reçeteli); referans standardı olarak temin edilebilir
ATC: A10BB05 (WHO)

Tolazamidin Özellikleri:
Fiziksel hâl: Katı
Görünüm: Beyaz ila kirli beyaz (kremsi beyaz) kristal toz
Koku: Kokusuz veya hafif koku
Moleküler formül: C₁₄H₂₁N₃O₃S
Moleküler ağırlık: 311,40 g/mol
Erime noktası: 165–173°C (etanolden kristaller: 170–173°C)
Yoğunluk: 1,2228 g/cm³
Suda çözünürlük: Çok az çözünür; pH 6,0'da 27,8 mg/100 mL; pH 4,5'te 0,09 g/L (37,5°C)
Alkolde çözünürlük: Az çözünür; %95 etanolde 4–5 g/L
Kloroformda çözünürlük: Serbestçe çözünür
Asetonla çözünürlük: Çözünür
pKa: 3,6 (25°C); 5,68 (37,5°C)
XLogP3: 1,5 (CLOGP: 1,34)
TPSA: 86,9 Ų
Ağır atom sayısı: 21
Kompleksite: 431
GHS Sınıflandırması: Uyarı — H302
Depolama sıcaklığı: −20°C (toz, 3 yıl); 4°C (toz, 2 yıl)

Tolazamid Özellikleri — Spesifikasyonlar:
Ürün adı: Tolazamid (Tolinase)
CAS Numarası: 1156-19-0
EC Numarası: 214-588-3
Moleküler Formül: C₁₄H₂₁N₃O₃S
Moleküler Ağırlık: 311,40 g/mol
Saflık: ≥%98 (HPLC veya GC); USP Referans Standardı sınıfı mevcuttur
Görünüm: Beyaz ila açık sarı toz veya kristal
Erime noktası: 165–173°C
Yoğunluk: 1,2228 g/cm³
Depolama: −20°C (toz, 3 yıl); 4°C (toz, 2 yıl); çözücüde −80°C (2 yıl)
Format: Katı (saf); tablet formülasyonlar (100 mg, 250 mg, 500 mg) — Yalnızca reçete ile
Belgeler: CoA (analiz sertifikası), MGBF/GBF mevcut
Yalnızca araştırma amaçlıdır; reçete olmaksızın insan veya veteriner kullanımı için değildir.

Tolazamidin Adları:
Tolazamid
Tolinase
Tolanase
Norglycin
Diabewas
Ronase
Tolonase
Tolazolamid
Tolazamida
Tolazamidum
U-17835
NSC 70762
NSC-758149
HY-B0920
1-(hekzahidro-1H-azepin-1-il)-3-(p-tolilsülfonil)üre
1-(hekzahidro-1H-azepin-1-il)-3-(p-tolüensülfonil)üre
1-(azepan-1-il)-3-(4-metilfenil)sülfonilüre
N-[[(hekzahidro-1H-azepin-1-il)amino]karbonil]-4-metilbenzensülfonamid
Benzensülfonamid N-[[(hekzahidro-1H-azepin-1-il)amino]karbonil]-4-metil-
Tolbutamid EP Safsızlık C
BRN 1323565
HSDB 3192
CCRIS 591
CAS 1156-19-0