PRODUITS

VALSARTAN

Le valsartan est utilisé chez l'adulte et chez l'enfant âgé d'un an et plus, seul ou en association avec d'autres médicaments, pour traiter l'hypertension artérielle.
Le valsartan est également utilisé chez l'adulte pour traiter l'insuffisance cardiaque (affection dans laquelle le cœur est incapable de pomper suffisamment de sang vers le reste du corps) et pour améliorer la survie après une crise cardiaque.
Le valsartan agit en relaxant les vaisseaux sanguins, ce qui diminue le travail que le cœur doit effectuer.

Numéro CAS : 137862 ‑ 53 ‑ 4
Numéro CE ( EINECS) : 604-045-2
acide 2S ) -3 - méthyl - 2- [ pentanoyl - [[4- [ 2H - tétrazol - 5 - yl]biphényl] -4 - yl ]méthyl]amino]butanoïque
Formule moléculaire : C₄H₂₉N₅O₃
Masse moléculaire : 435,52 g/mol

SYNONYMES :
Valsartan, DIOVAN, Nisis, Valsratan, Varsartan, Tareg, CGP-48933, VALSARTAN, Valsatarn, Valsartane, L-Valsartan, N-(1-Oxopentyl)-N-[[2′-(1H-tétrazol-5-yl)[1,1′-biphényl]-4-yl]méthyl]-L-valine, Impureté 113 du valsartan, valsartan, 137862-53-4, Diovan, CGP 48933, CGP-48933, Prexxartan, acide (2S)-3-méthyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tétrazol-5-yl)phényl]phényl]méthyl]amino]butanoïque, N-(p-(o-1H-tétrazol-5-ylphényl)benzyl)-N-valéryl-L-valine, NSC-758927, 80M03YXJ7I, L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-((2'-(1H-tétrazol-5-yl)(1,1'-biphényl)-4-yl)méthyl)-, CHEBI:9927, DTXSID6023735, DAFIRO COMPONENT VALSARTAN, COPALIA COMPONENT VALSARTAN, EXFORGE COMPONENT VALSARTAN, IMPRIDA COMPONENT VALSARTAN, ENTRESTO COMPONENT VALSARTAN, VALTURNA COMPONENT VALSARTAN, DAFIRO-HCT COMPONENT VALSARTAN, COPALIA-HCT COMPONENT VALSARTAN, IMPRIDA-HCT COMPONENT VALSARTAN, (S)-N-valéryl-N-{[2'-(1H-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl]-méthyl}-valine, acide (2S)-3-méthyl-2-(pentanoyl-((4-(2-(2H-tétrazol-5-yl)phényl)phényl)méthyl)amino)butanoïque, valsartanum, (S)-N-valéryl-N-((2'-(1H-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl)-méthyl)-valine, N-valéryl-N-((2'-(1H-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl)méthyl)valine, acide (2S)-3-méthyl-2-(N-((4-(2-(2H-1,2,3,4-tétrazol-5-yl)phényl)phényl)méthyl)pentanamido)butanoïque, Acide (2S)-3-méthyl-2-[N-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tétrazol-5-yl)phényl]phényl}méthyl)pentanamido]butanoïque, 48933, CGP, RefChem:6344, C09CA03, DTXCID801508574, acide (2S)-3-méthyl-2-(N-((2'-(1H-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl)méthyl)pentanamido)butanoïque, N-pentanoyl-N-((2'-(1H-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl)méthyl)-L-valine, Tareg, Provas, Acide (S)-2-(N-((2'-(1H-tétrazol-5-yl)-[1,1'-biphényl]-4-yl)méthyl)pentanamido)-3-méthylbutanoïque, MFCD00865840, L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tétrazol-5-yl)[1,1'-biphényl]-4-yl]méthyl]-, L-Valsartan, CHEMBL1069, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tétrazol-5-yl)[1,1'-biphényl]-4-yl]méthyl]-L-valine, 137863-60-6, C24H29N5O3, Nisis, Kalpress, Miten, Vals, N-pentanoyl-N-{[2'-(1H-tétrazol-5-yl)[1,1'-biphényl]-4-yl]méthyl}-L-valine, Valzaar, Valtan, [3H]valsartan, acide (2S)-3-méthyl-2-(pentanoyl{[2'-(1H-tétrazol-5-yl)-4-biphénylyl]méthyl}amino)butanoïque, N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(2H-TÉTRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHÉNYL]-4-YL]MÉTHYL]-L-VALINE, acide (2S)-3-méthyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-1,2,3,4-tétrazol-5-yl)phényl]phényl]méthyl]amino]butanoïque, SMR000466318, Diovan (TN), UNII-80M03YXJ7I, Valpression, Valsartana, Varexan, Valsartan RS, Valsartan CRS, Valtan, HSDB 7519, Valsartan [USAN:USP:INN:BAN], N-(1-Oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tétrazol-5-yl)[1,1'-biphényl]-4-yl]méthyl]-L-valine, CGP 48933, Diovan, U35, valsartan (Diovan), Valsartan (Standard), Spectrum_001796, VALSARTAN [INN], VALSARTAN [JAN], VALSARTAN [MI], VALSARTAN [HSDB], VALSARTAN [USAN], Spectrum2_001120, Spectrum3_001831, Spectrum4_000749, Spectrum5_001582, VALSARTAN [VANDF], VALSARTAN [MART.], EC 604-045-2, SCHEMBL2542, VALSARTAN [USP-RS], VALSARTAN [WHO-DD], BSPBio_003501, GTPL593, KBioGR_001078, KBioSS_002289, VALSARTAN [EMA EPAR], MLS000759423, MLS001424088, BIDD:GT0345, SCHEMBL678231, SPECTRUM1505209, SPBio_001260, Valsartan - 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Le valsartan est une petite molécule synthétique appartenant à la classe des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA), conçue pour moduler le système rénine - angiotensine - aldostérone (SRAA).
Chimiquement, le valsartan est connu sous la formule moléculaire C₂₄H₂₉N₅O₃ et a un poids moléculaire d'environ 435,5 g/mol.

Sa structure particulière comprend un groupe biphényl - tétrazole et une chaîne latérale dérivée de la L - valine, qui, ensemble, facilitent une forte affinité pour l'angiotensine II de type II. 1 ( récepteur AT ₁ ).
Les composants biphényle et tétrazole servent de bioisostères qui aident à imiter le ligand naturel tout en améliorant la stabilité et la spécificité de liaison au récepteur.

Le valsartan est généralement fourni sous forme de poudre cristalline solide blanche à blanc cassé , pratiquement insoluble dans l'eau mais soluble dans plusieurs solvants organiques, caractéristiques importantes pour sa formulation pharmaceutique.
Dans le corps humain, le valsartan exerce son effet en bloquant sélectivement le récepteur AT₁, l'un des principaux récepteurs de l'angiotensine II, un puissant régulateur du tonus vasculaire et de l'équilibre hydrique.

L'angiotensine II se lie normalement à ce récepteur pour induire une vasoconstriction et favoriser la libération d'aldostérone, ce qui contribue à l'augmentation de la pression artérielle et à la rétention d'eau.
En empêchant l'angiotensine II d'interagir avec le récepteur AT₁, le valsartan favorise efficacement la vasodilatation, contribuant ainsi à une pression artérielle systémique plus basse et à une réduction de la charge de travail sur le système cardiovasculaire.

Il est important de noter que le valsartan agit sans inhiber l'enzyme qui génère l'angiotensine II, ce qui signifie qu'il interagit directement au niveau du récepteur plutôt que de modifier l'activité enzymatique.
L'affinité du valsartan pour le récepteur AT₁ est des milliers de fois supérieure à celle pour le récepteur AT₂ apparenté, qui a des rôles physiologiques différents.

D'un point de vue pharmacocinétique, le valsartan est rapidement absorbé après administration orale, les concentrations plasmatiques maximales étant généralement atteintes en 2 à 4 heures.
La biodisponibilité après administration orale est modérée, et le valsartan se lie fortement aux protéines plasmatiques, ce qui influence sa distribution dans l'organisme.

Le volume de distribution est relativement modeste, ce qui indique que la majeure partie du médicament reste dans les compartiments vasculaires et interstitiels plutôt que de pénétrer largement dans les tissus.
Le valsartan n'est que très peu métabolisé, la majorité de la molécule inchangée étant excrétée dans les selles et une plus petite proportion dans l'urine.

Ces caractéristiques permettent un schéma posologique qui autorise généralement une administration quotidienne unique chez de nombreux patients.
En pratique clinique, le valsartan est devenu un élément essentiel de la prise en charge de l'hypertension, où il contribue à abaisser la pression artérielle systolique et diastolique avec un effet soutenu sur un intervalle d'administration de 24 heures .

L'activité du valsartan s'étend à diverses populations de patients et peut être renforcée lorsqu'il est utilisé en association à dose fixe avec d'autres agents antihypertenseurs, tels que l'hydrochlorothiazide, pour un contrôle plus robuste de la pression artérielle lorsque cela est nécessaire.
Des recherches menées dans le cadre d'essais cliniques de grande envergure ont également démontré que le valsartan contribue à améliorer les résultats cardiovasculaires, par exemple en réduisant la probabilité d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque et en soutenant les performances cardiaques dans certaines conditions.

De plus, le valsartan a démontré des effets bénéfiques sur les marqueurs associés à la santé vasculaire, tels que la réduction des facteurs circulants liés au dysfonctionnement endothélial.
Grâce à son mécanisme d'action unique, le valsartan offre une alternative aux autres classes de médicaments contre l'hypertension artérielle, tels que les inhibiteurs de l'ECA.

Contrairement aux inhibiteurs de l'ECA, qui ciblent l'enzyme responsable de la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II, la stratégie de blocage des récepteurs du valsartan garantit qu'il peut neutraliser l'angiotensine II provenant de toutes les voies.
Ce blocage au niveau du récepteur offre un antagonisme complet des actions pressrices de l'angiotensine II, quelle que soit sa voie de formation.

De plus, comme le valsartan n'influence pas les voies cellulaires liées au métabolisme de la bradykinine, certains effets secondaires plus fréquents avec d'autres classes d'antihypertenseurs — comme la toux — ne sont généralement pas associés à son utilisation, ce qui le rend adapté aux patients préférant ou nécessitant ce profil pharmacologique.

La science pharmaceutique reconnaît également que la faible solubilité dans l'eau et la biodisponibilité modérée du valsartan présentent des défis et des opportunités d'amélioration de sa formulation.
Les chercheurs ont exploré des formulations de comprimés avancées et des stratégies d'administration de médicaments — notamment des dispersions solides et des vecteurs spécialisés — afin d'améliorer les propriétés de dissolution et la constance des effets thérapeutiques.

Ces innovations en matière de formulation visent à optimiser l'efficacité du médicament en milieu clinique, notamment chez les populations pour lesquelles un contrôle précis de la pression artérielle est essentiel dès le début du traitement.
Globalement, le valsartan représente un membre bien caractérisé et largement utilisé de la famille des ARA, appuyé par des décennies d'expérience clinique et de recherche pharmaceutique.

Son développement a marqué une avancée significative dans le domaine des traitements cardiovasculaires, offrant une gestion efficace de la pression artérielle grâce à des propriétés pharmacologiques adaptées au blocage soutenu et sélectif des récepteurs de l'angiotensine II.
Le valsartan, commercialisé notamment sous le nom de marque Diovan, est un médicament utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, l'insuffisance cardiaque et la néphropathie diabétique.

Le valsartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II).
Le valsartan constitue un traitement initial raisonnable pour l'hypertension artérielle.
Le valsartan se prend par voie orale.

L'utilisation du valsartan pendant la grossesse peut nuire au bébé et son utilisation est déconseillée pendant l'allaitement.
Le valsartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II et agit en bloquant les effets de l'angiotensine II.
Le valsartan a été breveté en 1990 et est entré en usage médical en 1996.

Le valsartan est disponible en tant que médicament générique.
En 2023, le valsartan était le 85e médicament le plus prescrit aux États-Unis, avec plus de 7 millions d'ordonnances.
Le valsartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II) qui peut être utilisé pour traiter l'hypertension artérielle ou réduire le risque d'hospitalisation en cas d'insuffisance cardiaque.

Plus précisément, le valsartan est approuvé par la FDA pour :
*Réduit l'hypertension artérielle chez les adultes et les enfants âgés de 1 an et plus, seul ou en association avec d'autres médicaments contre l'hypertension.
*Diminuer le besoin d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque chez les adultes souffrant d'insuffisance cardiaque.
*Augmenter les chances de survie prolongée après un infarctus du myocarde chez les adultes atteints de certains types d'insuffisance cardiaque.

Le valsartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II.
Le mécanisme d'action du valsartan est celui d'un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine 2.
Le valsartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II utilisé seul ou en association avec d'autres agents pour traiter l'hypertension et réduire la mortalité cardiovasculaire après un infarctus du myocarde.

Le valsartan est un antagoniste non peptidique dérivé du triazole de l'angiotensine (AT) II actif par voie orale et doté de propriétés antihypertensives.
Le valsartan bloque de manière sélective et compétitive la liaison de l'angiotensine II au récepteur de sous-type AT1 dans les muscles lisses vasculaires et la glande surrénale, empêchant la vasoconstriction médiée par l'AT II, la synthèse et la sécrétion d'aldostérone, et la réabsorption rénale du sodium, ce qui entraîne une vasodilatation, une augmentation de l'excrétion de sodium et d'eau, une réduction du volume plasmatique et une réduction de la pression artérielle.

Le valsartan est un médicament à petite molécule dont la phase maximale d'essai clinique est de IV (toutes indications confondues), qui a été approuvé pour la première fois en 1996 et qui compte 8 indications approuvées et 22 indications expérimentales.
Le valsartan est un dérivé du tétrazole et un bloqueur des récepteurs de l'angiotensine II de type 1 utilisé pour traiter l'hypertension.

Le valsartan est un amide d'acide monocarboxylique constitué de L-valine dans laquelle les hydrogènes aminés ont été remplacés par un groupe pentanoyle et un groupe [2'-(1H-tétrazol-5-yl )biphényl ]-4-yl]méthyle.
Le valsartan présente une activité antihypertensive.

Le valsartan joue un rôle en tant qu'agent antihypertenseur, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine, xénobiotique et contaminant environnemental.
Le valsartan est un biphénylyltétrazole, un amide d'acide monocarboxylique et un acide monocarboxylique.
Le valsartan appartient à la famille des médicaments antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II), qui comprend également le telmisartan, le candésartan, le losartan, l'olmésartan et l'irbésartan.

Les ARA se lient sélectivement au récepteur de l'angiotensine 1 (AT1) et empêchent la protéine angiotensine II de se lier et d'exercer ses effets hypertenseurs, qui comprennent la vasoconstriction, la stimulation et la synthèse de l'aldostérone et de l'ADH, la stimulation cardiaque et la réabsorption rénale du sodium, entre autres.

Globalement, les effets physiologiques du valsartan entraînent une réduction de la pression artérielle, une baisse des taux d'aldostérone, une diminution de l'activité cardiaque et une augmentation de l'excrétion de sodium.
Le valsartan agit également sur le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), qui joue un rôle important dans l'hémostase et la régulation des fonctions rénales, vasculaires et cardiaques.

Le blocage pharmacologique du SRAA via le blocage du récepteur AT1 inhibe la rétroaction régulatrice négative au sein du SRAA, ce qui contribue à la pathogenèse et à la progression des maladies cardiovasculaires, de l'insuffisance cardiaque et des maladies rénales.
L’insuffisance cardiaque est notamment associée à une activation chronique du SRAA, entraînant une rétention hydrique inappropriée, une vasoconstriction et, finalement, une diminution supplémentaire de la fonction ventriculaire gauche.

Il a été démontré que les ARA ont un effet protecteur sur le cœur en améliorant la fonction cardiaque, en réduisant la postcharge, en augmentant le débit cardiaque et en prévenant l'hypertrophie et le remodelage ventriculaires.
En comparaison, la classe de médicaments inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) (qui comprend des médicaments tels que le ramipril, le lisinopril et le périndopril) inhibe la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II par l'inhibition de l'enzyme ACE.

Cependant, cela n'empêche pas la formation de toute l'angiotensine II dans l'organisme.
La famille des médicaments antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA) est unique en ce qu'elle bloque toute activité de l'angiotensine II, indépendamment de l'endroit ou de la manière dont elle a été synthétisée.

Le valsartan est couramment utilisé pour la prise en charge de l'hypertension, de l'insuffisance cardiaque et de la néphropathie associée au diabète de type 2, en particulier chez les patients qui ne tolèrent pas les inhibiteurs de l'ECA.
Il a été démontré dans plusieurs essais cliniques à grande échelle que les ARA, tels que le valsartan, améliorent les résultats cardiovasculaires, notamment en réduisant le risque d'infarctus du myocarde, d'accident vasculaire cérébral, la progression de l'insuffisance cardiaque et l'hospitalisation.

Le valsartan ralentit également la progression de la néphropathie diabétique grâce à ses effets rénoprotecteurs.
Les améliorations observées dans le traitement de l'insuffisance rénale chronique grâce au valsartan comprennent des diminutions cliniquement et statistiquement significatives de l'excrétion urinaire d'albumine et de protéines chez les patients atteints de diabète de type 2 et chez les patients non diabétiques atteints d'insuffisance rénale chronique.

Le valsartan a initialement été approuvé en 1996 en Europe pour le traitement de l'hypertension chez l'adulte.
Peu après, en 1997, ce médicament a été approuvé aux États-Unis.
Le valsartan est généralement bien toléré et présente un profil d'effets secondaires supérieur à celui des autres médicaments antihypertenseurs.

UTILISATIONS ET APPLICATIONS DU VALSARTAN :
Utilisations médicales : Le valsartan est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, l'insuffisance cardiaque et pour réduire la mortalité chez les personnes souffrant d'un dysfonctionnement ventriculaire gauche après un infarctus.
Le valsartan ne doit pas être utilisé pour traiter l'hypertension artérielle chez les enfants de moins d'un an et son innocuité et son efficacité chez les enfants présentant certains problèmes rénaux ne sont pas établies.

Le valsartan agit en bloquant l'angiotensine II, un puissant régulateur de la pression artérielle qui rétrécit les vaisseaux sanguins (vasoconstriction), affecte la production et la libération d'aldostérone, stimule le cœur et favorise la réabsorption du sodium par les reins.
Le valsartan empêche l'angiotensine II de se lier au récepteur AT1 dans de nombreux tissus tels que les muscles lisses des vaisseaux sanguins et la glande surrénale, ce qui abaisse la pression artérielle.

Le valsartan appartient à une classe de médicaments appelés antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.
Le valsartan agit en bloquant l'action de certaines substances naturelles qui resserrent les vaisseaux sanguins, permettant ainsi au sang de circuler plus facilement et au cœur de pomper plus efficacement.

L’hypertension artérielle est une affection courante qui, lorsqu’elle n’est pas traitée, peut endommager le cerveau, le cœur, les vaisseaux sanguins, les reins et d’autres parties du corps.
L’atteinte de ces organes peut provoquer des maladies cardiaques, un infarctus, une insuffisance cardiaque, un accident vasculaire cérébral, une insuffisance rénale, une perte de vision et d’autres problèmes.

En plus de la prise de médicaments, modifier son mode de vie contribuera également à contrôler sa tension artérielle.
Ces changements comprennent une alimentation pauvre en matières grasses et en sel, le maintien d'un poids santé, la pratique d'au moins 30 minutes d'exercice la plupart des jours, l'absence de tabagisme et une consommation modérée d'alcool.

Le valsartan se présente sous forme de comprimés et de suspension (liquide) à prendre par voie orale.
Pour le traitement de l'hypertension artérielle, le comprimé ou la suspension se prend généralement une fois par jour, avec ou sans nourriture.
Pour le traitement de l'insuffisance cardiaque ou de l'infarctus, le valsartan est généralement pris deux fois par jour, avec ou sans nourriture.

Pour vous aider à vous souvenir de prendre le valsartan, prenez-le à peu près à la même heure chaque jour.
Suivez attentivement les instructions figurant sur votre ordonnance et demandez à votre médecin ou à votre pharmacien de vous expliquer tout point que vous ne comprenez pas.
Prenez le valsartan exactement comme indiqué.

Ne prenez pas une dose de Valsartan supérieure ou inférieure à celle prescrite par votre médecin, et ne le prenez pas plus souvent.
Bien agiter la suspension pendant au moins 10 secondes avant chaque utilisation afin de bien mélanger le médicament.
Chaque produit à base de valsartan libère le médicament différemment dans votre corps et ne peut pas être utilisé de manière interchangeable.

Ne prenez que le produit à base de valsartan prescrit par votre médecin et ne passez pas à un autre produit à base de valsartan sans l'avis de votre médecin.
Votre médecin ne vous prescrira probablement de suspension de valsartan que si vous avez moins de 5 ans ou si vous êtes incapable d'avaler des comprimés.

Votre médecin pourra commencer par vous prescrire une faible dose de valsartan et l'augmenter progressivement.
Le valsartan contrôle l'hypertension artérielle et l'insuffisance cardiaque, mais ne les guérit pas.
Votre tension artérielle peut diminuer au cours des 2 premières semaines de votre traitement, mais il faudra peut-être 4 semaines avant que vous ne constatiez tous les bienfaits du valsartan.

Continuez à prendre du valsartan même si vous vous sentez bien.
N’arrêtez pas de prendre du valsartan sans en parler à votre médecin.
Demandez à votre pharmacien ou à votre médecin une copie des informations du fabricant destinées au patient.

Le valsartan est également parfois utilisé pour traiter la néphropathie diabétique (maladie rénale chez les personnes atteintes de diabète et d'hypertension artérielle).
Discutez avec votre médecin des risques liés à l'utilisation de ce médicament pour votre affection.
Le valsartan peut être prescrit pour d'autres usages ; demandez plus d'informations à votre médecin ou à votre pharmacien.

Le valsartan traite l'hypertension artérielle et l'insuffisance cardiaque.
Le valsartan peut également être utilisé pour prévenir d'autres dommages après une crise cardiaque.
Le valsartan agit en relaxant les vaisseaux sanguins, ce qui diminue le travail que le cœur doit effectuer.

Le valsartan appartient à un groupe de médicaments appelés ARA.
Le valsartan est utilisé seul ou en association avec d'autres médicaments pour traiter l'hypertension artérielle.
L'hypertension artérielle augmente la charge de travail du cœur et des artères.

Si cela continue pendant longtemps, le cœur et les artères risquent de ne plus fonctionner correctement.
Cela peut endommager les vaisseaux sanguins du cerveau, du cœur et des reins, entraînant un accident vasculaire cérébral, une insuffisance cardiaque ou une insuffisance rénale.
La réduction de la pression artérielle peut diminuer le risque d'accidents vasculaires cérébraux et de crises cardiaques.

Le valsartan est également utilisé pour traiter l'insuffisance cardiaque et l'insuffisance ventriculaire gauche après un infarctus.
L’insuffisance ventriculaire gauche survient lorsque le côté gauche du cœur (la principale cavité de pompage) se rigidifie et s’élargit ou se gonfle.

Cela provoque une accumulation de sang dans les poumons car le cœur ne pompe pas correctement.
Le valsartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II).

Le valsartan agit en bloquant une substance dans l'organisme qui provoque le resserrement des vaisseaux sanguins.
Le valsartan détend les vaisseaux sanguins et abaisse la pression artérielle.
Une pression artérielle plus basse augmentera l'apport de sang et d'oxygène au cœur.

-Utilisation du valsartan pour l'hypertension artérielle :
Le valsartan (et d'autres ARA) est une option de traitement initial appropriée pour la plupart des personnes souffrant d'hypertension artérielle et ne présentant aucune autre affection concomitante, tout comme les inhibiteurs de l'ECA, les diurétiques thiazidiques et les inhibiteurs calciques.
Si les patients présentent un diabète ou une maladie rénale concomitants, les ARA ou les inhibiteurs de l'ECA peuvent être envisagés de préférence à d'autres classes de médicaments contre l'hypertension.

-Utilisation du valsartan en cas d'insuffisance cardiaque :
Le valsartan a permis de réduire les taux de mortalité et d'hospitalisations pour insuffisance cardiaque lorsqu'il est utilisé seul ou en association avec des bêta-bloquants dans le traitement de l'insuffisance cardiaque.

Il est important de noter que l'association de valsartan et d'inhibiteurs de l'ECA n'a pas démontré de bénéfices en termes de morbidité ou de mortalité, mais augmente au contraire le risque de mortalité lorsqu'elle est ajoutée à un traitement combinant bêta-bloquant et inhibiteur de l'ECA, et accroît le risque d'événements indésirables tels que l'hyperkaliémie, l'hypotension et l'insuffisance rénale.

Comme l'a démontré l'étude PARADIGM-HF, le valsartan associé au sacubitril pour le traitement de l'insuffisance cardiaque a réduit de manière significative la mortalité toutes causes confondues et la mortalité cardiovasculaire, ainsi que les hospitalisations dues à l'insuffisance cardiaque.

-Utilisation du valsartan dans le traitement de la néphropathie diabétique :
Chez les personnes atteintes de diabète de type 2, le traitement antihypertenseur par valsartan diminue le taux de progression de l'albuminurie (albumine dans l'urine), favorise la régression vers une albuminurie normale et peut réduire le taux de progression vers une insuffisance rénale terminale.

-Utilisations médicales (pharmaceutiques) du valsartan :
*Médicament antihypertenseur :
Le valsartan traite l'hypertension essentielle (pression artérielle élevée).

*Gestion de l'insuffisance cardiaque :
Le valsartan est utilisé dans l'insuffisance cardiaque légère à modérée, souvent lorsque les inhibiteurs de l'ECA ne conviennent pas.

*Après un infarctus du myocarde :
Le valsartan réduit la morbidité et la mortalité après un infarctus du myocarde avec dysfonction ventriculaire gauche.

*Néphropathie diabétique :
Le valsartan protège la fonction rénale chez les patients atteints de diabète de type 2 et de maladie rénale.
Le valsartan est souvent associé à d'autres agents (par exemple, l'hydrochlorothiazide, l'amlodipine ou le sacubitril) pour des effets cardiovasculaires améliorés.

MÉCANISME D'ACTION DU VALSARTAN :
Le valsartan agit comme un bloqueur des récepteurs de l'angiotensine II (ARA) — inhibant sélectivement le récepteur AT₁.
Cela réduit la vasoconstriction, la rétention de sodium et d'eau, la libération d'aldostérone et contribue à abaisser la pression artérielle.

CARACTÉRISTIQUES PHARMACOLOGIQUES DU VALSARTAN :
Antagoniste compétitif des récepteurs de type 1 de l'angiotensine II.
Haute affinité et sélectivité par rapport aux autres sous-types de récepteurs de l'angiotensine.
Le valsartan réduit la pression artérielle et la tension cardiovasculaire par vasodilatation et augmentation de l'excrétion de sodium.

CARACTÉRISTIQUES ET AVANTAGES DU VALSARTAN :
*Bénéfices pharmacodynamiques
efficace de la pression artérielle avec un profil d'effets secondaires généralement favorable par rapport à certains autres antihypertenseurs.

*Bénéfices cliniques
Le valsartan améliore la survie après certains événements cardiaques.
Effets rénoprotecteurs dans la néphropathie diabétique.

*Caractéristiques chimiques
Structure du biphénylyltétrazole — motif typique des ARA.
Lipophilie, acidité et nature cristalline solide modérées, convenant aux formulations de comprimés oraux.

QUE DOIS-JE DIRE À MON ÉQUIPE SOIGNANTE AVANT DE PRENDRE DU VALSARTAN ?
Ils doivent savoir si vous souffrez de l'une de ces affections :
*Insuffisance cardiaque
*Maladie du rein
*Maladie du foie
*Une réaction inhabituelle ou allergique au valsartan, à d'autres médicaments, à des aliments, à des colorants ou à des conservateurs
*Enceinte ou essayant de le devenir
*Allaitement maternel

COMMENT DOIS-JE UTILISER LE VALSARTAN ?
Prenez le valsartan par voie orale.
Prenez le Valsartan conformément aux instructions figurant sur l'étiquette de l'ordonnance, à la même heure chaque jour.
Vous pouvez prendre du valsartan avec ou sans nourriture.
Si cela vous cause des maux d'estomac, prenez le valsartan avec de la nourriture.
Continuez à prendre le Valsartan sauf si votre équipe soignante vous dit d'arrêter.

À QUOI SERT LE VALSARTAN ?
Le valsartan est couramment utilisé pour les affections suivantes.
*Pour faire baisser la pression artérielle élevée (hypertension)
*Pour réduire le risque d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque
*Pour réduire le risque de décès chez les personnes dont le cœur ne pompe pas le sang aussi efficacement qu'il le devrait après un infarctus.

Le valsartan peut également être utilisé pour d'autres affections, selon l'avis de votre professionnel de la santé.
Le valsartan bloque les récepteurs de votre corps qui se lient normalement à une hormone appelée angiotensine II.

Lorsque l'angiotensine II se lie à ces récepteurs, elle provoque la constriction des vaisseaux sanguins et la libération par le corps d'une hormone qui indique aux reins de retenir le sodium.
Le blocage de ces récepteurs permet aux vaisseaux sanguins de se détendre, facilitant ainsi la circulation sanguine.

Ces effets peuvent contribuer à améliorer le fonctionnement de votre cœur, à abaisser votre tension artérielle et à réduire votre risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral.
L'angiotensine II est une substance qui provoque un rétrécissement des vaisseaux sanguins, ce qui entraîne une augmentation de la pression artérielle.
Le valsartan abaisse la pression artérielle en bloquant les effets d'une substance appelée angiotensine II au niveau des parois des vaisseaux sanguins.

Le valsartan peut également être utilisé chez les patients présentant une protéinurie et d'autres affections cardiaques.
N’arrêtez pas de prendre vos médicaments sans consulter votre professionnel de la santé.
Le valsartan peut être pris avec ou sans nourriture.

Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que vous vous en souvenez.
Si l'heure de votre prochaine dose de Valsartan approche, prenez uniquement la dose habituelle.
Ne doublez pas votre dose et n'utilisez pas de médicament supplémentaire pour compenser la dose oubliée.

Le valsartan est un médicament antihypertenseur du groupe des antagonistes des récepteurs AT1 (sartans), utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, l'insuffisance cardiaque et la néphropathie diabétique dans le diabète de type 2.
Le nom chimique exact (nom IUPAC) du valsartan est l'acide (S)-3-méthyl-2-{N-[2'- (1H-tétrazol-5-yl )biphényl -4-ylméthyl]pentanamido}butyrique ou l'acide (S)-3-méthyl-2-{N-[2'-(2H-tétrazol-5-yl)biphényl-4-ylméthyl]pentanamido}-butyrique.

La formule moléculaire du valsartan est C24H29N5O3.
La masse moléculaire (poids moléculaire) du Valsartan est de 435,52 g•mol⁻¹.
Le valsartan agit en bloquant de manière compétitive et non compétitive les récepteurs AT1, qui servent de sites de liaison pour l'angiotensine II.

Le blocage à haute affinité des récepteurs AT1 réduit la contractilité des cellules musculaires lisses, entraînant une diminution de la résistance vasculaire périphérique et, par conséquent, une réduction de la pression artérielle.
Simultanément, la libération d'aldostérone par le cortex surrénalien est réduite.

Contrairement aux antihypertenseurs du groupe des inhibiteurs de l'ECA, le valsartan n'affecte pas la dégradation des kinines (en particulier la bradykinine) et de la substance P, évitant ainsi les effets secondaires caractéristiques des inhibiteurs de l'ECA (par exemple, la toux induite par les inhibiteurs de l'ECA).
Le valsartan est administré par voie orale et, après absorption dans l'intestin grêle, atteint une biodisponibilité d'environ 25 % dans l'organisme.

Le valsartan est éliminé à 30 % par les reins et métabolisé à 70 % par le foie.
La demi-vie plasmatique du valsartan est de 6 à 9 heures.

Grâce à son effet antihypertenseur, le valsartan est principalement utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle lorsque l'administration d'autres inhibiteurs de l'ECA provoque des effets secondaires ou est contre-indiquée.

Le valsartan est également utilisé dans le cas de l'insuffisance cardiaque chronique.
Parmi les autres domaines d'application du valsartan, on peut citer la néphropathie diabétique chez les patients atteints de diabète de type 2.
Le valsartan est également utilisé en prophylaxie après un infarctus.

PROPRIÉTÉS PHYSIQUES ET CHIMIQUES DU VALSARTAN :
Nom chimique (IUPAC ) : acide (2S)-3-méthyl-2-[pentanoyl-[[4-[2H-tétrazol-5-yl]biphényl]-4-yl]méthyl]amino]butanoïque
Nom commun : Valsartan
Numéro CAS : 137862-53-4
Numéro CE (EINECS) : 604-045-2
Formule moléculaire : C₄H₂₉N₅O₃
Masse moléculaire : 435,52 g/mol
Clé InChI :ACWBQPMHZXGDFX -QFIPXVFZSA-N
Aspect et forme physique : Poudre solide blanche à beige
Fusion et ébullition
Point de fusion : environ 116–117 °C

Point d'ébullition :~ 684,9 ± 65,0 °C (prévu)
Densité et solubilité
Densité : ~ 1,212 ± 0,06 g/cm³
Solubilité dans l'eau : ~ 84,99 mg/L à 25 °C (modérément faible)
Soluble : dans des solvants organiques tels que le DMSO à fortes concentrations
Comportement chimique
Hygroscopique (absorbe l'humidité de l'air)
pKa :~3,56–4,38 (dissociation acide, valeur expérimentale prédite)
LogP :~ 1,2–2,8 (mesure de lipophilie)

Caractéristiques structurelles
Contient un cycle tétrazole et un fragment biphényle — caractéristique des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine de la classe des « sartans ».
Masse moléculaire : 435,5 g/mol
XLogP3-AA :4.4
Nombre de donneurs de liaisons hydrogène : 2
Nombre d'accepteurs de liaisons hydrogène : 6
Nombre de liaisons rotatives : 10
Masse exacte : 435,22703980 Da
Masse monoisotopique : 435,22703980 Da
Surface polaire topologique : 112 Å²

Nombre d'atomes lourds : 32
Inculpation formelle : 0
Complexité : 608
Nombre d'atomes isotopiques : 0
Nombre de stéréocentres atomiques définis : 1
Nombre de stéréocentres atomiques indéfinis : 0
Nombre de stéréocentres Bond définis : 0
Nombre de stéréocentres Bond indéfinis : 0
Nombre d'unités liées par covalence : 1
Compound est canonique : Oui

PREMIERS SECOURS EN CAS DE VALSARTAN :
-Description des mesures de premiers secours
*Conseils généraux :
Présentez cette fiche de données de sécurité au médecin présent.
*En cas d'inhalation :
Après inhalation :
De l'air frais.
*En cas de contact avec la peau :
Retirez immédiatement tous les vêtements contaminés.
Rincer la peau avec
eau / douche.
*En cas de contact visuel :
Après le contact visuel :
Rincez abondamment à l'eau.
Appelez un ophtalmologiste.
Retirez vos lentilles de contact.
*En cas d'ingestion :
Après avoir avalé :
Faites immédiatement boire de l'eau à la victime (deux verres au maximum).
Consultez un médecin.
-Indication de toute attention médicale immédiate et de tout traitement spécial nécessaire.
Aucune donnée disponible

MESURES À PRENDRE EN CAS DE LIBÉRATION ACCIDENTELLE DE VALSARTAN :
-Précautions environnementales :
Ne laissez pas le produit pénétrer dans les canalisations.
- Méthodes et matériaux de confinement et de nettoyage :
Couvrir les drains.
Collecter, retenir et pomper les déversements.
Respectez les éventuelles restrictions relatives aux matériaux.
Prendre à sec.
Éliminer correctement.
Nettoyer la zone touchée.

MESURES DE LUTTE CONTRE L'INCENDIE DU VALSARTAN :
- Moyens d'extinction :
*Moyens d'extinction appropriés :
Dioxyde de carbone (CO2)
Mousse
Poudre sèche
*Moyens d'extinction inadaptés :
Aucune limitation d'agents extincteurs n'est donnée pour cette substance/ce mélange.
-Informations complémentaires :
Empêcher l'eau utilisée pour éteindre les incendies de contaminer les eaux de surface ou les nappes phréatiques.

CONTRÔLE DE L'EXPOSITION/PROTECTION INDIVIDUELLE au VALSARTAN :
-Paramètres de contrôle :
--Ingrédients soumis à des paramètres de contrôle en milieu de travail :
-Contrôles d'exposition :
--Équipements de protection individuelle :
*Protection des yeux/du visage :
Utilisez un équipement de protection oculaire.
lunettes de sécurité
*Protection du corps :
vêtements de protection
*Protection respiratoire :
Type de filtre recommandé : Filtre A
-Contrôle de l'exposition environnementale :
Ne laissez pas le produit pénétrer dans les canalisations.

MANIPULATION ET STOCKAGE DU VALSARTAN :
-Conditions de stockage sûr, y compris les éventuelles incompatibilités :
*Conditions de stockage :
Fermé hermétiquement.
Sec.

STABILITÉ et RÉACTIVITÉ DU VALSARTAN :
-Stabilité chimique :
Le produit est chimiquement stable dans les conditions ambiantes standard (température ambiante).
-Possibilité de réactions dangereuses :
Aucune donnée disponible