ÜRÜNLER

VALSARTAN

Valsartan, yetişkinlerde ve 1 yaş ve üzeri çocuklarda yüksek tansiyonu tedavi etmek için tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.
Valsartan ayrıca yetişkinlerde kalp yetmezliğini (kalbin vücudun geri kalanına yeterli kan pompalayamaması durumu) tedavi etmek ve kalp krizi sonrası hayatta kalma oranını artırmak için de kullanılır.
Valsartan, kan damarlarını gevşeterek kalbin yapması gereken iş yükünü azaltır.

CAS Numarası: 137862 ‑ 53 ‑ 4
EC Numarası (EINECS): 604 ‑ 045 ‑ 2
Kimyasal Adı (IUPAC): 2S ) ‑ 3 ‑ metil ‑ 2 ‑ [pentanoil ‑ [[4 ‑ [2H ‑ tetrazol ‑ 5 ‑ yl]bifenil] ‑ 4 ‑ yl]metil]amino]bütanoik asit
Moleküler Formül: C₄H₂₉N₅O₃
Moleküler Ağırlık: 435,52 g/mol

EŞ ANLAMLILAR:
Valsartan, DIOVAN, Nisis, Valsratan, Varsartan, Tareg, CGP-48933, VALSARTAN, Valsatarn, Valsartan, L-Valsartan, N-(1-Oksopentil)-N-[[2′-(1H-tetrazol-5-il)[1,1′-bifenil]-4-il]metil]-L-valin, Valsartan Safsızlığı 113, valsartan, 137862-53-4, Diovan, CGP 48933, CGP-48933, Prexxartan, (2S)-3-metil-2-[pentanoil-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-il)fenil]fenil]metil]amino]bütanoik asit, N-(p-(o-1H-Tetrazol-5-ilfenil)benzil)-N-valeril-L-valin, NSC-758927, 80M03YXJ7I, L-Valin, N-(1-oksopentil)-N-((2'-(1H-tetrazol-5-il)(1,1'-bifenil)-4-il)metil)-, CHEBI:9927, DTXSID6023735, DAFIRO COMPONENT VALSARTAN, COPALIA COMPONENT VALSARTAN, EXFORGE COMPONENT VALSARTAN, IMPRIDA COMPONENT VALSARTAN, ENTRESTO COMPONENT VALSARTAN, VALTURNA COMPONENT VALSARTAN, DAFIRO-HCT COMPONENT VALSARTAN, COPALIA-HCT COMPONENT VALSARTAN, IMPRIDA-HCT BİLEŞENİ VALSARTAN, (S)-N-valeril-N-{[2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]-metil}-valin, (2S)-3-Metil-2-(pentanoil-((4-(2-(2H-tetrazol-5-il)fenil)fenil)metil)amino)bütanoik asit, valsartanum, (S)-N-valeril-N-((2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il)-metil)-valin, N-valeril-N-((2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il)metil)valin, (2S)-3-metil-2-(N-((4-(2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-il)fenil)fenil)metil)pentanamido)bütanoik asit, (2S)-3-metil-2-[N-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-il)fenil]fenil}metil)pentanamido]bütanoik asit, 48933, CGP, RefChem:6344, C09CA03, DTXCID801508574, (2S)-3-Metil-2-(N-((2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il)metil)pentanamido)bütanoik asit, N-pentanoil-N-((2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il)metil)-L-valin, Tareg, Provas, (S)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-il)-[1,1'-bifenil]-4-il)metil)pentanamido)-3-metilbütanoik asit, MFCD00865840, L-Valin, N-(1-oksopentil)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil]-, L-Valsartan, CHEMBL1069, N-(1-oksopentil)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil]-L-valin, 137863-60-6, C24H29N5O3, Nisis, Kalpress, Miten, Vals, N-pentanoil-N-{[2'-(1H-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil}-L-valin, Valzaar, Valtan, [3H]valsartan, (2S)-3-Metil-2-(pentanoil{[2?-(1H-tetrazol-5-il)-4-bifenilil]metil}amino)bütanoik asit, N-(1-OKSOPENTİL)-N-[[2'-(2H-TETRAZOL-5-İL)[1,1'-BİFENİL]-4-İL]METİL]-L-VALİN, (2~{S})-3-metil-2-[pentanoil-[[4-[2-(2~{H}-1,2,3,4-tetrazol-5-il)fenil]fenil]metil]amino]bütanoik asit, SMR000466318, Diovan (TN), UNII-80M03YXJ7I, Valpression, Valsartana, Varexan, Valsartan RS, Valsartan CRS, Valtan, HSDB 7519, Valsartan [USAN:USP:INN:BAN], N-(1-Oksopentil)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil]-L-valin, CGP 48933, Diovan, U35, valsartan (Diovan), Valsartan (Standart), Spectrum_001796, VALSARTAN [INN], VALSARTAN [JAN], VALSARTAN [MI], VALSARTAN [HSDB], VALSARTAN [USAN], Spectrum2_001120, Spectrum3_001831, Spectrum4_000749, Spectrum5_001582, VALSARTAN [VANDF], VALSARTAN [MART.], EC 604-045-2, SCHEMBL2542, VALSARTAN [USP-RS], VALSARTAN [WHO-DD], BSPBio_003501, GTPL593, KBioGR_001078, KBioSS_002289, VALSARTAN [EMA EPAR], MLS000759423, MLS001424088, BIDD:GT0345, SCHEMBL678231, SPECTRUM1505209, SPBio_001260, Valsartan - Bio-X ticari markası, Valsartan (JP18/USP/INN), GTPL3937, orb1300528, VALSARTAN [EP KİRLİLİK], VALSARTAN [TURUNCU KİTAP], SCHEMBL29406387, VALSARTAN [EP MONOGRAFİ], Valsartan, >=98% (HPLC), KBio2_002287, KBio2_004855, KBio2_007423, KBio3_003006, EZR-104, VAL-489, VALSARTAN [USP MONOGRAFİ], GLXC-05207, HMS1922L21, HMS2051L12, HMS2093K22, HMS2232F05, HMS3651E04, HMS3715P12, Pharmakon1600-01505209, (2R)-3-Metil-2-[pentanoil[[2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil]amino]bütanoik Asit (Valsartan (R)-Enantiomer), ALBB-038653, BB_SC-02163, MSK10065, AGSAV301 BİLEŞEN VALSARTAN, BDBM50049186, EBC-11260, HY-18204R, NSC758927, s1894, Sistem uygunluğu için Valsartan CRS, DIOVAN HCT BİLEŞEN VALSARTAN, Tepe noktası tanımlaması için Valsartan CRS, AKOS015914315, AKOS015994698, EXFORGE HCT BİLEŞEN VALSARTAN, AC-4543, CCG-101028, CCG-221275, CS-1967, DB00177, DS-1248, FV28662, KS-1194, NC00278, NSC 758927, (s)-2-(n-((2'-(1h-tetrazol-5-il)bifenil-4-il)metil)pentanamido)-3-metilbütanoik asit, N-((2'-(2H-tetrazol-5-il)-[1,1'-bifenil]-4-il)metil)-N-pentanoil-L-valin, NCGC00178027-08, NCGC00178027-11, NCGC00178027-19, (2S)-3-metil-2-(N-{[2'-(1H-1,2,3,4-tetrazol-5-il)-[1,1'-bifenil]-4-il]metil}pentanamido)bütanoik asit, BV164506, HY-18204, SBI-0206738.P001, SW197658-2, V0112, 62V534, D00400, AB00639940-06, AB00639940-08, AB00639940_09, AB00639940_11, EN300-6482022, F036602, Q155472, SR-05000001928, SR-05000001928-1, BRD-K45158365-001-02-3, BRD-K45158365-001-05-6, BRD-K45158365-001-10-6, BRD-K45158365-001-11-4, Z1379303659, Valsartan Çalışma Standardı (İkincil Referans Standardı), Valsartan, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, Valsartan, Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi (USP) Referans Standardı, N-Valeril-N-[2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-ilmetil]-L-valin, Valsartan, Farmasötik İkincil Standart, Sertifikalı Referans Malzemesi, (5)-2-{N-[(2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il)metil]pentanamido}-3-metilbütanoik asit, (S)-3-Metil-2-{pentanoil-[2'-(1H-tetrazol-5-il)-bifenil-4-ilmetil]-amino}-bütirik asit, 3-Metil-2-{pentanoil-[2''-(1H-tetrazol-5-il)-bifenil-4-il]-amino}-bütirik asit, L-Valin, N-(1-oksopentil)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-3-il]metil]-(9ci), N-(1-oksopentil)-N-[[2'-(1h-tetrazol-5-il) [1,1'-bifenil]-4-il]metil]-l-valin, N-(1-Oksopentil)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil]-(L)-valin, N-pentanoil-N-{[2'-(1H-tetrazol-5-il)-1,1'-bifenil-4-il]metil}-L-valin, Tepe tanımlaması için Valsartan, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, Sistem uygunluğu için Valsartan, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, (2S)-3-Metil-2-{N-pentanoil-N'-[2'-(1H-tetrazol-5-il)-bifenil-4-ilmetil]-amino}-bütanoik asit, (2S)-3-Metil-2-{pentanoil-[2'-(1H-tetrazol-5-il)-bifenil-4-ilmetil]-amino}-bütirik asit, (S)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-il)-[1,1'-bifenil]-4-il)metil)pentanamido)-3-metilbütanoik asit, (S)-2-(N-((2'-(2H-tetrazol-5-il)-[1,1'-bifenil]-4-il)metil)pentanamido)-3-metilbütanoik asit, (s)-3-metil-2-[N-({4-[2-(2h-1,2,3,4-tetrazol-5-il) fenil]fenil}metil)pentanamido]bütanoik asit, (s)-3-metil-2-{pentanoil-[-2'-(1h-tetrazol-5-il)-bifenil-4-ilmetil]-amino}-bütirik asit, (S)-3-Metil-2-{pentanoil-[2''-(1H-tetrazol-5-il)-bifenil-4-ilmetil]-amino}-bütirik asit, (S)-3-Metil-2-{pentanoil-[2''-(2H-tetrazol-5-il)-bifenil-4-ilmetil]-amino}-bütirik asit, (S)-N-(1-karboksi-2-metil-prop-1-il)-N-pentanoil-N-[2'(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-ilmetil]amin, (S)-N-(1-karboksi-2-metil-prop-1-il)-N-pentanoil-N-[2'-(1H-tetrazol-5-il)-bifenil-4-ilmetil]-amin, (S)-N-(1-Karboksi-2-metil-prop-1-il)-N-pentanoil-N-[2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-ilmetil]-amin, 2-{[2''-(2,3-Dihidro-1H-tetrazol-5-il)-bifenil-4-ilmetil]-pentanoil-amino}-3-metil-bütirik asit, 3-Metil-2-{((S)-pentanoil)-[2''-(1H-tetrazol-5-il)-bifenil-4-ilmetil]-amino}-bütirik asit, L-Valin, N-(1-oksopentil)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil]-, (S)-2-(N-((2'-(1H-tetrazol-5-il)-[1,1'-bifenil]-4-il)metil)pentanamido)-3-metilbütanoik asit

Valsartan, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini (RAAS) modüle etmek üzere tasarlanmış, anjiyotensin II reseptör blokerleri (ARB) sınıfına ait sentetik küçük bir moleküldür.
Kimyasal olarak Valsartan, C₂₄H₂₉N₅O₃ moleküler formülüyle bilinir ve yaklaşık 435,5 g/mol moleküler ağırlığa sahiptir.

Özgün yapısı, bir bifenil - tetrazol grubu ve L - valin türevi bir yan zincir içerir; bu ikisi birlikte anjiyotensin II tipine yüksek afinite sağlar. 
Bifenil ve tetrazol bileşenleri, doğal ligandı taklit etmeye yardımcı olan ve aynı zamanda stabiliteyi ve reseptör bağlanma özgüllüğünü artıran biyoisosterler görevi görür.

Valsartan kirli beyaza kadar değişen katı kristal toz halinde tedarik edilir ve suda neredeyse çözünmezken, çeşitli organik çözücülerde çözünür; bu özellikler farmasötik formülasyonu için önemlidir.
İnsan vücudunda valsartan, damar tonusunun ve sıvı dengesinin güçlü bir düzenleyicisi olan anjiyotensin II'nin ana reseptörlerinden biri olan AT₁ reseptörünü seçici olarak bloke ederek etkisini gösterir.

Anjiyotensin II normalde bu reseptöre bağlanarak damar daralmasına neden olur ve aldosteron salınımını teşvik eder; bu da kan basıncının artmasına ve sıvı tutulmasına katkıda bulunur.
Valsartan, anjiyotensin II'nin AT₁ reseptörü ile etkileşimini engelleyerek, vazodilasyonu etkili bir şekilde destekler, sistemik kan basıncının düşmesine ve kardiyovasküler sistem üzerindeki yükün azalmasına yardımcı olur.

Daha da önemlisi, valsartan bunu anjiyotensin II'yi üreten enzimi inhibe etmeden yapar; yani enzim aktivitesini değiştirmek yerine doğrudan reseptör düzeyinde etkileşime girer.
Valsartan'ın AT₁ reseptörüne olan ilgisi, farklı fizyolojik rollere sahip olan ilgili AT₂ reseptörüne göre binlerce kat daha fazladır.

Farmakokinetik açıdan bakıldığında, valsartan oral uygulamadan sonra hızla emilir ve plazmadaki en yüksek konsantrasyonlara genellikle 2-4 saat içinde ulaşılır.
Ağızdan uygulama sonrası biyoyararlanımı orta düzeydedir ve Valsartan plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır, bu da vücuttaki dağılımını etkiler.

Dağılım hacmi nispeten düşüktür; bu da ilacın büyük kısmının dokulara yaygın olarak nüfuz etmek yerine damar ve interstisyel bölmelerde kaldığını göstermektedir.
Valsartan çok az oranda metabolize edilir; değişmemiş molekülün büyük kısmı dışkı yoluyla, daha küçük bir kısmı ise idrar yoluyla atılır.

Valsartan, birçok hastada genellikle günde bir kez uygulama yapılmasına olanak tanıyan bir dozlama rejimini desteklemektedir .
Klinik uygulamada, valsartan, hipertansiyon tedavisinde temel bir ilaç haline gelmiştir; 24 saatlik doz aralığı boyunca kalıcı bir etkiyle hem sistolik hem de diyastolik kan basıncını düşürmeye yardımcı olur .

Valsartan gerektiğinde daha güçlü kan basıncı kontrolü için hidroklorotiyazid gibi diğer antihipertansif ajanlarla sabit doz kombinasyonlarında kullanıldığında etkinliği artırılabilir .
Geniş kapsamlı sonuç odaklı araştırmalar, valsartanın kardiyovasküler sonuçların iyileşmesine katkıda bulunduğunu da göstermiştir; örneğin, kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış olasılığını azaltmak ve belirli durumlarda kalp performansını desteklemek gibi.

Ek olarak, valsartan, endotel disfonksiyonuyla bağlantılı dolaşımdaki faktörlerdeki azalma gibi, vasküler sağlıkla ilişkili belirteçler üzerinde faydalı etkiler göstermiştir.
Valsartan, kendine özgü etki mekanizması sayesinde, ACE inhibitörleri gibi diğer tansiyon ilaç sınıflarına alternatif bir seçenek sunmaktadır.

Anjiyotensin I'i anjiyotensin II'ye dönüştürmekten sorumlu enzimi hedef alan ACE inhibitörlerinin aksine, valsartanın reseptör bloke edici stratejisi, tüm yollardan kaynaklanan anjiyotensin II'yi etkisiz hale getirebilmesini sağlar.
Bu reseptör düzeyindeki blokaj, oluşum yolundan bağımsız olarak anjiyotensin II'nin basınç artırıcı etkilerine karşı tam bir antagonizm sağlar.

Ayrıca, valsartan bradikinin metabolizmasıyla ilgili hücresel yolları etkilemediği için, diğer antihipertansif ilaç sınıflarında daha yaygın olan bazı yan etkiler (örneğin öksürük) genellikle kullanımıyla ilişkilendirilmez; bu da onu bu farmakolojik profili tercih eden veya gerektiren hastalar için uygun hale getirir.

Farmasötik bilim, valsartanın düşük su çözünürlüğü ve orta düzeydeki biyoyararlanımının formülasyon iyileştirmesi için zorluklar ve fırsatlar sunduğunu da kabul etmektedir.
Valsartan, çözünme özelliklerini ve tedavi edici etkilerin tutarlılığını artırmak için katı dispersiyonlar ve özel taşıyıcılar da dahil olmak üzere gelişmiş tablet formülasyonlarını ve ilaç dağıtım stratejilerini incelediler .

Bu formülasyon yenilikleri, özellikle tedavi başlangıcından itibaren kan basıncının hassas kontrolünün şart olduğu popülasyonlarda, ilacın klinik ortamlardaki performansını optimize etmeyi amaçlamaktadır.
Genel olarak, valsartan, onlarca yıllık klinik deneyim ve farmasötik araştırmalarla desteklenen, ARB ailesinin iyi tanımlanmış ve yaygın olarak kullanılan bir üyesidir .

Geliştirilmesi, kardiyovasküler tedavilerde önemli bir ilerlemeyi işaret etti ve sürekli ve seçici anjiyotensin II reseptör blokajı için özel olarak tasarlanmış farmakolojik özelliklerle etkili kan basıncı yönetimi sağladı .
Valsartan, diğerlerinin yanı sıra Diovan markası altında da satılan, yüksek tansiyon, kalp yetmezliği ve diyabetik böbrek hastalığının tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.

Valsartan, anjiyotensin II reseptör blokeridir (ARB).
Valsartan, yüksek tansiyon için makul bir başlangıç tedavisidir.
Valsartan ağız yoluyla alınır.

Hamilelikte Valsartan kullanımı bebeğe zarar verebilir ve emzirme döneminde kullanımı önerilmez.
Valsartan, anjiyotensin II reseptör antagonisti olup anjiyotensin II'nin etkilerini bloke ederek çalışır.
Valsartan 1990 yılında patentlendi ve 1996 yılında tıbbi kullanıma girdi.

Valsartan jenerik ilaç olarak mevcuttur.
2023 yılında Valsartan, Amerika Birleşik Devletleri'nde 7 milyondan fazla reçeteyle en sık reçete edilen 85. ilaç oldu.
Valsartan, yüksek tansiyonu tedavi etmek veya kalp yetmezliği durumunda hastaneye yatış riskini azaltmak için kullanılabilen bir anjiyotensin II reseptör blokeridir (ARB).

Özellikle, valsartan aşağıdaki amaçlar için FDA onaylıdır:
*Yüksek tansiyonu, tek başına veya diğer tansiyon ilaçlarıyla birlikte, 1 yaş ve üzeri yetişkinlerde ve çocuklarda düşürür.
*Kalp yetmezliği olan yetişkinlerde kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış ihtiyacını azaltır.
*Belirli kalp yetmezliği türleri olan yetişkinlerde kalp krizi (miyokard enfarktüsü) sonrasında daha uzun süre yaşama şansını artırır.

Valsartan, Anjiyotensin 2 Reseptör Blokeridir.
Valsartanın etki mekanizması, Anjiyotensin 2 Reseptör Antagonisti olarak işlev görmesidir.
Valsartan, hipertansiyon tedavisinde ve miyokard enfarktüsünden sonra kardiyovasküler mortaliteyi azaltmada tek başına veya diğer ajanlarla birlikte kullanılan bir anjiyotensin II reseptör blokeridir.

Valsartan, antihipertansif özelliklere sahip, oral yolla aktif, peptit olmayan, triazol türevi bir anjiyotensin (AT) II antagonistidir.
Valsartan, anjiyotensin II'nin damar düz kaslarında ve böbrek üstü bezinde AT1 alt tip reseptörüne bağlanmasını seçici ve rekabetçi bir şekilde bloke ederek, AT II aracılı vazokonstriksiyonu, aldosteron sentezini ve salgılanmasını ve böbreklerde sodyumun geri emilimini önler; bunun sonucunda vazodilasyon, sodyum ve su atılımında artış, plazma hacminde azalma ve kan basıncında düşüş meydana gelir.

Valsartan, 1996 yılında ilk kez onaylanan ve 8 onaylanmış, 22 araştırma aşamasındaki endikasyonu bulunan, maksimum klinik çalışma aşaması IV olan (tüm endikasyonlarda) küçük moleküllü bir ilaçtır.
Valsartan, hipertansiyon tedavisinde kullanılan bir tetrazol türevi ve anjiyotensin II tip 1 reseptör blokeridir.
Valsartan, tansiyon düşürücü etki gösterir.

Valsartan, tansiyon düşürücü bir ajan, anjiyotensin reseptör antagonisti, ksenobiyotik ve çevresel bir kirletici olarak rol oynamaktadır.
Valsartan, bir bifenililtetrazol, bir monokarboksilik asit amid ve bir monokarboksilik asittir.
Valsartan, telmisartan, candesartan, losartan, olmesartan ve irbesartan'ı da içeren anjiyotensin II reseptör blokerleri (ARB) ilaç ailesine aittir.

ARB'ler, anjiyotensin reseptör 1'e (AT1) seçici olarak bağlanır ve anjiyotensin II proteininin bağlanmasını ve vazokonstriksiyon, aldosteron ve ADH sentezinin uyarılması ve sentezi, kalp uyarımı ve böbreklerde sodyumun geri emilimi gibi hipertansif etkilerini göstermesini engeller.

Genel olarak, valsartanın fizyolojik etkileri kan basıncında düşüşe, aldosteron seviyelerinde azalmaya, kalp aktivitesinde düşüşe ve sodyum atılımında artışa yol açar.
Valsartan ayrıca, hemostazda ve böbrek, damar ve kalp fonksiyonlarının düzenlenmesinde önemli rol oynayan renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini (RAAS) de etkiler.

AT1 reseptör blokajı yoluyla RAAS'ın farmakolojik olarak bloke edilmesi, kardiyovasküler hastalık, kalp yetmezliği ve böbrek hastalığının patogenezine ve ilerlemesine katkıda bulunan bir faktör olan RAAS içindeki negatif düzenleyici geri bildirimi engeller.
Özellikle kalp yetmezliği, RAAS'ın kronik aktivasyonu ile ilişkilidir ve bu durum uygunsuz sıvı tutulumuna, vazokonstriksiyona ve nihayetinde sol ventrikül fonksiyonunda daha fazla düşüşe yol açar.

ARB'lerin, kalp fonksiyonunu iyileştirerek, art yükü azaltarak, kalp debisini artırarak ve ventriküler hipertrofi ve yeniden şekillenmeyi önleyerek kalp üzerinde koruyucu bir etkiye sahip olduğu gösterilmiştir.
Buna karşılık, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü (ACEI) sınıfı ilaçlar (ramipril, lisinopril ve perindopril gibi ilaçları içerir), ACE enzimini inhibe ederek anjiyotensin I'in anjiyotensin II'ye dönüşümünü engeller.

Ancak bu, vücutta tüm anjiyotensin II oluşumunu engellemez.
Anjiyotensin II reseptör blokerleri (ARB) ilaç ailesi, anjiyotensin II'nin nerede veya nasıl sentezlendiğine bakılmaksızın tüm anjiyotensin II aktivitesini bloke etmesi bakımından benzersizdir.

Valsartan, özellikle ACE inhibitörlerini tolere edemeyen hastalarda, hipertansiyon, kalp yetmezliği ve Tip 2 diyabetle ilişkili nefropatinin tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır.
Valsartan gibi ARB'lerin, çok sayıda büyük ölçekli klinik sonuç çalışmasında, miyokard enfarktüsü, inme, kalp yetmezliğinin ilerlemesi ve hastaneye yatış riskini azaltmak da dahil olmak üzere kardiyovasküler sonuçları iyileştirdiği gösterilmiştir.

Valsartan, böbrek koruyucu etkileri sayesinde diyabetik nefropatinin ilerlemesini de yavaşlatır.
Valsartan ile kronik böbrek hastalığında görülen iyileşmeler, hem tip 2 diyabet tanısı konmuş hastalarda hem de kronik böbrek hastalığı tanısı konmuş diyabetik olmayan hastalarda idrar albümin ve protein atılımında klinik ve istatistiksel olarak anlamlı azalmaları içermektedir.

Valsartan, ilk olarak 1996 yılında Avrupa'da yetişkinlerde hipertansiyon tedavisi için onaylanmıştır.
Bundan kısa bir süre sonra, 1997'de, bu ilaç Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylandı.
Valsartan, diğer tansiyon düşürücü ilaçlara kıyasla daha iyi bir yan etki profiline sahip olup, genellikle iyi tolere edilir.

VALSARTAN'IN KULLANIM ALANLARI VE UYGULAMALARI:
Tıbbi kullanım alanları: Valsartan, yüksek tansiyon, kalp yetmezliği tedavisinde ve kalp krizi sonrası sol ventrikül disfonksiyonu olan kişilerde ölüm riskini azaltmak için kullanılır.
Valsartan, 1 yaşın altındaki çocuklarda yüksek tansiyon tedavisinde kullanılmamalıdır ve bazı böbrek sorunları olan çocuklarda güvenli ve etkili olup olmadığı bilinmemektedir.

Valsartan, kan basıncını düzenleyen güçlü bir madde olan anjiyotensin II'yi bloke ederek çalışır; bu madde kan damarlarını daraltır (vazokonstriksiyon), aldosteron üretimini ve salınımını etkiler, kalbi uyarır ve böbrekler tarafından sodyumun geri emilimini destekler.
Valsartan, kan damarı düz kası ve böbrek üstü bezi gibi birçok dokuda anjiyotensin II'nin AT1 reseptörüne bağlanmasını engelleyerek kan basıncını düşürür.

Valsartan, anjiyotensin II reseptör antagonistleri adı verilen bir ilaç sınıfına aittir.
Valsartan, kan damarlarını daraltan bazı doğal maddelerin etkisini bloke ederek çalışır; bu sayede kan daha düzgün akar ve kalp daha verimli pompalar.

Yüksek tansiyon yaygın bir rahatsızlıktır ve tedavi edilmediğinde beyne, kalbe, kan damarlarına, böbreklere ve vücudun diğer bölümlerine zarar verebilir.
Bu organlarda meydana gelen hasar kalp hastalığına, kalp krizine, kalp yetmezliğine, inmeye, böbrek yetmezliğine, görme kaybına ve diğer sorunlara yol açabilir.

İlaç kullanmanın yanı sıra, yaşam tarzı değişiklikleri yapmak da kan basıncınızı kontrol altında tutmanıza yardımcı olacaktır.
Bu değişiklikler arasında yağ ve tuz oranı düşük bir diyet uygulamak, sağlıklı bir kiloyu korumak, çoğu gün en az 30 dakika egzersiz yapmak, sigara içmemek ve alkolü ölçülü tüketmek yer almaktadır.

Valsartan, ağızdan alınmak üzere tablet ve süspansiyon (sıvı) formunda bulunur.
Yüksek tansiyon tedavisinde, tablet veya süspansiyon genellikle günde bir kez, yemeklerle birlikte veya yemeksiz alınır.
Kalp yetmezliği veya kalp krizi tedavisinde Valsartan genellikle günde iki kez, yemeklerle birlikte veya yemeksiz alınır.

Valsartan ilacını almayı hatırlamanıza yardımcı olması için, her gün yaklaşık aynı saatlerde alın.
Reçete etiketindeki talimatları dikkatlice izleyin ve anlamadığınız herhangi bir bölümü doktorunuza veya eczacınıza sorun.
Valsartanı talimatlara tam olarak uygun şekilde kullanın.

Valsartan dozunu doktorunuzun reçete ettiği miktardan fazla veya az almayın ya da reçete edilenden daha sık kullanmayın.
İlacın eşit şekilde karışması için, her kullanımdan önce süspansiyonu en az 10 saniye iyice çalkalayın.
Her valsartan ürünü, ilacı vücudunuzda farklı şekilde salgılar ve birbirinin yerine kullanılamaz.

Sadece doktorunuzun reçete ettiği valsartan ürününü kullanın ve doktorunuz söylemediği sürece farklı bir valsartan ürününe geçmeyin.
Doktorunuz muhtemelen size valsartan süspansiyonunu yalnızca 5 yaşından küçükseniz veya tabletleri yutmakta zorlanıyorsanız kullanmanızı söyleyecektir.

Doktorunuz size düşük dozda valsartan ile başlayıp dozunuzu kademeli olarak artırabilir.
Valsartan yüksek tansiyonu ve kalp yetmezliğini kontrol altına alır ancak tedavi etmez.
Tedavinizin ilk 2 haftasında kan basıncınız düşebilir, ancak valsartanın tam faydasını fark etmeniz 4 hafta sürebilir.

Kendinizi iyi hissetseniz bile valsartan kullanmaya devam edin.
Doktorunuzla konuşmadan valsartan kullanmayı bırakmayın.
Eczacınızdan veya doktorunuzdan üreticinin hasta bilgilendirme broşürünün bir kopyasını isteyin.

Valsartan bazen diyabetik nefropati (diyabet ve yüksek tansiyonu olan kişilerde görülen böbrek hastalığı) tedavisinde de kullanılır.
Bu ilacı rahatsızlığınız için kullanmanın riskleri hakkında doktorunuzla konuşun.
Valsartan başka amaçlarla da reçete edilebilir; daha fazla bilgi için doktorunuza veya eczacınıza danışın.

Valsartan yüksek tansiyon ve kalp yetmezliğini tedavi eder.
Valsartan ayrıca kalp krizi sonrasında daha fazla hasarı önlemek için de kullanılabilir.
Valsartan, kan damarlarını gevşeterek kalbin yapması gereken iş yükünü azaltır.

Valsartan, ARB'ler olarak adlandırılan bir ilaç grubuna aittir.
Valsartan, yüksek tansiyon (hipertansiyon) tedavisinde tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.
Yüksek tansiyon, kalbin ve atardamarların iş yükünü artırır.

Bu durum uzun süre devam ederse, kalp ve atardamarlar düzgün çalışmayabilir.
Bu durum beyin, kalp ve böbreklerin kan damarlarına zarar vererek felç, kalp yetmezliği veya böbrek yetmezliğine yol açabilir.
Kan basıncını düşürmek, felç ve kalp krizi riskini azaltabilir.

Valsartan ayrıca kalp yetmezliği ve kalp krizi sonrası sol ventrikül yetmezliğinin tedavisinde de kullanılır.
Sol ventrikül yetmezliği, kalbin sol tarafının (ana pompalama odası) sertleşmesi, büyümesi veya şişmesi durumunda ortaya çıkar.

Bu durum, kalbin düzgün çalışmaması nedeniyle akciğerlerde kan birikmesine yol açar.
Valsartan, anjiyotensin II reseptör blokeridir (ARB).

Valsartan, vücutta kan damarlarının daralmasına neden olan bir maddeyi bloke ederek etki gösterir.
Valsartan kan damarlarını gevşetir ve kan basıncını düşürür.
Kan basıncının düşmesi, kalbe giden kan ve oksijen miktarını artıracaktır.

-Valsartan'ın yüksek tansiyon tedavisindeki kullanım alanları:
Valsartan (ve diğer ARB'ler), ACE inhibitörleri, tiyazid diüretikler ve kalsiyum kanal blokerleri gibi, yüksek tansiyonu olan ve başka eşlik eden rahatsızlığı bulunmayan çoğu kişi için uygun bir başlangıç tedavi seçeneğidir.
Hastaların diyabet veya böbrek hastalığı gibi eşlik eden rahatsızlıkları varsa, diğer tansiyon ilaçları sınıflarına kıyasla ARB'ler veya ACE inhibitörleri düşünülebilir.

-Valsartan'ın kalp yetmezliği tedavisindeki kullanım alanları:
Valsartan, kalp yetmezliği tedavisinde tek başına veya beta blokerlerle birlikte kullanıldığında ölüm oranlarını ve kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatışları azaltmıştır.

Daha da önemlisi, valsartan ve ACE inhibitörlerinin kombinasyonunun morbidite veya mortalite açısından fayda sağlamadığı, aksine beta bloker ve ACE inhibitörü kombinasyon tedavisine eklendiğinde mortalite riskini artırdığı ve hiperkalemi, hipotansiyon ve böbrek yetmezliği gibi yan etki riskini yükselttiği gösterilmiştir.

PARADIGM-HF çalışmasında gösterildiği gibi, kalp yetmezliği tedavisinde valsartan ile sakubitrilin birlikte kullanımı, tüm nedenlere bağlı ve kardiyovasküler ölümleri ve kalp yetmezliğine bağlı hastaneye yatışları önemli ölçüde azaltmıştır.

-Valsartan'ın diyabetik böbrek hastalığında kullanım alanları:
Tip 2 diyabetli kişilerde, valsartan ile yapılan antihipertansif tedavi, albüminüri (idrarda albümin) ilerleme hızını azaltır, normoalbüminüriye gerilemeyi destekler ve son dönem böbrek hastalığına ilerleme hızını düşürebilir.

-Valsartan'ın Tıbbi (Farmasötik) Kullanımları:
*Antihipertansif İlaç:
Valsartan, esansiyel hipertansiyonu (yüksek tansiyonu) tedavi eder.

*Kalp Yetmezliği Yönetimi:
Valsartan, genellikle ACE inhibitörlerinin uygun olmadığı durumlarda, hafif ila orta şiddetteki kalp yetmezliğinde kullanılır.

* Miyokard Enfarktüsü Sonrası :
Valsartan, sol ventrikül disfonksiyonu olan kalp krizi sonrası morbidite ve mortaliteyi azaltır.

*Diyabetik Nefropati:
Valsartan, böbrek hastalığı olan tip 2 diyabet hastalarında böbrek fonksiyonunu korur.
Valsartan, kardiyovasküler etkilerini artırmak için sıklıkla diğer ajanlarla (örneğin, hidroklorotiazid, amlodipin veya sakubitril) birlikte kullanılır.

VALSARTAN'IN ETKİ MEKANİZMASI:
Valsartan, anjiyotensin II reseptör blokeri (ARB) olarak işlev görür; yani AT₁ reseptörünü seçici olarak inhibe eder.
Bu, damar daralmasını, sodyum ve su tutulumunu, aldosteron salınımını azaltır ve kan basıncını düşürmeye yardımcı olur.

VALSARTAN'IN FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Anjiyotensin II tip 1 reseptörlerinin rekabetçi antagonisti.
Diğer anjiyotensin reseptör alt tiplerine göre yüksek afinite ve seçicilik.
Valsartan, vazodilasyon ve sodyum atılımının artması yoluyla kan basıncını ve kardiyovasküler yükü azaltır.

VALSARTAN'IN ÖZELLİKLERİ VE FAYDALARI:
*Farmakodinamik Faydalar
Diğer bazı tansiyon düşürücü ilaçlara kıyasla, genel olarak olumlu bir yan etki profiliyle etkili kan basıncı düşürme özelliği .

*Klinik Faydalar
Valsartan, bazı kardiyak olaylardan sonra hayatta kalma oranını artırır.
Diyabetik nefropatide böbrek koruyucu etkiler.

*Kimyasal Özellikler
Bifenililtetrazol yapısı — ARB'ler için tipik bir motif.
Orta derecede lipofilikliği, asitliği ve katı kristal yapısı, ağızdan alınan tablet formülasyonları için uygundur.

VALSARTAN ALMADAN ÖNCE BAKIM EKİBİME NE SÖYLEMELİYİM?
Aşağıdaki rahatsızlıklardan herhangi birine sahip olup olmadığınızı bilmeleri gerekiyor:
*Kalp yetmezliği
*Böbrek hastalığı
*Karaciğer hastalığı
*Valsartan'a, diğer ilaçlara, yiyeceklere, boyalara veya koruyucu maddelere karşı olağandışı veya alerjik bir reaksiyon.
*Hamile veya hamile kalmaya çalışan
*Emzirme

VALSARTAN DİLİNİ NASIL KULLANMALIYIM?
Valsartan'ı ağızdan alın.
Valsartan'ı reçete etiketinde belirtildiği şekilde, her gün aynı saatte alınız.
Valsartan'ı yemeklerle birlikte veya yemeksiz alabilirsiniz.
Eğer midenizi rahatsız ediyorsa, Valsartan'ı yemekle birlikte alın.
Bakım ekibiniz size bırakmanızı söylemediği sürece Valsartan kullanmaya devam edin.

VALSARTAN NE İÇİN KULLANILIR?
Valsartan genellikle aşağıdaki durumlar için kullanılır.
*Yüksek tansiyonu (hipertansiyonu) düşürmek için
*Kalp yetmezliği olan kişilerde kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış riskini azaltmak için
*Kalp krizi geçirdikten sonra kalbi gerektiği gibi kan pompalayamayan kişilerde ölüm riskini azaltmak için

Valsartan, sağlık uzmanınızın belirlediği diğer durumlar için de kullanılabilir.
Valsartan, vücudunuzda normalde anjiyotensin II adı verilen bir hormona bağlanan reseptörleri bloke eder.

Anjiyotensin II bu reseptörlere bağlandığında, kan damarlarınızın daralmasına ve vücudunuzun böbreklerinize sodyumu tutmaları gerektiğini söyleyen bir hormon salgılamasına neden olur.
Bu reseptörleri bloke etmek, kan damarlarınızın gevşemesine ve kanın damarlardan daha kolay geçmesine yardımcı olur.

Bu etkiler kalbinizin daha iyi çalışmasına, kan basıncınızın düşmesine ve kalp krizi ile inme riskinizin azalmasına yardımcı olabilir.
Anjiyotensin II, kan damarlarının daralmasına neden olan ve bu da kan basıncının artmasına yol açan bir maddedir.
Valsartan, kan damarı duvarlarında Anjiyotensin II adı verilen bir maddenin etkilerini bloke ederek kan basıncını düşürür.

Valsartan, idrarında protein bulunan ve diğer kalp rahatsızlıkları olan hastalar için de kullanılabilir.
Sağlık uzmanınıza danışmadan ilacınızı kullanmayı bırakmayın.
Valsartan yemeklerle birlikte veya yemeksiz alınabilir.

Bir dozu atlarsanız, hatırladığınız anda atlanan dozu alın.
Valsartan'ın bir sonraki dozunu alma zamanınız yaklaştıysa, sadece her zamanki dozu alın.
Dozunuzu ikiye katlamayın veya kaçırdığınız dozu telafi etmek için fazladan ilaç kullanmayın.

Valsartan, AT1 reseptör antagonistleri (sartanlar) grubundan bir antihipertansif ilaçtır ve tip 2 diyabetes mellituslu hastalarda arteriyel hipertansiyon, kalp yetmezliği ve diyabetik nefropati tedavisinde kullanılır.
Valsartanın tam kimyasal adı (IUPAC adı) (S)-3-metil-2-{N-[2'- (1H-tetrazol-5-il )bifenil -4-ilmetil]pentanamido}bütirik asit veya (S)-3-metil-2-{N-[2'-(2H-tetrazol-5-il)bifenil-4-ilmetil]pentanamido}-bütirik asittir.

Valsartan'ın moleküler formülü C24H29N5O3'tür.
Valsartan'ın moleküler kütlesi (moleküler ağırlığı) 435,52 g•mol⁻¹'dir.
Valsartan, anjiyotensin II için bağlanma bölgeleri görevi gören AT1 reseptörlerini rekabetçi ve rekabetçi olmayan bir şekilde bloke ederek etki gösterir.

AT1 reseptörlerinin yüksek afiniteli blokajı, düz kas hücrelerinin kasılma yeteneğini azaltarak periferik vasküler direncin ve dolayısıyla kan basıncının düşmesine yol açar.
Aynı zamanda, böbrek üstü bezinden salınan aldosteron miktarı da azalır.

ACE inhibitörü grubundaki antihipertansif ilaçların aksine, valsartan kininlerin (özellikle bradikinin) ve P maddesinin parçalanmasını etkilemez, böylece ACE inhibitörlerinin karakteristik yan etkilerinden (örneğin, ACE inhibitörü öksürüğü) kaçınılmasını sağlar.
Valsartan ağız yoluyla verilir ve ince bağırsakta emildikten sonra vücutta yaklaşık %25'lik bir biyoyararlanım oranına ulaşır.

Valsartan %30 oranında böbrekler yoluyla, %70 oranında ise karaciğerde metabolize edilerek vücuttan atılır.
Valsartanın plazmadaki yarı ömrü 6 ila 9 saattir.

Valsartan, antihipertansif etkisi nedeniyle, alternatif ACE inhibitörlerinin uygulanmasının yan etkilere yol açtığı veya kontrendike olduğu durumlarda öncelikle arteriyel hipertansiyon tedavisinde kullanılır.

Valsartan'ın diğer uygulama alanları arasında kronik kalp yetmezliği de bulunmaktadır.
Valsartan'ın diğer uygulama alanları arasında tip 2 diyabetes mellitus'ta görülen diyabetik nefropati de yer almaktadır.
Valsartan'ın diğer uygulama alanları arasında kalp krizi sonrası profilaksi de yer almaktadır.

VALSARTAN'IN FİZİKSEL ve KİMYASAL ÖZELLİKLERİ:
Kimyasal Adı (IUPAC ): (2S)-3-metil-2-[pentanoil-[[4-[2H-tetrazol-5-il]bifenil]-4-il]metil]amino]bütanoik asit
Yaygın Adı : Valsartan
CAS Numarası : 137862-53-4
AB Numarası (EINECS): 604-045-2
Moleküler Formül : C₄H₂₉N₅O₃
Moleküler Ağırlık : 435,52 g/mol
InChIKey :ACWBQPMHZXGDFX -QFIPXVFZSA-N
Görünüm ve Fiziksel Form : Beyazdan bronza katı/toz halinde
Erime ve Kaynama
Erime Noktası : ~ 116–117 °C

Kaynama Noktası :~ 684,9 ± 65,0 °C (tahmini)
Yoğunluk ve Çözünürlük
Yoğunluk :~ 1,212 ± 0,06 g/cm³
Suda Çözünürlük : ~ 84,99 mg/L (25 °C'de) (orta derecede düşük)
Çözünür : DMSO gibi organik çözücülerde yüksek konsantrasyonlarda çözünür.
Kimyasal Davranış
Higroskopik (havadan nemi emer)
pKa :~3,56–4,38 (asit ayrışması, deneysel olarak tahmin edilen)
LogP :~ 1,2–2,8 (lipofiliklik ölçüsü)

Yapısal Özellikler
Tetrazol halkası ve bifenil kısmı içerir; bu, "sartan" sınıfı anjiyotensin reseptör blokerlerinin tipik bir özelliğidir.
Moleküler Ağırlık : 435,5 g/mol
XLogP3-AA :4.4
Hidrojen Bağı Verici Sayısı : 2
Hidrojen Bağı Alıcı Sayısı : 6
Döndürülebilir Bağlantı Sayısı : 10
Kesin Kütle : 435.22703980 Da
Monoisotopik Kütle : 435.22703980 Da
Topolojik Kutupsal Yüzey Alanı : 112 Å²

Ağır Atom Sayısı :32
formal yük: 0
Karmaşıklık : 608
İzotop Atom Sayısı : 0
Tanımlanmış Atom Stereomerkez Sayısı : 1
Tanımlanmamış Atom Stereomerkez Sayısı :0
Tanımlı Bağ Stereomerkez Sayısı : 0
Tanımlanmamış Bağ Stereomerkez Sayısı :0
Kovalent Bağlı Birim Sayısı : 1
Bileşik Kanonikleştirildi : Evet

VALSARTAN İLK YARDIM ÖNLEMLERİ:
-İlk yardım önlemlerinin açıklaması
*Genel tavsiye:
Bu malzeme güvenlik bilgi formunu muayenede bulunan doktora gösterin.
*Solunum yoluyla alınması halinde:
Solunum yoluyla alındıktan sonra:
Temiz hava aldırın.
*Ciltle temas halinde:
Kirlenmiş tüm kıyafetleri derhal çıkarın.
Cildinizi durulayın
su / duş.
*Göz teması halinde:
Göz temasından sonra:
Bol suyla iyice durulayın.
Göz doktorunu çağırın.
Kontakt lensleri çıkarın.
*Yutulması halinde:
Yutulduktan sonra:
Kurbana derhal su içirin (en fazla iki bardak).
Bir doktora danışın.
-Acil tıbbi müdahale ve özel tedavi gerektiren durumların belirtilmesi.
Veri mevcut değil.

VALSARTAN'IN KAZA SONUCU SALINIMINA KARŞI ALINACAK ÖNLEMLER:
-Çevresel önlemler:
Ürünün giderlere karışmasına izin vermeyin.
-Yangının yayılmasını önleme ve temizleme yöntemleri ve malzemeleri:
Su tahliye borularını kapatın.
Dökülen sıvıları toplayın, bağlayın ve pompalayarak uzaklaştırın.
Olası malzeme kısıtlamalarına dikkat edin.
Kuru olarak alın.
Uygun şekilde imha edin.
Etkilenen bölgeyi temizleyin.

VALSARTAN'IN YANGINLA MÜCADELE ÖNLEMLERİ:
-Söndürme medyası:
*Uygun söndürme maddeleri:
Karbondioksit (CO2)
Köpük
Kuru toz
*Uygun olmayan söndürme maddeleri:
Bu madde/karışım için söndürme maddelerine ilişkin herhangi bir sınırlama belirtilmemiştir.
-Daha fazla bilgi:
Yangın söndürme suyunun yüzey sularını veya yer altı su sistemini kirletmesini önleyin.

VALSARTAN'IN MARUZ KALMA KONTROLLERİ/KİŞİSEL KORUNMASI:
-Kontrol parametreleri:
--İşyeri kontrol parametrelerine sahip bileşenler:
-Pozlama kontrolleri:
--Kişisel koruyucu ekipman:
*Göz/yüz koruması:
Göz koruması için ekipman kullanın.
Güvenlik gözlükleri kullanın.
*Vücut Koruma:
koruyucu giysiler giyin
*Solunum koruması:
Önerilen filtre türü: Filtre A
-Çevresel maruziyetin kontrolü:
Ürünün giderlere karışmasına izin vermeyin.

VALSARTAN'IN TAŞINMASI VE DEPOLANMASI:
-Güvenli saklama koşulları ve olası uyumsuzluklar:
*Saklama koşulları:
Sıkıca kapalı tutun.
Kuru tutun.

VALSARTAN'IN KARARLILIĞI ve REAKTİVİTESİ :
-Kimyasal kararlılık:
Ürün, standart ortam koşullarında (oda sıcaklığı) kimyasal olarak stabildir.
-Tehlikeli reaksiyon olasılığı:
Veri mevcut değil.