ZİDOVUDİN

ZIDOVUDIN

ZIDOVUDINE=Azidotimidin (AZT)=Retrovir

CAS NUMARASI:30516-87-1
AT NUMARASI:623-849-4
Molekül Ağırlığı:267.24
Moleküler Formül: C10H13N5O4

⯈ ZİDOVUDİNİN TANIMI:
Zidovudin, 25°C'de su içinde 267.24 moleküler ağırlığa ve mL başına 20.1 mg çözünürlüğe sahip beyaz ila bej, kokusuz, kristalli bir katıdır.
Moleküler formül C10H13N5O4'tür.
Zidovudin, HIV enfeksiyonunun tedavisinde kullanılan bir dideoksinükleoziddir.
Azidotimidin (AZT) olarak da bilinen Zidovudin (ZDV), HIV/AIDS'i önlemek ve tedavi etmek için kullanılan bir antiretroviral ilaçtır.
Zidovudin (ZDV) genellikle diğer antiretrovirallerle kombinasyon halinde kullanılması tavsiye edilir.
Zidovudin (ZDV), doğum sırasında veya iğne batması yaralanması veya diğer potansiyel maruziyetlerden sonra anneden çocuğa yayılmasını önlemek için kullanılabilir.
Zidovudin (ZDV) hem tek başına hem de birlikte lamivudin/zidovudin ve abakavir/lamivudin/zidovudin olarak satılmaktadır.
Zidovudin (ZDV) ağız yoluyla veya damar içine yavaş enjeksiyonla kullanılabilir.
Zidovudin (ZDV) hamilelikte yaygın olarak kullanılır ve bebek için güvenli görünmektedir.
Zidovudin (ZDV), nükleozid analog ters transkriptaz inhibitörü (NRTI) sınıfındandır.
Zidovudin (ZDV), HIV'in DNA yapmak için kullandığı ters transkriptaz enzimini inhibe ederek çalışır ve bu nedenle virüsün replikasyonunu azaltır.
Zidovudin ilk olarak 1964 yılında tanımlanmıştır.
Zidovudin (ZDV) 1987'de Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylandı ve HIV için ilk tedavi oldu.
Zidovudin (ZDV), Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Zidovudin (ZDV) jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.
Şeker parçası üzerindeki 3'-hidroksi grubunun bir azido grubu ile değiştirildiği bir dideoksinükleosid bileşiği.
Bu modifikasyon, nükleik asit zincirlerinin tamamlanması için gerekli olan fosfodiester bağlarının oluşumunu engeller.

İlaç Sınıfı: Nükleozit Ters Transkriptaz İnhibitörü (NRTI'ler)

⯈ ZİDOVUDİN'İN KULLANIMLARI/FAYDALARI:
Zidovudin, HIV enfeksiyonunun kontrolüne yardımcı olmak için diğer HIV ilaçlarıyla birlikte kullanılır.
Zidovudin, bağışıklık sisteminizin daha iyi çalışabilmesi için vücudunuzdaki HIV miktarını azaltmaya yardımcı olur.
Bu, HIV komplikasyonları (yeni enfeksiyonlar, kanser gibi) alma şansınızı azaltır ve yaşam kalitenizi artırır.
Zidovudin, nükleozid ters transkriptaz inhibitörleri-NRTI'ler olarak bilinen bir ilaç sınıfına aittir.
Zidovudin hamile kadınlarda HIV virüsünün doğmamış bebeğe geçmesini önlemek için kullanılır.
Zidovudin, yeni doğanlarda enfeksiyonu önlemek için HIV ile enfekte annelerden doğan yenidoğanlarda da kullanılır.
Zidovudin (ZDV), ters transkripsiyon sırasında viral DNA'nın zincir sonlandırıcısı olarak görev yapan güçlü bir HIV replikasyonu inhibitörüdür.
Zidovudin (ZDV) immünolojik fonksiyonu iyileştirir.
Zidovudin (ZDV), insan immünovirüs (HIV) enfeksiyonlarının tedavisi için diğer antiretroviral ajanlarla kombinasyon halinde kullanılır.
Timidinin yapısal bir analoğu olan zidovudin, aktif 5′-trifosfat metaboliti olan zidovudin trifosfata (ZDV-TP) fosforile edilmesi gereken bir ön ilaçtır.
Zidovudin, nükleotid analoğunun dahil edilmesinden sonra DNA zinciri sonlandırması yoluyla HIV-1 ters transkriptazın (RT) aktivitesini inhibe eder.
Zidovudin, doğal substrat dGTP ile rekabet eder ve kendisini viral DNA'ya dahil eder.
Zidovudin ayrıca hücresel DNA polimeraz α ve y'nin zayıf bir inhibitörüdür.

⯈ ZİDOVUDİN UYGULAMALARI:
Tıbbi kullanımlar
• HIV tedavisi
Azidotimidin, diğer antiretroviral tedavilerle kombinasyon halinde genellikle günde iki kez dozlanır.
Bu yaklaşım, Yüksek Aktif Antiretroviral Terapi (HAART) olarak adlandırılır ve HIV direnci olasılığını önlemek için kullanılır.
• HIV önleme
Azidotimidin (AZT), lamivudin adı verilen başka bir antiretroviral ilaçla birlikte maruziyet sonrası profilaksi (PEP) için kullanılmıştır.
Birlikte, virüse ilk kez maruz kalmanın ardından HIV enfeksiyonu riskini önemli ölçüde azaltmak için çalışırlar.
Daha yakın zamanlarda, Azidotimidin (AZT), PEP sağlamak için tenofovir gibi diğer antiretroviraller ile değiştirildi.
Azidotimidin (AZT) artık hamilelik, doğum ve doğum sırasında HIV'in anneden çocuğa bulaşmasının hem temas öncesi profilaksisi hem de maruziyet sonrası tedavisi için klinik yolun temel bir parçasıdır ve enfekte olmamış kardeşler için ayrılmaz olduğu kanıtlanmıştır. ' perinatal ve neonatal gelişim.
Azidotimidin (AZT) olmadan, HIV ile enfekte anneleri olan fetüslerin %10 ila %15'inin kendisi enfekte olacaktır.
Azidotimidin (AZT), gebelik sonrası, doğum ve doğumdan altı hafta sonra üç parçalı bir rejimde verildiğinde bu riski %8'e kadar düşürdüğü gösterilmiştir. Antiretroviral ilaçların titiz kullanımı, sezaryen, yüz maskeleri, ağır hizmet tipi lastik eldivenler, klinik olarak ayrılmış tek kullanımlık çocuk bezleri ve ağız temasından kaçınma gibi tutarlı ve proaktif önlemler, çocuklardan refakatçi HIV bulaşmasını daha da azaltacaktır. %1-2.
1994'ten 1999'a kadar, AZT, anneden çocuğa HIV bulaşmasını önlemenin birincil biçimiydi.
Azidotimidin (AZT) profilaksisi, Amerika Birleşik Devletleri'nde AIDS'ten 1000'den fazla ebeveyn ve bebek ölümünü önledi.
O zamanlar ABD'de HIV pozitif anneler için kabul edilen bakım standardı 076 rejimi olarak biliniyordu ve ikinci trimesterden itibaren günde beş doz Azidotimidin (AZT) ve doğum sırasında intravenöz olarak uygulanan Azidotimidin (AZT) içeriyordu. .
1990'ların sonlarında, 'kaynak açısından fakir' ülkelerde kullanım için daha kısa, daha basit bir rejimin etkinliğini test etmeye çalışan bir dizi çalışma başlatıldı.
•Antibakteriyel özellikler
Zidovudin, klinik ortamlarda rutin olarak kullanılmasa da antibakteriyel özelliklere de sahiptir.
Zidovudin (ZDV), henüz tam olarak açıklanamayan bir etki mekanizması ile bakteriler üzerinde etki eder.
İn vitro ve in vivo çalışmalardan elde edilen umut verici sonuçlar, Azidotimidin'in (AZT) özellikle diğer aktif ajanlarla kombinasyon halinde çoklu ilaca dirençli gram-negatif bakterilere (mcr-1 taşıyan ve metallo-β-laktamaz üreten izolatlar dahil) karşı etkinliğini göstermiştir. örneğin fosfomisin, kolistin, tigesiklin)

•Hareket mekanizması
Azidotimidin (AZT) bir timidin analoğudur.
Azidotimidin (AZT), virüsün RNA'sının bir DNA kopyasını oluşturmak için kullandığı enzim olan HIV'in ters transkriptazını seçici olarak inhibe ederek çalışır.
HIV'in çift sarmallı DNA'sının üretimi için ters transkripsiyon gereklidir ve bu DNA daha sonra enfekte olmuş hücrenin (burada provirüs olarak adlandırılır) genetik materyaline entegre edilecektir.
Hücresel enzimler, Azidotimidin'i (AZT) etkili 5'-trifosfat formuna dönüştürür.
Çalışmalar, HIV'in DNA zincirlerini oluşturmasının sona ermesinin, inhibitör etkide spesifik faktör olduğunu göstermiştir.
Çok yüksek dozlarda, AZT'nin trifosfat formu insan hücreleri tarafından hücre bölünmesine uğramak için kullanılan DNA polimerazını da inhibe edebilir, ancak dozajdan bağımsız olarak AZT'nin HIV'in ters transkriptazına karşı yaklaşık 100 kat daha fazla afinitesi vardır.
Seçicilik, hücrenin oluşumu sırasında Azidotimidin (AZT) tarafından bozulursa, hücrenin kendi DNA zincirini hızla onarma yeteneğinden kaynaklandığı öne sürülmüştür, oysa HIV virüsü bu yetenekten yoksundur.
Böylece Azidotimidin (AZT), enfekte olmamış hücrelerin işlevini etkilemeden HIV replikasyonunu inhibe eder.
Yeterince yüksek dozlarda, Azidotimidin (AZT), mitokondri tarafından replike olmak için kullanılan hücresel DNA polimerazı inhibe etmeye başlar, bu da kalp ve iskelet kasları üzerindeki potansiyel olarak toksik, ancak geri dönüşümlü etkilerini hesaba katarak miyozite neden olur.

•Kimya
Azidotimidin (AZT), eşitlenmiş bir hidrojen-azot-oksijen-bağlı baz-çiftli dimerler ağı oluşturarak asimetrik çekirdekli monoklinik tuz yapısında kristalleşir; çok ölçekli kristalize kafes üst yapısı ve yüzey aktif madde baş grubu elektrostatik bağ polaritesi 1987 ve 1988'de rapor edildi.

⯈ GÜVENLİK ÖNLEMLERİ:
İlk YARDIM TEDBİRLERİ:
Teneffüs ettikten sonra: Temiz hava sağlayın; şikayet durumunda doktora başvurunuz.
Cilt temasından sonra: Ürün genellikle cildi tahriş etmez.
Göz temasından sonra: Açılan gözü birkaç dakika akan su altında yıkayın.
Yuttuktan sonra: Semptomlar devam ederse doktora başvurunuz.
Yangınla Mücadele Tedbirleri:
Uygun yangın söndürme maddeleri: Çevreye uygun yangın söndürme tedbirlerini kullanın.
Katı bir su akışı verimsiz olabilir

TAŞIMA VE DEPOLAMA:
İşyerinde iyi havalandırma/boşaltma sağlayın

⯈ ZİDOVUDİNİN FİZİKSEL ÖZELLİKLERİ:
Form: Katı
Koku: Karakteristik
ÇÖZÜNÜRLÜK: DMF 30 mg/ml,
DMSO: 30 mg/ml,
Etanol: 10 mg/ml,
PBS (pH 7.2): 10 mg/ml.

⯈ ZİDOVUDİNİN EŞANLAMLARI:
azidotimidin (AZT)
zidovudin
azidotimidin
30516-87-1
3'-Azido-3'-deoksitimidin
retrovir
AZT
Timidin, 3'-azido-3'-deoksi-
zidovudinum
ZİDOVUDİN [AZT]
kombivir,
trizivir

ZİDOVUDİN HAKKINDA EK BİLGİ
(SIKÇA SORULAN SORULAR)
⯈Zidovüdin nedir?
Zidovudin, aşağıdaki kullanımlar için ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmış reçeteli bir ilaçtır:
Yetişkinlerde, çocuklarda ve bebeklerde HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için. Zidovudin, HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanıldığında, ilaç her zaman diğer HIV ilaçları ile birlikte kullanılır.
HIV'in anneden çocuğa geçişini (perinatal geçiş) önlemek için.
Anneden çocuğa bulaşmayı önlemek için kullanıldığında, zidovudin HIV'li kadınlara hamilelik ve doğum sırasında ve doğumdan sonra bebeklerine verilir.

⯈Zidovüdin nasıl kullanılır?
Zidovudin'i doktorunuzun önerdiği şekilde, genellikle günde 2 ila 3 kez, yiyeceklerle birlikte veya yemeksiz olarak ağızdan alınız.
Doktorunuz aksini söylemedikçe Zidovudin'i bir bardak su (8 ons/240 mililitre) ile birlikte alınız.
Zidovudin'in sıvı formunu kullanıyorsanız, dozu özel bir ölçüm cihazı/kaşık kullanarak dikkatlice ölçün.
Doğru dozu alamayabileceğiniz için ev kaşığı kullanmayın.
Dozaj, tıbbi durumunuza ve tedaviye verdiğiniz cevaba göre belirlenir.
Çocuklar için dozaj da ağırlığa bağlıdır.
Hamile kadınların bu ilacı günde 5 kez almaları gerekebilir.
Enfeksiyonu önlemek için yenidoğanlara genellikle doğumdan sonra 6 hafta boyunca her 6 saatte bir sıvı form verilir.
Zidovudin'i klaritromisin almadan 2 saat önce veya sonra alın.
Klaritromisin vücudunuzun zidovudin'i tamamen emmesini engelleyebilir.
En iyi etki için Zidovudin'i eşit aralıklarla alın.
Hatırlamanıza yardımcı olması için Zidovudin'i her gün aynı saatlerde alınız.
Zidovudin'i (ve diğer HIV ilaçlarını) aynen doktorunuzun önerdiği şekilde almaya devam etmeniz çok önemlidir.
Hiçbir dozu atlamayın. İlaçlarınız bitmeden tekrar doldurun.
Doktorunuz tarafından aksi belirtilmedikçe, bu ilacı reçete edilenden daha fazla veya daha az almayın veya kısa bir süre için bile olsa (veya diğer HIV ilaçlarını) almayı bırakmayın.
Doktorunuzdan onay almadan dozunuzu atlamak veya değiştirmek virüs miktarının artmasına, enfeksiyonun tedavisini zorlaştırmasına (dirençli) veya yan etkilerin kötüleşmesine neden olabilir.

⯈Zidovüdin'i nasıl kullanmalıyım?
Zidovudin (marka adı: Retrovir) aşağıdaki formlarda ve güçlü yönlerde gelir:
300 mg tabletler
100 mg kapsüller
10 mg/mL oral solüsyon
İntravenöz (IV) enjeksiyon için 200 mg/20 mL tek kullanımlık flakonlar
Sağlık hizmeti sağlayıcınızın talimatlarına göre zidovudin kullanın.
Zidovudin tabletleri, kapsülleri veya oral solüsyonu, yemekle birlikte veya yemeksiz ağızdan alın.
Yeni doğmuş bir bebeğe zidovudin oral solüsyonu veriyorsanız, dozu doğru ölçmek için doğru boyutta şırınga kullandığınızdan emin olun.
Zidovudin enjeksiyonu IV infüzyonla verilir. Zidovudin enjeksiyonunu tam olarak sağlık uzmanınızın talimat verdiği şekilde kullanın.
Zidovudin enjeksiyonunun nasıl kullanılacağını anlamıyorsanız, sağlık uzmanınıza danışın.