ZIDOVUDINE

ZIDOVUDINE=Azidothymidine (AZT)=Rétrovir

NUMÉRO CAS : 30516-87-1
NUMÉRO CE : 623-849-4
Poids moléculaire : 267.24
Formule moléculaire : C10H13N5O4

DÉFINITION DE LA ZIDOVUDINE :
La zidovudine est un solide cristallin blanc à beige, inodore, d'un poids moléculaire de 267,24 et d'une solubilité de 20,1 mg par ml dans l'eau à 25 °C.
La formule moléculaire est C10H13N5O4.
La zidovudine est un didésoxynucléoside utilisé dans le traitement de l'infection par le VIH
La zidovudine (ZDV), également connue sous le nom d'azidothymidine (AZT), est un médicament antirétroviral utilisé pour prévenir et traiter le VIH/sida.
La zidovudine (ZDV) est généralement recommandée pour une utilisation en association avec d'autres antirétroviraux.
La zidovudine (ZDV) peut être utilisée pour prévenir la transmission mère-enfant pendant l'accouchement ou après une blessure par piqûre d'aiguille ou toute autre exposition potentielle.
La zidovudine (ZDV) est vendue à la fois seule et sous forme de lamivudine/zidovudine et d'abacavir/lamivudine/zidovudine.
La zidovudine (ZDV) peut être utilisée par voie orale ou par injection lente dans une veine.
La zidovudine (ZDV) est couramment utilisée pendant la grossesse et semble être sans danger pour le bébé.
La zidovudine (ZDV) appartient à la classe des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI).
La zidovudine (ZDV) agit en inhibant l'enzyme transcriptase inverse que le VIH utilise pour fabriquer l'ADN et diminue donc la réplication du virus.
La zidovudine a été décrite pour la première fois en 1964.
La zidovudine (ZDV) a été approuvée aux États-Unis en 1987 et a été le premier traitement contre le VIH.
La zidovudine (ZDV) figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.
La zidovudine (ZDV) est disponible en tant que médicament générique.
Composé didésoxynucléoside dans lequel le groupe 3'-hydroxy sur la fraction sucre a été remplacé par un groupe azido.
Cette modification empêche la formation de liaisons phosphodiester qui sont nécessaires pour l'achèvement des chaînes d'acides nucléiques.

Classe de médicaments : inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI)

UTILISATIONS/AVANTAGES DE LA ZIDOVUDINE :
La zidovudine est utilisée avec d'autres médicaments contre le VIH pour aider à contrôler l'infection par le VIH.
La zidovudine aide à diminuer la quantité de VIH dans votre corps afin que votre système immunitaire puisse mieux fonctionner.
Cela réduit vos risques de développer des complications liées au VIH (telles que de nouvelles infections, un cancer) et améliore votre qualité de vie.
La zidovudine appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse-INTI.
La zidovudine est utilisée chez les femmes enceintes pour empêcher la transmission du virus VIH au bébé à naître.
La zidovudine est également utilisée chez les nouveau-nés nés de mères infectées par le VIH pour prévenir l'infection chez les nouveau-nés.
La zidovudine (ZDV) est un puissant inhibiteur de la réplication du VIH, agissant comme un terminateur de chaîne de l'ADN viral lors de la transcription inverse.
La zidovudine (ZDV) améliore la fonction immunologique.
La zidovudine (ZDV) est utilisée en association avec d'autres agents antirétroviraux pour le traitement des infections à immunovirus humain (VIH).
La zidovudine, un analogue structurel de la thymidine, est une prodrogue qui doit être phosphorylée en son métabolite actif 5′-triphosphate, la zidovudine triphosphate (ZDV-TP).
La zidovudine inhibe l'activité de la transcriptase inverse (RT) du VIH-1 via la terminaison de la chaîne d'ADN après incorporation de l'analogue nucléotidique.
La zidovudine entre en compétition avec le substrat naturel dGTP et s'intègre dans l'ADN viral.
La zidovudine est également un faible inhibiteur de l'ADN polymérase cellulaire α et γ.

APPLICATIONS DE LA ZIDOVUDINE :
Utilisations médicales
• Traitement du VIH
L'azidothymidine est généralement administrée deux fois par jour en association avec d'autres thérapies antirétrovirales.
Cette approche est appelée thérapie antirétrovirale hautement active (HAART) et est utilisée pour prévenir la probabilité de résistance au VIH.
• Prévention du VIH
L'azidothymidine (AZT) a été utilisée pour la prophylaxie post-exposition (PPE) en association avec un autre médicament antirétroviral appelé lamivudine.
Ensemble, ils s'efforcent de réduire considérablement le risque d'infection par le VIH après la première exposition unique au virus.
Plus récemment, l'Azidothymidine (AZT) a été remplacée par d'autres antirétroviraux tels que le ténofovir pour fournir la PEP.
L'azidothymidine (AZT) est désormais un élément principal de la voie clinique pour la prophylaxie pré-exposition et le traitement post-exposition de la transmission mère-enfant du VIH pendant la grossesse, le travail et l'accouchement et s'est avérée partie intégrante des frères et sœurs non infectés. ' développement périnatal et néonatal.
Sans Azidothymidine (AZT), jusqu'à 10 à 15 % des fœtus de mères infectées par le VIH seront eux-mêmes infectés.
Il a été démontré que l'azidothymidine (AZT) réduit ce risque à 8 % seulement lorsqu'elle est administrée dans le cadre d'un régime en trois parties après la conception, l'accouchement et six semaines après l'accouchement. Des mesures de précaution cohérentes et proactives, telles que l'utilisation rigoureuse de médicaments antirétroviraux, la césarienne, les masques faciaux, les gants en caoutchouc résistants, les couches jetables isolées sur le plan clinique et l'évitement du contact avec la bouche réduiront encore plus la transmission du VIH chez les enfants 1–2%.
Entre 1994 et 1999, l'AZT était la principale forme de prévention de la transmission mère-enfant du VIH.
La prophylaxie à l'azidothymidine (AZT) a empêché plus de 1 000 décès de parents et de nourrissons dus au SIDA aux États-Unis.
Aux États-Unis à cette époque, la norme de soins acceptée pour les mères séropositives était connue sous le nom de schéma 076 et impliquait cinq doses quotidiennes d'Azidothymidine (AZT) à partir du deuxième trimestre, ainsi que l'Azidothymidine (AZT) administrée par voie intraveineuse pendant le travail. .
Un certain nombre d'études ont été lancées à la fin des années 90 qui cherchaient à tester l'efficacité d'un régime plus court et plus simple à utiliser dans les pays « à faibles ressources ».
• Propriétés antibactériennes
La zidovudine possède également des propriétés antibactériennes, bien qu'elle ne soit pas couramment utilisée en milieu clinique.
La zidovudine (ZDV) agit sur les bactéries avec un mécanisme d'action encore mal élucidé.
Des résultats prometteurs d'études in vitro et in vivo ont montré l'efficacité de l'azidothymidine (AZT) également contre les bactéries gram-négatives multirésistantes (y compris les isolats porteurs de mcr-1 et producteurs de métallo-β-lactamase), en particulier en association avec d'autres agents actifs ( ex. fosfomycine, colistine, tigécycline)

• Mécanisme d'action
L'azidothymidine (AZT) est un analogue de la thymidine.
L'azidothymidine (AZT) agit en inhibant sélectivement la transcriptase inverse du VIH, l'enzyme que le virus utilise pour faire une copie d'ADN de son ARN.
La transcription inverse est nécessaire à la production de l'ADN double brin du VIH, qui serait ensuite intégré dans le matériel génétique de la cellule infectée (où il est appelé provirus).
Les enzymes cellulaires convertissent l'azidothymidine (AZT) en une forme efficace de 5'-triphosphate.
Des études ont montré que la terminaison des chaînes d'ADN en formation du VIH est le facteur spécifique de l'effet inhibiteur.
À des doses très élevées, la forme triphosphate de l'AZT peut également inhiber l'ADN polymérase utilisée par les cellules humaines pour subir la division cellulaire, mais quel que soit le dosage, l'AZT a une affinité environ 100 fois supérieure pour la transcriptase inverse du VIH.
La sélectivité a été suggérée comme étant due à la capacité de la cellule à réparer rapidement sa propre chaîne d'ADN si elle est perturbée par l'Azidothymidine (AZT) au cours de sa formation, alors que le virus VIH n'a pas cette capacité.
Ainsi, l'azidothymidine (AZT) inhibe la réplication du VIH sans affecter la fonction des cellules non infectées.
À des doses suffisamment élevées, l'azidothymidine (AZT) commence à inhiber l'ADN polymérase cellulaire utilisée par les mitochondries pour se répliquer, ce qui explique ses effets potentiellement toxiques mais réversibles sur les muscles cardiaques et squelettiques, provoquant une myosite.

•Chimie
L'azidothymidine (AZT) cristallise en une structure de sel monoclinique nucléé asymétrique, formant un réseau égalisé lié hydrogène-azote-oxygène de dimères à paires de bases; sa superstructure de réseau cristallisé à plusieurs échelles et sa polarité de liaison électrostatique de groupe de tête de surfactant ont été signalées en 1987 et 1988.

MESURES DE SÉCURITÉ :
Premiers secours:
Après inhalation : Donner de l'air frais ; consulter un médecin en cas de troubles.
Après contact avec la peau : En général, le produit n'irrite pas la peau.
Après contact avec les yeux : Rincer les yeux ouverts pendant plusieurs minutes sous l'eau courante.
Après ingestion : Si les symptômes persistent, consulter un médecin
Lutte contre l'incendie:
Agents d'extinction appropriés : Utiliser des mesures de lutte contre l'incendie adaptées à l'environnement.
Un jet d'eau solide peut être inefficace

Manipulation et stockage:
Assurer une bonne ventilation/épuisement sur le lieu de travail

PROPRIÉTÉS PHYSIQUES DE LA ZIDOVUDINE :
Forme : Solide
Odeur : Caractéristique
SOLUBILITÉ : DMF 30 mg/ml,
DMSO : 30 mg/ml,
Éthanol : 10 mg/ml,
PBS (pH 7,2) : 10 mg/ml.

SYNONYMES DE ZIDOVUDINE :
azidothymidine (AZT)
zidovudine
Azidothymidine
30516-87-1
3'-Azido-3'-désoxythymidine
rétrovir
AZT
Thymidine, 3'-azido-3'-désoxy-
Zidovunum
ZIDOVUDINE [AZT]
Combivir,
Trizivir

INFORMATIONS COMPLÉMENTAIRES SUR LA ZIDOVUDINE
(QUESTIONS FRÉQUEMMENT POSÉES)
Qu'est-ce que la zidovudine ?
La zidovudine est un médicament d'ordonnance approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour les utilisations suivantes :
Pour traiter l'infection par le VIH chez les adultes, les enfants et les nourrissons. Lorsque la zidovudine est utilisée pour traiter une infection par le VIH, le médicament est toujours utilisé en association avec d'autres médicaments anti-VIH.
Pour prévenir la transmission mère-enfant (transmission périnatale) du VIH.
Lorsqu'elle est utilisée pour prévenir la transmission mère-enfant, la zidovudine est administrée aux femmes vivant avec le VIH pendant la grossesse et l'accouchement et à leurs nourrissons après la naissance.

Comment utiliser la Zidovudine
Prenez Zidovudine par voie orale avec ou sans nourriture selon les directives de votre médecin, généralement 2 à 3 fois par jour.
Prenez Zidovudine avec un grand verre d'eau (8 onces/240 millilitres) à moins que votre médecin ne vous dise le contraire.
Si vous utilisez la forme liquide de Zidovudine, mesurez soigneusement la dose à l'aide d'un appareil de mesure/cuillère spécial.
N'utilisez pas de cuillère domestique car vous pourriez ne pas obtenir la bonne dose.
La posologie est basée sur votre état de santé et votre réponse au traitement.
Pour les enfants, la posologie est également basée sur le poids.
Les femmes enceintes peuvent avoir besoin de prendre ce médicament 5 fois par jour.
Les nouveau-nés reçoivent généralement la forme liquide toutes les 6 heures pendant 6 semaines après la naissance pour prévenir l'infection.
Prenez Zidovudine 2 heures avant ou après la prise de clarithromycine.
La clarithromycine peut empêcher votre corps d'absorber complètement la zidovudine.
Pour un effet optimal, prenez la Zidovudine à intervalles réguliers.
Pour vous aider à vous en souvenir, prenez Zidovudine à la même heure chaque jour.
Il est très important de continuer à prendre la Zidovudine (et d'autres médicaments anti-VIH) exactement comme prescrit par votre médecin.
Ne sautez aucune dose. Rechargez vos médicaments avant d'en manquer.
Ne prenez pas plus ou moins de ce médicament que prescrit ou arrêtez de le prendre (ou d'autres médicaments anti-VIH), même pendant une courte période, sauf indication contraire de votre médecin.
Sauter ou modifier votre dose sans l'approbation de votre médecin peut entraîner une augmentation de la quantité de virus, rendre l'infection plus difficile à traiter (résistante) ou aggraver les effets secondaires.

Comment dois-je utiliser la zidovudine ?
La zidovudine (nom de marque : Retrovir) se présente sous les formes et les points forts suivants :
Comprimés à 300 mg
Capsules de 100 mg
Solution buvable à 10 mg/mL
Flacons à usage unique de 200 mg/20 ml pour injection intraveineuse (IV)
Utilisez la zidovudine conformément aux instructions de votre fournisseur de soins de santé.
Prenez des comprimés, des gélules ou une solution buvable de zidovudine par voie orale avec ou sans nourriture.
Si vous administrez la solution buvable de zidovudine à un nouveau-né, assurez-vous d'utiliser la seringue de la bonne taille pour mesurer la dose avec précision.
L'injection de zidovudine est administrée par perfusion IV. Utilisez l'injection de zidovudine exactement comme votre fournisseur de soins de santé l'a indiqué.
Si vous ne comprenez pas comment utiliser l'injection de zidovudine, demandez à votre fournisseur de soins de santé.