ЗИДОВУДИН

ЗИДОВУДИН

ЗИДОВУДИН = Азидотимидин (AZT) = Ретровир

НОМЕР CAS: 30516-87-1
НОМЕР ЕС: 623-849-4
Молекулярный вес: 267,24
Молекулярная формула: C10H13N5O4

⯈ ОПРЕДЕЛЕНИЕ ЗИДОВУДИН:
Зидовудин представляет собой кристаллическое твердое вещество от белого до бежевого цвета без запаха с молекулярной массой 267,24 и растворимостью 20,1 мг на мл в воде при 25 ° C.
Молекулярная формула - C10H13N5O4.
Зидовудин - дидезоксинуклеозид, используемый для лечения ВИЧ-инфекции.
Зидовудин (ZDV), также известный как азидотимидин (AZT), представляет собой антиретровирусный препарат, используемый для профилактики и лечения ВИЧ / СПИДа.
Зидовудин (ZDV) обычно рекомендуется использовать в сочетании с другими антиретровирусными препаратами.
Зидовудин (ZDV) можно использовать для предотвращения передачи от матери ребенку во время родов, после укола иглой или другого потенциального контакта.
Зидовудин (ZDV) продается отдельно и вместе как ламивудин / зидовудин и абакавир / ламивудин / зидовудин.
Зидовудин (ZDV) можно принимать внутрь или путем медленной инъекции в вену.
Зидовудин (ZDV) обычно используется при беременности и кажется безопасным для ребенка.
Зидовудин (ZDV) относится к классу нуклеозидных аналогов ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ).
Зидовудин (ZDV) действует путем ингибирования фермента обратной транскриптазы, который ВИЧ использует для создания ДНК, и, следовательно, снижает репликацию вируса.
Зидовудин был впервые описан в 1964 году.
Зидовудин (ZDV) был одобрен в США в 1987 году и стал первым препаратом от ВИЧ.
Зидовудин (ZDV) включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Зидовудин (ZDV) доступен как универсальный препарат.
Дидезоксинуклеозидное соединение, в котором 3'-гидроксигруппа сахарного фрагмента заменена азидогруппой.
Эта модификация предотвращает образование фосфодиэфирных связей, которые необходимы для завершения цепей нуклеиновых кислот.

Класс препарата: ингибитор нуклеозидной обратной транскриптазы (НИОТ)

⯈ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ / ПРЕИМУЩЕСТВА ЗИДОВУДИНА:
Зидовудин используется с другими лекарствами от ВИЧ, чтобы помочь контролировать ВИЧ-инфекцию.
Зидовудин помогает снизить количество ВИЧ в вашем организме, чтобы ваша иммунная система могла работать лучше.
Это снижает ваши шансы получить осложнения ВИЧ (например, новые инфекции, рак) и улучшает качество вашей жизни.
Зидовудин принадлежит к классу препаратов, известных как ингибиторы нуклеозидной обратной транскриптазы - НИОТ.
Зидовудин используется беременными женщинами для предотвращения передачи вируса ВИЧ нерожденному ребенку.
Зидовудин также используется у новорожденных, рожденных от ВИЧ-инфицированных матерей, для предотвращения инфицирования новорожденных.
Зидовудин (ZDV) - мощный ингибитор репликации ВИЧ, действующий как терминатор цепи вирусной ДНК во время обратной транскрипции.
Зидовудин (ZDV) улучшает иммунологические функции.
Зидовудин (ZDV) используется в сочетании с другими антиретровирусными средствами для лечения иммуновирусных (ВИЧ) инфекций человека.
Зидовудин, структурный аналог тимидина, представляет собой пролекарство, которое необходимо фосфорилировать до его активного 5'-трифосфатного метаболита, зидовудинтрифосфата (ZDV-TP).
Зидовудин подавляет активность обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1 через обрыв цепи ДНК после включения аналога нуклеотида.
Зидовудин конкурирует с природным субстратом dGTP и встраивается в вирусную ДНК.
Зидовудин также является слабым ингибитором клеточной ДНК-полимеразы α и γ.

⯈ ПРИМЕНЕНИЕ ЗИДОВУДИН:
Медицинское использование
• лечение ВИЧ
Азидотимидин обычно назначают два раза в день в сочетании с другими антиретровирусными препаратами.
Этот подход называется высокоактивной антиретровирусной терапией (ВААРТ) и используется для предотвращения вероятности резистентности к ВИЧ.
• Профилактика ВИЧ
Азидотимидин (AZT) использовался для постконтактной профилактики (PEP) в сочетании с другим антиретровирусным препаратом, называемым ламивудином.
Вместе они работают над существенным снижением риска заражения ВИЧ после первого разового контакта с вирусом.
Совсем недавно азидотимидин (АЗТ) был заменен другими антиретровирусными препаратами, такими как тенофовир, для обеспечения ПКП.
Азидотимидин (АЗТ) в настоящее время является основной частью клинического пути как предконтактной профилактики, так и постконтактного лечения передачи ВИЧ от матери ребенку во время беременности, родов и родоразрешения, и было доказано, что он является неотъемлемой частью неинфицированных братьев и сестер. перинатальное и неонатальное развитие.
Без азидотимидина (AZT) от 10 до 15% плодов ВИЧ-инфицированных матерей сами заразятся.
Было показано, что азидотимидин (AZT) снижает этот риск до 8%, если его вводить по схеме из трех частей после зачатия, родов и через шесть недель после родов. Последовательные и активные меры предосторожности, такие как неукоснительное использование антиретровирусных препаратов, кесарево сечение, лицевые маски, прочные резиновые перчатки, клинически раздельные одноразовые подгузники и предотвращение контакта с ртом, еще больше снизят передачу ВИЧ среди детей до минимума. 1–2%.
В период с 1994 по 1999 год АЗТ был основной формой профилактики передачи ВИЧ от матери ребенку.
Профилактика азидотимидином (AZT) предотвратила более 1000 смертей родителей и младенцев от СПИДа в Соединенных Штатах.
В то время в США принятый стандарт ухода за ВИЧ-инфицированными матерями был известен как режим 076 и включал пять ежедневных доз азидотимидина (AZT) со второго триместра и далее, а также азидотимидин (AZT), вводимый внутривенно во время родов. .
В конце 1990-х годов был начат ряд исследований, направленных на проверку эффективности более коротких и простых схем лечения для использования в странах с «бедными ресурсами».
• Антибактериальные свойства.
Зидовудин также обладает антибактериальными свойствами, хотя обычно не используется в клинических условиях.
Зидовудин (ZDV) действует на бактерии, механизм действия которого полностью не выяснен.
Многообещающие результаты исследований in vitro и in vivo показали эффективность азидотимидина (AZT) также против грамотрицательных бактерий с множественной лекарственной устойчивостью (включая изоляты, несущие mcr-1 и продуцирующие металло-β-лактамазу), особенно в сочетании с другими активными агентами ( например, фосфомицин, колистин, тигециклин)

•Механизм действия
Азидотимидин (AZT) - аналог тимидина.
Азидотимидин (AZT) работает путем избирательного ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ, фермента, который вирус использует для создания ДНК-копии своей РНК.
Обратная транскрипция необходима для производства двухцепочечной ДНК ВИЧ, которая впоследствии будет интегрирована в генетический материал инфицированной клетки (где она называется провирусом).
Клеточные ферменты превращают азидотимидин (AZT) в эффективную 5'-трифосфатную форму.
Исследования показали, что обрыв цепочек ДНК, образующих ВИЧ, является специфическим фактором ингибирующего действия.
В очень высоких дозах трифосфатная форма AZT может также ингибировать ДНК-полимеразу, используемую человеческими клетками для деления клеток, но независимо от дозировки AZT имеет примерно в 100 раз большее сродство к обратной транскриптазе ВИЧ.
Было высказано предположение, что избирательность обусловлена ​​способностью клетки быстро восстанавливать свою собственную цепь ДНК, если она нарушена азидотимидином (AZT) во время ее образования, тогда как вирус ВИЧ не обладает такой способностью.
Таким образом, азидотимидин (AZT) подавляет репликацию ВИЧ, не влияя на функцию неинфицированных клеток.
При достаточно высоких дозировках азидотимидин (AZT) начинает ингибировать клеточную ДНК-полимеразу, используемую митохондриями для репликации, что объясняет его потенциально токсичное, но обратимое воздействие на сердечную и скелетную мускулатуру, вызывая миозит.

•Химия
Азидотимидин (AZT) кристаллизуется в асимметричную зародышевую моноклинную солевую структуру, образуя уравновешенную сеть димеров, спаренных по основанию, связанных водородом, азотом и кислородом; О его многомасштабной сверхструктуре кристаллизованной решетки и полярности электростатической связи головной группы поверхностно-активного вещества сообщалось в 1987 и 1988 годах.

⯈ МЕРЫ БЕЗОПАСНОСТИ:
Меры первой помощи:
При вдыхании: Обеспечить свежий воздух; В случае жалоб обратитесь к врачу.
При попадании на кожу: Обычно продукт не раздражает кожу.
При контакте с глазами: Промыть открытый глаз под проточной водой в течение нескольких минут.
После проглатывания: если симптомы не исчезнут, обратитесь к врачу.
Противопожарные меры:
Подходящие средства тушения: Предпринять меры по тушению пожара, соответствующие окружающей среде.
Твердая струя воды может быть неэффективной

Обращение и хранение:
Обеспечьте хорошую вентиляцию / вытяжку на рабочем месте.

⯈ ФИЗИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЗИДОВУДИН:
Форма: твердый
Запах: Характерный
РАСТВОРИМОСТЬ: ДМФ 30 мг / мл,
ДМСО: 30 мг / мл,
Этанол: 10 мг / мл,
PBS (pH 7,2): 10 мг / мл.

⯈ СИНОНИМЫ ЗИДОВУДИНА:
азидотимидин (AZT)
зидовудин
Азидотимидин
30516-87-1
3'-Азидо-3'-дезокситимидин
Ретровир
AZT
Тимидин, 3'-азидо-3'-дезокси-
Зидовудин
ЗИДОВУДИН [AZT]
Комбивир,
Тризивир

ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ О ЗИДОВУДИНЕ
(ЧАСТО ЗАДАВАЕМЫЕ ВОПРОСЫ)
⯈Что такое зидовудин?
Зидовудин - это лекарство, отпускаемое по рецепту, одобренное Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для следующих целей:
Для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых, детей и младенцев. Когда зидовудин используется для лечения ВИЧ-инфекции, это лекарство всегда используется в сочетании с другими лекарствами от ВИЧ.
Для предотвращения передачи (перинатальной передачи) ВИЧ от матери ребенку.
При использовании для предотвращения передачи вируса от матери ребенку зидовудин назначают ВИЧ-инфицированным женщинам во время беременности и родов и их младенцам после рождения.

⯈Как применять Зидовудин
Принимайте зидовудин внутрь с пищей или без нее по указанию врача, обычно 2–3 раза в день.
Возьмите зидовудин, запивая полным стаканом воды (240 миллилитров), если врач не назначит вам иное.
Если вы используете жидкую форму зидовудина, тщательно измерьте дозу с помощью специального мерного устройства / ложки.
Не используйте бытовую ложку, потому что вы можете получить неправильную дозу.
Дозировка зависит от вашего состояния здоровья и реакции на лечение.
Для детей дозировка также зависит от веса.
Беременным женщинам может потребоваться прием этого лекарства 5 раз в день.
Новорожденным обычно дают жидкую форму каждые 6 часов в течение 6 недель после рождения, чтобы предотвратить заражение.
Принимайте зидовудин за 2 часа до или после приема кларитромицина.
Кларитромицин может помешать вашему организму полностью усвоить зидовудин.
Для достижения наилучшего эффекта принимайте зидовудин через равные промежутки времени.
Чтобы помочь вам запомнить, принимайте зидовудин каждый день в одно и то же время.
Очень важно продолжать прием зидовудина (и других лекарств от ВИЧ) точно в соответствии с предписаниями врача.
Не пропускайте никакие дозы. Пополните дозу лекарства, прежде чем оно закончится.
Не принимайте больше или меньше этого препарата, чем предписано, и не прекращайте его (или другие лекарства от ВИЧ) даже на короткое время, если это не предписано вашим врачом.
Пропуск или изменение дозы без разрешения врача может привести к увеличению количества вируса, затруднить лечение инфекции (резистентность) или усугубить побочные эффекты.

⯈Как мне использовать зидовудин?
Зидовудин (торговая марка: Ретровир) бывает следующих форм и сильных сторон:
Таблетки по 300 мг
Капсулы по 100 мг
Пероральный раствор 10 мг / мл
Одноразовые флаконы 200 мг / 20 мл для внутривенных (в / в) инъекций
Используйте зидовудин в соответствии с инструкциями вашего врача.
Принимайте зидовудин в таблетках, капсулах или пероральном растворе внутрь во время еды или без нее.
Если даете зидовудин пероральный раствор новорожденному, убедитесь, что вы используете шприц правильного размера для точного измерения дозы.
Зидовудин вводится внутривенно. Используйте инъекцию зидовудина в точном соответствии с указаниями вашего лечащего врача.
Если вы не знаете, как использовать инъекцию зидовудина, обратитесь к своему врачу.