Asetilsalisilik asit, fenolik hidroksi grubuna bağlı hidrojenin bir asetoksi grubu ile değiştirildiği salisilik asit olan benzoik asit sınıfının bir üyesidir.
Siklooksijenaz inhibitör aktivitesine sahip steroidal olmayan bir antienflamatuar ilaç.
Asetilsalisilik asit, steroidal olmayan bir anti-enflamatuar ilaç, narkotik olmayan bir analjezik, bir trombosit agregasyon inhibitörü, bir antipiretik, bir siklooksijenaz 2 inhibitörü, bir siklooksijenaz 1 inhibitörü, bir prostaglandin antagonisti, bir teratojenik ajan, bir antikoagülan, bir bitki aktivatörü, bir EC 1.1.1.188 (prostaglandin-F sentaz) inhibitörü, bir ilaç alerjeni ve bir geroprotektör.
CAS Numarası: 50-78-2
EC Numarası: 200-064-1
IUPAC Adı: 2-asetiloksibenzoik asit
Kimyasal Formül: C9H8O4
Diğer adları: aspirin, ASETİLSALİSİLİK ASİT, 5329-14-6, 2-(Acetyloxy)benzoik asit, Acetosal, Acenterine, Acetophen, Acetosalin, Aspirdrops, Salcetogen, Aceticyl, Acetonyl, Acetylin, Acidum acetylsalicylicum, Benaspir, Empirin, Endydol, Measurin, Rhodine, Saletin, Enterosarine, Acetisal, Acetylsal, aspirin falan almam, Bialpirinia, Entericin, Enterophen, Salacetin, Solpyron, Acesal, Acisal, Asagran, Asteric, Caprin, Duramax, Extren, Globoid, Helikon, İdragin, Rhonal, Aspro, Novid, Yasta, (Acetyloxy) benzoik asit, 2-Acimetten, Delgesic, 8 Entrophen, Acetilum acidulatum, Acetilsalicilico, Dolean pH, Contrheuma geri zekalı, XAXA, Acido acetilsalicilico, Asit acetylsalicylique, Bayer, ASA, 8 saatlik Bayer, Asatard, Durlaza, Bayer Plus, Rheumin tabletten, Acetylsalicylsaeure, Azetylsalizylsaeure, 189 SP, 6300 AC, Asetilsalisilik asit, Acetylsalicylicum acidum, Aspropharm, Cardioaspirin, CHEBİ:15365, benzoik asit, 2-acetoxy-, ECM, NSC-olarak 27223, 2(acetyloxy)asit -406186, R16CO5Y76E, DTXSİD5020108, BAY1019036, DTXCİD50108, AXOTAL BİLEŞEN ASPİRİN Migren Ağrısı, MGK için benzoique, Bayer Ekstra Güçlü Aspirin, AZDONE BİLEŞEN ASPİRİN, ASPİRİN CODOXY BİLEŞEN, FARKLI bir BİLEŞEN ASPİRİN, DUOCOVER BİLEŞEN ASPİRİN, EXCEDRİN BİLEŞEN ASPİRİN, FİORİNAL BİLEŞEN ASPİRİN, NORGESİC BİLEŞEN ASPİRİN, PERCODAN BİLEŞEN ASPİRİN, Q-GESİC BİLEŞEN ASPİRİN, ROXİPRİN BİLEŞEN ASPİRİN, VİCOPRİN BİLEŞEN ASPİRİN, YOSPRALA BİLEŞEN ASPİRİN, DUOPLAVİN BİLEŞEN ASPİRİN, EQUAGESİC BİLEŞEN ASPİRİN, İNVAGESİC BİLEŞEN ASPİRİN, LANORİNAL BİLEŞEN ASPİRİN, MİCRAİNİN BİLEŞEN ASPİRİN, ROBAXİSAL BİLEŞEN ASPİRİN, (MART ORPHENGESİC BİLEŞEN ASPİRİN, SYNALGOS-DC BİLEŞEN ASPİRİN, NSC406186, MEPRO BİLEŞENLİ ASPİRİN ASPİRİN, PERCODAN-DEMİ BİLEŞEN ASPİRİN, PRAVİGARD PAC BİLEŞEN ASPİRİN, SOMA BİLEŞİK BİLEŞEN ASPİRİN, DARVON BİLEŞİK BİLEŞEN ASPİRİN, İNVAGESİC FORTE BİLEŞEN ASPİRİN, TALWİN BİLEŞİK BİLEŞEN ASPİRİN, ORPHENGESİC FORTE BİLEŞEN ASPİRİN, ASPİRİN.), ASPİRİN [MART.], ASPİRİN (USP-RS), ASPİRİN [USP-RS], ASPİRİN (USP MONOGRAFİ), ASPİRİN [USP MONOGRAFİ], vetalite, Angettes, Aspirina, Aspirinçıkarılabilir, Kardiprin, Claragine, Encaprin, Fasprin, Medpurin
Asetilsalisilik asit, benzoik asitlerin bir üyesi, salisilatların bir üyesi ve fenil asetatların bir üyesidir.
Asetilsalisilik asit işlevsel olarak bir salisilik asit ile ilişkilidir.
Asetilsalisilik asit, bir asetilsalisilatın eşlenik asididir.
Asetilsalisilik asit, siklooksijenazlardaki serin kalıntılarına bağlanır ve asetillenir, bu da prostaglandin sentezinde azalma, trombosit agregasyonu ve iltihaplanma ile sonuçlanır.
Bu ajan analjezik, antipiretik ve antikoagülan özellikler sergiler.
Asetilsalisilik asit, oral olarak uygulanan steroidal olmayan bir anti-enflamatuar ajandır.
Asetilsalisilik asit, çeşitli nedenlere bağlı ağrı ve ateş tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır.
Asetilsalisilik asidin hem iltihap önleyici hem de ateş düşürücü etkileri vardır.
Asetilsalisilik asit ayrıca trombosit agregasyonunu inhibe eder ve kan pıhtılarının ve miyokard enfarktüsünün (MI) önlenmesinde kullanılır.
İlginç bir şekilde, çeşitli çalışmaların sonuçları, asetilsalisilik asidin uzun süreli kullanımının kolorektal, özofagus, meme, akciğer, prostat, karaciğer ve cilt kanseri dahil olmak üzere çeşitli kanser riskini azaltabileceğini göstermiştir.
Asetilsalisilik asit, seçici olmayan bir siklooksijenaz (COX) inhibitörü olarak sınıflandırılır ve çiğnenebilir tabletler, fitiller, uzatılmış salımlı formülasyonlar ve diğerleri dahil olmak üzere birçok doz ve formda mevcuttur.
Asetilsalisilik asit, küçük çocukların, küçük çocukların ve bebeklerin erişemeyeceği yerlerde tutulmalıdır.
Asetilsalisilik asit, ağrı, ateş veya iltihabı azaltmak için kullanılan bir ilaçtır.
Asetilsalisilik asidin tedavi etmek için kullanıldığı spesifik enflamatuar durumlar arasında Kawasaki hastalığı, perikardit ve romatizmal ateş bulunur.
Kalp krizinden kısa bir süre sonra verilen asetilsalisilik asit ölüm riskini azaltır.
Asetilsalisilik asit ayrıca yüksek risk altındaki kişilerde daha fazla kalp krizi, iskemik felç ve kan pıhtılarının önlenmesine yardımcı olmak için uzun süreli kullanılır.
Ağrı veya ateş için etkiler tipik olarak 30 dakika içinde başlar.
Asetilsalisilik asit, steroid olmayan bir antienflamatuar ilaçtır (NSAID'ler) ve diğer nsaıd'lere benzer şekilde çalışır, ancak aynı zamanda trombositlerin normal işleyişini de baskılar.
Genellikle analjezik, anti-piretik ve steroidal olmayan bir anti-enflamatuar ilaç (NSAID) olarak kullanılan asetilsalisilik asit, trombositleri birbirine bağlayan tromboksan A2 üretimini önlemek için trombositteki COX aktivitesini inhibe ederek anti-trombosit etkisine sahip olabilir. pıhtılaşma sırasında ve ayrıca trombositlere neden olur. vazokonstriksiyon ve bronkokonstriksiyon.
Söğüt ağacının yapraklarında (Salix cinsi) bulunan Asetilsalisilik asidin öncüsü, sağlığa etkileri için en az 2.400 yıldır kullanılmaktadır.
1853'te kimyager Charles Frédéric Gerhardt, ilk kez asetilsalisilik asit üretmek için ilacı sodyum salisilatla asetil klorür ile tedavi etti.
Sonraki 50 yıl boyunca diğer kimyagerler kimyasal yapıyı kurdular ve daha verimli üretim yöntemleri geliştirdiler.
Asetilsalisilik asit, her yıl tüketildiği tahmin edilen 40.000 ton (44.000 ton) (50 ila 120 milyar hap) ile dünya çapında en yaygın kullanılan ilaçlardan biridir.
Asetilsalisilik asit, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesinde yer almaktadır.
Asetilsalisilik asit jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.
2019'da Asetilsalisilik asit, 18 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 38.ilaçtı.
Asetilsalisilik asit, amonyum asetat veya alkali metallerin asetatları, karbonatları, sitratları veya hidroksitleri çözeltilerinde hızla ayrışır.
Asetilsalisilik asit kuru havada stabildir, ancak nemle temas ettiğinde asetik ve salisilik asitlere yavaş yavaş hidrolize olur.
Alkalilerle çözeltide hidroliz hızla ilerler ve oluşan berrak çözeltiler tamamen asetat ve salisilattan oluşabilir.
Asetilsalisilik asit sentezi, bir esterleşme reaksiyonu olarak sınıflandırılır.
Salisilik asit, bir asit türevi olan asetik anhidrit ile muamele edilir ve salisilik asidin hidroksil grubunu bir ester grubuna (R-OH → R-OCOCH3) dönüştüren kimyasal bir reaksiyona neden olur.
Bu işlem, bu reaksiyonun bir yan ürünü olarak kabul edilen Asetilsalisilik asit ve asetik asit verir.
Az miktarda sülfürik asit (ve bazen fosforik asit) neredeyse her zaman katalizör olarak kullanılır.
Bu yöntem genellikle lisans öğretim laboratuvarlarında gösterilmektedir.
Salisilik asidin bir asetil türevi olan asetilsalisilik asit, erime noktası 136 °C (277 °F) ve kaynama noktası 140 °C (284 °F) olan beyaz, kristalimsi, zayıf asidik bir maddedir.
Asetilsalisilik asitler asit ayrışma sabiti (pKa) 25 °C'de (77 °F) 3,5'tir.
Asetilsalisilik asidin pKa değeri 3.7'dir.
Fenolik ester bağı, özellikle alkali koşullarda hidrolize duyarlıdır.
İn vivo olarak Asetilsalisilik asit, plazmanın spesifik olmayan esterazları tarafından farmakolojik olarak aktif ana metabolit salisilik aside hızla hidrolize edilir.
Plazmada asetilsalisilik asidin yarı ömrü yaklaşık 1 saattir.
SA ayrıca gentisik aside hidroksilasyon, glisin ile salisilürik aside konjugasyon ve diğer konjugasyon reaksiyonları ile metabolize edilir.
Bu nedenle, biyomatrislerde asa'nın analizi için hedef bileşik, salisilat nokta testi veya kolorimetrik niceleme için kullanılabilen demir-(III) iyonlarıyla koyu mor kompleksler verdiği bilinen sa'dır.
Asetilsalisilik asit, çeşitli nedenlere bağlı ağrı ve ateş tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır.
Asetilsalisilik asidin hem iltihap önleyici hem de ateş düşürücü etkileri vardır.
Asetilsalisilik asit ayrıca trombosit agregasyonunu inhibe eder ve kan pıhtılarının ve miyokard enfarktüsünün (MI) önlenmesinde kullanılır.
İlginç bir şekilde, çeşitli çalışmaların sonuçları, asetilsalisilik asidin uzun süreli kullanımının kolorektal, özofagus, meme, akciğer, prostat, karaciğer ve cilt kanseri dahil olmak üzere çeşitli kanser riskini azaltabileceğini göstermiştir.
Asetilsalisilik asit, seçici olmayan bir siklooksijenaz (COX) inhibitörü olarak sınıflandırılır ve çiğnenebilir tabletler, fitiller, uzatılmış salımlı formülasyonlar ve diğerleri dahil olmak üzere birçok doz ve formda mevcuttur.
ASA, trombosit agregasyonunu inhibe etme kabiliyeti nedeniyle çeşitli başka amaçlar için de endikedir.
Bunlar şunları içerir:
Şüpheli miyokard enfarktüsü (MI) vakalarında kardiyovasküler ölüm riskini azaltmak.
Hastalarda ilk ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü riskini azaltmak ve riski azaltmak için
kararsız angina vakalarında ve daha önce miyokard enfarktüsü geçirenlerde morbidite ve mortalite.
Geçici iskemik atak (TIA) riskini azaltmak ve aterotrombotik serebral enfarktüsü önlemek için (diğer tedavilerle birlikte) etiketleyin.
Kalça protezi ameliyatı sonrası tromboembolizmin önlenmesi için.
Karotis endarterektomisini takiben trombositten trombosit yapışmasını azaltmak için geçici iskemik atakların (TIA) önlenmesine yardımcı olur.
Yerleştirme bölgesinde trombozu önlemek için silikon kauçuk arteriyovenöz kanül yerleştirilmiş hemodiyaliz uygulanan hastalar için kullanılır.
Asetilsalisilik asit, COX-1 izoformuna karşı daha fazla seçicilikle siklooksijenazı (prostaglandin H sentaz) inhibe ederek prostaglandinlerin üretimini bloke eder.
Antitrombotik etki, trombositlerde tromboksan üretimini ve trombosit agregasyonunu bloke eden COX-1'in inhibisyonundan kaynaklanır.
Asetilsalisilik asit, kolorektal ve diğer katı tümörlere karşı kemopreventiftir.
Asetilsalisilik asit, oral olarak uygulanan steroidal olmayan bir antiinflamatuar ajandır.
Asetilsalisilik asit, siklooksijenazlardaki serin kalıntılarına bağlanır ve asetillenir, bu da prostaglandin sentezinde azalma, trombosit agregasyonu ve iltihaplanma ile sonuçlanır.
Bu ajan analjezik, antipiretik ve antikoagülan özellikler sergiler.
Asetilsalisilik asit, fenolik hidroksi grubuna bağlı hidrojenin bir asetoksi grubu ile değiştirildiği salisilik asit olan benzoik asit sınıfının bir üyesidir.
Siklooksijenaz inhibitör aktivitesine sahip steroidal olmayan bir antienflamatuar ilaç.
Asetilsalisilik asit, asetik anhidrit ile asetilasyon yoluyla salisilik asitten kimyasal sentez yoluyla hazırlanır.
Asetilsalisilik asidin moleküler ağırlığı 180.16 g / mol'dür.
Asetilsalisilik asit kokusuzdur, renksiz ila beyaz kristaller veya kristal tozdur.
Asetilsalisilik asit, mideden ve ince bağırsaktan hızla emilen oral steroidal olmayan bir antienflamatuar ilaçtır (NSAID).
Asetilsalisilik asit, araşidonik asidin prostaglandinlere ve tromboksana dönüştürülmesinde rol oynayan hem siklooksijenaz (COX) enzimlerini geri dönüşümsüz olarak inhibe ettiği için seçici olmayan bir NSAID'DİR.3.
Prostaglandinler vücutta bulunur ve yaralanma veya enfeksiyonu yönetmeye yardımcı olmak için yapılır.
Prostaglandinler ağrı reseptörlerinin duyarlılığını düzenler.
Bir kontrol mekanizması olarak, aktivitelerinin kapsamını sınırlayan sentez bölgesinde yerel olarak hareket ederler.
Ayrıca vücut tarafından hızla parçalanırlar.
Prostaglandinler üreten enzimler siklooksijenaz-1 (COX-1) ve siklooksijenaz-2'dir (COX-2), çeşitli rollere sahiptirler ve vücut dokusunda yaygın olarak dağılırlar.
Cox-1'in mide zarı için koruyucu bir rolü vardır ve COX-2 ağrı ve iltihaplanmada rol oynar.
Asetilsalisilik asit, siklooksijenaz enzimlerinin aktif bölgesindeki serin (vücut tarafından protein yapmak için kullanılan bir amino asit) kalıntılarına bağlanır ve asetillenir, bu da prostaglandin üretiminin azalmasına neden olur.
Bu da Asetilsalisilik asidin etkilenen dokularda azalmış iltihaplanma ve ağrı etkisine aracılık eder.
Ek olarak, Asetilsalisilik asit, yüksek vücut ısısını sıfırlamak ve azaltmak için hipotalamustaki prostaglandinlere etki eder.
Önemli olarak, Asetilsalisilik asit normal vücut ısısını düşürmez.
Kardiyovasküler açıdan Asetilsalisilik asidin de önemli bir rolü vardır: Tromboksan A2 (TXA2), yeni trombosit oluşumunu uyaran ve trombosit agregasyonunu artıran bir lipittir.
Asetilsalisilik asit, araşidonik asidin txa2'ye dönüşümünü durdurarak tromboksan A2 (TXA2) üretimini engeller.
Bu Asetilsalisilik asit etkisine trombositler içindeki COX-1 inhibisyonu aracılık eder ve trombositlerin birbirine veya arter içindeki plaklara yapışmasını durdurmaya yardımcı olur, böylece kan dolaşımında kan pıhtısı (trombüs) oluşumu riskini azaltır.
Bu şekilde Asetilsalisilik asit, gelecekteki miyokard enfarktüsü (MI) veya felç riskini azaltmaya yardımcı olabilir.
Bu nedenle asetilsalisilik asit analjezik (ağrıyı azaltır), iltihap önleyici (kızarıklığı ve şişliği azaltır), trombosit önleyici (kan pıhtılarını azaltır) ve ateş düşürücü (sıcaklık düşürme) etkilere sahiptir.
Kanserde Asetilsalisilik asidin bir dizi kanser sinyal yolunu etkilediğine ve kanser baskılayıcı genleri indükleyebileceğine veya yukarı regüle edebileceğine inanılmaktadır.
Asetilsalisilik asit, seçici olmayan bir COX - 1 ve COX - 2 inhibitörünün yanı sıra faydalı analjezik, antienflamatuar, anti trombosit ve antipiretik etkileri olduğu için kullanımı ayrıca peptik ülser gelişimine ve mide kanamasına neden olabilir.
Asetilsalisilik asit ve alkolün birlikte alınması mide kanaması riskini artırabilir.
Vücudun içinde Asetilsalisilik asit, aktif metabolit salisilatına dönüştürülür.
Bu çoğunlukla karaciğerde olur.
Plazmada en yüksek salisilat konsantrasyonu, yutulduktan yaklaşık 1-2 saat sonra ortaya çıkar.
Vücuttan atılım esas olarak böbrek yoluyladır.
Alkali idrar Asetilsalisilik asit atılımını hızlandırır.
Bir Asetilsalisilik asidin tamamen atılması yaklaşık 48 saat sürer.
Asetilsalisilik asidin kan dolaşımındaki yarı ömrü 13-19 dakikadır ve metabolit salisilatının yarı ömrü yaklaşık 3,5-4,5 saattir.
Asetilsalisilik asidin COX-1'i inhibe etmesi, trombositlerin 7-10 günlük ortalama ömrü boyunca trombosit agregasyonunun azalmasına neden olur.
COX-1 ve COX-2 aktif bölgeleri arasında %60 yapısal benzerlik vardır: COX-2'nin aktif bölgesi daha büyüktür ve bu, prostaglandinlerin öncüsü olan araşidonik asidin Asetilsalisilik asit moleküllerini daha düşük dozlarda atlayabilmesini sağlar.
Bu nedenle, antiplatelet etkisine kıyasla analjezik ve antienflamatuar etkileri için daha yüksek dozda Asetilsalisilik asit gereklidir.
COX - 1 ve COX-2 enzimlerinin Asetilsalisilik aside karşı farklı hassasiyet seviyelerine sahip olmaları ve Asetilsalisilik asit sonrası siklooksijenaz aktivitelerini farklı oranlarda geri kazanmaları, Asetilsalisilik asitler için değişen klinik endikasyonlar için farklı doz rejimlerinin açıklanmasına yardımcı olur.
Asetilsalisilik asit diğer ilaçlarla birlikte verildiğinde bazı ilaç etkileşimleri meydana gelebilir.
Asetilsalisilik asit, ilaçları plazma bağlanma yerlerinden çıkarabilir ve bu şekilde antikoagülan ilaçların ve oral hipoglisemiklerin etkilerini artırabilir.
Asetilsalisilik asit ayrıca ürat salgılanmasını da engelleyebilir ve gutta kaçınılmalıdır.
Asetilsalisilik asit bileşikleri veya ASA, prostaglandinlerin ve bunların tromboksan A2 gibi türevlerinin üretimini azaltmaya çalışan C9H8O4 kimyasal formülüne sahiptir.
Prostaglandin üretim miktarını azaltmak için asetilsalisilik asidin performansı ile bu ilacın trombosit agregasyonu ve iltihap önleyici etkisi vardır.
Aktif bileşik asetilsalisilik asit, hafif ila orta şiddette ağrı ve ateşin tedavisinde faydalıdır.
Ek olarak, aktif bileşik asetilsalisilik asit, kalp hastalığı ve felç semptomlarının tedavisinde de yararlıdır.
Asetilsalisilik asit, renksiz ila beyaz olan kristal bir toz olarak görünür.
Genellikle Asetilsalisilik asidin kokusu yoktur, ancak nemli havada asetik asit kokusu alır.
Asetilsalisilik asidin parlama noktası 482° F'dir.
Asetilsalisilik asit, ağrı, iltihaplanma ve ateşi tedavi etmek için ilaçlarda en yaygın şekilde kullanılır.
Asetilsalisilik asit, en güvenli ve en etkili ilaçlardan biridir ve dünya çapında yaygın olarak kullanılan ilaçlardır ve dsö'nün Temel İlaçlar Listesinde yer almaktadır.
Asetilsalisilik asit ( ASA), trombosit agregasyonunun güçlü, geri dönüşümsüz bir inhibitörüdür, ancak salisilik aside (SA) ilk geçiş deasetilasyonundan sonra etkisini kaybeder.
Asetilsalisilik asit, eczane endüstrisine 100 yıldan daha uzun bir süre önce piyasaya sürüldü.
Başlangıçta bir analjezik olarak düşünülürken, doktorlar kısa süre sonra asetilsalisilik asidin başka birçok tıbbi faydası olduğunu keşfettiler.
Tıbbi kullanım:
Asetilsalisilik asit zayıf bir asittir ve çok azı oral uygulamadan sonra midede iyonize olur.
Asetilsalisilik asit, midenin asidik koşullarında hücre zarından hızla emilir.
İnce bağırsağın artan pH'ı ve daha geniş yüzey alanı, Asetilsalisilik asidin daha fazla iyonize olduğu için orada daha yavaş emilmesine neden olur.
Beton oluşumu nedeniyle, Asetilsalisilik asit doz aşımı sırasında çok daha yavaş emilir ve plazma konsantrasyonları yutulduktan sonra 24 saate kadar yükselmeye devam edebilir.
Kandaki salisilatın yaklaşık %50-80'i insan serum albümine bağlanırken, geri kalanı aktif, iyonize halde kalır; protein bağlanması konsantrasyona bağlıdır.
Bağlanma bölgelerinin doygunluğu daha fazla serbest salisilat ve artan toksisiteye yol açar.
Dağılım hacmi 0.1-0.2 L / kg'dır.
Asidoz, salisilatların doku penetrasyonunun artması nedeniyle dağılım hacmini arttırır.
Terapötik salisilik asit dozlarının %80 kadarı karaciğerde metabolize edilir.
Glisin ile konjugasyon, iki farklı glukuronid ester oluşturmak için salisilürik asit ve glukuronik asit oluşturur.
Asetil grubu bozulmamış olan konjugat, asil glukuronid olarak adlandırılır; deasetile konjugat, fenolik glukuronittir.
Bu metabolik yollar sadece sınırlı bir kapasiteye sahiptir.
Az miktarda salisilik asit de gentisik aside hidroksile edilir.
Büyük salisilat dozlarında, metabolik yollar doygun hale geldikçe ve böbrek atılımı giderek daha önemli hale geldikçe kinetik birinci dereceden sıfıra geçer.
Salisilatlar esas olarak böbrekler tarafından salisilürik asit (%75), serbest salisilik asit (%10), salisilik fenol (%10) ve asil glukuronitler (%5), gentisik asit (<%1) ve 2,3-dihidroksibenzoik asit olarak atılır.
Küçük dozlar (bir yetişkinde 250 mg'dan az) alındığında, tüm yollar, yaklaşık 2.0 saat ila 4.5 saat arasında bir eliminasyon yarı ömrü ile birinci dereceden kinetik ile ilerler.
Daha yüksek dozlarda salisilat alındığında (4 g'dan fazla), yarı ömür çok daha uzun olur (15 saat ila 30 saat), çünkü salisilürik asit ve salisil fenolik glukuronid oluşumu ile ilgili biyotransformasyon yolları doygun hale gelir.
Metabolik yollar doygun hale geldikçe salisilik asidin renal atılımı giderek daha önemli hale gelir, çünkü idrar ph'ındaki değişikliklere karşı son derece hassastır.
İdrar pH'ı 5'ten 8'e çıkarıldığında böbrek klirensinde 10 ila 20 kat artış meydana gelir.
İdrar alkalinizasyonunun kullanımı, salisilat eliminasyonunun bu özel yönünden yararlanır.
Terapötik dozlarda kısa süreli Asetilsalisilik asit kullanımının, hasta glomerülonefrit veya siroz hastasıyken geri dönüşümlü akut böbrek hasarını hızlandırabileceği bulundu.
Kronik böbrek hastalığı olan bazı hastalar ve konjestif kalp yetmezliği olan bazı çocuklar için asetilsalisilik asit kontrendikedir.
Asetilsalisilik asit, ateş, ağrı, romatizmal ateş ve romatoid artrit, perikardit ve Kawasaki hastalığı gibi enflamatuar durumlar dahil olmak üzere bir dizi durumun tedavisinde kullanılır.
Daha düşük dozlarda Asetilsalisilik asidin, kalp krizinden ölüm riskini veya yüksek risk altında olan veya kardiyovasküler hastalığı olan kişilerde inme riskini azalttığı, ancak başka türlü sağlıklı olan yaşlılarda da azaltmadığı gösterilmiştir.
Asetilsalisilik asidin kolorektal kanseri önlemede etkili olduğuna dair bazı kanıtlar vardır, ancak bu etkinin mekanizmaları belirsizdir.
Amerika Birleşik Devletleri'nde, düşük doz Asetilsalisilik asit, %10'un üzerinde kardiyovasküler hastalık riski taşıyan, kanama riski yüksek olmayan ve başka türlü sağlıklı olan 50 ila 70 yaşları arasındakilerde makul kabul edilir.
Ağrı
Asetilsalisilik asit, akut ağrı için etkili bir analjeziktir, ancak Asetilsalisilik asidin gastrointestinal kanamaya neden olma olasılığı daha yüksek olduğu için genellikle ibuprofenden daha düşük olduğu düşünülür.
Asetilsalisilik asit genellikle kas krampları, şişkinlik, mide rahatsızlığı veya akut cilt tahrişinin neden olduğu ağrılar için etkisizdir.
Diğer nsaıd'lerde olduğu gibi, Asetilsalisilik asit ve kafein kombinasyonları, tek başına Asetilsalisilik asitten biraz daha fazla ağrı kesici sağlar.
Asetilsalisilik asidin efervesan formülasyonları, tabletlerdeki Asetilsalisilik asitten daha hızlı ağrıyı hafifletir ve bu da onları migren tedavisinde faydalı kılar.
Topikal Asetilsalisilik asit, bazı nöropatik ağrı türlerinin tedavisinde etkili olabilir.
Asetilsalisilik asit, tek başına veya kombine bir formülasyonda, belirli baş ağrısı türlerini etkili bir şekilde tedavi eder, ancak etkinliği başkaları için sorgulanabilir.
İkincil baş ağrıları, yani başka bir bozukluk veya travmanın neden olduğu baş ağrıları, derhal bir sağlık kuruluşu tarafından tedavi edilmelidir.
Birincil baş ağrıları arasında, Baş Ağrısı Bozukluklarının Uluslararası Sınıflandırması, gerilim tipi baş ağrısı (en yaygın), migren ve küme baş ağrısı arasında ayrım yapar.
Asetilsalisilik asit veya diğer reçetesiz satılan analjezikler, gerilim tipi baş ağrısının tedavisinde yaygın olarak etkili olarak kabul edilmektedir.
Asetilsalisilik asit, özellikle Asetilsalisilik asit/parasetamol/kafein kombinasyonunun bir bileşeni olarak, migren tedavisinde birinci basamak tedavi olarak kabul edilir ve daha düşük sumatriptan dozlarıyla karşılaştırılabilir.
Asetilsalisilik asit, migrenleri ilk başladıklarında durdurmada en etkilidir.
Yangı
Asetilsalisilik asit, hem akut hem de uzun süreli iltihaplanma için ve ayrıca romatoid artrit gibi iltihaplı hastalıkların tedavisi için bir anti-enflamatuar ajan olarak kullanılır.
Kalp krizi ve felç
Asetilsalisilik asit, kalp krizi geçirenlerin tedavisinin önemli bir parçasıdır.
Asetilsalisilik asit genellikle 70 yaşın üzerindekiler de dahil olmak üzere başka sağlık sorunu olmayan kişiler tarafından rutin kullanım için önerilmez.
Zaten kalp krizi veya felç geçirmiş kişiler için, iki yıl boyunca günlük Asetilsalisilik asit almak, 50 kişiden 1'inin kardiyovasküler bir sorunu (kalp krizi, felç veya ölüm) olmasını engelledi, ancak aynı zamanda 400 kişiden 1'inde ölümcül olmayan kanama sorunlarının ortaya çıkmasına neden oldu.
Birincil önlemede Asetilsalisilik asidin erken denemelerinden elde edilen veriler, düşük doz Asetilsalisilik asidin <70 kg olan kişiler için daha faydalı olduğunu ve yüksek doz Asetilsalisilik asidin ≥70 kg olanlar için daha faydalı olduğunu göstermiştir.
Bununla birlikte, daha yeni denemeler, düşük doz Asetilsalisilik asidin vücut ağırlığı düşük kişilerde daha etkili olmadığını ve yüksek doz Asetilsalisilik asidin vücut ağırlığı yüksek kişilerde etkisini belirlemek için daha fazla kanıt gerektiğini öne sürmüştür.
Amerika Birleşik Devletleri Önleyici Hizmetler Görev Gücü (USPSTF), 2016 yılında, %10 veya daha fazla 10 yıllık kardiyovasküler hastalığı (KVH) riski olan 50 ila 59 yaş arası yetişkinlerde kardiyovasküler hastalık ve kolon kanserinin birincil önlenmesi için düşük doz Asetilsalisilik asit kullanımının başlatılmasını önerdi. artmış değil kanama riski vardır, en az 10 yıllık bir yaşam beklentisine sahiptir ve en az 10 yıl boyunca günlük düşük doz Asetilsalisilik asit almaya isteklidir.
Bununla birlikte, 2021'de USPSTF, yetişkinlerde 40'lı ve 50'li yaşlarında birincil korunma için günlük Asetilsalisilik asidin rutin kullanımına karşı, yan etki riskinin potansiyel faydalardan ağır bastığını öne sürerek tavsiye etti.
60 Yaşın altındaki kişiler, günlük Asetilsalisilik aside başlamadan önce önce bir sağlık uzmanına danışmalıdır.
Daha önce kalp hastalığı öyküsü olmayanlarda Asetilsalisilik asit, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü riskini azaltır, ancak kanama riskini artırır ve genel ölüm riskini değiştirmez.
Spesifik olarak 5 yıl içinde kardiyovasküler olay riskini 265'te 1 azalttı ve kanama riskini 210'da 1 artırdı.
Asetilsalisilik asit, kalp krizi veya felç riski daha düşük olanlara—örneğin, bu olayların öyküsü olmayanlara veya önceden var olan hastalıklara-çok az fayda sağlıyor gibi görünmektedir.
Bazı çalışmalar duruma göre Asetilsalisilik asit önerirken, diğerleri gastrointestinal kanama gibi diğer olayların risklerinin herhangi bir potansiyel faydadan ağır basacak kadar yeterli olduğunu ve birincil önleme için Asetilsalisilik asidin tamamen kullanılmamasını önerdiğini öne sürdü.
Asetilsalisilik asit, kardiyovasküler hastalıkların önlenmesi için bir polipilin bir bileşeni olarak da önerilmiştir.
Önleme için asetilsalisilik asit kullanımını karmaşıklaştırmak, Asetilsalisilik asit direnci olgusudur.
Dirençli kişiler için Asetilsalisilik asidin etkinliği azalır.
Bazı yazarlar Asetilsalisilik aside dirençli kişileri belirlemek için test rejimleri önermişlerdir.
Koroner arter stenti yerleştirilmesi gibi perkütan koroner girişimlerden (PCI'LER) sonra, bir ABD.
Sağlık Araştırmaları ve Kalite rehberi Ajansı, Asetilsalisilik asidin süresiz olarak alınmasını önerir.
Sıklıkla Asetilsalisilik asit, kan pıhtılarını önlemek için klopidogrel, prasugrel veya ticagrelor gibi bir ADP reseptör inhibitörü ile birleştirilir.
Buna çift antiplatelet tedavi (DAPT) denir. TEDAVİ ve dahilik çalışmalarından sonra Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa Birliği kılavuzlarında dapt'nin süresi önerildi.
2020'de sistematik inceleme ve ağ meta analizi Khan ve ark. seçilmiş hastalarda kısa süreli (< 6 ay) dapt'nin ve ardından P2Y12 inhibitörlerinin umut verici yararlarının yanı sıra yüksek riskli hastalarda uzun süreli (> 12 ay) dapt'nin yararlarını gösterdi.
Sonuç olarak, PKIs sonrası optimal DAPT süresi, her hastanın iskemik olay risklerinden ve kanama olay risklerinden ağır bastıktan sonra, hastayla ilgili ve prosedürle ilgili birçok faktör dikkate alınarak kişiselleştirilmelidir.
Ayrıca, DAPT tamamlandıktan sonra asetilsalisilik aside süresiz olarak devam edilmelidir.
Kanser önleme
Asetilsalisilik asit, hem kansere yakalanma hem de kanserden ölme riskini azaltabilir.
Kolorektal kanser (CRC) riskini azalttığına dair önemli kanıtlar vardır, ancak bu faydayı görmek için en az 10-20 yıl alınmalıdır.
Asetilsalisilik asit ayrıca endometriyal kanser, meme kanseri ve prostat kanseri riskini biraz azaltabilir.
Bazıları, faydaların ortalama risk altındakilerde kanamaya bağlı risklerden daha büyük olduğu sonucuna varır.
Diğerleri, faydaların riskten daha büyük olup olmadığı belirsizdir.
Bu belirsizlik göz önüne alındığında, bu konudaki 2007 Amerika Birleşik Devletleri Önleyici Hizmetler Görev Gücü (USPSTF) yönergeleri, ortalama riskli kişilerde crc'nin önlenmesi için Asetilsalisilik asit kullanımına karşı tavsiyede bulundu.
Bununla birlikte, dokuz yıl sonra, USPSTF, düşük doz Asetilsalisilik asit (75 ila 100 mg/gün) kullanımı için "%10 veya daha fazla 10 yaşına sahip 50 ila 59 yaş arası yetişkinlerde KVH [kardiyovasküler hastalık] ve crc'nin birincil önlenmesi için " B sınıfı bir öneri yayınladı KVH riski, kanama riski yüksek değildir, en az 10 yıllık bir yaşam beklentisine sahiptir ve en az 10 yıl boyunca günlük düşük doz Asetilsalisilik asit almaya isteklidir".
bitki aktivatörü
Savunma mekanizmalarını harekete geçirerek bitkileri koruyan herhangi bir bileşik.
ilaç alerjeni
Alerjik reaksiyonun başlamasına neden olan herhangi bir ilaç.
geroprotektör
Sağlıklı yaşlanmayı destekleyen, biyolojik yaşlanma sürecini yavaşlatan veya ömrünü uzatan herhangi bir bileşik.
trombosit agregasyon inhibitörü
Aktivasyon ve şekil değişikliği aşamalarında veya yoğun granül salım reaksiyonunu ve prostaglandin-tromboksan sisteminin uyarılmasını takiben, kan trombosit agregasyonuna yol açan herhangi bir mekanizmayı antagonize eden veya bozan bir ilaç veya ajan.
ateş düşürücü
Vücut ısısını yükseltilmiş bir durumdan düşürerek ateşi önleyen veya azaltan bir ilaç.
Ateşi yoksa ateş düşürücü normal vücut ısısını etkilemez.
Antipiretikler, hipotalamusun sıcaklıkta interlökin kaynaklı bir artışı geçersiz kılmasına neden olur.
Vücut daha sonra sıcaklığı düşürmek için çalışacaktır ve sonuç ateşte bir azalmadır.
prostaglandin antagonisti
Prostaglandinlerin etkisini inhibe eden bir bileşik.
antikoagülan
Kanın pıhtılaşmasını önleyen bir ajan.
steroidal olmayan antienflamatuar ilaç
Steroid olmayan bir antienflamatuar ilaç.
Anti-enflamatuar etkilere ek olarak, steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçların analjezik, antipiretik ve trombosit inhibe edici etkileri vardır.
Araşidonik asidi prostaglandinlerin öncüleri olan siklik endoperoksitlere dönüştüren siklooksijenazı inhibe ederek prostaglandinlerin sentezini bloke ederek etki ederler.
narkotik olmayan analjezik
Esas olarak analjezik, antipiretik ve antienflamatuar etkileri olan bir ilaç.
Narkotik olmayan analjezikler opioid reseptörlerine bağlanmaz.
Ağrı ve şişlik:
Asetilsalisilik asit, hafif ila orta şiddette ağrıyı, şişmeyi veya her ikisini de aşağıdakiler gibi birçok sağlık sorunuyla ilişkili olarak hafifletebilir:
baş ağrısı
soğuk algınlığı veya grip
burkulmalar ve burkulmalar
adet krampları
artrit ve migren gibi uzun süreli durumlar
Kardiyovasküler olayların önlenmesi:
Günlük düşük doz Asetilsalisilik asit kullanımı bazı kişilerde kardiyovasküler olay riskini azaltabilir-herkes için güvenli değildir.
Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) bu şekilde sadece bir doktor gözetiminde Asetilsalisilik asit kullanılmasını önermektedir.
Kardiyovasküler olay riski yüksek olan kişilerde, düşük doz Asetilsalisilik asit, kan pıhtılarının oluşmasını önleyerek riski azaltabilir.
Bir doktor, aşağıdakiler için günlük düşük doz Asetilsalisilik asit önerebilir :
kalp veya kan damarı hastalığınız var mı
beyne zayıf kan akışı olduğuna dair kanıtınız var mı
yüksek kan kolesterolüne sahip olmak
yüksek tansiyonunuz veya hipertansiyonunuz var mı
diyabet hastası olmak
sigara içme