ИБУПРОФЕН

НОМЕР КАС: 15687-27-1
ЕС №: 239-784-6

Ибупрофен - это лекарство из класса нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), которое используется для лечения боли, лихорадки и воспалений. Сюда входят болезненные менструальные периоды, мигрень и ревматоидный артрит.
Ибупрофен также можно использовать для закрытия открытого артериального протока у недоношенного ребенка.
Ибупрофен можно принимать внутрь или внутривенно.
Ибупрофен обычно начинает действовать в течение часа.

Общие побочные эффекты включают изжогу и сыпь. По сравнению с другими НПВП он может иметь другие побочные эффекты, такие как желудочно-кишечное кровотечение.
Ибупрофен увеличивает риск сердечной недостаточности, почечной и печеночной недостаточности. В низких дозах не увеличивается риск сердечного приступа; однако при более высоких дозах это возможно.
Ибупрофен также может усугубить астму. Хотя неясно, безопасно ли он на ранних сроках беременности, он, по-видимому, вреден на более поздних сроках беременности и поэтому не рекомендуется. Как и другие НПВП, он действует, подавляя выработку простагландинов за счет снижения активности простагландинов. фермент циклооксигеназа (ЦОГ).
Ибупрофен - более слабое противовоспалительное средство, чем другие НПВП.

Ибупрофен был открыт в 1961 году Стюартом Адамсом и Джоном Николсоном во время работы в Boots UK Limited и первоначально продавался как Brufen.
Ибупрофен доступен под рядом торговых наименований, включая Нурофен, Адвил и Мотрин.
Ибупрофен впервые появился на рынке в 1969 году в Соединенном Королевстве и в 1974 году в Соединенных Штатах.
Ибупрофен включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Ибупрофен доступен в виде дженерика: в 2019 году он был 29-м лекарством, которое выписывали чаще всего в Соединенных Штатах, на него было выписано более 21 миллиона рецептов.

Химические и физические данные
Формула C13H18O2
Молярная масса 206,285 г · моль − 1
3D модель (JSmol)
Интерактивное изображение
Хиральность Рацемическая смесь
Плотность 1,03 г / см3
Температура плавления от 75 до 78 ° C (от 167 до 172 ° F)
Температура кипения 157 ° C (315 ° F) при 4 мм рт.
Растворимость в воде 0,021 мг / мл (20 ° C)

Медицинское использование
Ибупрофен используется в основном для лечения лихорадки (включая поствакцинальную лихорадку), боли от легкой до умеренной (включая обезболивание после операции), болезненных менструаций, остеоартрита, зубной боли, головных болей и боли от камней в почках. Около 60% людей реагируют на любые НПВП; те, кто плохо реагирует на одно, могут откликнуться на другого.
Ибупрофен используется при воспалительных заболеваниях, таких как ювенильный идиопатический артрит и ревматоидный артрит.
Ибупрофен также используется при перикардите и открытом артериальном протоке.

Если пациент занимается самолечением ибупрофеном, отпускаемым без рецепта, его не следует принимать более 10 дней, если пациент не посоветовался со своим врачом.

Ибупрофен полезен как нестероидное противовоспалительное химическое вещество для исследований. Сообщается, что ибупрофен подавляет зависимую от нетрофилов отекную реакцию кожи кролика на C5a / PGE23. НПВС, подавляющие циклооксигеназы-1 и -2.

История

Ибупрофен был разработан в 1950-х годах в поисках обезболивающего, альтернативного аспирину.
Ибупрофен и родственные ему соединения были синтезированы в 1961 году Стюартом Адамсом, Джоном Николсоном и Колином Берроузом, которые работали в компании Boots Pure Drug Company в Великобритании. Адамс и Николсон подали заявку на британский патент на ибупрофен в 1962 году и получили патент в 1964 году; последующие патенты были получены в США. Патент Адамса и Николсона был направлен на изобретение производных фенилалкана в форме, показанной на рисунке 49.1, где R1 может быть различными алкильными группами, R2 - водородом или метилом, а X - COOH или COOR, где R - алкильными или аминоалкильными группами. Первые клинические испытания ибупрофена были начаты в 1966 году. Ибупрофен был представлен под торговым названием Brufen в 1969 году в Великобритании.
Ибупрофен был представлен в Соединенных Штатах в 1974 году. Изначально ибупрофен отпускался по рецепту, но в 1980-х годах он стал доступен в виде лекарств, отпускаемых без рецепта.

Использует

Ингибитор циклооксигеназы; обезболивающее; противовоспалительное средство.

Использует

Общей целью при разработке лекарств от боли и воспаления было создание соединений, которые обладают способностью лечить воспаление, лихорадку и боль без нарушения других физиологических функций. Общие обезболивающие, такие как аспирин и ибупрофен, подавляют как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Специфическое действие лекарства на ЦОГ-1 по сравнению с ЦОГ-2 определяет возможность возникновения побочных эффектов. Лекарства с большей специфичностью в отношении ЦОГ-1 будут иметь больший потенциал для возникновения побочных эффектов. Деактивируя ЦОГ-1, неселективные болеутоляющие средства увеличивают вероятность нежелательных побочных эффектов, особенно проблем с пищеварением, таких как язва желудка и желудочно-кишечное кровотечение. Ингибиторы ЦОГ-2, такие как Виокс и Целебрекс, выборочно дезактивируют ЦОГ-2 и не влияют на ЦОГ-1 в предписанных дозах. Ингибиторы ЦОГ-2 широко назначают при артрите и обезболивании. В 2004 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) объявило, что повышенный риск сердечного приступа и инсульта был связан с определенными ингибиторами ЦОГ-2. Это привело к появлению предупреждающих надписей и добровольному снятию продукции с рынка производителями лекарств; например, Merck сняла Vioxx с рынка в 2004 году. Хотя ибупрофен ингибирует как COX-1, так и COX-2, он имеет в несколько раз большую специфичность в отношении COX-2 по сравнению с аспирином, вызывая меньше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Использует
Селективный ингибитор циклооксигеназы (IC50 = 14,9 мкм). Ингибирует PGH-синтазу-1 и PGH-синтазу-2 с сопоставимой эффективностью.

Использует
Антибиотик

Определение

ChEBI: монокарбоновая кислота, которая представляет собой пропионовую кислоту, в которой один из атомов водорода в положении 2 замещен 4- (2-метилпропил) фенильной группой.

Общее описание

Ибупрофен, 2- (4-изобутилфенил) пропионовая кислота (мотрин, адвил, нуприн), был введен в клиническую практику после обширных клинических испытаний.
Ибупрофен, по-видимому, имеет сопоставимую эффективность с аспирином при лечении РА, но с меньшей частотой побочных эффектов.
Ибупрофен также был одобрен для использования при лечении первичной дисменореи, которая, как считается, вызвана чрезмерной концентрацией PG и эндопероксидов. Однако недавнее исследование показывает, что одновременное применение ибупрофена и аспирина может фактически влиять на кардиозащитные эффекты аспирина, по крайней мере, у пациентов с установленным сердечно-сосудистым заболеванием. Это связано с тем, что ибупрофен может обратимо связываться с изоферментами COX-1 тромбоцитов, тем самым блокируя способность аспирина ингибировать синтез TXA2 в тромбоцитах.

Фармакокинетика.

Ибупрофен быстро всасывается при пероральном приеме, при этом пиковые уровни в плазме обычно достигаются в течение 2 часов, а продолжительность действия составляет менее 6 часов. Как и большинство этих кислых НПВП, ибупрофен (pKa = 4,4) широко связывается с белками плазмы (99%) и будет взаимодействовать с другими кислыми лекарствами, которые связаны с белками.

Клиническое использование

Ибупрофен показан для облегчения признаков и симптомов ревматоидного артрита и остеоартрита, облегчения боли от легкой до умеренной, снижения температуры и лечения дисменореи.

Ибупрофен относится к нестероидным противовоспалительным анальгетикам.
Ибупрофен обладает превосходным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием с меньшим количеством побочных реакций.
Он широко используется в мире как самый продаваемый безрецептурный препарат.
Ибупрофен вместе с аспирином и парацетамолом входят в список трех основных жаропонижающих анальгетиков. В нашей стране его в основном используют при обезболивании, антиревматизме и т. Д.
Ибупрофен гораздо реже применяется при лечении простуды и лихорадки по сравнению с парацетамолом и аспирином. Десятки фармацевтических компаний имеют право производить ибупрофен в Китае. Но основная часть продаж ибупрофена на внутреннем рынке приходится на Тяньцзиньскую китайско-американскую компанию.

Ибупрофен - это широко используемый нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который отпускается как по рецепту, так и без рецепта.
Ибупрофен считается одним из самых безопасных НПВП и обычно хорошо переносится, но, тем не менее, редко может вызывать клинически очевидные и серьезные острые поражения печени.

Ибупрофен представляет собой монокарбоновую кислоту, которая представляет собой пропионовую кислоту, в которой один из атомов водорода в положении 2 замещен 4- (2-метилпропил) фенильной группой.
Ибупрофен играет роль нестероидного противовоспалительного препарата, ненаркотического анальгетика, ингибитора циклооксигеназы 2, ингибитора циклооксигеназы 1, жаропонижающего средства, ксенобиотика, загрязнителя окружающей среды, акцептора радикалов, лекарственного аллергена и геропротектора. .
Ибупрофен получают из пропионовой кислоты. Это конъюгированная кислота ибупрофена (1-).

Ибупрофен - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), полученный из пропионовой кислоты, и он считается первым из пропиоников. Формула ибупрофена представляет собой 2- (4-изобутилфенил) пропионовую кислоту, и его первоначальная разработка была сделана в 1960 году во время исследования более безопасной альтернативы аспирину.
Ибупрофен был наконец запатентован в 1961 году, и этот препарат был впервые запущен против ревматоидного артрита в Великобритании в 1969 году и в США в 1974 году.
Ибупрофен был первым доступным без рецепта НПВП. Из доступных продуктов ибупрофен вводят в виде рацемической смеси. После введения R-энантиомер подвергается обширному взаимопревращению в S-энантиомер in vivo под действием альфа-метилацил-CoA рацемазы. В частности, обычно предполагается, что S-энантиомер способен вызывать более сильную фармакологическую активность, чем R-энантиомер.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Противовоспалительное средство; обезболивающее; жаропонижающее
Противовоспалительное средство
Ингредиент в безрецептурных обезболивающих
Показан как для острого, так и для длительного лечения ревматоидного артрита, остеоартрита и псориатического артрита.

Об этом веществе
Полезная информация
Ибупрофен зарегистрирован в соответствии с Регламентом REACH и производится и / или импортируется в Европейскую экономическую зону только для промежуточного использования.

Ибупрофен применяется на промышленных объектах и ​​в производстве.

Потребительское использование
ECHA не имеет общедоступных зарегистрированных данных, указывающих, может ли это вещество использоваться и в каких химических продуктах. ECHA не имеет публичных зарегистрированных данных о путях, по которым это вещество может попасть в окружающую среду.

Срок службы изделия
ECHA не имеет публичных зарегистрированных данных о путях, по которым это вещество может попасть в окружающую среду. У ECHA нет общедоступных зарегистрированных данных, указывающих, могло ли быть переработано это вещество и в какие изделия.

Широкое использование профессиональными работниками
ECHA не имеет общедоступных зарегистрированных данных, указывающих, может ли это вещество использоваться и в каких химических продуктах. ECHA не имеет публичных зарегистрированных данных о типах производства, использующих это вещество. ECHA не имеет публичных зарегистрированных данных о путях, по которым это вещество может попасть в окружающую среду.

Составление или переупаковка
ECHA не имеет общедоступных зарегистрированных данных, указывающих, может ли это вещество использоваться и в каких химических продуктах. ECHA не имеет публичных зарегистрированных данных о путях, по которым это вещество может попасть в окружающую среду.

Использование на промышленных объектах
Ибупрофен используется в промышленности, что приводит к производству другого вещества (использование промежуточных продуктов).
Ибупрофен используется для производства: химических веществ.
Выброс ибупрофена в окружающую среду может происходить в результате промышленного использования: в качестве промежуточного этапа при дальнейшем производстве другого вещества (использование промежуточных продуктов).

Производство
Выброс ибупрофена в окружающую среду может происходить в результате промышленного использования: производства этого вещества.

Ибупрофен - это часто используемый безрецептурный препарат для лечения боли, воспалений и лихорадки.
Ибупрофен - относительно простая молекула, которая была открыта и разработана в 1950-х и 1960-х годах в компании Boots Pure Drug в Ноттингеме, Великобритания (ныне Boots UK в Бистоне). Первоначальный британский патент на ибупрофен и длинный список подобных соединений был выдан Джону Николсону и Стюарту Адамсу из компании Boots в 1964 году.

Тривиальное название ибупрофен происходит от фрагментов его химического названия (±) -2- (п-изобутилфенил) пропионовая кислота. Как подразумевает (±), товар рацемический. На изображениях показан более биологически активный (S) -энантиомер. Ибупрофен продается под большим количеством торговых наименований; Адвил и Мотрин наиболее распространены в США.

В дополнение к своему обычному применению ибупрофен использовался для лечения воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный и ювенильный идиопатический артрит. Но он не лишен рисков: пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, гипертонией и желудочно-кишечными расстройствами не рекомендуется принимать его. Ибупрофен также противопоказан людям, употребляющим алкоголь или низкие дозы аспирина.

Ибупрофен - это НПВП и неселективный ингибитор ЦОГ, используемый для лечения легкой или умеренной боли, лихорадки и воспаления.

Ибупрофен - это наиболее часто применяемый и назначаемый НПВП.
Ибупрофен - очень распространенный безрецептурный препарат, широко используемый в качестве болеутоляющего, противовоспалительного и жаропонижающего средства.

Использование ибупрофена и его энантиомера дексибупрофена в рацемической смеси является обычным для лечения легкой и умеренной боли, связанной с дисменореей, головной болью, мигренью, послеоперационной зубной болью, спондилитом, остеоартритом, ревматоидным артритом и заболеванием мягких тканей.

Ибупрофен очень хорошо всасывается при пероральном приеме, и максимальная концентрация в сыворотке может быть достигнута через 1-2 часа после внесосудистого введения. Когда ибупрофен вводится сразу после еды, скорость абсорбции незначительно снижается, но степень абсорбции не изменяется.

Спецификации продукта
Точка плавления: 74,5 - 77,5 ° C
Тяжелые металлы: <10 частей на миллион
Потери при высыхании: <0,5%
Чистота:> 98%
Остаток при возгорании: <0,1%
Насыпная плотность: 0,20 - 0,50 г / мл
Cl: <0,010%
Внешний вид: белый кристаллический порошок.

Ибупрофен (Адвил) - это неселективный ингибитор ЦОГ с IC50 0,33 мМ.
Известно, что ибупрофен обладает антиагрегантным действием, хотя ибупрофен (Адвил) относительно мягкий и непродолжительный по сравнению с аспирином или другими более известными антиагрегантами.
Ибупрофен, индометацин и меклофенамат были мощными ингибиторами микросомальной циклооксигеназы, полученной из легких кошек, с IC50 0,33 мМ, 29 мкМ и 4,7 мкМ соответственно.

По химической структуре ибупрофен классифицируется как производное пропионата. Фармакологическое действие производного пропионата:
1. Ибупрофен снижает повышенное заданное значение температуры в центре терморегуляции и, таким образом, снижает температуру.
2. Ибупрофен снимает боль, воздействуя на гипоталамус.
3. Ибупрофен подавляет синтез простагландина и, таким образом, оказывает противовоспалительное действие. Основные производные пропионата; ибупрофен, кетопрофен, флурбипрофен Противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее (более сильное, чем у аспирина).

Ибупрофен - это жаропонижающее противовоспалительное средство (НПВП), используемое при артрите, лихорадке, как обезболивающее (болеутоляющее средство), особенно для получения помощи от школьной помощи до поощрительной помощи.

Ибупрофен известен как антиагрегант.

Функция и применение

1.Ибупрофен используется для снятия боли, резкости и скованности, вызванных остеоартритом и ревматоидным артритом.

2.Ибупрофен используется для легкости, также как и кусочки. без рецепта

3. боли в спине и боли в спине Ибупрофен используется для здоровья тела и легких головных болей от болей, болей в мышцах, артрита, менструальных болей, болей и болей в спине.

Ибупрофен, в основном, используется при клиническом артрите, болях от легкой до умеренной, дисменореи, подагре и т. Д. Аспирин освещает желудочно-кишечный тракт.

Ибупрофен показывает ревматоидный артрит, ревматоидный артрит, остеоартрит, проявляет лучшую подвижность и симпатию.

Ибупрофен при грыже диска заднего конуса, стенозе поясничного конуса, напряжении поясничных мышц, мышечной фасции и седалищном нерве, вызванных различными причинами, ибупрофен движется вперед и назад и хорошо, болезнь шейного конуса шейного или нервного корешка, сторона мышечной фасции Получите преимущества и преимущества, замороженные плечо и идеально.

Имена ИЮПАК
(+/-) - 2- (4 ИЗОБУТИЛФЕНИЛ) -ПРОПИОНОВАЯ КИСЛОТА
(2RS) -2- [4- (2-Метилпропил) фенил] пропановая кислота.
(2RS) -2- [4- (2-метилпропил] фенил] пропановая кислота
(RS) -2- (4- (2-метилпропил) фенил) пропановая кислота
(RS) -2- (4-изобутилфенил) пропановая кислота
(RS) -2- (4-изобутилфенил) пропионовый эфир
& alpha; -метил-4- (2-метилпропил) бензолуксусная кислота
2 (4-ИЗОБУТИЛФЕНИЛ) пропионовая кислота
2- (4-изобутилфенил) пропановая кислота
2- (4-изобутилфенил) пропановая кислота
2- (4-изобутилфенил) пропионовая кислота
2- [4- (2-метилпропил) фенил] пропановая кислота
2- [4- (2-метилпропил) фенил] пропановая кислота
2- [4- (2-метилпропил) фенил] пропановая кислота
4-изобутил-альфа-метилфенилуксусная кислота
альфа-метил-4- (2-метилпропил) бензолуксусная кислота; 2- (4-изобутилфенил) пропионовая кислота; п-Изобутилгидратроповая кислота
Бензолуксусная кислота, альфа-метил-4- (2-метилпропил) -
Бензолуксусная кислота, α-метил-4- (2-метилпропил) -
бензолуксусная кислота, α-метил-4- (2-метилпропил) -, хлорид (1: 1)
ИБУПРОФЕН
Ибупрофен
ибупрофен
ибупрофен

СИНОНИМЫ:
(+/-) - 2- (4-ИЗОБУТИЛФЕНИЛ) -ПРОПИОНОВАЯ КИСЛОТА
2- (4-ИЗОБУТИЛФЕНИЛ) пропионовая кислота
4-ИЗОБУТИЛ-АЛЬФА-МЕТИЛФЕНИЛАЦЕТНАЯ КИСЛОТА
АКОС NCG1-0060
(+/-) - АЛЬФА-МЕТИЛ-4- (2-МЕТИЛПРОПИЛ) -БЕНЗЕНАКУСНАЯ КИСЛОТА
АЛЬФА-МЕТИЛ-4- [2-МЕТИЛПРОПИЛ] бензолуксусная кислота
АЛЬФА-МЕТИЛ-4- (ИЗОБУТИЛ) ФЕНИЛАЦЕТОВАЯ КИСЛОТА
[А-МЕТИЛ-4-ИЗОБУТИЛ] ФЕНИЛАЦЕТОВАЯ КИСЛОТА
АВРОРА КА-7229
(+/-) - ИБУПРОФЕН
ИБУПРОФЕН
МОТРИН (TM)
RARECHEM AL BO 0989
(. + / -.) - 2- (п-Изобутилфенил) пропионовая кислота
2- (4-изобутилфенил) пропановая кислота
2- (п-Изобутилфенил) пропионовая кислота
2- (п-изобутилфенил) пропионовая кислота
4-изобутилгидратроповая кислота
4-изобутилгидратропиковая кислота
Ацид (изобутил-4 фенил) -2 пропионик