Losartan Potasyum kimyasal olarak 2-bütil-4-kloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ilfenil)benzil]imidazol-5-metanol monopotasyum tuzu olarak tanımlanır.
Losartan Potasyum'un deneysel formülü C22H23ClKN6O olup, molekül ağırlığı 422.9'dur.
Losartan genellikle aromatize edilmiş negatif yüklü tetrazolün (temel) potasyum tuzu olarak pazarlanır ve buna "losartan potasyum" denir.
CAS Numarası: 124750-99-8
Moleküler Formül: C22H23ClKN6O
Moleküler Ağırlık: 462.01
EINECS Numarası: 200-287-4
Eş anlamlılar:LOSARTAN POTASYUM, 124750-99-8, Cozaar, Losacar, Losaprex, Losata, Tancin, Nu-Lotan, Losartan monopotasyum tuzu, Aradois, Zaart, DuP 753, DuP-753, Presartan-50, MK-0954, DuP753, MK0954, L-158086, DU PONT-753, 3ST302B24A, E-3340, DTXSID3044209, 2-butil-4-kloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil]-1H-imidazol-5-metanol, monopotasyum tuzu, Potasyum, Losartan, Monopotasyum Tuzu, Losartan, Tuz, Losartan Monopotasyum, Losatan Potasyum, Losortan Potasyum, Losartan Potasyum, 2-Butil-4-kloro-1-((2'-(1H-tetrazol-5-il)(1,1'-bifenil)-4-il)metil)-1H-imidazol-5-metanol, Monopotasyum Tuzu, losartan potasyum tablet, DTXCID1024209, LOSARTAN POTASYUM 25 mg, LOSARTAN POTASYUM 50 mg, LOSARTAN POTASYUM 100 mg, Losartan Potasyum Tabletleri, 25 mg, Losartan Potasyum Tabletleri, 50 mg, Losartan Potasyum Tabletleri, 100 mg, 658-044-7, Monopotasyum 5-((4'-(2-bütil-4-kloro-5-hidroksimetil-1H-imidazol-1-il)metil)bifenil-2-il)-1H-tetrazol-1-id, losartan potasyum tuzu, Lorzaar, MK 954, Lortaan, Losartan Potasyum (DuP 753), MK-954, 2-Butil-4-kloro-1-(p-(o-1H-tetrazol-5-ilfenil)benzil)imidazol-5-metanol, monopotasyum tuzu, 124750-99-8 (Ka+), Lifezar, Lorzaan, Losacor, Tenopres, Lotim, Niten, Ocsaar, Neo Lotan, Du Pont 753, Losartan potasyum [USAN], Covance, UNII-3ST302B24A, losartanpotasyum, Losartan potasyum [USAN:USP], 1H-İmidazol-5-metanol, 2-bütil-4-kloro-1-((2'-(1H-tetrazol-5-il)(1,1'-bifenil)-4-il)metil)-, monopotasyum tuzu, 1H-İmidazol-5-metanol, 2-bütil-4-kloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil]-, monopotasyum tuzu, Losartan potasyum, Potasyum 5-[4'-[[2-bütil-4-kloro-5-(hidroksimetil)-1H-imidazol-1-il]metil]bifenil-2-il]tetrazol-1-id, Losartan Potasyum?, Cozaar (TN), ARBLI, MK 0954, CHEMBL995, SCHEMBL42079, EPO, MLS001401407, potasyum, [2-bütil-5-kloro-3-[[4-[2-(1,2,3-triaza-4-azanidasiklopenta-2,5-dien-5-il)fenil]fenil]metil]imidazol-4-il]metanol, Ex-89, orb1310826, LOSARTAN POTASYUM [JAN], Losartan potasyum (JP17/USP), LOSARTAN POTASYUM [HSDB], HMS2051M12, HMS2090O22, HMS2235F20, HMS3369F08, HMS3393M12, LOSARTAN POTASYUM [VANDF], LOSARTAN POTASYUM [MART.], BCP05332, BCP29397, LOSARTAN POTASYUM [USP-RS], LOSARTAN POTASYUM [WHO-DD], MSK10415, AKOS015955543, AKOS025310168, AC-1072, CCG-100869, FL24945, Losartan potasyum - Bio-X ticari markası, Losartan potasyum, analitik standart, NC00119, 2-Butil-4-kloro-1-(2'-(tetrazol-5-il)bifenil-4-ilmetil)-1H-imidazol-5-metanol potasyum, LOSARTAN MONOPOTASSIUM TUZU [MI], LOSARTAN POTASYUM [PORTAKAL KİTAP], LOSARTAN POTASYUM [EP MONOGRAFİSİ], 2-Butil-4-kloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5il)-1,1'-bifenil-4-il]metil]imidazol-5-metanol Potasyum Tuzu, BL164642, HYZAAR BİLEŞENİ LOSARTAN POTASYUM, LOSARTAN POTASYUM [USP MONOGRAFİ], potasyum 5-(4'-((2-butil-4-kloro-5-(hidroksimetil)-1H-imidazol-1-il)metil)-[1,1'-bifenil]-2-il)tetrazol-1-id, SMR000469593, L0232, NS00076270, D00357, AB01275507-01, SR-05000001514, SR-05000001514-1, Q27257991, Losartan potasyum, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, Losartan Potasyum, güçlü bir sentetik AT1 reseptör antagonisti olarak bilinmektedir., Losartan potasyum, Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi (USP) Referans Standardı, Losartan Potasyum, Farmasötik İkincil Standart, Sertifikalı Referans Malzemesi, 2-Butil-4-kloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil]-1H-imidazol-5-metanol potasyum, Cozaar, MK-954, 2-Butil-4-kloro-1-2'-(1H-tetrazol-5il)1,1'-bifenil-4-ilmetil-1H-imidazol-5-metanol potasyum tuzu, Cozaar, MK-954, 2-BUTİL-4-KLOR-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5İL)[1,1'-BİFENİL]-4-İL]METİL]-1H-İMİDAZOL-5-METANOL, 2-bütil-4-kloro-1-[[2'-(1h-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil]-1h-imidazol-5-metanol monopotasyum tuzu, 2-BUTİL-4-KLOR-1-[[2'-(1H-TETRAZOLE-5-İL)[1,1'-BİFENİL]-4-İL]METİL]-1H-İMİDAZOL-5-METANOL, POTASYUM TUZU, LOSARTAN MONOPOTASSIUM TUZU, LOSARTAN POTASYUM, LOSARTAN POTASYUM TUZU, MK 954, 1h-imidazol-5-metanol,2-bütil-4-kloro-1-((2'-(1h-tetrazol-5-il)(1,1'-bife
Losartan Potasyum, anjiyotensin II reseptör antagonistleri veya daha yaygın olarak anjiyotensin reseptör blokerleri (ARB'ler) olarak bilinen ilaç sınıfına ait sentetik bir farmasötik bileşiktir.
Losartan Potasyum, losartanın potasyum tuzu olarak formüle edilmiş olup, tıbbi kullanım için stabilitesini ve çözünürlüğünü artırır.
Molekül, karboksilik asit yerine biyoizoster olarak kullanılan tetrazol içeren genişletilmiş bir bifenil grubuna sahiptir.
Bu ilaç, normalde kan damarlarının daralmasına neden olan bir hormon olan anjiyotensin II'nin AT1 reseptör alt tipine bağlanmasını seçici olarak bloke ederek etki eder; bu da vazodilatasyona, damar direncinin azalmasına ve kan basıncının düşmesine neden olur.
Losartan Potasyum bu hormonal yola müdahale ederek sadece yüksek tansiyonu düşürmekle kalmıyor, aynı zamanda kalbin iş yükünü azaltıyor ve böbrekleri uzun süreli hipertansiyon veya diyabet nedeniyle oluşabilecek hasarlardan koruyor.
Losartan Potasyum, hipertansiyon tedavisinde kullanılan bir anjiyotensin II reseptör blokeridir.
Losartan Potasyum inhibitörleri benzer bir endikasyon için kullanılır ancak öksürükle ilişkilidir.
ACE inhibitörüyle ilişkili öksürüğü olan hastalar losartan gibi ARB'lere geçirildiğinde, plasebo veya hidroklorotiyazide benzer bir öksürük insidansı görülür.
Losartan Potasyum, losartan potasyum oral tabletleri ve losartan potasyum ile hidroklorotiyazid kombinasyon tableti olarak mevcuttur.
Losartan kullanan hastaların böbrek fonksiyonları ve potasyum düzeyleri izlenmelidir.
Losartan Potasyum'a 14 Nisan 1995'te FDA onayı verildi.
Losartan Potasyum, anjiyotensin II reseptör antagonisti olarak antihipertansif etkiye sahip losartanın potasyum tuzudur ve esas olarak yüksek tansiyon (hipertansiyon) ve diyabetik nefropati tedavisinde kullanılır.
Losartan Potasyum, kan damarlarını gevşeterek kanın daha rahat akmasını sağlar.
Losartan Potasyum ayrıca diyabetin neden olduğu böbrek hasarını önlemede ve hipertansiyon ve miyokard büyümesi olan hastalarda felç riskini azaltmada etkilidir.
Ayrıca son yapılan çalışmalar losartanın mitokondride normal kan basıncını ve hücresel enerji kullanımını korumada yaşa bağlı işlev bozukluğunu tersine çevirmede faydalı olduğunu ve muhtemelen sol ventrikül hipertrofisini tedavi etmede kullanılabileceğini ileri sürmektedir.
Losartan Potasyum ayrıca sistolik disfonksiyon, miyokard enfarktüsü, koroner arter hastalığı ve kalp yetmezliğinin tedavisinde alternatif bir ajan olarak da kullanılabilir.
Anjiyotensin II, kan basıncının düzenlenmesinde önemli rol oynayan bir hormondur.
Anjiyotensin II düzeyinin yükselmesi hipertansiyonun oluşumunda ve sürdürülmesinde, ayrıca ateroskleroz gelişiminde rol oynar.
Bu etkilerin her ikisi de anjiyotensin II tip 1 (AT1) reseptörü aracılığıyla gerçekleşir.
Losartan Potasyum, Ki değeri 5-20 nM olan bir AT1 reseptör antagonistidir.
Losartan Potasyum tavşanlarda ven grefti aterosklerozunu azaltıcı etkiye sahiptir ve sıçanlarda arteriyel kan basıncını etkili bir şekilde düşürür.
İnsanlarda losartan böbrek fonksiyonlarını korurken hipertansiyonu da kontrol altına alır.
Losartan potasyum, günde bir kez alınan oral antihipertansif olarak piyasaya sunulan ilk güçlü ve seçici non-peptit anjiyotensin II (AT II) AT1 reseptör antagonistidir.
Losartan Potasyum, spontan hipertansiyonlu sıçanlarda, esansiyel hipertansiyonlu hastalarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda kan basıncının kontrolünde etkili ve uzun sürelidir.
Losartan, AT II kaynağından bağımsız olarak renin-anjiyotensin sistemini (RAS) seçici olarak inhibe etmenin en doğrudan yolunu temsil eden reseptör düzeyinde rekabetçi antagonizma ile etki gösterdiğinden, kullanımının ACE inhibitörlerinin gösterdiği öksürük yan etkisinden arınmış olduğu bildirilmiştir.
Losartanın kalsiyum kanal blokerlerinden farklı olarak ayak bileği ödemi, baş ağrısı ve taşikardiye neden olduğu görülmemektedir.
Losartan Potasyum'un kalp yetmezliği tedavisinde de klinik çalışmalarda olduğu bildirilmektedir.
Diğer raporlar, losartanın, inmeye karşı koruma sağlamanın yanı sıra, bir anksiyolitik, bir antiglokom ilacı olarak potansiyel etkinliğe sahip olabileceğini ve koroner anjiyoplasti ve cerrahi sonrası damar duvarının miyointimal proliferatif yanıtını önlemede etkili olabileceğini göstermektedir.
Losartan Potasyum, 6 yaşın üzerindeki hastalarda hipertansiyonu tedavi etmek, hipertansiyonu ve sol ventrikül hipertrofisi olan hastalarda felç riskini azaltmak (ancak bu fayda Afrika kökenli hastalara uygulanmayabilir) ve tip 2 diyabet ve hipertansiyonu olan hastalarda serum kreatinin ve proteinüri düzeyi yüksek diyabetik nefropatiyi tedavi etmek için endikedir.
Losartan Potasyum hidroklorotiyazid ile birlikte hipertansiyonu tedavi etmek ve hipertansiyon ve sol ventrikül hipertrofisi olan hastalarda felç riskini azaltmak için endikedir (ancak bu fayda Afrika kökenli hastalara uygulanmayabilir).
Losartan Potasyum, hipertansiyon, diyabetik nefropati ve felç riskini azaltmak için kullanılan bir anjiyotensin II reseptör blokeridir.
Losartan Potasyum günde bir kez alındığından etki süresi uzundur.
Losartan kullanan hastalarda hipotansiyon, böbrek fonksiyonu ve potasyum düzeyleri düzenli olarak izlenmelidir.
Losartan Potasyum, vasküler düz kas ve adrenal bez gibi dokularda anjiyotensin II'nin AT1 reseptörüne bağlanmasını geri dönüşümlü ve rekabetçi bir şekilde önler.
Losartan Potasyum ve aktif metaboliti AT1 reseptörüne AT2 reseptörüne bağlandığından 1000 kat daha fazla afiniteyle bağlanır.
Losartanın aktif metaboliti, AT1 inhibitörü olarak metabolize edilmemiş losartandan ağırlıkça 10-40 kat daha güçlüdür ve rekabetçi olmayan bir inhibitördür.
Losartan Potasyum'un anjiyotensin II bağlanmasını engellemesi damar düz kaslarında gevşemeye neden olarak kan basıncını düşürür.
Erime noktası: 263–265 °C
Depolama sıcaklığı: İnert atmosfer, Oda Sıcaklığı
Çözünürlük: Su ve metanolde serbestçe çözünür, asetonitrilde az çözünür
Form: Toz veya kristaller
Renk: Kirli beyaz
Su çözünürlüğü: H2O: 2 mg/mL, berrak
Merck numarası: 14.5583
BRN numarası: 5845770
BCS Sınıfı: 1
Stabilite: Tedarik edildiği tarihten itibaren 2 yıl boyunca stabildir. DMSO'daki çözeltiler -20 °C'de 2 aya kadar saklanabilir.
InChI: InChI=1S/C22H22ClN6O.K/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10) -15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22,/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,/q-1,+1
InChIKey: OXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N
GÜLÜMSEMELER: C1(C=CC=CC=1C1=CC=C(CN2C(CO)=C(Cl)N=C2CCCC)C=C1)C1=NN=NN1[K]
Losartan Potasyum, vücudunuzda normalde anjiyotensin II adı verilen bir hormona bağlanan reseptörleri bloke eder.
Anjiyotensin II bu reseptörlere bağlandığında kan damarlarınızın daralmasına ve vücudunuzun böbreklerinize sodyum tutmasını söyleyen bir hormon salgılamasına neden olur.
Bu reseptörlerin bloke edilmesi kan damarlarınızın gevşemesine yardımcı olur ve böylece kan damarlarınızdan daha kolay geçebilir.
Bu reseptörlerin bloke edilmesi aynı zamanda vücudunuzun sodyum ve sudan kurtulmasına neden olur.
Bu etkiler kalbinizin daha iyi çalışmasına yardımcı olabilir, kan basıncınızı düşürebilir ve kalp krizi, felç ve böbrek hasarının ilerleme riskini azaltabilir.
Losartan Potasyum, ACE inhibitörleri gibi eski ilaçlarla karşılaştırıldığında kardiyovasküler tedavide önemli bir ilerleme kaydederek, terapötik kullanım için onaylanan türünün ilk ilacı olarak kabul ediliyor; çünkü bu ilaçların yaygın bir yan etkisi olan kalıcı kuru öksürüğe neden olmuyor.
Losartan Potasyum'un antihipertansif özelliğinin yanı sıra sol ventrikül hipertrofisi olan hastalarda felç riskini azaltmada da etkili olduğu kanıtlanmış olup, tip 2 diyabet ve proteinürisi olan hastalarda böbrek koruması sağlamaktadır.
Bu çok sayıda faydası nedeniyle, kardiyovasküler ve böbrek rahatsızlıklarının geniş bir yelpazesinde temel tedavi olarak kabul edilir.
Losartan Potasyum, Cozaar markası altında da satılan, yüksek tansiyonu (hipertansiyon) tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır.
Losartan Potasyum, anjiyotensin reseptör blokerleri (ARB) ilaç ailesindendir ve böbrekleri koruyucu olduğu düşünülmektedir.
Hipertansiyonun yanı sıra diyabetik böbrek hastalığı, kalp yetmezliği ve sol ventrikül büyümesinde de kullanılır.
Losartan Potasyum ağızdan alınan bir tablet şeklinde gelir.
Losartan Potasyum tek başına veya diğer kan basıncı ilaçlarıyla birlikte kullanılabilir.
Tam etkilerinin ortaya çıkması için altı haftaya kadar süre gerekebilir.
Yaygın görülen yan etkiler arasında kas krampları, burun tıkanıklığı, baş dönmesi, öksürük, yüksek kan potasyumu ve kansızlık bulunur.
Ciddi yan etkiler arasında anjiyoödem, düşük tansiyon ve böbrek sorunları sayılabilir.
Hamilelik döneminde kullanımı bebeğe zarar verebilir, emzirme döneminde kullanımı önerilmez.
Losartan Potasyum, anjiyotensin II'yi bloke ederek etki eder.
Losartan Potasyum 1986 yılında patentlenmiş ve 1995 yılında ABD'de tıbbi kullanım için onaylanmıştır.
Losartan Potasyum, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.[7] 2023 yılında, 56 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen sekizinci ilaç oldu.
Hidroklorotiyazid ile kombine edilmiş bir versiyonu da mevcut olup, 2023 yılında ABD'de en sık reçete edilen ilaçlar arasında 9 milyondan fazla reçete ile 65. sırada yer almıştır.
Losartanın yetişkinlerde en sık görülen yan etkileri üst solunum yolu enfeksiyonları, baş dönmesi ve sırt ağrısıdır.
Tip 2 diyabet ve böbrek hastalığı olan kişilerde ishal, yorgunluk, düşük tansiyon, düşük kan şekeri, yüksek potasyum, göğüs ağrısı veya alerjik reaksiyon görülebilir.
Losartan Potasyum, diyabet hastası olan ve aliskiren kullanan kişiler tarafından kullanılmamalıdır.
Renin-anjiyotensin sisteminin inhibisyonu nedeniyle diğer anjiyotensin reseptör blokerlerinde olduğu gibi anemi görülebilir, losartan karaciğere zarar verebilir, ancak bu etki nadir görülmektedir.
Böbrek problemi olan ve losartan kullanan kişilerde elektrolit dengesizlikleri görülebilir, istenmeyen sonuçlar cinsiyete, yaşa veya ırka göre farklılık göstermez.
Losartan Potasyum, oral uygulamadan sonra iyi emilir ve EXP3174 olarak adlandırılan 5-karboksilik asit metabolitini üretmek için önemli bir ilk geçiş metabolizmasına uğrar.
Oral dozun yaklaşık %14'ü uzun etkili (6-8 saat) ve AT1 reseptöründe nonkompetetif antagonist olan bu metabolite dönüşür ve losartanın farmakolojik etkilerine katkıda bulunur.
Losartan Potasyum, AT1 reseptörlerini bloke etmede losartandan 10-40 kat daha güçlüdür.
Ayrıca hedef enzime bağlanma pH duyarlıdır ve negatif karboksilik asit türevi ile benzer boyutta olan negatif yüklü tetrazol halkası ilacın aktivitesine katkıda bulunabilir.
Kullanımlar:
Losartan Potasyum ayrıca yüksek tansiyonu ve sol ventrikül hipertrofisi (kalbin sol tarafındaki duvarların genişlemesi) adı verilen bir kalp rahatsızlığı olan kişilerde felç riskini azaltmak için de kullanılır.
Losartan Potasyum klinik tıpta yaygın olarak reçete edilir ve anjiyotensin II'yi reseptör düzeyinde bloke etme ve böylece çeşitli kardiyovasküler ve renal yolları etkileme yeteneği nedeniyle kullanımı basit kan basıncı kontrolünün ötesine uzanır.
Losartan Potasyumun birincil kullanım alanı hipertansiyondur; yüksek kan basıncını düşürmeye yardımcı olarak felç, miyokard enfarktüsü ve kalp yetmezliği gibi ciddi komplikasyon riskini azaltır.
Vazokonstriksiyonu önleyerek ve kan damarlarının gevşemesini sağlayarak kan dolaşımını iyileştirir ve kalp-damar sistemine binen yükü azaltır.
Losartan Potasyumun bir diğer önemli tedavi edici kullanımı ise özellikle tip 2 diyabet ve diyabetik nefropati hastalarında böbrekleri korumasıdır.
Bu kişilerde yüksek kan şekeri ve yüksek kan basıncı birlikte böbreklerin filtreleme ünitelerine zarar verebilir ve Losartan Potasyum'un intraglomerüler basıncı düşürerek ve proteinüriyi azaltarak bu ilerlemeyi yavaşlattığı gösterilmiştir.
Bu nedenle uzun süreli hipertansiyon ve diyabet nedeniyle böbrek yetmezliği riski taşıyan hastalar için tercih edilen bir seçenek haline geliyor.
Losartan Potasyum ayrıca, yüksek tansiyonun kronik zorlanması nedeniyle kalp kasının anormal şekilde kalınlaştığı bir durum olan sol ventrikül hipertrofisi olan hastalarda da endikedir.
Bu bağlamda, sadece kan basıncını düşürmekle kalmıyor, aynı zamanda bu hastalarda sık görülen ve ciddi bir komplikasyon olan felç riskini de azaltıyor.
Ayrıca, diğer tedavilerin tek başına yeterli olmadığı durumlarda konjestif kalp yetmezliğinde kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak da kullanılabilir, böylece kalp fonksiyonları iyileşir ve hastaneye yatışlar azalır.
Bazı klinik uygulamalarda Losartan Potasyum, ACE inhibitörlerine intoleransı olan hastalarda da faydalı kabul edilmektedir, çünkü kalıcı kuru öksürük veya anjiyoödem gibi yaygın yan etkilere neden olmadan benzer kardiyovasküler ve renal koruma sağlar.
Losartan Potasyum, güvenlik profili ve geniş fayda yelpazesi nedeniyle modern kardiyoloji ve nefrolojide temel bir ilaç haline gelmiştir ve hem monoterapi olarak hem de karmaşık vakaların daha etkili yönetimi için diüretikler veya kalsiyum kanal blokörleri gibi diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde kullanılmaktadır.
Koroner kalp hastalığının tanısında kullanılan koroner vazodilatör (adenozin A2A agonisti).
Losartan Potasyum, yetişkinlerde ve en az 6 yaşında olan çocuklarda yüksek tansiyonu tedavi etmek için tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.
Losartan Potasyum, sol ventrikül hipertrofisi (kalp kası büyümesi) olan kişiler de dahil olmak üzere hipertansiyon ve tip II diyabet hastaları arasında böbrek fonksiyon bozukluğu için kullanılır.
Losartan Potasyum ayrıca diyabetik nefropatinin ilerlemesini geciktirebilir.
Tip 2 diyabet, hipertansiyon ve mikroalbuminüri (>30 mg/24 saat) veya proteinüri (>900 mg/24 saat) olan hastalarda böbrek (renal) hastalığının ilerlemesinin azaltılmasında uygun bir farmakolojik ajandır.
Her ne kadar kanıtlar kalsiyum kanal blokerleri ve tiyazid tipi diüretiklerin çoğu kişi için (hem etkinlik hem de maliyet nedeniyle) birinci basamak tedavi olarak tercih edildiğini gösterse de, ACE inhibitörünü tolere edemeyen 55 yaşın altındaki kişilerde losartan gibi bir anjiyotensin II reseptör antagonisti birinci basamak tedavi olarak önerilmektedir.
Bir çalışmada losartanın kardiyovasküler istenmeyen olayların (miyokard enfarktüsü veya felç) birincil önlenmesinde atenololden üstün olduğu, kardiyovasküler morbidite ve mortalitede azalma sağladığı ve kan basıncında da benzer bir azalma sağladığı gösterilmiştir.
Kan basıncı üzerindeki maksimum etkiler genellikle losartanın başlanmasından 3-6 hafta sonra ortaya çıkar.
Güvenlik Profili:
Losartan Potasyum, birçok eski antihipertansif ilaca kıyasla nispeten güvenli kabul edilmekle birlikte, özellikle uzun süreli tedavide veya hassas popülasyonlarda dikkatle değerlendirilmesi gereken potansiyel tehlikeler taşımaktadır.
Başlıca tehlikelerden biri, kan basıncının aşırı düşmesi (hipotansiyon) riskidir; bu da dozun çok yüksek olması veya kan basıncını düşüren diğer ilaçlarla birlikte kullanılması durumunda yaşlı hastalarda baş dönmesi, bayılma, bulanık görme veya hatta düşmelere yol açabilir.
Bir diğer önemli tehlike ise bazı bireylerde, özellikle bilateral böbrek arter stenozu (böbrekleri besleyen atardamarların daralması) olanlarda böbrek yetmezliği veya böbrek fonksiyonlarının kötüleşmesidir.
Bu gibi durumlarda Losartan Potasyum glomerüler filtrasyon basıncını çok fazla düşürerek akut böbrek hasarına yol açabilir.
Diyabetik nefropatinin birçok vakasında koruyucu olsa da, önceden şiddetli böbrek hastalığı olan hastalarda yakından takip edilmezse tehlikeli olabilir.
Losartan Potasyum, normalde potasyum atılımını destekleyen bir hormon olan aldosteron salgısını azalttığından hiperkalemi (kanda potasyum düzeyinin yükselmesi) riski de vardır.
Yüksek potasyum seviyeleri tehlikeli olabilir çünkü kas güçsüzlüğüne, anormal kalp ritimlerine veya ciddi vakalarda yaşamı tehdit eden kalp aritmilerine neden olabilir.
Potasyum takviyesi, tuz ikamesi veya potasyum tutucu diüretik kullanan hastalarda bu komplikasyon riski daha yüksektir.